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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:19.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
トレスタンは、12歳以上の成人および小児患者のオーラありまたはなしの片頭痛の急性治療に適応されます。.
アプリケーションの制限。
- 片頭痛の明確な診断がある場合にのみ使用してください。. 患者が最初のトレスタン治療片頭痛発作に反応しない場合は、その後の発作を治療するためにトレスタンを投与する前に片頭痛の診断を再検討してください。.
- トレスタンは片頭痛発作の防止には適応されていません。.
- トレスタンの安全性と有効性は、群発頭痛では実証されていません。.
大人の投与量。
成人の推奨用量は、トレスタン85/500 mgの1錠です。. トレスタン85/500 mgには、最低有効量よりも高いスマトリプタンの用量が含まれています。. スマトリプタンの用量の選択と、トレスタン85/500 mgのような固定組み合わせの使用は、副作用のリスクが高くなる可能性のある高用量のスマトリプタンの使用の可能性を考慮して、個別に行う必要があります。.
24時間の推奨最大用量は、2錠以上2時間離します。.
成人の平均5回を超える片頭痛を30日間治療することの安全性は確立されていません。.
患者の個々の治療目標に従って、最短の期間で最も低い有効量を使用します。.
12〜17歳の小児患者の投与量。
12〜17歳の小児患者に推奨される用量は、トレスタン10/60 mgの1錠です。.
24時間の推奨最大用量は、トレスタン85/500 mgの1錠です。.
小児患者の平均2回以上の片頭痛を治療する安全性は30日間にわたって確立されていません。.
患者の個々の治療目標に従って、最短の期間で最も低い有効量を使用します。.
投与量肝障害のある患者。
トレスタンは重度の肝機能障害のある患者には禁 ⁇ です。.
軽度から中等度の肝機能障害のある患者では、推奨用量は24時間にわたって1錠のTolestan 10/60 mgです。.
患者の個々の治療目標に従って、最短の期間で最も低い有効量を使用します。.
管理情報。
トレスタンは、食事の有無にかかわらず投与できます。. 錠剤は、分割、粉砕、または噛んではいけません。.
トレスタンは以下の患者には禁 ⁇ です。
- 虚血性冠動脈疾患(CAD)(狭心症、心筋 ⁇ 塞の病歴または文書化された沈黙虚血)またはPrinzmetal-anginaを含む冠動脈の血管けいれん。.
- 冠動脈バイパス移植(CABG)を設定するとき。 .
- ウォルフパーキンソンホワイト症候群または他の心臓付属疾患に関連する不整脈。.
- 先史時代の脳卒中または一時的な虚血発作(TIA)または片麻痺または脳底片の病歴。これらの患者は脳卒中のリスクが高いためです。.
- 末 ⁇ 血管疾患。.
- 虚血性腸疾患。.
- 制御されていない高血圧。.
- 最終使用(つまり.エルゴタミン含有薬物、エルゴチペダ剤(ジヒドロエルゴタミンやメチルエルギドなど)または別の5-ヒドロキシトリプタミン1(5-HT1)-アゴニストから24時間以内。.
- モノアミンオキシダーゼ(MAO)-阻害剤または最近(2週間以内)のMAO-阻害剤の使用の同時投与。.
- ⁇ 息、じんま疹、またはアスピリンまたは他のNSAIDを服用した後のアレルギー反応の病歴。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、時には致命的なアナフィラキシー反応が報告されています。.
- 既知の過敏症(例:.、アナフィラキシー反応、血管性浮腫および重度の皮膚反応)スマトリプタン、ナプロキセンまたはトルスタンの他の成分。.
- 妊娠後期。.
- 重度の肝機能障害。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
心血管血栓性イベント。
トレスタンは、スマトリプタンとNSAIDによる深刻な心血管イベントのリスクの増加により、虚血性または血管 ⁇ 性冠動脈疾患(CAD)の患者および冠動脈のバイパス移植(CABG)の中止には禁 ⁇ です。.
スマトリプタンによる心血管イベント。
スマトリプタンの投与から数時間以内に発生した、急性心筋 ⁇ 塞を含む深刻な心臓の副作用のまれな報告があります。. これらの反応の一部は、既知のCADのない患者で発生しました。 CADの病歴がない患者でも、トレスタンは冠動脈血管けいれん(prinzmetal-angina)を引き起こす可能性があります。
非ステロイド性抗不妊薬による心血管血栓性イベント。
最大3年間の複数のCOX-2選択的および非選択的NSAIDを使用した臨床試験では、心筋 ⁇ 塞(MI)や脳卒中などの重 ⁇ な心血管(CV)血栓性イベントのリスクの増加が示され、致命的となる可能性があります。. 利用可能なデータに基づいて、CV血栓性イベントのリスクがすべてのNSAIDで類似していることは不明です。. NSAIDの使用によるベースラインからの深刻なCV血栓性イベントの相対的な増加は、既知のCV疾患またはCV疾患の危険因子があるか、ない患者では類似しているようです。. ただし、既知のCV疾患または危険因子を有する患者は、ベースライン率の増加により、深刻なCV血栓性イベントの絶対発生率が高くなりました。. いくつかの観察研究では、深刻なCV血栓性イベントのこのリスクの増加が治療の最初の数週間で始まったことがわかりました。. CV血栓性リスクの増加は、高用量で最も一貫して観察されました。.
NSAIDで治療された患者における有害なCVイベントの潜在的なリスクを最小限に抑えるには、可能な限り最短の期間、最低有効量を使用します。. 医師と患者は、以前のCV症状がなくても、治療過程を通じてそのようなイベントの発生を認識し続ける必要があります。. 患者は深刻なCVイベントの症状と必要な手順について通知を受ける必要があります。.
アスピリンを併用すると、NSAIDの使用に関連する深刻なCV血栓性イベントのリスクが高まるという一貫した証拠はありません。. アスピリンとナプロキセンなどのNSAIDを同時に使用すると、深刻な胃腸(GI)イベントのリスクが高まります。.
冠動脈バイパス術(CABG)手術後のステータス。
CABG手術後の最初の10〜14日間の痛みを治療するための選択的COX-2 NSAIDを使用した2つの大規模な対照臨床試験では、心筋 ⁇ 塞と脳卒中の発生率が増加しました。. NSAIDはCABGを設定するときに禁 ⁇ です。
ポストMI患者。
デンマーク国家登録簿で実施された観察研究では、MI後の期間にNSAIDで治療された患者は、治療の最初の週から、再感染、CV関連の死亡、および全原因死亡のリスクが高いことが示されています。. 同じコホートで。, NSAIDで治療された患者のMI 20/100人年の後の最初の年の死亡率は、NSAIDに曝露されていない患者の100人年あたり12と比較されました。絶対死亡率はMI後の最初の年の後に幾分低下したが。, NSAIDユーザーの死亡リスクの増加は、少なくとも今後4年間のアフターケアが続きました。.
複数の心血管リスク因子(例:.、トルスタンを受け取る前の年齢の増加、糖尿病、高血圧、喫煙、肥満、CADの強い家族歴)。. CADまたは冠動脈血管けいれんの兆候の場合、トレスタンは禁 ⁇ です。. 心血管評価が陰性である複数の心血管リスク因子を有する患者では、医学的に監視された環境でトルスタンの初回投与を行い、トルスタンの投与直後に心電図(EKG)を実行する必要があります。. そのような患者の定期的な心血管評価を、トルスタンの断続的な長期ユーザーのために検討してください。.
医師と患者は、以前の心血管症状のない心血管イベントの発生を認識し続ける必要があります。. 患者には、深刻な心血管イベントの兆候や症状、および必要な手順を通知する必要があります。.
胃腸出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
トレスタンの成分であるナプロキセンを含むNSAIDは、炎症、出血、 ⁇ 瘍、胃、小腸、大腸の ⁇ 孔など、致命的な深刻な胃腸の副作用を引き起こします。. これらの深刻な有害事象は、NSAIDで治療された患者の警告症状の有無にかかわらずいつでも発生する可能性があります。. NSAID療法で上部消化管の深刻な有害事象を発症した患者の5人に1人だけが症状を示します。. 上部消化管 ⁇ 瘍、NSAIDによる重度の出血または ⁇ 孔は、3〜6か月間毎日治療された患者の約1%で発生し、1年間治療された患者の約2%〜4%で発生しました。. 短期療法にもリスクがないわけではありません。.
対照および非対照臨床試験でトルスタンを受けた片頭痛の成人患者3,302人のうち、3週間8回投与した後、1人が胃 ⁇ 瘍の再発を経験し、1人が7か月間、月平均8回の発作を治療した後に胃 ⁇ 瘍を発症しました。.
GI出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔の危険因子。
NSAIDを使用した胃 ⁇ 瘍および/または消化管出血の病歴がある患者は、これらの危険因子がない患者と比較して、胃腸出血を発症するリスクが10倍以上増加しています。. NSAIDで治療された患者の胃腸出血のリスクを高める他の要因には、NSAID療法のより長い期間が含まれます。経口コルチコステロイド、アスピリン、抗凝固剤または選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)の同時使用;喫煙;アルコール消費;高齢者;そして一般的な健康状態が悪い。. 致命的な胃腸イベントの市販後報告のほとんどは高齢者または弱体化で発生しているため、この集団を治療する場合は特別な注意を払う必要があります。. 進行した肝疾患および/または凝固障害のある患者では、GI出血のリスクも高くなります。.
NSAID治療を受けた患者のGIリスクを最小限に抑えるための戦略:。
- 可能な限り最短の期間、最低有効量を使用してください。.
- 複数のNSAIDの同時投与を避けます。 .
- 出血リスクの増加を上回ると思われる場合を除き、リスクの高い患者での使用は避けてください。. NSAID以外の代替療法は、リスクの高い患者と活発なgi出血のある患者で検討する必要があります。.
- NSAID療法中は、 ⁇ 瘍の兆候と症状、出血を警戒してください。.
- 深刻な有害なgiイベントが疑われる場合は、すぐに評価と治療を開始し、深刻な不要なgiイベントが除外されるまでトルスタンを中止します。.
- 心臓予防に低用量アスピリンを使用しながら、GI出血の兆候がないか患者をより注意深く監視します。.
不整脈。
死に至る心室頻脈や心室細動を含む生命にかかわる心不整脈は、5-HT1アゴニストの投与から数時間以内に報告されています。. これらの障害が発生した場合は、トルスタンを停止します。.
トレスタンは、ウルフ・パーキンソン・ホワイト症候群または他の心臓障害に関連する不整脈の患者には禁 ⁇ です。.
胸、首、首、および/または ⁇ の痛み/圧迫感/圧力。
プレコルジウム、首、首、 ⁇ の緊張、痛み、圧力、重さは、スマトリプタンによる治療後にしばしば発生し、通常は非心臓起源です。. ただし、これらの患者が心臓のリスクが高い場合は、心臓検査を行います。. トレスタンは、CADの患者とPrinzmetal-Anginaバリアントの患者では禁 ⁇ です。.
脳血管イベント。
脳出血、くも膜下出血、脳卒中は5-HT1アゴニストで治療された患者で発生し、一部は死に至りました。. 多くの場合、脳血管イベントが一次的であり、5-HT1アゴニストが間違った仮定で与えられているように見えます。発生した症状は、そうでない場合は片頭痛の結果であるという誤った仮定に基づいています。. 片頭痛患者は、特定の脳血管イベントのリスクが高い場合もあります(例:. 脳卒中、出血、TIA)。. 脳血管イベントが発生したら、トレスタンを停止します。.
以前に片頭痛と診断されていない患者や非定型症状の片頭痛で頭痛を治療する前に、他の潜在的に深刻な神経障害を除外します。. トレスタンは、脳卒中またはTIAの病歴のある患者には禁 ⁇ です。
その他の血管けいれん反応。
スマトリプタンは、末 ⁇ 血管虚血、消化管血管虚血および ⁇ 塞(腹痛および血性下 ⁇ を伴う)、乳 ⁇ 塞およびレイノー症候群などの非冠血管 ⁇ 縮反応を引き起こす可能性があります。. 5-HT1アゴニストを使用した後に非冠性血管けいれん反応の症状または兆候を経験した患者では、追加のトルスタンを受け取る前に血管 ⁇ 性反応を除外します。.
5-HT1アゴニストを使用して、一時的および永久的な失明と重大な部分的な視力喪失の報告が報告されています。. 視覚障害は片頭痛発作の一部である可能性があるため、これらのイベントと5-HT1アゴニストの使用との因果関係は明確に確立されていません。.
肝毒性。
1つ以上の肝臓検査の境界線の上昇は、トルスタンの成分であるナプロキセンを含むNSAIDを服用している患者の最大15%で発生する可能性があります。. 肝異常は、直接的な毒性ではなく過敏症に起因する可能性があります。. これらの異常は進行する可能性があり、本質的に変化しないままであるか、治療が継続されている場合は一時的なものです。. SGPT(ALT)またはSGOT(AST)の顕著な(正常の上限の3倍)増加は、NSAIDを使用した臨床試験の患者の約1%で報告されています。. NSAIDでは、黄 ⁇ や致命的な劇症肝炎、肝壊死、肝不全などの深刻な肝障害のまれな、時には致命的な症例も報告されています。.
トレスタンは重度の肝機能障害のある患者には禁 ⁇ です。. 肝機能障害または異常な肝検査の症状および/または兆候がある患者は、トルスタンによる治療中に、より重度の肝反応の発生の証拠がないか検査する必要があります。. 全身症状が発生した場合、肝疾患に一致する臨床症状や症状が現れた場合は、トレスタンを中止する必要があります(例:. 好酸球増加症、発疹)または異常な肝検査が持続または悪化した場合。.
肝毒性の警告の兆候と症状について患者に通知する(例:. 吐き気、疲労感、 ⁇ 眠、下 ⁇ 、かゆみ、黄 ⁇ 、右上腹部の圧痛、および「インフルエンザ様」の症状)。. 肝疾患と一致する臨床徴候および症状が発生したとき、または全身症状が発生したとき(例:. 好酸球増加症、発疹など.)、すぐに停止し、患者の臨床検査を実施します。.
高血圧。
臓器系の急性障害を伴う高血圧の危機を含む、有意な血圧上昇のまれなケースが、トルスタンの構成要素であるスマトリプタンを含む5-HT1アゴニストで治療された患者で報告されています。. この発生には、歴史の中で高血圧のない患者が含まれています。.
トレスタンの成分であるナプロキセンを含むNSAIDも、新しい高血圧や既存の高血圧の悪化につながる可能性があり、それぞれが心血管イベントの発生率の増加に寄与する可能性があります。. アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、アンジオテンシン受容体遮断薬(ARB)、ベータ遮断薬、チアジド利尿薬または研磨利尿薬を服用している患者は、NSAIDを服用しているときにこれらの治療法に対する反応が損なわれる可能性があります。.
トレスタンで治療された患者の血圧を監視します。. トレスタンは、制御されていない高血圧症の患者には禁 ⁇ です。.
心不全と浮腫。
無作為化比較試験のコラボレーションメタ分析コキシブと従来のNSAIDトライアルは、プラセボ治療患者と比較して、選択的に治療されたCOX-2患者とNSAIDで非選択的に治療された患者の心臓入院の約2つの増加を示しました。. 心不全患者を対象としたデンマークの全国登録研究では、NSAIDの使用によりmiリスク、心不全および死亡のための入院が増加しました。.
さらに、NSAIDで治療された一部の患者では、体液貯留と浮腫が観察されています。. ナプロキセンの使用は、これらの疾患の治療のためのいくつかの治療薬の副作用を軽減することができます(例:. 利尿薬、ACE阻害剤またはアンジオテンシン受容体遮断薬[ARB])。.
重度の心不全の患者では、心不全の悪化のリスクを上回る利益が見込まれる場合を除き、トルスタンの使用は避けてください。. 重度の心不全の患者にトルスタンを使用する場合は、心不全の悪化の兆候がないか患者を監視してください。.
各トレスタン85/500 mgタブレットには約60 mgのナトリウムが含まれており、各トレスタン10/60 mgタブレットには約20 mgのナトリウムが含まれているため、総ナトリウム摂取量を厳しく制限する必要がある患者ではこれを考慮する必要があります。.
薬は頭痛を乱用します。
急性片頭痛薬の過度の使用(例:. エルゴタミン、トリプタン、オピオイド、またはこれらの薬の組み合わせを1か月あたり10日以上)すると、頭痛が悪化する可能性があります(投薬による頭痛の種)。. 頭痛の乱用は、片頭痛のような毎日の頭痛として、または片頭痛発作の頻度の大幅な増加として発生する可能性があります。. 使い過ぎた薬の離脱や離脱症状の治療(頭痛の一時的な悪化を伴うことが多い)を含む患者の解毒が必要になる場合があります。.
セロトニン症候群。
セロトニン症候群は、特に選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)、セロトニン-ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)、三環系抗うつ薬(TCA)およびMAO阻害剤との同時投与中に、トレスタンで発生する可能性があります。. セロトニン症候群の症状には、心理的状態の変化(例:.、興奮、幻覚、 ⁇ 睡)、自律的不安定性(例:.、頻脈、不安定な血圧、高体温)、神経筋異常(例:. 高反射症、協調)および/または胃腸症状(例:.、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ )。. 症状は通常、セロトニン作動薬の新規またはそれ以上の投与を受けてから数分から数時間以内に発生します。. セロトニン症候群が疑われる場合は、トルスタンを停止します。.
腎臓毒性と高カリウム血症。
腎臓毒性NSAIDの長期投与は、乳頭腎壊死およびその他の腎障害をもたらしました。. 腎臓の毒性は、腎臓プロスタグランジンが腎臓 ⁇ 流の維持に代償的な役割を果たす患者でも観察されています。. これらの患者では、NSAIDの投与により、プロスタグランジン形成と二次腎血流の用量依存的な減少につながり、開放腎補償につながる可能性があります。. この反応のリスクが最も高い患者は、腎機能障害、脱水症、血液量減少症、心不全、肝機能障害、塩分不足の患者、利尿薬およびACE阻害剤(アンジオテンシン変換酵素)または高齢者のARBを服用している患者です。. NSAID療法の中止は、通常、治療前の状態が回復します。.
腎臓病に一致する臨床徴候および症状が発生した場合、または全身症状が発生した場合は、トレスタンを中止する必要があります。.
腎機能の悪化のリスクを上回ると思われる場合を除き、トレスタンは重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス[CrCl] <30 mL / min)の患者への使用は推奨されません。. 進行した腎疾患の患者にトルスタンを使用する場合は、腎機能の悪化の兆候がないか患者を監視します。. 軽度(CrCl = 60〜89 mL / min)または中等度(CrCl = 30〜59 mL / min)の腎機能、既存の腎疾患または脱水症状の患者の腎機能を監視します。.
トレスタンの腎効果は、既存の腎疾患のある患者の腎機能障害の進行を加速する可能性があります。.
トレスタン開始前の脱水または血液量減少患者の正しい容量状態。. トーレスタンの使用中に、腎機能障害または肝機能障害、心不全、脱水症または血液量減少症の患者の腎機能を監視します。. 腎機能の悪化のリスクを上回る利益が見込まれる場合を除き、進行した腎疾患の患者にトレスタンを使用しないでください。. 進行した腎疾患の患者にトルスタンを使用する場合は、腎機能の悪化の兆候がないか患者を監視します。.
高カリウム血症。
高カリウム血症を含む血清カリウム濃度は、腎機能障害のない一部の患者で報告されています。. 腎機能が正常な患者では、これらの影響は低ホレニンミキポアルドステロン症の状態に起因していました。.
アナフィラキシー反応。
アナフィラキシー反応は、トレスタンの成分に以前に曝露したことが知られていない患者で発生する可能性があります。. そのような反応は生命を脅かすか致命的となる可能性があります。. 一般に、薬物に対するアナフィラキシー反応は、複数のアレルゲンに対する感受性の病歴のある人に発生する可能性が高くなりますが、ナプロキセンによるアナフィラキシー反応は、ナプロキセンに対する過敏症が知られていない患者やアスピリン患者で発生しています。. トレスタンはアスピリントライアドの患者に投与すべきではありません。. この症状複合体は通常、鼻ポリープの有無にかかわらず鼻炎を患っている患者、またはアスピリンまたは他のNSAIDを服用した後に重 ⁇ で致命的な可能性のある気管支 ⁇ を持っている患者で発生します。.
トレスタンは、スマトリプタン、ナプロキセン、またはトルスタンの別の成分に対する過敏症の病歴のある患者には禁 ⁇ です。. ナプロキセンは、ナプロキセンに対する過敏症が知られていない患者やアスピリン感受性 ⁇ 息の患者でアナフィラキシー反応と関連しています。. アナフィラキシー反応が発生した場合は、緊急支援を求めてください。.
重度の皮膚反応。
NSAIDを含む製品は、剥離性皮膚炎、スティーブンスジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症(TEN)などの深刻な皮膚副作用を引き起こし、致命的となる可能性があります。. これらの深刻なイベントは警告なしに発生する可能性があります。. 深刻な皮膚反応の兆候と症状について患者に伝え、発疹やその他の過敏症の兆候を初めて経験したときにトルスタンの使用を中止します。. トレスタンは、NSAIDに対する以前の重度の皮膚反応のある患者には禁 ⁇ です。.
動脈管の早期閉鎖。
トレスタンは動脈管を早期に閉鎖させる可能性があります。. 妊娠30週(妊娠後期)の妊婦では、トルスタンを含むNSAIDの使用は避けてください。.
血液毒性。
貧血はNSAIDを受けている患者で発生しました。. これは、体液貯留、オカルトまたは粗い消化管の失血、または赤血球生成に対する不完全に記述された影響が原因である可能性があります。. トレスタンで治療された患者が貧血の兆候または症状を持っている場合は、ヘモグロビンまたはヘマトクリットを監視してください。.
トレスタンを含むNSAIDは、出血イベントのリスクを高める可能性があります。. 凝固障害やワルファリン、他の抗凝固剤、血小板凝集阻害剤の同時使用などの併存疾患(例:. アスピリン)、セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)、セロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)は、このリスクを高める可能性があります。. 出血の兆候がないかこれらの患者を監視します。.
アスピリン感受性に関連する ⁇ 息の悪化。
⁇ 息患者の亜集団には、アスピリン感受性 ⁇ 息があり、鼻ポリープによって複雑化する慢性鼻炎が含まれる場合があります。重度の、潜在的に致命的な気管支 ⁇ ;および/またはアスピリンおよび他のNSAIDに対する不耐性。. アスピリンと他のNSAIDの間の交差反応性はそのようなアスピリン感受性患者で報告されているため、トルスタンはこの形のアスピリン感受性患者には禁 ⁇ であり、既存の ⁇ 息の患者には注意して使用する必要があります。.
既存の ⁇ 息(既知のアスピリン感受性なし)の患者にトルスタンを使用する場合、 ⁇ 息の兆候と症状の変化を患者に監視します。.
発作。
スマトリプタンの投与後に発作が報告されています。. 発作の既往歴のある患者や、発作の素因となる同時発作の患者で発生した人もいます。. そのような素因のない患者での報告もあります。. てんかんの病歴または発作の ⁇ 値の低下に関連する疾患のある患者には、トレスタンを注意して使用する必要があります。.
炎症と発熱の男性化。
炎症とおそらく発熱を減らすことにおけるトレスタンの薬理学的活動は、感染症の検出に使用される診断兆候を減らすことができます。.
実験室モニタリング。
重度のGI出血、肝毒性、腎臓損傷は警告症状や兆候なしに発生する可能性があるため、CBCと化学プロファイルを使用して、長期NSAID治療を受けている患者を定期的に監視する必要があります。.
患者アドバイス情報。
FDA承認の患者ラベル(。薬ガイド。)すべての処方レシピに含まれている、読むこと。. トールスタン療法の治療を開始する前に、継続的な治療中に定期的に、患者、家族、または介護者に以下の情報を知らせてください。.
心血管血栓性イベント、プリンスメタル狭心症、その他の血管けいれん関連イベント、不整脈および脳血管イベント。
入院や死に至る可能性のある心筋 ⁇ 塞や脳卒中などの心血管血栓症の症状に気づくよう患者に助言します。. 深刻な心血管イベントは警告症状なしに発生する可能性がありますが。, 患者は胸痛の兆候と症状に注意する必要があります。, 息切れ。, 弱点。, 不規則な心拍。, 血圧の大幅な上昇。, 弱さとスピーチの弱さ。, これらの症状のいずれかを直ちに医師に報告することをお勧めします。. このフォローアップの重要性について患者に知らせてください。.
胃腸出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
心 ⁇ 部痛、消化不良、メレナ、ヘマテメシスなどの ⁇ 瘍や出血の症状を医師に報告するよう患者にアドバイスします。. 低用量アスピリンを心臓予防に使用しながら、リスクの増加とジ出血の兆候と症状について患者に知らせます。.
肝毒性。
肝毒性の警告の兆候と症状について患者に通知する(例:. 吐き気、疲労感、 ⁇ 眠、かゆみ、下 ⁇ 、黄 ⁇ 、右上腹部の圧痛、および「インフルエンザ様」の症状)。. これらが発生した場合は、患者にトレスタンの服用を中止し、直ちに治療を求めるように指示してください。.
アナフィラキシー反応。
トレスタンの成分を投与されている患者でアナフィラキシー反応が発生したことを患者に伝えます。. そのような反応は生命を脅かすか致命的となる可能性があります。. 一般に、薬物に対するアナフィラキシー反応は、複数のアレルゲンに対する感受性の病歴を持つ人々で発生する可能性が高くなります。. アナフィラキシー反応の兆候について患者に伝えます(例:. 呼吸困難、顔や首の腫れ)。. これらが発生した場合、患者は緊急の緊急支援を求めるように指示されるべきです。.
重度の皮膚反応。
他のNSAID含有製品と同様に、トレスタンは剥離性皮膚炎、スティーブンスジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症などの深刻な皮膚の副作用のリスクを高め、入院や死に至ることさえあることを患者に伝えます。. 深刻な皮膚反応は警告なしに発生する可能性がありますが、患者は発疹や水 ⁇ の兆候や症状、発熱、またはかゆみなどの過敏症のその他の兆候に注意を払い、兆候や症状を観察するときに医師の助言を求める必要があります。. 発疹が出た場合は直ちに薬の服用を中止し、できるだけ早く医療提供者に連絡するように患者にアドバイスします。.
胎児毒性。
NSAIDを含む製品は動脈管を早期に閉鎖させることが示されているため、妊娠の第3学期にはトルスタンを使用しないことを患者に伝えます。. 潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合、トルスタンは妊娠の第1および第2学期にのみ使用されるべきであると患者に伝えます。.
母乳育児の母親。
授乳または授乳を希望する場合は、医師に通知するよう患者にアドバイスします。.
心不全と浮腫。
息切れ、原因不明の体重増加または浮腫を含むうっ血性心不全の症状を認識し、そのような症状について医師に連絡するように患者に助言します。. アナフィラキシー反応アナフィラキシー反応の兆候について患者に伝えます(例:. 呼吸困難、顔や首の腫れ)。. 患者に緊急時の支援を求めるように指示します。.
他のトリプタンまたは麦角薬との同時使用。
トレスタンは別のトリプタンまたは母粒薬(ジヒドロエルゴタミンまたはメチルエルギドを含む)で24時間以内に禁 ⁇ であることを患者に伝えます。.
セロトニン症候群。
特にSSRI、SNRI、TCA、およびMAO阻害剤と併用した場合、トルスタンまたは他のトリプタンを使用する場合、セロトニン症候群のリスクがある患者に注意してください。.
薬は頭痛を乱用します。
急性片頭痛薬を服用すると、頭痛が悪化し、頭痛や薬物使用の頻度を記録するように促す可能性があることを患者に通知します(例:. 頭痛日記を実行することによって)。 .
複雑なタスクを実行する能力。
トーレスタンによる治療は眠気とめまいを引き起こす可能性があります。トレスタン投与後に複雑なタスクを実行する能力を評価するように患者に指示します。.
⁇ 息。
既存の ⁇ 息の患者に、トレスタンを服用した後に ⁇ 息が悪化した場合は直ちに医師の診察を受けてください。. アスピリン感受性 ⁇ 息の病歴のある患者は、トレスタンを服用しないでください。.
同時にNSAIDを使用しないでください。
他のNSAIDまたはサリチル酸塩とトーレスタンを併用することを患者に伝えます(例:. ジフルニサル、サルサレート)は、消化管毒性のリスクの増加と有効性の増加がほとんどまたはまったくないため、推奨されません。. 風邪、発熱、不眠症を治療するために「カウンターを介して」NSAIDを持っている可能性のある患者に警告します。.
NSAIDSと低用量アスピリンの使用。
医師に相談するまで、トルスタンと同時に低用量アスピリンを服用してはならないことを患者に伝えます。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
トレスタンの発がん性は研究されていません。.
マウスおよびラットの発がん性試験では、スマトリプタン78および。. 160 mg / kg /日までの用量で104週間経口投与。. テストされた最高用量は、mg /m²に基づく170 mgスマトリプタンの最大ヒト1日用量(MHDD)の約5(マウス)および9(ラット)倍です(24時間の期間で2錠トルスタン85/500 mg)。.
ナプロキセンの発がん性は、8、16および24 mg / kg /日の用量でのラットの2年間の経口発がん性試験、および8 mg / kgの用量でのラットのさらに2年間の経口発がん性試験で調べられた/日。. どちらの研究でも腫瘍の天才の証拠は見つかりませんでした。. テストされた最高用量は、mg / m²のMHDD(1000 mg)ナプロキセンよりも少ないです。 -基礎。.
変異誘発。
スマトリプタンとナプロキセンナトリウムの単独および併用で、1つで陰性であった。 in vitro。 細菌の逆突然変異アッセイ、そして一つ。 in vivo。 マウスの小核アッセイ。.
スマトリプタンとナプロキセンナトリウムの組み合わせは1つでした。 in vitro。 -代謝活性化の有無でマウスリンパ腫tkアッセイ陰性。. 別々に。 in vitro。 -mauslymphom-tk-assays、ナプロキセンナトリウムだけでも代謝活性化で再現可能に陽性でした。.
ナプロキセンナトリウムだけで、スマトリプタンと組み合わせて1つになりました。 in vitro。 -代謝活性化陽性の有無における哺乳動物細胞における染色体異常誘発試験。. 組み合わせの染色体異常誘発効果は、このアッセイ内で再現可能であり、ナプロキセンナトリウム単独では観察よりも大きかった。. スマトリプタンだけでもこれらのアッセイで否定的でした。.
染色体異常は、人間のボランティアにトルスタンで1日2回投与した7日後、末 ⁇ 血リンパ球に誘発されませんでした。.
以前の研究では、スマトリプタンだけが陰性でした。 in vitro。 (細菌の逆突然変異[Ames]、チャイニーズハムスターV79 / HGPRTの月経突然変異、ヒトリンパ球の染色体異常)および。 in vivo。 (ラット小核)。.
不妊の障害。
動物の生殖能力に対するトルスタンの影響は研究されていません。.
スマトリプタンによって経口投与された場合。 (5。, 50。, 500 mg / kg /日。) 交尾シーズンの前と最中の雄と雌のラットでは、動物の交尾の減少により、受胎能が薬物で減少しました。, 5 mg / kg /日を超える用量で治療。 (mg /m²に基づく170 mgのMHDD未満。). この発見が男性または女性への影響によるものか、あるいはその両方によるものかは明らかではない。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC 妊娠の最初の2学期中。妊娠第3期のカテゴリーX。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. トレスタン(スマトリプタンとナプロキセン)は、妊娠の第1学期と第2学期にのみ使用してください。. プロスタグランジン合成の阻害剤(ナプロキセンを含む)はヒトに動脈管の早期閉塞を引き起こすことが知られているため、トレスタンは妊娠の第3学期には使用しないでください。. 動物実験では、スマトリプタンとナプロキセンの単独または妊娠中の併用投与により、臨床的に関連する用量で発生毒性(胎児の奇形の増加、胚胎児と子犬の死亡、胚胎児の成長の減少)が生じました。.
マックス。. ウサギの発生毒性の無影響線量。
マックス。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
大人。
以下に報告される副作用は、トルスタン85/500 mgを用いた臨床試験に固有です。. ナプロキセンとスマトリプタン製品の完全な処方情報も参照してください。.
表1は、研究薬を1回投与した成人患者を対象とした2つのプラセボ対照臨床試験(研究1および2)で発生した副作用を示しています。. 表1は、トレスタン85/500 mgで治療されたグループで2%以上の頻度で発生し、プラセボ群よりも大きい頻度で発生した副作用のみを示しています。
対照臨床試験における副作用の頻度は、患者の性別または年齢の影響を受けませんでした。. 副作用の頻度に対する品種の影響を評価するのに十分なデータがありませんでした。.
12〜17歳の小児患者。
プラセボ対照臨床試験で。, 12〜17歳の小児患者を診察した。, トレスタン10/60 mgの1回投与。, 30/180 mgまたは85/500 mgを受け取りました。, 副作用は患者の13%で発生しました。, 10/60 mgを受け取りました。, 患者の9%。, 30/180 mgを受け取りました。, 13%。, 85/500 mgを受け取りました。, および8%。, 。. トールスタンを受けた患者は、研究からの離脱につながる副作用を持っていませんでした。. 12〜17歳の小児患者における副作用の発生率は、プラセボと比較して3つの用量すべてで同等でした。. 表2は、トルスタンで2%以上の頻度で12〜17歳の小児患者を対象としたプラセボ対照試験で発生した副作用を示しており、プラセボ群よりも一般的でした。.
表2:片頭痛の12〜17歳の小児患者を対象としたプラセボ対照試験の副作用。
副作用。 | トレスタン10/60 mg%。 (n = 96)。 | トレスタン30/180 mg%。 (n = 97)。 | トレスタン85/500 mg%。 (n = 152)。 | プラセボ%。 (N = 145)。 |
< | ||||
ほてり(つまり.、ホットフラッシュ-[それ])。 | 0 | 2 | <1。 | 0 |
筋肉。 | ||||
筋肉の圧迫感。 | 0 | 0 | 2 | 0 |
患者(N = 670)は、有意な副作用なしに140〜300 mgのスマトリプタンの経口投与を受けました。. ボランティア(N = 174)は、深刻な有害事象なしに140〜400 mgの単回経口投与を受けました。.
動物におけるスマトリプタンの過剰摂取は致命的であり、けいれん、振戦、麻痺、不活動、眼 ⁇ 下垂、四肢紅斑、異常な呼吸、チアノーゼ、運動失調、散 ⁇ 、 ⁇ 液分 ⁇ および涙の流れによって発表されました。.
急性NSAIDの過剰摂取後の症状は、通常、 ⁇ 眠、眠気、吐き気、 ⁇ 吐、腹痛に限定されていました。. 消化管出血が発生しました。. 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制および ⁇ 睡が発生しましたが、まれです。.
NSAIDの過剰摂取後の症状と支持療法のある患者を管理します。. 特定の解毒剤はありません。. ⁇ 吐および/または活性炭を検討してください。 (大人で60〜100グラム。, 小児患者の体重1 kgあたり1〜2グラム。) および/または浸透性下剤は、摂取から4時間以内の症候性患者、または過剰摂取の患者。 (推奨用量の5〜10倍。). 血液透析は、タンパク質結合の度合いが高いため、ナプロキセンの血漿濃度を低下させません。. 血液透析または腹膜透析がスマトリプタンの血清濃度にどのような影響を与えるかは不明です。. 強制利尿、尿のアルカリ化、血液透析または血液 ⁇ 流は、タンパク質結合が高いため、有用ではありません。.
過剰摂取の治療の詳細については、毒物管理センター(1-800-222-1222)にお問い合わせください。.
血圧。
無作為化二重盲検並行活性対照試験では、6か月以上断続的に投与されたトルスタン85/500 mgは、正常血圧の成人集団(n = 122)の血圧を上昇させませんでした。. ただし、高血圧の既往歴のある患者とない患者では、5-HT1アゴニストとNSAIDによる血圧の大幅な上昇が報告されています。.
吸収とバイオアベイラビリティ。
スマトリプタンは、トレスタン85/500 mgとして投与した場合、スマトリプタンサッチナ100 mg錠剤のみと同様の平均Cmaxを持っています。. トールスタン85/500 mg 1時間(範囲:0.3〜4.0時間)として投与した場合のスマトリプタン詐欺の中央値Tmax。これは、スマトリプタンサクシン100 mgタブレット(中央値Tmax 1.5時間)と比較されます。. ナプロキセンは、トレスタン85/500 mgとして投与した場合、ナプロキセンナトリウム550 mg錠剤よりも約36%低いCmaxと5時間の平均Tmax(範囲:0.3〜12時間)を持ち、550 mgより約4時間遅れます。ナプロキセンナトリウム錠剤の。. スマトリプタンとナプロキセンのAUC値は、スマトリプタンコハク酸100 mg錠剤またはナプロキセンナトリウム550 mg錠剤と比較して、トレスタン85/500 mgでそれぞれ類似しています。. 16人の被験者を対象としたクロスオーバー研究では、トルスタン85/500 mgとして投与された両方の成分の薬物動態は、片頭痛発作時と片頭痛のない期間に類似していた。.
スマトリプタンのバイオアベイラビリティは約15%です。これは主に前全身性(ファーストパス)代謝と、不完全な吸収によるものです。.
ナプロキセンは1つです。 in vivo。 消化管から吸収される95%のバイオアベイラビリティ。.
食品は、トルスタンとして投与されたスマトリプタンまたはナプロキセンのバイオアベイラビリティに大きな影響を与えませんでしたが、スマトリプタンTmaxを約0.6時間わずかに遅らせました。.
分布。
血漿タンパク質結合は14%から21%です。. 他の医薬品のタンパク質結合に対するスマトリプタンの効果は研究されていません。. スマトリプタンの分布量は2.7 L / kgです。.
ナプロキセンの分布量は0.16 L / kgです。. 治療レベルでは、ナプロキセンは99%を超えるアルブミンに結合しています。. ナプロックス投与量が500 mg /日を超える場合。, クリアランスの増加により、血漿中濃度の比例的な増加はありません。, 高用量での血漿タンパク質結合の飽和によって引き起こされる。 (平均トラフCss = 36.5。, 49.2および56.4 mg / L、500-。; 1,000-。; ナプロキセンの1,500 mg 1日量。). しかしながら、非結合ナプロキセンの濃度は、用量に比例して増加し続けています。.
代謝。
in vitro。 ヒトミクロソームを用いた研究では、スマトリプタンは主にアイソザイムであるモノアミンオキシダーゼ(MAO)によって代謝されることが示唆されています。. MAO-B阻害剤で有意な影響は観察されなかった。.
ナプロキセンは主に6-0-デスメチル-ナプロキセンに代謝され、親と代謝物の両方が代謝酵素を誘導しません。.
除去。
スマトリプタンの消失半減期は約2時間です。. 経口投与される14Cスマトリプタンという放射性標識は、主に腎排 ⁇ され(約60%)、約40%が ⁇ 便中に見られます。. 尿中に排 ⁇ される放射性標識線量のスマトリプタンのほとんどは、主な代謝物であるインドレ酢酸(IAA)またはIAAグルクロニドであり、どちらも不活性です。. 用量の3%は、変化のないスマトリプタンとして得ることができます。.
ナプロキセンのクリアランスは0.13 mL /分/ kgです。. 任意の用量のナプロキセンの約95%が、主にナプロキセン(1%未満)、6-0-デスメチルナプロキセン(1%未満)、またはそれらの抱合体(66%〜92%)として尿中に排 ⁇ されます。. ヒトのナプロキセンアニオンの血漿半減期は約19時間です。. ナプロキセンの代謝産物と抱合体の対応する半減期は12時間より短く、排 ⁇ 率は血漿から消えるナプロキセンの割合と密接に関連していることがわかりました。. 代謝産物は腎不全の患者に蓄積する可能性があります。.