Xeplion

白いまたはほぼ白い懸 ⁇ 液。外来封入物はありません。.

統合失調症の治療と統合失調症の再発の予防。.

入力のみ。.

経口またはリスペリドンを経口または非経口で服用したことがない患者では、薬物による治療を開始する前に、Xeplionは2〜7日間パリペリドンまたはリペリドンの耐性を経口で確認することをお勧めします。.

1日目に150 mg、1週間後に100 mgの用量でKseplion薬による治療を開始することをお勧めします(両方とも三角筋への注射)。. 75 mgを1か月に1回服用することをお勧めします。個人の耐性や効率に応じて、25〜150 mgの範囲で多かれ少なかれ服用することで効果を観察できます。. 2回目の投与後、その後の支持注射を三角筋または ⁇ 筋に実施できます。.

用量は毎月調整できます。. この場合、パルミチン酸パリペリドンからの有効成分の長期放出tを考慮に入れる必要があります。. 用量変更の影響は、ほんの数か月で完全に現れる可能性があります。.

投与量を渡す。

線量パスを回避します。. 最初の投与から1週間後に2回目のパリピドン投与を開始することをお勧めします。. これが不可能な場合は、2日前後に入力できます。. 同様に、3回目以降の投与量は毎月入力することをお勧めしますが、これが不可能な場合は、注射を7日前後に行うことができます。.

Kseplion薬の2回目の注射が時間どおりに行われなかった場合(1週間±2日)、最初の注射から経過した時間に応じて治療を再開することをお勧めします。.

2回目の初期投与のパス(4週間未満の期間)。. 最初の注射から4週間未満経過した場合、患者はできるだけ早く100 mgの用量で2回目の注射を三角筋に入力する必要があります。. 75 mgの用量でのクセプリオン薬の3回目の注射は、最初の注射の5週間後に三角筋または ⁇ 筋で行われる必要があります(2回目の注射の時間は考慮されません)。. 将来的には、個人の耐性や有効性に応じて、三角筋または ⁇ 筋への25〜150 mgの用量の毎月の注射率を観察する必要があります。.

2回目の初期投与のパス(4〜7週間の期間)。. 薬物の最初の注射の日から。, Xeplionは4〜7週間の治療を受けました。, 彼らは次のスキームに従って100 mgの用量で2回の注射の導入を再開します:三角筋への最初の注射はできるだけ早く行われます。; 1週間後、彼らは三角筋に2回目の注射を行います。, 次に、25〜150 mgの用量で、三角筋または ⁇ 筋への毎月の注射コースを続けます。, 個人の許容範囲および/または効率に依存します。.

2回目の初期投与のパス(7週間以上)。. Kseplion薬による治療開始の場合のように、Kseplion薬の最初の注射から7週間以上の治療が経過した場合。.

支持用量の経過(1か月から6週間)。. 治療を開始した後、毎月Xeplion薬を注射することをお勧めします。. 最後の注射から6週間未満経過した場合は、前の投与量と同じ次の投与量をできるだけ早く導入する必要があります。. その後、毎月薬を注射します。.

支持用量の経過(6週間から6か月)。. 薬物の最後の注射から6週間以上経過している場合は、以下が推奨されます。

-25 mg〜100 mgの用量で安定した患者の場合:。

1)注射が通過する前に患者の状態が安定した用量で、できるだけ早く三角筋に薬物注射を行う。

2)三角筋への次の注射(同じ用量)は、8日目の1週間で行われます。

3)個人の耐性および/または有効性に応じて、25〜150 mgの用量で三角筋または ⁇ 筋への毎月の注射コースをさらに再開する。

-150 mgの用量で安定した患者の場合:。

1)できるだけ早く三角筋に100 mgの用量を導入します。

2)1週間後、三角筋に100 mg(8日目)の別の用量を導入します。

3)個人の耐性および/または有効性に応じて、25〜150 mgの用量で三角筋または ⁇ 筋への毎月の注射コースをさらに再開します。.

支持線量を渡す(期間> 6か月)。. Kseplion薬の最後の注射から6か月以上経過した場合、上記のように治療が新たに始まります-治療を開始するため/。

紹介方法。

薬はゆっくりと筋肉の奥深くに投与されます。. 注射は医療専門家のみが行う必要があります。. 全用量は一度に投与されます。複数回の注射では用量を注射できません。. 薬物を血管またはp / cに注入することはできません。. 血管との偶発的な接触を避けてください。. これを行うには、薬剤を開始する前に、シリンジピストンを引き戻し、針が大きな血管に入ることを確認します。. 血液が注射器に入った場合は、針とシリンジを患者の筋肉から取り除き、廃棄する必要があります。.

三角筋のXeplion薬を調製するための針の推奨サイズは、患者の体の質量によって決まります。. 体重が90 kg以上の患者の場合、セットから灰色の体を持つ長い針が推奨されます。. 体重が90 kg未満の患者には、セットから青い体の短い針をお勧めします。. 薬は、左右の三角筋に交互に挿入する必要があります。.

薬物Xeplionを ⁇ 筋に導入するには、セットから灰色の体を持つ長い針をお勧めします。. 注射は、 ⁇ 部の上部外象限で実行する必要があります。. 薬は、 ⁇ 筋の右と左に交互に挿入する必要があります。.

パリペリドンパリマイテートとパリペリドンの経口またはリペリドンの経口または非経口の同時使用は研究されていません。. パリペリドンはリスペリドンの主要な活性代謝物であるため、これらの薬物をCseplion薬と同時に使用する場合の相加的なパリペリドンの可能性を考慮する必要があります。.

特別な患者グループ。

肝機能障害のある患者。. 肝機能障害のある患者におけるXeplion薬の使用は研究されていません。. 摂取のためのパリペリドンの研究結果に基づいて、軽度または中等度の重症度の肝機能障害のある患者の場合、用量修正は必要ありません。. 肝機能障害のある患者におけるXeplion薬の使用は、厳しく研究されていません。.

腎機能障害のある患者。. 腎機能障害のある患者におけるXeplion薬の使用は、体系的に研究されていません。. 軽度の腎機能障害のある患者。 (Clクレアチニン≥50から<80 ml /分。) 1日目に100 mg、1週間後に75 mgの用量のXeplion薬の使用を開始することをお勧めします。 (三角筋への両方の注射。). その後、1か月後、50 mgの用量で三角筋または ⁇ 筋に注射し、個人の耐性や有効性に応じて、用量を25 mgから100 mgに変更します。.

中等度または重度の腎機能障害のある患者にはゼプリオンを使用することはお勧めしません(クレアチニン<50 ml /分)。.

高齢者は病気です。. 一般に、腎機能が正常な高齢の患者の場合、腎機能が正常な若い患者と同じ用量のXeplion薬が推奨されます。. 高齢患者では、腎臓の機能を低下させる可能性があり、腎機能障害のある患者に対する上記の推奨事項がそのような患者に適用されます。.

ティーンエイジャーと子供たち。. 18歳未満の患者にXeplion薬を使用する安全性と効率性は研究されていません。.

患者の他の特別なカテゴリー。. 性別、患者の人種、喫煙に応じて、Cseplionの用量を修正する必要はありません。.

他の抗精神病薬からの翻訳。

統合失調症の患者の他の抗精神病薬からクセプリオンへの移動、または他の抗精神病薬と同時にその使用に関するデータは、体系的に収集されていません。. 経口パリペリドンまたは経口または注射可能なリスペリドンを服用したことがない患者の場合、経口パリペリドンまたは経口リスペリドンによる耐性は、Cseplionによる治療を開始する前に調査する必要があります。. Xeplionによる治療の開始時に、以前に使用されていた経口抗精神病薬を元に戻すことができます。. ceplionは上記のように割り当てる必要があります。. 患者が長期間の作用の注射可能な神経遮断薬を受け取った場合、Xeplion薬による治療は、次の計画された注射時に支持用量から直ちに開始されます。. Xeplionによる治療は月に1回継続する必要があります。. 治療の最初の週の初期用量は必要ありません。.

さまざまな用量のリスポレプトコンストで安定化された患者。^®、長期アクションの導入のための停止、C。_ss 表に示されているスキームに従って、活性物質は、Xeplion薬による支持療法中に月に1回同様の値を達成できます。.

テーブル。

以前の抗精神病薬の廃止は、医療用途の指示に従って実施されるべきです。. 薬物をキャンセルするとき、Xeplionはアクティブコンポーネントの長期放出を考慮に入れるべきです。. 他の抗精神病薬と同様に、 ⁇ 体外路障害の発生を防ぐ手段を引き続き使用する必要性を定期的に評価する必要があります。.

ドラッグキットの構成。

ドラッグキットには、薬が入ったプレフィルドシリンジ、v / m注射用の2本の針(三角筋と ⁇ 筋へ)-灰色の体を持つ長い針と青い体の短い針が含まれます。.

ドラッグキットの使用方法。

シリンジは単回投与専用です。.

1。. シリンジを10秒間振って、均一な懸 ⁇ 液を得ます。.

2。. 適切な針を選択します。.

体重のある三角筋に90 kg未満を導入するには、短い針(青い体)と病気の体重が90 kg以上-長い針(灰色の体)を使用します。.

⁇ 筋に導入するには、長い針を使用します(灰色の体)。.

3。. シリンジを垂直に保ち、時計回りにきちんと回転させて、そこからゴム製キャップを取り外します。.

4。. 安全な針のパッケージを半分開き、パッケージを通して針キャップをつかみ、時計回りにきちんと回転させて注射器を針のチュエラキャップに挿入します。.

5。. 針からキャップを外し、針に沿って引っ張ります。. キャップを回転させないでください。. これにより、注射器との針の接続が弱まる可能性があります。.

6。. 針を上にしてシリンジを送り、ピストンを少し押して、シリンジから空気を絞り出します。.

7。. シリンジの内容物をすべて選択した筋肉(自由 ⁇ 放または ⁇ 筋)に入力します。. 薬物を血管またはp / cに注射しないでください。.

8。. 注射が完了したら、針保護具を作業位置に大きくします(参照)。. イチジク。. 7)または指標(参照。. イチジク。. 8)指またはシリンジを硬い表面に当てます(参照。. イチジク。. 9)。. 針の保護はクリックで修正する必要があります。. 必要に応じてニードルシリンジを破壊します。.

パリピドンまたは薬物の任意の成分に対する過敏症;。

リスペリドンに対する過敏症が知られている患者(すなわち. パリピドンはリスペリドンの活性代謝物です)。.

注意して。

起立性低血圧。. α-アドレノブロケーターの活性を備えた一部の患者のパリペリドンは、起立性低血圧を引き起こす可能性があります。. 心血管疾患(例、心不全、心臓発作または心筋虚血、心伝導障害)、脳血管事故、または血圧の低下にかかりやすい状態(例:脱水、減少)の患者では、セプリオンを注意して使用する必要がありますCRO、低血圧薬の使用)。.

けいれん。. 他の抗精神病薬と同様に、ゼプリオンは、既往症のけいれんや、けいれん性の ⁇ 値が低下する可能性のある他の症状がある患者には注意して使用する必要があります。.

体温調節。. 抗精神病薬の使用により、体温を下げる体の能力の低下が関連しています。. 重度の運動、高い周囲温度、m-コリンリチクスの活性を持つ薬物への曝露、脱水症など、体温を上昇させる影響にさらされる可能性のある患者にXeplion薬を処方する場合は、注意することをお勧めします。.

QT間隔。 . 他の抗精神病薬と同様に、不整脈または先天性QT間隔の延長の既往歴のある患者にXeplion薬を処方するとき、またはQT間隔を延長する薬を服用するときは注意が必要です。 .

中枢神経系に対するパリペリドンの効果を考えると、中枢神経系とアルコールで作用する他の薬物と組み合わせて、Cseplionを注意深く使用する必要があります。. パリペリドンは、レボドパとドーパミンアゴニストの効果を弱める可能性があります。.

認知症の高齢患者、パーキンソン病の患者、またはレビーの子牛との認知症に薬Xeplionを処方するときは注意が必要です(参照)。. "特別な指示")。.

妊娠中の薬物Xeplion v / mまたはパリペリドンの経口使用の安全性は、ヒトでは確立されていません。. 高用量のパリペリドンを使用する場合、動物の胎児死亡率のわずかな増加が経口で観察されました。. 導入時のセプリオンはラットの妊娠の過程に影響を与えませんでしたが、その高用量は妊娠中の女性にとって有毒でした。. 内側に服用した場合のパリペリドンの投与量とin / m投与でのXeplion薬の投与量は、ヒトの最大治療用量をそれぞれ20〜22回および6回超える濃度を生み出し、実験動物の子孫に影響を与えませんでした。.

セプリオンは、母親への意図された利益が胎児の潜在的なリスクを超える場合にのみ、妊娠中に使用できます。. 薬物ゼプリオンが人の収縮と出産に及ぼす影響は不明です。.

女性が妊娠第3期に抗精神病薬(パリペリドンを含む)を服用した場合、新生児では、 ⁇ 体外路障害および/またはさまざまな重症度の離脱症候群のリスクがあります。. これらの症状には、興奮、高血圧、低血圧、振戦、眠気、呼吸障害、摂食障害などがあります。.

動物や米でのパリペリドンの使用に関する研究で、人間は母乳によるパリペリドンの除去を発見しました。. したがって、Cseplionを受けている女性は子供に母乳を与えてはなりません。.

不要な副作用のほとんどは弱いか中程度でした。.

以下は、患者で観察された望ましくない反応です。. 不要な反応の頻度は次のように分類されました。多くの場合(≥10%)。しばしば(≥1%および<10%);まれに(≥0.1%および<1%);まれに(≥0.01%および<0.1%)、非常にまれに(<0.01%)。.

感染症:。 多くの場合-上気道の感染症;まれに-アクロデルマチス、気管支炎、皮下脂肪細胞の炎症、耳の感染症、目の感染症、インフルエンザ、 ⁇ 真菌症、肺炎、気道感染症、副鼻腔炎、皮下 ⁇ 瘍、 ⁇ 炎、尿路感染症。.

免疫系の側から:。 まれに-過敏症。.

循環器系とリンパ系から:。 まれに-好中球減少症、白血球数の減少;まれに-血小板減少症;非常にまれに-無 ⁇ 粒球症。.

内分 ⁇ 系から:。 まれ-不十分なADG分 ⁇ 。.

代謝障害:。 多くの場合-体重の増加;まれに-食欲不振、高血糖、食欲減退、食欲増進、体重減少、多飲症、糖尿病。まれに-低血糖;非常にまれに-糖尿病性ケトアシドーシス、水中毒。.

精神障害:。 非常に頻繁に-不眠症、興奮;しばしば-悪夢、不安;まれに-うつ病、睡眠障害、 ⁇ 病。.

神経系の側から:。 非常に頻繁に-頭痛;しばしば-アカティア、めまい、 ⁇ 体外路症状、眠気、パーキンソニズム(含む. 運動失調、ブラジキネジア、歯車の種類によるこわばり、 ⁇ 液分 ⁇ 、 ⁇ 体外路症状、 ⁇ 毛反射の偏差、筋肉の硬直、筋肉のこわばり、筋骨格運動なし);まれに-協調障害、脳血管障害、けいれん(hを含む). てんかんけいれん)、注意散逸、姿勢めまい、構音障害、ジスキネジア(h。. 無神論、舞踏病、振付症、運動障害、筋肉収縮、クローンけいれん)、ジストニア(h。. 眼 ⁇ けいれん、首のけいれん、横 ⁇ 、顔のけいれん、喉頭けいれん、不随意筋収縮、ミオトニア、眼 ⁇ の動き、オピストトヌス、口 ⁇ のけいれん、胸膜、皮肉な笑顔、破傷風、舌麻痺、舌のけいれん、縁石、けいれん性ジェスチャー。.

眼科障害:。 まれに-ドライアイ、流涙の増加、接眼レンズの充血、眼球の不随意運動、かすみ目視。.

聴覚とバランスの器官の側から:。 まれに-めまい、耳の痛み。.

MSSの側から:。 多くの場合-ADを増加させます。まれに-AV封鎖、徐脈、伝導障害、ECG障害、ECGのQT間隔の増加、心拍、姿勢性起立性頻脈症候群、副鼻腔不整脈、頻脈、心房細動、起立性低血圧;まれに-深部静脈血栓症;。.

呼吸器系から:。 まれに-咳、呼吸困難、鼻血、鼻の痛み、球状ゴータル領域の痛み、呼吸 ⁇ 血、口 ⁇ 呼吸、肺うっ血。ごくまれに-睡眠時無呼吸症候群。.

胃腸障害:。 多くの場合-上腹部の痛み、便秘、下 ⁇ 、口腔粘膜の乾燥、吐き気、歯痛、 ⁇ 吐、腹部の不快感;まれに-消化不良、 ⁇ 下障害、 ⁇ 便失禁、気象、胃腸炎、舌の腫れ、消化不良;まれに- ⁇ 炎。.

肝胆道系から:。 ごくまれ-黄 ⁇ 。.

筋骨格系と結合組織の側から:。 多くの場合-手足の痛み、骨格筋の痛み。まれに-関節痛、腰痛、関節のこわばり、関節の腫れ、筋肉のけいれん、首の痛み。.

皮膚の側から:。 まれ-にきび、乾燥肌、湿疹、紅斑、角質増殖症、じんま疹、かゆみ、発疹、脱毛症。まれに-血管性浮腫。.

尿器系から:。 まれ-排尿障害、ポラキ尿症、尿失禁;まれ-排尿遅延。.

生殖器系と乳腺から:。 まれに-無月経、 ⁇ 乳期、女性化乳房、性機能障害、射精障害、勃起不全、 ⁇ 分 ⁇ 物;非常にまれ-持続勃起症。.

妊娠中、産後および周産期の影響:。 ごくまれ-新生児の廃止症候群。.

その他:。 多くの場合-無力障害、脱力感、局所反応(痛み、かゆみ、注射部位の圧迫);まれに-胸部の不快感、悪寒、顔の腫れ、歩行障害、注射部位の圧迫感、腫れ(h。. 全身性浮腫。, 末 ⁇ の腫れ。, やわらかい腫れ。) 喉の渇き。, 体温の上昇。; まれ-低体温症。, 注射部位の ⁇ 瘍。, 注射部位の皮下組織の炎症。, 注射部位の血腫。; 非常にまれ-注射部位の ⁇ 胞。, 注射部位の壊死。, 注射部位の ⁇ 瘍。.

実験室指標の変化:。 まれに-GGT、肝酵素、トランスアミナーゼ、血中コレステロール濃度、血中トリグリセリド、高血糖の活性の増加。.

Kseplionは医療従事者による導入を目的としているため、過剰摂取の確率はわずかです。.

症状:。 一般に、予想される兆候と症状は、パリペリドンの既知の薬理効果の強化に対応しています。. 眠気、抑制性、頻脈、血圧低下、QT間隔の延長、 ⁇ 体外路症状。. 「ピルエット」タイプのポリフォーマル胃頻脈と心室細動は、経口パリペリドンの過剰摂取中に認められました。. 急性の過剰摂取の場合、患者がいくつかの薬を投与される可能性を検討する必要があります。.

治療:。 患者の治療とリハビリテーションの必要性を評価するときは、活性物質と大きなTの長期放出を考慮する必要があります。_1/2。 パリピドン。. パリピドンのための特定の解毒剤はありません。. 共通の支援策を実施し、呼吸 ⁇ 血を維持し、肺の適切な換気と血液の酸素飽和度を維持する必要があります。. 不整脈の可能性を特定するためのECGの継続的な監視を含め、CCC機能の監視を直ちに開始する必要があります。. 血中血圧の低下と循環虚脱の場合、例えば、溶液および/または熱分解タグの導入において/において、適切な対策を講じる必要があります。. 重度の ⁇ 体外路症状を発症する場合は、抗コリン薬が使用されます。. 回復する前に患者の状態を注意深く監視する必要があります。.

アクションのメカニズム。

パリペリドンパルミテートは、パリピドンに加水分解されます。. 後者は、主にセロトニン5-HTの中心的な活性 ⁇ 抗薬です。_2A受容体およびドーパミンD₂受容体、アドレナリン作動性α。₁-およびα。₂受容体とヒスタミンN₁受容体。. パリペリドンは、コリン作動性m受容体およびアドレナリン作動性βに結合しません。₁-およびβ。₂受容体。. パリペリドンの薬理活性(+)および(−)エナンチオマーは、量的および質的に同じです。.

統合失調症時の薬物の治療効果は、Dの複合封鎖によるものであると想定されています。₂-および5-HT。_2A受容体。.

吸引と分配。

水への溶解度が非常に低いため、パリペリドンはゆっくりと溶解し、投与量/ m後に全身血流に吸収されます。. 1回の導入後、血漿中のパリペリドンの濃度はゆっくりと増加し、三角筋に導入されてから13〜14日(中央値)、 ⁇ 筋に導入されてから13〜17日後に最大に達します。. 物質の放出は1日目に検出され、少なくとも126日間続きます。. 活性成分の放出特性とKseplion薬の投与計画は、治療濃度の長期維持を提供します。. 三角筋Cに25〜150 mgの単回投与後。_{マックス。} ⁇ 筋への投与後よりも平均28%多い。. 治療の初めに、三角筋への薬物の導入は、 ⁇ 筋への導入よりもパリペリドン(1日目に150 mg、8日目に100 mg)の治療濃度を迅速に達成するのに役立ちます。. 複数回の注射後、曝露の違いはそれほど明白ではありません。. 平均C比。_{マックス。} およびC_ss ⁇ 筋に100 mgの用量でXeplion薬を4回注射した後のパリピドンは1.8であり、三角筋への投与後-2.2。. パリペリドン25〜150 mg AUCの用量では、パリペリドンは用量に比例して変化し、C。_{マックス。} 50 mgを超える用量では、比例用量よりも少ない程度に増加しました。.

中央値T_1/2。 25〜150 mgの用量でXeplion薬を導入した後のパリピドンは、25〜49日の範囲でした。.

薬物(-)の導入後、パリペリドンエナンチオマーは部分的に(+)エナンチオマーに変わり、AUC(+)-および(-)-エナンチオマー比は約1.6–1.8になります。.

一般的な分析では、見かけのV。_d パリピドンは391リットルでした。パリピドンは血漿タンパク質に74%結合します。.

代謝と繁殖。

単回経口投与の1週間後、1 mgの薬剤。 ¹⁴活性尿成分の即時放出により、導入された用量の59%が変化せずに表示されます。これは、肝臓に薬物が有意に代謝されていないことを示しています。. 導入された放射能の約80%が尿から検出され、11%が ⁇ 便から検出されました。. 薬物の代謝の4つの方法が知られています。 in vivo。しかし、それらのどれも、導入された用量の6.5%を超える代謝を引き起こしません:マラキル化、ヒドロキシル化、脱水素化、およびガソリンスタンドのガス輸送。. 研究ですが。 in vitro。 パリペリドンの代謝におけるイソフェアのCYP2D6およびCYP3A4の特定の役割、パリペリドンの代謝におけるこれらのアイソペリクスの重要な役割に関するデータを示唆します。 in vivo。 番号。. 人気のある薬物動態分析では、CYP2D6代謝が活発で弱い人による薬物の経口投与後のパリペリドンクリアランスの顕著な違いは明らかになりませんでした。. ヒト肝マイクロカスを使用した研究。 in vitro。 パリピドンはイソペリシウムCYP1A2、CYP2A6、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4およびCYP3A5でLS代謝を有意に阻害しないことを示しました。.

研究中。 in vitro。 パリピドンは、P糖タンパク質の基質の特性を示し、高濃度で-P糖タンパク質の弱い阻害剤の性質を示しました。. 関連データ。 in vivo。 いいえ、この情報の臨床的意義は不明確です。.

一般に、Xeplion薬の導入後の負荷中の血漿中のパリペリドンの濃度は、6〜12 mgの用量で長期経口作用のパリペリドンを服用した後と同じ範囲にありました。. 使用済みのパリペリドン負荷スキームは、投与間隔の終わり(8日目と36日目)でも、この範囲の濃度の維持を保証します。. 異なる患者にXeplion薬を導入した後のパリペリドンの薬物動態における個々の違いは、パリペリドンを長時間経口投与した後よりも少なかった。. これらの薬物を使用する場合の血漿中のパリペリドン濃度の中央値の変化の性質の違いにより、薬物動態を直接比較する場合は注意が必要です。.

患者の特別なカテゴリー。

肝機能違反。. パリペリドンは肝臓で有意な代謝を受けません。. 軽度または中等度の肝機能障害のある患者でのXeplion薬の使用は研究されていませんが、そのような肝機能の障害については、用量修正は必要ありません。. この研究では、中等度の肝機能障害のある患者(子ピューのクラスB)でのパリペリドンの経口使用、血漿中の遊離パリペリドンの濃度は健康なボランティアの濃度と同じでした。. 肝機能障害のある患者では、パリペリドンの使用は研究されていません。.

腎臓の機能違反。. 肺機能障害のある患者の場合、パリペリドンの用量を減らす必要があります。ゼプリオンは、中等度の重症度と重度の腎機能障害のある患者には使用しないでください。. さまざまな程度の腎機能障害を伴う3 mgのパリピドン錠を1回摂取した後のパリペリドンの分布を調査しました。. クレアチニンの減少に伴い、パリペリドンの除去が弱まりました:腎機能障害の場合(クレアチニンのCl 50–80 ml /分)-32%、平均重症度(クレアチニン30–50 ml /分)-64%、重度(クレアチニンml 10–30。_{0 –∞。} 健康なボランティアと比較して、それぞれ1.5、2.6、4.8倍に増加しました。. 腎機能障害のある患者におけるクセプリオン薬の使用と薬物動態のモデル化の結果に関する少量のデータに基づく。, そのような患者に推奨されるパリペリドンの負荷量は、1日目と8日目に75 mgです。; その後。, 毎月50 mg。 (4週間ごと。) 投与されます。.

高齢者は病気です。. 年齢だけでは、用量修正が必要な要因ではありません。. ただし、Clクレアチニンの年齢が下がったため、このような修正が必要になる場合があります。.

レース。. 摂取のためのパリペリドンの研究結果の一般的な薬物動態分析では、異なる人種の人々が薬を服用した後のパリペリドンの薬物動態の違いは明らかになりませんでした。.

床。. 男性と女性のパリペリドンの薬物動態に臨床的に有意な差は見つかりませんでした。.

薬物の薬物動態に対する喫煙の影響。. ヒト肝マイクロカスを使用した研究によると。 in vitro。パリペリドンはCYP1A2の基質ではないため、喫煙はパリピドンの薬物動態に影響を与えるべきではありません。. このデータに従って。 in vitro。、人気のある薬物動態分析では、喫煙者と非喫煙者のパリペリドンの薬物動態の違いは明らかになりませんでした。.

• 抗精神病薬(神経遮断薬)[神経遮断薬]。

パリペリドンはQT間隔を長くする可能性があるため、QT間隔を長くする他の薬物と慎重に組み合わせる必要があります。. チニジン、プロキネアミド、アミオダロン、ソタロール;抗精神病薬(クロロプロマジン、チオリダジン)、抗生物質、以下を含む。. ハチフロキサシン、モキシフロキサシン。.

パリペリドンパルミテートはパリペリドンに加水分解されるため、薬物相互作用の可能性を評価するときは、摂取のためのパリペリドン研究の結果を考慮する必要があります。.

Xeplionが他の薬物に影響を与える能力。

パリペリドンがチトクロームP450システムのアイソペリクムによって代謝される薬物との臨床的に有意な薬物動態学的相互作用を示すことは期待されていません。. ヒト肝マイクロカスを使用した研究。 in vitro。 パリピドンは、イソペリシウムCYP1A2、CYP2A6、CYP2C8 / 9/10、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4およびCYP3A5を含む物質の代謝を有意に弱めないことを示しました。. したがって、パリピドンがこれらのアイソピューメントによって代謝される薬物のクリアランスを臨床的に大幅に低下させることは期待されていません。. パリペリドンがアイソファーメント誘導体t.toの特性を示すことも期待されていません。. 研究中。 in vitro。 パリピドンは、アイソペリックCYPA2、CYPC19またはCYP3A4の活性を誘導しませんでした。.

高濃度パリペリドンはR糖タンパク質の弱い阻害剤です。. ただし、データ。 in vivo。 この点で、この現象の臨床的意義は不明です。.

パリペリドンが中枢神経系に及ぼす影響を考えると、ゼプリオンを他の中枢薬物やアルコールと組み合わせて慎重に使用する必要があります。.

パリペリドンは、レボドパとアゴニストのドーパミン受容体の効果を弱める可能性があります。.

薬物、ゼプリオンが起立性低血圧を引き起こす能力があるため、この能力を持つ他の薬物と一緒に薬物ゼプリオンを使用する場合、この効果の相加的な増加を観察できます。.

1日1回12 mgの用量で経口パリペリドンを同時に摂取し、1日1回500〜2000 mgの用量で拡張作用のあるナトリウム錠剤を併用しても、バルプロ酸の薬物動態には影響しません。.

薬物ゼプリオンとリチウムの間の薬物動態学的相互作用はありそうもない。.

他の薬がクセプリオンに影響を与える能力。

パリペリドンは、イソフェアの基質ではありませんCYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19およびCYP3A5。. これは、これらのイソフェニーの阻害剤およびインダクターとの相互作用の可能性が低いことを示唆しています。. 研究ですが。 in vitro。 CYP2D6とCYP3A4がパリペリドン代謝に最小限に参加する可能性を示していますが、現在、これらの酵素がパリピドン代謝に重要な役割を果たすことができるという証拠はありません。 in vitro。 または。 in vivo。 研究。. in vitro。 パリピドンがP糖タンパク質の基質であることを示します。.

パリペリドンは、CYP2D6アイソザイムによって代謝される範囲が限定されています。. 入院のためのパリペリドンとパロキセチンの活性阻害剤CYP2D6との相互作用の研究では、健康なボランティアはパリペリドンの薬物動態に臨床的に有意な変化を発見しませんでした。.

カルバマゼピン(200 mg 1日2回)と同時に、有効成分(1日1回)を長時間放出してパリペリドンを経口摂取すると、平均Cが低下しました。_{マックス。} AUCパリペリドン約37%。. この減少は主に、おそらく腎P糖タンパク質カルバマゼピンの活性化による、パリペリドンの腎クリアリーの35%の増加によるものです。. カルバマゼピンを使用する場合、Cseplionの用量を見直し、必要に応じて増やす必要があります。. それどころか、カルバマゼピンがキャンセルされた場合、セプリオンの用量を見直し、必要に応じて減らす必要があります。.

生理学的pH値のパリペリドンはカチオンであり、主に腎臓から変化せずに引き出されます-半分はろ過によって、半分は能動分 ⁇ によって。. 腎臓でのアクティブなカチオン酸輸送のシステムを阻害するトリメトプリムの同時使用は、パリペリドンの薬物動態に影響を与えませんでした。.

1日1回12 mgの投与量で長時間作用する経口パリペリドンと2錠の長期ナトリウムジバルプロジェクションの錠剤を同時に投与。. 500 mg 1日1回、Cが増加しました。_{マックス。} AUCパリペリドン50%、おそらく経口投与中の薬物吸収の増加の結果として。. 全体的なクリアランスに有意な影響がなかったため、ジバルプロクスナトリウム、長期放出錠剤、およびゼプリオン間の臨床的に有意な相互作用は予想されません。. 患者の臨床評価に基づいてバルプロ酸を処方しながら、Xeplion薬の用量を減らすことを検討する必要があります。. 薬物ゼプリオンとの相互作用に関する研究は行われていません。.

リチウムとパリペリドンの製薬的相互作用はありそうにありません。.

リペリドンと一緒にXeplion薬の使用。

リスペリドンと一緒にXeplion薬の使用は研究されていません。. パリペリドンは米の活性代謝物であるため、Xeplion薬とイスペリドン薬の同時使用では、血漿中のパリペリドン濃度の増加を考慮する必要があります。.

子供の手の届かないところに保管してください。.

パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.

長期作用の筋肉内投与用懸 ⁇ 液、100 mg / 1 ml。. シクロレフィンコポリマー製のシリンジ内の薬剤0.25、0.5、0.75、1または1.5 mlの場合。. 薬には注射用の針が2本含まれています(三角筋と ⁇ 筋)。. PEフィルムで覆われたプラスチック製の鍋に、薬と2本の針が入ったプレフィルドシリンジを段ボールパックに入れます。.

レシピによると。.

悪性抗精神病症候群。

抗精神病薬を使用する場合、h。. 過熱、筋肉の硬直、栄養神経系の不安定性、意識障害、および血清クレアチノホスホキナーゼの濃度の増加を特徴とする悪性神経遮断薬症候群(ZNS)の発症であるパリペリドンが記録されています。. さらに、ミオグロビン尿症(ラブドミオリシス)と急性腎不全が観察されます。. 症状がZNSを示唆している場合、Xeplionを含むすべての抗精神病薬はキャンセルされます。.

後期ジスキネジア。

ドーパミン受容体の ⁇ 抗薬の特性を持つ薬物の使用は、主に言語および/または顔の筋肉のリズミカルで不随意の動きを特徴とする後期ジスキネジアの発症を伴います。. 晩期ジスキネジアの症状が現れた場合は、ゼプリオンを含むすべての抗精神病薬のキャンセルを検討する必要があります。.

高血糖と糖尿病。

ゼプリオン、高血糖、真性糖尿病、および既存の真性糖尿病の悪化の治療で観察されました。. SARSの使用とグルコース交換の障害との関係を確立することは、統合失調症の患者における糖尿病のリスクの増加と一般集団における糖尿病の有病率によって複雑になります。. これらの要因を考えると、非定型抗精神病薬の使用と高血糖症に関連する副作用の発症との関係は完全には確立されていません。. すべての患者は、高血糖症と糖尿病の症状の存在を臨床的に制御する必要があります(参照)。. 「担保アクション」)。.

体重の増加。

SARSの治療では、体重の大幅な増加が観察されました。. 患者の体の質量を制御する必要があります。.

認知症の高齢患者。

研究結果のクロス分析では、認知症の高齢患者の死亡率が、非定型抗精神病薬(h。. プラセボと比較したリスペリドン、アリピプラゾール、オランザピン、クベチアピン。. リペリドンとプラセボを投与された患者の死亡率は、それぞれ4%と3.1%でした。.

認知症の高齢患者におけるXeplion薬の使用は研究されていません。. パリペリドンは米の活性代謝物であるため、米ペリドンを使用した経験を考慮する必要があります。. リペリドンを服用している認知症の高齢患者では、フロセミドとリスペリドンを服用している患者の死亡率が、イスペリドンのみを服用したグループとフロセミドだけを服用したグループと比較して増加しました。. この観察を説明するための病態生理学的メカニズムは確立されていません。. ただし、そのような場合に薬物を処方する場合は、特に注意が必要です。. リペリドンと一緒に他の利尿薬を同時に服用している患者では、死亡率の増加は見られませんでした。. 治療に関係なく、脱水症は死亡率の一般的な危険因子であり、認知症の高齢患者では注意深く監視する必要があります。.

脳循環障害。

プラセボ対照試験では、脳血管障害(フリンジおよび脳卒中)の頻度の増加が見つかりました。. 認知症の高齢患者で致命的であり、hを含む非定型抗精神病薬を投与された。. リスペリドン、アリピプラゾール、オランザピン、プラセボの使用と比較。.

白血球減少症、好中球減少症、無 ⁇ 粒球症。

白血球減少症、好中球減少症、無 ⁇ 粒球症は、抗精神病薬(h。. 薬物Xeplionを使用する場合。. 無 ⁇ 粒球症は、市販後の観察中に非常にまれに認められました。. 既往症または薬物依存性白血球減少症/好中球減少症の白血球数が臨床的に有意に減少した患者は、治療の最初の数か月間に完全な血液検査を実施することをお勧めします。; Xeplion薬による治療の中止は、他の考えられる理由がない場合に、白血球数の最初の臨床的に有意な減少で考慮されるべきです。. 臨床的に重要な好中球減少症の患者は、感染率または症状を観察し、そのような症状が発生した場合は直ちに治療を開始することをお勧めします。. 重度の好中球減少症の患者(好中球の絶対数が1・10未満)。⁹/ l)白血球の量が正常化するまで、Xeplion薬の使用を中止する必要があります。.

静脈血栓塞栓症。

抗精神病薬を使用する場合、静脈血栓塞栓症の症例が認められました。. 抗精神病薬を服用している患者は静脈血栓塞栓症を発症するリスクがあることが多いため、Xeplion薬による治療前および治療中にすべての考えられる危険因子を特定し、予防策を講じる必要があります。.

パーキンソン病とレヴィの子牛との認知症。

医師は、パーキンソン病または認知症の患者で、Xeplionを含む抗精神病薬を使用することのリスクと利点を、Levyの子牛と比較する必要があります。. これらの両方のカテゴリーの患者では、ZNSを発症するリスクおよび抗精神病薬に対する感受性が高まるリスクを高めることができます。. 過敏症の症状には、混乱、痛みの過敏症の鈍さ、頻繁な転倒を伴う姿勢の不安定性、 ⁇ 体外路症状などがあります。.

持続勃起症。

α-アドレノブロケーターの特性を持つ薬物が持続勃起症を引き起こす能力の証拠があります。. Priapismは、パリペリドンの使用の市販後管理の一部として登録されています。.

有罪判決アクション。

パリピドンの前臨床試験で、制吐効果が検出されました。. 患者にこの効果が現れると、特定の薬物の過剰摂取の兆候や症状、たとえば腸閉塞、レイ症候群、脳腫瘍などの症状が隠れる可能性があります。.

はじめに。

投与する場合は、誤って血管に薬物が放出されないように注意する必要があります。.

車を運転したり、肉体的および精神的反応の速度を上げる必要がある作業を実行したりする能力に影響を与えます。. 脱毛は、精神運動反応の集中と速度を必要とする行動を混乱させ、視力に影響を与える可能性があります。. したがって、患者は、個々の感度が確立されるまで、車両や移動メカニズムを運転しないようにアドバイスする必要があります。.

• F20統合失調症。