コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:21.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
投薬形態と強さ。
希釈時の静脈内注入用の使い捨てバイアルに入った200 mg / 5 mLの無菌透明な赤溶液。.
バルスター。 ポリオキシルヒマシ油/脱水アルコール、USPを含む無菌の透明な赤い溶液です。 1 mLあたり40 mgのバルビシン。 VALSTARは、使い捨ての透明なガラスバイアルで、個別に包装されています。 次のサイズで:。
NDC。 67979-001-01 4つの200 mg / 5 mL使い捨てバイアルのカートン。
バイアルをカートン内の2°-8°C(36°-46°F)の冷蔵保管してください。. フリーズしないでください。
参照。
1。. OSHA有害薬物。. OSHA。 http://www.osha.gov/SLTC/hazardousdrugs/index.html。.
配布者:Endo Pharmaceuticals Solutions Inc. マルバーン、ペンシルバニア州19355。. 改訂:2017年5月。.
VALSTARは、BCGrefractoryの静脈内療法に適応されるアントラサイクルトポイソメラーゼ阻害剤です。 がん。 その場で。 (CIS)即時の ⁇ 摘出術を受けた患者の ⁇ 。 許容できない ⁇ 患率または死亡率に関連付けられます。.
推奨投与量。
⁇ 面内使用のみ。. 静脈内または筋肉内経路で投与しないでください。.
VALSTARは、800 mgの用量で週1回6回静脈内投与することが推奨されます。 週。. 経尿道切除および/または ⁇ 移の少なくとも2週間後に投与を遅らせる。.
準備、取り扱い、管理。
他の細胞毒性薬と一致する方法でVALSTARを取り扱い、処分します。.1 の使用。 ゴーグル、手袋、保護ガウンは、準備と投与中に推奨されます。 薬物。.
VALSTARには、ジ(2-エチルヘキシル)の浸出を引き起こすことが知られているポリオキシルヒマシ油が含まれています。 フタル酸エステル(DEHP)ポリ塩化ビニル(PVC)バッグと静脈内チューブからの肝毒性可 ⁇ 剤。. VALSTARは、ガラス、ポリプロピレン、またはポリオレフィンの容器とチューブで準備および保管する必要があります。. ポリエチレン化されているものなどの非DEHP含有投与セットをお勧めします。 使用する。.
VALSTARは無菌の透明な赤い溶液です。. 粒子状物質と変色を目視検査します。 投与前。. 4°C(39°F)未満の温度では、ポリオキシルヒマシ油がaを形成し始めることがあります。 ワキシ沈殿物。. これが発生した場合は、溶液が透明になるまで手でバイアルを温めます。. もし。 粒子状物質はまだ見られていますが、VALSTARを投与しないでください。
点滴ごとに、4つの5 mLバイアル(200 mgバルビシン/ 5 mLバイアル)をゆっくりと温めておきます。 温度ですが、加熱しないでください。. 4つのバイアルから20 mLのVALSTARを取り出し、55 mLで希釈します。 0.9%塩化ナトリウム注射液、USPは75 mLの希釈VALSTAR溶液を提供します。.
0.9%塩化ナトリウム注射液で希釈したバルスター、投与用USPは12時間安定です。 25°C(77°F)までの温度。. 互換性データは利用できないため、VALSTARを混ぜないでください。 他の薬。.
無菌条件下で尿道カテーテルを患者の ⁇ に挿入し、 ⁇ を排出して、注入します。 数分かけて重力流を介してゆっくりと75 mLのバルスター溶液を希釈します。.
カテーテルを外し、無効になる前に2時間 ⁇ 内にVALSTARを保持します。. 最後に。 2時間、すべての患者は無効になるはずです。. 一部の患者は、2つまで薬を保持できない場合があります。 時間。. VALSTAR治療後、適切な水分補給を維持するよう患者に指示します。.
VALSTARは以下の患者には禁 ⁇ です。
- 穴あき ⁇ 。
- アントラサイクリンまたはポリオキシルヒマシ油に対する既知の過敏症。
- 活発な尿路感染症。
- 小さな ⁇ 容量で、75 mLの点眼に耐えることができません。
警告。
の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。
注意。
⁇ 摘出術の遅延による転移性 ⁇ がんのリスク。
VALSTARが患者の約5人に1人だけで完全な反応を引き起こすことが示されていることを患者に通知します。 BCG耐火CISでは、 ⁇ 摘出術の遅延が転移性 ⁇ の発生につながる可能性があります。 致命的な癌。. このような遅延による転移性 ⁇ がんの発症の正確なリスクは、 評価するのは難しいですが、 ⁇ 胞切除術が遅れるほど長くなります。 持続するCISの存在。 3か月後の治療に対するCISの完全な反応がない場合、または CISは再発し、 ⁇ 胞切除術を再考します。.
⁇ 孔 ⁇ のある患者のリスク。
薬物の静脈内注入の前に ⁇ を評価し、VALSTARを投与しないでください。 穴のあいた ⁇ の患者、または ⁇ 粘膜の完全性があった患者。 妥協。. ⁇ ミシン目がある場合は、投与を遅らせてください。 ⁇ の完全性が回復するまでバルスター。. 穴のあいた ⁇ を持つ患者。 800 mgのVALSTAR静脈内発症した重度の白血球減少症および好中球減少症を受けました。 薬物投与の約2週間後。.
⁇ の経尿道切除術(TURB)を受けている患者のリスク。
TURBを受けている患者のVALSTARへの全身曝露を避けるために、の状態を評価してください。 薬物の静脈内注入前の ⁇ 。. 少なくとも2週間は投与を遅らせます。 経尿道切除および/または ⁇ 化。.
過敏性 ⁇ 症状の患者のリスク。
重度の過敏性 ⁇ 症状のある患者には、バルスターを注意して使用してください。. ⁇ のけいれんと。 静脈内点滴の自然放出が発生する可能性があります。尿中カテーテルのクランプはありません。 助言した。.
胚胎児毒性。
動物実験の調査結果とその作用機序に基づいて、VALSTARは胎児に害を及ぼす可能性があります。 妊婦に投与。. 動物の生殖。 研究、aでの器官形成期間中の妊娠中のラットへのバルビシンの静脈内投与。 推奨されるヒト静脈内投与量の約0.2倍の投与量は、胚胎児奇形を引き起こし、 吸収の増加。. 妊娠する可能性のある女性に胎児への潜在的なリスクを助言します。. 生殖能力の女性に、治療中に効果的な避妊を使用するようアドバイスする。 バルスター、最終投与後6か月。.
非臨床毒性学。
発がんと変異誘発と生殖能力の障害。
バルルビシンの発がん性は評価されていません。.
In vitro。、バルビシンは細菌の逆突然変異(エイムス)アッセイで変異原性があり、染色体異常誘発性でした。 チャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞における染色体異常アッセイ。.
男性または女性の生殖能力に対するバルビシンの影響を評価する動物での研究は行われていません。 実施。. 犬の一般的な毒物学研究における男性の生殖器への影響に基づく。 静脈内点滴、バルビシンは男性患者の生殖能力を損なう可能性があります。. ⁇ に浸透したとき。 毎週6週間雄犬のバルビシンは、前立腺の軽度から中等度の ⁇ 縮を引き起こしました。 炎症、アシナールサイズのびまん性の減少、上皮の変化。. また、精巣変性を引き起こしました。 生殖細胞の枯渇、精子巨細胞および核腫 ⁇ 。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
リスクの概要。
動物実験の調査結果とその作用機序に基づいて、VALSTARは胎児に害を及ぼす可能性があります。 妊娠中の女性に投与されます。. 利用できません。 薬物関連のリスクを知らせる妊婦のデータ。. 動物生殖研究では、静脈内。 臓器形成期間中の妊娠中のラットへのバルビシンの投与量は約0.2。 推奨されるヒト静脈内投与量の倍は、胚胎児奇形を引き起こし、増加しました。 吸収。. 妊娠している、または妊娠する可能性のある女性に、潜在的なリスクをアドバイスします。 胎児。.
米国の一般人口では、主要な先天性欠損症と流産の推定バックグラウンドリスク。 臨床的に認められた妊娠は、それぞれ2%から4%と15%から20%です。.
データ。
動物データ。
で器官形成の期間中、妊娠中のラットへのバルビシンの毎日の静脈内投与。 12 mg / kg以上の用量(mg / mでの推奨されるヒト静脈内用量の約0.2倍)2 基礎)でした。 胚胎児毒性および催奇形性。. 12 mg / kgを投与すると、胎児奇形が発生しました。. 用量。 24 mg / kg(mg / mでの推奨されるヒト静脈内投与量の約0.3倍)2 基礎)が発生しました。 発達中の胎児の頭蓋骨と骨格における多数の深刻な変化。. この線量も引き起こした。 胎児吸収の増加と生存可能な胎児の減少。.
授乳。
リスクの概要。
母乳中のバルビシンまたはその代謝産物の存在、その影響に関するデータはありません。 母乳で育てられた乳児に対するバルビシン、または乳生産への影響。. 可能性のために。 バルビシンの母乳で育てられた乳児における深刻な副作用は、授乳中の女性にしないようにアドバイスしてください。 VALSTARによる治療中および最終投与後2週間の母乳育児。.
生殖の可能性のある女性と男性。
避妊。
女性。
VALSTARは、妊娠中の女性に投与すると胎児に害を及ぼす可能性があります。. 女性に助言する。 VALSTARによる治療中および6か月間、効果的な避妊を使用する生殖能力。 最終投与後。.
男性。
遺伝毒性の調査結果に基づいて、生殖の可能性について女性パートナーの男性に助言します。 VALSTARによる治療中および最終投与後3か月間の効果的な避妊。
不妊。
男性。
VALSTARが人間の男性または女性の生殖能力に及ぼす影響の研究は行われていません。. に基づく。 動物実験での発見、VALSTARは生殖能力の男性の生殖能力を損なう可能性があります。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
老人用。
癌だから。 その場で。 ⁇ の一般的に高齢者に発生し、患者の85%です。 VALSTARの臨床試験に登録されたのは60歳以上でした(患者の49%)。 70歳以上でした)。. 主要な有効性研究では、人口の平均年齢はそうでした。 69.5年。. 高齢患者におけるVALSTARの使用に関して、特別な注意事項はありません。 そうでなければ健康です。.
副作用。
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、副作用率が観察されます。 薬物の臨床試験では、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 実際に観察された率を反映していない場合があります。.
VALSTARの安全性は、 ⁇ の移行細胞癌の患者230人で評価されました。 毎週複数回投与された205人の患者を含む。. 205の179。 患者は、承認された用量とスケジュール800 mgを毎週複数週間投与されました。.
臨床試験で静脈内バルスターを投与された患者の約84%が経験しました。 地域の副作用。. VALSTARに関連する局所的な副作用は通常、その間に発生します。 または点眼後まもなく、点眼液が除去されてから1〜7日以内に解決します。 ⁇ 。. VALSTARを6回投与する予定だった143人の患者のうち7人(5%)が失敗しました。 局所 ⁇ 症状の発生により、計画されたすべての投与量を受け取るため。.
表1は、ベースライン時および治療中の局所的な副作用の頻度を示しています。 多サイクル治療で800 mg用量のVALSTARを投与された179人の患者。 レジメン。.
表1前と中の局所有害反応。
VALSTARによる治療(N = 179)。
副作用。 | 前に。 治療。 | 6週間。 の。 治療。 |
どんなローカル。 ⁇ 症状。 | 45%。 | 88%。 |
尿頻度。 | 30%。 | 61%。 |
排尿障害。 | 11%。 | 56%。 |
尿緊急。 | 27%。 | 57%。 |
⁇ けいれん。 | 3% | 31%。 |
血尿。 | 11%。 | 29%。 |
⁇ の痛み。 | 6% | 28%。 |
尿失禁。 | 7% | 22%。 |
⁇ 炎。 | 4% | 15%。 |
夜間。 | 2% | 7%。 |
局所的な燃焼症状–。 手順関連。 | 0% | 5% |
尿道痛。 | 0% | 3% |
骨盤の痛み。 | 1% | 1% |
血尿(総)。 | 0% | 1% |
表2は、1%以上で発生した局所 ⁇ 症状以外の副作用を示しています。 臨床で少なくとも1回のVALSTARを投与された230人の患者のうち。 裁判。.
表2全身有害反応(> 1%)以下。
VALSTARの静脈内投与(N = 230)。
ボディシステム。
優先用語。 |
|
全体としての体。 | |
腹痛。 | 5% |
無力症。 | 4% |
頭痛。 | 4% |
マレーズ。 | 4% |
背中の痛み。 | 3% |
胸の痛み。 | 3% |
発熱。 | 2% |
心血管。 | |
血管拡張。 | 2% |
消化器。 | |
吐き気。 | 5% |
下 ⁇ 。 | 3% |
⁇ 吐。 | 2% |
⁇ 腸。 | 1% |
貧血とリンパ。 | |
貧血。 | 2% |
代謝と栄養。 | |
高血糖。 | 1% |
末 ⁇ 浮腫。 | 1% |
筋骨格。 | |
筋肉痛。 | 1% |
神経質。 | |
めまい。 | 3% |
呼吸器。 | |
肺炎。 | 1% |
皮膚と付属物。 | |
発疹。 | 3% |
⁇ 尿生殖器。 | |
尿路感染症。 | 15%。 |
尿保持。 | 4% |
血尿(顕微鏡)。 | 3% |
受けた患者の1%未満で発生した局所反応以外の副作用。 臨床試験で静脈内投与されたバルスターを以下に示します。.
消化器系:。 テネスムス。
代謝と栄養:。 非タンパク質窒素が増加しました。
皮膚と付属物:。 ⁇ 。
特別感覚:。 味覚喪失。
⁇ 尿生殖器系:。 局所的な皮膚刺激、尿の流れ不良、尿道炎。
薬物相互作用。
薬物相互作用研究は行われなかった。.
リスクの概要。
動物実験の調査結果とその作用機序に基づいて、VALSTARは胎児に害を及ぼす可能性があります。 妊娠中の女性に投与されます。. 利用できません。 薬物関連のリスクを知らせる妊婦のデータ。. 動物生殖研究では、静脈内。 臓器形成期間中の妊娠中のラットへのバルビシンの投与量は約0.2。 推奨されるヒト静脈内投与量の倍は、胚胎児奇形を引き起こし、増加しました。 吸収。. 妊娠している、または妊娠する可能性のある女性に、潜在的なリスクをアドバイスします。 胎児。.
米国の一般人口では、主要な先天性欠損症と流産の推定バックグラウンドリスク。 臨床的に認められた妊娠は、それぞれ2%から4%と15%から20%です。.
データ。
動物データ。
で器官形成の期間中、妊娠中のラットへのバルビシンの毎日の静脈内投与。 12 mg / kg以上の用量(mg / mでの推奨されるヒト静脈内用量の約0.2倍)2 基礎)でした。 胚胎児毒性および催奇形性。. 12 mg / kgを投与すると、胎児奇形が発生しました。. 用量。 24 mg / kg(mg / mでの推奨されるヒト静脈内投与量の約0.3倍)2 基礎)が発生しました。 発達中の胎児の頭蓋骨と骨格における多数の深刻な変化。. この線量も引き起こした。 胎児吸収の増加と生存可能な胎児の減少。.
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、副作用率が観察されます。 薬物の臨床試験では、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできません。 実際に観察された率を反映していない場合があります。.
VALSTARの安全性は、 ⁇ の移行細胞癌の患者230人で評価されました。 毎週複数回投与された205人の患者を含む。. 205の179。 患者は、承認された用量とスケジュール800 mgを毎週複数週間投与されました。.
臨床試験で静脈内バルスターを投与された患者の約84%が経験しました。 地域の副作用。. VALSTARに関連する局所的な副作用は通常、その間に発生します。 または点眼後まもなく、点眼液が除去されてから1〜7日以内に解決します。 ⁇ 。. VALSTARを6回投与する予定だった143人の患者のうち7人(5%)が失敗しました。 局所 ⁇ 症状の発生により、計画されたすべての投与量を受け取るため。.
表1は、ベースライン時および治療中の局所的な副作用の頻度を示しています。 多サイクル治療で800 mg用量のVALSTARを投与された179人の患者。 レジメン。.
表1前と中の局所有害反応。
VALSTARによる治療(N = 179)。
副作用。 | 前に。 治療。 | 6週間。 の。 治療。 |
どんなローカル。 ⁇ 症状。 | 45%。 | 88%。 |
尿頻度。 | 30%。 | 61%。 |
排尿障害。 | 11%。 | 56%。 |
尿緊急。 | 27%。 | 57%。 |
⁇ けいれん。 | 3% | 31%。 |
血尿。 | 11%。 | 29%。 |
⁇ の痛み。 | 6% | 28%。 |
尿失禁。 | 7% | 22%。 |
⁇ 炎。 | 4% | 15%。 |
夜間。 | 2% | 7%。 |
局所的な燃焼症状–。 手順関連。 | 0% | 5% |
尿道痛。 | 0% | 3% |
骨盤の痛み。 | 1% | 1% |
血尿(総)。 | 0% | 1% |
表2は、1%以上で発生した局所 ⁇ 症状以外の副作用を示しています。 臨床で少なくとも1回のVALSTARを投与された230人の患者のうち。 裁判。.
表2全身有害反応(> 1%)以下。
VALSTARの静脈内投与(N = 230)。
ボディシステム。
優先用語。 |
|
全体としての体。 | |
腹痛。 | 5% |
無力症。 | 4% |
頭痛。 | 4% |
マレーズ。 | 4% |
背中の痛み。 | 3% |
胸の痛み。 | 3% |
発熱。 | 2% |
心血管。 | |
血管拡張。 | 2% |
消化器。 | |
吐き気。 | 5% |
下 ⁇ 。 | 3% |
⁇ 吐。 | 2% |
⁇ 腸。 | 1% |
貧血とリンパ。 | |
貧血。 | 2% |
代謝と栄養。 | |
高血糖。 | 1% |
末 ⁇ 浮腫。 | 1% |
筋骨格。 | |
筋肉痛。 | 1% |
神経質。 | |
めまい。 | 3% |
呼吸器。 | |
肺炎。 | 1% |
皮膚と付属物。 | |
発疹。 | 3% |
⁇ 尿生殖器。 | |
尿路感染症。 | 15%。 |
尿保持。 | 4% |
血尿(顕微鏡)。 | 3% |
受けた患者の1%未満で発生した局所反応以外の副作用。 臨床試験で静脈内投与されたバルスターを以下に示します。.
消化器系:。 テネスムス。
代謝と栄養:。 非タンパク質窒素が増加しました。
皮膚と付属物:。 ⁇ 。
特別感覚:。 味覚喪失。
⁇ 尿生殖器系:。 局所的な皮膚刺激、尿の流れ不良、尿道炎。
VALSTARの過剰摂取に対する既知の解毒剤はありません。の主な予想される合併症。 静脈内投与に伴う過剰摂取は、過敏性 ⁇ と一致します。 症状。.
VALSTARが誤って全身に投与された場合、または有意な場合は、骨髄抑制が可能です。 全身曝露は、静脈内投与後に発生します(例:.、 ⁇ 患者の場合。 破裂/ ⁇ 孔)。. 腹膜腔内のそのような不注意な曝露の下で、予想される毒性。 白血球減少症と好中球減少症を含み、投与から1週間以内に始まり、最下点が含まれます。 第2週、そして一般的に第3週までに回復。. ⁇ 時にバルスターを投与した場合。 破裂または ⁇ 孔が疑われる場合は、全血球数の毎週のモニタリングを行う必要があります。 3週間。.
800 mgのバルスターが癌患者に静脈内投与されたとき。 その場で。、ヴァルスター。 ⁇ 壁に侵入した。. ⁇ 組織で測定された平均総アントラサイクリン濃度。 培養されたヒト ⁇ 細胞に90%の細胞毒性を引き起こすレベルを超えました。 in vitro。 2時間。. 用量保持期間、VALSTARの主要な代謝物であるNtrifluoroacetyladriamycinへの代謝。 ⁇ 組織におけるN-トリフルオロアセチルアドリアマイシノールは無視できました。. 後。 保持、薬は点滴剤を無効にすることによってほぼ完全に排 ⁇ されました。. の平均パーセント回復。 6人の患者からの14の尿サンプル中のバルスター、N-トリフルオロアセチルアドリアマイシン、および総アントラサイクリン。 投与された総薬物のそれぞれ98.6%、0.4%、99.0%でした。. 2時間の線量保持中。 期間、血漿に吸収されたのはナノグラムの量のVALSTARだけでした。. Ntrifluoroacetyladriamycin。 N-トリフルオロアセチルアドリアマイシノールは血中で測定されました。.
VALSTARの静脈内投与中および投与後のアントラサイクリンへの全身曝露の合計は、 ⁇ 壁の状態に依存します。. 平均AUC0-6時間(総アントラサイクリン曝露)。 経尿道切除の2週間後に投与されたバルスター900 mgの静脈内投与。 ⁇ 腫瘍(n = 6)は78 nmol / L•hrでした。. 800 mgのVALSTAR 5〜51分を投与されている患者。 典型的な(n = 8)および広範囲の(n = 5)TURB腫瘍の後、合計の平均AUC0-6時間値。 アントラサイクリンはそれぞれ409および788 nmol / L•hrでした。. AUC0-6時間の総暴露。 アントラサイクリンは、1人の患者で18,382 nmol / L•hrでした。 800 mgの静脈内投与の5分前に発生した経尿道切除。 バルスターの。バルスターの同等の静脈内投与(600 mg / m。2 ; n = 2)として。 24時間の注入により、総アントラサイクリンがAUC0〜6時間、11,975 nmol / L•hrになりました。. これらの結果。 図2に示されています。.
図2。. VALSTAR臨床試験の平均AUC0-6時間の比較(N =患者数)。