Xatral XL 10mg

Xatral XL 10mg塩酸塩徐放錠は、良性前立腺肥大の兆候と症状の治療に使用されます。.

重要な使用制限。

Xatral XL 10mg塩酸塩徐放錠は高血圧の治療には適応されません。.

Xatral XL 10mg塩酸塩徐放錠は、小児集団での使用は示されていません。.

Xatral XL 10mg。 前立腺の良性拡大の兆候と症状(良性前立腺肥大またはBPH)の治療に使用されます。. 前立腺の良性の拡大は、男性が年をとるにつれて発生する可能性がある問題です。. 前立腺は ⁇ の下にあります。. 前立腺が肥大すると、腺の特定の筋肉が引き締まり、 ⁇ から尿を排出する管の邪魔になることがあります。. これは、頻繁に排尿する必要がある、排尿時の弱い流れ、 ⁇ を完全に空にできないような感覚など、排尿に問題を引き起こす可能性があります。.

Xatral XL 10mgは、前立腺の筋肉と ⁇ の開口部をリラックスさせるのに役立ちます。. これは、尿の流れを増やしたり、症状を減らしたりするのに役立ちます。. ただし、Xatral XL 10mgは前立腺を縮小しません。. 前立腺は大きくなり続けるかもしれません。. これにより、症状が時間とともに悪化する可能性があります。. したがって、Xatral XL 10mgは前立腺肥大によって引き起こされる問題を軽減する可能性がありますが、今後も手術が必要になる場合があります。.

Xatral XL 10mgは通常男性にのみ投与されます。. 通常、女性や子供には与えられません。.

Xatral XL 10mgは、医師の処方箋がある場合にのみご利用いただけます。.

推奨用量は、1日1回10 mgのXatral XL 10mg(Xatral XL 10mg HCl)徐放錠1つです。. Xatral XL 10mgの吸収の程度は、空腹時の条件下で50%低くなります。. したがって、Xatral XL 10mgは毎日同じ食事と一緒に服用する必要があります。. 錠剤は噛んだりつぶしたりしないでください。.

供給方法。

投薬形態と強さ。

Xatral XL 10mg(Xatral XL 10mg HCl)徐放錠10 mgは、丸い3層錠剤として入手できます。2つの黄色の層の間に1つの白い層があり、X10でデボスされています。.

保管と取り扱い。

Xatral XL 10mg。 次のように提供されます。

パッケージ。 NDC。 数。

100 24987-200-10および24987-200-20のボトル。

Xatral XL 10mg(Xatral XL 10mg HCl)徐放錠10 mgは、丸い3層錠剤として入手できます。2つの黄色の層の間に1つの白い層があり、X10でデボスされています。.

25°C(77°F)で保管してください。 15°〜30°C(59°〜86°F)への遠足が許可されています。.

光と湿気から保護してください。.

Xatral XL 10mgを子供の手の届かないところに保管してください。.

Covis Pharmaceuticals、Inc.により配布. ケアリー、ノースカロライナ27511。. 改訂:2013年9月。

参照:。
Xatral XL 10mgについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか。?

Xatral XL 10mg塩酸塩またはXatral XL 10mgの任意の成分に対する過敏症。.

Xatral XL 10mgの血中濃度がこれらの患者で増加するため、中等度または重度の肝不全(Child-PughカテゴリBおよびC)。.

Xatral XL 10mgの血中濃度が増加するため、強力なCYP3A4阻害剤(ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビルなど)との同時投与。.

妊娠での使用:。 Xatral XL 10mgは女性での使用は示されていません。. ヒトよりも1200倍高い全身曝露レベルに対応する、250 mg / kg /日までの母体(経口強制飼養)用量でのラットにおける催奇形性または胚毒性の証拠はありませんでした。. ウサギでは、経口投与(強制経口投与)で100 mg / kg /日の用量(体表面積による臨床用量の約3倍)まで、胎児毒性または催奇形性の証拠は見られませんでした。.

母体投与量が5 mg / kg /日(経口強制経口投与)を超えるラットでは、妊娠がわずかに延長されました。これは、全身曝露レベル(非結合薬物のAUCに基づく)に人間の曝露レベルの12倍に相当しますが、分 ⁇ に問題はありませんでした。.

授乳での使用:。 Xatral XL 10mgは女性での使用は示されていません。.

医師の指示に従ってXatral XL 10mgを使用してください。. 正確な投与手順については、薬のラベルを確認してください。.

• Xatral XL 10mgを使用すると、追加の患者用リーフレットを使用できます。. この情報について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。.
• Xatral XL 10mgを食物と一緒に口から摂取します。. 毎日同じ食事で服用してください。.
• 飲み込むXatral XL 10mg全体。. 飲み込む前に、壊したり、つぶしたり、割ったり、噛んだりしないでください。.
• Xatral XL 10mgを毎日同時に服用すると、忘れずに服用できます。.
• Xatral XL 10mgを定期的に服用して、Xatral XL 10mgを最大限に活用してください。.
• Xatral XL 10mgの服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。. 次の服用時間が近い場合は、忘れた分を抜いて、通常の服用スケジュールに戻ってください。. 一度に2回服用しないでください。.

Xatral XL 10mgの使用方法について質問がある場合は、医療提供者に質問してください。.

使用:ラベル付きの適応症。

良性前立腺肥大:。 良性前立腺肥大(BPH)の兆候と症状の治療。

オフレーベル使用。

尿管結石の排出の促進。

症状のある合併症のない遠位尿管結石≤1 cmサイズの患者を対象とした2つの無作為化非盲検活性対照試験と1つの無作為化プラセボ対照試験のデータは、尿管結石の排出促進におけるXatral XL 10mgの使用をサポートしています。. 遠位尿管結石の管理におけるXatral XL 10mgの役割をさらに定義するには、追加の試験が必要になる場合があります。.

参照:。
Xatral XL 10mgに影響を与える他の薬物。?

代謝相互作用:。 CYP3A4は、Xatral XL 10mgの代謝に関与する主要な肝酵素アイソフォームです。.

強力なCYP3A4阻害剤:。 CYP3A4の強力な阻害剤であるケトコナゾール400 mgを繰り返し投与すると、Xatral XL 10mg Cが増加しました。_{マックス。} Xatral XL 10mgを10 mg単回投与した後、2.3倍およびAUC 3.2倍。. したがって、曝露が増加するため、Xatral XL 10mgをCYP3A4の強力な阻害剤(ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビルなど)と同時投与しないでください。.

中程度のCYP3A4阻害剤:ジルチアゼム:。 CYP3A4の適度に強力な阻害剤であるジルチアゼム240 mg /日の反復投与、7.5 mg /日(2.5 mg 1日3回)Xatral XL 10mg(Xatral XL 10mg 10 mgでの曝露に相当)はCを増加させました。_{マックス。} そしてAUC。_0-24。 Xatral XL 10mgのそれぞれ1.5倍と1.3倍。. Xatral XL 10mgはCを増加させました。_{マックス。} そしてAUC。_0-12。 ジルチアゼム1.4倍。. この研究では血圧の変化は観察されませんでしたが、ジルチアゼムは降圧薬であり、Xatral XL 10mgと降圧薬の組み合わせは一部の患者に低血圧を引き起こす可能性があります。.

ヒト肝ミクロソームでは、治療用量で達成される濃度では、Xatral XL 10mgはCYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6または3A4アイソザイムを阻害しませんでした。. ヒト肝細胞の一次培養では、Xatral XL 10mgはCYP1A、2A6または3A4アイソザイムを誘発しませんでした。.

その他の相互作用:ワルファリン:。 Xatral XL 10mg 5 mgの即時放出錠剤製剤を6日間1日2回6日間投与して健康な男性ボランティア6人に複数回投与しても、25 mgのワルファリン1回経口投与に対する薬理学的反応には影響しませんでした。.

ジゴキシン:。 Xatral XL 10mg 10 mgとジゴキシン0.25 mg /日の7日間の同時投与は、どちらの薬物の定常状態の薬物動態にも影響を与えませんでした。.

シメチジン:。 シメチジン1 g /日の反復投与により、Xatral XL 10mg Cの両方が増加しました。_{マックス。} AUC値は20%。.

アテノロール:。 8人の健康な若い男性ボランティアに即時放出Xatral XL 10mgタブレットを2.5 mg単回投与したアテノロール100 mgを単回投与すると、Xatral XL 10mg Cが増加しました。_{マックス。} AUC値はそれぞれ28%と21%です。. Xatral XL 10mgはアテノロールCを増加させました。_{マックス。} AUC値はそれぞれ26%と14%です。. この研究では、Xatral XL 10mgとアテノロールの組み合わせにより、平均血圧と平均心拍数が大幅に低下しました。.

ヒドロクロロチアジド:。 ヒドロクロロチアジド25 mgの単回投与は、Xatral XL 10mgの薬物動態パラメータを変更しませんでした。. この研究では、8人の患者でXatral XL 10mgとヒドロクロロチアジドの間の薬力学的相互作用の証拠はありませんでした。.

電気生理学:。 Xatral XL 10mg 10および40 mgのQT間隔への影響は、45人の健康な白人男性被験者を対象とした4方向クロスオーバー単回投与の二重盲検無作為化プラセボ対照(モキシフロキサシン400 mg)で評価されました19 -45年。. QT間隔は、ピークXatral XL 10mg血漿濃度の時に測定されました。. Xatral XL 10mgとケトコナゾール400 mgの同時投与で達成されたものよりも高い血中濃度を達成するため、Xatral XL 10mg 40mg用量が選択されました。. この研究におけるXatral XL 10mg 10mg用量に関連する心拍数の平均変化は、Xatral XL 10mg 40 mgで5.2ビート/分と5.8ビート/分でした。. モキシフロキサシンによる心拍数の変化は2.8ビート/分でした。. Tのベースラインからの平均QTおよびQTcの変化(95%CI)。_{マックス。} (プラセボと比較して)心拍数の効果を修正するためのさまざまな方法論。. QT効果は、Xatral XL 10mg 10 mgと比較して40 mgの方が大きく見えました。. 研究された最高Xatral XL 10mg用量(治療用量の4倍)の効果は、その治療用量での活性対照モキシフロキサシンの効果ほど大きくはありませんでした。. ただし、この研究は、薬物または用量レベルを直接統計的に比較するように設計されていません。. Xatral XL 10mgを使用した市販後の豊富な経験には、トルサードドポワントの信号はありません。.

参照:。
Xatral XL 10mgの考えられる副作用は何ですか。?

治療に起因する有害事象の発生率は、Xatral XL 10mg 10および15 mgの1日量が評価された1608人の男性を対象とした3つのプラセボ対照臨床試験から確認されています。. これらの3つの試験では、473人の男性がXatral XL 10mg塩酸塩10 mg徐放錠を投与されました。. これらの研究では、Xatral XL 10mg塩酸塩10mg徐放錠を服用している患者の4%が、プラセボ群の3%と比較して、有害事象のために研究から撤退しました。. Xatral XL 10mgを投与された患者の2%で、以下の治療に伴う有害事象が報告されました。.

Xatral XL 10mgを投与されている患者の1%から2%が報告し、プラセボよりも頻繁に発生する以下の有害事象は、身体系および身体系内の頻度の低下によってアルファベット順にリストされています。 全体としての体:。 痛み。.

消化器系:。 腹痛、消化不良、便秘、吐き気。.

生殖システム:。 インポテンツ。.

呼吸器系:。 気管支炎、副鼻腔炎および ⁇ 頭炎。.

市販後の経験では、発疹、頻脈、胸の痛み、持続勃起症などの有害事象も報告されています。.

臨床試験における口腔炎の兆候と症状:。 Xatral XL 10mg 10 mgを使用した二重盲検第3相試験で発生した起立に関連する有害事象を表2に示します。. これらの研究の患者の約20〜30%が降圧薬を服用していた。.

血圧の変化または起立性低血圧の複数の検査が、予定されている各診療所訪問(14、28、56、84日目)の3つの対照試験で行われました。. 仰 ⁇ 位になった後2分間立った後に収縮期血圧が20 mm Hg以上低下した患者は、3つの試験から除外されました。. これらの検査は、(1)仰 ⁇ 位収縮期血圧がベースラインに対して20 mm Hg以上の低下で、および/または(2)仰 ⁇ 位拡張期血圧が50 mm Hg以下で、ベースラインに対して15 mm Hg以上の減少。. 起立性試験中に仰 ⁇ 位から立ったときに収縮期血圧が20 mm Hg以上低下した場合、テストは起立性低血圧の陽性と見なされました。. これらの定義によれば、収縮期血圧の低下は、674人のプラセボ患者のいずれにおいても観察されず、469人のXatral XL 10mg 10 mg患者のうち1人(0.2%)が観察されました。. 拡張期血圧の低下は、プラセボ患者の3人(0.4%)とXatral XL 10mg 10 mg患者の4人(0.9%)で観察されました。. 陽性起立性検査は、プラセボ患者の52人(7.7%)とXatral XL 10mg 10 mg患者の31人(6.6%)で見られました。.

起立性低血圧を生成する可能性を評価するために1回目の投与から12〜16時間後に血圧測定を行った研究1の患者のサブセットを除いて、第3相試験の第1回投与後にバイタルサイン測定は得られませんでした。. これらの35人のXatral XL 10mg 10 mg治療を受けた患者のいずれも、収縮期、拡張期、または起立性の血圧変化について陽性検査を示しませんでした。.

Xatral XL 10mgは、シナプス後αの選択的 ⁇ 抗薬です。₁-前立腺、 ⁇ の基部と首、前立腺カプセル、尿道にある副腎受容体。.

Xatral XL 10mg塩酸塩は(RS)-です。N-[3-[(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾリン-2-イル)(メチル)アミノ]プロピル]テトラヒドロフラン-2-カルボキサミド塩酸塩。. 経験式はCです。₁₉H₂₈ClN。₅O₄ その分子量は425.9です。.