Trulicity

真実の薬。^® 血糖コントロールを改善するために2型糖尿病の成人患者での使用が示されています。

不耐性または禁 ⁇ の存在によりメトホルミンの使用が示されていない患者に食事療法および身体運動が必要な血糖コントロールを提供しない場合の単剤療法の形で;。

インスリンを含む他の血糖降下薬と組み合わせた併用療法の形で、これらの薬が食事や運動とともに必要な血糖コントロールを提供しない場合。.

P / c。、腹部、太もも、または肩の領域。.

薬物は/ inまたは/ mで投与できません。.

薬は、食事に関係なく、いつでも投与できます。.

単剤療法。. 推奨用量は0.75 mg /週です。.

併用療法。. 推奨用量は1.5 mg /週です。.

75歳以上の患者では、薬物の推奨初期用量は0.75 mg /週です。.

デュラグルチドがメトホルミンおよび/またはピオグリタゾンによる現在の治療に追加される場合、メトホルミンおよび/またはピオグリタゾンの摂取は同じ用量で継続することができます。. 尿素またはインスリンによる現在の治療にドラグルチドを追加する場合、低血糖のリスクを減らすために尿素またはインスリンのスルホニル用量が必要になることがあります。.

デュラグルチド用量の修正のための血糖の追加の自己制御は必要ありません。. スルホニル尿素またはプランジアルインスリンの用量を修正するには、グリセミアの追加の自己制御が必要になる場合があります。.

投与量を渡す。. 薬の投与量がトルリシティである場合。^® スキップされたので、次の予定された用量が導入される前に少なくとも3日(72時間)残っている場合は、できるだけ早く入力する必要があります。. 次の予定用量が導入されるまで3日(72時間)未満残っている場合は、薬をスキップして、スケジュールに従って次の用量を入力する必要があります。. いずれの場合も、患者は週に1回、薬物の通常の投与を再開できます。.

必要に応じて、最後の投与量が少なくとも3日(72時間)前に導入されていれば、薬物の投与日を変更できます。.

特別な患者グループ。

高齢者(65歳以上)。. 年齢に応じた投与量の補正は必要ありません。. ただし、75歳以上の患者の治療経験は非常に限られており、そのような患者では、推奨される薬物の初期用量は0.75 mg /週です。.

腎臓の機能違反。. 軽度または中等度の腎機能障害のある患者では、用量修正は必要ありません。. 重度の腎機能障害のある患者では、デュラグルチドの経験は非常に限られています(SKF <30 ml /分/ 1.73 m。²)または腎不全の最終段階なので、この集団でのデュラグルチドの使用は推奨されません。.

肝機能違反。. 肝機能障害のある患者では、用量修正は必要ありません。.

子供達。. 18歳未満の子供におけるデュラグルチドの使用の安全性と効率は確立されていません。. 利用可能なデータはありません。.

薬物トルリシティの使用ガイド。^® (デュラグルチド)、p / c投与用溶液0.75 mg / 0.5 mlまたは1.5 mg / 0.5 mlをシリンジハンドルで1週間に1回使用。

Trulisiti薬を1回使用するためのシリンジハンドルに関する情報。^®

Trulisitiを1回使用するためにシリンジハンドルを使用する前に、このガイドを薬物の使用と医療使用のための指示について注意深く完全に読む必要があります。^® 薬物Trulisityを適切に注射する方法について、主治医と話し合う必要があります。.^®.

薬物Trulisityの単回使用のための注射器ペン。^® すぐに使用できる、薬剤を導入するための1回限りの事前充填済みデバイスです。. 各シリンジハンドルには、毎週1回のTrulycitiが含まれています。^® (0.75 mg / 0.5 mlまたは1.5 mg / 0.5 ml)。. 1回のみを導入するように設計されています。.

真実の薬。^® 週に一度入る。. 患者は、次の投与量を忘れないようにカレンダーにマークを付けることをお勧めします。.

患者が緑色のボタンを押して薬物を注射すると、注射器のハンドルが自動的に針を皮膚に注射し、薬物を注射し、注射が完了した後に針を取り外します。.

薬を使い始める前に、あなたはそうしなければなりません。

1。. 薬を冷蔵庫から取り出します。.

2。. マーキングをチェックして、正しい薬が服用され、その有効期限が終了していないことを確認してください。.

3。. シリンジハンドルを検査します。. シリンジハンドルが損傷している、または薬剤が ⁇ っている、色が変化している、または粒子が含まれている場合は、使用しないでください。.

4。. 手を洗ってください。.

紹介の場所を選択します。

1。. 主治医は、患者に最適な場所を選択するお手伝いをします。.

2。. 患者は腹部または大 ⁇ に薬を注射できます。.

3。. 別の人が患者に肩の領域への注射を与えることができます。.

4。. 毎週薬が投与された場所を変更(代替)します。. 同じ領域を使用できますが、注射には必ず異なる点を選択してください。.

注射するには、あなたがする必要があります。

1。. シリンジハンドルがロックされていることを確認してください。. ベースを覆っている灰色のキャップを取り外して廃棄します。. キャップを元に戻さないでください。針が損傷する可能性があります。. 針に触れないでください。.

2。. 透明なベースを注射部位の皮膚の表面にしっかりと押し付けます。. 固定リングを回してロックを解除します。.

3。. 大きなクリック音が聞こえるまで、薬を導入するための緑色のボタンを押したままにします。.

4。. 2回目のクリック音が聞こえるまで、透明なベースを肌にしっかりと押し続けます。. これは、約5〜10秒後に針が後退し始めるときに発生します。. シリンジハンドルを皮膚から取り外します。. 患者は、メカニズムの灰色の部分が見えるようになると注射が完了することを学びます。.

保管と取り扱い。

シリンジハンドルにガラス部品があります。. デバイスを慎重に処理する必要があります。. 患者が硬い表面に落とした場合は、使用しないでください。. 注射には新しいシリンジハンドルを使用してください。.

シリンジハンドルを冷蔵庫に保管します。.

薬局での取得後、冷蔵庫での保管が不可能な場合は、患者はシリンジハンドルを30°Cを超えない温度で14日以内に保管できます。.

シリンジハンドルを凍結しないでください。. シリンジハンドルが凍結されている場合は、使用しないでください。.

子供がアクセスできない場所に、光から保護するために、シリンジハンドルを元の段ボールパッケージに保管してください。.

適切な保管条件に関する完全な情報は、薬物の医学的使用に関する指示に含まれています。.

シリンジハンドの廃棄。

容器内のシリンジハンドルを利用して、鋭利な物体や主治医の推奨に従ってください。.

完成したコンテナを鋭利な物体用に再処理しないでください。.

もはや使用されていない薬物の処分方法の可能性について、主治医に尋ねる必要があります。.

患者に視覚障害がある場合は、薬物Trulisityを1回使用するためにシリンジペンを使用しないでください。^® その使用のために特別に訓練された人の助けなしに。.

デュラグルチドまたは薬剤を構成する補助物質のいずれかに対する過敏症;

1型糖尿病;。

糖尿病性ケトアシドーシス;。

重度の腎機能障害;。

慢性心不全;。

を含む消化管の重 ⁇ な疾患. 重度の胃麻痺;。

急性 ⁇ 炎;。

妊娠;。

母乳育児の期間;。

18歳までの子供時代。.

注意して :。 LCDでの迅速な吸収を必要とする経口薬の同時摂取; 75歳以上。.

妊娠中の女性におけるデュラグルチドの使用に関するデータが入手できないか、その量が限られています。.

動物実験は生殖毒性を示しているため、デュラグルチドの使用は妊娠中は禁 ⁇ です。.

乳乳へのデュラグルチドの浸透に関する情報はありません。. 新生児/乳児のリスクを排除することはできません。. 母乳育児中のデュラグルチドの使用は禁 ⁇ です。.

セキュリティプロファイルの概要。

デュラグルチドの安全性は、フェーズIIおよびIIIの臨床試験で研究され、患者は単剤療法の形で、または他の血糖降下薬と組み合わせてデュラグルチドを受けました。. 臨床試験で最も頻繁に見られた望ましくない反応は、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ などの消化管からの反応でした。.

一般に、これらの反応は軽度または中程度で一時的なものでした。.

フェーズIIおよびIIIの臨床試験の結果の評価中に特定された不要な反応と市販後の経験を以下に示します。 MedDRA。 頻度を減らすために配布されます(非常に頻繁に-≥1/ 10;頻繁に-≥1/ 100-<1/10;まれに-≥1/ 1000-<1/100;まれに-≥1/10000-<1/1000 ;非常にまれ-<1/1000)。. 各カテゴリ内では、頻度を減らすために不要な反応が示されます。.

免疫系の側から:。 まれに-過敏症;まれに-アナフィラキシー反応。¹.

代謝および栄養障害:。 非常に頻繁に-低血糖。² (インスリン、グリメピリド、メトホルミンと組み合わせて使用 した場合。³ またはメトホルミンとグリメピリド);しばしば-低血糖。² (単剤療法として、またはメトホルミンとピオグリタゾンと組み合わせて使用 した場合)。.

LCDの側面から:。 非常に頻繁に-吐き気、下 ⁇ 、 ⁇ 吐。³腹痛。³;しばしば-食欲低下、消化不良、便秘、気象、膨満、ERB、げっ ⁇ ;まれ-急性 ⁇ 炎。.

皮膚および皮下組織から:。 まれ-血管神経腫 ⁇ 。¹.

投与場所での一般的な障害と障害:。 多くの場合-弱点。まれに-紹介の場所での反応。.

実験室およびツールデータ:。 多くの場合-副鼻腔頻脈、AV封鎖I度。.

個々の不要な反応の説明。

低血糖。. 単剤療法の形で、またはメトホルミンまたはメトホルミンとピオグリターゼと組み合わせて、0.75または1.5 mg /週の用量でデュラグルチドを使用する場合。, 文書化された症候性低血糖の頻度は、5.9〜10.9%または0.14〜0.62の現象/患者/年の範囲でした。, 重度の低血糖の症例。.

0.75または1.5 mg /週の用量でデュラグルチドを尿素(およびメトホルミン)と組み合わせて使用 する場合、文書化された症候性低血糖の頻度は、それぞれ39および40.3%または1.67および1.67現象/患者/年でした。. 重度の低血糖の頻度は、それぞれ0および0.7%または0および0.01現象/患者/年でした。. 尿素の誘導体で1.5 mg /週の用量でデュラグルチドを使用する場合の症候性低血糖の文書化された症例の頻度は、11.3%および0.9エピソード/患者/年でした。. 重度の低血糖の症例はありませんでした。.

インスリングラルギンで1.5 mg /週の用量でデュラグルチドを使用する場合の症候性低血糖の文書化された症例の頻度は、35.3%および3.38エピソード/患者/年でした。. 重度の低血糖の頻度は0.7%で、0.01エピソード/患者/年でした。.

0.75および1.5 mg /週の用量でプランジアルインスリンと組み合わせてデュラグルチドを使用する場合、低血糖の頻度はそれぞれ85.3および80%または35.66および31.06現象/患者/年でした。. 重度の低血糖の頻度は、それぞれ2.4および3.4%または0.05および0.06現象/患者/年でした。.

LCDの側面から。 0.75または1.5 mg /週の用量でデュラグルチドを使用する場合、LCDによる現象の合計報告には、吐き気(12.9および21.2%)、下 ⁇ (10.7および13.7%)および ⁇ 吐(6.9および11.5)が含まれていました%)。. 通常、重症度は軽度または中程度で、治療の最初の2週間で最大頻度が観察され、次の4週間で急速に減少しました。その後、頻度は比較的一定でした。.

臨床および薬理学的研究において。, 2型糖尿病患者の参加を得て実施され、最長6週間続きました。, 消化管からの現象のほとんどは、最初の投与後の最初の2〜3日間に観察されました。, 以下の用量を適用すると、その頻度が低下しました。.

急性 ⁇ 炎。. フェーズIIおよびIIIの臨床試験における急性 ⁇ 炎の頻度は、追加の基本的な血糖降下療法の有無にかかわらず、プラセボを使用する場合は0.14%、比較薬を使用する場合は0.19%であったのに対し、デュラグルチドを使用する場合は0.07%でした。.

⁇ 酵素。. デュラグルチドの使用は、 ⁇ 酵素(リパーゼおよび/または ⁇ アミラーゼ)の活性の平均増加と、初期の指標と比較して11〜21%に関連しています。. 急性 ⁇ 炎の他の兆候や症状がない場合、 ⁇ 酵素の活性を高めることは、急性 ⁇ 炎の発症の予測因子ではありません。.

MSSの増加 0.75または1.5 mg /週の用量でデュラグルチドを使用する場合、NSSの平均増加が2〜4オールわずかに観察されました。./ minおよびsinus tachycardia周波数はそれぞれ1.3および1.4%で、最初の指標と比較して15オウド以上の増加を伴いました。./分.

AV封鎖I度/ PR間隔の増加。 . 0.75または1.5 mg /週の用量でデュラグルチドを使用する場合、PR間隔の平均増加が2〜3ミリ秒であり、最初の指標とI度のAVブロックの頻度と比較して-1.5および2.4%でした。それぞれ。.

免疫原性。. 臨床試験で。, デュラグルチドの使用には、治療中に1.6%の頻度で現れたデュラグルチドに対する抗体の同定が伴いました。, それはそれを示しています。, 原発性GPP-1と在来IgG4の高い相同性とともに、デュラグルチド分子のGPP-1と改変IgG4の構造的変化は、デュラグルチド療法で免疫反応を起こすリスクを最小限に抑えます。. デュラグルチドに対する抗体を開発した患者は通常、抗体のチテレテルが低かった。; しかしながら。, デュラグルチド抗体を持っていた少数の患者にもかかわらず。, 第III相の臨床試験の結果の評価では、フバの変化に対するデュラグルチドに対する抗体の明らかな影響は明らかになりませんでした。_lc 全身性過敏症の患者では、デュラグルチドに対する抗体が発症しませんでした。.

過敏症。. 全身性過敏症の現象のIIおよびIII相の臨床試験(h。. じんま疹、腫れ)は、デュラグルチドを受けた患者の0.5%で観察されました。. デュラグルチドの市販後の経験では、アナフィラキシー反応の症例はほとんど認められませんでした。.

投与場所での反応。. 注射部位での反応は、デュラグルチドを使用している患者の1.9%で観察されました。. 注射部位での免疫介在の可能性のある望ましくない現象(h。. 発疹、紅斑)は患者の0.7%で観察され、通常は軽かった。.

望ましくない現象による臨床試験への参加の早期終了。. 26週間の研究では、望ましくない現象による参加の早期終了の頻度は、プラセボを使用した場合の3.7%と比較して、デュラグルチドを使用する場合2.6(0.75 mg /週)および6.1%(1.5 mg /週)でした。. 研究全体(最大104週間)で、デュラグルチドを使用した場合の望ましくない現象による参加の早期終了の頻度は5.1(0.75 mg /週)および8.4%(1.5 mg /週)でした。. 0.75または1.5 mg /週の用量でデュラグルチド使用グループへの参加が早期に終了した最も頻繁な望ましくない反応は、吐き気でした。 (1および1.9%。) 下 ⁇ 。 (0.5および0.6%。) そして ⁇ 吐。 (0.4および0.6%。) 基本的にそのような反応は最初の4の間に観察されました。.

¹アプリケーションの市販後の経験。.

²血糖値が3.9 mmol / L以下の症候性低血糖症。.

³1.5 mgの用量でのみデュラグルチドの場合。. 0.75 mgの用量でのデュラグルチドの望ましくない反応の頻度は、より低いカテゴリーに対応します。.

症状:。 消化管および低血糖による障害(臨床試験による)。.

治療:。 臨床徴候および症状による対症療法。.

アクションのメカニズム。. デュラグルチドは長時間作用型のGPP-1受容体アゴニストです。. その分子は、ジスルフィド結合によって接続された2つの同一の鎖で構成され、それぞれに、小さなポリペプチド鎖を使用して、改変されたヒトIgG4の重鎖(Fc)のフラグメントと共有された、改変されたヒトGPP-1の類似体が含まれています。. GPP-1の類似体であるデュラグルチドの一部は、活性ヒトGPP-1と約90%相同です。. T_1/2。 DPP-4と腎クリアランスの分割によるネイティブのヒトGPP-1は1.5〜2分です。. ネイティブGPP-1とは異なり、デュラグルチドはDPP-4の分割に耐性があり、サイズが大きいため、吸収が遅くなり、腎クリアランスが減少します。. このような構造上の特徴は、可溶性形状とTを提供します。_1/2。 4.7日間持続し、週に1回、p / c投与に適した薬剤になります。. さらに、デュラグルチド分子は、Fc ⁇ 受容体によって媒介される免疫応答を減らし、免疫原性の可能性を減らすために作成されました。.

デュラグルチドの血糖降下効果は、いくつかの作用機序GPP-1によるものです。. グルコースの濃度が上昇すると、デュラグルチドはβ細胞腺細胞における細胞内cAMFの含有量を増加させ、インスリン分 ⁇ の増加につながります。. デュラグルチドは、2型糖尿病患者の過分 ⁇ グルカゴン分 ⁇ を抑制し、肝臓によるグルコース放出を低減します。. さらに、デュラグルチドは胃を空にする速度を遅くします。.

薬力学。

2型糖尿病の患者では、最初の導入から開始して、デュラグルチドは空腹時の血糖濃度を着実に低下させることにより血糖コントロールを改善します。これは、次の投与が導入される前の1週間維持されます。.

デュラグルチドの薬力学的研究は、2型糖尿病の患者がインスリン分 ⁇ の第1フェーズの回復を、プラセボを投与された健康な個人で観察された値に回復し、/好奇心 ⁇ 盛に反応してインスリン分 ⁇ の第2フェーズが改善したことを示しましたの。 グルコース。. 同じ研究で。, また、1.5 mgの用量でデュラグルチドを1回導入したことも示されました。, ⁇ 臓のベータ細胞によるインスリンの最大分 ⁇ が増加し、2型糖尿病患者のベータ細胞の機能がプラセボと比較して改善されました。.

医薬品プロファイルと対応するデュラグルチダの薬力学的プロファイルにより、週に1回薬剤を注射できます。.

臨床効率と安全性。

グリセミアコントロール。. デュラグルチドの有効性と安全性は臨床試験で研究されています。, 単剤療法でデュラグルチドが使用された場所。, メトホルミンとの併用療法。, メトホルミンと尿素スルホニル誘導体との併用療法。, 尿素スルホニル誘導体との併用療法。, メトホルミンとピオグリタゾンとの併用療法。, メタホルミンに対する、またはメチホルミンなしの滴定された基礎インスリンとの併用療法。, メタホルミンに対する、またはメチホルミンなしのプランジアルインスリンとの併用療法。. すべての研究で、デュラグルチドはグリセミアコントロールの臨床的に有意な改善を提供し、HbA1によって評価されました。_c.

空腹時の血糖値。. デュラグルチドの使用により、空腹時の血糖値が初期値と比較して大幅に減少しました。. 空腹時の血糖値濃度に関連する主な影響は、2週間後に観察されました。. 空腹時の血糖値濃度の改善は、最長の研究期間(104週間)にわたって続きました。.

食後の血糖値(食後血糖)。. デュラグルチドの使用により、初期のグリセミアと比較して平均食後グリセミアが大幅に減少しました(グリセミアが初期値から一次時点に変化したのは、-1.95から-4.23 mmol / lの範囲でした)。.

⁇ 臓のベータ細胞の機能。. 臨床試験の結果、デュラグルチドを使用する場合の ⁇ 臓ベータ細胞の機能の改善が示されています。これは、インスリン抵抗性を評価するための恒常性モデルを使用して決定されました(インデックス。 NOMA2-%B)。. ベータ細胞機能への影響は、最長の研究期間(104週間)維持されました。.

体の質量。. 1.5 mg / nedの用量でデュラグルチドを使用する場合、研究中に体重の着実な減少が観察されました(初期値から最終時点までの平均値の変化は、-0.35〜-2.9 kgの範囲でした)。. 0.75 mg /週の用量でデュラグルチドを使用する場合の体重の変化は、0.86〜-2.63 kgの範囲でした。. 吐き気のある患者のグループでは減少の数が多かったものの、悪心の外見に関係なく、ドラグルチドを受けた患者では体重の減少が観察されました。.

患者調査に基づく結果。. デュラグルチドは全体的な治療満足度を大幅に改善しました。.

地獄. 血圧に対するデュラグルチドの効果は、AD外来対照を使用した2型糖尿病患者を対象とした研究で評価されました。. デュラグルチド療法はCADの減少を伴った(-2.8 mm RT.Art。. プラセボと比較して)16週間後。. dADの違いは観察されませんでした。. CADとDADの同様の結果が研究の最終時点である26週間で示されました。.

CCCのリスク フェーズIIおよびIIIの研究のメタ分析の結果は、デュラグルチドを使用する場合、CCCによる障害のリスクは、比較薬による治療と比較して増加しないことを示しました。.

吸引。. 2型C糖尿病患者へのp / c投与後。_{マックス。} 血漿中のデュラグルチダは48時間後に観察されます。. 2型糖尿病患者の1.5 mgの用量でデュラグルチドを複数回p / c投与した後、平均C。_{マックス。} AUCはそれぞれ約114 ng / mlと14,000 ng・h / mlでした。. C_ss 血漿中では、1.5 mg /週の用量でデュラグルチドを2〜4週間投与した後に観察されました。. 腹部、太もも、または肩にデュラグルチド(1.5 mg)を単回投与した後の濃度は同等でした。. 1.5または0.75 mgの用量での単回p / c投与後のデュラグルチドの平均絶対バイオアベイラビリティは、それぞれ47および65%でした。.

分布。. 2型糖尿病患者の0.75または1.5 mgの用量でデュラグルチドを投与した後、平均V。_ss それぞれ約19.2および17.4 lでした。.

代謝。. デュラグルチドは、タンパク質異化作用の主要な経路を通じて構成アミノ酸に分けられると考えられています。.

結論。. 0.75または1.5 mgの用量で投与した後の平衡状態にある人のデュラグルチダの平均クリアランスは、それぞれ0.111および0.107 l / hでした。_1/2。 -それぞれ4.5日と4.7日。.

特別な患者グループ。

高齢患者。. 患者の年齢は、デュラグルチドの薬物動態学的および薬力学的特性に臨床的に有意な影響を与えませんでした。.

性別と人種。. 性別と人種は、デュラグルチダの薬物動態に臨床的に有意な影響を与えませんでした。.

体重またはBMI . 薬物動態分析では、体重またはBMIとデュラグルチド療法との間に統計的に有意なフィードバックが示されましたが、血糖コントロールに対する体重またはBMIの臨床的に有意な影響はありませんでした。.

腎臓の機能違反。. ドゥラグルチダの薬物動態は、臨床および薬理学的研究中に評価されました。一般に、健康な参加者と腎機能障害のある患者で、腎不全の最終段階(クレアチニン<30 ml /分)を含み、腎不全の最終段階(血液透析を行う)。. 臨床試験では、腎機能障害のある患者のデュラグルチド安全性プロファイルは、2型糖尿病患者の総人口の安全性プロファイルと同様でした。. これらの研究には、重度の腎機能障害または腎不全の最終段階の患者は含まれていませんでした。.

肝機能違反。. ⁇ 毛虫の薬物動態は、肝機能障害のある患者が平均C値の統計的に有意な減少を経験した臨床および薬理学的研究で評価されました。_{マックス。} 健康なボランティアと比較して、AUCはそれぞれ30%と33%です。. 機能障害により、Tが増加しました。_{マックス。} ドゥラグルティダ。. デュラグルチドの薬物動態学的指標は、肝機能障害の程度に依存していませんでした。. このような変化は臨床的に重要であるとは考えられていませんでした。.

子供達。. 子供のデュラグルチドの薬物動態の研究は行われていません。.

前臨床セキュリティ。

デュラグルチドの前臨床試験では、薬理学的安全性と複数回投与の毒性に関する標準的な研究によると、ヒトに特定のリスクを明らかにしませんでした。.

発がん性の6か月の研究中、トランスジェニックマウスでは発がん性反応は観察されませんでした。. デュラグルチドの濃度でのラットの発がん性に関する2年間の研究では、1.5 mg / nedのヒトにおけるデュラグルチドの治療用量の7倍以上、デュラグルチドはC細胞甲状腺の頻度に有意な用量依存的な増加を引き起こしました腫瘍(腺腫および癌腫)。. そのような結果の重要性は現在不明です。.

母親の食物消費の減少と体重の増加に関連する用量での生殖能力研究の過程で。, 黄色い体の数の減少と外周周期の長さの増加がありました。; しかしながら。, 受胎能と受胎率または胚発生への影響は観察されなかった。. ラットとウサギの生殖毒性の研究の過程で、骨格の形成とデュラグルチドへの曝露中の胎児の成長の減少に影響があり、臨床より11〜44倍高かったが、先天性異常は観察されなかった。. 妊娠中および授乳中のラットへのデュラグルチドの導入は、曝露中の女性の子孫の記憶不足を引き起こし、提案された臨床曝露の16倍でした。.

未成熟なオスとメスのラットへのデュラグルチドの導入は、暴露中に記憶障害を引き起こさず、ヒトの91回の暴露を超えた。.

• 低血糖薬-グルカゴン様ポリペプチド受容体アゴニスト[低血糖合成およびその他の手段]。

デュラグルチドは胃の排出速度を遅らせるため、同時に使用すると経口薬の吸収に影響を与える可能性があります。. 胃腸管での迅速な吸収を必要とする経口薬を服用している患者では、デュラグルチドを注意して使用する必要があります。. 胃を空にするのを遅らせると、薬物の放出時間が長くなるため、放出が遅れると薬物の曝露がわずかに増加する可能性があります。.

パラセタモール。. 1または3 mg Cの用量でデュラグルチドの最初の用量を導入した後。_{マックス。} パラセタモールはそれぞれ36%と50%減少し、中央値はTでした。_{マックス。} 後で到達しました(それぞれ3時間および4時間後)。. 平衡状態で最大3 mgの用量でデュラグルチドと同時に使用した後、AUC値の統計的に有意な差は観察されませんでした。_0-12。、C_{マックス。} またはT_{マックス。} パラセタモール。. デュラグルチドと一緒に使用する場合、パラセタモールの用量の修正は必要ありません。.

アトルバスタチン。. アトルバスタンドゥラグルチドの同時使用により、Cが減少しました。_{マックス。} そしてAUC。_{0 –∞。} アトルバスタチンとその主要代謝物o-ヒドロキシトルバスタチンは、それぞれ最大70%と21%です。. ミドルT_1/2。 デュラグルチドの導入後のアトルバスタチンとo-ヒドロキシトルバスタチンは、それぞれ17%と41%増加しました。. このような変化は臨床的に重要であるとは考えられていません。. デュラグルチドと一緒に使用する場合、アトルバスタチンの用量補正は必要ありません。.

ジゴキシン。. デュラグルチドの2つの連続用量と平衡状態でジゴキシンを同時に使用した後、総曝露量(AUC。_τ)およびT_{マックス。} ジゴキシンは変化しませんでした。 C_{マックス。} 可能な限り22%減少しました。. そのような変化は臨床的な結果をもたらさないと考えられています。. デュラグルチドと一緒に使用する場合、ジゴキシンの用量修正は必要ありません。.

低血圧薬。. 低レベルのライセウムと複数回投与のデュラグルチドを同時に使用しても、AUCまたはCに臨床的に有意な変化は生じませんでした。_{マックス。} リシノプリル。. 統計的に有意なT遅延。_{マックス。} リシノプリルは、研究の3日目と24日目の約1時間に観察されました。. AUCまたはCメトプロロールでデュラグルチドの単回投与と同時に使用した場合。_{マックス。} メトプロロールはそれぞれ19%と32%増加しました。. Tという事実にもかかわらず_{マックス。} メトプロロールは1時間後に到達しましたが、そのような変化は統計的に有意ではありませんでした。. これらの変化は臨床の観点から重要であるとは考えられていませんでした。したがって、デュラグルチドと一緒に使用した場合のリシノプリルまたはメトプロロールの用量の補正は必要ありません。.

ワルファリン。. デュラグルチドとの同時使用後、S-およびR-ワルファリン、ならびにCの濃度。_{マックス。} R-ワルファリンは変化しませんでしたが、C。_{マックス。} S-ワルファリンは22%に減少しました。. INRのAUCは2%増加しましたが、おそらく臨床値はなく、INR(INR。_マー。)は観察されなかった。. MNO応答時間(TMNO。_マー。)6時間延長。これは遅延Tと一致しています。_{マックス。} S-とR-ワルファリンでは、それぞれ約4時間と6時間。.

このような変化は臨床的に重要であるとは考えられていません。. デュラグルチドと一緒に使用した場合のワルファリンの用量の修正は必要ありません。.

経口避妊薬。. 経口避妊薬(ノルゲスチム0.18 mg /エチニルエストラジオール0.025 mg)とデュラグルチドの同時使用は、ノルエルゲストロミンとエチニルエストラジオールの全体的な曝露に影響を与えませんでした。. ノレルゲストロミンとエチニルエストラジオールの場合、統計的に有意なCの減少が観察されました。_{マックス。} 26と13%とT遅延。_{マックス。} それぞれ2時間と0.3時間。. このような観察は臨床的に重要であるとは考えられていません。. デュラグルチドと一緒に使用した場合の経口避妊薬の用量の修正は必要ありません。.

メトホルミン。. デュラグルチドとメトホルミンを複数回投与し、AUCの平衡状態で通常放出した後。_τ 15%に増加し、C。_{マックス。} T、12%に低下_{マックス。} 変わらなかった。. このような変化は、ドラグルチドを引き起こす胃の排出の遅延に対応し、メトホルミンの薬物動態の変動性の範囲内であるため、臨床的に重要であるとは見なされません。. デュラグルチドと一緒に使用されている間の正常放出のメチルホルミンの用量の修正は必要ありません。.

シタグリプチン。. デュラグルチドの単回投与では、シタグリプチンの濃度は変化しませんでした。. AUCデュラグルチドを2回連続して使用した後。_0–τ。 およびC_{マックス。} シタグリプチナはそれぞれ約7.4%と23.1%減少しました。. T_{マックス。} シタグリプチナは、シタグリプテ単剤療法と比較して、デュラグルチドとの同時使用後約0.5時間増加しました。.

シタグリプチンは、24時間以内にDPP-4を80%阻害する可能性があります。. デュラグルチドとシタグリプチンの同時使用とC_{マックス。} ドゥラグルチダはそれぞれ約38%と27%増加し、中央値はTでした。_{マックス。} 約24時間に増加しました。. したがって、デュラグルチドはDPP-4の不活性化に対して高度な保護を持っています。.

子供の手の届かないところに保管してください。.

パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.

皮下投与用溶液、0.75 mg / 0.5 mlまたは1.5 mg / 0.5 ml。. シリンジ内の溶液0.5 ml。. シリンジは片側に石で留められており、もう片方には保護キャップ付きの注射針が装備されています。. シリンジはシリンジハンドルに埋め込まれています。. 段ボールパックに入れられた4つの注射器の手。.

レシピによると。.

ドゥラグルチドは、1型糖尿病患者や糖尿病性ケトアシドーシスの治療には推奨されません。.

LCDの側面から。 GPP-1受容体アゴニストの使用は、LCTからの望ましくない反応に関連している可能性があります。これは、腎機能障害のある患者にデュラグルチドを使用する場合に考慮する必要があります。. 消化不良現象(吐き気、 ⁇ 吐および/または下 ⁇ )は脱水症状を引き起こし、腎機能障害を引き起こす可能性があります。. 重度の胃麻痺を含む重度の胃腸疾患の患者におけるデュラグルチドの使用は研究されていないため、このグループの患者にはこの薬は推奨されません。.

急性 ⁇ 炎。. GPP-1受容体アゴニストの使用は、急性 ⁇ 炎を発症するリスクと関連しています。. 臨床試験では、デュラグルチド療法に関連する急性 ⁇ 炎の症例が報告されています。.

患者は、持続的な激しい腹痛を含む急性 ⁇ 炎の特徴的な症状について通知されるべきです。. ⁇ 炎の疑いがある場合は、デュラグルチド療法を中止する必要があります。. ドラグルチド ⁇ 炎の診断を確認するときは、治療を再開せずに廃止する必要があります。. 急性 ⁇ 炎の他の兆候や特徴的な症状がない場合、 ⁇ 酵素の活性を高めること自体は、急性 ⁇ 炎の予測因子ではありません。.

低血糖。. 尿素またはインスリンと同時にデュラグルチドを投与されている患者では、低血糖症を発症するリスクが高まることがあります。.

低血糖症を発症するリスクは、スルホニル尿素またはインスリン誘導体の用量を減らすことによって減らすことができます。.

未調査の患者グループ。. XS患者でデュラグルチドを使用した経験は限られています。.

ナトリウム含有量。. 薬物は、1.5 mgの用量あたり1ミリモル未満のナトリウム(23 mg)を含みます。. 実質的にナトリウムを含んでいません。.

不妊。. ヒトの生殖能力に対するデュラグルチドの影響に関するデータは入手できません。. ラットでは、デュラグルチドを使用した後の交尾や生殖能力に直接的な影響はありませんでした。.

車両とメカニズムを運転する能力への影響。. デュラグルチドは、車両やメカニズムを駆動する能力に最小限またはまったく影響を与えません。. 尿素またはインスリン誘導体と組み合わせてデュラグルチドを使用する場合、車両やメカニズムを運転するときに低血糖の発症を避けるように注意することをお勧めします。.

• E11インスリン依存性糖尿病。