Valium (Injection)

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医学的レビュー

Marina Burgos

最終更新 2025/12/22

このページは、公式な医療情報源から収集された、一般的で参考レベルの情報を提供しています。これは、専門的な医療アドバイス、診断、治療に代わるものではありません。健康に関する判断を行う際には、必ず資格を有する医療専門家にご相談ください。

Valium (Injection)の概要

基本データ

項目 内容
有効成分 ジアゼパム
剤形 注射剤(非経口投与用)
薬理学的分類 ベンゾジアゼピン系 / 中枢神経抑制剤
主な目的 鎮静、抗不安、筋弛緩作用の迅速な提供
由来 合成誘導体

バリウム(注射液)とはどのようなお薬ですか?

バリウム(注射液)は、中枢神経抑制剤に分類され、ベンゾジアゼピン系という薬理学的クラスに属する薬剤です。 その有効成分はジアゼパムであり、脳や脊髄における過剰な活動を鎮めるために設計された強力な合成誘導体です。本剤は単一の有効成分からなる製剤であり、その分類によって定義される主な特性には、顕著な抗不安作用骨格筋弛緩作用、および抗けいれん作用が含まれます。ジアゼパムは脳内の活動速度を緩やかにすることでリラックス状態をもたらすベンゾジアゼピン系薬剤とされています。本剤が心身の平穏な状態を促すために使用されることは広く知られており、その信頼性の高い有効性は臨床的に認められています。


組成と剤形:注射液という形態

この医薬品は無菌状態の注射用溶液として調剤されており、静脈内(IV)または筋肉内(IM)への投与といった非経口投与専用の製剤です。 その組成は、有効成分であるジアゼパム非水性溶媒に溶解させたものとなっています。この注射剤形態が経口剤と大きく異なる点は、より迅速に作用が発現する能力を備えていることです。臨床的な指針では、遷延性のけいれん発作やてんかん重積状態の際など、即時のコントロールが必要な急性期において、ジアゼパムの注射液が一般的に優先されることが示されています。これは、医学的に症状の素早い抑制が求められる緊急事態における本剤の役割を裏付けるものです。


主な目的と中心的な治療メリット

本剤の主な目的は、神経の過剰な興奮を和らげることにより、落ち着き、抗不安、および筋弛緩の効果を速やかに提供することです。 脳が本来持っている抑制信号の働きを高めることで、広範囲にわたるニューロンの興奮性を低減させます。この迅速な抑制作用は、急性不安、激しい筋肉の痙攣、あるいは活動性のけいれん性疾患といった状態を即座にコントロールすることを可能にし、医療従事者が患者の状態を速やかに安定させるための中心的な治療メリットとなります。

Valium (Injection)で起こり得る副作用

起こりうる副作用と安全性に関する情報

バリウム注射液(ジアゼパム)の公式な安全性プロファイルは、予測される影響、重大な反応、および特定の制約事項といういくつかの領域で構成されています。

一般的および全身的な反応

最も頻繁に報告される有害反応は中枢神経系(CNS)に関するもので、これらはしばしば「極めて頻繁」または「頻繁」な反応に分類されます。具体的には、眠気疲労感筋力の低下、および運動失調(調整能力の低下)が含まれます。このほか、添付文書に記載されている潜在的な影響として、混乱構音障害(話しにくさや言葉のもつれ)、頭痛、ならびにさまざまな胃腸障害が報告されています。

重大な副作用

臨床的に最も重要とされるリスクには、呼吸抑制無呼吸、および稀に心停止が含まれます。これらのリスクは、急速な静脈内投与を行った場合や、高齢者、肺予備能(呼吸機能の余裕)が限られている方などの脆弱な患者において高まる傾向があります。もう一つの重大なリスクは身体依存の可能性であり、長期間の使用後に突然投与を中止すると、深刻な離脱症候群(けいれんを含む)が発現するおそれがあります。また、公的な文書では、奇異反応(通常とは逆の反応)として、激越激昂、あるいは幻覚などの発生についても言及されています。

特定の対象者と投与上の制限

公式な安全性情報では、中枢神経系への感受性が高く、重大な事象のリスクが高い高齢者に対して、細心の注意を払うよう推奨しています。また、体内での薬物の蓄積を防ぐため、肝機能や腎機能に障害がある患者にも注意が必要です。特に、オピオイドや他の中枢神経抑制剤との併用は、深い鎮静、呼吸抑制、昏睡、さらには死に至る可能性があるため、安全上の重大な制限事項として明記されています。さらに、注射部位における静脈血栓症静脈炎といった局所反応も、注射に伴う一般的な有害事象として文書化されています。

過量投与および緊急時の対応

過量投与と受診のタイミング

バリウム注射液(ジアゼパム)の過量投与は、その薬理作用である中枢神経系(CNS)抑制作用が過度に増強された状態と定義されています。過量投与が疑われるすべてのケースにおいて、直ちに医療機関を受診し、適切な処置を受けることが不可欠であるとされています。

報告されている症状と重篤な転帰

初期症状には、眠気混乱傾眠(意識レベルの低下)反射の減退、および運動失調といった一連の中枢神経抑制症状が含まれます。重度の過量投与では、催眠状態昏睡へと進行し、生命を脅かす呼吸抑制心血管系虚脱を引き起こすおそれがあります。特に、アルコールオピオイドなど他の中枢神経抑制剤と併用した場合には、致命的な転帰をたどるリスクが著しく高まります。また、注射剤特有の合併症として、添加物によるプロピレングリコール毒性のリスクがあり、これは代謝性アシドーシスや多臓器不全を招く可能性があります。高齢者重症患者において、過量投与時に無呼吸心停止に至るリスクが高まることが指摘されています。

緊急時の対応と管理

緊急時には、気道の確保点滴(輸液)の投与を含む全身的な支持療法を直ちに実施することが求められています。特定のベンゾジアゼピン受容体拮抗薬であるフルマゼニルが解毒剤として利用可能ですが、てんかん重積状態のような生命を脅かすおそれのある病態に対して本剤が投与されていた場合には、フルマゼニルの使用は禁忌とされています。患者に対しては集中的なモニタリングを行い、特に心機能および呼吸機能の状態を注視する必要があります。

Valium (Injection)の治療上の用途

バリウム(注射液)の適応:主な用途とメリット

ジアゼパムを有効成分とするバリウム(注射液)は、神経活動や筋肉の働きが高まった状態の諸症状が見られる様々な場面において、補助的な対症療法としての管理を行うために臨床現場で一般的に用いられています。症状が顕著な生理的負担となっている場合、日常生活を著しく阻害している場合、あるいは緊急を要する場合などに適応され、症状による全体的な負担を和らげるためのサポートを提供します。本剤は、不安、筋肉の痙攣、および発作の管理に一般的に使用される薬剤として位置づけられています。

この注射剤の主な治療的メリットは、急性症状の発現時において補助的な緩和を提供することにあります。具体的には、急性かつ反復性の発作活動重度の骨格筋痙攣および強直(こわばり)急性アルコール離脱症状、そして重度の不安や興奮状態の管理を助けるために広く活用されています。

この注射剤形態は、持続しているけいれんエピソードの管理や、医療処置前の不安緩和など、短期間の症状安定化が必要とされる臨床状況において有用であると考えられています。これらの深刻な症状の管理をサポートすることで、全体的な症状負荷の軽減に寄与し機能的な安定性を維持する一助となります


要点:急性症状の緩和
この注射液は、顕著な不随意的な筋肉の収縮重度の興奮など、症状が一時的に強まる時期を伴う疾患に対して一般的に使用され、筋肉の弛緩や沈静化をサポートします。

使用適格性および使用上の制限

バリウム(注射液)を使用できる方とできない方

バリウム注射液(ジアゼパム)の使用適格性は、規制当局によって厳格に定義されており、絶対的な禁忌事項および特定の対象者に対する制限事項が定められています。

禁忌とされる対象者(使用してはいけない方)

公式な製品ラベルでは、ベンゾジアゼピン系薬剤に対する既知の過敏症(アレルギー反応)がある方、急性閉塞隅角緑内障重症筋無力症重度の呼吸不全、および重度の肝不全のある患者への投与は禁忌とされています。

対象者・病態 規制上のステータス
小児(生後6ヶ月未満) 禁忌(有効性・安全性が確立されていないため)
重症筋無力症 禁忌
重度の肝不全または呼吸不全 禁忌

年齢や状態に基づく制限事項

以下のような特定のグループにおける使用は、細心の注意を払う必要があるか、あるいは推奨されていません。

新生児(生後30日以内)については、有効性および安全性は確立されていません。高齢者または重症患者においては、無呼吸や心停止のリスクが高まるため、投与には細心の注意が必要です。

妊娠中の方に関しては、以前のFDA(米国食品医薬品局)基準のカテゴリーDに分類されています。妊娠後期の使用は、新生児の鎮静症状や離脱症状のリスクと関連していることが報告されています。また、注射液に含まれる成分に関連するリスクがあるため、肝機能や腎機能が低下している患者には慎重な対応が求められます。さらに、乱用、誤用、および依存症のリスクが高まるため、薬物依存・乱用の既往がある場合には極めて慎重な判断が必要です。

他の医薬品との相互作用について知っておくべきこと

バリウム(ジアゼパム)注射液は、主に中枢神経系(CNS)抑制作用の増大や、体内での薬物代謝の変化を通じて、さまざまな医薬品や物質と相互作用を引き起こします。

オピオイドおよび中枢神経抑制剤

最も重大な相互作用は、ヒドロコドン、オキシコドン、コデインなどのオピオイド系鎮痛薬との併用です。これに関しては、特に重要な警告が出されています。オピオイド、アルコール、または他の中枢神経抑制剤(神経遮断薬/抗精神病薬、他のベンゾジアゼピン系薬剤、筋弛緩薬、一部の抗うつ薬、抗てんかん薬など)との併用は、他に代替の選択肢がない場合を除き、強く避けるべきとされています。これらの組み合わせは、深い鎮静、呼吸抑制、昏睡、および死のリスクを著しく高めるためです。

代謝に関する相互作用

ジアゼパムは、主に肝臓の酵素であるCYP3A4およびCYP2C19によって代謝されます。これらの酵素の働きを阻害する薬剤、例えば特定の抗真菌薬(ケトコナゾール、フルコナゾールなど)、制酸薬(シメチジン、オメプラゾールなど)、一部の抗生物質(エリスロマイシンなど)は、ジアゼパムのクリアランス(体内からの消失率)を低下させる可能性があります。これにより、血中濃度の上昇や作用の延長を招くおそれがあります。対照的に、リファンピシンのような強力な酵素誘導剤は、ジアゼパムの消失を大幅に速めるため、臨床効果が減少または消失する可能性があり、一般的には併用を避けるべきとされています。なお、麻薬性鎮痛薬を併用する場合、その用量は少なくとも3分の1に減量する必要があります。

作用機序

バリウム(注射液)の作用機序

バリウム(ジアゼパム)の注射剤は、脳内における主要な抑制性神経伝達物質であるガンマアミノ酪酸(GABA)の働きを強めることで、細胞レベルでの効果を発揮します。この薬剤のメカニズムは相互に関連する3つの領域において作用し、結果として神経細胞の発火を全般的に抑制します。

GABAA 受容体複合体の調節

このメカニズムの起点は、主要な生物学的標的であるGABAA 受容体にあります。薬剤がこの受容体に結合し、ポジティブ・アロステリック調節因子(モジュレーター)として働くことで、受容体の機能が増強されます。その結果、負の電荷を持つ塩化物イオン(クロライドイオン)の神経細胞内への流入が促進されます。この分子レベルのプロセスにより、神経細胞膜の過分極(興奮しにくい状態)が進みます。


中枢神経系(CNS)への広範な抑制作用

GABAによるシグナル伝達の強化は、全般的な中枢神経系の抑制をもたらします。これにより、脳と脊髄の全体にわたって神経間のコミュニケーションが緩やかになります。電気的な活動全般とその反応性が抑えられることで、生理学的に活動電位が発生しにくい状態が作り出され、覚醒レベルが低下した状態へと導かれます。


脊髄反射と筋肉への信号伝達の調節

抑制的な影響は脊髄反射弓(脊髄内の神経回路)や運動制御経路にも及び、筋肉の収縮を司る神経信号の強度を調節します。運動の中心的制御に対するこの標的化された作用により、筋肉の過剰な興奮が鎮められ、骨格筋の緊張が緩和されます。

用法・用量に関する情報

注射剤の投与方法と用量の原則

バリウム注射液(ジアゼパム)は、急性の症状に対する臨床使用において、主に静脈内投与(IV)または筋肉内投与(IM)によって行われます。迅速な全身効果を得るためには静脈内投与が優先されますが、適切な使用ガイドラインに従い、太い血管に対して1分間に5mgを超えない速度で緩徐に投与する必要があります。

使用例 成人の初回用量 (IV/IM) 反復投与のスケジュール / 上限
てんかん重積状態 5 mg ~ 10 mg (静注) 10 ~ 15 分おきに反復可能、最大合計 30 mg まで。
急性の不安・興奮状態 2 mg ~ 10 mg (筋注/静注) 必要に応じて 3 ~ 4 時間おきに反復可能。

調製および特定の管理条件

直接注射を行う場合、本剤を同じシリンジ(注射筒)内で他の薬剤と混合したり希釈したりしてはいけません。ただし、点滴静注として使用する場合には、0.9%生理食塩水や5%ブドウ糖液などの適合する輸液を用いて、規定の濃度まで希釈する必要があります。適切な投与管理を行うため、静脈内投与の際は、患者を臥位(横になった状態)にし、医療従事者の監視下で実施することが求められます。

特定の対象者への調整と投与期間

公式の用量指示に基づき、高齢者や身体が衰弱している成人、および肝機能に障害のある患者に対しては、初回用量を通常量の半分程度に減量する必要があります。本剤は、急性期の状態を安定させるための短期間の使用を目的とした薬剤です。また、専門的な指針により、どのような使用期間であっても治療を突然中止してはならず、終了時には段階的な減量(漸減)が必要であると定められています。

最新の臨床エビデンス

バリウム(注射液)に関する研究エビデンスと臨床試験の概要


急性けいれん発作におけるエビデンス

このセクションでは、急性けいれん発作の治療に関連して検証されたランダム化比較試験(RCT)を中心に、エビデンスの枠組みをまとめます。救急医療の現場における発作の停止や直後の再発に関連する結果、およびこれらの緊急事態において測定された対象集団や評価項目について詳しく説明します。

てんかんの重篤な急性けいれん発作、特にてんかん重積状態と呼ばれる持続的な発作に対するジアゼパム注射液のエビデンスは、主にランダム化比較試験(RCT)および包括的なシステマティック・レビューから得られています。これらの研究は、症状が激化している救急医療の現場で実施され、短期間の症状の変化を調査し、ジアゼパムを他の速効性薬剤と比較する形で行われました。検証された主な指標には、測定された主要評価項目(エンドポイント)としての臨床的な発作停止までの時間、短期間の観察における発作の再発率、および症状が著しい段階を捉えた結果が含まれます。

研究では、観察対象となった集団において症状がどのように推移したかが報告されており、急性観察期間中の発作活動の変化に関するパターンが示されています。こうした緊急事態に焦点を当てたRCTの重要性を反映し、エビデンスの確実性の格付けは一般的に「高(High)」とされています。


急性アルコール離脱症状におけるエビデンス

ここでは、急性アルコール離脱症状の治療枠組みを調査する基盤となったシステマティック・レビューや比較試験の種類について詳述します。これには、研究者が症状の変化を測定するために使用した臨床指標(スケール)や、採用された試験プロトコルが含まれます。

ジアゼパム注射液は、激しい激越(興奮)、震え、およびせん妄を伴う可能性がある急性または破壊的なエピソード、すなわち急性アルコール離脱症状の治療において評価されてきました。研究では、CIWA-Arスケールなどの標準化された臨床ツールを用いて、全身的または機能的な不均衡(バランスの乱れ)に関連する結果を調査し、症状緩和の重症度とその変化を測定しています。

研究結果は、急性期の激越の変化や、振戦せん妄、離脱発作といったより重篤な状態への進行の抑制に関連する観察データを記述しています。これらの研究は、症状が激しい時期の短期間の安定化に焦点を当てており、長期的な影響については完全には確立されていません


研究において依然として不明な点

最後のセクションでは、権威ある文献に記されている主な限界と研究のギャップを統合します。筋肉内投与(筋注)ルートに関する制限や、他の代替治療薬とのさらなる比較研究の必要性など、エビデンスが十分に構築されていない領域を明らかにします。

研究報告によると、本剤を筋肉内に投与した場合、薬剤の吸収が不安定で信頼性に欠ける可能性があり、一部の研究対象において変化が遅く、一貫性に欠けることが示唆されています。さらに、主要な研究の焦点が短期間の転帰にあるため、急性期の緩和については臨床試験で確認されているものの、持続的な効果や、危機脱出後の長期的な機能回復の全容については、確実性が低い状態にあります。また、特定の適応症に関しては比較エビデンスが不足しており、ジアゼパム注射液をすべての新しい代替治療薬と直接比較した研究が必ずしも存在するわけではありません。

よくある質問(FAQ)

バリウム注射液に関するよくある質問 (FAQ)


Q: 不安症状に対して、バリウム注射液はどのくらい早く効きますか?

この注射剤は、成分が速やかに血流に入る迅速な全身作用を目的として選択されます。作用の開始に関連する分布相の半減期は約1時間と報告されています。この特性により、医学的に即時のコントロールが必要な場合には、静脈内投与(IV)が検討されます。


Q: バリウム注射液の鎮静効果は通常どのくらい持続しますか?

鎮静効果は比較的早く現れますが、薬剤自体はより長い時間体内に留まります。主成分であるジアゼパムの終末消失半減期は最大48時間と報告されています。また、その活性代謝物であるN-デスメチルジアゼパムの半減期はさらに長く、最大100時間に達することもあります。


Q: バリウム注射液の成分は、一般的にどのくらいの期間体内に残りますか?

公式の薬物動態データによると、主成分(ジアゼパム)の終末消失半減期は最大48時間です。さらに、活性代謝物のN-デスメチルジアゼパムは最大100時間という非常に長い半減期を持ちます。薬剤とその活性成分が完全に消失するまでの時間は、個人差があります。


Q: バリウム注射液の効果に対して、すぐに耐性が生じることはありますか?

急な投与中止による身体的依存や離脱症状のリスクについて、重要な警告がなされています。使用に伴う依存のリスクについては明記されていますが、耐性や依存が形成される具体的な速度については示されていません。


Q: バリウム注射液を他の薬剤と同じシリンジ内で混ぜることはできますか?

いいえ。適切な投与と安定性を確保するため、注射液を同じシリンジや容器内で他の薬剤や溶液と混合・希釈してはならないと定められています。


Q: 特定の心疾患がある患者が投与後に厳重に観察されるのはなぜですか?

特に心血管系が不安定な状態にある患者への投与には、細心の注意が必要です。静脈内への急速な投与は、心停止などの重篤な事態を招く稀な可能性があるため、バイタルサインの綿密なモニタリングが行われます。


Q: 注射を受けた後、一定時間の経過観察は必要ですか?

はい。静脈内投与(IV)の場合、投与中および投与直後、患者を仰臥位(仰向けに寝た状態)にし、慎重に監督することが義務付けられています。これは必要な予防措置として定められています。


Q: 静脈内投与の際、バリウム注射液をゆっくり注入するのはなぜですか?

静脈内投与の場合、通常1分間に5mgを超えない速度でゆっくりと注入する必要があります。この緩徐な投与速度は、静脈血栓症、静脈炎(血管の炎症)、無呼吸(一時的な呼吸停止)、心停止などの深刻な副作用のリスクを軽減するために極めて重要です。


Q: なぜバリウム注射液は短期間の使用に限定され、長期の不安管理には使われないのですか?

本剤は公式に、急性期における間欠的な使用または短期間の緩和のみを適応としています。これは主に、長期使用によって生じる可能性のある身体的依存や、重篤な離脱反応のリスクに関する警告に基づいています。


Q: バリウム注射液は腕に打つことも可能ですか?それともお尻や太ももだけですか?

本剤は、通常大きな静脈に行う静脈内投与(IV)と、筋肉内投与(IM)の2つの経路が承認されています。筋肉内投与は大きな筋肉部位に行われ、具体的な部位は資格を持つ医療専門家によって判断されます。


Q: 注射部位にしばらく痛みや灼熱感があるのは普通ですか?

安全性データにおいて、注射部位の局所的な反応が報告されています。これには、静脈血栓症(静脈内の血栓)、静脈炎、その他の局所的な刺激や痛みが含まれます。


Q: バリウム注射液を速く注入しすぎるとどうなりますか?

静脈内への急速な投与は、呼吸器系や心臓系に深刻な副作用を及ぼすリスクを著しく高めます。これには、深い鎮静、呼吸抑制、無呼吸、心停止などの重大なリスクが含まれます。


Q: 疾患によってバリウム注射液の用量は異なりますか?

はい。用量は治療対象となる急性疾患の状態に応じて個別化されます。てんかん重積状態、急性不安、筋肉の痙攣など、それぞれの状態に対して推奨される用量が規定されています。


Q: 医師以外の看護師や救急救命士がバリウム注射液を投与することはできますか?

投与は医師または資格を持つ医療専門家(登録看護師や救急救命士など)が行う必要があります。さらに、呼吸管理のための蘇生設備がすぐに利用できる環境で実施されなければなりません。


Q: バリウム注射液の長期的な影響について、どのような研究がありますか?

公式な研究および適応症は、救急や危機的状況における急性期の安定化、つまり短期間の結果に焦点を当てています。本剤は間欠的または急性期の使用を目的としており、長期的な維持療法や慢性疾患の管理を目的としたものではないとされています。


Q: なぜ投与後に血圧を測定するのですか?

特に心臓や呼吸器に基礎疾患がある患者には細心の注意を払うよう定められているため、バイタルサイン(血圧など)のモニタリングは必要な予防措置です。これにより、稀な心イベントなどの即時的な反応を早期に発見できます。


Q: バリウムを使用する際、食事や避けるべき食品はありますか?

はい。最も重大な相互作用はアルコールとの間で見られます。アルコールとの併用は、深い鎮静、呼吸抑制、昏睡、および死のリスクを大幅に高めるため、強く避けなければなりません。


Q: 過去に依存症の問題があった人でも、必要であればバリウム注射液を投与できますか?

物質使用障害(依存症)の既往がある患者への使用には、細心の注意と慎重なモニタリングが必要であるとされています。これは、本剤に関連する乱用、誤用、および依存症のリスクが高まるためです。


Q: バリウム注射液による重篤なアレルギー反応(アナフィラキシー)のリスクはありますか?

本剤の成分またはベンゾジアゼピン系薬剤全般に対して過敏症がある患者への使用は禁忌とされています。これは重篤なアレルギー反応のリスクを考慮したものです。


Q: 注射後にめまいやふらつきを感じるのは普通ですか?

報告されている反応には、中枢神経系(CNS)に関連するものが頻繁に含まれます。これには、眠気、疲労、運動失調(調整機能の低下)、混乱などがあり、これらはいずれもめまいやふらつきとして感じられることがあります。


Q: 短期間に受けられるバリウム注射の回数に制限はありますか?

はい。急性かつ高リスクな病態に対しては、用量ガイドラインで最大累積用量が定められています。例えば、てんかん重積状態の治療では、総投与量は30mgを超えないように規定されています。


Q: バリウム注射液は使用前どのように保管されていますか?

本剤は管理された室温(通常15°Cから30°C)で保管されます。使用直前まで元の外箱に入れて保管し、光から保護する(遮光)ことが不可欠です。

Valium (Injection)の保管および廃棄方法

バリウム(注射液)の保管および廃棄方法

保管上の要件

バリウム注射液(ジアゼパム)は、通常15°Cから30°Cの管理された室温で保管する必要があります。製品を光から保護する(遮光)ことが不可欠であるため、使用する直前までバイアルを元の外箱(カートン)に入れて保管してください。また、本剤を冷蔵または冷凍しないでください

安定性と取り扱いについて

本剤は1回使い切り(単回使用)バイアルであり、保存剤を含んでいません。そのため、最初に薬液を吸い上げた後、使用しなかった残液は直ちに廃棄する必要があります。本剤を他の溶液で希釈したり混合したりしないでください。また、薬剤がプラスチックに吸着し、成分が失われる可能性があるため、プラスチック資材との接触は避けてください。

廃棄方法

薬剤は必ず子供の手の届かない場所に保管してください。未使用のジアゼパム注射液、および針などの関連器具は、医薬品廃棄物および鋭利物に関する公的な規制ガイドラインに従って廃棄する必要があります。薬剤をトイレに流したり、排水溝に捨てたりしないでください。

注意! 丸薬や薬を使用する前に、常に医師または薬剤師に相談してください。

国で利用可能です:

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