コンポーネント：
治療オプション：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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12〜18歳の成人および青年:。
新たに検出され、再発する性器ヘルペスを含む、VPGによって引き起こされる皮膚感染症および粘膜の治療。 (性器ヘルペス)。唇ヘルペスも同様です。 (唇ヘルペス)。;
性器ヘルペスを含む、WLGによって引き起こされる皮膚感染症および粘膜の再発の予防(抑制)。. 免疫不全の成人;。
実質臓器の移植後のCMVおよび疾患によって引き起こされる感染症の予防。.
大人 :。
ガードルヘルペスの治療。 (帯状 ⁇ 疹)。 眼科帯ヘルペス。.
内部。食事に関係なく、錠剤は水で洗い流されるべきです。.
WLGによって引き起こされる皮膚感染症と粘膜の治療。最初に同定され再発した性器ヘルペス(性器ヘルペス)や唇ヘルペス(唇ヘルペス)が含まれます。
免疫能力のある成人および12〜18歳の青年。. 推奨用量は1日2回500 mgです。. 再発の場合、治療は3〜5日続くはずです。. より重 ⁇ な形で発生する可能性がある一次ヘルペスの場合、治療はできるだけ早く開始し、その期間を5日から10日に延長する必要があります。. LPGの再発において、最も真実なのは、前駆体期間または疾患の最初の症状の発症直後の薬物Valatsitekの使用であると考えられています。. バラシクロビルの使用は、WLGによって引き起こされる再発の最初の兆候と症状で使用された場合、損傷の発生を防ぐことができます。
唇ヘルペスの代替治療として、2000 mgを1日2回1日2回投与するValatsitekの処方が効果的です。. 2回目の投与は、最初の投与後約12時間後(ただし6時間以内)に服用する必要があります。. この投与モードを使用する場合、治療期間は1日t.toを超えてはなりません。. この治療コースの期間を超えると、追加の臨床的利益にはなりません。.
治療は、唇ヘルペスの最も初期の症状(すなわち、. つまみ、かゆみ、燃焼)。.
性器ヘルペスを含む、WLGによって引き起こされる皮膚感染症および粘膜の再発の予防(抑制)。. 免疫不全の成人。
免疫能力のある成人および12〜18歳の青年。. 免疫適格患者では、推奨用量は1日1回500 mgです。. 6〜12か月の治療後、治療の有効性を評価する必要があります。.
免疫不全の成人。. 免疫不全の成人患者では、推奨用量は1日2回500 mgです。. 6〜12か月の治療後、治療の有効性を評価する必要があります。.
実質臓器の移植後のCMVおよび疾患によって引き起こされる感染症の予防。
12〜18歳の成人および青年。. 推奨用量は、移植後できるだけ早く割り当てられる、1日4回2000 mgです。. Clクレアチニンに応じて用量を減らす必要があります。. 治療期間は通常90日ですが、リスクが高い患者では、治療コースを延長できます。.
ガーダー(帯状 ⁇ 疹)と眼科ガードルヘルペスの治療。
大人。. 推奨用量は、1000 mgを1日3回7日間です。.
特別な患者グループ。
子供達。. 子供のバラシテックによる治療の有効性は調査されていません。.
高齢患者。. 高齢患者の腎臓の機能違反の可能性を考慮に入れる必要があるため、それに応じてValatsitekの用量を調整する必要があります。. 適切な水電解質バランスを維持する必要があります。.
腎臓の機能違反。. 重度の腎機能障害のある患者では、バラチテクの用量を減らすことをお勧めします(参照。. 表2の投与モード)。. そのような患者では、適切な水電解質バランスを維持する必要があります。.
表2。
腎機能障害のある12歳から18歳の成人および青年で使用するためのバラシテック薬の用量の修正。
| 適応症。 | Clクレアチニン、ml /分。 | 薬物Valatsitekの用量。 |
| 免疫適格成人のミシンヘルペスと眼科用ガードヘルペス(治療)。 | 少なくとも50。 | 1日3回1000 mg。 |
| 30から49まで。 | 1日2回1000 mg。 | |
| 10から29まで。 | 1日1回1000 mg。 | |
| 10未満。 | 500 mg 1日1回。 | |
| VPG(処理)。 | ||
| 免疫能力のある成人および12〜18歳の青年。 | 少なくとも30。 | 500 mgを1日2回。 |
| 30未満。 | 500 mg 1日1回。 | |
| 12〜18歳の免疫能力のある成人および青年におけるLabyteヘルペス(治療)。 | 少なくとも50。 | 2000 mgを1日2回。 |
| 30から49まで。 | 1日2回1000 mg。 | |
| 10から29まで。 | 500 mgを1日2回。 | |
| 10未満。 | 500 mg 1日1回。 | |
| VPG(予防(抑制)。 | ||
| 免疫能力のある成人および12〜18歳の青年。 | 少なくとも30。 | 500 mg 1日1回。 |
| 30未満。 | 500 mg 2日間で1回。 | |
| 免疫不全の成人。 | 少なくとも30。 | 500 mgを1日2回。 |
| 30未満。 | 500 mg 1日1回。 | |
| 12歳から18歳の成人および青年におけるCMVによって引き起こされる感染症の予防。 | 少なくとも75。 | 2000 mgを1日4回。 |
| 50から75まで。 | 1500 mgを1日4回。 | |
| 25から50まで。 | 1500 mgを1日3回。 | |
| 10から25まで。 | 1500 mgを1日2回。 | |
| 血液透析中の患者では10未満。 | 1日1回1500 mg。 | |
証拠のための追加情報:WLGによって引き起こされる皮膚感染症と粘膜の治療。最初に同定され、再発する性器ヘルペス(性器ヘルペス)や唇ヘルペス(唇ヘルペス)が含まれます。.
Clクレアチニン値が50 ml /分/ 1.73 m未満の子供でのValacitek薬の使用経験。2 欠席。.
CMVによって引き起こされる感染症と、実質臓器の移植後の疾患の予防に関する追加情報。.
特に移植や移植の直後に腎機能が急速に変化するときに、Clクレアチニンを決定する必要があることが多く、Valacitekの用量はClクレアチニンに従って調整されます。.
ガーダー(帯状 ⁇ 疹)と眼科用ガーダーペの証拠治療に関する追加情報。.
Valacitekは、定期的な血液透析を受ける患者の血液透析後に使用する必要があります。.
肝機能障害のある患者。. 肺肝硬変(合成肝機能が保持されている)の成人患者に1000 mgのバラシクロビルを単回投与した研究に基づくと、薬物Valatsitekの用量修正は必要ありません。.
重度の肝機能障害(代償不全肝硬変)、合成肝機能障害、および門脈動 ⁇ 合の存在のある成人患者の薬物動態データも、薬物Valatitekの用量修正の必要性を示していませんが、これらの病理の臨床経験は限られています。.
VPGおよびCMVによって引き起こされる感染症の患者の4000 mg /日を超える用量に関する情報は、「特別な指示」のセクションに示されています。.
バラシクロビル、アシクロビル、および薬物の一部であるその他の成分に対する過敏症;。
12歳までの子供時代;。
帯状ヘルペスと眼科用ガーダーの治療における18歳までの子供時代。.
不要な反応は、主なシステムと臓器による分類、および発生頻度に従って以下にリストされています。これは次のように定義されています。頻繁に(≥1/ 100、<1/10);まれに(≥1/ 1000、<1/100);まれに(≥1/10000、<1/100);まれに(≥1/ 10000、<1 000000.
臨床研究データ。
神経系の側から:。 多くの場合-頭痛。.
LCDの側面から:。 しばしば-吐き気。.
市販後の研究データ。
血液系と血液形成器官から:。 非常にまれ-白血球減少症、血小板減少症。. 主に白血球減少症は免疫力の低下した患者で観察されました。.
免疫系の側から:。 非常にまれ-アナフィラキシー。.
神経系と精神から:。 まれ-めまい、混乱、幻覚、意識の抑圧。ごくまれに-興奮、振戦、運動失調、構音障害、精神病症状、けいれん、脳症、 ⁇ 睡。.
上記の症状は主に可逆的であり、通常、腎機能障害のある患者または他の素因のある状態に対して観察されます。. CMV感染の予防のために高用量(8 g /日)のバラシクロビルを投与されている移植臓器を持つ成人患者では、神経反応はより低用量を服用する場合よりも頻繁に発症します。.
呼吸器系と縦隔臓器から:。 まれに-息切れ。.
LCDの側面から:。 まれ-胃の不快感、 ⁇ 吐、下 ⁇ 。.
肝臓と胆道から:。 非常にまれ-肝炎の症状と見なされることがある機能性肝サンプルの可逆的障害。.
皮膚と皮下脂肪から:。 まれに-光線過敏症の症状を含む発疹;まれに-かゆみ;非常にまれに-じんま疹、血管神経腫の腫れ。.
尿器系から:。 まれに-血尿(他の腎障害に関連することが多い);まれに-腎機能障害;非常にまれに-腎不全、腎 ⁇ 痛を恐れる。. 腎 ⁇ 痛は腎機能障害と関連している可能性があります。. 腎尿細管の ⁇ りにおけるアシクロビル結晶の沈着の症例が報告されました。.
治療中は適切な飲酒療法を観察する必要があります。.
その他:。 重度の免疫障害のある患者、特にHIV感染の広範囲にわたる段階にあり、長期間高用量のバラシクロビル(毎日8 g)を投与されている成人患者では、腎不全、微小血管性溶血性貧血、血小板減少症の症例がありました(時々組み合わせ)。. 同様の合併症は、同じ基礎疾患および/または付随する疾患を有する患者で認められたが、バラシクロビルを投与されなかった。.
現在、バラシクロビルの過剰摂取に関するデータは十分ではありません。.
症状:。 消化管から部分的に吸収された20 gまでのアシジクロビル過剰摂取の単回投与は、薬物の毒性効果を伴わなかった。. 数日間、アシクロビル、吐き気、 ⁇ 吐、頭痛の超高用量を摂取すると、混乱が生じました。導入時-血清クレアチニンの濃度の増加、腎不全、 ⁇ 乱、幻覚、覚 ⁇ 、けいれん、 ⁇ 睡の発症。.
治療:。 患者は毒性影響の兆候を特定するために注意深く監視されるべきです。. 血液透析は血中無輪車の除去を大幅に高め、バラシクロビルの過剰摂取患者の選択方法と考えることができます。.
アクションのメカニズム。. バラシクロビルは抗ウイルス剤であり、アシクロビルのL-バリン複合エステルです。. アチクロビルはプリンヌクレオシド(グアニン)の類似体です。. 人体では、おそらくバラチクロビドロラーゼ酵素の影響下で、バラシクロビルが迅速かつほぼ完全にアシクロビルとバリンに変わります。.
アシクロビルは、特定のヘルペスウイルス阻害剤で、活性があります。 in vitro。 タイプ1および2の単純なヘルペスウイルス(VPG)、水 ⁇ 帯状 ⁇ 疹ウイルス(VZV)に対して。 (水 ⁇ 帯状 ⁇ 疹ウイルス)。、サイトメガロウイルス(CMV)、エプスタインバーウイルス(WEB)、ヒトヘルペスウイルス6型。. アシクロビルは、リン酸化直後にウイルスDNAの合成を阻害し、活性型-アシクロビルトリホスフェートに変わります。.
リン化の最初の段階では、ウイルス特異的酵素の活性が必要です。. VPG、VZV、およびVEBの場合、そのような酵素はウイルスチミジンキナーゼであり、ウイルスの影響を受ける細胞にのみ存在します。. 部分的にホスホリルの選択性は、UL97リン酸導入遺伝子の生成物を通じて間接的にCMVによって維持されます。. 特定のウイルス酵素によってアシクロビルを活性化するこの必要性は、その選択性を主に説明しています。. アシクロビルのリン酸化プロセス(モノリンから三リン酸に変換)は、細胞キナーゼで終わります。.
アシクロビルトリホスフェートは、ウイルスDNAポリメラーゼを競合的に阻害し、ヌクレオシドの類似体であるウイルスDNAに埋め込まれ、鎖の結合破裂、DNA合成の終了、したがってウイルスの複製をブロックします。.
アチシクロビル耐性は通常、チミジンキナーゼ欠乏症によるもので、宿主体内のウイルスの過剰利用につながります。. まれに、アシクロビルに対する感受性の低下は、ウイルスチミジンキナーゼまたはDNAポリメラーゼの構造に違反するウイルス株の出現によるものです。. これらの種類のウイルスの病原性は、その野生のそのような野生の株に似ています。.
空中爆発物および爆発物の菌株に関する広範な研究の結果に基づく。, 患者から選ばれました。, アチクロビル療法を受けるか、予防目的で使用する。, インストールされています。, バラシクロビルに対する感受性が低下したウイルスは非常にまれです。, しかし、重度の免疫違反のある患者ではまれなケースで発見できます。, 例えば。, 骨髄または臓器移植レシピエント。, 患者。, 悪性腫瘍の化学療法を受けている。, HIVに感染。.
バラシクロビルは痛み症候群の購入に役立ちます。その持続時間を短縮し、急性帯状 ⁇ 疹性神経痛を含む帯状ヘルペスによって引き起こされる痛みのある患者の割合を減らします。.
吸引。. 中に入ると、バラシクロビルはLCDからよく吸収され、すばやくほぼ完全にアシクロビルとバリンに変わります。. この変換はおそらくバラシクロビルヒドララーゼを含む肝酵素によって行われます。.
1000 mgの用量でバラシクロビルを服用すると、アシクロビルのバイオアベイラビリティは54%であり、食事から減少しません。.
バラシクロビルの薬物動態は中毒ではありません。. 吸引の速度と程度は、用量の増加とともに減少し、Cの比例的な増加につながります。マックス。 治療用量範囲と比較した血漿中、および500 mgを超える用量でのバイオアベイラビリティの低下。.
表1。
肝機能が正常な健康なボランティアが250〜2000 mgのバラシクロビルを1回投与した場合のアシクロビルの薬物動態の評価結果。
| アシクロビルの薬物動態パラメータ。 | 250 mg(N = 15)。 | 500 mg(N = 15)。 | 1000 mg(N = 15)。 | 2000 mg(N = 8)。 | |
| Cマックス。 | μmol/ L | 9.78±1.71。 | 15±4.23。 | 23.1±8.53。 | 36.9±6.36。 |
| mcg / ml。 | 2.2±0.38。 | 3.37±0.95。 | 5.2±1.92。 | 8.3±1.43。 | |
| Tマックス。 | ч | 0.75(0.75–1.5)。 | 1(0.75–2.5)。 | 2(0.75–3)。 | 2(1.5–3)。 |
| AUC。 | μmol・h / l。 | 24.4±3.65。 | 49.3±7.77。 | 83.9±20.1。 | 131±28.3。 |
| mcg・mcgc / ml。 | 5.5±0.82。 | 11.1±1.75。 | 18.9±4.51。 | 29.5±6.36。 | |
値Cマックス。 AUCは平均標準偏差を反映しています。.
Tの値マー。 中央値と値の範囲を反映します。.
Cマックス。 血漿中のバラシクロビルはアシクロビル濃度のわずか4%であり、到達時間の中央値は薬を服用してから30〜100分です。. 薬を服用してから3時間後、バラシクロビルの濃度は定量的測定のレベル以下に達します。.
バラシクロビルとアシクロビルは、1回および複数回の受信後に同様の薬物動態パラメーターを持っています。. VZVとVPGは、バラシクロビルを内部に摂取した後、バラシクロビルとアシクロビルの薬物動態を有意に変化させません。.
分布。. バラシクロビルと血漿タンパク質の結合度は非常に低い(15%)。. 脳脊髄液への浸透度(CSW)は、CSWのAUCと血漿中のAUCの比率として定義され、アシクロビルと代謝物8-ヒドロキシクロビル(8-OH-ACV)で約25%です。 9-(カルボキシメトキシメティック)代謝産物の約2.5%。 (CMMG)。.
代謝。. 中に入ると、バラシクロビルは腸の事前システム代謝および/または肝代謝によってアシクロビルとL-バリンに変わります。. Atsiklvirは小さな代謝物に変わります:。 (CMMG)。 エチルアルコールとアルデヒドヒドロゲナーゼの影響下; 8-ON-ACV-アルデヒドキシダーゼの影響下。. 血漿への総曝露量の約88%はアシクロビル、11%です。 CMMG。 1%-8-OH-ACV。バラチクロビルとアシクロビルは、チトクロームP450システムのアイソペリクスによって代謝されません。.
結論。. 腎機能Tが正常な患者。1/2。 バラシクロビルの1回または複数回の摂取後の血漿からのアジクロビルは約3時間です。. 許容されるバラチクロビルの1%未満が腎臓から変化せずに表示されます。. バラシクロビルは、主にアシクロビル(許容用量の80%以上)とアシクロビルの代謝産物の形で腎臓から排 ⁇ されます。 CMMG。.
特別な患者グループ。
腎臓の機能違反。. アシクロビルの排 ⁇ は腎臓の機能と相関しており、アシクロビルの曝露は腎不全の重症度の増加とともに増加します。. 腎不全の最終段階の患者では、平均T。1/2。 バラシクロビルを使用した後のアシクロビルは、腎機能が正常な約3時間と比較して、約14時間です。.
アシクロビルとその代謝産物の暴露。 CMMG。 血漿およびCSW中の8-OH-ACVは、腎機能が正常な6人の患者でバラシクロビルを複数回投与した後、安定した状態で評価されました。 (平均clクレアチニン111 ml /分。, 範囲。 — 91〜144 ml /分。) 6時間ごとに2000 mgを投与。, 重度の腎不全の患者3人。 (平均clクレアチニン26 ml /分。, 範囲。 — 17–31 ml /分。) 12時間ごとに1,500 mgを投与します。. 血漿中の腎臓の正常な機能と比較して重度の腎不全、およびCSWでは、アシクロビルの濃度。 CMMG。 8-OH-ACVはそれぞれ2、4、5〜6倍高かった。. CSWでのアシクロビル浸透の程度に違いはありませんでした(CSWでのAUCと血漿中のAUCの比率として定義)。 CMMG。 または、重度の腎不全と正常な腎機能を持つ2つの集団間の8-GH-ACV。.
肝機能違反。. 薬物動態データは、肝不全の患者では、バラシクロビルのアシクロビルへの変換率が低下するが、この変換の程度は低下しないことを示しています。. T1/2。 アシクロビルは肝機能に依存しません。.
妊娠。. 妊娠後期のバラシクロビルとアシクルビルの薬物動態の研究。, 安定した状態での毎日のAUCの値の増加は、1000 mg /日の用量でのバラシルビルの毎日の摂取量で確立されました。, これは、1200 mg /日の用量でアシクリビル内に摂取した場合、AUCの約2倍でした。.
HIV感染。. HIV感染患者では、1000または2000 mgのバラシクロビルの1回以上の経口投与後のアシクロビルの分布と薬物動態特性は、健康なボランティアと比較して変化していません。.
臓器移植。. Cマックス。 臓器移植後の患者のアシクロビルは、2000 mgのバラシクロビルを1日4回投与した場合、Cと同等かそれ以上でした。マックス。同じ用量を受けた健康なボランティアで観察されました。.
確立された日当あたりのAUC値は、著しく高いと特徴付けることができます。.
- ウイルス対策(HIVを除く)とは、
臨床的に重要な相互作用は確立されていません。.
アシクロビルは腎臓から排 ⁇ され、主に活発な腎分 ⁇ により変化のない形で排 ⁇ されます。. この排 ⁇ メカニズムと薬物を併用すると、血漿中のアシクロビル濃度が増加する可能性があります。.
1000 mgの用量でバラシクロビルと、同じように表示されるシメチジンとプロベネシドの製剤が投与された後、AUCアシクロビルの増加が観察され、アシクロビルの腎シレンが減少します。. ただし、アシクロビルの治療指数が広いため、バラシクロビルの用量修正は必要ありません。.
唇ヘルペスを治療し、CMVによって引き起こされる病気を予防および治療する場合、高用量(4000 mg /日以上)でのバラシクルビルと、排 ⁇ 経路についてアシクロビルと競合する薬物の同時使用の場合は注意が必要です。 。. 片方または両方の薬物またはその代謝産物の血漿濃度が上昇する潜在的な脅威があります。. これらの薬物の同時使用により、AUCアシクロビルと非活性代謝物ミコフェノール酸モフェチル(臓器移植後に患者に使用される免疫抑制剤)の増加が認められました。.
valaciklvirと非植物毒性薬の同時使用。. アミノグリコシド、有機プラチナ化合物、ヨウ素化造影物質、メトトレキサート、ペンタミジン、フォスカネット、シクロスポリン、タクソリムスは、特に腎機能障害のある患者では注意して実施し、腎機能を定期的に監視する必要があります。.
However, we will provide data for each active ingredient
