Xadago

医薬品の形態と強み。

• 50 mg錠:金属光沢のオレンジから銅。 片側が「50」の丸い両 ⁇ 型。
• 100 mg錠:金属光沢のオレンジから銅。 片側が「100」の丸い両 ⁇ 型。

50 mg。 (金属光沢の銅色のオレンジ。 丸いフィルムコーティングの両 ⁇ 型タブレット。 片側に「50」あり。直径約7mm)。.

30個入りボトル。 タブレット。 ................................NDC。 26505-110-30。
90のボトル。 タブレット。 ................................NDC。 26505-110-90。

100 mg。 (オレンジから銅。 金属光沢、丸いフィルムコーティング、両 ⁇ 形の錠剤で着色。 片側に「100」あり。直径約9mm)。.

30個入りボトル。 タブレット。 ................................NDC。 26505-111-30。
90錠のボトル。 ..................................NDC。 27505-111-90。

保管と取り扱い。

25°C(77°F)で買い物をする。 15°C〜30°C(59°F〜86°F)の遠足が可能。.

配布者:US WorldMeds、LLC 4441 Springdale Road。 ルイビル、ケンタッキー州40241。. 改訂:2017年6月。

XADAGOは追加の治療として適応されます。 パーキンソン病(PD)患者のレボドパ/カルビドパは、「から」の経験があります。 フォローする。.

使用制限。

XADAGOは単剤療法として効果的であることが証明されていません。 PDの治療のため。 .

投与量情報。

XADAGOの推奨開始用量は50 mgです。 に関係なく、1日1回(同じ時間に)経口投与されます。 食事。. 2週間後、1日1回、100 mgまで増量できます。 個人のニーズと寛容のために。.

100 mgを超えるXADAGOの1日量は示されていません。 追加の利点を提供し、より高い用量は望ましくないリスクを高めます。 反応。. XADAGOとの組み合わせのみが示されています。 レボドパ/カルビドパ。.

投与量を逃した場合、次の投与量は 同じ日。.

XADAGO 100 mgは、用量を服用して若返らせてください。 離乳前の1週間50 mg。.

投与量肝障害のある患者。

中等度の肝機能障害のある患者(Child-Pugh -。 B:7-9)、XADAGOの推奨最大用量は1日1回経口で50 mgです。. XADAGOは、重度の肝機能障害(Child-Pugh)の患者には禁 ⁇ です。 C:10-15)。. 50 mgのXADAGOを服用している患者が中等度から重度の肝疾患に進行した場合。 次にXADAGOを中断します。 .

XADAGOは以下の患者には禁 ⁇ です。

• モノアミンオキシダーゼにおける他の薬の同時使用。 阻害剤(MAOI)クラスまたはモノアミンの強力な阻害剤である他の薬。 -リネゾリドを含むオキシダーゼ。. この組み合わせにより、血液が増加する可能性があります。 高血圧の危機を含む圧力。.
• オピオイドの同時使用(例:.、メペリジンとその。 デリバティブ、メタドン、プロポキシフェンまたはトラマドール);セロトニン-ノルアドレナリン再取り込み。 阻害剤(SNRI)、三環系、テトラサイクリックまたはトリアゾロピリジン。 抗うつ薬;シクロベンザプリン;メチルフェニデート、アンフェタミン、そしてあなたのもの。 デリバティブ;または聖. ジョンの麦 ⁇ 。. 同時使用するとこれにつながる可能性があります。 生命にかかわるセロトニン症候群。.
• デキストロメトルファンの同時使用。. の組み合わせ。 MAO阻害剤とデキストロメトルファンはのエピソードを引き起こすことが報告されています。 精神病または異常な行動。.
• サフィナミドに対する過敏症の話。. 反応。 舌の腫れと口腔粘膜と呼吸困難があります。.
• 重度の肝機能障害(Child-Pugh C:10-15)。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

高血圧。

XADAGOは高血圧を引き起こしたり、既存の血圧を悪化させたりする可能性があります。 高血圧。. 臨床試験では、高血圧の発生率は7%でした。 XADAGO 50 mg、XADAGO 100 mgで5%、プラセボで4%。. 患者は監視します。 適切に制御されていない高血圧または高血圧の新しい発症。 XADAGOから。血液が増加した場合は、薬物調整が必要になることがあります。 圧力は続きます。.

XADAGOが処方されている場合の高血圧モニター。 処方または処方を含む交感神経刺激薬と同時に。 非処方鼻、経口および眼の充血除去剤および風邪。.

XADAGOは、推奨されるMAO-Bの選択的阻害剤です。 1日50 mgまたは100 mgの投与量。. MAO-Bを阻害する選択性は低下しています。 推奨される1日の線量を超える。. したがって。 XADAGOは、推奨される用量を超える毎日の用量では使用しないでください。 高血圧のリスク、既存の高血圧の悪化または。 高血圧の危機。.

食事中のチラミン制限は必要ありません。 XADAGOの推奨用量による治療。ただし、特定の食品と一緒に使用してください。 非常に大量(D.H. 150 mg以上)のチラミンを含むと、次のことが起こります。 チラミンに対する感受性の増加に起因する重度の高血圧。 XADAGOの推奨用量を服用している患者と患者に助言する必要があります。 そのような食べ物を避けるため。.

イソニアジドには、モノアミンオキシダーゼ阻害活性があります。. 治療を受けた患者の高血圧モニターと食事療法チラミン反応。 isoniazidおよびXADAGOと同時に。 .

セロトニン症候群。

生命を脅かす可能性のあるものの開発。 セロトニン症候群は、併用治療を受けている患者で報告されています。 MAO阻害剤(選択的MAO-B阻害剤を含む)、セロトニン-ノラドレナリン。 回収阻害剤(SNRI)、三環系抗うつ薬、テトラサイクリック。 抗うつ薬、トリアゾロピリジン抗うつ薬、シクロベンザプリン、オピオイド。 医薬品(例:. メペリジンとメペリジン誘導体、プロポキシフェン、トラマドール)、。 メチルフェニデート、アンフェタミン、およびあなたの誘導体。. を同時に使用。 これらの薬を含むXADAGOは禁 ⁇ です。.

臨床試験では、セロトニン症候群が1つに使用されました。 XADAGOとSSRIで辛抱強く治療。 SSRIの最低有効量を使用します。 XADAGOを併用して治療された患者。

セロトニン症候群の症状には、精神状態が含まれます。 変更(例:. 興奮、幻覚、せん妄、 ⁇ 睡)、自律。 不安定性(例:. 頻脈、不安定な血圧、めまい、発汗、。 すすぎ、高体温)、神経筋症状(例:. 振戦、こわばり、。 ミオクローヌス、高反射、協調障害)、発作および/または消化器疾患。 症状(例:. 吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ )。.

日常生活で眠りに落ちる。

ドーパミン作動薬で治療された患者。 を含む日常の活動で眠りに落ちると報告しました。 自動車の運転、それは時々事故につながりました。. 患者は過度の眠気やあなたなどの警告の兆候を知覚できません。 イベントの直前にアラームを報告できます。.

臨床試験では、睡眠発作/突然の睡眠の開始。 xadago 100 mg /日で治療された患者で報告されています。.

患者が眠い場合、または日中のエピソード。 十分な注意が必要な活動中に眠りに落ちる(例:. 運転する。 自動車、会話、食べ物)、XADAGOは通常そうあるべきです。 廃止。. XADAGOでこれらの患者を継続する決定が下された場合、 他の潜在的に危険な活動を運転して回避することをお勧めします。.

ジスキネジア。

XADAGOはジスキネジアを引き起こしたり、既存のものを悪化させたりする可能性があります。 ジスキネジア。.

臨床試験では、ジスキネジアの発生率は21%でした。 XADAGO 50 mgの場合、XADAGO 100 mgの場合は18%、プラセボの場合は9%。. ありました。 パーキンソン病の研究の低下につながるジスキネジアの発生率が高い。 プラセボと比較してXADAGO 50 mgまたは100 mg(1%)で治療された疾患患者。 (0%)。.

患者または患者の毎日のレボドパ投与量の削減。 別のドーパミン作動薬の投与量はジスキネジアを緩和することができます。.

幻覚/精神病行動。

重度の精神病性障害のある患者はすべきです。 悪化するリスクがあるため、通常はXADAGOで治療されません。 中央ドーパミン作動性トーンの増加を伴う精神病。. さらに、治療。 ドーパミン作動薬の効果に ⁇ 抗する精神病薬。 パーキンソン病の症状を悪化させる。. 考慮する。 患者が発症した場合の薬物の減量または中止。 XADAGOを服用している間の幻覚または精神病行動。 .

インパルス制御/強迫行動。

患者は遊びたいという強い衝動を感じることができます。 性的衝動の増加、お金を使うことへの強い衝動、攻撃を食べること、および/または。 他の集中的なドライブと、これらのドライブを制御できないこと。 XADAGOを含む、増加している薬物の以上。. ドーパミン作動性トーン。. 場合によっては、これらのドライブが停止したことが報告されています。 用量が減ったか、薬物が中止された場合。. 患者だから。 これらの行動を異常として認識することはできません。処方者にとって重要です。 特に新しいものを開発した後の患者またはその介護者。 またはギャンブルドライブ、性的ドライブ、管理されていない費用、またはその他のドライブの増加。 XADAGOによる治療中。減量を検討するか、停止してください。 XADAGOを服用しているときに患者がそのような衝動を起こしたときの薬。

離脱発散性高発熱と混乱。

悪性神経遮断薬症候群に似た症状複合体。 (温度の上昇、筋肉のこわばり、変化を特徴としています。 意識と自律的な不安定性)、他の明らかな病因なし。 急速な線量減少に関連して、またはの離脱。 中央ドーパミン作動性トーンを増加させる薬物の変化。.

網膜病理学。

網膜変性と光受容体細胞の喪失でした。 アルビノおよび経口サフィナミドを投与された着色ラットで観察された。 6か月まで続く毒性試験。. アルビノラットでサフィナミドを投与。 経口 ⁇ 痕および白内障は、2年間すべての用量で観察されました。 制御されています。.

視覚的な変化がないか定期的に患者を監視します。 網膜/黄斑変性症、ブドウ膜炎の病歴がある患者。 網膜疾患、遺伝性網膜疾患の家族歴、白皮症、。 網膜色素変性症または活動性網膜症(例:. 糖尿病性網膜症)。.

患者アドバイス情報。

FDA承認の患者を読むように患者に助言します。 ラベル付け(。患者情報。).

高血圧。

推奨用量で治療することを患者に助言します。 XADAGOは血圧の上昇または使用を使用できます。 高血圧。. 血圧の上昇を経験した患者に伝えます。 XADAGOを利用して、医療提供者に連絡してください。.

毎日推奨以上のものを使用するリスクを説明します。 XADAGOの用量、および関連するチラミンの簡単な説明を提供します。 高血圧反応。.

患者は特定の食品を避けることを勧めます(例:. 老後。 チーズ)には、服用中に推奨される非常に大量のチラミンが含まれています。 血圧が大幅に上昇する可能性があるため、XADAGOの用量。. 患者がチラミンが非常に豊富な食べ物を食べ、その後すぐに気分が悪くなるとき。 したがって、医師に連絡してください。.

セロトニン症候群。

もしそうなら、患者にあなたの医者に言うように言ってください。 処方薬または過剰摂取薬の服用または服用計画。 特に抗うつ薬と市販の風邪薬。 XADAGOとの相互作用の可能性です。患者はそれを使うべきではないからです。 メペリジンまたはXADAGOを使用した他の鎮痛剤は、あなたに連絡する必要があります。 抗うつ薬を含む新薬を服用する前の医療提供者、 鎮痛剤および処方または非処方充血除去剤。.

日常生活と傾眠活動で眠りに落ちる。

鎮静効果の可能性について患者に知らせます。 XADAGOおよび傾眠を含む他のドーパミン作動薬に関連する。 そして何よりも、婚約中に眠りにつく可能性について。 日常生活。. 傾眠は一般的な欠点になる可能性があるためです。 患者は潜在的に深刻な結果で対応すべきではありません。 あなたまで自動車または他の潜在的に危険な活動。 XADAGOで十分な経験があります。

患者は傾眠または新規の増加時にそれを助言します。 日常の活動中に眠りに落ちるエピソード(例:. 見る。 テレビ、車に乗客など.)いつでも。 治療、あなたは運転したり、潜在的に危険なものに参加したりすべきではありません。 医師に連絡するまでの活動。. 患者はすべきではない。 治療中は、運転、機械の操作、または高所での作業を行います。 以前に眠気を経験したか、警告なしに眠りに落ちました。 XADAGOを使用する前に。 .

患者は考えられる相加効果について助言します。 患者が他人を服用したときの傾眠の増加の可能性について。 鎮静薬、アルコール、または中枢神経系のその他の抑制剤。 (例:. ベンゾジアゼピン、抗精神病薬、抗うつ薬)と組み合わせて。 XADAGO。 .

ジスキネジア。

XADAGOをレボドパのサプリメントとして服用している患者にアドバイスします。 ジスキネジアまたはジスキネジア増加の可能性があります。.

幻覚/精神病行動。

幻覚などを患者に伝えます。 XADAGOを服用すると、精神病の症状が発生することがあります。助言する。 重度の精神病性障害がある場合、XADAGOを患っていない患者。 精神病を悪化させるリスクがあるため、通常使用されます。. 患者。 重度の精神病性障害では、多くの治療法があることにも注意する必要があります。 精神病はXADAGOの有効性を低下させる可能性があります。

インパルス制御/強迫行動。

強い衝動を感じることができることを患者に助言してください。 ギャンブル、性的欲求の増加、その他の集中的なドライブ、およびできないこと。 XADAGOを服用しながらこれらのドライブを制御します。それは証明されていませんが。 医薬品はこれらのイベントを引き起こしました、これらのドライブが停止したと報告されています。 用量が減った、または薬物が中止されたいくつかのケース。. 処方者。 新規または増加したギャンブルの衝動を開発した後、患者に尋ねる必要があります。 XADAGOによる治療中の性欲またはその他のドライブ。患者はすべきです。 XADAGOを服用しているときにこれらのドライブを経験した場合は、医師に伝えてください。

離脱発散性高発熱と混乱。

患者に医師に連絡するように指示してください。 XADAGOを設定し、代わりにXADAGOを活性化するための指示を探します。 XADAGOの突然の中止の。 .

不足している線量。

処方されたとおりにXADAGOを服用するよう患者に指示します。. 投与量の場合。 逃した、通常の時間に次の服用を患者に指示する。 翌日。.

付随する薬。

患者に医師に知らせるようにアドバイスします。 処方薬や市販薬の服用または計画。 相互作用の可能性があるため。.

非臨床毒物学。

発がん、変異誘発、生殖能力障害。

発がん。

マウスとラットの発がん性試験では、サフィナミド。 0、50、100および200 mg / kg /日と0、25、50の経口投与で投与された。 2年間100 mg / kg /日。. 両方でテストされた最高用量。 種は推奨される最大ヒト用量(MRHD)の約10倍でした。 体表面で100 mg /日(mg /m²)-ベース。. 腫瘍疾患の証拠はありません。 可能性は両方の種で観察されました。.

変異誘発。

サフィナミドは遺伝毒性に陰性でした。 in vitro。 (エイムス、マウスリンパ腫)および。 in vivo。 (マウス小核)-アッセイ。.

不妊の障害。

男性と女性がいたラット不妊治療研究で。 サフィナミド(0、50、100、150 mg / kg /日)の前と最中に経口投与。 女性の妊娠初期までの交尾と継続、悪影響。 生殖機能は男性(精子異常)と男性の両方で観察されました。 女性(黄体の減少、着床前の損失の増加)。. 。 生殖毒性の無影響用量(50 mg / kg /日)は約5倍です。 mg / m&sup2のMRHD;基礎。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

妊娠カテゴリーC

適切で適切に管理された研究はありません。 妊婦のXADAGO。. を含む動物の発生毒性。 催奇形性の影響は、サフィナミドが 臨床的に関連する用量の妊娠。. 発生毒性が観察された。 サフィナミドの投与量は、サフィナミドがあったときに臨床的に使用されたものよりも低い。 レボドパ/カルビドパと組み合わせて妊娠中に投与されます。. XADAGO。 潜在的な利益がある場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。 胎児への潜在的なリスク。.

経口でのラットでの胚胎児発生試験。 サフィナミド(0、50、100または150 mg / kg /日)の投与。 器官形成は、胎児異常の用量関連の増加をもたらしました。 (主に ⁇ 尿生殖器奇形)すべての用量で。. テストされた最低用量はです。 aでの推奨最大ヒト用量(MRHD)100 mgの約5倍。 m²ラットのサフィナミドとレボドパ(LD)/カルビドパ(CD)(80/20 mg / kg /日LD / CD。 0、25、50または100 mg / kg /日のサフィナミドまたは100 mg / kg /日と組み合わせて。 サフィナミド単独)胎児の内臓および骨格の発生率の増加。 奇形と変動は、サフィナミドのすべての用量で見つかりました。 CD / LDおよびサフィナミド単独との併用。. サフィナミドの最低用量。 テスト済み(25 mg / kg /日)は、mg / m&sup2のMRHDの約2倍です。基礎。.

ウサギの胚胎児発生研究では、いいえ。 発生毒性は、最高経口投与量まででした。 テスト済みサフィナミド(100 mg / kg /日)。. ただし、サフィナミドの場合(4、12、または40。 mg / kg /日)の組み合わせ研究における器官形成全体。 LD / CD(80/20 mg / kg /日LD / CD)のサフィナミドで発生率が増加しました。 LD / CDと比較した胚胎児の死と心臓および骨格奇形の。 一人で。. サフィナミドの無影響線量は見つかりませんでした。最低効果。 サフィナミド(4 mg / kg /日)でテストされた用量は、mg /m²に基づくMRHDよりも少ないです。.

ラットの出生前および出生後の発達研究では、経口。 サフィナミド(0、4、12.5または37.5 mg / kg /日)の投与。 妊娠と授乳は、子孫の皮膚の変色につながりました。 中用量および高用量での肝胆道毒性のため、および 体重の減少と子孫の出生後の死亡率の増加。 テストされた最高用量。. 効果のない用量(4 mg / kg /日)はMRHDよりも低くなっています。 mg /m²ベース。.

母乳育児の母親。

おそらく皮膚の変色が原因です。 肝胆道毒性による高ビリルビン血症がラットで観察されている。 母乳育児中に牛乳によって間接的にサフィナミドに曝露された子犬。 限目。. この薬が母乳に存在するかどうかは不明です。. そこ。 多くの薬物が母乳中に排 ⁇ され、深刻な薬物の可能性があるため。 サフィナミドの授乳中の乳児の副作用を決定する必要があります。 考慮に入れて、ケアを中止するか、薬を中止するか。 母親にとっての薬の重要性。.

小児用。

小児におけるXADAGOの安全性と有効性。 患者は特定されなかった。. 少年毒性試験は実施されていない。 動物で実行されます。.

老人病アプリケーション。

臨床試験でXADAGOに曝露された1516人の被験者のうち。 38%は65歳以上で、4%は75歳以上でした。. 全体的な違いはありません。 これらの患者と若い患者の間で安全性または有効性が観察されています。 患者や他の報告された臨床経験には違いはありません。 高齢者と若年者の間の答えでは、より高い感度。 一部の高齢者から除外することはできません。.

肝障害。

XADAGO血漿濃度は患者で増加します。 肝機能障害を伴う。.

中等度の肝機能障害のある患者(Child-Pugh -。 B:7-9)、XADAGOの推奨最大用量は1日1回50 mgです。. XADAGOは重度の患者には使用されませんでした。 肝機能障害(Child-Pugh C:10-15)であり、これらには禁 ⁇ です。 患者。. 中等度から重度の肝機能障害が進行したとき。 XADAGOによる治療は中止されるべきです。.

副作用。

以下の深刻な副作用について説明します。 ラベルの他のセクションの詳細:。

• 高血圧。
• セロトニン症候群。
• 日常生活で眠りに落ちる。
• ジスキネジア。
• 幻覚/精神病行動。
• インパルス制御/強迫行動。
• 離脱発散性高発熱と混乱。
• 網膜病理学。

臨床研究の経験。

臨床試験は非常に異なるものの1つです。 条件;したがって、aの臨床試験で観察された副作用。 薬物は、臨床試験の発生率と直接一致することはできません。 別の薬物であり、臨床診療で観察された発生率を反映していない可能性があります。.

プラセボ対照群の一般的な副作用。 パーキンソン病の研究。

表1は、副作用と副作用の頻度を示しています。 XADAGO 100 mg /日で少なくとも2%の発生率、プラセボを超える発生率。 パーキンソン病に関する対照研究(研究1および研究2)。. ほとんど。 XADAGOによる治療に関連する一般的な副作用。 XADAGO 100 mg /日の発生率は、発生率よりも少なくとも2%高かった。 プラセボはジスキネジア、転倒、吐き気、不眠症でした。.

停止の理由である副作用。 勉強。

プールされたプラセボ対照試験(研究1および研究。 2)安定した用量のパーキンソン病の患者。 カルビドパ/レボドパは他のPD薬の有無にかかわらず増加しました。 研究により中止されたXADAGO治療患者の発生率。 副作用のため。. 中止した患者の発生率。 XADAGO 50 mg /日の各副作用詐欺の研究1および研究2 5%、6%。 XADAGO 100 mg /日、プラセボは4%。. 最も一般的に報告されている望ましくない。 研究の服用を中止させた反応はジスキネジアでした(治療を受けた患者の1%)。 XADAGO 50 mg /日またはXADAGO 100 mg /日vs. プラセボの0%)。.

表1:副作用のある患者の割合。 XADAGO 100 mg /日群の発生率は2%以上で、それよりも大きい。 研究1および2.maxのプラセボ。

研究1と研究2では、患者の割合。 血清の正常値から正常値を超えて正常からのシフトを経験しました。 アラニンアミノトランスフェラーゼ(ALT)詐欺XADAGO 50 mgで5%、XADAGO 100 mgで7%、 プラセボは3%。. XADAGOで治療された患者は増加を経験しませんでした。 ALTは正常以上の上限の3倍でした。.

妊娠カテゴリーC

適切で適切に管理された研究はありません。 妊婦のXADAGO。. を含む動物の発生毒性。 催奇形性の影響は、サフィナミドが 臨床的に関連する用量の妊娠。. 発生毒性が観察された。 サフィナミドの投与量は、サフィナミドがあったときに臨床的に使用されたものよりも低い。 レボドパ/カルビドパと組み合わせて妊娠中に投与されます。. XADAGO。 潜在的な利益がある場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。 胎児への潜在的なリスク。.

経口でのラットでの胚胎児発生試験。 サフィナミド(0、50、100または150 mg / kg /日)の投与。 器官形成は、胎児異常の用量関連の増加をもたらしました。 (主に ⁇ 尿生殖器奇形)すべての用量で。. テストされた最低用量はです。 aでの推奨最大ヒト用量(MRHD)100 mgの約5倍。 m²ラットのサフィナミドとレボドパ(LD)/カルビドパ(CD)(80/20 mg / kg /日LD / CD。 0、25、50または100 mg / kg /日のサフィナミドまたは100 mg / kg /日と組み合わせて。 サフィナミド単独)胎児の内臓および骨格の発生率の増加。 奇形と変動は、サフィナミドのすべての用量で見つかりました。 CD / LDおよびサフィナミド単独との併用。. サフィナミドの最低用量。 テスト済み(25 mg / kg /日)は、mg / m&sup2のMRHDの約2倍です。基礎。.

ウサギの胚胎児発生研究では、いいえ。 発生毒性は、最高経口投与量まででした。 テスト済みサフィナミド(100 mg / kg /日)。. ただし、サフィナミドの場合(4、12、または40。 mg / kg /日)の組み合わせ研究における器官形成全体。 LD / CD(80/20 mg / kg /日LD / CD)のサフィナミドで発生率が増加しました。 LD / CDと比較した胚胎児の死と心臓および骨格奇形の。 一人で。. サフィナミドの無影響線量は見つかりませんでした。最低効果。 サフィナミド(4 mg / kg /日)でテストされた用量は、mg /m²に基づくMRHDよりも少ないです。.

ラットの出生前および出生後の発達研究では、経口。 サフィナミド(0、4、12.5または37.5 mg / kg /日)の投与。 妊娠と授乳は、子孫の皮膚の変色につながりました。 中用量および高用量での肝胆道毒性のため、および 体重の減少と子孫の出生後の死亡率の増加。 テストされた最高用量。. 効果のない用量(4 mg / kg /日)はMRHDよりも低くなっています。 mg /m²ベース。.

以下の深刻な副作用について説明します。 ラベルの他のセクションの詳細:。

• 高血圧。
• セロトニン症候群。
• 日常生活で眠りに落ちる。
• ジスキネジア。
• 幻覚/精神病行動。
• インパルス制御/強迫行動。
• 離脱発散性高発熱と混乱。
• 網膜病理学。

臨床研究の経験。

臨床試験は非常に異なるものの1つです。 条件;したがって、aの臨床試験で観察された副作用。 薬物は、臨床試験の発生率と直接一致することはできません。 別の薬物であり、臨床診療で観察された発生率を反映していない可能性があります。.

プラセボ対照群の一般的な副作用。 パーキンソン病の研究。

表1は、副作用と副作用の頻度を示しています。 XADAGO 100 mg /日で少なくとも2%の発生率、プラセボを超える発生率。 パーキンソン病に関する対照研究(研究1および研究2)。. ほとんど。 XADAGOによる治療に関連する一般的な副作用。 XADAGO 100 mg /日の発生率は、発生率よりも少なくとも2%高かった。 プラセボはジスキネジア、転倒、吐き気、不眠症でした。.

停止の理由である副作用。 勉強。

プールされたプラセボ対照試験(研究1および研究。 2)安定した用量のパーキンソン病の患者。 カルビドパ/レボドパは他のPD薬の有無にかかわらず増加しました。 研究により中止されたXADAGO治療患者の発生率。 副作用のため。. 中止した患者の発生率。 XADAGO 50 mg /日の各副作用詐欺の研究1および研究2 5%、6%。 XADAGO 100 mg /日、プラセボは4%。. 最も一般的に報告されている望ましくない。 研究の服用を中止させた反応はジスキネジアでした(治療を受けた患者の1%)。 XADAGO 50 mg /日またはXADAGO 100 mg /日vs. プラセボの0%)。.

表1:副作用のある患者の割合。 XADAGO 100 mg /日群の発生率は2%以上で、それよりも大きい。 研究1および2.maxのプラセボ。

研究1と研究2では、患者の割合。 血清の正常値から正常値を超えて正常からのシフトを経験しました。 アラニンアミノトランスフェラーゼ(ALT)詐欺XADAGO 50 mgで5%、XADAGO 100 mgで7%、 プラセボは3%。. XADAGOで治療された患者は増加を経験しませんでした。 ALTは正常以上の上限の3倍でした。.

XADAGOの過剰摂取による人間の経験はありません。 .

XADAGOの解毒剤も特定の解毒剤も知られていない。 XADAGOの過剰摂取の治療。. 重要な過剰摂取の外観の場合、XADAGO。 治療を中止し、支持療法を提供する必要があります。 臨床的に適応として投与されます。. XADAGOの過剰摂取の場合、食事。 チラミン制限は数週間観察されるべきです。.

毒物管理センターを呼び出す必要があります。 最新の治療ガイドラインについては、1-800-222-1222。.

XADAGOはモノアミンオキシダーゼB(MAO-B)を阻害します。 MAO-Aに対する1000倍の選択性。臨床試験における完全な阻害。 MAO-Bの(> 90%)は、20 mgを超える用量で測定されました。.

タイラミンチャレンジテスト。

XADAGOは、経口チラミンチャレンジ研究で1つを作成しました。 チラミン感受性を大幅に増加させますが、比較的少ないです。 血圧。. 結果は、XADAGOが50 mgまたは100 mgの用量であることを示唆しています。 MAO-Bを阻害するために比較的選択的であり、食事なしで使用できます。 タイラミン制限。. MAO-Bを阻害するXADAGOの相対選択性。 最高推奨日用量(100 mg)を超える。.

心臓電気生理学。

XADAGOがQTc間隔に及ぼす影響がありました。 無作為化プラセボと陽性対照二重盲検複数回投与。 240人の健康な被験者を対象とした並行した徹底的なQTc研究。. 350 mgの用量(3.5。 最大推奨用量の倍数)、xadagoはQTc間隔を延長していません。.

サフィナミドの薬物動態は、いくつかの点で直線的です。 50 mg〜300 mg(推奨される最大1日量の3倍)。. 定常状態になります。 5〜6日以内に到達しました。.

吸収。

空腹時の単回および複数回の経口投与後。 条件、サフィナミドのTmaxの範囲は2〜3時間です。. もちろんです。 サフィナミドのバイオアベイラビリティは、経口投与および初回通過後95%です。 代謝はごくわずかです。. Tmaxのわずかな遅延が摂食状態で観察されました。 地味な状態と比較して、サフィナミドAUC0-∞への影響はありませんでした。 およびCmax。.

分布。

分布量(VSS)は約165 Lです。 広範な血管外分布の適応症。. サフィナミドは高くありません。 タンパク質結合(非結合画分は11〜12%)。.

代謝と排 ⁇ 。

ヒトでは、サフィナミドはほぼ完全に排除されます。 代謝を介して(薬物の約5%は、主に尿中に変化せずに排 ⁇ されます)。 3つの主要な代謝経路を介して。. 1つの方法には加水分解が含まれます。 一次代謝物「サフィナミド」につながる中型モイドの酸化。 酸 "(NW-1153)。. 別の方法は、エーテル結合の酸化分割です。 「オベンジル化サフィナミド」(NW-1199)の形成。. 最後に「N-脱アルキル化酸」。 (NW-1689)は、いずれかのアミン結合の酸化的切断によって形成されます。 サフィナミドまたは一次サフィナミド酸代謝物(NW-1153)。. 。 「N-脱アルキル化酸」(NW-1689)は、グルクロン酸とのさらなる結合に供されます。 アシルグルクロニドを与える酸。. NW-1689は主要な循環代謝物です。 ヒト血漿では、親の曝露を上回っています(親の161%)。. NW-1689。 AGとNW-1153は、親の薬物曝露の約18%と11%を占めています。 それぞれ。. 代謝物のいずれも薬理活性を持っていません。.

サフィナミドは主に非ミクロソームによって代謝されます。 酵素(サイトゾリックアミダーゼ/ MAOA); CYP3A4および他のCYPアイソザイムは役割を果たすだけです。 生体内変化全体における小さな役割。.

サフィナミドの総クリアランスは、 4.6 L / H。終末半減期は20〜26 Hです。一次排 ⁇ 経路はです。 腎臓を介して(主に尿中のサフィナミドの用量の76%) 不活性代謝物の形態)。.