コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:21.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
「ティマバック」点眼液は、次のようなさまざまな疾患で眼圧の上昇を低減するために局所的に使用されるベータアドレナリン受容体遮断薬です。眼圧 ⁇ 進症の患者を含む慢性開放隅緑内障の患者。二次緑内障の一部の患者。.
推奨される治療法は、1日2回、 ⁇ 患した眼の0.25%溶液の低下です。.
鼻涙 ⁇ 合を使用するか、まぶたを2分間閉じると、全身吸収が低下します。. これは、全身性副作用の減少と局所活動の増加につながる可能性があります。.
臨床反応が十分でない場合、投与量は1日2回、 ⁇ 患した各眼で0.5%の溶液の滴に変更できます。. 必要に応じて、「チマバク」を他の手段と一緒に使用して、眼圧を下げることができます。. 2つの局所ベータアドレナリン遮断薬の使用は推奨されません(4.4「特別な警告と使用上の注意」を参照)。.
「チマバク」への反応が安定するのに数週間かかる可能性があるため、眼圧は治療開始から約4週間後に再評価する必要があります。.
眼圧が満足のいくレベルに保たれている場合、多くの患者は1日1回治療できます。.
他のエージェントからの転送。
別の局所ベータ遮断薬を使用している場合は、1日の治療後に使用を中止し、翌日に「チマバック」による治療を開始します。. 応答が十分でない場合、投与量は1日2回、影響を受ける各眼で0.5%の溶液まで増やすことができます。.
局所ベータ遮断薬以外の単一の抗緑内障薬から患者を移送する場合は、薬剤を継続し、1日2回、影響を受けた各眼に0.25%の「チマバク」の滴を追加します。. 翌日、前のエージェントを完全に終了して、「Timabak」Fortを続行します。. より高い用量の「チマバク」が必要な場合は、1日2回、 ⁇ 患した各眼の0.5%溶液の滴を交換してください。.
「ティマバク」点眼液は「チマバク」単回投与としても利用できます。「チマバク」の単回投与ドナーには防腐剤が含まれておらず、防腐剤塩化ベンザルコニウムに敏感な患者や防腐剤を使用している場合に使用する必要があります。無料の局所薬が推奨されます。.
高齢者での使用。:高齢者でのマレイン酸チモロールの使用には豊富な経験があります。. 上記の推奨投与量は、この経験から生じる臨床データを反映しています。.
小児集団:。
データが限られているため、チモロールは、先天性および一次若年性緑内障での使用の移行期間にのみ推奨できますが、外科的アプローチおよび手術が失敗した場合、さらなるオプションを待つ間、決定が行われます。.
ポソロジー:。
クリニックは、小児患者におけるチモロールによる薬物療法のリスクと利点を強く評価する必要があります。. チモロールの使用の前に、全身異常を決定するための詳細な病歴と子供の検査を行う必要があります。.
ただし、利益がリスクを上回る場合は、1日1回利用可能な最低有効成分濃度を使用することをお勧めします。. IOPを適切に制御できない場合は、影響を受けた眼ごとに1日あたり最大2滴までの注意深い滴定を検討する必要があります。. 1日2回使用する場合は、12時間の間隔を設ける必要があります。.
さらに、患者、特に新生児は、最初の投与後1〜2時間、オフィスで注意深く監視し、眼的および全身性の副作用がないか注意深く監視する必要があります。.
小児での使用に関しては、0.1%の活性物質濃度ですでに十分である可能性があります。.
適用方法:。
考えられる副作用を制限するには、1回の投与時間で1滴のみを滴下する必要があります。.
<2。.治療期間:。
<†⁇ 小児集団â€)。.気管支 ⁇ 息または気管支 ⁇ 息の病歴を含む反応性呼吸器疾患、重度の慢性閉塞性肺疾患;副鼻腔徐脈、 ⁇ 洞症候群の中房遮断、速度計、開放性心不全、心原性ショックでは制御されない2番目と3度の房室ブロック。.
活性物質または任意の ⁇ 形剤に対する過敏症。.
「チマバク」への反応が安定するのに数週間かかる可能性があるため、眼圧は治療開始から約4週間後に再評価する必要があります。.
眼圧が満足のいくレベルに保たれている場合、多くの患者は1日1回治療できます。.
他のエージェントからの転送。
別の局所ベータ遮断薬を使用している場合は、1日の治療後に使用を中止し、翌日に「チマバック」による治療を開始します。. 応答が十分でない場合、投与量は1日2回、影響を受ける各眼で0.5%の溶液まで増やすことができます。.
局所ベータ遮断薬以外の単一の抗緑内障薬から患者を移送する場合は、薬剤を継続し、1日2回、影響を受けた各眼に0.25%の「チマバク」の滴を追加します。. 翌日、前のエージェントを完全に終了して、「Timabak」Fortを続行します。. より高い用量の「チマバク」が必要な場合は、1日2回、 ⁇ 患した各眼の0.5%溶液の滴を交換してください。.
「ティマバク」点眼液は「チマバク」単回投与としても利用できます。「チマバク」の単回投与ドナーには防腐剤が含まれておらず、防腐剤塩化ベンザルコニウムに敏感な患者や防腐剤を使用している場合に使用する必要があります。無料の局所薬が推奨されます。.
高齢者での使用。:高齢者でのマレイン酸チモロールの使用には豊富な経験があります。. 上記の推奨投与量は、この経験から生じる臨床データを反映しています。.
小児集団:。
データが限られているため、チモロールは、先天性および一次若年性緑内障での使用の移行期間にのみ推奨できますが、外科的アプローチおよび手術が失敗した場合、さらなるオプションを待つ間、決定が行われます。.
ポソロジー:。
クリニックは、小児患者におけるチモロールによる薬物療法のリスクと利点を強く評価する必要があります。. チモロールの使用の前に、全身異常を決定するための詳細な病歴と子供の検査を行う必要があります。.
ただし、利益がリスクを上回る場合は、1日1回利用可能な最低有効成分濃度を使用することをお勧めします。. IOPを適切に制御できない場合は、影響を受けた眼ごとに1日あたり最大2滴までの注意深い滴定を検討する必要があります。. 1日2回使用する場合は、12時間の間隔を設ける必要があります。.
さらに、患者、特に新生児は、最初の投与後1〜2時間、オフィスで注意深く監視し、眼的および全身性の副作用がないか注意深く監視する必要があります。.
小児での使用に関しては、0.1%の活性物質濃度ですでに十分である可能性があります。.
適用方法:。
考えられる副作用を制限するには、1回の投与時間で1滴のみを滴下する必要があります。.
<2。.治療期間:。
<†⁇ 小児集団â€)。. 4.3禁 ⁇ 。気管支 ⁇ 息または気管支 ⁇ 息の病歴を含む反応性呼吸器疾患、重度の慢性閉塞性肺疾患;副鼻腔徐脈、 ⁇ 洞症候群の中房遮断、速度計、開放性心不全、心原性ショックでは制御されない2番目と3度の房室ブロック。.
活性物質または任意の ⁇ 形剤に対する過敏症。.
4.4特別な警告および使用上の注意。他の局所的に適用される眼科薬と同様に、チモロールは全身に吸収されます。. ベータアドレナリン作動性成分チモロールのため、全身のベータアドレナリン作動性ブロッカーで発生する同じタイプの心血管、肺、およびその他の副作用が発生する可能性があります。. 局所眼科投与後の全身ADRの発生率は、全身投与よりも低くなります。. 全身吸収を減らすには、4.2を参照してください。.
心臓病 :。
心血管疾患のある患者(例:. 冠動脈疾患、プリンツメタル狭心症および心不全)、ベータ遮断薬による低血圧療法は批判的に評価され、他の活性物質による治療が考慮されるべきです。. 心血管疾患の患者は、これらの疾患の悪化と副作用の兆候がないか観察されるべきです。.
導電期間への悪影響のため、ベータ遮断薬は、第1度の心臓ブロックを持つ患者にのみ注意して投与する必要があります。.
「チマバク」による治療を開始する前に、心不全を適切に制御する必要があります。. 重度の心疾患の病歴のある患者は、心不全の兆候がないか検査し、脈拍数を監視する必要があります。.
血管疾患。
重度の末 ⁇ 循環障害(D.H.重度のレイノー病またはレイノー症候群)の患者は、注意して治療する必要があります。.
呼吸器疾患:。
⁇ 息患者の気管支 ⁇ 死を含む呼吸反応は、いくつかの眼科用ベータ遮断薬の投与後に報告されています。.
「ティマバック」は、軽度/中等度の慢性閉塞性肺疾患(COPD)の患者で、潜在的な利益が潜在的なリスクを上回る場合にのみ注意して使用する必要があります。.
低血糖/糖尿病。
ベータ遮断薬は急性低血糖の兆候と症状を隠すことができるため、自然低血糖の患者や不安定な糖尿病の患者ではベータ遮断薬を注意して使用する必要があります。.
ベータ遮断薬は甲状腺機能 ⁇ 進症の兆候を隠すこともできます。.
角膜疾患。
眼科用ベータ遮断薬は目の乾燥を引き起こす可能性があります。. 角膜疾患の患者は注意して治療する必要があります。.
他のベータ遮断薬。
全身ベータ遮断薬をすでに投与されている患者にチモロールを投与すると、眼圧への影響または全身ベータ遮断の既知の影響を高めることができます。. これらの患者の反応は注意深く監視する必要があります。. 2つの局所ベータアドレナリン遮断薬の使用は推奨されません。.
ベータアドレナリン受容体遮断薬の使用に関連する発疹および/またはドライアイの報告があります。. 報告された発生率は低く、ほとんどの場合、治療が中止されたときに症状は解消しました。. そのような反応が他に説明できない場合は、薬物の中止を検討する必要があります。. ベータ遮断による治療の終了は段階的であるべきです。.
脈絡膜置換。
脈絡分離は、水性抑制療法(例:. チモロール、アセタゾラミド)ろ過方法を使用。.
外科麻酔。
ベータ遮断眼科用製剤は、全身のベータ作動薬効果をブロックする可能性があります。. アドレナリン(アドレナリン)。. 麻酔科医は、患者がチモロールを受け取ったときに通知を受ける必要があります。.
「ティマバック」は、従来のハードコンタクトレンズを着用している緑内障患者で一般的に忍容性が良好です。. 「ティマバック」は、ハードコンタクトレンズの製造に使用されるポリメチルメタクリレート(PMMA)以外の材料を含むレンズを運ぶ患者では研究されていません。.
'Timabak' Occumeter®ディスペンサーには、ソフトコンタクトレンズに沈着できる防腐剤として塩化ベンザルコニウムが含まれています。したがって、これらのレンズを着用する場合は、「Timabak」を使用しないでください。. レンズは、滴を塗布する前に取り外し、使用後15分以内に再挿入する必要があります。.
角閉緑内障の患者では、治療の当面の目標は角度を再開することです。. これには、生徒をミオティックで狭める必要があります。. 「ティマバク」は学生への影響がほとんどないかまったくありません。. 「チマバク」を使用して角閉塞緑内障の眼圧の上昇を低減する場合は、単独ではなく、ミオティックで使用する必要があります。.
患者は、あなたが併発する眼の状態を発症した場合(例えば、. 外傷、眼科手術または感染)、この複数回投与用容器の継続的な使用について、直ちに医師の助言を求める必要があります(6.6「廃棄およびその他の取り扱いに関する特別な注意」を参照)。.
局所眼科製品の複数回投与容器の使用に関連する細菌性角膜炎の報告があります。. これらの容器は、ほとんどの場合、付随する角膜疾患または眼上皮障害を有する患者によって誤って汚染されました。.
アナフィラキシー反応。
ベータ遮断薬を服用している間、アトピーの病歴またはアナフィラキシー反応の重度の病歴を持つ患者は、そのようなアレルゲンとの繰り返し反応に対してさまざまなアレルゲンに反応しやすく、おそらく通常の用量のアドレナリン(アドレナリン)反応に対して反応しない可能性があります。アナフィラキシー反応の治療。.
小児集団:。
薬物療法をすぐに中止できるように、考えられる副作用について親に知らせることが重要です。. 咳や ⁇ 鳴の例が見つかる。.
無呼吸とチェインストークスの呼吸の可能性があるため、新生児、乳児、幼児には細心の注意を払って薬物を使用する必要があります。. ポータブル無呼吸モニターは、チモロールの新生児にも役立ちます。.
めまい、視覚障害、屈折変化、複視、眼 ⁇ 下垂、軽度および一時的なかすみ目および疲労の頻繁なエピソードなどの考えられる副作用は、一部の患者が機械を運転または操作する能力に影響を与える可能性があります。.
他の局所的に適用される眼科と同様に、チモロールは体循環に含まれています。. これは、全身ベータ遮断薬と同様の望ましくない影響を引き起こす可能性があります。. 局所眼科投与後の全身ADRの発生率は、全身投与よりも低くなります。. 以下の副作用があります。 眼。 これらまたは他のチモロールマレイン酸製剤の臨床試験または医薬品が上市された後の投与。. 追加の副作用が臨床経験で見られました。 全身。 マレイン酸チモロールは報告し、眼科のマレイン酸チモロールの考えられる影響と見なすことができます。. 眼科用ベータ遮断薬のクラス内で発生し、「チマバク」で発生する可能性がある副作用もリストされています。..
眼疾患。
接眼レンズ。:目の刺激の兆候と症状(例:. ⁇ 熱感、刺痛、かゆみ、裂傷、発赤)、結膜炎、眼 ⁇ 炎、角膜炎、ドライアイ。, 角膜感受性の低下、かすみ目、角膜侵食。. 屈折矯正の変化(場合によっては、ミオティック療法の中止による)、複視、眼 ⁇ 下垂、およびろ過操作後の脈絡膜剥離を含む視覚障害(4.4「特別な警告と使用上の注意」を参照)。.
耳と迷路の障害:。
目:。 耳鳴り。
心臓病。
接眼レンズ。:徐脈、胸の痛み、不整脈、心ブロック、うっ血性心不全、動 ⁇ 、心停止、心不全、浮腫;。
全身。:房室ブロック(2度または3度)、洞房ブロック、肺水腫、動脈不全の悪化、狭心症の悪化、血管拡張。.
血管障害:。
接眼レンズ。:クラウディカティオ、低血圧、レイノー現象、冷たい手足。.
呼吸器、胸部および縦隔障害。:
接眼レンズ。:気管支 ⁇ (主に既存の気管支 ⁇ 症の患者)、呼吸不全、呼吸困難、咳;。
全身。:品種。.
投与部位の一般的な疾患と状態:。
接眼レンズ。:無力症、疲労;。
全身。:四肢の痛み、運動耐性の低下。.
皮膚および皮下組織障害:。
目。:脱毛症、乾 ⁇ 様発疹または乾 ⁇ の悪化、発疹;。
全身。:発汗、剥離性皮膚炎。.
免疫系障害:。
接眼レンズ:。 全身性エリテマトーデス、そう ⁇ ;。
全身。:アナフィラキシー、血管性浮腫、じんま疹、限局性発疹および全身性発疹、アナフィラキシー反応などのアレルギー反応の兆候と症状。.
精神障害:。
接眼レンズ:。 うつ病、不眠症、悪夢、記憶喪失;。
全身 :。 集中力の低下、夢の増加。.
神経系障害。
接眼レンズ。:失神、脳血管障害、脳虚血、頭痛、めまい、重症筋無力症の徴候と症状の増加、感覚異常;。
全身。:めまい、局所的な弱点。
胃腸障害:。
接眼レンズ。:吐き気、下 ⁇ 、消化不良、口渇、腹痛 ⁇ 吐。.
生殖器系と乳房障害:。
接眼レンズ。:性欲の低下、ペイロニー病、インポテンスなどの性機能障害;。
全身。:架空の困難。.
代謝と栄養障害:。
接眼レンズ。:低血糖;。
全身。:高血糖。.
筋骨格系と結合組織の疾患。 :
接眼レンズ:。 筋肉痛;全身:関節痛。.
血液およびリンパ系障害:。
全身。:非血小板減少性紫斑病。.
「ティマバック」による意図しない過剰摂取の報告があり、めまい、頭痛、息切れ、徐脈、低血圧、気管支 ⁇ 、急性心不全、心停止などの全身性ベータアドレナリン遮断薬と同様の全身効果をもたらしました(「副作用」を参照)。.
過剰摂取が発生した場合は、次の対策を検討する必要があります。
1。. 服用時の胃洗浄。. 研究によると、チモロールは簡単に透析されません。.
2番目。. 症候性徐脈: ⁇ 閉塞を誘発するには、0.25〜2 mgの硫酸アトロピンを使用する必要があります。. 徐脈が続く場合は、塩酸イソプレナリンを慎重に静脈内投与してください。. 難治性の場合、ペースメーカーの使用を検討できます。.
3日。. 低血圧:ドーパミン、ドブタミン、ノルアドレナリンなどの交感神経模倣圧力媒体を使用する必要があります。. 難治性のケースでは、グルカゴンの使用が有用であると報告されています。.
4日。. 気管支 ⁇ :塩酸イソプレナリンを使用する必要があります。. アミノフィリンによる追加の治療を検討することができます。.
5。. 急性心不全:ジギタリス、利尿薬、酸素による従来の治療は直ちに開始されるべきです。. 難治性の場合は、静脈内アミノフィリンの使用が推奨されます。. 必要に応じて、グルカゴンが後に続くことがあります。.
6。. 心臓ブロック(2度または3度):塩酸イソプレナリンまたはペースメーカーを使用する必要があります。.
マレイン酸チモロールは、非選択的ベータアドレナリン受容体遮断薬であり、重要な固有の交感神経刺激、直接心筋抑制または局所麻酔活性はありません。. マレイン酸チモロールは、ベータアドレナリン受容体と可逆的に結合し、これは、この受容体が刺激された場合に発生する通常の生物学的反応を阻害します。. この特定の競争的 ⁇ 抗作用は、内因性または外因性の原因であるかどうかに関係なく、ベータアドレナリン刺激( ⁇ 抗薬)活動の刺激をブロックします。. この封鎖の逆転は、通常の生物学的反応を回復するアゴニストの濃度を上げることによって達成できます。.
ミューティクスとは対照的に、「ティマバック」はIOPを減少させ、配置や ⁇ 孔のサイズにほとんどまたはまったく影響を与えません。. 白内障の患者は、 ⁇ 孔が狭くなるとレンチキュラーの ⁇ りが見えなくなるのを避けます。. 患者がミオティックスから「ティマバック」に切り替わる場合、ミオティクスの効果が終わったときに屈折が必要になることがあります。.
一部の患者では、「チマバク」による長期治療後に反応の低下が報告されています。.
小児集団:。
小児集団におけるチモロールの使用に関するデータは非常に限られています(0.25%、0.5%、1日2回の低下)。. 小さいです。, ダブルマスク。, 無作為化。, 105人の子供を対象に最大12週間の治療期間にわたって実施された臨床試験が発表されました。 (n =チモロールで71。) 12日-5歳。, データは、適応症においてチモロールをある程度示した。 原発性先天性および原発性若年性緑内障。 短期治療に効果的です。.
眼圧の低下の開始は、単回投与後30分以内に決定できます。. 最大の効果は1〜2時間で発生します。 IOPの大幅な削減は、最大24時間の単回投与で維持できます。.
小児集団:。
成人のデータで確認されているように、各点眼液の80%は鼻 ⁇ 門系を通過し、鼻粘膜、結膜、鼻 ⁇ 門管、中 ⁇ 頭、腸、または涙の ⁇ れによって皮膚を介して体循環にすばやく吸収されます。.
子供の血液量は成人よりも少ないため、より高い循環濃度を考慮する必要があります。. さらに、新生児には未成熟な代謝酵素経路があり、排 ⁇ 半減期を高め、有害事象を増強する可能性があります。.
限られたデータは、0.25%以降の子供の血漿チモロールレベルが、特に乳児の0.5%後の成人の血漿チモロールレベルを大幅に上回り、気管支 ⁇ や徐脈などの副作用のリスクを高めることを示しています。.
局所的に「ティマバック」を与えられたウサギと犬では、その研究a。. 2年間続き、眼への悪影響は観察されませんでした。. 経口LD。50 薬物の1,190またはです。. 雌マウスまたは900 mg / kg。. 雌ラット。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ラットにマレイン酸チモロールを用いた2年間の経口試験では、300 mg / kg /日(ヒトの推奨最大経口投与量の300倍)を投与した雄ラットの副腎 ⁇ 色細胞腫の発生率が統計的に有意(Pâ00 0.05)増加しました。. ヒトの推奨最大経口用量の25倍または100倍の経口投与を行ったラットでも同様の違いは観察されなかった。.
マウスの生涯経口試験で。, 統計的に有意でした。 (Pâ ⁇ ¤0.05。) 良性および悪性肺腫瘍の発生率の増加。, 500 mg / kg /日の雌マウスの良性子宮ポリープと乳房腺癌。 (ヒトの推奨最大用量の500倍。) 5または5ではありません。. 死後の検査が子宮と肺に限定されていた雌マウスのその後の研究では、肺腫瘍の発生率の統計的に有意な増加が500 mg / kg /日で再び観察されました。.
乳腺癌の発生率の増加は、500 mg / kg /日でチモロールを投与されたが、5または50 mg / kg /日の用量では投与されなかった雌マウスで発生した血清プロラクチンの増加と関連していた。. ⁇ 皮腫の発生率の増加は、血清プロラクチンを増加させる他のいくつかの治療薬の投与に関連していますが、ヒトの血清プロラクチンレベルと乳房腫瘍の間の相関は確立されていません。. さらに、ヒトで推奨される最大経口投与量である最大60 mgのマレイン酸チモロールの経口投与を受けた女性被験者の成人では、血清プロラクチンに臨床的に有意な変化はありませんでした。.
チモロールマレアットは、変異原性の可能性はありませんでした。 in vivo。 (マウス)小核試験および細胞遺伝学的試験(最大800 mg / kgの用量)および。 in vitro。 腫瘍細胞変換試験で評価された(最大100 mcg / ml)。. エイムス試験では、チモロールの最高濃度、5,000または10,000 mcg /プレート、統計的に有意(pâ¤0.05)、試験株TA100で復帰剤の増加(7つのレプリカアッセイ)が観察されましたが、残りの3つの株では観察されませんでした。. 試験株TA100のアッセイでは、一貫した用量反応関係は観察されず、復帰剤を制御するための試験の比率は2に達しませんでした。. 2の比率は通常、陽性エイム試験の基準と見なされます。.
ラットの生殖および生殖能力の研究は、ヒトの最大推奨経口用量の150倍までの用量で男性または女性の生殖能力に悪影響を与えませんでした。.
知られていない。.
局所眼科製品の複数回投与容器の使用に関連する細菌性角膜炎の報告があります。. これらの容器は、ほとんどの場合、付随する角膜疾患または眼上皮障害を有する患者によって誤って汚染されました。.
アナフィラキシー反応。
ベータ遮断薬を服用している間、アトピーの病歴またはアナフィラキシー反応の重度の病歴を持つ患者は、そのようなアレルゲンとの繰り返し反応に対してさまざまなアレルゲンに反応しやすく、おそらく通常の用量のアドレナリン(アドレナリン)反応に対して反応しない可能性があります。アナフィラキシー反応の治療。.
小児集団:。
薬物療法をすぐに中止できるように、考えられる副作用について親に知らせることが重要です。. 咳や ⁇ 鳴の例が見つかる。.
無呼吸とチェインストークスの呼吸の可能性があるため、新生児、乳児、幼児には細心の注意を払って薬物を使用する必要があります。. ポータブル無呼吸モニターは、チモロールの新生児にも役立ちます。.
4.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用。マレイン酸チモロールとの特定の薬物相互作用研究は行われていません。.
眼科用ベータ遮断薬溶液を経口カルシウムチャネル遮断薬、ベータアドレナリン作動性遮断薬、抗不整脈薬(アミオダロンを含む)、ジギタリスグリコシド、ラフウルフィアアルカロイド、パラシンパトミメティクスと同時に投与すると、低血圧および/または顕著な徐脈につながる相加効果の可能性があります。そしてグアン。.
「ティマバク」だけでは ⁇ 孔のサイズにほとんどまたはまったく影響しませんが、眼科ベータ遮断薬とアドレナリン(アドレナリン)の同時使用が原因で、散 ⁇ が時折報告されています。.
強力な全身ベータ遮断(例:. 心拍数の低下、うつ病)は、CYP2D6阻害剤との併用治療中に報告されています(例:. キニジン、フルオキセチン、パロキセチン)とチモロール。.
経口ベータアドレナリン遮断薬はリバウンド高血圧を悪化させる可能性があり、クロニジンが中止される可能性があります。.
可能性のある相加効果と、めまい、失神または低血圧につながる可能性のある低血圧および/または顕著な徐脈の発生により、レゼルピンなどのカテコールアミン分解薬を投与されている患者にベータ遮断薬を投与する場合は、患者の注意深い観察が推奨されます。.
経口カルシウムチャネル ⁇ 抗薬は、心臓機能が正常な場合はベータアドレナリン遮断薬と組み合わせて使用 できますが、心臓機能障害のある患者では避ける必要があります。.
低血圧、AVライン障害、左心室不全の可能性は、経口カルシウムチャネル遮断薬が治療計画に追加されたときにベータ遮断薬を投与された患者にあります。. 心血管副作用のタイプは通常、使用するカルシウムチャネル遮断薬のタイプによって異なります。. ニフェジピンなどのジヒドロピリジン誘導体は低血圧を引き起こす可能性がありますが、ベラパミルまたはジルチアゼムは、ベータ遮断薬と併用すると、AV線障害または左心室不全につながる傾向が高くなります。.
ベータアドレナリン遮断薬を投与されている患者では、静脈内カルシウムチャネル遮断薬を注意して使用する必要があります。.
ベータアドレナリン遮断薬とジギタリスとジルチアゼムまたはベラパミルを同時に使用すると、AVラインの時間を延長するときに相加効果が得られます。.
4.6生殖能力、妊娠および授乳。妊娠。
妊婦におけるマレイン酸チモロールの使用に関するデータは不十分です。. 「ティマバク」は、明らかに必要な場合にのみ妊娠中に使用してください。. 全身吸収を減らすには、4.2を参照してください。.
疫学研究では悪影響は見られませんでしたが、ベータ遮断薬を経口投与すると子宮内発育を遅らせるリスクを示しています。. さらに、ベータ封鎖の兆候と症状(例:. 徐脈、低血圧、息切れ、低血糖)は、出産までベータ遮断薬を投与されたときに新生児で観察されています。. 「ティマバク」が出産まで投与される場合、新生児は生後1日で注意深く監視されるべきです。.
授乳。
チモロールは母乳で検出できます。. 授乳中の母親が「ティマバック」の服用を中止するか、母乳育児を中止するかの決定は、母親にとっての薬物の重要性に基づくべきです。.
4.7機械を運転して使用する能力への影響。めまい、視覚障害、屈折変化、複視、眼 ⁇ 下垂、軽度および一時的なかすみ目および疲労の頻繁なエピソードなどの考えられる副作用は、一部の患者が機械を運転または操作する能力に影響を与える可能性があります。.
4.8副作用。他の局所的に適用される眼科と同様に、チモロールは体循環に含まれています。. これは、全身ベータ遮断薬と同様の望ましくない影響を引き起こす可能性があります。. 局所眼科投与後の全身ADRの発生率は、全身投与よりも低くなります。. 以下の副作用があります。 眼。 これらまたは他のチモロールマレイン酸製剤の臨床試験または医薬品が上市された後の投与。. 追加の副作用が臨床経験で見られました。 全身。 マレイン酸チモロールは報告し、眼科のマレイン酸チモロールの考えられる影響と見なすことができます。. 眼科用ベータ遮断薬のクラス内で発生し、「チマバク」で発生する可能性がある副作用もリストされています。..
眼疾患。
接眼レンズ。:目の刺激の兆候と症状(例:. ⁇ 熱感、刺痛、かゆみ、裂傷、発赤)、結膜炎、眼 ⁇ 炎、角膜炎、ドライアイ。, 角膜感受性の低下、かすみ目、角膜侵食。. 屈折矯正の変化(場合によっては、ミオティック療法の中止による)、複視、眼 ⁇ 下垂、およびろ過操作後の脈絡膜剥離を含む視覚障害(4.4「特別な警告と使用上の注意」を参照)。.
耳と迷路の障害:。
目:。 耳鳴り。
心臓病。
接眼レンズ。:徐脈、胸の痛み、不整脈、心ブロック、うっ血性心不全、動 ⁇ 、心停止、心不全、浮腫;。
全身。:房室ブロック(2度または3度)、洞房ブロック、肺水腫、動脈不全の悪化、狭心症の悪化、血管拡張。.
血管障害:。
接眼レンズ。:クラウディカティオ、低血圧、レイノー現象、冷たい手足。.
呼吸器、胸部および縦隔障害。:
接眼レンズ。:気管支 ⁇ (主に既存の気管支 ⁇ 症の患者)、呼吸不全、呼吸困難、咳;。
全身。:品種。.
投与部位の一般的な疾患と状態:。
接眼レンズ。:無力症、疲労;。
全身。:四肢の痛み、運動耐性の低下。.
皮膚および皮下組織障害:。
目。:脱毛症、乾 ⁇ 様発疹または乾 ⁇ の悪化、発疹;。
全身。:発汗、剥離性皮膚炎。.
免疫系障害:。
接眼レンズ:。 全身性エリテマトーデス、そう ⁇ ;。
全身。:アナフィラキシー、血管性浮腫、じんま疹、限局性発疹および全身性発疹、アナフィラキシー反応などのアレルギー反応の兆候と症状。.
精神障害:。
接眼レンズ:。 うつ病、不眠症、悪夢、記憶喪失;。
全身 :。 集中力の低下、夢の増加。.
神経系障害。
接眼レンズ。:失神、脳血管障害、脳虚血、頭痛、めまい、重症筋無力症の徴候と症状の増加、感覚異常;。
全身。:めまい、局所的な弱点。
胃腸障害:。
接眼レンズ。:吐き気、下 ⁇ 、消化不良、口渇、腹痛 ⁇ 吐。.
生殖器系と乳房障害:。
接眼レンズ。:性欲の低下、ペイロニー病、インポテンスなどの性機能障害;。
全身。:架空の困難。.
代謝と栄養障害:。
接眼レンズ。:低血糖;。
全身。:高血糖。.
筋骨格系と結合組織の疾患。 :
接眼レンズ:。 筋肉痛;全身:関節痛。.
血液およびリンパ系障害:。
全身。:非血小板減少性紫斑病。.
4.9過剰摂取。「ティマバック」による意図しない過剰摂取の報告があり、めまい、頭痛、息切れ、徐脈、低血圧、気管支 ⁇ 、急性心不全、心停止などの全身性ベータアドレナリン遮断薬と同様の全身効果をもたらしました(「副作用」を参照)。.
過剰摂取が発生した場合は、次の対策を検討する必要があります。
1。. 服用時の胃洗浄。. 研究によると、チモロールは簡単に透析されません。.
2番目。. 症候性徐脈: ⁇ 閉塞を誘発するには、0.25〜2 mgの硫酸アトロピンを使用する必要があります。. 徐脈が続く場合は、塩酸イソプレナリンを慎重に静脈内投与してください。. 難治性の場合、ペースメーカーの使用を検討できます。.
3日。. 低血圧:ドーパミン、ドブタミン、ノルアドレナリンなどの交感神経模倣圧力媒体を使用する必要があります。. 難治性のケースでは、グルカゴンの使用が有用であると報告されています。.
4日。. 気管支 ⁇ :塩酸イソプレナリンを使用する必要があります。. アミノフィリンによる追加の治療を検討することができます。.
5。. 急性心不全:ジギタリス、利尿薬、酸素による従来の治療は直ちに開始されるべきです。. 難治性の場合は、静脈内アミノフィリンの使用が推奨されます。. 必要に応じて、グルカゴンが後に続くことがあります。.
6。. 心臓ブロック(2度または3度):塩酸イソプレナリンまたはペースメーカーを使用する必要があります。.
5。. 薬理特性5.1薬力学的特性。マレイン酸チモロールは、非選択的ベータアドレナリン受容体遮断薬であり、重要な固有の交感神経刺激、直接心筋抑制または局所麻酔活性はありません。. マレイン酸チモロールは、ベータアドレナリン受容体と可逆的に結合し、これは、この受容体が刺激された場合に発生する通常の生物学的反応を阻害します。. この特定の競争的 ⁇ 抗作用は、内因性または外因性の原因であるかどうかに関係なく、ベータアドレナリン刺激( ⁇ 抗薬)活動の刺激をブロックします。. この封鎖の逆転は、通常の生物学的反応を回復するアゴニストの濃度を上げることによって達成できます。.
ミューティクスとは対照的に、「ティマバック」はIOPを減少させ、配置や ⁇ 孔のサイズにほとんどまたはまったく影響を与えません。. 白内障の患者は、 ⁇ 孔が狭くなるとレンチキュラーの ⁇ りが見えなくなるのを避けます。. 患者がミオティックスから「ティマバック」に切り替わる場合、ミオティクスの効果が終わったときに屈折が必要になることがあります。.
一部の患者では、「チマバク」による長期治療後に反応の低下が報告されています。.
小児集団:。
小児集団におけるチモロールの使用に関するデータは非常に限られています(0.25%、0.5%、1日2回の低下)。. 小さいです。, ダブルマスク。, 無作為化。, 105人の子供を対象に最大12週間の治療期間にわたって実施された臨床試験が発表されました。 (n =チモロールで71。) 12日-5歳。, データは、適応症においてチモロールをある程度示した。 原発性先天性および原発性若年性緑内障。 短期治療に効果的です。.
5.2薬物動態特性。眼圧の低下の開始は、単回投与後30分以内に決定できます。. 最大の効果は1〜2時間で発生します。 IOPの大幅な削減は、最大24時間の単回投与で維持できます。.
小児集団:。
成人のデータで確認されているように、各点眼液の80%は鼻 ⁇ 門系を通過し、鼻粘膜、結膜、鼻 ⁇ 門管、中 ⁇ 頭、腸、または涙の ⁇ れによって皮膚を介して体循環にすばやく吸収されます。.
子供の血液量は成人よりも少ないため、より高い循環濃度を考慮する必要があります。. さらに、新生児には未成熟な代謝酵素経路があり、排 ⁇ 半減期を高め、有害事象を増強する可能性があります。.
限られたデータは、0.25%以降の子供の血漿チモロールレベルが、特に乳児の0.5%後の成人の血漿チモロールレベルを大幅に上回り、気管支 ⁇ や徐脈などの副作用のリスクを高めることを示しています。.
5.3前臨床安全性データ。局所的に「ティマバック」を与えられたウサギと犬では、その研究a。. 2年間続き、眼への悪影響は観察されませんでした。. 経口LD。50 薬物の1,190またはです。. 雌マウスまたは900 mg / kg。. 雌ラット。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
ラットにマレイン酸チモロールを用いた2年間の経口試験では、300 mg / kg /日(ヒトの推奨最大経口投与量の300倍)を投与した雄ラットの副腎 ⁇ 色細胞腫の発生率が統計的に有意(Pâ00 0.05)増加しました。. ヒトの推奨最大経口用量の25倍または100倍の経口投与を行ったラットでも同様の違いは観察されなかった。.
マウスの生涯経口試験で。, 統計的に有意でした。 (Pâ ⁇ ¤0.05。) 良性および悪性肺腫瘍の発生率の増加。, 500 mg / kg /日の雌マウスの良性子宮ポリープと乳房腺癌。 (ヒトの推奨最大用量の500倍。) 5または5ではありません。. 死後の検査が子宮と肺に限定されていた雌マウスのその後の研究では、肺腫瘍の発生率の統計的に有意な増加が500 mg / kg /日で再び観察されました。.
乳腺癌の発生率の増加は、500 mg / kg /日でチモロールを投与されたが、5または50 mg / kg /日の用量では投与されなかった雌マウスで発生した血清プロラクチンの増加と関連していた。. ⁇ 皮腫の発生率の増加は、血清プロラクチンを増加させる他のいくつかの治療薬の投与に関連していますが、ヒトの血清プロラクチンレベルと乳房腫瘍の間の相関は確立されていません。. さらに、ヒトで推奨される最大経口投与量である最大60 mgのマレイン酸チモロールの経口投与を受けた女性被験者の成人では、血清プロラクチンに臨床的に有意な変化はありませんでした。.
チモロールマレアットは、変異原性の可能性はありませんでした。 in vivo。 (マウス)小核試験および細胞遺伝学的試験(最大800 mg / kgの用量)および。 in vitro。 腫瘍細胞変換試験で評価された(最大100 mcg / ml)。. エイムス試験では、チモロールの最高濃度、5,000または10,000 mcg /プレート、統計的に有意(pâ¤0.05)、試験株TA100で復帰剤の増加(7つのレプリカアッセイ)が観察されましたが、残りの3つの株では観察されませんでした。. 試験株TA100のアッセイでは、一貫した用量反応関係は観察されず、復帰剤を制御するための試験の比率は2に達しませんでした。. 2の比率は通常、陽性エイム試験の基準と見なされます。.
ラットの生殖および生殖能力の研究は、ヒトの最大推奨経口用量の150倍までの用量で男性または女性の生殖能力に悪影響を与えませんでした。.
6。. 医薬品情報6.1 ⁇ 形剤のリスト。リン酸二ナトリウム十二水和物(同等の量の二水和物または無水物に置き換えることができます)。
リン酸二水素ナトリウム二水和物(同等の量の一水和物に置き換えることができます)。
水酸化ナトリウム。
塩化ベンザルコニウム。
注射用水。
6.2非互換性。知られていない。.
6.3貯蔵寿命。36ヶ月。
ボトルを開けてから28日後に「ティマバック」点眼液を廃棄します。.
6.4保管に関する特別な注意事項。25°C以上でボトルを保管しないでください。光から保護するために、外箱に保管してください。.
6.5コンテナのタイプと内容。THE ocumeter Plus眼科用ディスペンサーは、密閉された液滴チップを備えた高密度の半透明ポリエチレン容器、滴を解放するために押される柔軟な波形サイドエリア、および2つの部分からなるキャップ配置で構成されています。. 2つの部分からなるキャップ機構は、初めて使用するときに密封された液滴チップを突き刺し、それをロックして耐用年数中に単一のキャップを提供します。. 操作の証明は、コンテナラベルの2つの穴あきタブによって提供され、キャップまで拡張されます。. THE ocumeter Plus眼科用ディスペンサーには5 mlの溶液が含まれています。.
6.6廃棄およびその他の取り扱いに関する特別な注意事項。投与容器の先端が目や周囲の構造物に触れないように患者に指示する必要があります。.
患者はまた、眼液の不適切な治療が眼の感染症を引き起こすことが知られている一般的な細菌によって汚染される可能性があることを指示されるべきです。. 汚染された溶液を使用すると、深刻な眼の損傷とその後の視力低下が発生する可能性があります。.
However, we will provide data for each active ingredient