コンポーネント：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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投薬形態と強さ。
吸入パウダー。
TUDORZA PRESSAIRは、呼吸作動の複数回投与乾燥です。 作動あたり400 mcgの臭化アクリジニウムを含む粉末吸入器。.
TUDORZA®PRESSAIR®。 (アクリジニウム。 臭化物吸入粉末)400 mcgは、密封されたラベル付きアルミニウムで供給されます。 ポーチ、60メートル単位で利用できます(。NDC。 0310-0800-60)および30メーター。 用量(。NDC。 0310-0800-39)。.
有効成分は複数回投与して投与されます。 乾燥粉末吸入器、PRESSAIR®。60回分または30回投与されます。 経口吸入用の臭化アクリジニウム粉末の。. PRESSAIR吸入器はです。 白と緑の色のデバイスで、組み立てられたプラスチック製の投薬で構成されています。 用量インジケーターを備えたメカニズム、それを含む医薬品貯蔵ユニット。 医薬品製剤、および緑色の保護キャップで覆われたマウスピース。. 赤い背景で「0」とマークする場合は、吸入器を破棄する必要があります。 線量インジケーターの中央、またはデバイスがロックアウトしたときを示します。 どちらが先か。.
保管と取り扱い。
TUDORZA PRESSAIRを25°C(77°F)の乾燥した場所に保管します。 15-30°C(59-86°F)への遠足が許可されています。.
PRESSAIR吸入器は密封された状態で保管する必要があります。 ポーチ、使用直前にのみ開封してください。.
開封後45日でプレセア吸入器を破棄します。 ポーチ、赤い背景の「0」のマーキングの後、中央に表示されます。 線量インジケーター、またはデバイスがロックアウトされたときのいずれか早い方。.
子供の手の届かないところに保管してください。.
配布者:AstraZeneca Pharmaceuticals LP、。 Wilmington、DE 19850 ALMIRALL、S.A.のライセンスに基づく改訂:2016年3月。
TUDORZA®PRESSAIR®(臭化アクリジニウム吸入粉末)。 気管支 ⁇ の長期維持治療に適応されます。 慢性を含む慢性閉塞性肺疾患(COPD)に関連する。 気管支炎と肺気腫。.
TUDORZA PRESSAIRの推奨用量は1回経口です。 1日2回400 mcgの吸入。.
TUDORZA PRESSAIRの使用は禁 ⁇ です。 次の条件:。
- 乳タンパク質に対する重度の過敏症。
- 臭化アクリジニウムまたはそのいずれかに対する過敏症。 ⁇ 形剤。
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
急性使用ではありません。
TUDORZA PRESSAIRは、1日2回のメンテナンスを目的としています。 COPDの治療であり、急性期の初期治療には適応されません。 気管支 ⁇ のエピソード(すなわち.、 救急療法)。.
逆説的な気管支 ⁇ 。
TUDORZA PRESSAIRを含む吸入薬が引き起こす可能性があります。 逆説的な気管支 ⁇ 。. これが発生した場合は、TUDORZA PRESSAIRによる治療。 停止し、他の治療を検討する必要があります。.
狭角緑内障の悪化。
TUDORZA PRESSAIRは患者には注意して使用する必要があります。 狭角緑内障。. 処方者と患者は兆候に注意する必要があります。 急性狭角緑内障の症状(例:.、目の痛みや不快感。 ぼやけた視力、視覚的なハロー、または赤い目に関連する色付きの画像。 結膜のうっ血と角膜浮腫から)。. 患者に相談するように指示します。 これらの兆候または症状のいずれかが発生した場合、医師は直ちに。.
尿保持の悪化。
TUDORZA PRESSAIRは患者には注意して使用する必要があります。 尿閉あり。. 処方者と患者は兆候と警戒する必要があります。 前立腺肥大または ⁇ 首閉塞の症状(例:.、 困難。 尿の通過、痛みを伴う排尿)。. 医師に相談するよう患者に指示します。 これらの兆候または症状のいずれかが発生した場合。.
即時過敏反応。
を含む即時の過敏反応。 アナフィラキシー、血管性浮腫(唇、舌、喉の腫れを含む)。 じんま疹、発疹、気管支 ⁇ 、かゆみは、投与後に発生しました。 TUDORZA PRESSAIRの。そのような反応が発生した場合は、TUDORZA PRESSAIRによる治療。 すぐに停止し、代替治療を検討する必要があります。.
患者カウンセリング情報。
見る。 FDA承認の患者ラベリング(患者情報。 使用説明書)。
急性気管支 ⁇ 。
TUDORZA PRESSAIRが1日2回であることを患者に指示します。 維持気管支拡張器であり、即時の救済に使用すべきではありません。 呼吸の問題(つまり.、救急薬として)。.
逆説的な気管支 ⁇ 。
TUDORZA PRESSAIRが引き起こす可能性があることを患者に通知します。 逆説的な気管支 ⁇ 。. 逆説的な気管支 ⁇ であれば患者に助言する。 発生した場合、患者はTUDORZA PRESSAIRを中止する必要があります。
視覚効果。
目の痛みや不快感、かすみ目、視覚的なハローなど。 結膜のうっ血からの赤い目と関連した色の画像。 角膜浮腫は、急性狭角緑内障の兆候である可能性があります。. 患者に通知します。 これらの兆候や症状のいずれかが発生した場合は、直ちに医師に相談してください。. 筋 ⁇ 有の点眼薬だけでは効果的とは見なされないことを患者に助言します。 治療。.
許可しないように注意する必要があることを患者に通知します。 粉が目に入るので、視力や ⁇ 孔がぼやけることがあります。 拡張。.
尿保持。
尿や排尿障害を通過させる困難は症状の症状かもしれません。 新規または悪化する前立腺肥大または ⁇ 出口閉塞。. 患者。 これらのいずれかがあった場合は、直ちに医師に相談するように指示する必要があります。 兆候や症状が発生します。.
即時過敏反応。
アナフィラキシー、血管性浮腫(含む 唇、舌、喉の腫れ)、じんま疹、発疹、気管支 ⁇ 、または。 かゆみは、TUDORZA PRESSAIRの投与後に発生する可能性があります。患者に助言する。 すぐに治療を中止し、これらのいずれかがあった場合は医師に相談してください。 兆候や症状が発生します。.
TUDORZA PRESSAIRの管理手順。
患者がその方法を理解することが重要です。 TUDORZA PRESSAIRを正しく使用してください。
服用し忘れた場合は服用する必要があることを患者に知らせます。 通常の時間に次の服用をしてください。彼らは一度に2回服用すべきではありません。 時間。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
2年間の吸入試験がマウスとで行われた。 臭化アクリジニウムの発がん性を評価するラット。. 証拠はありません。 腫瘍原性は、0.20までのアクリジニウム用量でラットとマウスで観察された。 それぞれ2.4 mg / kg /日[推奨の約10および80倍。 アクリジニウムの合計AUCに基づく、それぞれヒト1日量(RHDD)。 臭化物とその代謝物]。.
臭化アクリジニウムは陽性でした。 in vitro。 細菌。 遺伝子変異アッセイと。 in vitro。 チミジン遺伝子座マウスリンパ腫アッセイ。. しかしながら。 臭化アクリジニウムは陰性でした。 in vivo。 マウス小核アッセイと。 in vivo。/in vitro。 ラット肝臓による予定外のDNA合成アッセイ。.
臭化アクリジニウムはいくつかの生殖能力を損なった。 生殖能力指数(交尾する日数の増加、減少。 受胎率、黄体の数の減少、着床前の増加。 結果として生じる着床と生胚の数の減少を伴う損失)。 0.8以上の吸入投与された雄ラットと雌ラットの両方。 mg / kg /日[アクリジニウムの合計AUCに基づくRHDDの約15倍。 臭化物とその代謝物]。. これらの不妊治療効果が観察された。 死亡率と体の減少によって証明される父方毒性の存在。 体重増加。. しかし、交尾指数と精子数への影響はありませんでした。 そして形態。. 別の生殖能力評価(治療された男性と交尾した。 未治療の女性;未治療の男性と交尾した治療を受けた女性)、影響はありませんでした。 1.9および0.8 mg / kg /日の吸入用量で雄および雌ラットで観察された。 それぞれ[RHDDのそれぞれ約30倍と15倍、 臭化アクリジニウムとその代謝産物の合計AUC]。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
適切で十分に管理された研究はありません。 妊娠中の女性。. ラットとウサギで有害な発達効果が観察された。 臭化アクリジニウムに曝露。. TUDORZA PRESSAIRは妊娠中に使用する必要があります。 潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ。.
胚胎児の発育に対する臭化アクリジニウムの影響。 ラットとウサギで調べた。. 構造変化の証拠はありませんでした。 約15の器官形成期に暴露されたラットで観察された。 推奨される人間の1日量(RHDD)の倍数[の合計AUCに基づく。 臭化アクリジニウムとその代謝産物を吸入量以下で吸入した場合。 5.0 mg / kg /日]。. しかし、露出したダムから子犬の体重の減少が観察された。 授乳期間中、RHDDの約5倍[合計に基づく]。 臭化アクリジニウムとその代謝産物のAUC。 0.2 mg / kg /日に等しい]。. 吸入投与でも母体毒性が観察された。 0.2 mg / kg /日以上。.
構造変化の証拠は観察されなかった。 およそ器官形成の期間中に暴露されたヒマラヤウサギ。 RHDDの20倍[臭化アクリジニウムとその合計AUCに基づく。 3.6 mg / kg /日以下の吸入用量での代謝物]。. しかしながら。 追加の肝葉の発生率の増加(3-5%)。 対照群は、RHDDの約1,400倍で観察されました[に基づく。 経口投与量での臭化アクリジニウムとその代謝産物の合計AUC。 150 mg / kg /日以上]、および胎児の体重の減少が観察されました。 RHDDの約2,300倍[アクリジニウムの合計AUCに基づく。 300以上の経口投与での臭化物とその代謝物。 mg / kg /日]。. これらの胎児の発見は、母体の存在下で観察されました。 毒性。.
労働と配達。
TUDORZA PRESSAIRが労働と出産に及ぼす影響は。 不明。. TUDORZA PRESSAIRは、分 ⁇ 中および分 ⁇ 中にのみ使用する必要があります。 患者への潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
授乳中の母親。
臭化アクリジニウムは授乳中の乳 ⁇ 中に排 ⁇ されます。 雌ラット、および子犬の体重の減少が観察された。. アクリジニウムの排 ⁇ 。 人の乳に入る可能性があります。. 調査した人間の研究はありません。 TUDORZA PRESSAIRが母乳で育てられた乳児に及ぼす影響。. 注意が必要です。 TUDORZA PRESSAIRが授乳中の女性に投与されるときに行使されます。.
小児用。
TUDORZA PRESSAIRはメンテナンスでの使用が承認されています。 COPDに関連する気管支 ⁇ の治療。 COPDは通常発生しません。 子供達。. 小児におけるTUDORZA PRESSAIRの安全性と有効性。 患者は確立されていません。.
老人用。
TUDORZA PRESSAIR 400に曝露した636人のCOPD患者のうち。 mcgは、3つのプラセボ対照臨床試験で1日2回、最大24週間。 197年は60年未満、272年は60年以上でした。 70歳、167歳は70歳以上でした。. 全体ではありません。 これらの被験者と被験者の間で安全性または有効性の違いが観察されました。 若い被験者。. 他の報告された臨床経験は特定されていません。 高齢者と若い患者の間の反応の違い、しかしより大きい。 一部の高齢者の感受性を排除することはできません。. 利用可能なに基づいています。 TUDORZA PRESSAIRのデータ、老人患者の投与量の調整はありません。 正当化される。.
腎障害。
TUDORZA PRESSAIRの薬物動態はそうでした。 腎機能が正常な被験者と軽度の被験者で調査。 中等度および重度の腎障害。. 番号。 アクリジニウムの薬物動態における臨床的に有意な違いが認められた。 これらの集団の間。. TUDORZA PRESSAIRの利用可能なデータに基づくと、違います。 腎障害のある被験者の投与量の調整が必要です。.
肝障害。
薬物動態に対する肝障害の影響。 TUDORZA PRESSAIRは研究されていません。.
正式な薬物相互作用研究は行われなかった。. に。 ヒト肝ミクロソームを使用したin vitro試験では、臭化アクリジニウムが示されました。 そしてその主要な代謝産物はCYP450、1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19を阻害しません。 2D6、2E1、3A4 / 5または4A9 / 11、1,000倍までの濃度。 で達成されると予想される最大血漿濃度。 治療用量。. したがって、臭化アクリジニウムが引き起こす可能性は低いです。 CYP450関連の薬物相互作用。.
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
適切で十分に管理された研究はありません。 妊娠中の女性。. ラットとウサギで有害な発達効果が観察された。 臭化アクリジニウムに曝露。. TUDORZA PRESSAIRは妊娠中に使用する必要があります。 潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ。.
胚胎児の発育に対する臭化アクリジニウムの影響。 ラットとウサギで調べた。. 構造変化の証拠はありませんでした。 約15の器官形成期に暴露されたラットで観察された。 推奨される人間の1日量(RHDD)の倍数[の合計AUCに基づく。 臭化アクリジニウムとその代謝産物を吸入量以下で吸入した場合。 5.0 mg / kg /日]。. しかし、露出したダムから子犬の体重の減少が観察された。 授乳期間中、RHDDの約5倍[合計に基づく]。 臭化アクリジニウムとその代謝産物のAUC。 0.2 mg / kg /日に等しい]。. 吸入投与でも母体毒性が観察された。 0.2 mg / kg /日以上。.
構造変化の証拠は観察されなかった。 およそ器官形成の期間中に暴露されたヒマラヤウサギ。 RHDDの20倍[臭化アクリジニウムとその合計AUCに基づく。 3.6 mg / kg /日以下の吸入用量での代謝物]。. しかしながら。 追加の肝葉の発生率の増加(3-5%)。 対照群は、RHDDの約1,400倍で観察されました[に基づく。 経口投与量での臭化アクリジニウムとその代謝産物の合計AUC。 150 mg / kg /日以上]、および胎児の体重の減少が観察されました。 RHDDの約2,300倍[アクリジニウムの合計AUCに基づく。 300以上の経口投与での臭化物とその代謝物。 mg / kg /日]。. これらの胎児の発見は、母体の存在下で観察されました。 毒性。.
以下の副作用は、より大きく説明されています。 他のセクションの詳細:。
- 逆説性気管支 ⁇ 。
- 狭角緑内障の悪化。
- 尿閉の悪化。
- 即時の過敏反応。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
3か月と6か月のトライアル。
TUDORZA PRESSAIRは2か月(トライアルBと C)およびCOPD患者を対象とした1つの6か月(試験D)プラセボ対照試験。 これらの試験では、636人の患者がTUDORZA PRESSAIRで治療されました。 1日2回400 mcgの推奨用量。.
人口の平均年齢は64歳でした( 40〜89歳)、58%の男性、94%の白人、平均COPD。 気管支拡張前の強制呼気量(FEV。1)パーセント。 48%の予測。. 不安定な心臓病、狭角の患者。 緑内障、または症候性前立腺肥大または ⁇ 出口閉塞。 これらの試験から除外されました。.
表1は、aで発生したすべての副作用を示しています。 のTUDORZA PRESSAIRグループの頻度が1%以上。 2つの3か月と1つの6か月のプラセボ対照試験。 TUDORZA PRESSAIRグループはプラセボを超えました。.
表1:副作用(患者の割合)。
プラセボ対照臨床試験。
| 副作用。 優先用語。 |
治療。 | |
| ツドルザ・プレセア。 (N = 636)。 n(%)。 |
プラセボ。 (N = 640)。 n(%)。 |
|
| 頭痛。 | 42(6.6)。 | 32(5.0)。 |
| 鼻 ⁇ 頭炎。 | 35(5.5)。 | 25(3.9)。 |
| 咳。 | 19(3.0)。 | 14(2.2)。 |
| 下 ⁇ 。 | 17(2.7)。 | 9(1.4)。 |
| 副鼻腔炎。 | 11(1.7)。 | 5(0.8)。 |
| 鼻炎。 | 10(1.6)。 | 8(1.2)。 |
| 歯痛。 | 7(1.1)。 | 5(0.8)。 |
| 秋。 | 7(1.1)。 | 3(0.5)。 |
| ⁇ 吐。 | 7(1.1)。 | 3(0.5)。 |
さらに、で観察された副作用の中で。 発生率が1%未満の臨床試験は、糖尿病、乾燥でした。 口、1。st 度AVブロック、変形性関節症、心不全、および。 心肺停止。.
長期安全試験。
TUDORZA PRESSAIRは3つの長期安全性で研究されました。 試験、ダブルブラインド2つとオープンラベル1つ、40〜52週間の範囲。 中等度から重度のCOPDの患者。これらの試験のうち2つは延長でした。 3か月の試験で、1つは専用の長期安全試験でした。. これらで。 試験では、891人の患者が推奨用量でTUDORZA PRESSAIRで治療されました。 1日2回400 mcg。. の人口統計学的およびベースライン特性。 長期安全性試験は、プラセボ対照試験と同様でした。. 長期安全性試験で報告された有害事象は、それらと同様でした。 3〜6か月のプラセボ対照試験で発生します。. 新しい安全はありません。 調査結果は、プラセボ対照試験と比較して報告されました。.
市販後の経験。
以下の副作用が確認されています。 承認後の薬物TUDORZA PRESSAIRの使用中。これらの反応があるからです。 不確実なサイズの人口から自発的に報告され、常にそうであるとは限りません。 それらの頻度を確実に推定するか、因果関係を確立することが可能です。 薬物曝露との関係。.
TUDORZA PRESSAIRの市販後の経験。 アナフィラキシー、血管性浮腫を含む即時の過敏反応。 (唇、舌、喉の腫れを含む)、じんま疹、発疹、。 気管支 ⁇ 、またはかゆみが報告されています。. さらに、吐き気、発声障害、。 かすみ目、尿閉、頻脈、口内炎がされています。 観察された。.
人間の経験。
臨床試験では過剰摂取の症例は報告されていません。 TUDORZA PRESSAIR。全身性抗コリン作用またはその他の有害作用はありませんでした。 最大6,000 mcgの臭化アクリジニウムの単回吸入投与後の影響。 (RHDDの7.5倍)16人の健康なボランティア。.
心血管への影響。
徹底的なQT研究では、200 mcgおよび800 mcg TUDORZA。 プレセアは健康なボランティアに1日1回3日間投与されました。番号。 QTcF心拍数を使用して、QT間隔の延長への影響が観察されました。 補正方法。.
さらに、心臓に対するTUDORZA PRESSAIRの影響。 リズムは336人のCOPD患者で評価され、164人の患者がアクリジニウムを受けました。 臭化物400 mcgを1日2回、172人の患者が24時間を使用してプラセボを受けました。 ホルター監視。. 心臓のリズムに臨床的に有意な影響はありませんでした。 観察された。.
吸収。
臭化アクリジニウムの絶対的なバイオアベイラビリティはです。 健康なボランティアの約6%。. 1日2回の経口吸入後。 健康な被験者に400 mcgの臭化アクリジニウムを投与すると、ピークは安定します。 状態血漿レベルは吸入後10分以内に観察されました。.
分布。
臭化アクリジニウムは、分布の量を示します。 ヒトに400 mcgの静脈内投与後、約300 L。.
代謝。
質量を含む臨床薬物動態研究。 バランス研究は、アクリジニウムの代謝の主要な経路を示しています。 臭化物は加水分解であり、化学的および酵素的に両方によって発生します。 エステラーゼ。. 臭化アクリジニウムは急速かつ広範囲に加水分解されます。 アルコールとジチエニルグリコール酸誘導体。どちらも結合しません。 ムスカリン受容体であり、薬理活性がない。.
したがって、で達成された低い血漿レベルのため。 臨床的に関連する用量、臭化アクリジニウムおよびその代謝産物はそうではありません。 ヒトCYP450によって代謝される薬物の性質を変えると予想されます。 酵素。.
除去。
総クリアランスは、約170 L / hでした。 若い健康なボランティアに臭化アクリジニウムの静脈内投与。 36%の個人間の変動。. 静脈内投与された放射性標識。 臭化アクリジニウムは健康なボランティアに投与され、広範囲に投与されました。 変化のないアクリジニウムとして排 ⁇ された1%で代謝されます。. 約54%から65%。 放射能の20%から33%が尿中に排 ⁇ され、投与量の20%から33%が排 ⁇ されました。 ⁇ に排 ⁇ されます。. 組み合わせた結果は、ほぼ全体のアクリジニウムであることを示しました。 臭化物の用量は加水分解によって排除されました。. 乾燥粉末吸入後、尿。 アクリジニウムの排 ⁇ は用量の約0.09%であり、推定有効量です。 半減期は5〜8時間です。.
