Upsarin UPSA

Upsarin UPSAは次のことを示しています。

1. MIの病歴または不安定狭心症または慢性安定狭心症の患者などの慢性冠動脈疾患の患者の死亡および心筋 ⁇ 塞(MI)のリスクを軽減します。
2. 虚血性脳卒中または一過性虚血発作を起こした患者の死亡および再発脳卒中のリスクを減らします。

使用の制限。

迅速な作用発現が必要な状況では、アップサリンUPSAではなく、即時放出アスピリンを使用します(心筋 ⁇ 塞の急性治療や経皮的冠動脈介入前など)。.

ウプサリンUPSAの推奨用量は、1日1回1カプセル(162.5 mg)です。. 毎日、コップ一杯の水でカプセルを服用してください。.

ツバメウプサリンUPSAカプセル全体。. カプセルを切断、粉砕、または噛まないでください。.

アルコールを摂取する2時間前または1時間後にUpsarin UPSAを服用しないでください。.

Upsarin UPSAは禁 ⁇ です:。

• 非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)に対する過敏症の患者。.
• ⁇ 息、鼻炎、鼻ポリープの症候群の患者。. ウプサリンUPSAは、重度のじんま疹、血管性浮腫、または気管支 ⁇ を引き起こす可能性があります。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

出血のリスク。

ウプサリンUPSAは出血のリスクを高めます。. 出血の危険因子には、出血のリスクを高める他の薬物の使用が含まれます(例:.、抗凝固剤、抗血小板薬、およびNSAIDの慢性使用)。.

消化性 ⁇ 瘍疾患。

ウプサリンUPSAは胃 ⁇ 瘍と出血を引き起こす可能性があります。. 活動性消化性 ⁇ 瘍疾患の患者では、ウプサリンUPSAを避けてください。.

胎児毒性。

ウプサリンUPSAは、妊娠中の女性に投与すると胎児に害を及ぼす可能性があります。. 妊娠後期の母性アスピリンの使用は、出生体重が低く、未熟児、死産、新生児の頭蓋内出血の発生率が増加する可能性があります。. NSAIDは胎児の動脈管の早期閉鎖を引き起こす可能性があるため、妊娠第3学期にはウプサリンUPSAを避けてください。.

非臨床毒性学。

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

ウプサリンUPSAを使用して、発がん、変異原性、または生殖能力障害の研究は行われませんでした。アスピリンは遺伝毒性または発がん性があるとは見なされていません。. 妊娠中のラットにおける経口アスピリンを用いた研究では、250 mg / kg以上の経口投与での胎児奇形の発生が示されました[ヒト等価投与量(HED)40 mg / kg]。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

Upsarin UPSAなどのNSAIDは胎児の動脈管の早期閉鎖を引き起こす可能性があるため、妊娠の第3学期中は使用しないでください。. サリチル酸塩製品は、妊産婦および新生児の止血メカニズムの変化、出生体重の減少、および周産期の死亡率にも関連しています。.

労働と配達。

分 ⁇ 時および分 ⁇ 中の1週間前および分 ⁇ 中は、アップサリンUPSAを避けてください。分 ⁇ 時に過度の失血を引き起こす可能性があるためです。. プロスタグランジン阻害による妊娠期間の延長と分 ⁇ の長期化が報告されています。.

授乳中の母親。

Upsarin UPSAの授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、Upsarin UPSAを中止するか、授乳を中止するかを選択してください。.

小児用。

小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.

老人用。

血管イベント予防のためのアスピリンの大規模な共同概要。, 65歳以上の14000人以上の患者を含みます。, これらの被験者と若い被験者の間で安全性または有効性の全体的な違いは観察されませんでした。, 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していません。.

肝障害。

重度の肝不全患者では、ウプサリンUPSAを避けてください。.

腎障害。

重度の腎不全(糸球体 ⁇ 過率が10 mL /分未満)の患者では、ウプサリンUPSAを避けてください。.

臨床試験の経験。

以下は、低用量アスピリンを含む製品について文献で報告されている副作用のリストです。.

中央神経系:。 興奮、脳浮腫、 ⁇ 睡、混乱、めまい、頭痛、 ⁇ 眠、発作。.

流体と電解質:。 高カリウム血症、代謝性アシドーシス、呼吸性アルカローシス。.

消化管:。 消化不良、肝酵素の上昇、肝炎、レイ症候群。

腎臓:。 間質性腎炎、乳頭壊死、タンパク尿、腎不全および不全。.

サリチル酸塩毒性は、急性摂取(過剰摂取)または慢性中毒から生じる可能性があります。. 耳鳴り(耳鳴り)を含むサリチル酸の過剰摂取(サリチル症)の初期の兆候は、血漿濃度が200 mcg / mLに近づいているときに発生します。 300 mcg / mLを超えるアスピリンの血漿濃度は明らかに有毒です。. 重度の毒性作用は400 mcg / mLを超えるレベルに関連しています。成人のアスピリンの単致死量は確実にはわかりませんが、死亡は30 gと予想される可能性があります。. 実際のまたは疑わしい過剰摂取については、直ちに毒物管理センターに連絡してください。.

兆候と症状。

急性の過剰摂取では、重度の酸塩基および電解質障害が発生する可能性があり、高体温症および脱水症によって複雑になります。. 呼吸性アルカローシスは過換気が存在する間早く発生しますが、すぐに代謝性アシドーシスが続きます。.

治療。

治療は主に重要な機能をサポートし、サリチル酸塩の除去を増やし、酸基障害を修正することで構成されます。. 患者が自発的に ⁇ 吐した場合でも、摂取後できるだけ早く胃を空にするまたは洗浄することをお勧めします。. 洗浄または ⁇ 吐後、摂取から3時間未満経過した場合は、活性炭をスラリーとして投与します。.

アスピリン中毒の重症度は、サリチル酸血中濃度を測定することによって決定されます。. 連続血液ガスと血清pH測定で酸塩基の状態を監視します。. 流体と電解質のバランスを維持します。.

重症の場合、高体温症と血液量減少症は生命に対する主要な差し迫った脅威です。. 静脈内液を交換し、アシドーシスを修正します。. 腎機能が正常な場合は、血漿電解質とpHを監視してサリチル酸のアルカリ性利尿を促進します。. 低血糖を制御するには、グルコースが必要になる場合があります。.

血液透析と腹膜透析は、体のアスピリン含有量を減らすことができます。. 腎不全の患者や生命にかかわる中毒の場合、通常透析が必要です。. 交換輸血は乳幼児で示されることがあります。.

ウプサリンUPSAの用量反応関係とCOX-1阻害に対する即時放出(IR)アスピリンは、血清TXB2と尿11dehydro-TXB2の阻害を単回投与後24時間で調べることによって特徴付けられました。. ウプサリンUPSAでは20 mg〜325 mg、IRアスピリンでは5 mg〜81 mgの範囲の用量がそれぞれ調査されました。. 血清TXB2と尿11-デヒドロ-TXB2の半最大阻害は、即時放出(IR)アスピリンの約2倍の用量のウプサリンUPSA(ID50)の用量で発生しました。. この関係に基づくと、ウプサリンUPSA 162.5 mgの薬力学的効果は、IRアスピリン81 mgで得られるものと同様です。. ウプサリンUPSA後の血清TXB2の平均阻害(82%)は、最初の投与後のIRアスピリン81 mg(93%)と比較すると低くなっています。. ただし、反復投与では、IRアスピリンを1日繰り返し投与した後に達成されるのと同様に、血清TXB2のほぼ最大の阻害が達成されます。.

経口投与後、ウプサリンUPSAはカプセル化された微粒子からアスピリンの長期放出を示し、それによりIRアスピリンと比較してGI管全体でのアスピリンの吸収を延長します(図1)。. 吸収されると、アスピリンは代謝され、分布し、IR剤形から吸収されるアスピリンと同様の方法で排 ⁇ されます。.

図1:162.5 mgのウプサリンUPSAまたは81 mgの即時放出ASAの単回投与後の平均アセチルサリチル酸濃度-時間プロファイル。

吸収。

ウプサリンUPSAの投与後、アスピリンのピーク血漿濃度に達するまでの時間は、以下のIRアスピリン剤形と比較してわずかに長くなります。. Upsarin UPSAの中央値Tmaxは、IRアスピリンに続く1時間と比較すると、約2時間です(図1を参照)。. ウプサリンUPSAの平均Cmaxは、IRアスピリン81 mgに続くCmaxの約35%です。. ウプサリンUPSAの投与後のアスピリンの血漿濃度-時間曲線の下の領域は、IRアスピリンに続く領域の約70%です。. ウプサリンUPSA吸収率は、食品、アルコール、胃のpHに依存します。

分布。

通常の被験者におけるアスピリンの通常の用量の分布量は、平均して約170 mL / kg体重です。.

代謝。

アスピリンは血漿中にサリチル酸に急速に加水分解されるため、ウプサリンUPSA投与後のアスピリンの血漿レベルは、投与後4〜8時間で本質的に検出されません。. 即時放出アスピリンとは対照的に、ウプサリンUPSAの単回投与後24時間で測定可能なレベルのサリチル酸が観察されました。. サリチル酸は主に肝臓で抱合して、サリチルル酸、フェノールグルクロニド、アシルグルクロニド、およびいくつかのマイナーな代謝物を形成します。.

除去。

アスピリンの平均血漿半減期は20〜60分です。. 治療投与後、約10%がサリチル酸として尿中に排 ⁇ され、75%がサリチル酸として、10%フェノールと5%のアシルグルクロニドがサリチル酸として排 ⁇ されます。.