Versatis 5%

ATCコード:N01BB02。

Versatis 5%eは、中型局所麻酔薬です。. 体のさまざまなポイントでの神経閉塞による局所麻酔や、不整脈の制御に使用されます。. それは、インパルスの開始と伝導に必要なイオン還流を阻害し、それによって神経膜を安定させることによって機能します。. Versatis 5%eは、末 ⁇ 神経系の神経軸索の線をブロックするだけでなく、中枢神経系と心血管系にも重要な影響を与えます。. 吸収後、Versatis 5%eはCNSの刺激を引き起こし、その後うつ病を引き起こす可能性があります。心血管系では主に心筋に影響を及ぼし、電気的興奮性、伝導率、収縮力の低下につながる可能性があります。. 作用が急速に始まり(静脈内注射の約1分後、筋肉内注射の15分後)、周囲の組織に急速に広がります。. 効果は、静脈内または静脈内投与後約10〜20分、約60〜90分続きます。. 筋肉内注射。.

薬物療法グループ:局所麻酔薬、アミド。

ATCコード:N01 BB02。

行動のメカニズム。

Versatis 5%には二重の作用機序があります。リドカイン拡散の薬理効果と、過敏領域を保護するヒドロゲルパッチの機械的効果です。.

Versatis 5%石 ⁇ に含まれるリドカインは、皮膚に継続的に拡散し、局所的な鎮痛効果を保証します。. これが行われるメカニズムは、ナトリウムチャネルの下方調節を引き起こし、痛みの軽減につながると考えられている神経膜の安定化に基づいています。.

臨床効果。

PHNの痛みの管理は困難です。. 場合によっては、PHNの異様成分からの症状の緩和において、Versatis 5%の有効性の証拠があります。.

Versatis 5%の有効性は、帯状 ⁇ 疹後神経痛の研究で示されました。.

700 mgのリドカインパッチの有効性を評価するために、2つの主要な対照研究が行われました。.

最初の研究では、製品にアピールすると考えられていた集団から患者が採用されました。. これは、リドカイン700 mg医療用石 ⁇ による14日間の治療と、それに続くプラセボまたはその逆のクロスオーバー設計でした。. 6点満点の痛みの緩和が通常の反応より2ポイント低いため(悪化から完全な緩和まで)、患者が撤退した終了時刻が主要評価項目でした。. 32人の患者がおり、そのうち30人が完了した。. プラセボ詐欺のために出発するまでの時間の中央値は4日で、アクティブは14日でした(P値<0.001)。 2週間の治療期間中に活動していた人は誰もキャンセルされませんでした。.

2番目の研究では、帯状 ⁇ 疹後神経痛の患者265人を募集し、リドカイン700 mgの医療用石 ⁇ による8週間のオープンアクティブ治療を割り当てました。. この制御されていない設定では、患者の約50%が治療に反応し、6点満点で少なくとも4点を測定しました(貧しいものから完全な救済まで)。. 合計71人の患者が無作為化され、プラセボまたはリドカイン700 mgの医療パッチを2〜14日間投与されました。. 痛みの緩和は6点満点(貧しいものから完全な緩和まで)での通常の反応より2ポイント低く、その結果治療が中止されたため、主要評価項目は2日間連続して有効性の欠如として定義されました。. 治療の欠如のために撤退した活動中の患者は9/36人、プラセボ未満の患者は16/35人でした。..

2番目の研究の事後分析では、最初の応答は既存のPHNの期間とは無関係であることが示されました。しかしながら。, PHNの持続時間が長い患者の概念。 (> 12か月。) この研究の二重盲検離脱部分が変更されたときにプラセボに切り替えた場合、この患者グループが非有効性のために失敗する可能性が高いという発見によって、積極的な治療からのより多くの利益が裏付けられます。.

制御されたオープンラベル研究では、Versatis 5%が、PHNの98人の患者で、好ましい安全性プロファイルを持つプレガバリンに匹敵する有効性を示唆しました。.

血液中のVersatis 5%eの濃度は、注射部位からの吸収率、組織分布の速度、代謝と排 ⁇ の速度によって決まります。.

Versatis 5%eの全身吸収は、注射部位、投与量、および薬理プロファイルによって決まります。. 最大血中濃度は、 ⁇ 間神経遮断後に発生し、濃度、腰椎硬膜外腔、腕神経 ⁇ 、および皮下組織の降順で続きます。. 部位とは独立して注入される総用量は、吸収率と到達した血中濃度の主要な決定要因です。. Versatis 5%eの注入量と、結果として生じる麻酔血中濃度のピークレベルとの間には、直線的な関係があります。.

脂質溶解度と血管拡張活性も吸収率に影響を与えます。. これは、VersatisがPrilocainよりも5%e速く吸収される硬膜外腔で見ることができます。.

Versatis 5%eは体内水全体に分布しています。. 彼の血からの消失率は、2つまたは3つのモデルで説明できます。. 急速にバランスのとれた組織(血管 ⁇ 流の高いD.H.組織)による吸収に関連していると考えられる急速な消失(アルファ)の段階があります。. 遅い相は、分布、ゆっくりとしたバランスの組織(ベタファーゼ)とその代謝とその排 ⁇ (ガンマ相)に関連しています。.

Versatis 5%eは、プリロカイン(有効性と作用持続時間が類似した薬物の中で)よりも速く分布しませんが、メピバカインにも分布します。. その分布はすべての体組織にあります。. 一般に、より ⁇ 流した臓器は、より高い濃度のVersatis 5%Eを示します。この薬物の最も高い割合は、骨格筋にあります。. これは親和性ではなく筋肉量によるものです。.

Versatis 5%eは、主に肝臓で酵素的に分解されます。. 肝臓以外の組織で特定の分解が起こることがあります。. 主な経路には、モノエチルグリシンキシリジドへの酸化的脱エチル化が含まれ、その後、キシリジンへの加水分解が続きます。.

排 ⁇ は腎臓を介して行われ、尿中の形態は変化せず5%未満です。. 腎クリアランスは、タンパク質結合親和性と尿のpHに関連しています。. これは、Versatis 5%eが非イオン拡散によって排 ⁇ されることを示しています。..

吸収。

リドカイン700 mg医療パッチが推奨最大用量に従って使用されている場合(12時間に同時に使用される3つのパッチ)、適用される総リドカイン用量の約3±2%が系統的に利用可能であり、単回および複数回の投与で類似しています。.

PHN患者の臨床効果研究の人口動態分析では、最大1年間繰り返し使用した後、3つの石 ⁇ を同時に1日12時間使用した後、リドカインの平均最大濃度は45 ng / mlでした。. この濃度は、PHN患者(52 ng / ml)および健康なボランティア(85 ng / mlおよび125 ng / ml)の薬物動態試験での観察に対応しています。.

リドカインとその代謝物MEGX、GX、および2,6-キシリジンについて蓄積する傾向は見られず、定常状態の濃度は最初の4日以内に見つかりました。達した。.

母集団の速度論的分析では、1パッチから3パッチに増加する一方で、全身曝露は使用されたパッチの数に比例して増加しなかったことが示されました。.

分布。

健康なボランティアにリドカインを静脈内投与した後、分布量は1.3±0.4 l / kgでした(平均±S.D.、n = 15)。. リドカイン分布の量は年齢に関連せず、うっ血性心不全の患者では減少し、肝疾患の患者では増加します。. パッチを適用して生成された血漿濃度では、約70%のリドカインが血漿タンパク質に結合します。. リドカインはおそらく、受動的な拡散によって胎盤と脳の障壁を越えます。.

生体内変化。

リドカインは肝臓の多くの代謝物にすぐに代謝されます。. リドカインの主要な代謝経路は、モノエチルグリシンキシリジド(MEGX)とグリシンキシリジド(GX)へのN-脱アルキル化であり、どちらもリドカインよりも活性が低く、低濃度で利用できます。. これらは加水分解されて2,6-キシリジンになり、結合した4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンに変換されます。.

代謝物2,6-キシリジンは未知の薬理活性を持っていますが、ラットでは発がん性があります。. 母集団の速度論的分析では、最大1年間毎日繰り返し塗布した後、2,6-キシリジンの平均最大濃度が9 ng / mlでした。. この発見は、第I相薬物動態試験で確認されています。. 皮膚のリドカイン代謝に関するデータはありません。.

除去。

リドカインとその代謝産物は腎臓に排 ⁇ されます。. 用量の85%以上が代謝物または活性物質の形で尿中に見られます。. リドカイン用量の10%未満が変化せずに排 ⁇ されます。. 尿中の主な代謝産物は4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンの抱合体であり、尿中に排 ⁇ される用量の約70〜80%を占めます。. 2,6-キシリジンは、用量の1%未満の濃度でヒトの尿中に排 ⁇ されます。. 健康なボランティアで石 ⁇ を使用した後のリドカインの消失半減期は7.6時間です。. リドカインとその代謝産物の除去は、心不全、腎不全、肝不全で遅れることがあります。.

適合性がわかっていない限り、注射用のVersatis 5%E溶液を他の製剤と混合しないでください。.

該当なし。.

単回使用のみ。.

開封直後。.

アンプルの一部のみを使用する場合は、残りの溶液を処分してください。.

粒子がある場合は、注入を使用しないでください。.

使用後もパッチには有効成分が含まれています。. 取り外した後、使用するプラスターを半分にし、粘着面を内側にして、自己接着層が露出しないようにし、プラスターを廃棄する必要があります。.

未使用の製品または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.