コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:28.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ベレラン。® (塩酸ベラパミル)徐放性ペレット充填カプセルは4つで供給されます。 投与量を強化する:。
マックス。
制御された室温で20保管°-25°C(68°-77°F)。.. 過度の熱を避けてください。. 25°Cを超える短い余談は、有害ではありませんが、避ける必要があります。. 水分から保護してください。. USPで定義されている、タイトで耐光性のある容器で放出します。
副作用についての医師の診察を受けてください。. 副作用をラネットに報告できます。 Company、Inc. 1-844-834-0530またはFDA(1-800-FDA-1088)またはwww.fda.gov/medwatch。.
作成者:Recro Gainesville LLC、GA 30504、GA。改訂:2016年6月。
ベレラン(ベラパミルHCl)は、高血圧の治療で血圧を下げるために適応されます。. 血圧を下げると、致命的および非致命的な心血管イベント、特に脳卒中のリスクを減らします。 心筋 ⁇ 塞。. これらの利点は、降圧薬を使用した対照試験で見られました。 この薬を含むさまざまな薬理学的クラスから。.
高血圧の制御は、包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。 必要に応じて、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙などを含みます。 運動と限られたナトリウム摂取。. 多くの患者は血液を得るために複数の薬を必要としています。 圧力目標。. 目標と管理に関する特定の情報は、これらのような公開されたガイドラインの下にあります。 全国高血圧教育プログラム、予防に関する合同全国委員会。 高血圧(JNC)の検出、評価、治療。.
さまざまな薬理学的クラスからの、さまざまな薬理学的クラスの多数の降圧薬。 心臓血管リスクを低減するための作用機序は、無作為化比較試験で示されています。 ⁇ 患率と死亡率、そしてそれは血圧を下げていると結論付けることができます。 これらの利点の主な原因である薬物の薬理学的特性。. 最大と。 最も一貫した心血管の結果を使用することは、脳卒中リスクの減少でしたが、減少でした。 心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率も定期的に観察されています。.
収縮期または拡張期の圧力の増加は、心血管リスクと絶対リスクの増加を引き起こします。 血圧が高いほどmmHgあたりの増加が大きくなるため、重度の血圧をわずかに低下させることさえあります。 高血圧は大きな利益をもたらす可能性があります。. 血圧を下げることによる相対リスクの低下です。 絶対リスクが異なる集団でも同様であるため、絶対的な利益は、 高血圧に関係なくリスクが高い(例:. 糖尿病患者または。 高脂血症)、そしてそのような患者はより積極的な治療から恩恵を受けると期待されます。 低血圧目標。.
一部の降圧薬は、(単剤療法よりも)血圧の影響が少なく、黒人患者がいます。 多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります(例:. 狭心症のために、心臓。 失敗または糖尿病性腎疾患)。. これらの考慮事項は、治療の選択を導くことができます。.
必須の高血圧。
ベレランの用量は滴定によって個別化されるべきです。. 通常の遅延の1日量。 ベレランのベラパミルは、臨床試験で1日1回240 mgを経口投与されました。. ただし、1日あたり120 mgの開始用量は、増加した患者では増加する可能性があります。 ベラパミルへの反応(例:. 高齢者、小人など.)。. 滴定は治療に基づくべきです。 有効性と安全性は、投与後約24時間で評価されました。. の血圧低下効果。 ベレランは明らかに治療の最初の週以内です。.
120 mgのベレランで適切な反応が得られない場合は、 続く方法:。
- 午前180mg。.
- 午前240mg。.
- 午前360mg。.
- 午前480mg。.
ベレラン持続放出カプセルは、1日投与用です。. 即時リリースを変更する場合。 ベラパミルからベレランのカプセルまで、ベレランカプセルの同じ1日合計用量を使用できます。.
即時放出のベラパミルと同様に、ベレランカプセルの用量は個別化する必要があります。 一部の患者では滴定が必要になる場合があります。.
カプセルの内容物を食品に振りかけます。
ベレランペレット充填カプセルは、カプセルを注意深く開けてスプレーすることによっても投与できます。 スプーン1杯のアップルソースのペレット。. アップルソースはすぐに飲み込んでください。. ペレットが完全に飲み込まれるように、冷水でグラスを噛んですすぎます。. 。 りんごソースは熱くしてはならず、噛まずに飲み込むのに十分柔らかくなければなりません。. 全員。 ペレット/アップルブレンドはすぐに使用し、将来の使用のために保管しないでください。. の細分。 ベレランカプセルの内容はお勧めしません。.
Verapamil HClは以下では禁 ⁇ です。
- 重度の左心室機能障害。. (見る。 警告。.)
- 低血圧(90 mm Hg未満の収縮期血圧)または心原性ショック。.
- 病気洞症候群(機能している人工心室ペースメーカーの患者を除く)。.
- 2度または3度のAVブロック(人工心室が機能している患者を除く)。 ペースメーカー)。.
- 心房粗動または心房細動および付属品バイパス--管(例:. ウォルフ・パーキンソン。 白、ガノンレバイン症候群)。. (見る。 警告。.)
- 塩酸ベラパミルに対する過敏症が知られている患者。.
警告。
心不全。
ベラパミルは負の異方性効果を持ち、ほとんどの患者でのリロードによって補われます。 心室の正味の障害のない減少(全身血管抵抗の低下)特性。 パフォーマンス。. 4,954人の患者を対象とした臨床経験では、87人(1.8%)がうっ血性心不全を発症しました。 または肺水腫。. 重度の左心室機能障害のある患者ではベラパミルを避けるべきです。 (例:.、30%未満の排出率または心不全の中等度から重度の症状)および患者。 ベータアドレナリン遮断薬を手に入れたら、心室機能障害を起こします。. (見る。 医薬品との相互作用。)軽度の心室機能障害のある患者は、可能であれば確認する必要があります。. ベラパミルによる治療前のジギタリスおよび/または利尿薬の最適な用量(ジゴキシンとの相互作用に注意してください。 下:。 注意。).
低血圧。
時折、ベラパミルの薬理学的効果は血圧の低下につながる可能性があります。. めまいまたは症候性低血圧につながる可能性のある正常値。. 低血圧の頻度。 臨床試験に参加している4,954人の患者で観察され、詐欺は2.5%です。. 高血圧患者では、 正常以下の血圧は異常です。. 傾斜表試験(60度)は誘発できませんでした。 起立性低血圧。.
肝酵素の増加。
アルカリホスファターゼの同時増加を伴うと伴わないトランスアミナーゼの増加と。 ビリルビンが報告されています。. このような調査は一時的なものであり、実施することもできます。 継続的なベラパミル治療の顔。. ベラパミルに関連する肝細胞損傷のいくつかのケース。 再挑戦によって示されました。それらの半分は臨床症状(交尾、発熱および/または右上)を持っていました。 象限痛)SGOT、SGPT、アルカリホスファターゼの増加に加えて。. 定期的な監視。 したがって、ベラパミルを投与されている患者の肝機能は賢明です。.
アクセサリーバイパス--トラクト(Wolff-Parkins-On-WhiteまたはLown-Ganong-Levine)。
発作および/または慢性心房粗動または心房細動と共存する患者。 アクセサリAV経路は、アクセサリパスを介して前行ラインを増やしました。 AVノードをバイパスして、非常に速い心室反応または心室細動を生成します。 静脈内ベラパミル(またはジギタリス)の入手。. 経口ベラパミルでこれが発生するリスクがありますが。 経口ベラパミルを投与されている患者が危険にさらされている可能性があること、およびこれらの患者での使用が危険にさらされていることは確立されていません。 禁 ⁇ 。. (見る。 禁 ⁇ 。.)
治療は通常DCカーディオバージョンです。. 経口使用後、カーディオバージョンが安全かつ効果的に使用されました。 ベラパミル。.
房室ブロック。
AVラインとSAノードに対するベラパミルの効果は、第1度の無症候性AVにつながる可能性があります。 ブロックと一時的な徐脈、時には結び目のリズムを伴う。. PR間隔。 延長は、特に初期の滴定中に、ベラパミルの血漿中濃度と相関します。 治療の段階。. ただし、より高い程度のAVブロックはめったに観察されませんでした(0.8%)。. マークされた1次ブロックまたは2次または3度のAVブロックへの ⁇ 進的な開発には1つ必要です。 投与量の削減、またはまれにベラパミルHClとより適切なセットアップを中止します。 臨床状況に応じた治療。.
肥大性心筋症(IHSS)の患者。
肥大性心筋症の患者120人(そのほとんどはプロプラノロールに難治性または不耐性)。 720 mg /日までの用量でベラパミル療法を受けた人、さまざまな深刻な副作用。 見られました。. 3人の患者が肺水腫で亡くなりました。全員が重度の左心室排液閉塞を起こしていた。 左心室機能障害の過去の歴史。. 他の8人の患者は肺水腫および/またはを持っていました。 重度の低血圧;異常に高い毛細血管くさび圧(20 mm Hg以上)と顕著なリンカー。 これらの患者のほとんどに心室排液閉塞が存在した。. の同時投与。 チニジン(参照 医学的変化の影響。)8人の患者のうち3人(うち2人)で重度の低血圧が発生しました。 肺水腫を発症した)。. 徐脈洞は、2度の患者の11%で発生しました。 4%でブロックし、2%で副鼻腔逮捕。. この患者グループは深刻であると推定する必要があります。 高死亡率疾患。. ほとんどの副作用は、減量によく反応しました。 ベラパミルを販売する必要はほとんどありませんでした。.
注意。
内容ベレラン。® カプセルは、呼び出したり購入したりしないでください。 ベレラン。 ®。 カプセルは全体であるか、コンテンツ全体が閉じられています。 KAPSELはAPFELMUSに振りかけました(参照。 投与量と投与。).
一般的な。
肝障害のある患者での使用。
ベラパミルは肝臓で代謝されるため、患者の場合は注意が必要です。 肝機能障害。. 重度の肝機能障害は、即時放出の消失半減期を延長します。 ベラパミル約14〜16時間。したがって、患者の線量の約30%。 これらの患者には正常な肝機能を投与する必要があります。. 異常の注意深い監視。 PR間隔の延長または過度の薬理効果の他の兆候があるはずです(参照。 翻訳。)実行されます。.
神経筋伝達が弱まっている患者での使用。
ベラパミルは、デュシェンヌ患者の神経筋感染を減らすことが報告されています。 筋ジストロフィー、そしてそのベラパミルは神経筋遮断薬からの回復を延長します。 ベクロニウムと重症筋無力症の悪化を引き起こします。. 投与量を減らす必要があるかもしれません。 神経筋伝達が弱まっている患者に投与した場合のベラパミルの。.
腎障害のある患者での使用。
投与されたベラパミルの用量の約70%が代謝物として尿中に排 ⁇ されます。. またね。 データが利用可能であり、ベラパミルは腎障害のある患者に注意深く投与されるべきです。. これらの患者は、PR間隔またはその他の異常な延長について注意深く監視する必要があります。 過剰摂取の兆候。. (見る。 翻訳。.)
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ヒトの推奨最大用量の倍数が低い(6倍)ラットでの18か月の毒性試験。 最大耐量ではなく、腫瘍の可能性を示していませんでした。. 証拠はありませんでした。 2年間ラット食に10、35の用量で投与されたベラパミルの発がん性。 1日あたり120 mg / kg、または約1x、3.5 xまたは。. 推奨最大値の12倍。 ヒトの1日量(1日あたり480 mgまたは9.6 mg / kg /日)。.
ベラパミルは、変異原の有無にかかわらず、プレートあたり3 mgの5つの試験株でのAmes試験では変異原ではありませんでした。 代謝活性化。.
推奨される最大値の5.5倍(55 mg / kg /日)までの毎日の食事用量での雌ラットでの研究。 人間の線量は生殖能力の低下を示さなかった。. 男性の生殖能力への影響は決定されていません。.
妊娠。
妊娠カテゴリーC
ウサギとラットで、1.5(15 mg / kg /日)までの経口投与で生殖試験が行われました。 6(60 mg / kg /日)は、それぞれ推奨される人間の1日量の最大倍であり、その結果、 催奇形性の証拠はありません。. しかし、ラットでは、このヒト用量の倍数が胚性であり、 おそらく反映されている母体への悪影響による、胎児の成長と発達の遅れ。 ダムの体重増加を減らしました。. この経口投与は、ラットに低血圧を引き起こすことも示されています。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物の繁殖だから。 研究は常に人間の反応を予測するわけではありません。この薬は妊娠中にのみ使用されるべきです。 明らかに必要です。. ベラパミルは胎盤関門を通過し、 ⁇ 帯静脈血中に検出されます。 配達。.
仕事と配達。
分 ⁇ 中または出産中のベラパミルの使用が即時であるか遅れているかは不明です。. 胎児への影響、または収縮の期間を延長するか、ピンセットの必要性を高めるかどうか。 配達またはその他の産科介入。. そのような不利な経験は、 心臓病の治療にヨーロッパでベラパミルHClを使用した長い歴史にもかかわらず、文学。 早期労働の治療に対するベータアドレナリン作動性アゴニストの影響。.
母乳育児の母親。
ベラパミルは母乳中に排 ⁇ されます。. 授乳中の乳児の副作用の可能性があるため。 ベラパミルは、ベラパミルを投与している間、ケアをやめるべきです。.
小児用。
18歳未満の子供におけるベラパミルの安全性と有効性は確立されていません。.
老人病アプリケーション。
ベラパミルを用いた臨床試験には、65歳以上の被験者は十分に含まれていませんでした。 若い被験者とは異なる反応をするかどうかを判断します。. その他の報告された臨床経験。 高齢者と若年患者の反応に違いは見られませんでした。. 一般的な線量。 高齢患者の選択は注意する必要があり、通常は用量範囲の下限から始まります。 肝機能、腎臓機能、または心機能の低下の頻度が高く、同時に反映されます。 病気または他の薬物療法。.
老化はベラパミルの薬物動態に影響を与える可能性があります。. 排 ⁇ 半減期は、 高齢者(参照 臨床薬理学。, 薬物動態と代謝。).
ベラパミルは肝臓で代謝され、投与量の約70%が排 ⁇ されます。 尿中の代謝物。. 臨床状況。その一部は高齢者でより一般的かもしれません。 肝臓や腎臓の機能不全などを考慮する必要があります(参照)。 注意。, 一般的な。)。. 一般的に、。 ベレランのより低い初期用量は、高齢者では正当化されるかもしれません(参照。 投与量と投与。).
副作用。
ベラパミルHCl療法が高用量で開始される場合、深刻な副作用はまれです。 推奨される単回および1日量内の滴定。. 参照してください。 警告。 心の議論のために。 失敗、低血圧、肝酵素の増加、AV封鎖、急速な心室反応。. 可逆的。 (ベラパミルを離乳した後)非閉塞性麻痺性イレウスはめったに報告されていません。 ベラパミルの使用との関連。.
1週間以上の期間に285人の高血圧患者をベレランで投与した臨床試験。 副作用は患者の1.0%以上で報告されています。
ベラパミルHClの他の製剤の臨床試験では、HCl(N = 4,954)に以下の反応があります。 1.0%以上の割合で発生しました:。
便秘。 | 7.4%。 |
頭痛。 | 5.3%。 |
めまい。 | 4.2%。 |
レタージー。 | 3.2%。 |
消化不良。 | 2.5%。 |
発疹。 | 1.4%。 |
足首浮腫。 | 1.4%。 |
睡眠障害。 | 1.4%。 |
筋肉痛。 | 1.1%。 |
心房細動のデジタル化された患者における心室反応の制御に関連する臨床試験。 体操または心房粗動、安静時の心室速度は50 /分未満で、患者の15%で発生しました。 無症候性低血圧は患者の5%で発生しました。.
以下の反応は、患者の1.0%以下で報告されており、条件下で発生しました(オープン研究、 マーケティング経験)因果関係が不確かな場合;あなたは医者に会うためにリストされます。 可能な関係:。
心血管:。 狭心症、房室解離、胸痛、クラウディカティオ、心筋。 ⁇ 塞、動 ⁇ 、紫斑病(血管炎)、失神。.
消化器系 :。 下 ⁇ 、口渇、消化器系の ⁇ 訴、歯肉過形成。.
貧血およびリンパ:。 斑状出血またはあざ。.
神経系:。 脳血管障害、混乱、バランス障害、 ⁇ 体外路。 不眠症、筋肉のけいれん、感覚異常、精神病症状、振戦、眠気の症状。.
気道:。 息切れ。.
皮膚:。 関節痛と発疹、発疹、脱毛、角質増殖症、黄斑、発汗、じんま疹など。.-。 ジョンソン症候群、多形紅斑。.
特別な感覚:。 ぼやけた耳鳴りを見てください。.
⁇ 尿生殖器:。 女性化乳房、インポテンス、排尿の増加、月経の染色。.
急性心血管副作用の治療。
治療を必要とする心血管副作用の頻度はまれです。したがって経験。 あなたの治療は限られています。. 重度の低血圧または完全なAV封鎖の外観があるときはいつでも:。 ベラパミルの経口投与、適切な即時措置を直ちに使用する必要があります。 例えば.、静脈内投与されたイソプロテレノールHCl、レバルテレノール酒石酸塩、アトロピン(すべて通常どおり)。 缶)またはグルコン酸カルシウム(10%溶液)。. 肥大性心筋症(IHSS)の患者では、 α-アドレナリン作動薬(フェニルレフリン、メタラミノール酒石酸塩またはメトキサミン)を使用する必要があります。 血圧を維持し、イソプロテレノールとレバルテレノールは避けるべきです。. さらにサポートがある場合。 必要に応じて、異方性薬剤(ドーパミンまたはドブタミン)を投与できます。. 実際の治療と投与量。 重 ⁇ で臨床的な状況と治療の評価と経験に依存する必要があります。 医師。.
医薬品との相互作用。
ベラパミルの薬物動態に対する他の薬の効果。
In vitro。 代謝研究は、チトクロームP450-CYP3A4によって代謝されるベラパミルが-、であることを示しています。 CYP1A2およびCYP2C。臨床的に有意な相互作用がCYP3A4阻害剤で報告されています。 (例:. エリスロマイシン、リトナビル)は、誘導剤中のベラパミルの血漿レベルの増加を引き起こします。 CYP3A4(例:. リファンピン)はベラパミルの血漿レベルの低下を引き起こしました。. 低血圧、。 ブレイジアリズミアと乳酸アシドーシスは、同時にテリスロマイシンを投与されている患者で観察されています。 抗生物質のケトリドクラスの抗生物質。.
HMG-CoAレダクターゼ阻害剤。
ベラパミルと組み合わせたCYP3A4基質であるHMG-CoAレダクターゼ阻害剤の使用。 ミオパシー/横紋筋融解症の報告に関連付けられています。.
10 mgベラパミルと80 mgのシンバスタチンの複数回投与の同時投与により、暴露が生じた。 シンバスタチン単独後のシンバスタチン2.5倍。. シンバスタチンの投与量を制限する患者。 ベラパミルから1日10 mg。. ロバスタチンの1日量を40 mgに制限します。. 起動とメンテナンスを下げます。 他のCYP3A4基質の用量(例:. アトルバスタチン)は、ベラパミルが必要なため、必要になる場合があります。 これらの薬物の血漿濃度。.
ベータ遮断薬。
ベータアドレナリン遮断薬とベラパミルによる同時治療は、追加の悪影響につながる可能性があります。 心拍数、房室伝導および/または心臓収縮性について。. 持続放出の組み合わせ。 ベラパミルとベータアドレナリン遮断薬は研究されていません。. しかし、ありました。 組み合わせがある場合、完全な心臓ブロックを含む、過剰な徐脈とAVブロックのレポート。 高血圧の治療に使用されました。.
高血圧患者では、併用療法のリスクが潜在的な利益を上回る可能性があります。. 。 組み合わせは注意と綿密な監視でのみ使用してください。.
さまよっている心房ペースメーカーによる無症候性徐脈(36ビート/分)が1つになりました。 チモロール(ベータアドレナリン作動性ブロッカー)点眼薬と経口ベラパミルを同時に投与された患者。.
ベラパミルとメトプロロールがあったときに、メトプロロールのクリアランスの低下が報告されました。 一緒に管理。. ベラパミルとアテノロールを投与した場合、同様の効果は観察されていません。 一緒。.
クロニジン。
入院とペースメーカーの導入につながる副鼻腔徐脈が併せて報告されています。 ベラパミルとクロニジンの同時使用。. 患者の心拍数を監視します。 ベラパミルとクロニジンに同行。.
デジタル化。
ベラパミルとジゴキシンを一緒に投与する場合は、ジゴキシンの投与量を減らすことを検討してください。. ジゴキシンモニター。 治療中の定期的なレベル。. 慢性ベラパミル治療は、血清ジゴキシンレベルを増加させる可能性があります。 治療の最初の週に50%から75%、これはデジタル毒性につながる可能性があります。. 患者で。 肝硬変は、ジゴキシンの薬物動態に対するベラパミルの影響が増大します。. ベラパミルはできます。 ジゴキシンの全身クリアランスと腎外クリアランスを27%削減するか、. もし。 ジゴキシン毒性が疑われる場合、ジゴキシン療法は中止または中止されます。.
心室のコントロールに関連する他のベラパミル製剤を使用した以前の臨床試験。 ジゴキシンおよび心房細動または心房粗動を患っていた患者の心室率に反応します。 安静時50分は患者の15%で発生し、無症候性低血圧は患者の5%で発生しました。.
血圧低下剤。
ベラパミルは経口降圧薬と同時に投与されます(例:. 血管拡張剤、アンジオテンシン変換)。 酵素阻害剤、利尿薬、ベータ遮断薬)は通常、低下に相加的な影響を及ぼします。 血圧。. これらの組み合わせを受けている患者は適切に監視されるべきです。. 副作用。 ベラパミルでアルファアドレナリン機能を弱める薬剤を使用すると、血液が減少する可能性があります。 一部の患者では過度の圧力。. そのような効果は、その後の研究で発見されました。 ベラパミルとプラゾシンの同時投与。.
不整脈薬。
ジソピラミド。
ベラパミルとリン酸ジソピラミドの間の可能な相互作用に関するデータが得られるまで。 ジソピラミドは、ベラパミルの48時間前または24時間以内に投与しないでください。 管理。.
フレカイニド。
健康なボランティアを対象とした研究では、フレカイニドとベラパミルの同時投与が示されました。 心筋の収縮性、AVライン、再分極に相加的な影響を与える可能性があります。. 副作用。 フレカイニドとベラパミルによる治療は、負の異方性効果と延長につながる可能性があります。 房室伝導。.
チニジン。
多栄養性心筋症(IHSS)の少数の患者では、ベラパミルの併用。 そしてキニジンは有意な低血圧をもたらしました。. さらなるデータが利用可能になるまで、の併用療法。 肥大性心筋症の患者のベラパミルとキニジンはおそらく避けるべきです。.
AVラインに対するキニジンとベラパミルの電気生理学的影響は、8で調査されました。 患者。. ベラパミルは、AVラインに対するキニジンの影響を著しく打ち消しました。. あります。 ベラパミル療法中のチニジンレベルの増加の報告。.
硝酸塩。
ベラパミルは、不要なものなしで短時間作用型の硝酸塩と同時に存在しました。 薬物との相互作用。. 薬物と臨床経験の両方の薬理学的プロファイルが示唆しています。 有利な相互作用。.
アルコール。
ベラパミルはエタノール排 ⁇ を有意に阻害し、血中エタノールの増加につながることがわかっています。 アルコールの酔わせる効果を長引かせる濃度。. (見る。 臨床薬理学。- 薬物動態と代謝。.)
その他。
アスピリン。
報告されているいくつかのケースでは、ベラパミルとアスピリンの併用投与により出血時間が増加しています。 アスピリン単独よりも大きく観察された。.
シメチジン。
シメチジンと慢性投与されたベラパミルの間の相互作用は研究されていません。. 健康なボランティアの急性研究では、クリアランスの結果が変動しています。のクリアランス。 ベラパミルは減少したか、変化しなかった。.
グレープフルーツジュース。
グレープフルーツジュースはベラパミル濃度を大幅に増加させる可能性があります。. グレープフルーツジュースを9個に。 健康な自発的により、SおよびRベラパミルAUC0-12が36%または増加しました。.. 安定した状態。 S-ベラパミルCmaxとCminは57%と16.7%上昇し、それぞれグレープフルーツジュースを使用しました。 コントロールと比較。. 同様に、R-ベラパミルCmaxとCminは40%と13%増加しました。 それぞれ。. グレープフルーツジュースは半減期に影響を与えず、AUCに大きな変化もありませんでした。 コントロールと比較した比率R / S。. グレープフルーツジュースは、組成に大きな違いはありませんでした。 ノルベラパミル。. ベラパミル血漿のこの増加は臨床的であるとは予想されていません。 エピソード。.
リチウム。
経口ベラパミルとリチウムの間の薬物動態学的および薬力学的相互作用があった。 報告する。. 前者は慢性患者の血清リチウムレベルを下げることができます。 安定した経口リチウム療法。. 後者は、リチウムの影響に対する感受性の増加につながる可能性があります。. 両方の薬を投与されている患者は注意深く監視する必要があります。.
カルバマゼピン。
ベラパミル療法は、併用療法中にカルバマゼピンレベルを増加させる可能性があります。. これはできます。 複視、頭痛、運動失調、めまいなどのカルバマゼピンの副作用を引き起こします。.
リファンピン。
リファンピンによる治療は、ベラパミルの経口バイオアベイラビリティを大幅に低下させる可能性があります。.
バルビツール。
フェノバルビタール療法はベラパミルのクリアランスを増やすことができます。.
シクロスポリン。
ベラパミル療法はシクロスポリンの血清レベルを上昇させる可能性があります。.
吸入麻酔薬。
動物実験では、吸入麻酔薬が心血管活動によるものであることが示されています。 カルシウムイオンの内部移動の削減。. 吸入麻酔薬の同時使用と。 ベラパミルなどのカルシウムチャネル遮断薬は、過度の心血管リスクを回避するために注意深く滴定する必要があります。 うつ病。.
神経筋遮断薬。
臨床データと動物実験は、ベラパミルが神経筋の活性を増強できることを示唆しています。 ブロッキング剤(キュラーのような脱分極)。. ベラパミルの用量を減らす必要があるかもしれません。 および/または薬剤が同時に使用されるときの神経筋遮断薬の用量。.
便秘。 | 7.3%。 |
CHF /肺水腫。 | 1.8%。 |
めまい。 | 3.3%。 |
疲労。 | 1.7%。 |
吐き気。 | 2.7%。 |
徐脈(HR <50 /分)。 | 1.4%。 |
低血圧。 | 2.5%。 |
AVブロックの合計1°、2°、3°。 | 1.2%。 |
2°および3°。 | 0.8%。 |
浮腫。 | 1.9%。 |
頭痛。 | 2.2%。 |
すすぎ。 | 0.6%。 |
発疹。 | 1.2%。 |
肝酵素の増加(参照。 警告。) |
妊娠カテゴリーC
ウサギとラットで、1.5(15 mg / kg /日)までの経口投与で生殖試験が行われました。 6(60 mg / kg /日)は、それぞれ推奨される人間の1日量の最大倍であり、その結果、 催奇形性の証拠はありません。. しかし、ラットでは、このヒト用量の倍数が胚性であり、 おそらく反映されている母体への悪影響による、胎児の成長と発達の遅れ。 ダムの体重増加を減らしました。. この経口投与は、ラットに低血圧を引き起こすことも示されています。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物の繁殖だから。 研究は常に人間の反応を予測するわけではありません。この薬は妊娠中にのみ使用されるべきです。 明らかに必要です。. ベラパミルは胎盤関門を通過し、 ⁇ 帯静脈血中に検出されます。 配達。.
ベラパミルHCl療法が高用量で開始される場合、深刻な副作用はまれです。 推奨される単回および1日量内の滴定。. 参照してください。 警告。 心の議論のために。 失敗、低血圧、肝酵素の増加、AV封鎖、急速な心室反応。. 可逆的。 (ベラパミルを離乳した後)非閉塞性麻痺性イレウスはめったに報告されていません。 ベラパミルの使用との関連。.
1週間以上の期間に285人の高血圧患者をベレランで投与した臨床試験。 副作用は患者の1.0%以上で報告されています。
ベラパミルHClの他の製剤の臨床試験では、HCl(N = 4,954)に以下の反応があります。 1.0%以上の割合で発生しました:。
便秘。 | 7.4%。 |
頭痛。 | 5.3%。 |
めまい。 | 4.2%。 |
レタージー。 | 3.2%。 |
消化不良。 | 2.5%。 |
発疹。 | 1.4%。 |
足首浮腫。 | 1.4%。 |
睡眠障害。 | 1.4%。 |
筋肉痛。 | 1.1%。 |
心房細動のデジタル化された患者における心室反応の制御に関連する臨床試験。 体操または心房粗動、安静時の心室速度は50 /分未満で、患者の15%で発生しました。 無症候性低血圧は患者の5%で発生しました。.
以下の反応は、患者の1.0%以下で報告されており、条件下で発生しました(オープン研究、 マーケティング経験)因果関係が不確かな場合;あなたは医者に会うためにリストされます。 可能な関係:。
心血管:。 狭心症、房室解離、胸痛、クラウディカティオ、心筋。 ⁇ 塞、動 ⁇ 、紫斑病(血管炎)、失神。.
消化器系 :。 下 ⁇ 、口渇、消化器系の ⁇ 訴、歯肉過形成。.
貧血およびリンパ:。 斑状出血またはあざ。.
神経系:。 脳血管障害、混乱、バランス障害、 ⁇ 体外路。 不眠症、筋肉のけいれん、感覚異常、精神病症状、振戦、眠気の症状。.
気道:。 息切れ。.
皮膚:。 関節痛と発疹、発疹、脱毛、角質増殖症、黄斑、発汗、じんま疹など。.-。 ジョンソン症候群、多形紅斑。.
特別な感覚:。 ぼやけた耳鳴りを見てください。.
⁇ 尿生殖器:。 女性化乳房、インポテンス、排尿の増加、月経の染色。.
急性心血管副作用の治療。
治療を必要とする心血管副作用の頻度はまれです。したがって経験。 あなたの治療は限られています。. 重度の低血圧または完全なAV封鎖の外観があるときはいつでも:。 ベラパミルの経口投与、適切な即時措置を直ちに使用する必要があります。 例えば.、静脈内投与されたイソプロテレノールHCl、レバルテレノール酒石酸塩、アトロピン(すべて通常どおり)。 缶)またはグルコン酸カルシウム(10%溶液)。. 肥大性心筋症(IHSS)の患者では、 α-アドレナリン作動薬(フェニルレフリン、メタラミノール酒石酸塩またはメトキサミン)を使用する必要があります。 血圧を維持し、イソプロテレノールとレバルテレノールは避けるべきです。. さらにサポートがある場合。 必要に応じて、異方性薬剤(ドーパミンまたはドブタミン)を投与できます。. 実際の治療と投与量。 重 ⁇ で臨床的な状況と治療の評価と経験に依存する必要があります。 医師。.
便秘。 | 7.3%。 |
CHF /肺水腫。 | 1.8%。 |
めまい。 | 3.3%。 |
疲労。 | 1.7%。 |
吐き気。 | 2.7%。 |
徐脈(HR <50 /分)。 | 1.4%。 |
低血圧。 | 2.5%。 |
AVブロックの合計1°、2°、3°。 | 1.2%。 |
2°および3°。 | 0.8%。 |
浮腫。 | 1.9%。 |
頭痛。 | 2.2%。 |
すすぎ。 | 0.6%。 |
発疹。 | 1.2%。 |
肝酵素の増加(参照。 警告。) |
ベラパミルの過剰摂取に対する特定の解毒剤はありません。治療は支持的であるべきです。. 遅延。 薬力学的影響は、持続的な放出製剤で発生する可能性があり、患者はそうあるべきです。 少なくとも48時間、できれば継続的な入院治療で観察した。. 報告された影響には以下が含まれます。 低血圧、徐脈、心臓障害、不整脈、高血糖および減少。 精神状態。. 非心原性肺水腫に関する文献報告もありました。 大きなベラパミルの過剰摂取(最大約9 G)を服用している患者。.
急性の過剰摂取では、下剤による消化管除染と完全腸洗浄が必要です。 考慮されます。. カルシウム、イノトロープ(すなわち.、イソプロテレノール、ドーパミン、グルカゴン)、アトロピン、昇圧剤。 (つまり.、ノルエピネフリンとエピネフリン)とペースメーカーが使用され、結果はさまざまでした。 逆低血圧と心筋うつ病。. 報告されたいくつかのケースでは、カルシウムの過剰摂取。 アトロピンに最初は難治性であったチャネルブロッカーは、この治療に対してより強く反応しました。 患者は大量の塩化カルシウム(1 G /時間近く、24時間以上)を受けました。. 塩化カルシウムは、1容量あたり3倍のカルシウムを提供するため、グルコン酸カルシウムよりも好ましい。. アシストールは、心肺 ⁇ 生法を含む通常の方法で治療する必要があります。. ベラパミル。 血液透析では除去できません。.
In vitro。 代謝研究は、チトクロームP450-CYP3A4によって代謝されるベラパミルが-、であることを示しています。 CYP1A2およびCYP2C。臨床的に有意な相互作用がCYP3A4阻害剤で報告されています。 (例:. エリスロマイシン、リトナビル)は、誘導剤中のベラパミルの血漿レベルの増加を引き起こします。 CYP3A4(例:. リファンピン)はベラパミルの血漿レベルの低下を引き起こしました。. 低血圧、。 ブレイジアリズミアと乳酸アシドーシスは、同時にテリスロマイシンを投与されている患者で観察されています。 抗生物質のケトリドクラスの抗生物質。.
HMG-CoAレダクターゼ阻害剤。
ベラパミルと組み合わせたCYP3A4基質であるHMG-CoAレダクターゼ阻害剤の使用。 ミオパシー/横紋筋融解症の報告に関連付けられています。.
10 mgベラパミルと80 mgのシンバスタチンの複数回投与の同時投与により、暴露が生じた。 シンバスタチン単独後のシンバスタチン2.5倍。. シンバスタチンの投与量を制限する患者。 ベラパミルから1日10 mg。. ロバスタチンの1日量を40 mgに制限します。. 起動とメンテナンスを下げます。 他のCYP3A4基質の用量(例:. アトルバスタチン)は、ベラパミルが必要なため、必要になる場合があります。 これらの薬物の血漿濃度。.
ベータ遮断薬。
ベータアドレナリン遮断薬とベラパミルによる同時治療は、追加の悪影響につながる可能性があります。 心拍数、房室伝導および/または心臓収縮性について。. 持続放出の組み合わせ。 ベラパミルとベータアドレナリン遮断薬は研究されていません。. しかし、ありました。 組み合わせがある場合、完全な心臓ブロックを含む、過剰な徐脈とAVブロックのレポート。 高血圧の治療に使用されました。.
高血圧患者では、併用療法のリスクが潜在的な利益を上回る可能性があります。. 。 組み合わせは注意と綿密な監視でのみ使用してください。.
さまよっている心房ペースメーカーによる無症候性徐脈(36ビート/分)が1つになりました。 チモロール(ベータアドレナリン作動性ブロッカー)点眼薬と経口ベラパミルを同時に投与された患者。.
ベラパミルとメトプロロールがあったときに、メトプロロールのクリアランスの低下が報告されました。 一緒に管理。. ベラパミルとアテノロールを投与した場合、同様の効果は観察されていません。 一緒。.
クロニジン。
入院とペースメーカーの導入につながる副鼻腔徐脈が併せて報告されています。 ベラパミルとクロニジンの同時使用。. 患者の心拍数を監視します。 ベラパミルとクロニジンに同行。.
デジタル化。
ベラパミルとジゴキシンを一緒に投与する場合は、ジゴキシンの投与量を減らすことを検討してください。. ジゴキシンモニター。 治療中の定期的なレベル。. 慢性ベラパミル治療は、血清ジゴキシンレベルを増加させる可能性があります。 治療の最初の週に50%から75%、これはデジタル毒性につながる可能性があります。. 患者で。 肝硬変は、ジゴキシンの薬物動態に対するベラパミルの影響が増大します。. ベラパミルはできます。 ジゴキシンの全身クリアランスと腎外クリアランスを27%削減するか、. もし。 ジゴキシン毒性が疑われる場合、ジゴキシン療法は中止または中止されます。.
心室のコントロールに関連する他のベラパミル製剤を使用した以前の臨床試験。 ジゴキシンおよび心房細動または心房粗動を患っていた患者の心室率に反応します。 安静時50分は患者の15%で発生し、無症候性低血圧は患者の5%で発生しました。.
血圧低下剤。
ベラパミルは経口降圧薬と同時に投与されます(例:. 血管拡張剤、アンジオテンシン変換)。 酵素阻害剤、利尿薬、ベータ遮断薬)は通常、低下に相加的な影響を及ぼします。 血圧。. これらの組み合わせを受けている患者は適切に監視されるべきです。. 副作用。 ベラパミルでアルファアドレナリン機能を弱める薬剤を使用すると、血液が減少する可能性があります。 一部の患者では過度の圧力。. そのような効果は、その後の研究で発見されました。 ベラパミルとプラゾシンの同時投与。.
不整脈薬。
ジソピラミド。
ベラパミルとリン酸ジソピラミドの間の可能な相互作用に関するデータが得られるまで。 ジソピラミドは、ベラパミルの48時間前または24時間以内に投与しないでください。 管理。.
フレカイニド。
健康なボランティアを対象とした研究では、フレカイニドとベラパミルの同時投与が示されました。 心筋の収縮性、AVライン、再分極に相加的な影響を与える可能性があります。. 副作用。 フレカイニドとベラパミルによる治療は、負の異方性効果と延長につながる可能性があります。 房室伝導。.
チニジン。
多栄養性心筋症(IHSS)の少数の患者では、ベラパミルの併用。 そしてキニジンは有意な低血圧をもたらしました。. さらなるデータが利用可能になるまで、の併用療法。 肥大性心筋症の患者のベラパミルとキニジンはおそらく避けるべきです。.
AVラインに対するキニジンとベラパミルの電気生理学的影響は、8で調査されました。 患者。. ベラパミルは、AVラインに対するキニジンの影響を著しく打ち消しました。. あります。 ベラパミル療法中のチニジンレベルの増加の報告。.
硝酸塩。
ベラパミルは、不要なものなしで短時間作用型の硝酸塩と同時に存在しました。 薬物との相互作用。. 薬物と臨床経験の両方の薬理学的プロファイルが示唆しています。 有利な相互作用。.
アルコール。
ベラパミルはエタノール排 ⁇ を有意に阻害し、血中エタノールの増加につながることがわかっています。 アルコールの酔わせる効果を長引かせる濃度。. (見る。 臨床薬理学。- 薬物動態と代謝。.)
その他。
アスピリン。
報告されているいくつかのケースでは、ベラパミルとアスピリンの併用投与により出血時間が増加しています。 アスピリン単独よりも大きく観察された。.
シメチジン。
シメチジンと慢性投与されたベラパミルの間の相互作用は研究されていません。. 健康なボランティアの急性研究では、クリアランスの結果が変動しています。のクリアランス。 ベラパミルは減少したか、変化しなかった。.
グレープフルーツジュース。
グレープフルーツジュースはベラパミル濃度を大幅に増加させる可能性があります。. グレープフルーツジュースを9個に。 健康な自発的により、SおよびRベラパミルAUC0-12が36%または増加しました。.. 安定した状態。 S-ベラパミルCmaxとCminは57%と16.7%上昇し、それぞれグレープフルーツジュースを使用しました。 コントロールと比較。. 同様に、R-ベラパミルCmaxとCminは40%と13%増加しました。 それぞれ。. グレープフルーツジュースは半減期に影響を与えず、AUCに大きな変化もありませんでした。 コントロールと比較した比率R / S。. グレープフルーツジュースは、組成に大きな違いはありませんでした。 ノルベラパミル。. ベラパミル血漿のこの増加は臨床的であるとは予想されていません。 エピソード。.
リチウム。
経口ベラパミルとリチウムの間の薬物動態学的および薬力学的相互作用があった。 報告する。. 前者は慢性患者の血清リチウムレベルを下げることができます。 安定した経口リチウム療法。. 後者は、リチウムの影響に対する感受性の増加につながる可能性があります。. 両方の薬を投与されている患者は注意深く監視する必要があります。.
カルバマゼピン。
ベラパミル療法は、併用療法中にカルバマゼピンレベルを増加させる可能性があります。. これはできます。 複視、頭痛、運動失調、めまいなどのカルバマゼピンの副作用を引き起こします。.
リファンピン。
リファンピンによる治療は、ベラパミルの経口バイオアベイラビリティを大幅に低下させる可能性があります。.
バルビツール。
フェノバルビタール療法はベラパミルのクリアランスを増やすことができます。.
シクロスポリン。
ベラパミル療法はシクロスポリンの血清レベルを上昇させる可能性があります。.
吸入麻酔薬。
動物実験では、吸入麻酔薬が心血管活動によるものであることが示されています。 カルシウムイオンの内部移動の削減。. 吸入麻酔薬の同時使用と。 ベラパミルなどのカルシウムチャネル遮断薬は、過度の心血管リスクを回避するために注意深く滴定する必要があります。 うつ病。.
神経筋遮断薬。
臨床データと動物実験は、ベラパミルが神経筋の活性を増強できることを示唆しています。 ブロッキング剤(キュラーのような脱分極)。. ベラパミルの用量を減らす必要があるかもしれません。 および/または薬剤が同時に使用されるときの神経筋遮断薬の用量。.
警告と注意。警告。
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