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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:17.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
SCSの維持療法を必要とする気管支 ⁇ 息;。
慢性閉塞性肺疾患(HOBL);。
速記喉頭炎(偽クループ)。.
気管支 ⁇ 息(基本的な抗炎症療法として、気管支拡張薬および/またはクロモグリシアン酸、ならびに公称ナトリウムの効率が不十分で、経口SCSの用量を減らす)。.
COPD-SCSの使用において臨床効果が証明されている。
アトピー性皮膚炎、乾 ⁇ 、湿疹。.
吸入。. 薬物の用量は個別に選択されます。. 推奨用量が1 mg /日を超えない場合、薬剤の全用量を1回(同時に)服用できます。. より高い用量を受ける場合は、それを2用量に分割することをお勧めします。.
推奨される初期用量。
6か月以上の子供-0.25〜0.5 mg /日。. 必要に応じて、用量を1 mg /日に増やすことができます。.
成人/高齢患者-1〜2 mg /日。.
支持療法による用量。
6か月以上の子供-0.25〜2 mg /日。.
成人-0.5〜4 mg /日。. 重度の増悪の場合、用量を増やすことができます。.
線量を決定するための表。
用量、mg。 | 薬物プルミコートの量。®吸入用懸 ⁇ 液。 | |
0.25 mg / mlのブデソニド。 | 0.5 mg / mlのブデソニド。 | |
0.25。 | 1 ml *。 | − |
0.5。 | 2ml。 | − |
0.75。 | 3 ml。 | − |
1 | 4ml。 | 2ml。 |
1.5。 | − | 3 ml。 |
2 | − | 4ml。 |
*塩化ナトリウムの溶液で0.9%を2 mlに希釈する必要があります。.
すべての患者について、最小有効サポート用量を決定することをお勧めします。.
追加の治療効果を達成する必要がある場合は、パルミコートの1日量を増やすことをお勧めします。® 全身効果が発生するリスクが低いため、薬物と経口SCSの組み合わせではなく(最大1 mg /日)。.
経口SCSを受けている患者。
経口SCSの廃止は、安定した患者の健康を背景にして開始する必要があります。. 10日以内に、高用量のプルミコートを服用する必要があります。® 通常の用量で経口SCSを受けることを背景にして。. 将来的には、1か月以内に、経口SCSの用量(たとえば、2.5 mgのプレニソロンまたはその類似体)を徐々に最小有効用量まで減らす必要があります。. 多くの場合、経口SCSの受け入れを完全に拒否することが可能です。
パルミコートだから。®ネブライザーによる懸 ⁇ 液の形で使用され、吸入すると肺に入ります。ネブライザーのムンドゥークを静かに均等に吸入する必要があることを患者に指示することが重要です。.
腎不全または肝機能障害のある患者におけるブデソニドの使用に関するデータはありません。. ブデソニドは肝臓の生体内変化によって得られるという事実を考慮すると、重度の肝硬変患者の薬物持続時間の増加が予想されます。.
⁇ 頭気管炎(偽クーデター)。
6か月以上の子供-2 mg /日。. 薬物の用量は、1回(同時に)服用することも、30分間隔で1 mgの2用量に分けることもできます。.
吸入、。 ネブライザーを使用しています。.
薬物の投与量は個別でなければなりません。. 成人:初期用量-1〜2 mg /日、サポート-0.5〜4 mg /日。. 効果を受けた後、安定した状態を維持するために必要な最小有効量まで用量を減らします。. 迅速な治療効果を達成するために、用量の増加が可能です。.
受入システムSCSの場合、ネブライザーによるUceris(直腸)治療への移行は、疾患の安定した段階で実行することをお勧めします。. 10〜14日間、通常の投与量での吸入とSCSの摂取量を組み合わせて、完全にキャンセルされるまで経口SCSの投与量を徐々に減らします。.
必要に応じて、薬剤を生理学的溶液で目的の容量まで希釈できます。.
累積的に、軟 ⁇ またはクリームの薄層が患部に1日1〜2回塗布されます。維持療法では、1日1回使用で十分です。. コースは通常4週間以内です。.
鼻腔内。.
大人と6歳以上の子供:。 最初に、1日2回、1泊あたり50μgのブデソニドを2回投与します。. 通常のサポート用量は、1日2回1泊1回、または朝1日1回各 ⁇ 脳卒中2回です。. 鼻炎の症状を取り除くには、用量支持用量を最低有効量にする必要があります。.
最大単回投与量は200 mcg(鼻あたり100 mcg)、最大1日投与量は3か月以内の400 mcgです。.
完全な治療効果には、定期的かつ正確な使用が必要です。.
服用し忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。ただし、次の服用が受理される少なくとも1時間前に服用してください。.
タフェンの使用の表示。® ナザール。
薬物が正しく使用されると、その治療効果は完全に現れ、望ましくない影響はそれほど顕著ではなくなります。.
1。. 生理学的溶液の助けを借りて、粘液から鼻腔を注意深くきれいにします。.
2。. ボトルから防 ⁇ キャップを取り外します。.
3。. ボトルを振る。.
4。. 最初に使用すると、タフェン。® ノズルの上に少量の薬を数回空中に入れます。ボトルのサイドプレートに人差し指と中指を置き、親指で底を保つ必要があります(ボトルは垂直位置にある必要があります)。.
スプレースプレーの小さな雲が目立ちます。.
患者が数日間薬を使用していない場合は、この手順を繰り返す必要があります。. 乾燥薬がノズルの開口部に蓄積している場合は、ノズルを取り外してすすぎます(「クリーン」セクションに示されています)。.
5。. 頭を前後に傾けます。. 右手で、ノズルを左 ⁇ ストロークの外壁に向かって挿入します。.
6。. ノズルを押すと、測定された用量の薬剤が放出され、同時に鼻から呼吸します。.
7。. 左手でノズルを右外壁に向かって右鼻先に挿入し、ノズルを押すと同時に鼻から息を吸います。.
8。. 薬を使用した後、清潔なナプキンでノズルを拭き、キャップでボトルを閉じます。. ボトルはしっかりと閉じておく必要があります。.
掃除。
1。. ノズルとキャップは定期的に掃除する必要があります。.
2。. ノズルとキャップを慎重に取り外し、温水ですすぎ、冷水で洗い流し、空気中で乾燥させます。. ノズルを元の場所に注意深く置き、キャップで閉じます。.
乾燥薬が穴に蓄積した場合は、ノズルを温水容器に入れ、上記のようにすすぎます。. 針やその他の鋭利な物体でノズル穴を掃除しないでください。.
ブデソニドに対する過敏症;。
6か月までの子供時代。.
注意して。 (患者のより注意深いモニタリングが必要です):肺結核の活発な形態の患者;呼吸器系の真菌、ウイルス、細菌感染症、肝臓の肝硬変;割り当てられる場合、SCSの全身作用の考えられる症状を考慮する必要があります。.
感受性の増加、急性気管支 ⁇ (救急車として)、 ⁇ 息の状態(一次薬物として)、非 ⁇ 息性の気管支炎。.
呼吸器系の肺結核、真菌、細菌およびウイルス感染の活性型。.
16歳未満の子供。.
注意して :。 妊娠、授乳、肝硬変、緑内障、甲状腺機能低下症、寄生虫感染症(h。. アメビアズ)、骨粗しょう症。.
過敏症、ウイルス、真菌、細菌(結核を含む)皮膚感染症、通常の地衣類、酒さ、皮膚炎、妊娠、母乳育児。.
不要な影響の頻度は次のとおりです。多くの場合(> 1/100、<1/10)。まれに(> 1/1000、<1/100);まれに(> 1/10000、<1/1000);非常にまれに(<1/1000)、個々のメッセージを含みます。.
気道から:。 多くの場合-ロトグロットのカンジドーシス、喉の粘膜の刺激、咳、声の黄 ⁇ 色、口渇;まれに-気管支 ⁇ 。.
一般:。 まれ-血管神経性腫れ、頭痛。.
皮膚の側から:。 まれに-皮膚のあざ、発疹、接触性皮膚炎、じんま疹の出現。.
中央税務サービスの側から:。 まれ-緊張、興奮性、うつ病、行動障害。.
ロトグロットカンジダ症を発症するリスクがあるため、患者は薬物を吸入するたびに口を完全に水で洗い流さなければなりません。.
まれに、副腎機能低下を含むSCSの全身作用により症状が発生することがあります。.
マスクでネブライザーを使用しているときに顔の皮膚が刺激されるケースが記録されました。. マスクを使用した後の刺激を防ぐには、顔を水で洗う必要があります。.
多くの場合(> 1/100)-咳、口渇、声の黄 ⁇ 、発声障害、口腔粘膜と喉の刺激、カンジドーシス性口内炎、喉の粘膜の乾燥、頭痛、吐き気。.
まれに(> 1/1000)-あざや皮膚の洗練、不快な味覚、逆説的な気管支 ⁇ の形成(予防のため-吸入とベータの組み合わせ)。2-adrenomimetiki)、食道カンジダ症。.
高用量の薬物は、GKSの全身性副作用の発症につながる可能性があります。
グルココルチコステロイドの全身効果(閉塞包帯を長期間使用);出血、皮膚 ⁇ 縮(同じ領域で長期間使用);超感染、皮膚炎、毛包炎、色素沈着低下、線条、肥大症、パプレズ皮膚炎、 ⁇ 熱感、かゆみ。.
過剰摂取の症例は確認されていません。.
治療:。 症候性。.
症状:。 臨床症状の急性過剰摂取は発生しません。. 推奨されるものを大幅に超える用量での薬物の長期使用により、過皮症および副腎機能の抑制という形での全身性グルココルチコステロイド効果が発生する可能性があります。.
臨床症状の急性の過剰摂取では発生しません。.
推奨されるものを大幅に超える用量での薬物の長期使用により、皮質症の形の全身性グルココルチコステロイド効果と副腎腺機能の抑制が発達する可能性があります。.
ブデソニドは、抗炎症作用、抗アレルギー作用、抗 ⁇ 出作用、および盗難防止作用を持つ非ハロゲン含有SCSです。.
これらの特性は、脂肪細胞、好塩基球、マクロファージからのメディエーターの選択の減少に基づいています。炎症性細胞の移動の再分布と抑制、炎症反応の阻害;膜安定化作用。.
一部のタンパク質(マクロコルチンなど)の誘導は、ブデソニドの操作に特定のメカニズムの1つである可能性があります。. ホスホリパーゼAの阻害。2、これらのタンパク質はピーナッツ酸の代謝に関与するため、LTとGHGの炎症の薬瓶の形成を防ぎます。タンパク質合成の誘導プロセスには一定の期間が必要であるため、ブデソニドの完全な治療効果は徐々に発現します。.
ブデソニド。, 吸入SCS。, 推奨用量では、気管支に抗炎症作用があります。, システムSCSを使用する場合よりも副作用の頻度が低い症状の重症度と気管支 ⁇ 息の悪化率を軽減します。気管支粘液浮腫の重症度を軽減します。, 粘液製品。, 気道の湿潤形成と多反応性。. それは長期の治療で十分に許容され、ミネラルコルチコステロイド活性を持っていません。.
1回の吸入後の治療効果の開始時間は数時間です。. 最大の治療効果は、治療後1〜2週間で達成されます。. ブデソニドは気管支 ⁇ 息の経過に予防効果があり、疾患の急性症状には影響しません。.
血漿および尿中のコルチゾールの含有量に対する用量依存的な影響は、プルミコートの受容の背景に対して示されます。® ACTGテストで示したように、推奨用量では、10 mgの用量で、プレドニゾンよりも副腎機能への影響が有意に低くなります。.
吸収。. 殺菌された仲間はすぐに吸収されます。. 成人では、パルミコート吸入後のブデソニドの全身バイオアベイラビリティ。® ネブライザーによる懸 ⁇ 液は、割り当てられた総用量の約15%、および送達された用量の約40〜70%です。. Cマックス。 血漿中は吸入開始から30分後に達成されます。.
代謝と分布。. 血漿タンパク質の結合は平均90%です。. Vd ブデソニダは約3 l / kgです。. 吸引後、仲間は肝臓で集中的な生体内変化(90%以上)を受け、グルココルチコステロイド活性の低い代謝産物が形成されます。. 6β-ヒドロキシ-ブデソニドと16α-ヒドロキシデルニソロンの主要代謝産物のグルココルチコステロイド活性は、ブデソニドのグルココルチコステロイド活性の1%未満です。.
結論。. ブデソニドは主にCYP3A4酵素の参加により代謝されます。. 代謝産物は、尿中または共役形態で変化せずに表示されます。. ブデソニドは高いシステムクリアランスを持っています(約1.2 l /分)。. 芽の薬物動態は、薬物の用量の値に比例します。.
子供および腎機能障害のある患者におけるブデソニドの薬物動態は調査されていません。. 肝疾患のある患者では、ブデソニドが体内で過ごす時間が増えることがあります。.
吸収が少ない。. 吸入後、20〜25%の用量が小さな気管支に達し、LCDで受け取った用量の一部が吸収され、ほぼ完全に(90%)肝臓で生体内変化して不活性代謝物になります。. 仲間の全身バイオアベイラビリティは、服用した用量の38%であり、この値の1/6は、薬物の一部を飲み込むことによって形成されます。. Cマックス。 血漿中は吸入投与後15〜45分で達成され、0.01 mmol / lです。. 血漿タンパク質結合-88%。. ブデソニドの分布は約3 l / kgです。. 高いシステムクリアランス-84 l / hが特徴です。. T1/2。 -2.8時間。. 腸から代謝産物の形で表示されます-腎臓によって-10%-70%。.
肝疾患のある患者では、ブデソニドが体内で過ごす時間が増えることがあります。.
- 局所用グルココルチコステロイド[グルココルチコステロイド]。
薬力学的相互作用。
心臓グリコシド。. カリウム欠乏症により、心グリコシドの効果を高めることができます。.
利尿薬。. カリウム排 ⁇ が増加する可能性があります。.
薬物動態学的相互作用。
CYP3A(P450)チトクローム阻害剤。たとえば、ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、トロレアンドマイシン、レディトロマイシン、クラリトロマイシン、シクロスポリン、グレープフルーツジュースは、GKSの効果を高めることができます。
CYP3A(P450)チトクロームインダクター。カルバマゼピンやリファンピシンなどの全身性および局所的な腸粘膜の仲間への曝露を減らすことができます。. この場合、ブデソニドの投与量が必要です。.
CYP3A(P450)を基板します。 仲間と競争することができます。. 競合物質がCYP3Aと非常に関連しているか、ブデソニドがCYP3Aと親和性が高い場合、CYP3Aと代謝する化合物や薬物は、血漿中のブデソニドの濃度を上昇させる可能性があります。, その後、血漿中の競合物質の濃度の増加が可能です。.
血漿中の濃度の増加に関連するコルチコステロイドの影響の増加は、エストロゲンまたは大量の経口避妊薬を服用した女性で観察されました。. この事実は、低線量COCを使用する場合には観察されませんでした。.
シメチジンとブデソニドの同時使用は、血漿中のブデソニドのレベルの臨床的にわずかな増加につながる可能性があります。.
理論的には、ステロイド(コレステロールなど)や制酸剤をリンクできるイオン交換樹脂との相互作用を除外することは不可能です。. ブデノファルクの薬とこれらの薬を同時に摂取すると、相互作用の結果としてブデソニドの治療効果が低下する可能性があります。. これらの薬とブデソニドの同時摂取は、少なくとも2時間可能です。.
ブデソニドと気管支 ⁇ 息の治療に使用される他の薬物との相互作用はありませんでした。.
ケトコナゾール(200 mgの用量で1日1回)は、一緒に服用すると、ブデソニド経口投与の血漿濃度(1日3 mg 1回の用量)を平均6回増加させます。. ブデソニドを服用してから12時間後にケトコナゾールを服用すると、血漿中の後者の濃度が平均3倍に増加しました。. 吸入の形でブデソニドを服用するときのそのような相互作用に関する情報は入手できませんが、この場合、血漿中のブデソニドの濃度の増加が予想されると考えられます。. ケトコナゾールとブデソニドの服用が必要な場合は、薬を服用するまでの時間を可能な限り長くする必要があります。. ブデソニドの用量を減らすことも考慮されるべきです。. 別の潜在的なCYP3A4阻害剤(例:.、イトラコナゾール)はまた、ブデソニドの血漿濃度を有意に増加させます。.
ベータアドレノスチミュラントの予備吸入は、気管支を拡張し、気道へのブドソニドの流れを改善し、その治療効果を高めます。.
フェノバルビタール、フェニトイン、リファンピシンは、ブデソニドの効率(ミクロソーム酸化酵素の誘導)を低下させます。.
メタンドロステノロン、エストロゲンはブデソニドの効果を高めます。.
ベータアドレノスチミュラントの予備吸入は、気管支を拡張し、気道へのブドソニドの流れを改善し、その治療効果を高めます。.
フェノバルビタール、フェニトイン、リファンピシンは、薬物の有効性を低下させます(ミクロソーム酸化酵素の誘導)。.
メタンドロステノロン、エストロゲンはブデソニドの効果を高めます。.
200 mgのケトコナゾールを1日1回投与すると、経口摂取されたブデソニドの血漿中濃度が3 mgの用量で平均6倍に増加します。. ブデソニドを服用してから12時間後にケトコナゾールを割り当てると、血漿中の後者の濃度が3倍に増加します。. ブデソニドの吸入剤形とのそのような相互作用についての情報はありませんが、血漿中の薬物の濃度の顕著な増加が期待されるべきです。.
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