Vercol

高血圧。

Vercolは、成人の高血圧の治療に使用されます。6歳以上の患者と小児患者は、血圧を下げます。. 血圧を下げると、致命的および非致命的な心血管イベント、主に脳卒中や心筋 ⁇ 塞のリスクが低くなります。. これらの利点は、さまざまな薬理クラスの降圧薬を使用した対照試験で観察されています。.

高血圧の制御は、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、ナトリウム摂取量の制限など、包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。. 多くの患者は血圧目標を達成するために1つ以上の薬を必要としています。. 目標と管理に関する具体的なアドバイスは、国家高血圧教育プログラムの高血圧の予防、認識、評価、治療に関する合同全国委員会(JNC)のガイドラインなど、公開されたガイドラインに記載されています。.

さまざまな薬理学的クラスからのさまざまな作用機序を持つ多数の降圧薬が、心血管の ⁇ 患率と死亡率を減らすための無作為化対照研究で示されています。, 閉じることができます。, それは血圧の低下であり、薬の別の薬理学的特性ではないこと。, これは、これらの利点の主な原因です。. 心血管転帰の最大かつ最も一貫した利点は脳卒中リスクの減少でしたが、心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少も定期的に観察されました。.

収縮期または拡張期の圧力の増加は心血管リスクの増加を引き起こし、mmHgあたりの絶対リスクの増加はより高い血圧で大きいため、重度の高血圧をわずかに減らしても大きな利点をもたらす可能性があります。. 血圧を下げることによる相対的なリスク低減は、絶対リスクが異なる集団でも同様です。, 患者での絶対的な使用。, 高血圧に関係なくリスクが高い場所。 (例えば。, 糖尿病または高脂血症の患者。) そのような患者は成長することが期待されます。, より積極的な治療から低血圧の目標に恩恵を受けること。.

一部の降圧薬は、黒人患者の血圧への影響が(単剤療法よりも)少なく、多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります(例:. 狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患)。. これらの考慮事項は、治療の選択を導くことができます。.

ベルコールは単独で、または他の降圧剤と一緒に投与できます。.

心不全。

Vercolは、収縮期心不全の兆候と症状を軽減することが示されています。.

急性心筋 ⁇ 塞における死亡率の低下。

Vercolは、急性心筋 ⁇ 塞後24時間以内に血行力学的に安定した患者の治療における死亡率を低下させることが示されています。. 必要に応じて、血栓溶解薬、アスピリン、ベータ遮断薬などの推奨される標準的な治療法を患者に与える必要があります。.

高血圧。

Vercolは、成人の高血圧の治療に使用されます。6歳以上の患者と小児患者は、血圧を下げます。. 血圧を下げると、致命的および非致命的な心血管イベント、主に脳卒中や心筋 ⁇ 塞のリスクが低くなります。. これらの利点は、さまざまな薬理クラスの降圧薬を使用した対照試験で観察されています。.

高血圧の制御は、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、ナトリウム摂取量の制限など、包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。. 多くの患者は血圧目標を達成するために1つ以上の薬を必要としています。. 目標と管理に関する具体的なアドバイスは、高血圧の予防、検出、評価、治療に関する全国高血圧教育プログラムの合同全国委員会(JNC)などの公開されたガイドラインに記載されています。.

さまざまな薬理学的クラスからのさまざまな作用機序を持つ多数の降圧薬が、心血管の ⁇ 患率と死亡率を減らすための無作為化対照研究で示されています。, 閉じることができます。, それは血圧の低下であり、薬の別の薬理学的特性ではないこと。, これは、これらの利点の主な原因です。. 心血管転帰の最大かつ最も一貫した利点は脳卒中リスクの減少でしたが、心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少も定期的に観察されました。.

収縮期または拡張期の圧力の増加は心血管リスクの増加を引き起こし、mmHgあたりの絶対リスクの増加はより高い血圧で大きいため、重度の高血圧をわずかに減らしても大きな利点をもたらす可能性があります。. 血圧を下げることによる相対的なリスク低減は、絶対リスクが異なる集団でも同様です。, 患者での絶対的な使用。, 高血圧に関係なくリスクが高い場所。 (例えば。, 糖尿病または高脂血症の患者。) そのような患者は成長することが期待されます。, より積極的な治療から低血圧の目標に恩恵を受けること。.

一部の降圧薬は、黒人患者の血圧への影響が(単剤療法よりも)少なく、多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります(例:. 狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患)。. これらの考慮事項は、治療の選択を導くことができます。.

ベルコールは単独で、または他の降圧剤と一緒に投与できます。.

心不全。

Vercolは、利尿薬やジギタリスに十分に反応しない患者の心不全の兆候や症状を軽減することが示されています。.

急性心筋 ⁇ 塞。

Vercolは、急性心筋 ⁇ 塞後24時間以内に血行力学的に安定した患者の治療における死亡率を低下させることが示されています。. 必要に応じて、血栓溶解薬、アスピリン、ベータ遮断薬などの推奨される標準的な治療法を患者に与える必要があります。.

高血圧。

大人。

成人の初期療法:推奨される開始用量は、1日1回経口摂取する10 mgです。. 血圧反応に応じて必要に応じて投与量を調整します。. 通常の用量範囲は1日あたり20〜40 mgで、1日1回投与されます。. 1日あたり最大80 mgの用量が使用されていますが、大きな影響はないようです。.

成人の利尿薬と一緒に使用してください。

Vercolのみで血圧が制御されない場合は、低用量の利尿薬を追加できます(例:. ヒドロクロロチアジド、12.5 mg)。. 利尿薬を追加した後、ベルコルの用量を減らすことが可能かもしれません。.

利尿薬を服用している高血圧症の成人患者に推奨される開始用量は、1日1回5 mgです。.

高血圧の6歳からの小児患者。

糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/ 1.73m²を超える小児患者の場合、推奨される開始用量は、1日1回経口摂取する1 kgあたり0.07 mg(合計で最大5 mg)です。. 血圧反応に応じて、1日1回、1 kgあたり最大0.61 mg(最大40 mg)まで投与量を調整する必要があります。. 1 kgあたり0.61 mg(または40 mgを超える)を超える用量は、小児患者では研究されていません。.

Vercolは、6歳未満の小児患者、または糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/1.73m²未満の小児患者には推奨されません。.

心不全。

収縮期心不全の追加療法として利尿薬および(通常は)ジギタリスと併用した場合のVercolの推奨開始用量は、1日1回経口で5 mgです。. 低ナトリウム血症(血清ナトリウム<130 mEq / L)のこれらの患者の推奨開始用量は、1日1回2.5 mgです。. 許容範囲内で1日1回最大40 mgまで増加。.

低血圧の原因となる可能性のある血液量減少を最小限に抑えるために、利尿用量を調整する必要がある場合があります。. Vercolの開始投与後の低血圧の発生は、低血圧の効果的な治療後の薬物によるその後の注意深い用量 ⁇ 増を排除するものではありません。.

急性心筋 ⁇ 塞における死亡率の低下。

はじめに。

血行力学的に安定した患者では、急性心筋 ⁇ 塞の症状から24時間以内にVercol 5 mgを経口投与し、その後24時間後に5 mgを投与し、その後1日1回10 mgを投与します。. 投与量は少なくとも6週間継続する必要があります。. 収縮期血圧が低い(≤120 mmHgおよび> 100 mmHg)患者では、 ⁇ 塞後の最初の3日間は1日1回2.5 mgで治療を開始し、忍容性に基づいて滴定します。.

メンテナンス。

通常の維持量は1日1回10mgです。. 維持療法中に低血圧(収縮期血圧≤100 mmHg)が発生した場合は、1日1回5 mgを投与し、必要に応じて一時的に2.5 mgに減らします。. 低血圧が長引くと(収縮期血圧が1時間以上90 mmHg未満)、Vercolを中止する必要があります。.

腎障害のある患者の線量。

クレアチニンクリアランスが30 mL /分を超える患者では、ベルコルの用量調整は必要ありません。.

クレアチニンクリアランスが10 mL /分以上30 mL /分以下の患者では、ベルコールの開始用量を通常の推奨用量の半分に減らします。D.H。高血圧、1日1回5 mg。収縮性心不全、1日1回2.5 mg、急性心筋 ⁇ 塞、1日1回2.5 mg。. 1日最大40 mgまで許容されるビス滴定。. 血液透析またはクレアチニンクリアランスが10 mL /分未満の患者の場合、推奨される開始用量は1日1回2.5 mgです。.

高血圧。

成人の初期療法:推奨される開始用量は1日1回10 mgです。. 血圧反応に応じて投与量を調整します。. 通常の用量範囲は1日あたり20〜40 mgで、1日1回投与されます。. 80 mgまでの投与量が使用されていますが、大きな効果はないようです。.

成人の利尿薬と一緒に使用してください。

Vercolのみで血圧が制御されない場合は、低用量の利尿薬を追加できます(例:. ヒドロクロロチアジド12.5 mg)。.

利尿薬を服用している高血圧症の成人患者に推奨される開始用量は、1日1回5 mgです。.

高血圧の6歳からの小児患者。

糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/ 1.73 mを超える小児患者。₂、1日1回0.07 mg / kgの推奨開始用量(合計5 mgまで)。. 血圧反応に応じて、1日1回、最大0.61 mg / kg(最大40 mg)まで投与量を調整する必要があります。. 0.61 mg / kg(または40 mg)を超える用量は、小児患者では研究されていません。.

Vercolは、6歳未満の小児患者、または糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/ 1.73 m未満の小児患者には推奨されません。₂.

心不全。

利尿薬および(通常は)ジギタリスと併用した場合の追加の治療としてのVercolの推奨開始用量は、1日1回5 mgです。. 低ナトリウム血症(血清ナトリウム<130 mEq / L)のこれらの患者に推奨される開始用量は、1日1回2.5 mgです。. 許容範囲内で1日1回最大40 mgまで増加。.

低血圧の原因となる可能性のある血液量減少を最小限に抑えるために、利尿用量を調整する必要がある場合があります。. Vercolの開始投与後の低血圧の発生は、低血圧の効果的な治療後の薬物によるその後の注意深い用量 ⁇ 増を排除するものではありません。.

急性心筋 ⁇ 塞。

血行力学的に安定した患者では、急性心筋 ⁇ 塞の症状から24時間以内にVercol 5 mgを経口投与し、その後24時間後に5 mg、48時間後に10 mg、1日1回10 mgを投与します。. 投与量は少なくとも6週間継続する必要があります。.

⁇ 塞後の最初の3日間で、収縮期血圧が低い(100〜120 mmHg)患者では、2.5 mgで治療を開始します。. 低血圧が発生した場合(収縮期血圧≤100 mmHg)、2.5または5 mgの用量を検討する必要があります。. 低血圧が長い場合(収縮期血圧<90 mmHgで1時間以上)、Vercolを停止します。.

腎障害のある患者の線量。

クレアチニンクリアランスが30 mL /分を超える患者では、ベルコルの用量調整は必要ありません。. クレアチニンクリアランスが10〜30 mL / minの患者では、ベルコールの開始用量を通常の推奨用量の半分に減らします(D.H.高血圧、5 mg、心不全または急性MI、2.5 mg)。. 血液透析またはクレアチニンクリアランスが10 mL /分未満の患者の場合、推奨される開始用量は1日1回2.5 mgです。.

サスペンションの準備。

1.0 mg / mLの懸 ⁇ 液を200 mLにするには、10 mLの精製水をUSPに10 mLの精製水を10錠の20 mgのベルコールを含むポリエチレンテレフタレートボトル(PET)で加え、少なくとも1分間振ります。.

クエン酸ナトリウム30 mLとクエン酸経口溶液またはCytra-2希釈剤と160 mL Ora-Sweet SFを加えて取引します。ペットボトルの濃縮液で、数秒間軽く振って成分を分配します。. サスペンションは25°C(77°F)以下で保管し、最大4週間保管できます。. 使用する前にサスペンションを振ってください。.

Vercolは以下の患者には禁 ⁇ です。

• アンジオテンシン変換酵素阻害剤による以前の治療に関連する血管浮腫または過敏症の病歴。
• 遺伝性または特発性血管浮腫。

糖尿病患者では、バーコルとアリスキレンを投与しないでください。.

Vercolは、ネプリリシン阻害剤(例:. sacubitrile)。. Vercolは、ネプリリシン阻害剤であるサクビトリル/バルサルタンへの切り替えから36時間以内に投与しないでください。.

Vercolは以下の患者には禁 ⁇ です。

• アンジオテンシン変換酵素阻害剤による以前の治療による血管浮腫または過敏症の病歴。
• 遺伝性または特発性血管浮腫。.

糖尿病患者のアリスキレンとベルコルの併用はできません。. Vercolは、ネプリリシン阻害剤(例:. sacubitrile)。. Vercolは、ネプリリシン阻害剤を含む製品であるサクビトリル/バルサルタンへの切り替えから36時間以内に投与しないでください。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

胎児毒性。

妊娠後期と妊娠後期にレニン-アンジオテンシン系に影響を与える薬を使用すると、胎児の腎機能が低下し、胎児と新生児の ⁇ 患率と死亡率が増加します。. 結果として生じるオリゴヒドラミオンは、胎児の肺低形成および骨格変形と関連している可能性があります。. 新生児の副作用は、頭蓋骨低形成、無尿、低血圧、腎不全、死亡です。. 妊娠が見つかった場合は、できるだけ早くVercolを中止してください。.

血管浮腫とアナフィラキシー様反応。

血管浮腫。

頭と首と浮腫。

顔面、四肢、唇、舌、声門および/または喉頭血管浮腫は、いくつかの致命的な反応を含み、治療中は常にリシノプリルを含むアンジオテンシン変換酵素阻害剤で治療された患者で発生しました。. 気道の閉塞は、舌、声門、喉頭の関与のある患者、特に呼吸手術の病歴のある患者で発生する可能性があります。. ベルコールは直ちに中止し、血管性浮腫の兆候と症状が完全かつ持続的に改善されるまで、適切な治療とモニタリングを実施する必要があります。.

ACE阻害剤療法に関連しない血管性浮腫の病歴のある患者は、ACE阻害剤を投与されている間、血管性浮腫のリスクが高くなる可能性があります。. ACE阻害剤は、黒人以外の患者よりも黒人の血管浮腫率が高いことに関連しています。.

ACE阻害剤とmTOR阻害剤(ラパマイシンの哺乳動物標的)の同時投与を受けた患者(例:. テムシロリムス、シロリムス、エベロリムス)またはネプリリシンヒビターは、血管浮腫のリスクが高い可能性があります。.

腸血管浮腫。

腸管血管浮腫は、ACE阻害剤で治療された患者で発生しています。. これらの患者は腹痛を示した(吐き気や ⁇ 吐の有無にかかわらず)。場合によっては、顔面血管性浮腫の病歴はなく、C-1エステラーゼレベルは正常でした。. 場合によっては、血管浮腫はctスキャンまたは腹部超音波または手術を含む手順によって診断され、ACE阻害剤が中止された後に症状が解消しました。.

アナフィラキシー様反応。

減感中のアナフィラキシー様反応。

ACE阻害剤を投与されている間に膜 ⁇ 毒による減感治療を受けている2人の患者は、生命にかかわるアナフィラキシー様反応を患っていました。.

透析中のアナフィラキシー様反応。

高フラックス膜で透析され、同時にACE阻害剤で治療された一部の患者では、突然、生命を脅かす可能性のあるアナフィラキシー反応が発生しています。. そのような患者では、透析を直ちに停止し、アナフィラキシー様反応に対する積極的な治療を開始する必要があります。. これらの状況では、症状は抗ヒスタミン薬によって緩和されませんでした。. これらの患者は、異なるタイプの透析膜またはクラスの降圧剤の使用を検討する必要があります。. アナフィラキシー様反応は、硫酸デキストラン吸収を伴う低密度リポタンパク質アフェレーシスを経験している患者でも報告されています。.

腎機能障害。

Vercolで治療された患者の腎機能を定期的に監視します。. 急性腎不全を含む腎機能の変化は、レニン-アンジオテンシン系を阻害する薬物によって引き起こされる可能性があります。. 腎機能が部分的にレニンギオテンシン系の活性に依存している可能性がある患者。. 腎動脈狭 ⁇ 、慢性腎疾患、重度の心不全、心筋 ⁇ 塞後または容量減少の患者)は、ベルコールで急性腎不全を発症する特定のリスクがある可能性があります。. ベルコールの腎機能の臨床的に有意な減少が見られる患者では、治療を保留または中止することを検討してください。.

低血圧。

ベルコールは、時には乏尿、進行性アゾテミア、急性腎不全、または死亡によって複雑化する症候性低血圧を引き起こす可能性があります。. 過度の低血圧のリスクがある患者には、次の状態または特徴を持つ患者が含まれます:収縮期血圧が100 mmHg未満の心不全、虚血性心疾患、脳血管疾患、低ナトリウム血症、高用量利尿薬、腎臓透析または重症量および/または塩欠乏症病変病因。.

これらの患者では、Vercolは非常に綿密な医学的監督の下で開始する必要があり、これらの患者は治療の最初の2週間、およびVercolおよび/または利尿薬の用量を増やすたびに注意深く監視する必要があります。. 急性MI後に血行力学的に不安定な患者では、Vercolの使用を避けてください。

症候性低血圧は、重度の大動脈弁狭 ⁇ 症または肥大性心筋症の患者でも可能です。.

手術/麻酔。

大手術を受けている患者や低血圧剤を使用した麻酔中に、Vercolは代償性レニン放出の結果としてアンジオテンシンIIの形成をブロックする可能性があります。. 低血圧の外観がこのメカニズムによるものであると考えられる場合、それは体積膨張によって修正することができます。.

高カリウム血症。

血清カリウムは、ベルコルを投与されている患者では定期的に監視する必要があります。. レニン-アンジオテンシン系を阻害する薬は高カリウム血症を引き起こす可能性があります。. 高カリウム血症の発症の危険因子は、腎不全、糖尿病、カリウム節約利尿薬、カリウムサプリメント、および/またはカリウムを含む塩代替物の同時使用です。.

肝不全。

ACE阻害剤は、胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ または肝炎から始まり、劇症肝壊死、時には死に至る症候群と関連しています。. この症候群のメカニズムは理解されていません。. 黄 ⁇ または肝酵素の有意な増加を発症するACE阻害剤を投与されている患者は、ACE阻害剤の服用を中止し、適切な医療を受ける必要があります。.

非臨床毒物学。

発がん、変異誘発、生殖能力障害。

リシノプリルを105週間、1日あたり90 mg / kgまでの用量で雄および雌ラットに投与した場合、腫瘍効果の証拠はありませんでした。 (約56または9倍*ヒトの最大推奨日用量。, 体重と体表面に基づいています。). リシノプリルを92 mg(男性および女性)のマウスに1日あたり135 mgまでの用量で92週間(約84倍*ヒトの推奨最大1日用量)投与した場合、発がん性の証拠はありませんでした。. この用量は、マウスの体表面に基づく最大ヒト用量の6.8倍でした。.

リシノプリルは、代謝活性化の有無にかかわらず、微生物アーム変異原性試験で変異原性がありませんでした。. また、チャイニーズハムスター肺細胞を用いた前方突然変異アッセイでも陰性でした。. リシノプリルは1つで生産されました。 in vitro。 アルカリ性溶出ラット肝細胞は、鎖でDNA骨折をテストしません。. さらに、リシノプリルは1つになりました。 in vitro。 -チャイニーズハムスターの卵スティックセルまたは1つでテストします。 in vivo。 -マウス骨髄での研究は染色体異常を増加させません。.

1日あたり1 kgあたり最大300 mgのリシノプリルで治療された雄および雌のラットの生殖能力に悪影響はありませんでした。. mg / kgまたは服用している場合、この用量は188倍、最大ヒト用量の30倍です。.

ラットを用いた研究では、リシノプリルが血液脳関門をうまく通過していないことが示されています。. ラットにおけるリシノプリルの複数回投与は、組織への蓄積にはつながりません。. 授乳中のラットの牛乳には、14Cリシノプリルの投与後に放射能が含まれています。. 全身の自己放射線検査では、妊娠中のラットにラベル付き薬物を投与した後、胎盤に放射能が見られましたが、胎児には何も見つかりませんでした。.

*計算では、人間の体重が50 kg、人体の表面積が1.62m²であると想定しています。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

リスクの概要。

Vercolは、妊娠中の女性に投与すると胎児の損傷を引き起こす可能性があります。. 妊娠後期と妊娠後期にレニン-アンジオテンシン系に影響を与える薬を使用すると、胎児の腎機能が低下し、胎児と新生児の ⁇ 患率と死亡率が増加します。. 妊娠初期に降圧薬を使用した後の胎児異常を調べるほとんどの疫学研究では、レニン-アンジオテンシン系に影響を与える薬剤を他の降圧薬と区別していません。. 妊娠が見つかった場合は、できるだけ早くVercolを中止してください。.

特定の集団の深刻な先天性欠損症および流産の推定バックグラウンドリスクは不明です。. 米国の一般的な人口では、臨床的に認められた妊娠における深刻な先天性欠損症および流産の推定バックグラウンドリスクは2〜4%またはです。.

臨床上の考慮事項。

病気による妊産婦および/または胚//胎児のリスク。

妊娠中の高血圧は、子 ⁇ 前症、妊娠糖尿病、早産、出産の合併症などの妊産婦リスクを高めます(例:. 帝王切開と産後出血の必要性)。. 高血圧は子宮内発育と子宮内死を制限する胎児のリスクを高めます。. 高血圧の妊娠中の女性は注意深く監視し、それに応じて治療する必要があります。.

胎児/新生児の副作用。

妊娠の第2および第3学期にレニン-アンジオテンシン系に影響を与える薬を服用している妊婦のオリゴヒドラムニオンは、胎児の腎機能の低下、無尿症および腎不全、胎児の肺低形成症、頭蓋骨を含む骨格の変形を引き起こす可能性があります低血圧、死亡。. 特定の患者のレニン-アンジオテンシン系に影響を与える医薬品による治療に代わる適切な代替手段がないという異常なケースでは、母親は胎児への潜在的なリスクを指摘します。.

連続超音波スキャンを実行して、羊内環境を評価します。. 胎児検査は妊娠の週に基づいて適切な場合があります。. ただし、患者と医師は、胎児が不可逆的な怪我を負った後にのみオリゴヒドラムニオンが発生する可能性があることを認識しておく必要があります。. 低血圧、乏尿、高カリウム血症のために子宮内膜にベルコルへの曝露の病歴がある乳児を見てください。. ⁇ 尿症または低血圧が子宮内細菌への曝露の病歴のある新生児で発生した場合、血圧と腎 ⁇ 流をサポートします。. 低血圧を逆転させ、障害のある腎機能を置き換えるには、輸血または透析を交換する必要がある場合があります。.

授乳。

リスクの概要。

母乳中のリシノプリルの存在、または母乳育児中の子供または乳生産に対するリシノプリルの影響に関するデータはありません。. リシノプリルはラットのミルクに含まれています。. 母乳で育てられた乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、Vercolによる治療中は母乳を与えないように女性にアドバイスします。.

小児用。

リシノプリルの降圧効果と安全性は、6〜16歳の小児患者で見つかりました。. 小児患者と成人患者の望ましくない反応プロファイルに関連する違いは確認されていません。.

リシノプリルの安全性と有効性は、6歳未満の小児患者、または糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/ 1.73m²未満の小児患者では確立されていません。.

In UteroがVercolに曝露した歴史を持つ新生児。

乏尿または低血圧が発生した場合は、血圧サポートと腎 ⁇ 流に直接注意してください。. 低血圧を逆転させたり、腎機能障害を置き換えるには、輸血や透析を交換する必要がある場合があります。.

老人病アプリケーション。

高齢者では、ベルコルによる用量調整は必要ありません。. 心筋 ⁇ 塞患者のリシノプリルを用いた臨床試験(Gissi-3研究)では、4,413(47%)が65歳以上、1,656(18%)が75歳以上でした。. この研究では、75歳未満の患者の1.3%と比較して、腎障害のために75歳以上の患者の4.8%がリシノプリル治療を中止しました。. 高齢者と若年者の間の他の安全性または有効性の違いは観察されていませんが、一部の高齢者のより高い感度を除外することはできません。.

レース。

Vercolを含むACE阻害剤は、黒人患者の血圧への影響は、黒人以外の患者よりも少ないです。.

腎障害。

血液透析を受けている患者、またはクレアチニンクリアランスが30 mL /分以下の患者では、ベルコールの用量調整が必要です。. クレアチニンクリアランスが30 mL /分を超える患者では、ベルコルの用量調整は必要ありません。.

警告。

の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。

注意。

胎児毒性。

妊娠カテゴリーD

妊娠後期と妊娠後期にレニン-アンジオテンシン系に影響を与える薬を使用すると、胎児の腎機能が低下し、胎児と新生児の ⁇ 患率と死亡率が増加します。. 結果として生じるオリゴヒドラミオンは、胎児の肺低形成および骨格変形と関連している可能性があります。. 新生児の副作用は、頭蓋骨低形成、無尿、低血圧、腎不全、死亡です。. 妊娠が見つかった場合は、できるだけ早くVercolを中止してください。.

血管浮腫とアナフィラキシー様反応。

血管浮腫。

頭と首と浮腫。

顔面、四肢、唇、舌、声門および/または喉頭血管浮腫は、いくつかの致命的な反応を含み、治療中は常に、ベルコールを含むアンジオテンシン変換酵素阻害剤で治療された患者で発生しています。 . 気道の閉塞は、舌、声門、喉頭の関与のある患者、特に呼吸手術の病歴のある患者で発生する可能性があります。. ベルコールは直ちに中止し、血管性浮腫の兆候と症状が完全かつ持続的に改善されるまで、適切な治療とモニタリングを実施する必要があります。.

ACE阻害剤療法に関連しない血管性浮腫の病歴のある患者は、ACE阻害剤を投与されている間、血管性浮腫のリスクが高くなる可能性があります。. ACE阻害剤は、黒人以外の患者よりも黒人の血管浮腫率が高いことに関連しています。.

ACE阻害剤とmTOR阻害剤(ラパマイシンの哺乳類標的)を同時に投与された患者(例:. テムシロリムス、シロリムス、エベロリムス)は、血管浮腫のリスクが高い可能性があります。.

ACE阻害剤とネプリリシン阻害剤療法を併用している患者は、血管浮腫のリスクが高い可能性があります。.

腸血管浮腫。

腸管血管浮腫は、ACE阻害剤で治療された患者で発生しています。. これらの患者は腹痛を示した(吐き気や ⁇ 吐の有無にかかわらず)。場合によっては、顔面血管性浮腫の病歴はなく、C-1エステラーゼレベルは正常でした。. 場合によっては、血管浮腫はctスキャンまたは腹部超音波または手術を含む手順によって診断され、ACE阻害剤が中止された後に症状が解消しました。.

アナフィラキシー様反応。

減感中のアナフィラキシー様反応。

ACE阻害剤を投与されている間にハチ目毒による減感治療を受けている2人の患者は、生命にかかわるアナフィラキシー様反応を患っていました。.

透析中のアナフィラキシー様反応。

高フラックス膜で透析され、同時にACE阻害剤で治療された一部の患者では、突然、生命を脅かす可能性のあるアナフィラキシー反応が発生しています。. そのような患者では、透析を直ちに停止し、アナフィラキシー様反応に対する積極的な治療を開始する必要があります。. これらの状況では、症状は抗ヒスタミン薬によって緩和されませんでした。. これらの患者は、異なるタイプの透析膜またはクラスの降圧剤の使用を検討する必要があります。. アナフィラキシー様反応は、硫酸デキストラン吸収を伴う低密度リポタンパク質アフェレーシスを経験している患者でも報告されています。.

腎機能障害。

Vercolで治療された患者の腎機能を定期的に監視します。. 急性腎不全を含む腎機能の変化は、レニン-アンジオテンシン系を阻害する薬物によって引き起こされる可能性があります。. 腎機能がレニン-アンジオテンシン系の活性に部分的に依存している可能性がある患者。. 腎動脈狭 ⁇ 、慢性腎疾患、重度の心不全、心筋 ⁇ 塞後または容量減少の患者)は、ベルコールで急性腎不全を発症する特定のリスクがある可能性があります。. ベルコールの腎機能の臨床的に有意な減少が見られる患者では、治療を保留または中止することを検討してください。.

低血圧。

ベルコールは、時には乏尿、進行性アゾテミア、急性腎不全、または死亡によって複雑化する症候性低血圧を引き起こす可能性があります。. 過度の低血圧のリスクがある患者には、次の状態または特徴を持つ患者が含まれます:収縮期血圧が100 mmHg未満の心不全、虚血性心疾患、脳血管疾患、低ナトリウム血症、高用量利尿薬、腎臓透析または重症量および/または塩欠乏症病変病因。.

これらの患者Vercolを医学的監督下から始め、治療の最初の2週間、およびVercolおよび/または利尿薬の用量が増えるたびにこれらの患者を追跡します。. 急性MI後に血行力学的に不安定な患者では、Vercolの使用を避けてください。

症候性低血圧は、重度の大動脈弁狭 ⁇ 症または肥大性心筋症の患者でも可能です。.

手術/麻酔。

大手術を受けている患者や低血圧剤を使用した麻酔中に、Vercolは代償性レニン放出の結果としてアンジオテンシンIIの形成をブロックする可能性があります。. 低血圧の外観がこのメカニズムによるものであると考えられる場合、それは体積膨張によって修正することができます。.

高カリウム血症。

Vercolを投与されている患者の血清カリウムを定期的に監視します。. レニナンジオテンシン系を阻害する薬は高カリウム血症を引き起こす可能性があります。. 高カリウム血症の発症の危険因子は、腎不全、糖尿病、カリウム節約利尿薬、カリウムサプリメント、および/またはカリウムを含む塩代替物の同時使用です。.

肝不全。

ACE阻害剤は、胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ または肝炎から始まり、劇症肝壊死、時には死に至る症候群と関連しています。. この症候群のメカニズムは理解されていません。. 黄 ⁇ または肝酵素の有意な増加を発症するACE阻害剤を投与されている患者は、ACE阻害剤の服用を中止し、適切な医療を受ける必要があります。.

非臨床毒物学。

発がん、変異誘発、生殖能力障害。

1日あたり最大90 mgの用量でオスとメスのラットにリシノプリルを投与した場合、または1日あたり最大135 mgの用量でオスとメスのマウスで105週間92週間、腫瘍効果の証拠はありませんでした。 。. これらの用量は10回と7回、または体表面でのMHDDと比較されます。.

リシノプリルは、代謝活性化の有無にかかわらず、微生物アーム変異原性試験で変異原性がありませんでした。. また、チャイニーズハムスター肺細胞を用いた前方突然変異アッセイでも陰性でした。. リシノプリルは1つで生産されました。 in vitro。 アルカリ性溶出ラット肝細胞は、鎖でDNA骨折をテストしません。. さらに、リシノプリルは1つになりました。 in vitro。 -チャイニーズハムスターの卵スティックセルまたは1つでテストします。 in vivo。 -マウス骨髄での研究は染色体異常を増加させません。.

最大300 mg / kg /日のリシノプリルで治療された雄および雌ラットの生殖能力に悪影響はありませんでした(体表面と比較してMRHDDの33倍)。.

ラットを用いた研究では、リシノプリルが血液脳関門をうまく通過していないことが示されています。. ラットにおけるリシノプリルの複数回投与は、組織への蓄積にはつながりません。. 母乳育児用ラットミルクには、投与後の放射能が含まれています。 ₁₄Cリシノプリル。. 全身の自己放射線検査では、妊娠中のラットにラベル付き薬物を投与した後、胎盤に放射能が見られましたが、胎児には何も見つかりませんでした。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

妊娠カテゴリーD

妊娠後期と妊娠後期にレニン-アンジオテンシン系に影響を与える薬を使用すると、胎児の腎機能が低下し、胎児と新生児の ⁇ 患率と死亡率が増加します。. 結果として生じるオリゴヒドラミオンは、胎児の肺低形成および骨格変形と関連している可能性があります。. 新生児の副作用は、頭蓋骨低形成、無尿、低血圧、腎不全、死亡です。. 妊娠が診断された場合は、できるだけ早くVercolを中止してください。. これらの有害な結果は通常、妊娠の第2および第3学期におけるこれらの薬物の使用に関連しています。. 妊娠初期に降圧薬を使用した後の胎児異常を調べるほとんどの疫学研究では、レニン-アンジオテンシン系に影響を与える薬剤を他の降圧薬と区別していません。. 妊娠中の妊産婦高血圧の適切な管理は、母親と胎児の結果を最適化するために重要です。.

特定の患者のレニナンジオテンシン系に影響を与える医薬品の適切な代替療法がないという異常なケースでは、胎児への潜在的なリスクを母親に指摘します。. 連続超音波スキャンを実行して、羊内環境を評価します。. オリゴヒドラムニオンが観察された場合、母親にとって命を救うと考えられない限り、ベルコルを止めてください。. 胎児検査は妊娠の週に基づいて適切な場合があります。. ただし、患者と医師は、胎児が不可逆的な怪我を負った後にのみオリゴヒドラムニオンが発生する可能性があることを認識しておく必要があります。. 乳幼児をあなたと一緒に見てください。 子宮内。 -低血圧、乏尿、高カリウム血症におけるベルコルへの曝露。.

母乳育児の母親。

母乳育児用ラットミルクには、投与後の放射能が含まれています。 ₁₄Cリシノプリル。. この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物が母乳中に排 ⁇ され、母乳育児中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、ACE阻害剤は母乳育児を中止するか、ベルコールを中止することができます。.

小児用。

Vercol降圧効果と安全性は、6〜16歳の小児患者で発見されています。. 小児患者と成人患者の望ましくない反応プロファイルに関連する違いは確認されていません。.

Vercolの安全性と有効性は、6歳未満の小児患者、または糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/ 1.73 m未満の小児患者では実証されていません。₂.

In UteroがVercolに曝露した歴史を持つ新生児。

乏尿または低血圧が発生した場合は、血圧サポートと腎 ⁇ 流に直接注意してください。.

低血圧を逆転させたり、腎機能障害を置き換えるには、輸血や透析を交換する必要がある場合があります。.

老人病アプリケーション。

高齢者では、ベルコルによる用量調整は必要ありません。. 心筋 ⁇ 塞患者を対象としたVercolの臨床試験(Gissi-3試験)では、4,413(47%)が65歳以上、1,656(18%)が75歳以上でした。. この研究では、75歳以上の患者の1.3%と比較して、75歳以上の患者の4.8%が腎障害のためにベルコル治療を中止しました。. 高齢者と若年者の間の他の安全性または有効性の違いは観察されていませんが、一部の高齢者のより高い感度を除外することはできません。.

レース。

Vercolを含むACE阻害剤は、黒人患者の血圧への影響は、黒人以外の患者よりも少ないです。.

腎障害。

血液透析を受けている患者、またはクレアチニンクリアランスが≤30mL / minの患者では、ベルコールの用量調整が必要です。. クレアチニンクリアランスが30 mL /分を超える患者では、ベルコルの用量調整は必要ありません。.

臨床研究の経験。

臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.

高血圧。

リシノプリルで治療された高血圧患者の臨床試験では、リシノプリルの患者の5.7%が副作用で中止されました。.

次の副作用(プラセボよりもリシノプリルで2%高いイベント)がリシノプリル単独で見られました:頭痛(3.8%)、めまい(3.5%)、咳(2.5%)。 .

心不全。

リシノプリルで最大4年間治療された収縮期心不全患者では、11%が副作用のある治療を中止しました。. 心不全患者を対象とした対照試験では、リシノプリルで12週間治療した患者の8.1%で治療が中止されました。.

次の副作用(プラセボよりもリシノプリルで2%高いイベント)がリシノプリルで観察されました:低血圧(3.8%)と胸痛(2.1%)。.

心不全患者を対象とした2回投与ATLAS研究では、副作用による離脱は、離乳総数(17-18%)またはまれな特定の反応(<1 %).max。

リシノプリルで治療された患者は、リシノプリルを投与されなかった患者よりも低血圧(5.3%)と腎機能障害(1.3%)の発生率が高かった。. 制御された臨床試験でリシノプリルで治療され、ラベルの他のセクションで発生しない、高血圧または心不全の患者の1%以上で発生する他の臨床副作用を以下に示します。

全体としての体:。 疲労、無力症、起立効果。.

消化:。 ⁇ 炎、便秘、 ⁇ 腸、口渇、下 ⁇ 。.

血液学:。 骨髄抑制、溶血性貧血、白血球減少症/好中球減少症および血小板減少症のまれなケース。.

内分 ⁇ :。 糖尿病、不適切な抗利尿ホルモン分 ⁇ 。.

代謝:。 痛風。. 皮膚:じんま疹、脱毛症、光に対する感受性、紅斑、すすぎ、発汗、皮膚偽リンパ腫、中毒性表皮壊死症、スティーブンスジョンソン症候群およびかゆみ。.

特別な感覚:。 視力低下、複視、かすみ目、耳鳴り、恐怖症、味覚障害、 ⁇ い障害。.

⁇ 尿生殖器:。 インポテンツ。.

その他:。 陽性のANA、赤血球沈降の増加、関節痛/関節炎、筋肉痛、発熱、血管炎、好酸球増加症、白血球増加症、感覚異常およびめまいを含む可能性のある症状複合体が報告されています。. 発疹、光または他の皮膚症状に対する感受性は、単独で、またはこれらの症状と組み合わせて発生する可能性があります。.

臨床検査結果。

血清カリウム。

臨床試験では、2.2%または。. 高血圧またはリシノプリルで治療された患者の4.8%。. 心不全高カリウム血症(5.7 mEq / Lを超える血清カリウム)。.

クレアチニン、血中尿素窒素。

リシノプリル単独で治療された高血圧患者の約2%で、血中尿素窒素と血清クレアチニンのわずかな増加が観察され、治療中止後に可逆的でした。. 増加は、同時に利尿薬を投与された患者と腎動脈狭 ⁇ 症の患者でより一般的でした。. 低血糖窒素と血清クレアチニンの可逆的なわずかな増加が、同時利尿療法による心不全患者の11.6%で観察されました。. これらの異常は、利尿剤投与量が減少したときに解決されることがよくあります。.

リシノプリルで治療されたGissi-3研究における急性心筋 ⁇ 塞の患者は高かった。 (プラセボでは2.4%対1.1%。) 病院および6週間後の腎機能障害の発生率。 (クレアチニン濃度が3 mg / dLを超えるか、血清クレアチニン塩基濃度の2倍以上に増加。).

ヘモグロビンとヘマトクリット。

リシノプリルで治療された患者は、ヘモグロビンが低く、ヘマトクリットが減少することがよくあります(平均約0.4 g%の減少または. 1.3 vol%)、しかし他の貧血の原因がない患者ではめったに臨床的に重要ではなかった。. 臨床試験では、患者の0.1%未満が貧血療法を中止しました。.

マーケティング後の経験。

承認後にリシノプリルを使用すると、次の副作用が確認されましたが、これはラベルの他のセクションには含まれていません。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.

その他の反応は次のとおりです。

代謝と栄養障害。

低ナトリウム血症、経口抗糖尿病薬またはインスリンによる糖尿病患者の低血糖の症例。.

神経系と精神障害。

気分のむら(抑うつ症状を含む)、精神的混乱、幻覚。

皮膚および皮下組織障害。

乾 ⁇ 。

臨床研究の経験。

臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.

高血圧。

Vercolとプラセボでは、次の副作用(Vercolの方がプラセボよりも2%大きいイベント)が観察されました:頭痛(5.7%対1.9%)、めまい(5.4%対1.9%)、咳(3、5%対1.0%) )。.

心不全。

心不全患者を対象とした対照試験では、12週間プラセボで治療された患者の7.7%と比較して、12週間ベルコールで治療された患者の8.1%で治療が中止されました。.

Vercolとプラセボでは、次の副作用(Vercolの方がプラセボよりも2%大きいイベント)が観察されました:低血圧(4.4%対0.6%)、胸痛(3.4%対1.3%)。.

心不全患者を対象としたATLAS研究では、副作用の離脱は低用量群と高用量群で類似していた。

Vercol治療GISSI-3研究の患者は、低血圧の発生率が高かった(9.0%vs. 3.7%)と腎機能障害(2.4%vs. 1.1%)Vercolを投与されなかった患者よりも。.

高血圧または心不全の患者の1%以上で発生し、対照臨床試験でVercolで治療されており、ラベルの他のセクションで発生しない他の臨床副作用を以下に示します。

全体としての体:。 疲労、無力症、起立効果。.

消化:。 ⁇ 炎、便秘、 ⁇ 腸、口渇、下 ⁇ 。.

血液学:。 骨髄抑制、溶血性貧血、白血球減少症/好中球減少症および血小板減少症のまれなケース。.

内分 ⁇ :。 糖尿病、不適切な抗利尿ホルモン分 ⁇ 。.

代謝:。 痛風。

皮膚:。 じんま疹、脱毛症、光に対する感受性、紅斑、すすぎ、発汗、皮膚偽リンパ腫、中毒性表皮壊死症など。. ジョンソン症候群とそう ⁇ 。.

特別な感覚:。 視力低下、複視、かすみ目、耳鳴り、恐怖症、味覚障害、 ⁇ い障害。.

⁇ 尿生殖器:。 インポテンツ。

その他:。 陽性のANA、赤血球沈降の増加、関節痛/関節炎、筋肉痛、発熱、血管炎、好酸球増加症、白血球増加症、感覚異常およびめまいを含む可能性のある症状複合体が報告されています。. 発疹、光または他の皮膚症状に対する感受性は、単独で、またはこれらの症状と組み合わせて発生する可能性があります。.

臨床検査結果。

血清カリウム:。 臨床試験では、高カリウム血症(血清カリウム> 5.7 mEq / L)が、高血圧またはベルコールで治療された患者の2.2%および4.8%で発生しました。.

クレアチニン、血中尿素窒素。

血中尿素窒素と血清クレアチニンのわずかな増加が、ベルコル単独で治療された高血圧患者の約2%で観察され、治療中止後に可逆的でした。. 増加は、同時に利尿薬を投与された患者と腎動脈狭 ⁇ 症の患者でより一般的でした。. 低血糖窒素と血清クレアチニンの可逆的なわずかな増加が、同時利尿療法による心不全患者の11.6%で観察されました。. これらの異常は、利尿剤投与量が減少したときに解決されることがよくあります。.

Vercol治療Gissi-3研究における急性心筋 ⁇ 塞の患者は高かった。 (プラセボでは2.4%対1.1%。) 病院および6週間後の腎機能障害の発生率。 (クレアチニン濃度が3 mg / dLを超えるか、血清クレアチニン塩基濃度の2倍以上に増加。).

ヘモグロビンとヘマトクリット。

Vercolで治療された患者は、低いヘモグロビン(平均0.4 mg / dL)を経験することが多く、ヘマトクリット(平均1.3%)が減少しましたが、他の貧血の原因がない患者では臨床的に重要になることはほとんどありませんでした。. 臨床試験では、患者の0.1%未満が貧血療法を中止しました。.

肝酵素肝臓酵素の増加がめったになく、血清ビリルビンが発生した。.

ポストマーケティングの経験。

承認後にリシノプリルを使用すると、次の副作用が確認されましたが、これはラベルの他のセクションには含まれていません。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。. その他の反応は次のとおりです。

代謝と栄養障害。

低ナトリウム血症、経口抗糖尿病薬またはインスリンによる糖尿病患者の低血糖の症例。

神経系と精神障害。

気分のむら(抑うつ症状を含む)、精神的混乱。

20 g / kgの単回経口投与後、ラットに致死性はなく、同じ投与を受けた20匹に1匹のマウスで死亡が起こりました。. 過剰摂取の最も可能性の高い症状は低血圧であり、通常の治療は通常の生理食塩水の静脈内注入です。.

リシノプリルは血液透析によって取り除くことができます。.

20 g / kgの単回経口投与後、ラットに致死性はなく、同じ投与を受けた20匹に1匹のマウスで死亡が起こりました。. 過剰摂取の最も可能性の高い症状は低血圧であり、通常の治療は通常の生理食塩水の静脈内注入です。.

リシノプリルは血液透析によって取り除くことができます。.

高血圧。

成人患者。

高血圧症の患者へのリシノプリルの投与は、仰 ⁇ 位側の血圧の低下につながり、代償性頻脈なしで同じ程度に減少します。. 症候性姿勢性低血圧は通常観察されませんが、少量および/または低塩の患者ではそれが期待でき、また期待されるべきです。. チアジド型利尿薬を投与すると、2つの薬の降圧効果はほぼ相加的です。.

検査された患者のほとんどは、リシノプリルの単回投与の経口投与の1時間後に血圧低下効果があり、最大血圧低下は6時間に達しました。. 降圧効果は、推奨される1日量で投与した24時間後に観察されました。, 効果はより一貫しており、平均効果は20 mg以上の用量で低用量よりも有意に高かったいくつかの研究で有意に高かった。; 検査されたすべての用量で。, しかしながら。, 平均降圧効果は、投与後24時間で投与後6時間よりも有意に少なかった。.

リシノプリルの血圧低下効果は、長期治療中に保持されます。. リシノプリルの突然の離脱は、治療前の値と比較して、血圧の急速な増加または血圧の大幅な増加とは関連していませんでした。.

非ステロイド性抗炎症剤。

軽度から中等度の高血圧の36人の患者を対象とした研究では、リシノプリル単独の降圧効果とインドメタシンと同時に投与されたリシノプリルを比較したところ、インドメタシンの使用は効果の低下と関連していましたが、2つの療法の違いは有意ではなかった。.

高血圧。

成人患者。

高血圧症の患者へのベルコールの投与は、代償性頻脈なしで、背中と背中の圧力がほぼ同等に強く低下します。. 症候性姿勢性低血圧は通常観察されませんが、少量および/または低塩の患者ではそれが期待でき、また期待されるべきです。. チアジド型利尿薬を投与すると、2つの薬物の降圧効果はほぼ相加的です。.

検査された患者のほとんどは、ベルコールの単回投与の経口投与の1時間後に血圧低下効果があり、最大血圧低下は6時間に達しました。. 推奨される1日量を投与してから24時間後に血圧低下効果が観察されましたが、効果はより一貫しており、平均効果は20 mg以上の用量で低用量よりも有意に高かったいくつかの研究では。. しかしながら、調べられたすべての用量において、平均降圧効果は、投与後24時間投与後6時間より有意に少なかった。.

Vercolの降圧効果は長期治療中に保持されます。. ベルコルの突然の離脱は、治療前の値と比較して、血圧の急速な増加または血圧の大幅な増加とは関連していませんでした。.

大人。

Vercolは、地味で摂食された状態でのリシノプリル錠と生物学的に同等です。.

リシノプリル錠の経口投与後、リシノプリルのピーク血清濃度は約7時間以内に発生しますが、急性心筋 ⁇ 塞の患者では、血清濃度がピークになるまでの時間がわずかに遅れる傾向がありました。. 食品はリシノプリル錠剤のバイオアベイラビリティを変更しません。. 血清濃度の低下は最終段階の拡大を示しており、薬物の蓄積には寄与しません。. この最終段階はACEで飽和している可能性が高く、用量に比例しません。. リシノプリルは複数回投与すると、有効半減期が12時間になります。.

リシノプリルは他の血清タンパク質に結合しているようには見えません。. リシノプリルは代謝を受けず、変化せずに尿中に完全に排 ⁇ されます。. 尿の回復に基づくと、リシノプリルの平均吸収レベルは約25%であり、テストされたすべての用量(5-80 mg)で大きな被験者間変動(6-60%)が存在します。. リシノプリルの絶対バイオアベイラビリティは、クラスII-IV NYHAの心不全が安定している患者では16%に低下し、分布量は通常の被験者よりもわずかに小さいようです。. 急性心筋 ⁇ 塞患者におけるリシノプリルの経口バイオアベイラビリティは、健康なボランティアのそれと同様です。.

腎機能障害は、主に腎臓から排 ⁇ されるリシノプリルの排 ⁇ を減少させますが、この減少は、糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分未満の場合にのみ臨床的に重要です。. この糸球体 ⁇ 過率を超えると、排 ⁇ 半減期はほとんど変化しません。. しかし、より大きな障害により、ピークおよびトラフリシノプリルレベルが増加し、ピーク濃度までの時間が増加し、定常状態に達するまでの時間が延長されます。. リシノプリルは血液透析によって取り除くことができます。.

小児患者。

リシノプリルの薬物動態は、糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/1.73m²を超える6〜16歳の小児高血圧患者29人で調べられました。. 1 kgあたり0.1〜0.2 mgの投与後、リシノプリルの定常状態のピーク血漿濃度は6時間以内に発生し、尿詐欺の回復に基づく吸収の程度は約28%でした。. これらの値は、以前に成人で得られた値と似ています。. 体重30 kgの子供における摂取に対するリシノプリルクリアランスの典型的な値(全身クリアランス/絶対バイオアベイラビリティ)は10 L / hで、腎機能に比例して増加します。.

大人。

ベルコールの経口投与後、リシノプリルのピーク血清濃度は約7時間以内に発生しますが、急性心筋 ⁇ 塞の患者では、ピーク血清濃度に達するまでの時間がわずかに遅れる傾向がありました。. 血清濃度の低下は最終段階の拡大を示しており、薬物の蓄積には寄与しません。. この最終段階はACEで飽和している可能性が高く、用量に比例しません。. リシノプリルは複数回投与すると、有効半減期が12時間になります。.

リシノプリルは他の血清タンパク質に結合しているようには見えません。. リシノプリルは代謝を受けず、変化せずに尿中に完全に排 ⁇ されます。. 尿の回復に基づくと、リシノプリルの吸収の平均範囲は約25%であり、テストされたすべての用量(5-80 mg)で被験者間で大きなばらつき(6-60%)があります。. リシノプリルの吸収は、消化管内の食物の存在による影響を受けません。. リシノプリルの絶対バイオアベイラビリティは、クラスII-IV NYHAの心不全が安定している患者では約16%に低下し、分布量は通常の被験者よりもわずかに小さいようです。.

急性心筋 ⁇ 塞患者におけるリシノプリルの経口バイオアベイラビリティは、健康なボランティアのそれと同様です。.

腎機能障害は、主に腎臓から排 ⁇ されるリシノプリルの排 ⁇ を減少させますが、この減少は、糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分未満の場合にのみ臨床的に重要です。. この糸球体 ⁇ 過率を超えると、排 ⁇ 半減期はほとんど変化しません。. しかし、より大きな障害により、ピークおよびトラフリシノプリルレベルが増加し、ピーク濃度までの時間が増加し、定常状態に達するまでの時間が延長されます。. 高齢の患者は、若い患者よりも平均で血中濃度が高く(約2倍)、血漿濃度時間曲線(AUC)を下回る領域があります。. リシノプリルは血液透析によって取り除くことができます。.

ラットを用いた研究では、リシノプリルが血液脳関門をうまく通過していないことが示されています。. ラットにおけるリシノプリルの複数回投与は、組織への蓄積にはつながりません。. 母乳育児用ラットミルクには、投与後の放射能が含まれています。 ₁₄Cリシノプリル。. 全身の自己放射線検査では、妊娠中のラットにラベル付き薬物を投与した後、胎盤に放射能が見られましたが、胎児には何も見つかりませんでした。.

小児患者。

リシノプリルの薬物動態は、糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/ 1.73 mを超える6〜16歳の小児高血圧患者29人で調べられました。₂ 0、1〜0、2 mg / kgの投与後、リシノプリルの定常状態のピーク血漿濃度は6時間以内に発生し、尿詐欺の回復に基づく吸収の程度は約28%でした。. これらの値は、以前に成人で得られた値と似ています。. 体重30 kgの子供における摂取に対するリシノプリルクリアランスの典型的な値(全身クリアランス/絶対バイオアベイラビリティ)は10 L / hで、腎機能に比例して増加します。.