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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
大人。
ULTRAM®(塩酸トラマドール)が管理に使用されます。 成人の中程度から中程度の激しい痛みの。.
老年医学(> 65歳)。
65〜75歳の健康な高齢者被験者を投与。 トラマドールには血漿中濃度と排 ⁇ 半減期があります。 65歳未満の健康な被験者で観察されたもの。. ULTRAM®はそうあるべきです。 75歳以上の患者には、 この集団における有害事象のより大きな可能性(参照。 警告と。 注意。, 投与量と投与。).
小児科(18歳未満)。
ULTRAM®の安全性と有効性はそうではありません。 小児集団で研究されています。. したがって、ULTRAM®タブレットの使用はそうではありません。 18歳未満の患者に推奨されます。.
投薬に関する考慮事項。
ULTRAM®は、軽度の痛みにはお勧めしません。 利益が上回らない、より少ない手段によって適切に扱われます。 オピオイド関連の副作用の可能性。.
ULTRAM®は食品に関係なく投与できます。.
ULTRAM®タブレットを他のタブレットと共同管理しないでください。 トラマドール含有製品。.
薬物動態特性の違いのため。 ULTRAM®タブレットは、トラマドールの徐放性とは互換性がありません。 処方。.
ULTRAM®の最大推奨用量はあってはなりません。 超えた。.
推奨用量と投与量の調整。
良い痛みの管理の実践は、用量がそうであることを指示します。 最低の有益な用量を使用して、患者のニーズに応じて個別化。. 成人のトラマドールを用いた研究では、可能な限り低いところから始まっていることが示されています。 用量と上向きに滴定すると、中止が少なくなり、増加します。 忍容性。.
大人(18歳以上)。
中等度から中等度の慢性患者の場合。 鎮痛効果の迅速な発症を必要としない痛み、ULTRAM®の忍容性。 以下の滴定レジメンによる治療を開始することにより改善できます。 ULTRAM®は25 mg /日(ULTRAM®スコア付きタブレットの半分)qAMから開始する必要があります。 100 mg /日に到達するために、3日ごとに別々の用量として25 mg刻みで滴定されました。 (25 mg q.i.d.)。. その後、1日の総用量は50 mgずつ増加する可能性があります。 200 mg /日(50 mg q.i.d.)表1.3に示すとおり。 未満。.
表1.3:ULTRAM®の開始滴定線量。
日。
1〜3日目。 | 4〜6日目。 | 7〜9日目。 | 10〜12日目。 | 13〜15日目。 | 16〜18日目。 |
25 mg(AM)で開始します(ULTRAM®スコア付きタブレットの半分)。 | 25 mg b.i.d. | 25 mg t.i.d. | 25 mg q.i.d. | 50 mg t.i.d. | 50 mg q.i.d. |
滴定後、ULTRAM®50〜100 mgを投与できます。 4〜6時間ごとの痛みの緩和に必要な場合。 400 mg /日を超えないこと。.
急速に発症する患者のサブセット。 鎮痛効果が必要であり、その利点はリスクを上回ります。 より高い初期用量に関連する有害事象による中止。 ULTRAM®50 mg〜100 mgは、4つごとに痛みの緩和のために必要に応じて投与できます。 6時間まで。 1日あたり400 mgを超えないこと。.
腎障害で使用します。
すべての患者で。 クレアチニンクリアランスが30未満。 mL / min、。 ULTRAM®の投与間隔を増やすことをお勧めします。 12時間まで、最大1日量は200 mg。. 投与されたもののわずか7%なので。 用量は血液透析によって除去され、透析患者は定期的に受けることができます。 透析当日の投与量。.
肝障害での使用。
肝硬変の成人患者に推奨される用量はです。 12時間ごとに50 mg。.
高齢患者(> 65歳)。
一般に、65歳以上の高齢患者の用量選択。 歳は慎重である必要があり、通常は投与量の低い方から始まります。 肝機能、腎機能、または心機能の低下の頻度が高いことを反映する範囲。 付随する疾患または他の薬物療法の。. 高齢患者向け。 以上。 75歳。、総用量は300 mg /日を超えてはなりません。.
小児患者(18歳未満)。
ULTRAM®の安全性と有効性はそうではありません。 小児集団で研究されています。. したがって、ULTRAM®タブレットの使用はそうではありません。 18歳未満の患者に推奨されます。.
救急薬を必要とする患者の管理。
ULTRAM®が併用で救急薬として使用される場合。 徐放性トラマドール錠では、トラマドールの1日の総投与量が必要です。 400 mgを超えない。. フェンタニル製品は、救急薬として使用しないでください。 ULTRAM®を服用している患者。.
服用し忘れた。
患者が服用し忘れた場合は、次の服用をしてください。 彼らが覚えているとすぐに服用してください。. 彼らの次の服用の時間が近い場合、彼らは。 逃した線量を取るべきではありません。. 代わりに、彼らは次の予定を取る必要があります。 線量。. 彼らは、2回の服用で逃した用量を補うべきではありません。.
廃止。
ULTRAM®を中止すると、離脱症状が発生することがあります。 突然(参照 薬物乱用、中毒および依存。)。. これらの症状は可能性があります。 含まれるもの:不安、発汗、不眠症、厳しさ、痛み、吐き気、振戦、下 ⁇ 。 上気道症状、勃起、そしてまれに幻覚。. その他。 ULTRAM®の中止により、あまり頻繁に見られない症状。 パニック発作、重度の不安、感覚異常が含まれます。. 臨床経験。 ULTRAM®を ⁇ 減することにより、離脱症状を回避できることを示唆しています。 中止の時間。.
- ULTRAM®は、患者さんには投与しないでください。 以前にトラマドール、オピオイド、またはいずれかに対する過敏症が示されました。 この製品のコンポーネント。.
- ULTRAM®は、オピオイドが投与されるいかなる状況でも禁 ⁇ です。 以下のいずれかによる急性中毒を含む禁 ⁇ です。 アルコール、催眠術、中枢作用性鎮痛薬、オピオイドまたは向精神薬。. ULTRAM®は、中枢神経系と呼吸器うつ病を悪化させる可能性があります。 患者。.
- ULTRAM®とMAO阻害剤の併用(または そのような治療の中止後14日以内に)は禁 ⁇ です。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
発作リスク。
発作は、投与されている患者で報告されています。 推奨用量範囲内のトラマドール。. 自発的な市販後レポート。 発作のリスクがULTRAM®の投与量を超えて増加することを示します。 推奨範囲。. ULTRAM®を併用すると、発作のリスクが高まります。 服用している患者:。
- 選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI。 抗うつ薬または食欲抑制薬)(参照。 セロトニン再取り込み阻害剤と一緒に使用してください。);
- 三環系抗うつ薬(TCA)およびその他の三環系。 化合物(例:.、シクロベンザプリン、プロメタジンなど.);または。
- 他のオピオイド。.
トラマドールの投与は、発作のリスクを高める可能性があります。 服用している患者で:。
- MAO阻害剤(参照。 禁 ⁇ 。);
- 神経遮断薬;または。
- 発作のしきい値を下げる他の薬。.
けいれんのリスクは、 てんかん、発作の病歴がある人、またはリスクが認識されている患者。 発作(頭の外傷、代謝障害、アルコール、薬物など)。 離脱、CNS感染)。. ULTRAM®の過剰摂取では、ナロキソン投与が起こります。 発作のリスクを高めます。.
アナフィラキシー様反応。
重 ⁇ でまれに、致命的なアナフィラキシー様反応があります。 トラマドールによる治療を受けている患者で報告されています。. これらが珍しいとき。 反応が発生します、それはしばしば最初の投与後です。. その他は報告した。 アレルギー反応には、そう ⁇ 、じんましん、気管支 ⁇ 、血管浮腫、有毒などがあります。 表皮壊死症とスティーブンス・ジョンソン症候群。. の病歴を持つ患者。 コデインおよび他のオピオイドに対するアナフィラキシー様反応は、リスクが高い可能性があります。 したがって、ULTRAM®タブレットを受け取るべきではありません(参照)。 禁 ⁇ 。).
薬物乱用、中毒および依存。
ULTRAM®は、心身ともに引き起こす可能性があります。 モルヒネ型(μ-オピオイド)の依存性。. 薬物は渇望、薬物探索行動および寛容に関連付けられています。 開発。. 虐待とULTRAM®への依存の事例が報告されています。. ULTRAM®錠剤はオピオイド依存患者には使用しないでください。. ULTRAM®できます。 以前に依存していた患者の身体的依存を再開します。 または慢性的に他のオピオイドを使用します。. 薬物を乱用する傾向がある患者。 または薬物依存の病歴、および慢性的に使用している患者。 オピオイド、ULTRAM®による治療は推奨されません。.
患者の適切な評価、適切な処方。 実践、定期的な治療の再評価、適切な調剤と保管。 オピオイド薬の乱用を制限するのに役立つ適切な手段です。.
安全でサポートするリスク管理戦略。 ULTRAM®の効果的な使用が確立されています。. 以下は考慮されます。 リスク管理戦略の不可欠なコンポーネントであること:。
- スケジュールを強調または強調しないというコミットメント。 ULTRAM®のステータス(つまり、.、CDSAのスケジュールに記載されていません)。 広告またはプロモーション活動。.
- PAAB承認の公正残高ステートメントを含める。 すべてのULTRAM®広告および販促資料。.
- 痛みに関するヘルスケア教育活動の保証。 ULTRAM®による管理には、バランスの取れた、証拠に基づく、最新のものが含まれます。 情報。. ヘルスケアに情報を提供するために合理的な行動を取るというコミットメント。 カナダ保健省が承認した患者情報がある専門家。 利点とリスク、およびこの情報に容易にアクセスできるようにするため。 電子および/またはハードコピーのソースを介して。.
ULTRAM®はオピオイド依存患者には使用しないでください。 それはモルヒネ離脱症状であるにもかかわらず抑制できないので。 オピオイドアゴニスト。.
虐待と中毒は別々であり、別です。 身体的依存と寛容。. さらに、オピオイドの乱用が発生する可能性があります。 真の中毒の欠如と非医療への誤用が特徴です。 目的は、しばしば他の精神活性物質と組み合わせて。. 許容範囲。 身体的および心理的依存の両方が繰り返されると発展する可能性があります。 オピオイドの投与、そしてそれ自体は中毒性の証拠ではありません。 障害または虐待。.
虐待、中毒、および転用に関する懸念はすべきではありません。 痛みの適切な管理を防ぎます。. オピオイド中毒の発症。 適切に管理された痛みのある患者の鎮痛薬はまれであると報告されています。. ただし、中毒の真の発生率を確立するためのデータはありません。 慢性 ⁇ 痛患者。.
処方情報の注意深い記録保持。 数量、頻度、更新リクエストを含めることを強くお勧めします。.
離脱症状。
ULTRAM®を中止すると、離脱症状が発生することがあります。 突然。. これらの症状には、不安、発汗、不眠症、厳しさなどがあります。 痛み、吐き気、振戦、下 ⁇ 、上気道症状、勃起、および。 まれに、幻覚。. あまり見られない他の症状。 ULTRAM®の中止には、パニック発作、重度の不安、およびが含まれます。 感覚異常。. 臨床経験は、離脱症状がそうであるかもしれないことを示唆しています。 オピオイド療法の再構成とそれに続く段階的な反復投与により緩和された。 症状のサポートと組み合わせた薬の減少。.
過剰摂取のリスク。
ULTRAM®による過剰摂取の深刻な潜在的影響。 中枢神経系のうつ病、呼吸抑制および死です。. に。 過剰摂取を治療する場合、適切な維持に主に注意を払う必要があります。 一般的な支持療法とともに換気(参照。 過剰摂取。).
自殺または自殺している患者にはULTRAM®を処方しないでください。 中毒が発生しやすい。.
ULTRAM®は、それらより高い用量で服用すべきではありません。 医師が推奨。. トラマドールの賢明な処方はそうです。 この薬の安全な使用に不可欠です。. うつ病または患者と。 自殺、非麻薬性鎮痛薬の使用を検討する必要があります。. トラマドール製品の併用と患者には注意が必要です。 アルコールは、これらの薬剤の潜在的に深刻なCNS添加効果によるものです。. 抑制効果が追加されているため、トラマドールを処方する必要があります。 病状が併用を必要とする患者への注意。 鎮静剤、鎮静剤、筋 ⁇ 緩薬、抗うつ薬の投与。 または他のCNS抑制薬。. 患者には添加物について助言する必要があります。 これらの組み合わせの抑制効果。.
頭蓋内圧または頭部外傷。
ULTRAM®は、患者には注意して使用する必要があります。 頭蓋内圧または頭部外傷の増加。. 呼吸抑制剤。 オピオイドの影響には、二酸化炭素の保持と二次上昇が含まれます。 脳脊髄液圧であり、これらの患者では著しく誇張されている可能性があります。. さらに、ULTRAM®からの ⁇ の変化(縮 ⁇ )が不明 ⁇ になることがあります。 頭蓋内病理の存在、程度、または経過。. 臨床医もすべきです。 評価する際に、薬物副作用の疑いの高い指標を維持します。 ULTRAM®を受けている場合、これらの患者の精神状態の変化(参照。 呼吸器。, 呼吸抑制。 未満)。.
呼吸器。
呼吸抑制。
呼吸のリスクがある患者には、ULTRAM®を慎重に投与してください。 うつ病。. これらの患者では、代替の非オピオイド鎮痛薬が必要です。 検討した。. ULTRAM®を大量に投与すると、麻酔がかかります。 薬物療法またはアルコール、呼吸抑制が生じる可能性があります。. 呼吸器。 うつ病は過剰摂取として扱われるべきです。. ナロキソンを投与する場合。 発作を引き起こす可能性があるため、慎重に使用してください(参照)。 発作リスク。 と。 過剰摂取。).
中央神経系(CNS)抑制剤との相互作用。
ULTRAM®は注意して、減量して使用する必要があります。 アルコールなどのCNS抑制剤を投与されている患者に投与した場合。 オピオイド、麻酔薬、麻薬、フェノチアジン、精神安定剤または。 鎮静催眠術。. ULTRAM®は、CNSと呼吸のリスクを高めます。 これらの患者のうつ病。.
ULTRAM®は、次のような場合に相加効果があると予想されます。 アルコール、他のオピオイド、または原因となる違法薬物と併用して使用されます。 中枢神経系うつ病。.
アルコールと一緒に使用してください。
ULTRAM®はアルコールと併用しないでください。 消費。.
外来患者での使用。
ULTRAM®は、必要な精神的または身体的能力を損なう可能性があります。 車の運転や危険な作業などのパフォーマンスのため。 操作機械。. この薬を使用している患者はそれに応じて注意する必要があります。.
MAO阻害剤と一緒に使用してください。
ULTRAM®とMAO阻害剤の併用はそうです。 禁 ⁇ (参照 禁 ⁇ 。).
動物実験では、合わせて死亡の増加が示されています。 MAO阻害剤とトラマドールの投与。. ULTRAM®の併用。 MAO阻害剤は、発作を含む有害事象のリスクを高めます(参照)。 発作。 リスク。 と。 薬物相互作用。)およびセロトニン症候群。.
セロトニン再取り込み阻害剤と一緒に使用してください。
ULTRAM®とSSRIを併用すると、リスクが高まります。 発作を含む有害事象の(参照。 発作リスク。)とセロトニン。 症候群。. ULTRAM®とSSRIの同時投与が指示されたら、監視してください。 発作の患者、およびセロトニンの初期の兆候と症状の可能性。 症候群。. セロトニン症候群の初期症状には、ミオクローヌス、振戦などがあります。 高反射症、発汗、発熱、頻脈、頻呼吸、不安定な血液。 圧力、精神状態の変化(興奮、幻覚、 ⁇ 睡、興奮)。 および/または胃腸症状(例:.、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ )。.
消化器。
急性腹部状態。
ULTRAM®の投与は、臨床を複雑にするかもしれません。 急性腹部状態の患者の評価。.
薬物およびアルコール中毒で使用します。
ULTRAM®はオピオイドで、承認されていない使用法です。 中毒性疾患の管理。.
発がんと変異誘発。
見る。 製品モノグラフパートII、毒性学。.
特別な人口。
腎疾患および肝疾患での使用。
腎機能障害は、率の低下と。 トラマドールとその活性代謝物M1の排 ⁇ の程度。. 患者で。 クレアチニンクリアランスが30 mL / min未満の場合、減量をお勧めします。 (参照。 投与量と投与。)。. トラマドールとM1の代謝です。 肝臓の進行性肝硬変患者では減少しました。. 肝硬変患者では。 投与計画の調整が推奨されます(参照。 投与量と。 管理。).
これらの条件での半減期が長引いたため、 定常状態の達成が遅れるため、数日かかる場合があります。 血漿中濃度上昇して発症。.
妊娠中の女性。
適切で十分に管理された研究はありません。 妊娠中の女性。. ULTRAM®は、潜在的な利益がある場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。 胎児への潜在的なリスクを正当化します。. 新生児発作、新生児。 離脱症候群、胎児の死、死産が報告されています。 市販後の塩酸トラマドール。.
ULTRAM®は、妊娠前または妊娠中の女性には使用しないでください。 潜在的な利益がリスクを上回らない限り、労働中。. 安全な使用。 妊娠は確立されていません。. 妊娠中の慢性的な使用は、 新生児の身体的依存と産後離脱症状(参照。 薬物。 虐待、中毒、依存。)。. トラマドールは交差することが示されています。 胎盤。. ⁇ 静脈内の血清トラマドールの平均比を比較。 産婦人の静脈への移動は、分 ⁇ 中にトラマドールを与えられた40人の女性にとって0.83でした。.
ULTRAM®があれば、後の成長への影響。 子供の発達と機能的成熟は不明です。.
看護婦。
ULTRAM®は、産科術前には推奨されません。 安全のため、授乳中の母親の薬物療法または出産後の鎮痛薬。 乳幼児では研究されていません。.
100 mgの単回投与後. トラマドールの投与量、 投与後16時間以内の母乳の累積排 ⁇ 量は100μgでした。 トラマドール(母体用量の0.1%)および27μgのM1。.
小児科(18歳未満)。
ULTRAM®の安全性と有効性はそうではありません。 小児集団で研究されています。. したがって、ULTRAM®タブレットの使用はそうではありません。 18歳未満の患者に推奨されます。.
老年医学(> 65歳)。
一般に、高齢患者の用量選択はすべきです。 注意してください、通常、投薬範囲の下限から始まり、反射します。 肝機能、腎機能、または心機能の低下の頻度が高い。 付随する疾患または他の薬物療法。. 75歳以上の患者では。 300 mgを超える1日量は推奨されません(参照。 アクションと臨床。 薬理学。 と。 投与量と投与。).
合計455人の高齢者(65歳以上)。 被験者は対照臨床試験でULTRAM®に曝露されました。. それらのうち、145。 被験者は75歳以上でした。. 老人を含む研究で。 患者、治療を制限する有害事象は75歳以上の被験者で高かった。 65歳未満の年齢と比較した年齢。. 具体的には、の30%。 75歳以上の人は、消化管治療を制限する有害でした。 65歳未満の17%と比較したイベント。. 便秘がもたらした。 75歳以上の10%での治療の中止。.
副作用。
有害薬物反応の概要。
最も一般的に報告されている副作用はめまいです。 表に示されている吐き気、便秘、頭痛、傾眠および ⁇ 吐。 1.1。.
臨床試験の有害薬物反応。
臨床試験は非常に下で行われているためです。 特定の条件臨床試験で観察された副作用率。 実際に観察された率を反映していない可能性があり、比較すべきではありません。 別の薬物の臨床試験における率。. 副作用。 臨床試験からの情報は、薬物関連の有害物質を特定するのに役立ちます。 イベントとおおよそのレート。.
慢性におけるULTRAM®の有害反応の発生率。 非悪性の痛みの試験(非滴定試験)。
ULTRAM®は、550人の患者に投与されました。 慢性研究における二重盲検または非盲検延長期間。 非悪性の痛み。. これらの患者のうち、375人は65歳以上でした。. テーブル。 1.1は、副作用の累積発生率を7、30、90と報告しています。 最も頻繁な反応の日数(7日間で5%以上)。. ほとんど。 頻繁に報告されたイベントは中枢神経系および 消化器系。. での有害経験の全体的な発生率。 これらの試験は、ULTRAM®とアクティブコントロールグループで同様でした。 コデインとアセトアミノフェン、コデインとアスピリン;ただし、 ULTRAM®グループでは、有害事象による離脱率が高いようです。. トラマドール治療グループでは、患者の16.8〜24.5%がAEのために離脱しました。 コデインを含むアセトアミノフェンの9.6-11.6%、アスピリンの18.5%と比較。 コデイン。.
表1.1:有害反応の累積発生率。
非悪性の痛みの慢性試験におけるULTRAM®用。
副作用のある患者の割合。 N = 427。 |
|||
7日まで。 | 最大30日。 | 最大90日。 | |
めまい/めまい。 | 26%。 | 31%。 | 33%。 |
吐き気。 | 24%。 | 34%。 | 40%。 |
便秘。 | 24%。 | 38%。 | 46%。 |
頭痛。 | 18%。 | 26%。 | 32%。 |
傾眠。 | 16%。 | 23%。 | 25%。 |
⁇ 吐。 | 9% | 13%。 | 17%。 |
⁇ 。 | 8% | 10%。 | 11%。 |
「CNS刺激」。 a | 7% | 11%。 | 14%。 |
無力症。 | 6% | 11%。 | 12%。 |
発汗。 | 6% | 7% | 9% |
消化不良。 | 5% | 9% | 13%。 |
口渇。 | 5% | 9% | 10%。 |
下 ⁇ 。 | 5% | 6% | 10%。 |
a 「CNS刺激」はの複合です。 緊張、不安、興奮、振戦、 ⁇ 性、陶酔感、感情。 不安定さと幻覚。 |
2つの滴定試験では、その発生率が示されました。 AEによる離脱は、用量 ⁇ 増を使用することにより大幅に減少する可能性があります。.
ULTRAM®CAPSS-047の有害反応の発生率。 滴定試験。
この重要な試験の二重盲検段階では、 胃腸の不調(主に吐き気と ⁇ 吐)とめまいがありました。 トラマドールで治療された被験者が最も頻繁に報告した有害事象、表。 1.2。. 有害事象のほとんどは、軽度または中程度の強度として評価されました。 そして解決しました。.
表1.2:CAPSS-047の有害事象-二重盲検。
フェーズ-頻繁に報告される(≥2%。a)有害事象。b と合計発生率。
WHOARTボディシステム、治療グループ、優先用語によって要約されたAE。
CAPSS-047二重盲検相のAE患者の2%以上トラマドールグループ/滴定スケジュール。 | ||||||
ボディシステム。 | 10日から200 mg /日。 N = 54。 |
16日から200 mg /日。 N = 59。 |
13日から150 mg /日。 N = 54。 |
|||
優先用語。 | n | % | n | % | n | % |
有害事象。 | 41 | 75.9。 | 41 | 69.5。 | 33 | 61.1。 |
全体としての身体-一般的な障害。 | ||||||
インフルエンザのような症状。 | 0 | 0.0。 | 2 | 3.4。 | 0 | 0.0。 |
痛み。 | 1 | 1.9。 | 2 | 3.4。 | 0 | 0.0。 |
疲労。 | 0 | 0.0。 | 0 | 0.0。 | 2 | 3.7。 |
中央および末 ⁇ 神経系障害。 | ||||||
めまい。 | 4 | 7.4。 | 4 | 6.8。 | 4 | 7.4。 |
頭痛。 | 10 | 18.5。 | 9 | 15.3。 | 7 | 13.0。 |
消化器系障害。 | ||||||
口乾燥。 | 0 | 0.0。 | 1 | 1.7。 | 3 | 5.6。 |
便秘。 | 4 | 7.4。 | 2 | 3.4。 | 6 | 11.1。 |
下 ⁇ 。 | 4 | 7.4。 | 3 | 5.1。 | 1 | 1.9。 |
⁇ 吐。 | 10 | 18.5。 | 7 | 11.9。 | 4 | 7.4。 |
吐き気。 | 29 | 53.7。 | 25 | 42.4。 | 18 | 33.3。 |
精神障害。 | ||||||
不眠症。 | 1 | 1.9。 | 2 | 3.4。 | 2 | 3.7。 |
傾眠。 | 5 | 9.3。 | 4 | 6.8。 | 0 | 0.0。 |
生殖障害、女性。 | ||||||
月経障害。 | 0 | 0.0。 | 2 | 2.0。 | 0 | 0.0。 |
生殖障害、男性。 | ||||||
精巣上体炎。 | 0 | 0.0。 | 0 | 0.0。 | 1 | 11.1。 |
呼吸器系障害。 | ||||||
咳。 | 0 | 0.0。 | 3 | 5.1。 | 0 | 0.0。 |
副鼻腔炎。 | 1 | 1.9。 | 2 | 3.4。 | 2 | 3.7。 |
アッパーレスプトラクト感染。 | 2 | 3.7。 | 0 | 0.0。 | 0 | 0.0。 |
皮膚と付属肢の障害。 | ||||||
⁇ 。 | 2 | 3.7。 | 1 | 1.7。 | 4 | 7.4。 |
発疹。 | 0 | 0.0。 | 2 | 3.4。 | 2 | 3.7。 |
a 優先用語は2%以上報告されています。
1つ以上の治療グループの被験者、治療する意図のある集団。. b 有害事象のある患者の数;表示されている数値はすべてです。 薬物研究との関係に関係なくイベント。. |
発生率は1%から5%未満である可能性があります。 関連:。 以下は、で発生した副作用を示しています。 臨床試験での発生率は1%から5%未満であり、そのためのものです。 ULTRAM®との因果関係の可能性が存在します。.
全体としての体:。 マレーズ。.
心血管:。 血管拡張。.
中央神経系:。 不安、混乱、。 協調障害、陶酔感、縮 ⁇ 、神経質、睡眠障害。.
消化管:。 腹痛、拒食症、。 ⁇ 腸。.
筋骨格:。 ハイパートニア。.
皮膚:。 発疹。.
特別感覚:。 視覚障害。.
⁇ 尿生殖器:。 更年期症状、尿。 頻度、尿閉。.
発生率は1%未満で、因果関係がある可能性があります。 。 以下は、発生率が低い状態で発生した副作用を示しています。 臨床試験で1%、および/または市販後の経験で報告されています。.
全体としての体:。 偶発的な傷害、アレルギー。 反応、アナフィラキシー、死、自殺傾向、減量、セロトニン。 症候群(精神状態の変化、高反射、発熱、震え、振戦、。 興奮、発汗、発作および ⁇ 睡)。.
心血管:。 起立性低血圧、失神、。 頻脈。.
中央神経系:。 異常な歩行、健忘症、。 認知機能障害、うつ病、集中力の低下、幻覚、 感覚異常、発作(参照。 警告と注意。)、振戦。.
呼吸器:。 呼吸困難。.
皮膚:。 スティーブンス・ジョンソン症候群/毒性表皮。 壊死症、じんま疹、水 ⁇ 。.
特別感覚:。 味覚異常。.
⁇ 尿生殖器:。 排尿障害、月経障害。.
その他の不利な経験、因果関係は不明。
他のさまざまな有害事象が報告されました。 臨床試験中にULTRAM®を服用している患者や報告された患者ではまれです。 市販後の経験。. ULTRAM®とこれらの因果関係。 イベントは決定されていません。. ただし、最も重要なイベントがリストされています。 以下、医師への警告情報として。.
心血管:。 異常なECG、高血圧、。 低血圧、心筋虚血、動 ⁇ 、肺水腫、肺。 塞栓症。.
中央神経系:。 片頭痛、スピーチ。 障害。.
消化管:。 胃腸出血、。 肝炎、口内炎、肝不全。.
実験室異常:。 クレアチニン増加、。 肝酵素の上昇、ヘモグロビンの減少、タンパク尿。.
感覚:。 白内障、難聴、耳鳴り。.
以前に臨床で報告されていた他の有害経験。 塩酸トラマドールによる試験または市販後レポート。
使用中に報告された有害事象。 トラマドール製品には以下が含まれます:アレルギー反応(アナフィラキシーを含む)。 血管神経性浮腫およびじんま疹)、徐脈、けいれん、薬物依存症、 薬物離脱(興奮、不安、胃腸症状を含む)。 多動、不眠症、緊張、振戦)、多動、低活動、。 低血圧、 ⁇ 息の悪化および呼吸抑制。. その他の有害。 トラマドール製品の使用で報告されたイベントとそのイベント。 因果関係は決定されていません:集中困難、 肝炎、肝不全、肺水腫、スティーブンス・ジョンソン症候群および。 自殺傾向。.
セロトニン症候群(症状には精神症状が含まれる場合があります)。 状態の変化、過反射、発熱、震え、振戦、興奮、発汗、 発作と ⁇ 睡)は、トラマドールと併用すると報告されています。 SSRIやMAOIなどの他のセロトニン作動薬。. 市販後の経験。 トラマドール含有製品の使用に伴い、せん妄のまれな報告が含まれていました。 縮 ⁇ 、散 ⁇ 、言語障害、および非常にまれな運動の報告。 ジスキネジアやジストニアを含む障害。.
低血糖の症例が患者で報告されています。 トラマドールを服用することは、主に次のような危険因子が事前に存在する患者で発生します。 糖尿病、高齢者、腎不全。. いつでも注意が必要です。 糖尿病患者にトラマドールを処方する。. 血液のより頻繁なモニタリング。 開始時または用量増加時を含め、グルコースレベルが適切な場合があります。.
薬物乱用、中毒および依存。
トラマドールは、精神的および身体的依存を引き起こす可能性があります。 モルヒネ型(μ-オピオイド)(参照。 警告と注意。, 薬物。 虐待。, 中毒と依存。)。. 依存と虐待。 薬物を求める行動と薬物を得るために違法な行動を取ることはそうではありません。 オピオイド依存症の既往歴のある患者に限定されます。. リスク。 薬物乱用のある患者ではより高いことが観察されています。. トラマドールです。 渇望と寛容の発達に関連しています。.
安全でサポートするリスク管理プログラム。 ULTRAM®の効果的な使用が確立されています。. 以下は考慮されます。 リスク管理プログラムの必須コンポーネントになる:。
- スケジュールを強調または強調しないというコミットメント。 ULTRAM®のステータス(つまり、.、CDSAのスケジュールに記載されていません)。 広告またはプロモーション活動。.
- PAAB承認の公正残高ステートメントを含める。 すべてのULTRAM®広告および販促資料。.
- 痛みに関するヘルスケア教育活動の保証。 ULTRAM®による管理には、バランスの取れた、証拠に基づく、最新のものが含まれます。 情報。. ヘルスケアに情報を提供するために合理的な行動を取るというコミットメント。 カナダ保健省が承認した患者情報がある専門家。 利点とリスク、およびこの情報に容易にアクセスできるようにするため。 電子および/またはハードコピーのソースを介して。.
離脱症状。
ULTRAM®を中止すると、離脱症状が発生することがあります。 突然。. これらの症状には、不安、発汗、不眠症、厳しさなどがあります。 痛み、吐き気、振戦、下 ⁇ 、上気道症状、勃起、および。 まれに、幻覚。. あまり見られない他の症状。 ULTRAM®の中止には、パニック発作、重度の不安、およびが含まれます。 感覚異常。. 臨床経験は、離脱症状がそうであるかもしれないことを示唆しています。 オピオイド療法の再構成とそれに続く段階的な反復投与により緩和された。 症状のサポートと組み合わせた薬の減少。.
薬物相互作用。
概要。
In vitro。 研究によると、トラマドールはそうなる可能性は低いです。 トラマドールがそうであるとき、他の薬物のCYP3A4を介した代謝を阻害します。 治療用量で同時に投与される。. トラマドールは表示されません。 観察された最大血漿以来、ヒトに独自の代謝を誘発します。 複数回の経口投与後の濃度は、以下に基づいて予想よりも高くなっています。 単回投与データ。. トラマドールは、選択された薬物代謝の穏やかな誘導剤です。 動物で測定された経路。.
薬物間相互作用。
MAO阻害剤と一緒に使用してください。
ULTRAM®はMAOを受けている患者には禁 ⁇ です。 阻害剤または過去14日以内にそれらを使用した人(参照。 禁 ⁇ 。, 警告と注意。).
発作のしきい値を下げる薬。
トラマドールは選択の可能性を高めることができます。 セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)、三環系抗うつ薬(TCA)、 抗精神病薬およびその他の発作の ⁇ 値低下薬。 けいれん。. ULTRAM®と薬剤の併用治療の場合。 セロトニン作動性神経伝達物質システムは臨床的に正当化され、注意深い。 特に治療開始中は、患者の観察をお勧めします。 線量の増加(参照 警告と注意。, セロトニンと一緒に使用してください。 再取り込み阻害剤。).
CNS抑制剤。
トラマドールと他の同時投与。 アルコール、中枢作用型鎮痛薬、オピオイドを含む中枢作用薬。 向精神薬はCNS抑制効果を増強する可能性があります(参照)。 警告。 そして注意。).
カルバマゼピンと併用してください。
カルバマゼピンを服用している患者は、有意に有する可能性があります。 ULTRAM®の鎮痛効果の低下。. カルバマゼピンがトラマドールを増加させるからです。 代謝とトラマドールに関連する発作リスクのため。 ULTRAM®とカルバマゼピンの併用投与は推奨されません。.
キニジンと一緒に使用してください。
トラマドールは、CYP2D6 P450によってM1に代謝されます。 イソザイム。. キニジンはそのアイソザイムの選択的阻害剤なので、そうです。 キニジンとULTRAM®の併用投与により、増加します。 トラマドールの濃度とM1の濃度の低下。. 臨床。 これらの調査結果の結果は不明です。. In vitro。 薬物相互作用研究。 ヒト肝ミクロソームでは、トラマドールがキニジンに影響を与えないことを示しています。 代謝。.
CYP2D6およびCYP3A4阻害剤と一緒に使用してください。
CYP2D6および/またはCYP3A4の併用投与。 阻害剤(参照 行動と臨床薬理学。, 薬物動態。)、。 キニジン、フルオキセチン、パロキセチン、アミトリプチリン(CYP2D6阻害剤)など。 ケトコナゾールとエリスロマイシン(CYP3A4阻害剤)は、代謝を低下させる可能性があります。 トラマドールのクリアランス。深刻な有害事象のリスクを高めます。 発作とセロトニン症候群。.
シメチジンと一緒に使用してください。
ULTRAM®とシメチジンの併用投与はそうです。 トラマドールの薬物動態に臨床的に有意な変化をもたらすことはありません。. したがって、ULTRAM®投与計画の変更は推奨されません。.
ジゴキシンと一緒に使用してください。
トラマドールの市販後調査はまれであることを明らかにしました。 ジゴキシン毒性の報告。.
ワルファリンのような化合物で使用します。
トラマドールの市販後調査はまれであることを明らかにしました。 プロトロンビン時間の上昇を含むワルファリン効果の変化。.
プロトロンビン時間の定期的な評価は、 ULTRAM®錠剤とワルファリン様化合物を投与すると実行されます。 同時に。.
トリプタン。
トラマドールとの作用機序に基づいています。 セロトニン症候群の可能性、ULTRAM®がそうであるときは注意が必要です。 トリプタンと同時投与。. ULTRAM®と併用治療の場合。 トリプタンは臨床的に正当化され、患者の注意深い観察が推奨されます。 特に治療の開始時と用量の増加時。.
薬物間相互作用。
ULTRAM®を食物とともに経口投与しても、そうではありません。 その吸収率または吸収範囲に大きな影響を与えます。したがって、ULTRAM®は可能です。 食品に関係なく投与される。.
有害薬物反応の概要。
最も一般的に報告されている副作用はめまいです。 表に示されている吐き気、便秘、頭痛、傾眠および ⁇ 吐。 1.1。.
臨床試験の有害薬物反応。
臨床試験は非常に下で行われているためです。 特定の条件臨床試験で観察された副作用率。 実際に観察された率を反映していない可能性があり、比較すべきではありません。 別の薬物の臨床試験における率。. 副作用。 臨床試験からの情報は、薬物関連の有害物質を特定するのに役立ちます。 イベントとおおよそのレート。.
慢性におけるULTRAM®の有害反応の発生率。 非悪性の痛みの試験(非滴定試験)。
ULTRAM®は、550人の患者に投与されました。 慢性研究における二重盲検または非盲検延長期間。 非悪性の痛み。. これらの患者のうち、375人は65歳以上でした。. テーブル。 1.1は、副作用の累積発生率を7、30、90と報告しています。 最も頻繁な反応の日数(7日間で5%以上)。. ほとんど。 頻繁に報告されたイベントは中枢神経系および 消化器系。. での有害経験の全体的な発生率。 これらの試験は、ULTRAM®とアクティブコントロールグループで同様でした。 コデインとアセトアミノフェン、コデインとアスピリン;ただし、 ULTRAM®グループでは、有害事象による離脱率が高いようです。. トラマドール治療グループでは、患者の16.8〜24.5%がAEのために離脱しました。 コデインを含むアセトアミノフェンの9.6-11.6%、アスピリンの18.5%と比較。 コデイン。.
表1.1:有害反応の累積発生率。
非悪性の痛みの慢性試験におけるULTRAM®用。
副作用のある患者の割合。 N = 427。 |
|||
7日まで。 | 最大30日。 | 最大90日。 | |
めまい/めまい。 | 26%。 | 31%。 | 33%。 |
吐き気。 | 24%。 | 34%。 | 40%。 |
便秘。 | 24%。 | 38%。 | 46%。 |
頭痛。 | 18%。 | 26%。 | 32%。 |
傾眠。 | 16%。 | 23%。 | 25%。 |
⁇ 吐。 | 9% | 13%。 | 17%。 |
⁇ 。 | 8% | 10%。 | 11%。 |
「CNS刺激」。 a | 7% | 11%。 | 14%。 |
無力症。 | 6% | 11%。 | 12%。 |
発汗。 | 6% | 7% | 9% |
消化不良。 | 5% | 9% | 13%。 |
口渇。 | 5% | 9% | 10%。 |
下 ⁇ 。 | 5% | 6% | 10%。 |
a 「CNS刺激」はの複合です。 緊張、不安、興奮、振戦、 ⁇ 性、陶酔感、感情。 不安定さと幻覚。 |
2つの滴定試験では、その発生率が示されました。 AEによる離脱は、用量 ⁇ 増を使用することにより大幅に減少する可能性があります。.
ULTRAM®CAPSS-047の有害反応の発生率。 滴定試験。
この重要な試験の二重盲検段階では、 胃腸の不調(主に吐き気と ⁇ 吐)とめまいがありました。 トラマドールで治療された被験者が最も頻繁に報告した有害事象、表。 1.2。. 有害事象のほとんどは、軽度または中程度の強度として評価されました。 そして解決しました。.
表1.2:CAPSS-047の有害事象-二重盲検。
フェーズ-頻繁に報告される(≥2%。a)有害事象。b と合計発生率。
WHOARTボディシステム、治療グループ、優先用語によって要約されたAE。
CAPSS-047二重盲検相のAE患者の2%以上トラマドールグループ/滴定スケジュール。 | ||||||
ボディシステム。 | 10日から200 mg /日。 N = 54。 |
16日から200 mg /日。 N = 59。 |
13日から150 mg /日。 N = 54。 |
|||
優先用語。 | n | % | n | % | n | % |
有害事象。 | 41 | 75.9。 | 41 | 69.5。 | 33 | 61.1。 |
全体としての身体-一般的な障害。 | ||||||
インフルエンザのような症状。 | 0 | 0.0。 | 2 | 3.4。 | 0 | 0.0。 |
痛み。 | 1 | 1.9。 | 2 | 3.4。 | 0 | 0.0。 |
疲労。 | 0 | 0.0。 | 0 | 0.0。 | 2 | 3.7。 |
中央および末 ⁇ 神経系障害。 | ||||||
めまい。 | 4 | 7.4。 | 4 | 6.8。 | 4 | 7.4。 |
頭痛。 | 10 | 18.5。 | 9 | 15.3。 | 7 | 13.0。 |
消化器系障害。 | ||||||
口乾燥。 | 0 | 0.0。 | 1 | 1.7。 | 3 | 5.6。 |
便秘。 | 4 | 7.4。 | 2 | 3.4。 | 6 | 11.1。 |
下 ⁇ 。 | 4 | 7.4。 | 3 | 5.1。 | 1 | 1.9。 |
⁇ 吐。 | 10 | 18.5。 | 7 | 11.9。 | 4 | 7.4。 |
吐き気。 | 29 | 53.7。 | 25 | 42.4。 | 18 | 33.3。 |
精神障害。 | ||||||
不眠症。 | 1 | 1.9。 | 2 | 3.4。 | 2 | 3.7。 |
傾眠。 | 5 | 9.3。 | 4 | 6.8。 | 0 | 0.0。 |
生殖障害、女性。 | ||||||
月経障害。 | 0 | 0.0。 | 2 | 2.0。 | 0 | 0.0。 |
生殖障害、男性。 | ||||||
精巣上体炎。 | 0 | 0.0。 | 0 | 0.0。 | 1 | 11.1。 |
呼吸器系障害。 | ||||||
咳。 | 0 | 0.0。 | 3 | 5.1。 | 0 | 0.0。 |
副鼻腔炎。 | 1 | 1.9。 | 2 | 3.4。 | 2 | 3.7。 |
アッパーレスプトラクト感染。 | 2 | 3.7。 | 0 | 0.0。 | 0 | 0.0。 |
皮膚と付属肢の障害。 | ||||||
⁇ 。 | 2 | 3.7。 | 1 | 1.7。 | 4 | 7.4。 |
発疹。 | 0 | 0.0。 | 2 | 3.4。 | 2 | 3.7。 |
a 優先用語は2%以上報告されています。
1つ以上の治療グループの被験者、治療する意図のある集団。. b 有害事象のある患者の数;表示されている数値はすべてです。 薬物研究との関係に関係なくイベント。. |
発生率は1%から5%未満である可能性があります。 関連:。 以下は、で発生した副作用を示しています。 臨床試験での発生率は1%から5%未満であり、そのためのものです。 ULTRAM®との因果関係の可能性が存在します。.
全体としての体:。 マレーズ。.
心血管:。 血管拡張。.
中央神経系:。 不安、混乱、。 協調障害、陶酔感、縮 ⁇ 、神経質、睡眠障害。.
消化管:。 腹痛、拒食症、。 ⁇ 腸。.
筋骨格:。 ハイパートニア。.
皮膚:。 発疹。.
特別感覚:。 視覚障害。.
⁇ 尿生殖器:。 更年期症状、尿。 頻度、尿閉。.
発生率は1%未満で、因果関係がある可能性があります。 。 以下は、発生率が低い状態で発生した副作用を示しています。 臨床試験で1%、および/または市販後の経験で報告されています。.
全体としての体:。 偶発的な傷害、アレルギー。 反応、アナフィラキシー、死、自殺傾向、減量、セロトニン。 症候群(精神状態の変化、高反射、発熱、震え、振戦、。 興奮、発汗、発作および ⁇ 睡)。.
心血管:。 起立性低血圧、失神、。 頻脈。.
中央神経系:。 異常な歩行、健忘症、。 認知機能障害、うつ病、集中力の低下、幻覚、 感覚異常、発作(参照。 警告と注意。)、振戦。.
呼吸器:。 呼吸困難。.
皮膚:。 スティーブンス・ジョンソン症候群/毒性表皮。 壊死症、じんま疹、水 ⁇ 。.
特別感覚:。 味覚異常。.
⁇ 尿生殖器:。 排尿障害、月経障害。.
その他の不利な経験、因果関係は不明。
他のさまざまな有害事象が報告されました。 臨床試験中にULTRAM®を服用している患者や報告された患者ではまれです。 市販後の経験。. ULTRAM®とこれらの因果関係。 イベントは決定されていません。. ただし、最も重要なイベントがリストされています。 以下、医師への警告情報として。.
心血管:。 異常なECG、高血圧、。 低血圧、心筋虚血、動 ⁇ 、肺水腫、肺。 塞栓症。.
中央神経系:。 片頭痛、スピーチ。 障害。.
消化管:。 胃腸出血、。 肝炎、口内炎、肝不全。.
実験室異常:。 クレアチニン増加、。 肝酵素の上昇、ヘモグロビンの減少、タンパク尿。.
感覚:。 白内障、難聴、耳鳴り。.
以前に臨床で報告されていた他の有害経験。 塩酸トラマドールによる試験または市販後レポート。
使用中に報告された有害事象。 トラマドール製品には以下が含まれます:アレルギー反応(アナフィラキシーを含む)。 血管神経性浮腫およびじんま疹)、徐脈、けいれん、薬物依存症、 薬物離脱(興奮、不安、胃腸症状を含む)。 多動、不眠症、緊張、振戦)、多動、低活動、。 低血圧、 ⁇ 息の悪化および呼吸抑制。. その他の有害。 トラマドール製品の使用で報告されたイベントとそのイベント。 因果関係は決定されていません:集中困難、 肝炎、肝不全、肺水腫、スティーブンス・ジョンソン症候群および。 自殺傾向。.
セロトニン症候群(症状には精神症状が含まれる場合があります)。 状態の変化、過反射、発熱、震え、振戦、興奮、発汗、 発作と ⁇ 睡)は、トラマドールと併用すると報告されています。 SSRIやMAOIなどの他のセロトニン作動薬。. 市販後の経験。 トラマドール含有製品の使用に伴い、せん妄のまれな報告が含まれていました。 縮 ⁇ 、散 ⁇ 、言語障害、および非常にまれな運動の報告。 ジスキネジアやジストニアを含む障害。.
低血糖の症例が患者で報告されています。 トラマドールを服用することは、主に次のような危険因子が事前に存在する患者で発生します。 糖尿病、高齢者、腎不全。. いつでも注意が必要です。 糖尿病患者にトラマドールを処方する。. 血液のより頻繁なモニタリング。 開始時または用量増加時を含め、グルコースレベルが適切な場合があります。.
薬物乱用、中毒および依存。
トラマドールは、精神的および身体的依存を引き起こす可能性があります。 モルヒネ型(μ-オピオイド)(参照。 警告と注意。, 薬物。 虐待。, 中毒と依存。)。. 依存と虐待。 薬物を求める行動と薬物を得るために違法な行動を取ることはそうではありません。 オピオイド依存症の既往歴のある患者に限定されます。. リスク。 薬物乱用のある患者ではより高いことが観察されています。. トラマドールです。 渇望と寛容の発達に関連しています。.
安全でサポートするリスク管理プログラム。 ULTRAM®の効果的な使用が確立されています。. 以下は考慮されます。 リスク管理プログラムの必須コンポーネントになる:。
- スケジュールを強調または強調しないというコミットメント。 ULTRAM®のステータス(つまり、.、CDSAのスケジュールに記載されていません)。 広告またはプロモーション活動。.
- PAAB承認の公正残高ステートメントを含める。 すべてのULTRAM®広告および販促資料。.
- 痛みに関するヘルスケア教育活動の保証。 ULTRAM®による管理には、バランスの取れた、証拠に基づく、最新のものが含まれます。 情報。. ヘルスケアに情報を提供するために合理的な行動を取るというコミットメント。 カナダ保健省が承認した患者情報がある専門家。 利点とリスク、およびこの情報に容易にアクセスできるようにするため。 電子および/またはハードコピーのソースを介して。.
離脱症状。
ULTRAM®を中止すると、離脱症状が発生することがあります。 突然。. これらの症状には、不安、発汗、不眠症、厳しさなどがあります。 痛み、吐き気、振戦、下 ⁇ 、上気道症状、勃起、および。 まれに、幻覚。. あまり見られない他の症状。 ULTRAM®の中止には、パニック発作、重度の不安、およびが含まれます。 感覚異常。. 臨床経験は、離脱症状がそうであるかもしれないことを示唆しています。 オピオイド療法の再構成とそれに続く段階的な反復投与により緩和された。 症状のサポートと組み合わせた薬の減少。.
薬物の過剰摂取の疑いがある管理については、あなたに連絡してください。 地域毒物管理センター。.
症状。
ULTRAM®による過剰摂取の症状は呼吸器です。 うつ病、傾眠は ⁇ 迷や ⁇ 睡、骨格筋に進行します。 ⁇ 緩、冷たくてぬるぬるした皮膚、くびれた ⁇ 孔、発作、徐脈、。 低血圧、心停止、そして死。.
過剰摂取による死亡は虐待と報告されています。 トラマドールの誤用(参照。 警告と注意。, 薬物乱用、。 中毒と依存。)。. 症例報告のレビューはそれを示した。 トラマドールが乱用されると、致命的な過剰摂取のリスクがさらに高まります。 アルコールまたは他のオピオイドを含む他のCNS抑制剤と同時に。.
治療。
ULTRAM®による単回または複数の過剰摂取は、 致命的な可能性のある多剤過剰摂取、および地域の毒物との協議。 コントロールセンターをお勧めします。.
ULTRAM®の過剰摂取の治療では、主な注意が必要です。 一般的な換気とともに適切な換気を維持するために与えられるべきです。 支持的な治療。. 支援策(酸素と昇圧剤を含む)。 循環ショックと肺水腫の管理に使用する必要があります。 示されているように、付随する過剰摂取。. 心停止または不整脈が必要な場合があります。 心臓マッサージまたは除細動。.
ナロキソンは症状のすべてではなく一部を逆転させます。 トラマドールの過剰摂取が原因で、発作のリスクも増加します。 ナロキソン投与。. 発作はジアゼパムで制御できます。.
動物では、投与後のけいれん。 トラマドールの毒性用量はバルビツール酸塩または ベンゾジアゼピンですが、ナロキソンとともに増加しました。. ナロキソン投与はしました。 マウスの過剰摂取の致死性を変えないでください。.
トラマドールの経験に基づくと、血液透析はそうではありません。 除去量が7%未満であるため、過剰摂取に役立つと予想されます。 4時間の透析期間に投与。.
胃の内容物を空にすることは、何かを取り除くのに役立ちます。 吸収されない薬物。.
シメチジンと一緒に使用してください。
ULTRAM®とシメチジンの併用投与はそうです。 トラマドールの薬物動態に臨床的に有意な変化をもたらすことはありません。. したがって、ULTRAM®投与計画の変更は推奨されません。.
ジゴキシンと一緒に使用してください。
トラマドールの市販後調査はまれであることを明らかにしました。 ジゴキシン毒性の報告。.
ワルファリンのような化合物で使用します。
トラマドールの市販後調査はまれであることを明らかにしました。 プロトロンビン時間の上昇を含むワルファリン効果の変化。.
プロトロンビン時間の定期的な評価は、 ULTRAM®錠剤とワルファリン様化合物を投与すると実行されます。 同時に。.
トリプタン。
トラマドールとの作用機序に基づいています。 セロトニン症候群の可能性、ULTRAM®がそうであるときは注意が必要です。 トリプタンと同時投与。. ULTRAM®と併用治療の場合。 トリプタンは臨床的に正当化され、患者の注意深い観察が推奨されます。 特に治療の開始時と用量の増加時。.
薬物間相互作用。
ULTRAM®を食物とともに経口投与しても、そうではありません。 その吸収率または吸収範囲に大きな影響を与えます。したがって、ULTRAM®は可能です。 食品に関係なく投与される。.
警告と注意。警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
発作リスク。
発作は、投与されている患者で報告されています。 推奨用量範囲内のトラマドール。. 自発的な市販後レポート。 発作のリスクがULTRAM®の投与量を超えて増加することを示します。 推奨範囲。. ULTRAM®を併用すると、発作のリスクが高まります。 服用している患者:。
- 選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI。 抗うつ薬または食欲抑制薬)(参照。 セロトニン再取り込み阻害剤と一緒に使用してください。);
- 三環系抗うつ薬(TCA)およびその他の三環系。 化合物(例:.、シクロベンザプリン、プロメタジンなど.);または。
- 他のオピオイド。.
トラマドールの投与は、発作のリスクを高める可能性があります。 服用している患者で:。
- MAO阻害剤(参照。 禁 ⁇ 。);
- 神経遮断薬;または。
- 発作のしきい値を下げる他の薬。.
けいれんのリスクは、 てんかん、発作の病歴がある人、またはリスクが認識されている患者。 発作(頭の外傷、代謝障害、アルコール、薬物など)。 離脱、CNS感染)。. ULTRAM®の過剰摂取では、ナロキソン投与が起こります。 発作のリスクを高めます。.
アナフィラキシー様反応。
重 ⁇ でまれに、致命的なアナフィラキシー様反応があります。 トラマドールによる治療を受けている患者で報告されています。. これらが珍しいとき。 反応が発生します、それはしばしば最初の投与後です。. その他は報告した。 アレルギー反応には、そう ⁇ 、じんましん、気管支 ⁇ 、血管浮腫、有毒などがあります。 表皮壊死症とスティーブンス・ジョンソン症候群。. の病歴を持つ患者。 コデインおよび他のオピオイドに対するアナフィラキシー様反応は、リスクが高い可能性があります。 したがって、ULTRAM®タブレットを受け取るべきではありません(参照)。 禁 ⁇ 。).
薬物乱用、中毒および依存。
ULTRAM®は、心身ともに引き起こす可能性があります。 モルヒネ型(μ-オピオイド)の依存性。. 薬物は渇望、薬物探索行動および寛容に関連付けられています。 開発。. 虐待とULTRAM®への依存の事例が報告されています。. ULTRAM®錠剤はオピオイド依存患者には使用しないでください。. ULTRAM®できます。 以前に依存していた患者の身体的依存を再開します。 または慢性的に他のオピオイドを使用します。. 薬物を乱用する傾向がある患者。 または薬物依存の病歴、および慢性的に使用している患者。 オピオイド、ULTRAM®による治療は推奨されません。.
患者の適切な評価、適切な処方。 実践、定期的な治療の再評価、適切な調剤と保管。 オピオイド薬の乱用を制限するのに役立つ適切な手段です。.
安全でサポートするリスク管理戦略。 ULTRAM®の効果的な使用が確立されています。. 以下は考慮されます。 リスク管理戦略の不可欠なコンポーネントであること:。
- スケジュールを強調または強調しないというコミットメント。 ULTRAM®のステータス(つまり、.、CDSAのスケジュールに記載されていません)。 広告またはプロモーション活動。.
- PAAB承認の公正残高ステートメントを含める。 すべてのULTRAM®広告および販促資料。.
- 痛みに関するヘルスケア教育活動の保証。 ULTRAM®による管理には、バランスの取れた、証拠に基づく、最新のものが含まれます。 情報。. ヘルスケアに情報を提供するために合理的な行動を取るというコミットメント。 カナダ保健省が承認した患者情報がある専門家。 利点とリスク、およびこの情報に容易にアクセスできるようにするため。 電子および/またはハードコピーのソースを介して。.
ULTRAM®はオピオイド依存患者には使用しないでください。 それはモルヒネ離脱症状であるにもかかわらず抑制できないので。 オピオイドアゴニスト。.
虐待と中毒は別々であり、別です。 身体的依存と寛容。. さらに、オピオイドの乱用が発生する可能性があります。 真の中毒の欠如と非医療への誤用が特徴です。 目的は、しばしば他の精神活性物質と組み合わせて。. 許容範囲。 身体的および心理的依存の両方が繰り返されると発展する可能性があります。 オピオイドの投与、そしてそれ自体は中毒性の証拠ではありません。 障害または虐待。.
虐待、中毒、および転用に関する懸念はすべきではありません。 痛みの適切な管理を防ぎます。. オピオイド中毒の発症。 適切に管理された痛みのある患者の鎮痛薬はまれであると報告されています。. ただし、中毒の真の発生率を確立するためのデータはありません。 慢性 ⁇ 痛患者。.
処方情報の注意深い記録保持。 数量、頻度、更新リクエストを含めることを強くお勧めします。.
離脱症状。
ULTRAM®を中止すると、離脱症状が発生することがあります。 突然。. これらの症状には、不安、発汗、不眠症、厳しさなどがあります。 痛み、吐き気、振戦、下 ⁇ 、上気道症状、勃起、および。 まれに、幻覚。. あまり見られない他の症状。 ULTRAM®の中止には、パニック発作、重度の不安、およびが含まれます。 感覚異常。. 臨床経験は、離脱症状がそうであるかもしれないことを示唆しています。 オピオイド療法の再構成とそれに続く段階的な反復投与により緩和された。 症状のサポートと組み合わせた薬の減少。.
過剰摂取のリスク。
ULTRAM®による過剰摂取の深刻な潜在的影響。 中枢神経系のうつ病、呼吸抑制および死です。. に。 過剰摂取を治療する場合、適切な維持に主に注意を払う必要があります。 一般的な支持療法とともに換気(参照。 過剰摂取。).
自殺または自殺している患者にはULTRAM®を処方しないでください。 中毒が発生しやすい。.
ULTRAM®は、それらより高い用量で服用すべきではありません。 医師が推奨。. トラマドールの賢明な処方はそうです。 この薬の安全な使用に不可欠です。. うつ病または患者と。 自殺、非麻薬性鎮痛薬の使用を検討する必要があります。. トラマドール製品の併用と患者には注意が必要です。 アルコールは、これらの薬剤の潜在的に深刻なCNS添加効果によるものです。. 抑制効果が追加されているため、トラマドールを処方する必要があります。 病状が併用を必要とする患者への注意。 鎮静剤、鎮静剤、筋 ⁇ 緩薬、抗うつ薬の投与。 または他のCNS抑制薬。. 患者には添加物について助言する必要があります。 これらの組み合わせの抑制効果。.
頭蓋内圧または頭部外傷。
ULTRAM®は、患者には注意して使用する必要があります。 頭蓋内圧または頭部外傷の増加。. 呼吸抑制剤。 オピオイドの影響には、二酸化炭素の保持と二次上昇が含まれます。 脳脊髄液圧であり、これらの患者では著しく誇張されている可能性があります。. さらに、ULTRAM®からの ⁇ の変化(縮 ⁇ )が不明 ⁇ になることがあります。 頭蓋内病理の存在、程度、または経過。. 臨床医もすべきです。 評価する際に、薬物副作用の疑いの高い指標を維持します。 ULTRAM®を受けている場合、これらの患者の精神状態の変化(参照。 呼吸器。, 呼吸抑制。 未満)。.
呼吸器。
呼吸抑制。
呼吸のリスクがある患者には、ULTRAM®を慎重に投与してください。 うつ病。. これらの患者では、代替の非オピオイド鎮痛薬が必要です。 検討した。. ULTRAM®を大量に投与すると、麻酔がかかります。 薬物療法またはアルコール、呼吸抑制が生じる可能性があります。. 呼吸器。 うつ病は過剰摂取として扱われるべきです。. ナロキソンを投与する場合。 発作を引き起こす可能性があるため、慎重に使用してください(参照)。 発作リスク。 と。 過剰摂取。).
中央神経系(CNS)抑制剤との相互作用。
ULTRAM®は注意して、減量して使用する必要があります。 アルコールなどのCNS抑制剤を投与されている患者に投与した場合。 オピオイド、麻酔薬、麻薬、フェノチアジン、精神安定剤または。 鎮静催眠術。. ULTRAM®は、CNSと呼吸のリスクを高めます。 これらの患者のうつ病。.
ULTRAM®は、次のような場合に相加効果があると予想されます。 アルコール、他のオピオイド、または原因となる違法薬物と併用して使用されます。 中枢神経系うつ病。.
アルコールと一緒に使用してください。
ULTRAM®はアルコールと併用しないでください。 消費。.
外来患者での使用。
ULTRAM®は、必要な精神的または身体的能力を損なう可能性があります。 車の運転や危険な作業などのパフォーマンスのため。 操作機械。. この薬を使用している患者はそれに応じて注意する必要があります。.
MAO阻害剤と一緒に使用してください。
ULTRAM®とMAO阻害剤の併用はそうです。 禁 ⁇ (参照 禁 ⁇ 。).
動物実験では、合わせて死亡の増加が示されています。 MAO阻害剤とトラマドールの投与。. ULTRAM®の併用。 MAO阻害剤は、発作を含む有害事象のリスクを高めます(参照)。 発作。 リスク。 と。 薬物相互作用。)およびセロトニン症候群。.
セロトニン再取り込み阻害剤と一緒に使用してください。
ULTRAM®とSSRIを併用すると、リスクが高まります。 発作を含む有害事象の(参照。 発作リスク。)とセロトニン。 症候群。. ULTRAM®とSSRIの同時投与が指示されたら、監視してください。 発作の患者、およびセロトニンの初期の兆候と症状の可能性。 症候群。. セロトニン症候群の初期症状には、ミオクローヌス、振戦などがあります。 高反射症、発汗、発熱、頻脈、頻呼吸、不安定な血液。 圧力、精神状態の変化(興奮、幻覚、 ⁇ 睡、興奮)。 および/または胃腸症状(例:.、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ )。.
消化器。
急性腹部状態。
ULTRAM®の投与は、臨床を複雑にするかもしれません。 急性腹部状態の患者の評価。.
薬物およびアルコール中毒で使用します。
ULTRAM®はオピオイドで、承認されていない使用法です。 中毒性疾患の管理。.
発がんと変異誘発。
見る。 製品モノグラフパートII、毒性学。.
特別な人口。
腎疾患および肝疾患での使用。
腎機能障害は、率の低下と。 トラマドールとその活性代謝物M1の排 ⁇ の程度。. 患者で。 クレアチニンクリアランスが30 mL / min未満の場合、減量をお勧めします。 (参照。 投与量と投与。)。. トラマドールとM1の代謝です。 肝臓の進行性肝硬変患者では減少しました。. 肝硬変患者では。 投与計画の調整が推奨されます(参照。 投与量と。 管理。).
これらの条件での半減期が長引いたため、 定常状態の達成が遅れるため、数日かかる場合があります。 血漿中濃度上昇して発症。.
妊娠中の女性。
適切で十分に管理された研究はありません。 妊娠中の女性。. ULTRAM®は、潜在的な利益がある場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。 胎児への潜在的なリスクを正当化します。. 新生児発作、新生児。 離脱症候群、胎児の死、死産が報告されています。 市販後の塩酸トラマドール。.
ULTRAM®は、妊娠前または妊娠中の女性には使用しないでください。 潜在的な利益がリスクを上回らない限り、労働中。. 安全な使用。 妊娠は確立されていません。. 妊娠中の慢性的な使用は、 新生児の身体的依存と産後離脱症状(参照。 薬物。 虐待、中毒、依存。)。. トラマドールは交差することが示されています。 胎盤。. ⁇ 静脈内の血清トラマドールの平均比を比較。 産婦人の静脈への移動は、分 ⁇ 中にトラマドールを与えられた40人の女性にとって0.83でした。.
ULTRAM®があれば、後の成長への影響。 子供の発達と機能的成熟は不明です。.
看護婦。
ULTRAM®は、産科術前には推奨されません。 安全のため、授乳中の母親の薬物療法または出産後の鎮痛薬。 乳幼児では研究されていません。.
100 mgの単回投与後. トラマドールの投与量、 投与後16時間以内の母乳の累積排 ⁇ 量は100μgでした。 トラマドール(母体用量の0.1%)および27μgのM1。.
小児科(18歳未満)。
ULTRAM®の安全性と有効性はそうではありません。 小児集団で研究されています。. したがって、ULTRAM®タブレットの使用はそうではありません。 18歳未満の患者に推奨されます。.
老年医学(> 65歳)。
一般に、高齢患者の用量選択はすべきです。 注意してください、通常、投薬範囲の下限から始まり、反射します。 肝機能、腎機能、または心機能の低下の頻度が高い。 付随する疾患または他の薬物療法。. 75歳以上の患者では。 300 mgを超える1日量は推奨されません(参照。 アクションと臨床。 薬理学。 と。 投与量と投与。).
合計455人の高齢者(65歳以上)。 被験者は対照臨床試験でULTRAM®に曝露されました。. それらのうち、145。 被験者は75歳以上でした。. 老人を含む研究で。 患者、治療を制限する有害事象は75歳以上の被験者で高かった。 65歳未満の年齢と比較した年齢。. 具体的には、の30%。 75歳以上の人は、消化管治療を制限する有害でした。 65歳未満の17%と比較したイベント。. 便秘がもたらした。 75歳以上の10%での治療の中止。.
過剰摂取と禁 ⁇ 。過剰摂取。
薬物の過剰摂取の疑いがある管理については、あなたに連絡してください。 地域毒物管理センター。.
症状。
ULTRAM®による過剰摂取の症状は呼吸器です。 うつ病、傾眠は ⁇ 迷や ⁇ 睡、骨格筋に進行します。 ⁇ 緩、冷たくてぬるぬるした皮膚、くびれた ⁇ 孔、発作、徐脈、。 低血圧、心停止、そして死。.
過剰摂取による死亡は虐待と報告されています。 トラマドールの誤用(参照。 警告と注意。, 薬物乱用、。 中毒と依存。)。. 症例報告のレビューはそれを示した。 トラマドールが乱用されると、致命的な過剰摂取のリスクがさらに高まります。 アルコールまたは他のオピオイドを含む他のCNS抑制剤と同時に。.
治療。
ULTRAM®による単回または複数の過剰摂取は、 致命的な可能性のある多剤過剰摂取、および地域の毒物との協議。 コントロールセンターをお勧めします。.
ULTRAM®の過剰摂取の治療では、主な注意が必要です。 一般的な換気とともに適切な換気を維持するために与えられるべきです。 支持的な治療。. 支援策(酸素と昇圧剤を含む)。 循環ショックと肺水腫の管理に使用する必要があります。 示されているように、付随する過剰摂取。. 心停止または不整脈が必要な場合があります。 心臓マッサージまたは除細動。.
ナロキソンは症状のすべてではなく一部を逆転させます。 トラマドールの過剰摂取が原因で、発作のリスクも増加します。 ナロキソン投与。. 発作はジアゼパムで制御できます。.
動物では、投与後のけいれん。 トラマドールの毒性用量はバルビツール酸塩または ベンゾジアゼピンですが、ナロキソンとともに増加しました。. ナロキソン投与はしました。 マウスの過剰摂取の致死性を変えないでください。.
トラマドールの経験に基づくと、血液透析はそうではありません。 除去量が7%未満であるため、過剰摂取に役立つと予想されます。 4時間の透析期間に投与。.
胃の内容物を空にすることは、何かを取り除くのに役立ちます。 吸収されない薬物。.
禁 ⁇ 。
- ULTRAM®は、患者さんには投与しないでください。 以前にトラマドール、オピオイド、またはいずれかに対する過敏症が示されました。 この製品のコンポーネント。.
- ULTRAM®は、オピオイドが投与されるいかなる状況でも禁 ⁇ です。 以下のいずれかによる急性中毒を含む禁 ⁇ です。 アルコール、催眠術、中枢作用性鎮痛薬、オピオイドまたは向精神薬。. ULTRAM®は、中枢神経系と呼吸器うつ病を悪化させる可能性があります。 患者。.
- ULTRAM®とMAO阻害剤の併用(または そのような治療の中止後14日以内に)は禁 ⁇ です。.
臨床薬理学。
行動メカニズム。
ULTRAM®は、中央に作用する合成オピオイド鎮痛剤です。. その作用機序は完全には理解されていませんが、動物実験から、 少なくとも2つの補完的なメカニズムが適用可能であるように見えます:親の拘束とM1。 代謝物からμ-オピオイド受容体および再取り込みの弱い阻害。 ノルエピネフリンとセロトニン。.
オピオイド活性は、両方の低親和性結合によるものです。 O-脱メチル化物の親化合物とより高い親和性結合。 代謝物M1からμ-オピオイド受容体。. 動物モデルでは、M1は最大6倍です。 鎮痛剤の生産ではトラマドールよりも強力であり、μオピオイドでは200倍強力です。 バインディング。. トラマドール誘発性鎮痛剤は、アヘン剤によって部分的にのみ ⁇ 抗されます。 いくつかの動物実験における ⁇ 抗薬ナロキソン。. 両方の相対的な貢献。 トラマドールとM1からヒト鎮痛は、血漿濃度に依存します。 各化合物の(参照。 薬物動態。).
トラマドールは再取り込みを阻害することが示されています。 ノルエピネフリンとセロトニン。 in vitro。、他のいくつかのオピオイド鎮痛薬と同様に。. これらのメカニズムは、全体的な鎮痛プロファイルに独立して寄与する可能性があります。 ULTRAM®の。. 人間の鎮痛は、約1時間以内に始まります。 投与し、約2〜3時間でピークに達します。.
鎮痛剤とは別に、ULTRAM®投与により生成される場合があります。 症状の星座(めまい、傾眠、吐き気、便秘など)。 発汗とそう ⁇ )オピオイドと同様。. モルヒネとは対照的に、 トラマドールがヒスタミン放出を引き起こすことは示されていません。. 治療用量で。 ULTRAM®は、心拍数、左心室機能、心臓に影響を与えません。 インデックス。. 起立性低血圧が観察されています。.
薬物動態。
ULTRAM®の鎮痛作用は、両方の親によるものです。 薬物とM1代謝物(参照。 行動メカニズム。)。. トラマドールです。 ラセミとして投与され、トラマドールとトラマドールの両方の[-]と[+]の形態。 M1は循環中に検出されます。. トラマドールは経口でよく吸収されます。 75%の絶対バイオアベイラビリティ。. トラマドールの分布量はです。 約2.7 L / kgで、血漿タンパク質に20%しか結合していません。. トラマドールです。 CYP2D6やCYP3A4を含む多くの経路によって広範囲に代謝されます。 親と代謝産物の活用によっても。. 1つの代謝物M1です。 動物モデルで薬理学的に活性。. M1の形成は依存しています。 CYP2D6の場合、それ自体が阻害される可能性があり、影響を与える可能性があります。 治療反応(参照。 薬物相互作用。)。. トラマドールとその。 代謝産物は主に尿中に排 ⁇ され、血漿半減期が観察されます。 トラマドールとM1のそれぞれ6.3時間と7.4時間。. 線形薬物動態。 定常状態への50および100 mgの複数回投与後に観察されています。.
吸収。
ラセミトラマドールは急速かつほぼ完全にです。 経口投与後に吸収されます。. 100の平均絶対バイオアベイラビリティ。 mgの経口投与量は約75%です。. の平均ピーク血漿濃度。 血行性トラマドールとM1は、それぞれ2時間後と3時間後に発生します。 健康な成人の投与。. 一般に、トラマドールのエナンチオマーと。 M1は、単一および複数に続く体内の並列タイムコースをたどります。 わずかな違いですが、用量(〜10%)。 存在する各エナンチオマーの絶対量で存在します。.
トラマドールとトラマドールの両方の定常血漿濃度。 M1はq.i.dで2日以内に達成されます。. 投薬。. 証拠はありません。 自己誘導(下の図1.1および表1.4を参照)。.
図1.1:トラマドールの平均とM1血漿濃度。
単回100 mg経口投与後および29 mg経口投与後のプロファイル。
トラマドールHClの投与量q.i.d.
表1.4:平均(%CV)薬物動態パラメータ。
Racemic TramadolおよびM1 Metabolite。
人口/投与計画。a | 親薬物/代謝物。 | Cmax。 (ng / mL)。 |
ピークまでの時間(時間)。 | クリアランス/ F。b (mL / min / kg)。 | t½(時間)。 |
健康な大人、。 100 mg q.i.d.、MD p.o. |
トラマドール。 | 592(30)。 | 2.3(61)。 | 5.90(25)。 | 6.7(15)。 |
M1 | 110(29)。 | 2.4(46)。 | c | 7.0(14)。 | |
健康な成人、100 mg SD p.o. | トラマドール。 | 308(25)。 | 1.6(63)。 | 8.50(31)。 | 5.6(20)。 |
M1 | 55.0(36)。 | 3.0(51)。 | c | 6.7(16)。 | |
老人、(> 75歳)50 mg SD p.o. | トラマドール。 | 208(31)。 | 2.1(19)。 | 6.89(25)。 | 7.0(23)。 |
M1 | d | d | c | d | |
肝障害、50 mg SD p.o | トラマドール。 | 217(11)。 | 1.9(16)。 | 4.23(56)。 | 13.3(11)。 |
M1 | 19.4(12)。 | 9.8(20)。 | c | 18.5(15)。 | |
腎障害、CLcr10-30 mL / min 100 mg SD i.v. | トラマドール。 | c | c | 4.23(54)。 | 10.6(31)。 |
M1 | c | c | c | 11.5(40)。 | |
腎障害、CLcr <5 mL / min 100 mg SD i.v. | トラマドール。 | c | c | 3.73(17)。 | 11.0(29)。 |
M1 | c | c | c | 16.9(18)。 | |
a SD =単回投与、MD =複数回投与、p.o。.=。
経口投与、i.v。.=静脈内投与、q.i.d。. = 4回。
毎日。 b Fはトラマドールの経口バイオアベイラビリティを表します。 c 該当なし。 d 測定されていません。 |
分布。
トラマドールの分布量は2.6と2.9でした。 100 mgの静脈内投与後の男性と女性の被験者ではそれぞれL / kg。 線量。. ヒト血漿タンパク質へのトラマドールの結合は約20%であり、結合もします。 10μg/ mLまでの濃度に依存しないようです。の飽和。 血漿タンパク質結合は、臨床的に外の濃度でのみ発生します。 関連する範囲。.
代謝。
経口投与後、トラマドールは広範囲に及びます。 CYP2D6やCYP3A4を含む多くの経路、およびによって代謝されます。 親と代謝産物の活用。. 線量の約30%です。 未変化の薬物として尿中に排 ⁇ されますが、用量の60%は排 ⁇ されます。 代謝物。. 主要な代謝経路は、N-およびO-脱メチル化であるように見えます。 肝臓のグルクロン酸抱合または硫酸化。. 代謝物M1。 (O-デスメチルトラマドール)は動物モデルで薬理学的に活性です。. 形成。 M1のCYP2D6に依存しているため、阻害される可能性があります。 治療反応に影響を与える(参照。 薬物相互作用。).
人口の約7%が活動を減らしています。 チトクロームP450のCYP2D6アイソザイムの。. これらの個人は「貧しい。 デブリソキン、デキストロメトルファン、および三環系抗うつ薬の代謝者」。 他の薬の中で。. フェーズI研究の人口PK分析に基づく。 健康な被験者、トラマドールの濃度は約20%高かった。 「貧しい代謝者」対「広範な代謝者」、M1濃度。 40%低くなりました。. In vitro。 ヒト肝ミクロソームにおける薬物相互作用研究。 フルオキセチンとその代謝物などのCYP2D6の阻害剤であることを示します。 ノルフルオキセチン、アミトリプチリン、キニジンはトラマドールの代謝を阻害します。 さまざまな程度に。. これらの変更の完全な薬理学的影響。 有効性または安全性の条件は不明です。. セロトニンの併用。 再取り込み阻害剤とMAO阻害剤は、有害事象のリスクを高める可能性があります。 発作を含む(参照 警告と注意。)およびセロトニン症候群。.
排 ⁇ 。
トラマドールは主に代謝によって排除されます。 肝臓と代謝物は主に腎臓によって排除されます。. 平均。 ラセミトラマドールとラセミM1の最終血漿排出半減期はです。 それぞれ6.3±1.4および7.4±1.4時間。. 血漿排出半減期。 微小トラマドールの約6時間から7時間に増加しました。 複数の投与。.
特別な人口と条件。
小児科。
ULTRAM®錠剤の薬物動態は研究されていません。 18歳未満の小児患者。.
老年医学。
65〜75歳の健康な高齢者は血漿を持っています。 観察されたものに匹敵するトラマドール濃度と排 ⁇ 半減期。 65歳未満の健康な被験者。. 75歳以上の被験者では、 最大血清濃度が上昇している(208対. 162 ng / mL)および。 排 ⁇ 半減期が延長される(7対. 6時間)被験者と比較65。 75歳。. 1日量の調整は、高齢の患者に推奨されます。 75年より(参照。 投与量と投与。).
性別。
トラマドールの絶対バイオアベイラビリティは、男性で73%、女性で79%でした。. プラズマ。 クリアランスは、男性で6.4 mL / min / kg、女性で5.7 mL / min / kgでした。 100 mg i.v. トラマドールの投与量。. 単回経口投与後、および調整後。 体重では、女性は12%でした。 ピークトラマドール濃度が高く、35%。 男性と比較して濃度-時間曲線の下の高い領域。. 臨床。 この違いの重要性は不明です。.
肝不全。
トラマドールとM1の代謝は、 肝臓の進行した肝硬変により、両方の領域が下部に大きくなります。 トラマドールの濃度時間曲線とより長いトラマドールとM1除去。 半減期(トラマドールは13時間、M1は19時間)。. 肝硬変患者では。 投与計画の調整が推奨されます(参照。 警告と。 注意。 と。 投与量と投与。).
腎不全。
トラマドールと代謝物M1の排 ⁇ が減少します。 クレアチニンクリアランスが30 mL / min未満の患者、投与量の調整。 この患者集団のレジメンが推奨されます。. トラマドールの総量。 4時間の透析期間中に除去されたM1は、7%未満です。 投与量(参照 警告と注意。 と。 投与量と。 管理。)。.
臨床試験。
ULTRAM®は、単回投与試験(歯科および 手術)、複数回投与、[短期試験(歯科および手術)、長期。 試験(慢性悪性および非悪性 ⁇ 痛)、およびそれを評価する試験。 忍容性に対する用量 ⁇ 増の影響]。. 非悪性物質の臨床試験。 痛みには、変形性関節症、腰痛、糖尿病性神経障害の患者が含まれていました。 線維筋痛症。. これらの試験には、無作為化二重盲検並行が含まれていました。 グループ設計、および単回投与と短期複数回投与のそれぞれ。 試験トラマドールは、標準的な参照鎮痛薬(コデイン、 ASA /コデインまたはAPAP /プロポキシフェン)、プラセボまたは両方。. アクティブなコントロールでした。 モデル感度を確立するために含まれています。. これらにおけるトラマドールの有効性。 トライアルは、Total Pain Relief(TOTPAR)、Sum of Painに基づいて確立されました。 強度差(SPID)と修復までの時間。.
まとめると、合計2549人の歯の痛みのある患者。 外科的 ⁇ 痛のある1940人の患者、慢性悪性 ⁇ 痛の170人の患者、119人。 亜急性腰痛の患者、および慢性非悪性症の2046人の患者。 痛みは28の有効性試験に登録されました。. 合計6824人の患者のうち。 これらの試験に登録された4075は、トラマドール治療群に無作為化されました。.
研究結果。
急性 ⁇ 痛、単回投与および複数回投与の研究。
ULTRAM®は、50、75およびの単回経口投与で投与されています。 外科的処置後の痛みとその後の痛みのある患者への100 mg。 経口手術(影響を受けた大 ⁇ 歯の抽出)。.
これらの試験の結果は統計的に実証されました。 プラセボと比較してトラマドールの優れた痛みの緩和。. これらのキーからのデータ。 試験は、最適な鎮痛剤投与量範囲に関する情報を提供します。 トラマドール。.
単回投与の歯科試験では、トラマドールが優れていました。 100 mg以上の用量のプラセボ(p≤0.05)。. さらに、100mg以上の用量のトラマドールは、またはと同等でした。 Total Pain Reliefの参照鎮痛薬よりも統計的に優れています。 (TOTPAR)および全体の痛みの強度の違いの合計(SPID)。 評価間隔。. 複数回投与の短期試験の結果。 急性の痛みは、トラマドールの管理における有効性の証拠も提供します。 急性の痛み。.
トラマドールは3つの長期管理で研究されています。 合計820人の患者を対象とした試験で、530人の患者がトラマドールを投与されています。. さまざまな慢性 ⁇ 痛の患者。