Xitocin

Antepartum。

-医学的理由による仕事の誘導、例えば. 産後妊娠、膜の早期破壊、妊娠誘発性高血圧(子 ⁇ 前症)。

-低張性子宮慣性における仕事の刺激。

-妊娠の初期段階は、不完全、不可避、または流産の欠乏を治療するための追加療法として。

産後。

-帝王切開中、ただし子供の誕生後。

-産後子宮 ⁇ 管炎および出血の予防と治療。

Antepartum。

-医学的理由による仕事の誘導、例えば. 産後妊娠、膜の早期破壊、妊娠誘発性高血圧(子 ⁇ 前症)。

-低張性子宮慣性における仕事の刺激。

-妊娠の初期段階は、不完全、不可避、または流産の欠乏を治療するための追加療法として。.

ポストパルタル。

-帝王切開中、ただし子供の誕生後。

-産後子宮 ⁇ 管炎および出血の予防と治療。

労働の誘導または強化。: Xitocinは、 ⁇ プロスタグランジンの投与後6時間は開始しないでください。.)。. 混合を確実にするために、使用前にボトルまたはバッグを数回回す必要があります。.

初期注入速度は1〜4ミリエイト/分(2〜8滴/分)に設定する必要があります。. 通常の作業と同様の収縮パターンが決定されるまで、20分以上、1〜2ミリ単位/分以下の間隔で徐々に増やすことができます。. 妊娠の短期では、これは10ミリ単位/分(20滴/分)未満の注入で達成できることが多く、推奨される最大速度は20ミリ単位/分(40滴/分)です。. 異常なケースでは、より高い率が必要であり、子宮がキシトシンに敏感でない場合に、子宮で胎児の死または妊娠の初期段階で分 ⁇ をどのように経験できるか、より濃縮されたキシトシン溶液を使用することをお勧めします、例えば.、500 mlに10 IU。.

ドリップ注入によって与えられるよりも少ない容量を提供するモーター駆動の注入ポンプを使用する場合、推奨用量範囲内の注入に適した濃度は、ポンプの仕様に従って計算する必要があります。.

収縮の頻度、強度、持続時間、および胎児の心拍数は、注入全体を通して注意深く監視する必要があります。. 十分な子宮活動が達成され、10分ごとに3〜4回の収縮が目標になるとすぐに、注入速度が低下することがよくあります。. 子宮の多動および/または胎児のストレスの場合、注入は直ちに停止する必要があります。.

合計5 IUの注入後、急な通知または急な通知を受けている女性に定期的な収縮が見られない場合。, 仕事を誘発しようとするのをやめることをお勧めします。; 翌日繰り返すことができます。, 1〜4ミリ単位/分のレートから開始します。.

不完全、不可避、または中絶の欠落。:5 IUのIV注入(5 IUは生理学的電解質溶液で希釈され、IV点滴注入として、またはできれば5分間の可変速注入ポンプによって投与されます)、その後20〜40ミリ単位/分の速度でIV注入が続きます。.

帝王切開。:5 IUのIV注入(5 IUは生理学的電解質溶液で希釈され、IV点滴注入として、またはできれば5分以上の可変速注入ポンプによって投与されます)。.

産後子宮出血の予防。 :通常の用量は、胎盤を分注した後、5 IUのIV注入(生理学的電解質溶液で希釈し、IV点滴注入として、またはできれば5分以上の可変速注入ポンプによって投与)です。. 分 ⁇ を誘発または強化するためにキシトシンを与えられた女性では、注入は分 ⁇ の第3フェーズとその後の数時間で増加率で継続する必要があります。.

産後子宮出血の治療。:IV注入による5 IU。 (生理電解質で希釈し、点滴点滴として、またはできれば5分間にわたって可変速注入ポンプを使用して投与する5 IU。) その後、溶液のIV注入による重症症例。, 500 mlの電解希釈液に5〜20 IUのキシトシンが含まれています。, 子宮炎を制御するために必要な速度で。.

投与経路:静脈内注入。.

特別な人口。

腎障害。

腎障害のある患者に関する研究は行われていません。.

肝機能障害。

肝障害のある患者を対象とした研究は行われていません。.

小児集団。

小児患者を対象とした研究は行われていません。.

高齢。

高齢者(65歳以上)を対象とした研究は行われていません。.

労働の誘導または強化:。 オキシトシンは、 ⁇ プロスタグランジンの投与後6時間は開始しないでください。.†⁇ 特別な警告と使用上の注意â€)。. 混合を確実にするために、使用前にボトルまたはバッグを数回回す必要があります。.

初期注入速度は1〜4ミリエイト/分(2〜8滴/分)に設定する必要があります。. 通常の作業と同様の収縮パターンが決定されるまで、20分以上、1〜2ミリ単位/分以下の間隔で徐々に増やすことができます。. 妊娠の短期では、これは10ミリ単位/分(20滴/分)未満の注入で達成できることが多く、推奨される最大速度は20ミリ単位/分(40滴/分)です。. 胎児の死亡の治療中に、より高い率が必要であるという異常なケースでは。 子宮内。 または、子宮がオキシトシンに敏感でない場合に妊娠の初期段階で分 ⁇ を開始するには、より濃縮されたキシトシン溶液を使用することをお勧めします。.、500 mlに10 IU。.

ドリップ注入によって与えられるよりも少ない容量を提供するモーター駆動の注入ポンプを使用する場合、推奨用量範囲内の注入に適した濃度は、ポンプの仕様に従って計算する必要があります。.

収縮の頻度、強度、持続時間、および胎児の心拍数は、注入全体を通して注意深く監視する必要があります。. 十分な子宮活動が達成され、10分ごとに3〜4回の収縮が目標になるとすぐに、注入速度が低下することがよくあります。. 子宮の多動および/または胎児のストレスの場合、注入は直ちに停止する必要があります。.

合計5 IUの注入後、急な通知または急な通知を受けている女性に定期的な収縮が見られない場合。, 仕事を誘発しようとするのをやめることをお勧めします。; 翌日繰り返すことができます。, 1〜4ミリ単位/分のレートから開始します。.

不完全、不可避、または流産の欠落:。 I. v。による5 IU. 輸液(5 IUは生理的電解質で希釈され、I。v。. 点滴注入、またはできれば5分を超える可変速注入ポンプによる)I. v。. 20〜40ミリ単位/分の速度で注入します。.

帝王切開:。 I. v。による5 IU. 輸液(5 IUは生理的電解質で希釈され、I。v。. 点滴注入、またはできれば5分以上の可変速注入ポンプによる)分 ⁇ 直後。.

産後子宮出血の予防:。 通常の用量はI. v。. 輸液(5 IUは生理的電解質で希釈され、I。v。. 滴下注入、またはできれば5分以上の可変速度の注入ポンプによる)胎盤の送達後。. 分 ⁇ を誘発または強化するためにキシトシンを与えられた女性では、注入は分 ⁇ の第3フェーズとその後の数時間で増加率で継続する必要があります。.

産後子宮出血の治療:。 I. v。による5 IU. 輸液(5 IUは生理的電解質で希釈され、I。v。. 点滴注入、またはできれば5分を超える可変速注入ポンプによる)、その後、重症の場合はI. v。. 子宮内膜の制御に必要な速度で500 mlの電解希釈剤に5〜20 IUのオキシトシンを含む溶液を注入します。.

投与経路:。 静脈内注入。.

特別な患者グループ。

腎障害。

腎障害のある患者に関する研究は行われていません。.

肝機能障害。

肝障害のある患者を対象とした研究は行われていません。.

小児集団。

小児患者を対象とした研究は行われていません。.

高齢。

高齢者(65歳以上)を対象とした研究は行われていません。.

-高血圧の子宮収縮、出産の機械的閉塞、胎児ストレス。.

胎児または母親の理由により、自然出産が推奨されない状態および/または ⁇ 分 ⁇ が禁 ⁇ である状態:例:.:。

-頭足類の比率が高い。

-胎児の症状。

-Plazenta praeviaおよびvasa praevia。

-早すぎる胎盤溶液。

-コードプレゼンテーションまたはプロラップ。

-複数の妊娠のように破裂する子宮の過剰摂取または妨害された耐性。

-ポリヒドラムニオン。

-グランドマルチパリティ。

-古典的な帝国のセクションを含む主要な操作から生じる子宮の傷跡の存在下で。.

Xitocinは、キシトシン耐性子宮慣性、重度のクランプ前毒素血症または重度の心血管障害のある患者では長期間使用しないでください。.

Xitocinは、輸液と反射頻脈を伴う急性短期低血圧を引き起こす可能性があるため、IV注入としてのみ投与し、IVボーラス注射では投与しないでください。.

仕事の誘導。

Xitocinを使用した作業の誘導は、これが医学的理由で厳密に述べられている場合にのみ試みられるべきです。. 投与は、病院の条件と資格のある医療監督の下でのみ行われるべきです。.

心血管疾患。

Xitocinは、既存の心血管疾患による心筋虚血の素因がある患者には注意して使用する必要があります。 (肥大性心筋症など。, 心臓弁疾患および/または冠動脈の血管けいれんを含む虚血性心疾患。) これらの患者の血圧と心拍数を大幅に変化させないようにします。.

-QT症候群。

Xitocinが仕事を誘発し改善するために与えられるとき:。

- 胎児のストレスと胎児の死。:過剰投与でのキシトシンの投与は子宮の過剰刺激につながり、胎児のストレス、窒息、死亡、高血圧、破傷風の収縮または子宮破裂を引き起こす可能性があります。.

胎児の心拍数と子宮の運動性(収縮の頻度、強さ、持続時間)を注意深く監視することは、投与量を個々の反応に適合させるために不可欠です。.

-境界線の頭足類の不均衡、二次子宮慣性、軽度または中等度の妊娠関連高血圧または心臓病、ならびに35歳以上の患者、または子宮下部にある帝王切開を伴う特別な注意が必要です歴史。.

- ⁇ 種性血管内凝固。:まれに、キシトシンを含む子宮緊張性薬剤による薬理学的分 ⁇ の誘導により、分 ⁇ 後の ⁇ 種性血管内凝固(DIC)のリスクが高まります。. 特定の薬剤ではなく、薬理学的誘導自体がそのようなリスクに関連付けられています。. このリスクは、女性がDICに追加のリスク要因を持っている場合に特に増加します。. 35歳以上、妊娠中および妊娠40週以上の合併症。. Xitocinまたは別の代替薬物は、これらの女性では注意して使用する必要があり、医師はDICの兆候によって警告を受ける必要があります。

子宮内死。

子宮で胎児が死亡した場合、および/またはメコニウム染色羊水が存在する場合、羊水塞栓症につながる可能性があるため、乱流作業を回避する必要があります。.

水中毒。

キシトシンは穏やかな抗利尿作用があるため、避けられない、または流産の欠失の治療や産後の出血の治療の場合のように、大量の液体と長時間の高用量IV投与を組み合わせると、低ナトリウム血症に関連する水中毒を引き起こす可能性があります。 . キシトシンの抗利尿効果と体液の静脈内投与を組み合わせると、体液の過負荷が発生し、低ナトリウム血症のない急性肺水腫の血行力学的形態につながる可能性があります。. これらのまれな合併症を回避するため。, 高用量のキシトシンの長期投与には、次の予防策を講じる必要があります。電解希釈剤を使用する必要があります。 (デキストロースなし。) 注入された液体の容量は低く保つ必要があります。 (労働を誘発または強化するために推奨されるよりも高い濃度でキシトシンを注入することにより。) 口からの体液吸収を制限する必要があります。; 流動的な予算を維持する必要があります。, 血清電解質を測定する必要があります。, 電解質の不均衡が疑われる場合。..

腎障害。

保水性とキシトシンの蓄積の可能性があるため、重度の腎機能障害のある患者には注意が必要です。.

初期注入速度は1〜4ミリエイト/分(2〜8滴/分)に設定する必要があります。. 通常の作業と同様の収縮パターンが決定されるまで、20分以上、1〜2ミリ単位/分以下の間隔で徐々に増やすことができます。. 妊娠の短期では、これは10ミリ単位/分(20滴/分)未満の注入で達成できることが多く、推奨される最大速度は20ミリ単位/分(40滴/分)です。. 胎児の死亡の治療中に、より高い率が必要であるという異常なケースでは。 子宮内。 または、子宮がオキシトシンに敏感でない場合に妊娠の初期段階で分 ⁇ を開始するには、より濃縮されたキシトシン溶液を使用することをお勧めします。.、500 mlに10 IU。.

ドリップ注入によって与えられるよりも少ない容量を提供するモーター駆動の注入ポンプを使用する場合、推奨用量範囲内の注入に適した濃度は、ポンプの仕様に従って計算する必要があります。.

収縮の頻度、強度、持続時間、および胎児の心拍数は、注入全体を通して注意深く監視する必要があります。. 十分な子宮活動が達成され、10分ごとに3〜4回の収縮が目標になるとすぐに、注入速度が低下することがよくあります。. 子宮の多動および/または胎児のストレスの場合、注入は直ちに停止する必要があります。.

合計5 IUの注入後、急な通知または急な通知を受けている女性に定期的な収縮が見られない場合。, 仕事を誘発しようとするのをやめることをお勧めします。; 翌日繰り返すことができます。, 1〜4ミリ単位/分のレートから開始します。.

不完全、不可避、または流産の欠落:。 I. v。による5 IU. 輸液(5 IUは生理的電解質で希釈され、I。v。. 点滴注入、またはできれば5分を超える可変速注入ポンプによる)I. v。. 20〜40ミリ単位/分の速度で注入します。.

帝王切開:。 I. v。による5 IU. 輸液(5 IUは生理的電解質で希釈され、I。v。. 点滴注入、またはできれば5分以上の可変速注入ポンプによる)分 ⁇ 直後。.

産後子宮出血の予防:。 通常の用量はI. v。. 輸液(5 IUは生理的電解質で希釈され、I。v。. 滴下注入、またはできれば5分以上の可変速度の注入ポンプによる)胎盤の送達後。. 分 ⁇ を誘発または強化するためにキシトシンを与えられた女性では、注入は分 ⁇ の第3フェーズとその後の数時間で増加率で継続する必要があります。.

産後子宮出血の治療:。 I. v。による5 IU. 輸液(5 IUは生理的電解質で希釈され、I。v。. 点滴注入、またはできれば5分を超える可変速注入ポンプによる)、その後、重症の場合はI. v。. 子宮内膜の制御に必要な速度で500 mlの電解希釈剤に5〜20 IUのオキシトシンを含む溶液を注入します。.

投与経路:。 静脈内注入。.

特別な患者グループ。

腎障害。

腎障害のある患者に関する研究は行われていません。.

肝機能障害。

肝障害のある患者を対象とした研究は行われていません。.

小児集団。

小児患者を対象とした研究は行われていません。.

高齢。

高齢者(65歳以上)を対象とした研究は行われていません。.

XitocinはI. v。.-注入、決してI. v。.-ボーラス注射は、紅潮と反射性頻脈を伴う急性短持続性低血圧につながる可能性があるため、投与できます。.

仕事の誘導。

オキシトシンを使用した作業の誘導は、これが医学的理由で厳密に述べられている場合にのみ試みられるべきです。. 投与は、病院の条件と資格のある医療監督の下でのみ行われるべきです。.

心血管疾患。

Xitocinは、既存の心血管疾患による心筋虚血の素因がある患者には注意して使用する必要があります。 (肥大性心筋症など。, 心臓弁疾患および/または冠動脈の血管けいれんを含む虚血性心疾患。) これらの患者の血圧と心拍数を大幅に変化させないようにします。.

-QT症候群。

Xitocinが仕事を誘発し改善するために与えられるとき:。

-胎児ストレスと胎児の死:過剰投与でのオキシトシンの投与は子宮の過剰刺激につながり、胎児のストレス、窒息、死を引き起こしたり、高血圧、破傷性の収縮または子宮破裂を引き起こす可能性があります。. 胎児の心拍数と子宮の運動性(収縮の頻度、強さ、持続時間)を注意深く監視することは、投与量を個々の反応に適合させるために不可欠です。.

-境界線の頭足類の不均衡、二次子宮慣性、軽度または中等度の妊娠関連高血圧または心臓病、ならびに35歳以上の患者、または子宮下部にある帝王切開を伴う特別な注意が必要です歴史。.

- ⁇ 種性血管内凝固:まれに、オキシトシンを含む子宮緊張剤を使用した収縮の薬理学的誘導により、分 ⁇ 後の ⁇ 種性血管内凝固(DIC)のリスクが高まります。. 特定の薬剤ではなく、薬理学的誘導自体がそのようなリスクに関連付けられています。. このリスクは、女性がDICに追加のリスク要因を持っている場合に特に増加します。. 35歳以上、妊娠中および妊娠40週以上の合併症。. オキシトシンまたは他の代替薬物は、これらの女性では注意して使用する必要があり、医師はDICの兆候によって警告されるべきです。

子宮内死。

胎児死の場合。 子宮内。 および/またはメコニウム染色羊水が存在する場合、羊水塞栓症を引き起こす可能性があるため、乱流作業を回避する必要があります。.

水中毒。

オキシトシンはわずかな抗利尿作用があるため、通常、大量の体液に関連して高用量での投与を延長します。これは、避けられない、または流産の欠失の治療や産後の出血の治療の場合と同様に、水中毒につながる可能性があります低ナトリウム血症。. オキシトシンとi.V.の抗利尿効果の組み合わせ液体の排出は液体の過負荷につながる可能性があり、低ナトリウム血症のない急性肺水腫の血行力学的形態につながります。. これらのまれな合併症を回避するため。, 高用量のオキシトシンの長期投与には、次の予防策を講じる必要があります。電解希釈剤を使用する必要があります。 (デキストロースなし。) 注入された液体の容量は低く保つ必要があります。 (労働を誘発または強化するために推奨されるよりも高い濃度でオキシトシンを注入することにより。) 口からの体液吸収を制限する必要があります。; 流動的な予算を維持する必要があります。, 血清電解質を測定する必要があります。, 電解質の不均衡が疑われる場合。.

腎障害。

保水性の可能性とオキシトシンの蓄積の可能性により、重度の腎機能障害のある患者には注意が必要です。.

ラテックスアレルギーの女性におけるアナフィラキシー。

ラテックスアレルギーが知られている女性にオキシトシンを投与した後のアナフィラキシーの報告があります。. オキシトシンとラテックスの間の既存の構造的相同性のため、ラテックスアレルギー/不耐性は、オキシトシンの投与後のアナフィラキシーの重要な素因となる危険因子である可能性があります。.

子宮の感受性は大きく異なるため、子宮のけいれんは、場合によっては低用量によって引き起こされる可能性があります。. 静脈内注入によってキシトシンを使用して分 ⁇ を誘発または強化する場合、高用量での投与は子宮の過剰刺激につながり、胎児のストレス、窒息、死亡、高血圧、破傷性の収縮、軟部組織の損傷または子宮破裂につながる可能性があります。.

水中毒。

水中毒の症状は次のとおりです。

1。. 頭痛、食欲不振、吐き気、 ⁇ 吐、腹痛。.

2番目。. ⁇ 眠、眠気、意識の喪失、グランドマルの発作。.

3日。. 低血中電解質濃度。.

悪影響(表1および2)は、次の規則を使用して、最も一般的な見出し周波数に最初に分類されます。非常に一般的(> 1/10)。共通(> 1/100、<1/10);珍しい(> 1 / 1、000、<1/100);まれ(> 1 / 10,00)。. 000)、孤立したレポートを含む。不明(利用可能なデータから推定することはできません)。. 以下にリストされているADRは、臨床試験の結果と市販後レポートに基づいています。.

Xitocinを市場に出した後の経験から生じる副作用は、自発的な症例報告と文学的な症例から生じます。. これらの反応は不確実なサイズの母集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定することは不可能であり、したがって、これは不明として分類されます。. 薬物の副作用は、MedDRAのシステム臓器クラスに従ってリストされています。各システム臓器クラスでは、ADRは深刻度の低下の順に表されます。.

表1母親の副作用。

表2胎児/新生児における薬物の副作用。

疑わしい副作用の通知。

薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードシステム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を通じて疑わしい副作用を報告するよう求められます。.

水中毒。

水中毒の症状は次のとおりです。

1。. 頭痛、食欲不振、吐き気、 ⁇ 吐、腹痛。.

2番目。. ⁇ 眠、眠気、意識の喪失、グランドマルの発作。.

3日。. 低血中電解質濃度。.

悪影響(表1および2)は、次の規則を使用して、最も一般的な見出し周波数に最初に分類されます。非常に一般的(> 1/10)。共通(> 1/100、<1/10);珍しい(> 1 / 1、000、<1/100);まれ(> 1 / 10,00)。. 000)、孤立したレポートを含む。不明(利用可能なデータから推定することはできません)。. 以下にリストされているADRは、臨床試験の結果と市販後レポートに基づいています。.

Xitocinを市場に出した後の経験から生じる副作用は、自発的な症例報告と文学的な症例から生じます。. これらの反応は不確実なサイズの母集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定することは不可能であり、したがって、これは不明として分類されます。. 薬物の副作用は、MedDRAのシステム臓器クラスに従ってリストされています。各システム臓器クラスでは、ADRは深刻度の低下の順に表されます。.

表1母親の副作用。

表2胎児/新生児における薬の副作用。

疑わしい副作用の通知。

薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードシステム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を通じて疑わしい副作用を報告するか、Google PlayまたはApple App StoreでMHRAイエローカードを検索するよう求められます。.

キシトシンの致死量は確立されていません。. Xitocinは消化管内のタンパク質分解酵素による不活性化の影響を受けます。. したがって、腸から吸収されず、服用しても毒性作用が生じる可能性は低いです。.

治療:Xitocinの連続IV投与中に過剰摂取の兆候または症状が発生した場合、注入を直ちに中止し、母親に酸素を投与する必要があります。. 水中毒の場合、体液の摂取量を制限し、利尿を促進し、電解質の不均衡を修正し、発生する可能性のあるけいれんを確認することが重要です。. ⁇ 睡状態の場合、無意識の患者の世話をするために通常使用される日常的な対策で自由気道を維持する必要があります。.

治療:。 連続I. v。.-Xitocinの兆候または過剰摂取の症状が現れた場合は、注入を直ちに停止し、母親に酸素を投与する必要があります。. 水中毒の場合、体液の摂取量を制限し、利尿を促進し、電解質の不均衡を修正し、発生する可能性のあるけいれんを確認することが重要です。. ⁇ 睡状態の場合、無意識の患者の世話をするために通常使用される日常的な対策で自由気道を維持する必要があります。.

薬物療法グループ:下垂体後葉ホルモン。

ATCコード:H01B B02。

行動のメカニズム。

Xitocinは、化学合成によって得られる環状ノナペプチドです。. この合成形態は、下垂体後部に貯蔵され、吸引と分 ⁇ に反応して体循環に放出される天然ホルモンと同じです。.

Xitocinは子宮の平滑筋を刺激し、妊娠の終わりに向かって、分 ⁇ 中および出産直後に強くなります。. これらの時に、筋膜のキシトシン受容体が増加します。.

Xitocin受容体はGタンパク質結合受容体です。. キシトシンによる受容体の活性化は、細胞内貯蔵からのカルシウムの放出を誘発し、したがって、筋膜収縮につながります。.

Xitocinは、子宮上部にリズミカルな収縮を引き起こします。これは、分 ⁇ 中に観察されるものと頻度、強度、持続時間が類似しています。.

キシトシンはキシトシンに合成されているため、バソプレシンを含んでいませんが、キシトシン自体は純粋な形の弱い固有のバソプレシン様抗利尿作用を持っています。.

in vitro試験に基づいて、キシトシンへの長期暴露は、おそらくキシトシン結合部位の下方調節、キシトシン受容体mRNAの不安定化およびキシトシン受容体の内部化により、キシトシン受容体の脱感作を引き起こすことが報告されています。.

血漿レベルと開始/作用期間。

静脈内注入。. キシトシンを誘導または分 ⁇ 強化に適した用量で連続IV注入により投与すると、子宮反応が徐々に始まり、通常は20〜40分以内に定常状態に達します。. Xitocinの対応する血漿レベルは、第1段階の自然発生的な作業中に測定されたものに匹敵します。. たとえば、毎分4ミリグラムの静脈内注入を受けた患者の10人の妊婦のXitocin血漿レベルは、2〜5マイクロユニット/ mLでした。注入を停止した後、または注入率の大幅な低下後。. 過剰刺激の場合、子宮の活動は急速に減少しますが、十分に低いレベルで継続することができます。.

薬物療法グループ:下垂体後葉ホルモン。

ATCコード:H01B B02。

行動のメカニズム。

オキシトシンは、化学合成によって得られる環状ノナペプチドです。. この合成形態は、下垂体後部に貯蔵され、吸引と分 ⁇ に反応して体循環に放出される天然ホルモンと同じです。.

オキシトシンは子宮の平滑筋を刺激し、妊娠の終わりに向かって、分 ⁇ 中および出産直後に強くなります。. これらの時に、オキシトシン受容体は筋腫で増加します。.

オキシトシン受容体はGタンパク質結合受容体です。. オキシトシンによって受容体を活性化すると、細胞内貯蔵からのカルシウムの放出が誘発され、骨髄膜収縮につながります。.

オキシトシンは、子宮上部にリズミカルな収縮を引き起こします。これは、分 ⁇ 中に観察されるものと頻度、強度、持続時間が類似しています。.

オキシトシンはキシトシンで合成されているため、バソプレシンを含んでいませんが、純粋な形であっても、オキシトシンは弱い内因性バソプレシン様抗利尿作用を持っています。.

in vitro試験に基づいて、オキシトシンへの長期暴露は、おそらくオキシトシン結合部位の下方調節、オキシトシン受容体のmRNAの不安定化、およびオキシトシン受容体の内部化により、オキシトシン受容体の脱感作を引き起こすことが報告されています。.

血漿レベルと開始/作用期間。

静脈内注入。. キシトシンが連続i.V.分 ⁇ の誘導または強化に適した用量の注入は、徐々に子宮反応を開始し、通常20〜40分以内に定常状態に達します。. オキシトシンの対応する血漿レベルは、第1段階の自然発生的作業中に測定されたものに匹敵します。. たとえば、毎分4ミリグラムの静脈内注入を受けた10人の妊婦は、10人の妊婦で2〜5マイクロユニット/ mLでした。. 注入を停止した後、または注入速度を大幅に低下させた後。. 過剰刺激の場合、子宮の活動は急速に減少しますが、十分に低いレベルで継続することができます。.

吸収。

妊娠中の女性の1分あたり4ミリ単位の静脈内注入後のXitocinの血漿中濃度は、2〜5マイクロ単位/ mLでした。 .

分布。

IV注射後に6人の健康な男性で決定された分布の定常量は、12.2 Lまたは0.17 L / kgです。. 血漿タンパク質結合はキシトシンでは無視できます。. 胎盤を両方向に横切ります。. Xitocinは母乳中に少量含まれています。.

生体内変化/代謝。

Xitocinaseは、妊娠中および血漿中に発生する糖タンパク質アミノペプチダーゼです。. Xitocinを屈辱することができます。. 母親と胎児の両方が生産しています。. 肝臓と腎臓は、血漿からのキシトシンの代謝と浄化に重要な役割を果たします。. 肝臓、腎臓、体循環は、キシトシンの生体内変化に寄与します。.

除去。

Xitocinの血漿半減期は3〜20分です。. 代謝産物は尿中に排 ⁇ されますが、キシトシンの1%未満が変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. 代謝クリアランスは、妊娠中の女性の場合、20 mL / kg /分です。.

腎障害。

腎障害のある患者に関する研究は行われていません。. ただし、キシトシンの排 ⁇ と抗利尿作用による尿中排 ⁇ の減少を考慮すると、キシトシンの蓄積の可能性が長期にわたって効果をもたらす可能性があります。.

肝機能障害。

肝障害のある患者を対象とした研究は行われていません。. 代謝酵素キシトシナーゼは肝臓のみに限定されず、胎盤のキシトシナーゼレベルは実行時に大幅に増加するため、肝障害のある患者の薬物動態学的変化はありそうにありません。. したがって、肝機能障害のあるキシトシンの生体内変化は、キシトシンの代謝クリアランスに大きな変化をもたらすことはできません。.

吸収。

妊娠中の女性の期間における毎分4ミリ単位の静脈内注入後のオキシトシンの血漿中濃度は、2〜5マイクロ単位/ mLでした。 .

分布。

I. v。によると、6人の健康な男性におけるそれ。.-射出で決定された分布の定常体積は12.2 Lまたは0.17 L / kgです。. 血漿タンパク質結合はオキシトシンでは無視できます。. 胎盤を両方向に横切ります。. オキシトシンは母乳中に少量含まれています。.

生体内変化/代謝。

オキシトシナーゼは、妊娠中および血漿中出現中に生成される糖タンパク質アミノペプチダーゼです。. オキシトシンを分解することができます。. 母親と胎児の両方が生産しています。. 肝臓と腎臓は、血漿からのオキシトシンの代謝と精製に重要な役割を果たします。. 肝臓、腎臓、体循環は、オキシトシンの生体内変化に寄与します。.

除去。

オキシトシンの血漿半減期は3〜20分です。. 代謝産物は尿中に排 ⁇ されますが、オキシトシンの1%未満が変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. 代謝クリアランスは、妊娠中の女性の場合、20 mL / kg /分です。.

腎障害。

腎障害のある患者に関する研究は行われていません。. ただし、オキシトシンの排 ⁇ と抗利尿作用による尿中排 ⁇ の減少を考慮すると、オキシトシンの蓄積の可能性が効果を延長する可能性があります。.

肝機能障害。

肝障害のある患者を対象とした研究は行われていません。. 代謝酵素オキシトシナーゼは肝臓のみに限定されず、胎盤のオキシトシナーゼレベルは実行時に大幅に増加するため、肝障害のある患者の薬物動態学的変化はありそうにありません。. したがって、肝機能障害のあるオキシトシンの生体内変化は、オキシトシンの代謝クリアランスに大きな変化をもたらすことはできません。.

キシトシンの前臨床データは、急性毒性、遺伝毒性および変異原性の単回投与に関する従来の研究に基づいて、ヒトに特定のリスクを示していません。.

オキシトシンの前臨床データは、単回投与の急性毒性、遺伝毒性および変異原性に関する従来の研究に基づいて、ヒトに特定のリスクを示しません。.

ペプチド化合物はキシトシン不活性化酵素によって急速に不活性化されるため、キシトシンには血液や血漿と同じ装置を注入しないでください。. Xitocinは、STABILISATORとしてメタビスルファイトナトリウムを含む溶液と互換性がありません。

ペプチド化合物はオキシトシン不活性化酵素によって急速に不活性化されるため、キシトシンには血液や血漿と同じ装置を注入しないでください。. Xitocinは、STABILISATORとしてメタビスルファイトナトリウムを含む溶液と互換性がありません。

アンプルにスナップ:ファイルは必要ありません。.

Xitocinは、次の輸液液と互換性があります:塩化ナトリウム0.9%、デキストロース5%、リンガー溶液、アセテートリンガー溶液。.

未使用の薬物または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.

アンプルにスナップ:ファイルは必要ありません。.

Xitocinは次の輸液と互換性がありますが、個々の患者に電解質液体を使用することの適切性に十分な注意を払う必要があります:ナトリウム/塩化カリウム(103mmol Na。₊ および51mmol K₊)、重炭酸ナトリウム1.39%、塩化ナトリウム0.9%、乳酸ナトリウム1.72%、デキストロース5%、レブロース20%、マクロデックス6%、レオマクロデックス10%、リンガー溶液。.