コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:02.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
高血圧。
テンソプリル(リシノプリル)は、血圧を下げるまでの成人患者と6歳以上の小児患者の高血圧症の治療に使用されます。. 血圧を下げると、致命的および非致命的な心血管イベント、主に脳卒中や心筋 ⁇ 塞のリスクが低くなります。. これらの利点は、さまざまな薬理クラスの降圧薬の対照試験で見られました。.
高血圧の制御は、必要に応じて、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、限られたナトリウム摂取など、包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。. 多くの患者は血圧目標を達成するために1つ以上の薬を必要とします。. 目標と管理に関する具体的なアドバイスについては、国家高血圧教育プログラムの高血圧の予防、検出、評価、治療に関する合同全国委員会(JNC)のガイドラインなど、公開されているガイドラインを参照してください。.
さまざまな薬理学的クラスからのさまざまな作用機序を持つ多数の降圧薬が、心血管の ⁇ 患率と死亡率を減らすための無作為化比較試験で示されています。, そしてそれは血圧低下であると結論付けることができます。, 薬物の他の薬理学的特性ではありません。, それはそれらの利点の主な原因です。. 最大かつ最も一貫した心血管転帰の利点は脳卒中のリスクの減少でしたが、心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少も定期的に見られています。.
収縮期または拡張期の圧力の上昇は心血管リスクの増加を引き起こし、mmHgあたりの絶対リスクの増加はより高い血圧で大きくなるため、重度の高血圧の適度な減少でさえ大きな利益をもたらす可能性があります。. 血圧低下による相対リスクの低減は、絶対リスクが変動する集団間で類似しています。, したがって、高血圧に関係なくリスクが高い患者では、絶対的なメリットが大きくなります。 (例えば。, 糖尿病または高脂血症の患者。) そして、そのような患者は、より低い血圧の目標へのより積極的な治療から恩恵を受けると期待されます。.
一部の降圧薬は、黒人の患者では(単剤療法として)血圧の影響が小さく、多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります(例:.、狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患について)。. これらの考慮事項は、治療の選択を導く可能性があります。.
テンソプリル(リシノプリル)は、単独で、または他の降圧剤とともに投与することができます。.
心不全。
テンソプリル(リシノプリル)は、収縮期心不全の兆候と症状を軽減することが示されています。.
急性心筋 ⁇ 塞における死亡率の低下。
テンソプリル(リシノプリル)は、急性心筋 ⁇ 塞から24時間以内に血行力学的に安定した患者の治療における死亡率の低下が示されています。. 患者は、必要に応じて、血栓溶解薬、アスピリン、ベータ遮断薬などの標準的な推奨治療を受ける必要があります。.
高血圧。
テンソプリル(リシノプリル)は、血圧を下げるまでの成人患者と6歳以上の小児患者の高血圧症の治療に使用されます。. 血圧を下げると、致命的および非致命的な心血管イベント、主に脳卒中や心筋 ⁇ 塞のリスクが低くなります。. これらの利点は、さまざまな薬理クラスの降圧薬の対照試験で見られました。.
高血圧の制御は、必要に応じて、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、限られたナトリウム摂取など、包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。. 多くの患者は血圧目標を達成するために1つ以上の薬を必要とします。. 目標と管理に関する具体的なアドバイスについては、国家高血圧教育プログラムの高血圧の予防、検出、評価、治療に関する合同全国委員会(JNC)のガイドラインなど、公開されているガイドラインを参照してください。.
数多くの降圧薬。, さまざまな薬理学的クラスから、さまざまな作用メカニズムがあります。, 心血管の ⁇ 患率と死亡率を減らすためにランダム化比較試験で示されました。, そしてそれは血圧低下であると結論付けることができます。, 薬物の他の薬理学的特性ではありません。, それはそれらの利点の主な原因です。. 最大かつ最も一貫した心血管転帰の利点は脳卒中のリスクの減少でしたが、心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少も定期的に見られています。.
収縮期または拡張期の圧力の上昇は心血管リスクの増加を引き起こし、mmHgあたりの絶対リスクの増加はより高い血圧で大きくなるため、重度の高血圧の適度な減少でさえ大きな利益をもたらす可能性があります。. 血圧低下による相対リスクの低減は、絶対リスクが変動する集団間で類似しています。, したがって、高血圧に関係なくリスクが高い患者では、絶対的なメリットが大きくなります。 (例えば。, 糖尿病または高脂血症の患者。) そして、そのような患者は、より低い血圧の目標へのより積極的な治療から恩恵を受けると期待されます。.
一部の降圧薬は、黒人患者の血圧効果が(単剤療法として)小さく、多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります(例:.、狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患について)。. これらの考慮事項は、治療の選択を導く可能性があります。.
テンソプリル(リシノプリル)は、単独で、または他の降圧剤とともに投与することができます。.
心不全。
テンソプリル(リシノプリル)は、利尿薬やジギタリスに十分に反応していない患者の心不全の兆候や症状を軽減することが示されています。.
急性心筋 ⁇ 塞。
テンソプリル(リシノプリル)は、急性心筋 ⁇ 塞から24時間以内に血行力学的に安定した患者の治療における死亡率の低下が示されています。. 患者は、必要に応じて、血栓溶解薬、アスピリン、ベータ遮断薬などの標準的な推奨治療を受ける必要があります。.
高血圧。
大人。
成人の初期治療:推奨される初期用量は、1日1回10 mgを経口摂取することです。. 血圧反応に応じて必要に応じて投与量を調整します。. 通常の投与量は、1日1回の投与で1日あたり20〜40 mgです。. 1日あたり最大80 mgの用量が使用されていますが、より大きな効果をもたらすようには見えません。.
大人の利尿薬と一緒に使用してください。
テンソプリル(リシノプリル)のみで血圧が制御されない場合は、低用量の利尿薬を追加できます(例:.、ヒドロクロロチアジド、12.5 mg)。. 利尿剤を添加した後、テンソプリル(リシノプリル)の用量を減らすことが可能かもしれません。.
利尿薬を服用している高血圧症の成人患者に推奨される開始用量は、1日1回5 mgです。.
高血圧の6歳以上の小児患者。
糸球体 ⁇ 過率が30 mL / min /1.73m²を超える小児患者の場合、推奨される開始用量は、1日1回経口摂取する1 kgあたり0.07 mg(合計5 mgまで)です。. 投与量は、1日1回、1 kgあたり最大0.61 mg(最大40 mg)までの血圧反応に従って調整する必要があります。. 1 kgあたり0.61 mgを超える(または40 mgを超える)用量は、小児患者では研究されていません。.
テンソプリル(リシノプリル)は、6歳未満の小児患者や糸球体 ⁇ 過率が30 mL / min /1.73m²未満の小児患者には推奨されません。.
心不全。
テンソプリル(リシノプリル)の推奨開始用量は、利尿薬と(通常)ジギタリスと収縮期心不全の補助療法として使用した場合、1日1回5 mgを経口摂取します。. 低ナトリウム血症(血清ナトリウム<130 mEq / L)のこれらの患者の推奨開始用量は、1日1回2.5 mgです。. 許容範囲内で1日1回最大40 mgまで増やします。.
低血圧症の原因となる可能性のある血液量減少を最小限に抑えるために、利尿用量を調整する必要がある場合があります。. テンソプリル(リシノプリル)の初期投与後の低血圧の出現は、低血圧の効果的な管理後の薬物によるその後の注意深い用量 ⁇ 増を排除しません。.
急性心筋 ⁇ 塞における死亡率の低下。
開始。
急性心筋 ⁇ 塞の症状の発症から24時間以内に血行力学的に安定した患者では、テンソプリル(リシノプリル)を5 mg経口投与し、その後24時間後に5 mgを投与し、その後1日1回10 mgを投与します。. 投与は少なくとも6週間継続する必要があります。. ⁇ 塞後の最初の3日間は収縮期血圧が低い(≤120 mmHgおよび> 100 mmHg)患者では、1日1回2.5 mgで治療を開始し、忍容性に基づいて滴定します。.
メンテナンス。
通常の維持量は1日1回10mgです。. 維持療法中に低血圧(収縮期血圧≤100 mmHg)が発生した場合は、1日1回5 mgを投与し、必要に応じて一時的に2.5 mgに減らします。. 長期低血圧が発生した場合(収縮期血圧<90 mmHgで1時間以上)、テンソプリル(リシノプリル)を中止する必要があります。.
腎障害のある患者の線量。
クレアチニンクリアランスが30 mL / minを超える患者では、テンソプリル(リシノプリル)の用量調整は必要ありません。.
クレアチニンクリアランスが10 mL / min以上30 mL / min以下の患者では、テンソプリル(リシノプリル)の初期用量を通常の推奨用量の半分に減らします。.、高血圧、1日1回5 mg;収縮期心不全、1日1回2.5 mg、急性心筋 ⁇ 塞、1日1回2.5 mg。. 許容される最大滴定量を1日あたり最大40 mgまで。. 血液透析またはクレアチニンクリアランスが10 mL / min未満の患者の場合、推奨される初期用量は1日1回2.5 mgです。.
高血圧。
成人の初期療法:推奨される初期用量は1日1回10 mgです。. 血圧反応に応じて投与量を調整します。. 通常の投与量は、1日1回の投与で1日あたり20〜40 mgです。. 80 mgまでの用量が使用されていますが、効果が高まるようには見えません。.
大人の利尿薬と一緒に使用してください。
テンソプリル(リシノプリル)のみで血圧が制御されない場合は、低用量の利尿薬を追加できます(例:.、ヒドロクロロチアジド12.5 mg)。.
利尿薬を服用している高血圧症の成人患者に推奨される開始用量は、1日1回5 mgです。.
高血圧の6歳以上の小児患者。
糸球体 ⁇ 過率が30 mL / min / 1.73 mを超える小児患者。2、推奨される開始用量は1日1回0.07 mg / kgです(合計5 mgまで)。. 投与量は、1日1回、最大0.61 mg / kg(最大40 mg)までの血圧反応に従って調整する必要があります。. 0.61 mg / kg(または40 mgを超える)を超える用量は、小児患者では研究されていません。.
テンソプリル(リシノプリル)は、6歳未満の小児患者、または糸球体 ⁇ 過率が30 mL / min / 1.73 m未満の小児患者には推奨されません。2.
心不全。
利尿薬および(通常)補助療法としてのジギタリスと一緒に使用した場合のテンソプリル(リシノプリル)の推奨開始用量は、1日1回5 mgです。. 低ナトリウム血症(血清ナトリウム<130 mEq / L)のこれらの患者の推奨開始用量は、1日1回2.5 mgです。. 許容範囲内で1日1回最大40 mgまで増やします。.
低血圧症の原因となる可能性のある血液量減少を最小限に抑えるために、利尿用量を調整する必要がある場合があります。. テンソプリル(リシノプリル)の初期投与後の低血圧の出現は、低血圧の効果的な管理後の薬物によるその後の注意深い用量 ⁇ 増を排除しません。.
急性心筋 ⁇ 塞。
急性心筋 ⁇ 塞の症状の発症から24時間以内に血行力学的に安定した患者では、テンソプリル(リシノプリル)を5 mg経口投与し、その後24時間後に5 mg、48時間後に10 mg、その後1日1回10 mgを投与します。. 投与は少なくとも6週間継続する必要があります。.
⁇ 塞後の最初の3日間、収縮期血圧が低い(100〜120 mmHg)患者では、2.5 mgによる治療を開始します。. 低血圧が発生した場合(収縮期血圧≤100 mmHg)、2.5または5 mgの用量を検討してください。. 長期低血圧が発生した場合(収縮期血圧<90 mmHgで1時間以上)、テンソプリル(リシノプリル)を中止します。.
腎障害のある患者の線量。
クレアチニンクリアランスが30 mL / minを超える患者では、テンソプリル(リシノプリル)の用量調整は必要ありません。. クレアチニンクリアランスが10〜30 mL / minの患者では、テンソプリル(リシノプリル)の初期用量を通常の推奨用量の半分に減らします(つまり、.、高血圧、5 mg;心不全または急性MI、2.5 mg)。. 血液透析またはクレアチニンクリアランスが10 mL / min未満の患者の場合、推奨される初期用量は1日1回2.5 mgです。.
サスペンションの準備。
1.0 mg / mLで200 mLの懸 ⁇ 液を作るには、10 mLの精製水USPを、テンソプリル(リシノプリル)の20 mg錠剤10錠を含むポリエチレンテレフタレート(PET)ボトルに追加し、少なくとも1分間振ります。.
30 mLのクエン酸ナトリウムとクエン酸経口溶液またはCytra-2希釈剤と160 mLのOra-Sweet SF™をペットボトルの濃縮物に加え、数秒間軽く振って成分を分散させます。. サスペンションは25°C(77°F)以下で保管し、最大4週間保管できます。. 使用する前にサスペンションを振ってください。.
テンソプリル(リシノプリル)は以下の患者には禁 ⁇ です。
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤による以前の治療に関連する血管浮腫または過敏症の病歴。
- 遺伝性または特発性血管浮腫。
糖尿病患者では、アリスキレンとテンソプリル(リシノプリル)を併用しないでください。.
テンソプリル(リシノプリル)は、ネプリリシン阻害剤(例:.、サキュビトリル)。. ネプリリシン阻害剤であるサクビトリル/バルサルタンへの切り替えから36時間以内にテンソプリル(リシノプリル)を投与しないでください。.
テンソプリル(リシノプリル)は以下の患者には禁 ⁇ です。
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤による以前の治療に関連する血管浮腫または過敏症の病歴。
- 遺伝性または特発性血管浮腫。.
糖尿病患者では、アリスキレンとテンソプリル(リシノプリル)を併用しないでください。. テンソプリル(リシノプリル)は、ネプリリシン阻害剤(例:.、サキュビトリル)。. ネプリリシン阻害剤を含む製品であるサクビトリル/バルサルタンへの切り替えから36時間以内にテンソプリル(リシノプリル)を投与しないでください。.
Clinical Trials Experience
Because clinical trials are conducted under widely varying conditions, adverse reaction rates observed in the clinical studies of a drug cannot be directly compared to rates in the clinical studies of another drug and may not reflect the rates observed in practice.
Hypertension
In clinical trials in patients with hypertension treated with lisinopril, 5.7% of patients on lisinopril discontinued with adverse reactions.
The following adverse reactions (events 2% greater on lisinopril than on placebo) were observed with lisinopril alone: headache (by 3.8%), dizziness (by 3.5%), and cough (by 2.5%).
Heart Failure
In patients with systolic heart failure treated with lisinopril for up to four years, 11% discontinued therapy with adverse reactions. In controlled studies in patients with heart failure, therapy was discontinued in 8.1% of patients treated with lisinopril for 12 weeks, compared to 7.7% of patients treated with placebo for 12 weeks.
The following adverse reactions (events 2% greater on lisinopril than on placebo) were observed with lisinopril: hypotension (by 3.8%), and chest pain (by 2.1%).
In the two-dose ATLAS trial in heart failure patients, withdrawals due to adverse reactions were not different between the low and high dose groups, either in total number of discontinuation (17-18%) or in rare specific reactions (< 1%). The following adverse reactions, mostly related to ACE inhibition, were reported more commonly in the high dose group:
Table 1: Dose-related Adverse Drug Reactions: ATLAS trial
High Dose (n=1568) | Low Dose (n=1596) | |
Dizziness | 19% | 12% |
Hypotension | 11% | 7% |
Creatinine increased | 10% | 7% |
Hyperkalemia | 6% | 4% |
Syncope | 7% | 5% |
Acute Myocardial Infarction
Patients treated with lisinopril had a higher incidence of hypotension (by 5.3%) and renal dysfunction (by 1.3%) compared with patients not taking lisinopril. Other clinical adverse reactions occurring in 1% or higher of patients with hypertension or heart failure treated with lisinopril in controlled clinical trials and do not appear in other sections of labeling are listed below:
Body as a whole: Fatigue, asthenia, orthostatic effects.
Digestive: Pancreatitis, constipation, flatulence, dry mouth, diarrhea.
Hematologic: Rare cases of bone marrow depression, hemolytic anemia, leukopenia/neutropenia and thrombocytopenia.
Endocrine: Diabetes mellitus, inappropriate antidiuretic hormone secretion.
Metabolic: Gout. Skin: Urticaria, alopecia, photosensitivity, erythema, flushing, diaphoresis, cutaneous pseudolymphoma, toxic epidermal necrolysis, Stevens -Johnson syndrome, and pruritus.
Special Senses: Visual loss, diplopia, blurred vision, tinnitus, photophobia, taste disturbances, olfactory disturbance.
Urogenital: Impotence.
Miscellaneous: A symptom complex has been reported which may include a positive ANA, an elevated erythrocyte sedimentation rate, arthralgia/arthritis, myalgia, fever, vasculitis, eosinophilia, leukocytosis, paresthesia and vertigo. Rash, photosensitivity or other dermatological manifestations may occur alone or in combination with these symptoms.
Clinical Laboratory Test Findings
Serum Potassium
In clinical trials hyperkalemia (serum potassium greater than 5.7 mEq/L) occurred in 2.2% and 4.8% of lisinopril-treated patients with hypertension and heart failure, respectively.
Creatinine, Blood Urea Nitrogen
Minor increases in blood urea nitrogen and serum creatinine, reversible upon discontinuation of therapy, were observed in about 2% of patients with hypertension treated with lisinopril alone. Increases were more common in patients receiving concomitant diuretics and in patients with renal artery stenosis. Reversible minor increases in blood urea nitrogen and serum creatinine were observed in 11.6% of patients with heart failure on concomitant diuretic therapy. Frequently, these abnormalities resolved when the dosage of the diuretic was decreased.
Patients with acute myocardial infarction in the GISSI-3 trial treated with lisinopril had a higher (2.4% versus 1.1% in placebo) incidence of renal dysfunction in-hospital and at six weeks (increasing creatinine concentration to over 3 mg/dL or a doubling or more of the baseline serum creatinine concentration).
Hemoglobin And Hematocrit
Small decreases in hemoglobin and hematocrit (mean decreases of approximately 0.4 g% and 1.3 vol%, respectively) occurred frequently in patients treated with lisinopril but were rarely of clinical importance in patients without some other cause of anemia. In clinical trials, less than 0.1% of patients discontinued therapy due to anemia.
Post-marketing Experience
The following adverse reactions have been identified during post-approval use of lisinopril that are not included in other sections of labeling. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size, it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure.
Other reactions include:
Metabolism And Nutrition Disorders
Hyponatremia , cases of hypoglycemia in diabetic patients on oral antidiabetic agents or insulin.
Nervous System And Psychiatric Disorders
Mood alterations (including depressive symptoms), mental confusion, hallucinations
Skin And Subcutaneous Tissue Disorders
Psoriasis
Clinical Trials Experience
Because clinical trials are conducted under widely varying conditions, adverse reaction rates observed in the clinical studies of a drug cannot be directly compared to rates in the clinical studies of another drug and may not reflect the rates observed in practice.
Hypertension
The following adverse reactions (events 2% greater on Tensopril (Lisinopril) than on placebo) were observed with Tensopril (Lisinopril) vs placebo: headache (5.7% vs 1.9%), dizziness (5.4% vs 1.9%), cough (3.5% vs 1.0%).
Heart Failure
In controlled studies in patients with heart failure, therapy was discontinued in 8.1% of patients treated with Tensopril (Lisinopril) for 12 weeks, compared to 7.7% of patients treated with placebo for 12 weeks.
The following adverse reactions (events 2% greater on Tensopril (Lisinopril) than on placebo) were observed with Tensopril (Lisinopril) vs placebo: hypotension (4.4% vs 0.6%), chest pain (3.4% vs 1.3%).
In the ATLAS trial in heart failure patients, withdrawals for adverse reactions were similar in the low-and high-dose groups. The following adverse reactions, mostly related to ACE inhibition, were reported more commonly in the high dose group:
Table 1: Dose-related Adverse Drug Reactions: ATLAS trial
High Dose (n=1568) | Low Dose (n=1596) | |
Dizziness | 19% | 12% |
Hypotension | 11% | 7% |
Creatinine increased | 10% | 7% |
Hyperkalemia | 6% | 4% |
Syncope | 7% | 5% |
Acute Myocardial Infarction
Patients in the GISSI-3 study, treated with Tensopril (Lisinopril), had a higher incidence of hypotension (9.0% vs 3.7%) and renal dysfunction (2.4% vs 1.1%) compared with patients not taking Tensopril (Lisinopril).
Other clinical adverse reactions occurring in 1% or higher of patients with hypertension or heart failure treated with Tensopril (Lisinopril) in controlled clinical trials and do not appear in other sections of labeling are listed below:
Body as a whole: Fatigue, asthenia, orthostatic effects.
Digestive: Pancreatitis, constipation, flatulence, dry mouth, diarrhea.
Hematologic: Rare cases of bone marrow depression, hemolytic anemia, leukopenia/neutropenia and thrombocytopenia.
Endocrine: Diabetes mellitus, inappropriate antidiuretic hormone secretion.
Metabolic: Gout
Skin: Urticaria, alopecia, photosensitivity, erythema, flushing, diaphoresis, cutaneous pseudolymphoma, toxic epidermal necrolysis, Stevens. Johnson syndrome, and pruritus.
Special Senses: Visual loss, diplopia, blurred vision, tinnitus, photophobia, taste disturbances, olfactory disturbances.
Urogenital: Impotence
Miscellaneous: A symptom complex has been reported which may include a positive ANA, an elevated erythrocyte sedimentation rate, arthralgia/arthritis, myalgia, fever, vasculitis, eosinophilia, leukocytosis, paresthesia and vertigo. Rash, photosensitivity or other dermatological manifestations may occur alone or in combination with these symptoms.
Clinical Laboratory Test Findings
Serum Potassium: In clinical trials hyperkalemia (serum potassium >5.7 mEq/L) occurred in 2.2% and 4.8% of Tensopril (Lisinopril)-treated patients with hypertension and heart failure, respectively.
Creatinine, Blood Urea Nitrogen
Minor increases in blood urea nitrogen and serum creatinine, reversible upon discontinuation of therapy, were observed in about 2% of patients with hypertension treated with Tensopril (Lisinopril) alone. Increases were more common in patients receiving concomitant diuretics and in patients with renal artery stenosis. Reversible minor increases in blood urea nitrogen and serum creatinine were observed in 11.6% of patients with heart failure on concomitant diuretic therapy. Frequently, these abnormalities resolved when the dosage of the diuretic was decreased.
Patients with acute myocardial infarction in the GISSI-3 trial treated with Tensopril (Lisinopril) had a higher (2.4% versus 1.1% in placebo) incidence of renal dysfunction in-hospital and at 6 weeks (increasing creatinine concentration to over 3 mg/dL or a doubling or more of the baseline serum creatinine concentration).
Hemoglobin and Hematocrit
Small decreases in hemoglobin (mean 0.4 mg/dL) and hematocrit (mean 1.3%) occurred frequently in patients treated with Tensopril (Lisinopril) but were rarely of clinical importance in patients without some other cause of anemia. In clinical trials, fewer than 0.1% of patients discontinued therapy for anemia.
Liver Enzymes Rarely, elevations of liver enzymes and/or serum bilirubin have occurred.
Postmarketing Experience
The following adverse reactions have been identified during post-approval use of lisinopril that are not included in other sections of labeling. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size, it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure. Other reactions include:
Metabolism And Nutrition Disorders
Hyponatremia , cases of hypoglycemia in diabetic patients on oral antidiabetic agents or insulin
Nervous System And Psychiatric Disorders
Mood alterations (including depressive symptoms), mental confusion
高血圧。
成人患者。
高血圧症の患者にリシノプリルを投与すると、代償性頻脈がなく、仰 ⁇ 位血圧と立位血圧の両方がほぼ同じ程度に低下します。. 症候性姿勢性低血圧は通常観察されませんが、発生する可能性があり、量および/または塩分欠乏患者で予測する必要があります。. チアジド型利尿薬と一緒に投与すると、2つの薬の血圧低下効果はほぼ相加的です。.
研究されたほとんどの患者では、降圧活動の開始は、リシノプリルの個別用量の経口投与後1時間で見られ、血圧のピーク低下は6時間達成されました。. 降圧効果は、推奨される1日1回の投与で投与後24時間で観察されました。, 効果はより一貫しており、平均効果は20 mg以上の用量で低用量よりもかなり大きかったいくつかの研究でかなり大きかった。; しかしながら。, 研究されたすべての用量で。, 平均降圧効果は、投与後6時間よりも投与後24時間で大幅に小さかった。.
リシノプリルの降圧効果は長期治療中に維持されます。. リシノプリルの突然の離脱は、血圧の急速な増加、または前処理レベルと比較した血圧の大幅な増加と関連していません。.
非ステロイド性抗炎症剤。
リシノプリルのみの降圧効果をインドメタシンと同時に投与したリシノプリルと比較した軽度から中等度の高血圧症の36人の患者を対象とした研究では、インドメタシンの使用は効果の低下と関連していましたが、2つのレジメンの違いは有意ではありませんでした。.
高血圧。
成人患者。
高血圧症の患者にテンソプリル(リシノプリル)を投与すると、代償性頻脈がなく、仰 ⁇ 位血圧と立血血圧がほぼ同じ程度に低下します。. 症候性姿勢性低血圧は通常観察されませんが、発生する可能性があり、量および/または塩分欠乏患者で予測する必要があります。. チアジデチペ利尿薬と一緒に投与すると、2つの薬の血圧低下効果はほぼ相加的です。.
研究されたほとんどの患者では、テンソプリル(リシノプリル)の個別用量の経口投与後1時間で降圧活性の発症が見られ、血圧のピーク低下は6時間達成されました。. 降圧効果は、推奨される1日1回の投与で投与してから24時間後に観察されましたが、効果はより一貫しており、平均効果は、20 mg以上の投与量で、低用量よりもかなり大きかった研究もあります。. ただし、調査したすべての用量で、平均降圧効果は、投与後6時間よりも投与後24時間で大幅に小さかった。.
テンソプリル(リシノプリル)の降圧効果は、長期治療中も維持されます。. テンソプリル(リシノプリル)の突然の離脱は、治療前のレベルと比較して、血圧の急速な増加または血圧の大幅な増加と関連していません。.
成人患者。
テンソプリル(リシノプリル)は、空腹時および摂食時のリシノプリル錠と生物学的に同等です。.
リシノプリル錠の経口投与後、リシノプリルのピーク血清濃度は約7時間以内に発生しますが、急性心筋 ⁇ 塞患者のピーク血清濃度に達するのにかかる時間は少し遅れる傾向がありました。. 食品はリシノプリル錠剤のバイオアベイラビリティを変更しません。. 血清濃度の低下は、薬物の蓄積に寄与しない長期の最終段階を示します。. この終末期はおそらくACEへの飽和結合を表しており、線量に比例しません。. 複数回投与すると、リシノプリルは12時間の有効半減期を示します。.
リシノプリルは他の血清タンパク質に結合しているようには見えません。. リシノプリルは代謝を受けておらず、変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. 尿の回復に基づくと、リシノプリルの平均吸収範囲は約25%であり、テストされたすべての用量(5-80 mg)で被験者間のばらつきが大きく(6-60%)なります。. リシノプリルの絶対バイオアベイラビリティは、安定したNYHAクラスII-IVうっ血性心不全の患者では16%に低下し、分布量は正常な被験者よりもわずかに小さいようです。. 急性心筋 ⁇ 塞患者におけるリシノプリルの経口バイオアベイラビリティは、健康なボランティアのそれと同様です。.
腎機能障害は、主に腎臓から排 ⁇ されるリシノプリルの排 ⁇ を減少させますが、この減少は、糸球体 ⁇ 過率が30 mL / min未満の場合にのみ臨床的に重要になります。. この糸球体 ⁇ 過率を超えると、排 ⁇ 半減期はほとんど変化しません。. しかし、より大きな障害により、ピークおよびトラフのリシノプリルレベルが増加し、ピーク濃度までの時間が増加し、定常状態に到達するまでの時間が延長されます。. リシノプリルは血液透析によって取り除くことができます。.
小児患者。
リシノプリルの薬物動態は、糸球体 ⁇ 過率が30 mL / min / 1.73m²を超える6歳から16歳までの29人の小児高血圧患者で研究されました。. 1 kgあたり0.1〜0.2 mgの投与後、リシノプリルの定常状態のピーク血漿濃度は6時間以内に発生し、尿の回復に基づく吸収の程度は約28%でした。. これらの値は、以前に成人で得られた値と似ています。. 体重30 kgの子供におけるリシノプリル経口クリアランス(全身クリアランス/絶対バイオアベイラビリティ)の典型的な値は10 L / hで、腎機能に比例して増加します。.
成人患者。
テンソプリル(リシノプリル)の経口投与後、リシノプリルのピーク血清濃度は約7時間以内に発生しますが、急性心筋 ⁇ 塞患者のピーク血清濃度に達するまでにかかる時間は少し遅れる傾向がありました。. 血清濃度の低下は、薬物の蓄積に寄与しない長期の最終段階を示します。. この終末期はおそらくACEへの飽和結合を表しており、線量に比例しません。. 複数回投与すると、リシノプリルは12時間の有効半減期を示します。.
リシノプリルは他の血清タンパク質に結合しているようには見えません。. リシノプリルは代謝を受けておらず、変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. 尿の回復に基づくと、リシノプリルの平均吸収範囲は約25%であり、テストされたすべての用量(5-80 mg)で被験者間のばらつきが大きく(6-60%)ます。. リシノプリルの吸収は、消化管内の食物の存在による影響を受けません。. リシノプリルの絶対バイオアベイラビリティは、安定したNYHAクラスII-IVうっ血性心不全の患者では約16%に低下し、分布量は正常な被験者よりもわずかに小さいようです。.
急性心筋 ⁇ 塞患者におけるリシノプリルの経口バイオアベイラビリティは、健康なボランティアのそれと同様です。.
腎機能障害は、主に腎臓から排 ⁇ されるリシノプリルの排 ⁇ を減少させますが、この減少は、糸球体 ⁇ 過率が30 mL / min未満の場合にのみ臨床的に重要になります。. この糸球体 ⁇ 過率を超えると、排 ⁇ 半減期はほとんど変化しません。. しかし、より大きな障害により、ピークおよびトラフのリシノプリルレベルが増加し、ピーク濃度までの時間が増加し、定常状態に到達するまでの時間が延長されます。. 高齢の患者は、平均して、若い患者よりも血中濃度および血漿濃度時間曲線(AUC)の下の面積が(約2倍)高くなっています。. リシノプリルは血液透析によって取り除くことができます。.
ラットを用いた研究では、リシノプリルが血液脳関門をうまく通過していないことが示されています。. ラットに複数回投与したリシノプリルは、いかなる組織にも蓄積しません。. 授乳中のラットの乳には、投与後の放射能が含まれています。 14Cリシノプリル。. 全身の自己放射線検査により、妊娠中のラットに標識薬物を投与した後、胎盤で放射能が発見されましたが、胎児では何も見つかりませんでした。.
小児患者。
リシノプリルの薬物動態は、糸球体 ⁇ 過率が30 mL / min / 1.73 mを超える6歳から16歳までの29人の小児高血圧患者で研究されました。2 0.1〜0.2 mg / kgの投与後、リシノプリルの定常状態のピーク血漿濃度は6時間以内に発生し、尿の回復に基づく吸収の程度は約28%でした。. これらの値は、以前に成人で得られた値と似ています。. 体重30 kgの子供におけるリシノプリル経口クリアランス(全身クリアランス/絶対バイオアベイラビリティ)の典型的な値は10 L / hで、腎機能に比例して増加します。.
However, we will provide data for each active ingredient