コンポーネント：
治療オプション：
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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Virolexタブレットは、皮膚および粘膜の単純ヘルペスウイルス感染症の治療に使用されます。これには、初期および再発性のヘルペス性器が含まれます(新生児のHSVおよび免疫不全の子供の重度のHSV感染症を除く)。.
Virolexタブレットは、免疫能力のある患者における単純ヘルペス感染症の再発の抑制(再発防止)に適応されます。.
Virolex錠剤は、免疫不全患者の単純ヘルペス感染症の予防に適応されます。.
Virolex錠剤は、水 ⁇ (水 ⁇ )および帯状 ⁇ 疹(帯状 ⁇ 疹)感染症の治療に使用されます。.
ポソロジー。
大人の投与量。
単純ヘルペス感染症の治療:。 200 mgのビロレックスは、約4時間で1日5回服用し、夜間投与は除外します。. 治療は5日間継続する必要がありますが、重度の初期感染では、これを延長する必要がある場合があります。.
重度の免疫不全患者(例:. 市場移植後)または腸からの吸収障害のある患者では、用量を2倍にして400 mgのビロレックスにすることができます。あるいは、静脈内投与量も検討できます。.
感染が始まってからできるだけ早く投与を開始する必要があります。再発エピソードでは、これは前駆体期間中に行うか、最初の病変が発生することが望ましい。.
免疫能力のある患者における単純ヘルペス感染の抑制:。 200 mgのビロレックスは、約6時間間隔で1日4回服用する必要があります。.
多くの患者は、約12時間間隔で1日2回400 mgのビロレックスレジームで快適に治療できます。.
約8時間間隔で1日3回、または約12時間間隔で1日2回、最大200 mgのビロレックスを投与すると、効果があることがわかります。.
一部の患者では、800 mgのビロレックスの1日総投与量が画期的な感染につながる可能性があります。.
疾患の自然史の変化の可能性を観察するために、治療は6〜12か月の間隔で定期的に中断されるべきです。.
免疫不全患者における単純ヘルペス感染症の予防:。 200 mgのビロレックスは、約6時間間隔で1日4回服用する必要があります。.
重度の免疫不全患者(例:. 市場移植後)または腸からの吸収障害のある患者では、用量を2倍にして400 mgのビロレックスにすることができます。あるいは、静脈内投与量も検討できます。.
予防投与の期間は、リスク期間の期間によって決まります。.
水 ⁇ および帯状 ⁇ 疹感染症の治療:。 800 mgのビロレックスは、約4時間間隔で1日5回服用し、夜間投与は除外します。. 治療は7日間継続する必要があります。.
静脈内投与は、重度の免疫力低下のある患者で検討する必要があります(例:. 市場移植後)または腸からの吸収障害のある患者。.
感染が始まってからできるだけ早く投与を開始する必要があります。帯状 ⁇ 疹の治療は、発疹が始まってからできるだけ早く開始すると、より良い結果が得られます。. 免疫能力のある患者の風水治療は、発疹の発症から24時間以内に開始する必要があります。.
小児集団。
免疫不全の人々の単純ヘルペス感染症と単純ヘルペス感染症の予防の治療:。 2歳からの子供は成人用で、2歳未満の子供は服用する必要があります。 半分。 成人の線量。.
新生児ヘルペスウイルス感染症の治療には静脈内ビロレックスが推奨されます。.
水 ⁇ 感染症の治療。
6年から:800 mg Virolexを1日4回。
2-5年:400 mg Virolexを1日4回。
2歳未満:200 mg Virolexを1日4回。
治療は5日間継続する必要があります。.
投与量は、20 mg / kg体重(800 mg以下)Virolexより1日4回より正確に計算できます。.
単純ヘルペス感染症の抑制や免疫能力のある子供の帯状 ⁇ 疹感染症の治療に関する特定のデータはありません。.
高齢者の投与量。
高齢者の腎障害の可能性を考慮し、それに応じて用量を調整する必要があります(以下の腎障害の用量を参照)。. Virolexの高経口投与を受けている高齢患者の適切な水分補給を維持する必要があります。.
腎機能障害のための投与量。
Virolexを腎障害のある患者に投与する場合は注意が必要です。. 適切な水分補給を維持する必要があります。.
腎障害のある患者の単純ヘルペス感染症を治療する場合、推奨される経口投与は、静脈内注入によって安全であることが証明されたレベルを超えるビロレックスの蓄積につながりません。. ただし、重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランスが10 ml /分未満)の患者では、約12時間間隔で1日2回200 mgビロレックスへの用量調整が推奨されます。.
帯状 ⁇ 疹感染症を治療するとき。, 用量は800 mgビロレックスにすることをお勧めします。 (クレアチニン-10 ml /分未満のクリアランス。) 重度の腎機能障害と800 mgのビロレックスの患者では1日2回。 (10-25 ml /分の範囲のクレアチニンクリアランス。) 中等度の腎機能障害のある患者。.
適用方法:。
経口。.
Virolexタブレットは、少なくとも50 mlの水に分散するか、少量の水で丸ごと飲み込むことができます。. 高ビロレックス用量の患者が適切に水分補給されていることを確認してください。.
腎障害のある患者および高齢者での使用:。
Virolexは腎クリアランスによって排除されるため、腎障害のある患者では用量を調整する必要があります(4.2投与量と投与の種類を参照)。.
高齢患者は腎機能障害を起こす可能性が高いため、この患者グループでは用量調整の必要性を考慮する必要があります。. 高齢者と腎障害のある患者の両方が神経学的副作用を発症するリスクが高く、これらの影響の証拠がないか注意深く監視する必要があります。. 報告された症例では、これらの反応は治療を中止した後、一般に可逆的でした(4.8副作用を参照)。.
重度の免疫力低下のある人のVirolexの経過が長くなるか、繰り返されると、感度が低下したウイルス株が選択される可能性があり、継続的なVirolex治療に反応しない可能性があります。.
水分補給ステータス:。 高経口ビロレックスを投与されている患者では、適切な水分補給を検討する必要があります。.
腎障害のリスクは、他の腎毒性薬と併用することで増加します。.
臨床試験から現在入手可能なデータは、Virolexによる治療が免疫能力のある患者における水 ⁇ 関連合併症の頻度を減らすと結論付けるには十分ではありません。.
小児集団:。
経口ビロレックスは、主に皮膚と粘膜の非重症HSV感染症を治療するために小児集団で使用されるべきです。. Virolexは、免疫不全の子供の新生児HSVおよび重度のHSV感染症の治療に使用する必要があります。.
Virolexが走行距離に及ぼす影響や機械を操作する能力を調査する研究は行われていません。. 活性物質の薬理学がそのような活動に悪影響を与えるとは予測できませんが、望ましくないイベントプロファイルを考慮する必要があります。.
重度の免疫力低下のある人のVirolexの経過が長くなるか、繰り返されると、感度が低下したウイルス株が選択される可能性があり、継続的なVirolex治療に反応しない可能性があります。.
水分補給ステータス:。 高経口ビロレックスを投与されている患者では、適切な水分補給を検討する必要があります。.
腎障害のリスクは、他の腎毒性薬と併用することで増加します。.
臨床試験から現在入手可能なデータは、Virolexによる治療が免疫能力のある患者における水 ⁇ 関連合併症の頻度を減らすと結論付けるには十分ではありません。.
小児集団:。
経口ビロレックスは、主に皮膚と粘膜の非重症HSV感染症を治療するために小児集団で使用されるべきです。. Virolexは、免疫不全の子供の新生児HSVおよび重度のHSV感染症の治療に使用する必要があります。.
4.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用。Virolexは、活発な腎尿細管分 ⁇ により、尿中の変化のない状態を主に排除します。. このメカニズムと競合するすべての同時医薬品は、ビロレックスの血漿濃度を上昇させることができます。.
プロベネシドとシメチジンは、このメカニズムを通じてVirolex AUCを増加させ、Virolex-renaleクリアランスを減少させます。. 同様に、ビロレックスプラズマアウクスと、移植患者に使用される免疫抑制剤であるミコフェノール酸モフェチルの不活性代謝物の増加は、薬を同時に投与したときに示されています。. ただし、Virolexの幅広い治療指数のため、用量調整は必要ありません。.
5人の男性被験者を対象とした実験的研究では、Virolexとの併用療法が完全に投与されたAUCであることを示しています。 テオフィリン。 約50%増加しました。. Virolexとの併用療法中に血漿濃度を測定することをお勧めします。.
4.6生殖能力、妊娠および授乳。妊娠。
Virolexの使用は、潜在的な使用が未知のリスクの可能性を上回る場合にのみ考慮する必要があります。. 市販後のビロレックス妊娠登録は、ビロレックス製剤に暴露された女性の妊娠の結果を文書化しています。. レジストリの結果は、一般的な集団と比較してVirolex曝露された被験者の先天性欠損症の増加を示さず、先天性欠損症は、共通の原因を示唆する明確性または一貫したパターンを示しませんでした。. 国際的に認められた標準試験におけるVirolexの全身投与は、ウサギ、ラットまたはマウスに胚毒性または催奇形性の影響をもたらさなかった。. 胎児の異常はラットの非標準検査で観察されましたが、母体毒性が発生したそのような高い皮下投与後にのみ観察されました。. これらの所見の臨床的関連性は不確実です。.
ただし、リスクの可能性に対する治療の潜在的な使用を検討する場合は注意が必要です。.
母乳育児。
200 mgのビロレックスを1日5回経口投与した後、対応する血漿レベルの0.6〜4.1倍の範囲の濃度で母乳中にビロレックスが検出されました。. これらの値は、母乳育児中の乳児を0.3 mg / kg /日までのVirolex用量にさらす可能性があります。. したがって、Virolexを授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。.
不妊。
人間の女性の生殖能力に対するVirolexの影響に関する情報はありません。.
精子数が正常な男性患者20人を対象とした研究では、Virolexを1日あたり最大1 Gの用量で最大6か月間経口投与しても、精子数、運動性、または形態に臨床的に有意な影響はありません。.
4.7機械を運転して使用する能力への影響。Virolexが走行距離に及ぼす影響や機械を操作する能力を調査する研究は行われていません。. 活性物質の薬理学がそのような活動に悪影響を与えるとは予測できませんが、望ましくないイベントプロファイルを考慮する必要があります。.
4.8副作用。以下の有害事象に関連する頻度カテゴリーは推定値です。. ほとんどのイベントでは、発生率を推定するための適切なデータはありません。. さらに、有害事象は適応症によって頻度が異なる場合があります。.
次の規則を使用して、望ましくない影響を頻度で分類しました:非常に一般的> 1/10、一般的> 1/100および<1/10、異常> 1/1000および<1/100、まれ> 1 / 10,000および< 1/1000、非常にまれ<1 / 10,000。
血液およびリンパ系障害:。
非常にまれ:貧血、白血球減少症、血小板減少症。.
免疫系障害:。
まれ:アナフィラキシー。.
精神障害と神経系障害:。
一般的:頭痛、めまい。.
非常にまれ:落ち着きのなさ、混乱、振戦、運動失調、構音障害、幻覚、精神病症状、けいれん、傾眠、脳症、 ⁇ 睡。.
上記のイベントは一般に可逆的であり、通常、腎機能障害またはその他の素因のある患者で報告されます(4.4特別な警告および使用上の注意を参照)。.
呼吸器、胸部および縦隔障害:。
まれ:呼吸困難。.
胃腸障害:。
一般的:吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、腹痛。.
肝胆道障害:。
まれ:ビリルビンおよび肝臓関連酵素の可逆的な増加。.
非常にまれ:肝炎、黄 ⁇ 。.
皮膚および皮下組織障害:。
一般的:かゆみ、発疹(光に対する感受性を含む)。.
珍しい:じんましん。. 加速ディフューザー脱毛。. 加速ディフューザー脱毛はさまざまな病気のプロセスや薬物療法と関連しており、イベントとビロレックス療法との関係は不確かです。.
まれ:血管浮腫。.
腎臓と尿路障害:。
まれ:低血圧とクレアチニンの増加。.
非常にまれ:急性腎不全、腎臓の痛み。.
腎臓の痛みは、腎不全や結晶尿症に関連している可能性があります。.
投与部位の一般的な疾患と状態:。
一般的:疲労感、発熱。.
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. ヘルスケアの専門家は、イエローカードシステム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を通じて疑わしい副作用を報告するよう求められています。.
症状と兆候。
Virolexは胃腸管に部分的にしか吸収されません。. 患者は1回で最大20gのビロレックスを服用しましたが、通常は毒性作用はありません。. 数日間にわたる偶発的な反復経口ビロレックスの過剰摂取は、胃腸への影響(吐き気や ⁇ 吐など)および神経学的影響(頭痛と ⁇ 乱)と関連しています。.
静脈内ビロレックスの過剰摂取は、血清クレアチニン、血中尿素窒素、およびその後の腎不全の増加をもたらしました。. ⁇ 乱、幻覚、覚 ⁇ 、発作、 ⁇ 睡などの神経学的影響は、静脈内過剰摂取に関連して説明されています。.
管理。
患者は毒性の兆候がないか注意深く監視されるべきである。. 血液透析は、血液からのVirolexの除去を大幅に改善するため、症候性の過剰摂取の場合の管理オプションと見なすことができます。.
薬物療法グループ:直接作用する抗ウイルス薬、ヌクレオシドおよびヌクレオチドAusg。. 逆転写酵素阻害剤。.
ATCコード:J05AB01。
Virolexは、合成プリンヌクレオシドアナログです。 in vitro。 と。 in vivo。 単純ヘルペスウイルス(HSV)タイプIおよびIIおよび水 ⁇ 帯状 ⁇ 疹ウイルス(VZV)を含む、ヒトヘルペスウイルスに対する阻害活性。.
HSV I、HSV II、VZVに対するVirolexの阻害活性は、非常に選択的です。. 酵素チミジンキナーゼ。 (TK。) より正常。, 感染していない細胞は、Virolexを基質として効果的に使用していません。, したがって、哺乳類の宿主細胞の毒性は低い。; TK。, HSVおよびVZVによってエンコードされます。, VirolexをVirolex一リン酸に変換します。, ヌクレオシドアナログ。, これはさらに細胞酵素によって二リン酸に変換され、最後に三リン酸に変換されます。. Virolex三リン酸はウイルスDNAポリメラーゼを乱し、ウイルスDNA複製を阻害し、ウイルスDNAに組み込まれた後、連鎖停止を引き起こします。
重度の予防接種を受けている人のVirolexの長期または反復コースは、感度が低下したウイルス株の選択につながる可能性があり、継続的なVirolex治療に反応しない可能性があります。. 感度の低下した臨床分離株のほとんどは、ウイルスTKが比較的不足していましたが、ウイルスTKまたはウイルスDNAポリメラーゼが変更された株も報告されました。. in vitro。 HSV分離株をVirolexに曝露すると、感度が低い株が形成される可能性もあります。. それの関係。 in vitro。HSV分離株の特定の感受性とVirolex療法に対する臨床反応は明確ではありません。.
Virolexは腸から部分的にしか吸収されません。. 平均定常ピーク血漿濃度(Css最大)4時間投与された200 mgの投与後、3.1マイクロモル(0.7マイクログラム/ ml)と同等のトログ血漿レベル(Css最小)は1.8マイクロモル(0.4マイクログラム/ ml)でした。. 対応するCss400 mgおよび800 mgを4時間投与した後の最大値は、5.3マイクロモル(1.2マイクログラム/ ml)またはでした。. 8マイクロモル(1.8マイクログラム/ ml)または。. 同等のCss最小値は2.7マイクロモル(0.6マイクログラム/ ml)と4マイクロモル(0.9マイクログラム/ ml)でした。.
成人では、静脈内ビロレックスの投与後のビロレックスの最終血漿半減期は約2.9時間です。. ほとんどの薬は腎臓に変化せずに排 ⁇ されます。. Virolexの腎クリアランスはクレアチニンクリアランスよりも有意に高く、尿細管分 ⁇ が糸球体 ⁇ 過による薬物の腎排 ⁇ にも寄与していることを示しています。. 9-カルボキシメトキシメチルグアニンはビロレックスの唯一の重要な代謝物であり、尿から得られた投与量の約10-15%を占めます。. Virolexに1グラムの1時間後にプロベネシドを投与すると、終末半減期と血漿濃度時間曲線の下の領域が18%または延長されます。..
成人では、平均定常状態ピーク血漿濃度(Css最大)2.5 mg / kg、5 mg / kg、10 mg / kgの1時間の注入後22.7マイクロモル(5.1マイクログラム/ ml)、43.6マイクロモル(9.8マイクログラム/ ml)、92マイクロモル(20.7マイクログラム/ ml)。. 対応するトラフレベル(Css最小)7時間後、2.2マイクロモル(0.5マイクログラム/ ml)、3.1マイクロモル(0.7マイクログラム/ ml)または。.
同様の平均ピーク(Css最大)およびトラフ値(Css最小)250 mg / mの用量で観察。2 5 mg / kgと500 mg / mの用量に置き換えられました。2 10 mg / kg。. 1時間、8時間ごとに10 mg / kgの注入用量で10 mg / kgの注入で治療された新生児および幼児(0〜3か月齢)では、Cの詐欺。ss最大61.2マイクロモール(13.8マイクログラム/ ml)およびCss10.1マイクロモル(2.3マイクログラム/ ml)前後. これらの患者の最終血漿半減期は3.8時間でした。. 8時間ごとに15 mg / kgで治療された新生児の別のグループは、Cmaxが83.5マイクロモル(18.8マイクログラム/ ml)、Cminが14.1マイクロモル(3.2マイクログラム/ ml)とほぼ比例した用量の増加を示しました。.
高齢者では、全身クリアランスは年齢とともに減少し、クレアチニンクリアランスの低下を伴いますが、最終血漿半減期はほとんど変化しません。.
慢性腎不全の患者では、平均終末半減期は19.5時間でした。. 血液透析中の平均ビロレックス半減期は5.7時間でした。. 透析中に血漿-ビロレックスレベルは約60%減少しました。.
脳液レベルは、対応する血漿レベルの約50%です。. 血漿タンパク質結合は比較的低く(9〜33%)、結合部位の変化を伴う医薬品との相互作用は予想されません。.
該当なし。.
該当なし。.
