Tenex

警告。

情報は提供されていません。.

注意。

一般的な。

他の降圧剤と同様に、Tenex(グアンファシン。 塩酸塩)は、重度の冠動脈のある患者には注意して使用する必要があります。 不全、最近の心筋 ⁇ 塞、脳血管疾患、または。 慢性腎不全または肝不全。.

鎮静。

Tenex、他の経口的に活性な中央α2-アドレナリン作動性。 アゴニストは、特に治療を開始するときに、鎮静または眠気を引き起こします。. これらの症状は用量に関連しています(参照。 逆の反応。)。. Tenexのとき。 他の中枢活性抑制剤(フェノチアジンなど)と併用。 バルビツール酸塩、またはベンゾジアゼピン)、相加的な鎮静効果の可能性。 考慮すべきです。.

リバウンド。

経口活性中心による治療の突然の中止。 α。₂-アドレナリン作動性アゴニストは、(からの)増加と関連している可能性があります。 治療中の低下)血漿および尿中カテコールアミンの症状、症状。 「神経質と不安」、そしてあまり一般的ではありませんが、血の増加。 治療前のレベルよりも有意に高いレベルへの圧力。.

実験室試験。

臨床試験では、臨床的に関連する実験室はありません。 試験異常は、薬物中に因果関係があると確認された。 Tenex(塩酸グアンファンシン)による短期治療。.

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

78の研究では発がん性は観察されなかった。 最大推奨ヒト用量の150倍を超える用量のマウスでの週。 ラットでは、推奨される最大用量の100倍を超える用量で102週間。 人間の線量。. さまざまなテストモデルでは、グアンファシンは変異原性がありませんでした。.

受胎能研究では悪影響は観察されなかった。 雄と雌のラット。.

妊娠カテゴリーB

70倍のラットへのグアンファシンの投与。 最大推奨ヒト用量およびウサギへの最大推奨20倍。 推奨されるヒト用量は、胎児への害の証拠にはなりませんでした。. 高い。 用量(ウサギおよびラットにおける最大推奨ヒト用量の100および200倍)。 それぞれ)胎児の生存率と母体の減少と関連していた。 毒性。. ラットの実験では、グアンファシンが胎盤を通過することが示されています。.

ただし、適切で適切に管理されているものはありません。 妊婦の研究。. なぜなら、動物繁殖研究は常にそうであるとは限らないからです。 人間の反応を予測するこの薬は、妊娠中にのみ使用されるべきです。 明らかに必要です。.

労働と配達。

Tenex(塩酸グアンファシン)は推奨されません。 妊娠の毒素血症に関連する急性高血圧症の治療。. そこ。 分 ⁇ 過程におけるグアンファシンの影響に関する情報はありません。 と配達。.

授乳中の母親。

Tenex(塩酸グアンファシン)かどうかは不明です。 母乳中に排 ⁇ されます。. 多くの薬物が母乳中に排 ⁇ されるためです。 Tenexを授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。. ラットを用いた実験では、グアンファシンが牛乳中に排 ⁇ されることが示されています。.

小児用。

12歳未満の子供の安全と有効性。 年齢は示されていません。. したがって、この年齢層でのTenexの使用。 お勧めしません。. マニアの自発的な市販後報告がありました。 注意欠陥のある小児患者の積極的な行動変化。 Tenexを受けている多動性障害(ADHD)。. 報告された症例はaからのものでした。 シングルセンター。. すべての患者は双極性の医学的または家族的危険因子を持っていました。 障害。. すべての患者は、グアンファシンHClの中止により回復しました。. 幻覚は、Tenexを投与されている小児患者で報告されています。 注意欠陥多動性障害の治療。.

老人用。

Tenexの臨床試験には十分ではありませんでした。 65歳以上の被験者の数。 若い被験者とは異なります。. 他の報告された臨床経験はそうではありません。 高齢者と若年患者の反応の違いを特定しました。.

一般に、高齢患者の用量選択はすべきです。 注意してください、通常、投薬範囲の下限から始まり、反射します。 肝機能、腎機能、または心機能の低下の頻度が高い。 付随する疾患または他の薬物療法(参照。 臨床薬理学。: 薬物動態。).

Tenex(塩酸グアンファシン)で認められた副作用。 中央α2-アドレナリン受容体の他の薬物のものと同様です。 苦痛のクラス:口渇、鎮静(傾眠)、脱力感(無力症)、。 めまい、便秘、インポテンス。. 反応は一般的ですが、ほとんど。 穏やかで、継続的な投与で消える傾向があります。.

角質除去を伴う皮膚の発疹がいくつか報告されています。 ケース; Tenexとの明確な因果関係はあり得ませんでしたが。 確立された、発疹が発生した場合、Tenexを中止し、患者を中止する必要があります。 適切に監視されています。.

下記の用量反応単剤療法試験。 クリニカル。 薬理学。、最も一般的に観察される副作用の頻度。 次のように0.5〜3 mgの用量関係を示しました。

副作用。	プラセボ。 n = 59。	0.5 mg。 n = 60。	1 mg。 n = 61。	2 mg。 n = 60。	3 mg。 n = 59。
口渇。	0%	10%。	10%。	42%。	54%。
傾眠。	8%	5%	10%。	13%。	39%。
無力症。	0%	2%	3%	7%	3%
めまい。	8%	12%。	2%	8%	15%。
頭痛。	8%	13%。	7%	5%	3%
インポテンツ。	0%	0%	0%	7%	3%
便秘。	0%	2%	0%	5%	15%。
疲労。	2%	2%	5%	8%	10%。

のために中退した患者の割合。 副作用は、各投与群について以下に示します。.

	プラセボ。	0.5 mg。	1 mg。	2 mg。	3 mg。
ドロップアウトの割合。	0%	2.0%。	5.0%。	13%。	32%。

患者の中退の最も一般的な理由。 受け取ったグアンファシンは、口渇、傾眠、めまい、疲労、脱力感でした。 そして便秘。.

12週間のプラセボ対照用量反応試験。 就寝時に25 mgのクロルタリドンを投与したグアンファシンの頻度。 最も一般的に観察された副作用のうち、明確な用量関係を示した。 次のように0.5〜3 mg:。

副作用。	プラセボ。 n = 73。	0.5 mg。 n = 72。	1 mg。 n = 72。	2 mg。 n = 72。	3 mg。 n = 72。
口渇。	5(7%)。	4(5%)。	6(8%)。	8(11%)。	20(28%)。
傾眠。	1(1%)。	3(4%)。	0(0%)。	1(1%)。	10(14%)。
無力症。	0(0%)。	2(3%)。	0(0%)。	2(2%)。	7(10%)。
めまい。	2(2%)。	1(1%)。	3(4%)。	6(8%)。	3(4%)。
頭痛。	3(4%)。	4(3%)。	3(4%)。	1(1%)。	2(2%)。
インポテンツ。	1(1%)。	1(0%)。	0(0%)。	1(1%)。	3(4%)。
便秘。	0(0%)。	0(0%)。	0(0%)。	1(1%)。	1(1%)。
疲労。	3(3%)。	2(3%)。	2(3%)。	5(6%)。	3(4%)。

有害のため、41の早期終了がありました。 この研究での反応。. 脱落した患者の割合と線量。 ドロップアウトが発生したのは次のとおりです。

線量。	プラセボ。	0.5 mg。	1 mg。	2 mg。	3 mg。
ドロップアウトの割合。	6.9%。	4.2%。	3.2%。	6.9%。	8.3%。

受けた患者の中退の理由。 ガンファシンは、傾眠、頭痛、脱力感、口渇、めまいでした。 インポテンツ、不眠症、便秘、失神、尿失禁、。 結膜炎、感覚異常、皮膚炎。.

2番目の12週間のプラセボ対照併用。 用量を1日あたり3 mgに上方修正できる治療研究。 3週間間隔で1 mgの増分、つまり.、通常に似た設定。 臨床使用、最も一般的に記録された反応は、口渇、47%でした。 便秘、16%;疲労、12%;傾眠、10%;無力症、6%;めまい、6%; 頭痛、4%;不眠症、4%。.

受けた患者の中退の理由。 ガンファシンは、傾眠、口渇、めまい、インポテンス、便秘でした。 混乱、うつ病、動 ⁇ 。.

CLINICALに記載されているクロニジン/グアンファシンの比較。 薬理学、指摘された最も一般的な副作用は次のとおりです。

副作用。	関ファシネ。 (n = 279)。	クロニジン。 (n = 278)。
口渇。	30%。	37%。
傾眠。	21%。	35%。
めまい。	11%。	8%
便秘。	10%。	5%
疲労。	9%	8%
頭痛。	4%	4%
不眠症。	4%	3%

患者の3%以下で発生する副作用。 利尿薬を使用したTenex(塩酸グアンファシン)の3つの対照試験。 だった:。

心血管-。 徐脈、動 ⁇ 、。 胸骨下痛。

胃腸-。 腹痛、下 ⁇ 、。 消化不良、 ⁇ 下障害、吐き気。

CNS-。 健忘症、混乱、うつ病、不眠症、。 性欲の低下。

耳鼻 ⁇ 喉科。 鼻炎、味覚異常、。 耳鳴り。

眼疾患-。 結膜炎、 ⁇ 彩炎、視力。 妨害。

筋骨格-。 脚のけいれん、低運動血症。

呼吸器。 呼吸困難。

皮膚科。 皮膚炎、そう ⁇ 、紫斑病、 発汗。

⁇ 尿生殖器。 精巣障害、尿。 失禁。

その他 -。 ⁇ 怠感、感覚異常、麻痺。

副作用報告は時間とともに減少する傾向があります。. に。 1年間の非盲検試験では、580人の高血圧被験者が行われました。 利尿薬を使用して、目標血圧を達成するために滴定されたグアンファシン(51%)を単独で投与します。 (38%)、ベータ遮断薬(3%)、利尿薬とベータ遮断薬(6%)、または。 利尿剤と血管拡張剤(2%)。. 到達したグアンファシンの平均日用量はでした。 4.7 mg。.

副作用。	研究中のいつでも副作用の発生率。 n = 580。	1年末の副作用発生率。 n = 580。
口渇。	60%。	15%。
眠気。	33%。	6%
めまい。	15%。	1%
便秘。	14%。	3%
弱点。	5%	1%
頭痛。	4%	0.2%。
不眠症。	5%	0%

悪影響による脱落は52(8.9%)でした。 この1年間の裁判。. 原因は、口渇(n = 20)、脱力感(n = 12)でした。 便秘(n = 7)、傾眠(n = 3)、吐き気(n = 3)、起立性。 低血圧(n = 2)、不眠症(n = 1)、発疹(n = 1)、悪夢(n = 1)、。 頭痛(n = 1)、うつ病(n = 1)。.

市販後の経験。

21,718を含むオープンラベルの市販後調査。 患者はテネックス(塩酸グアンファシン)の安全性を評価するために実施されました。 就寝時に28日間1 mg /日。. Tenexは、有無にかかわらず投与されました。 他の降圧剤。. 市販後に報告された有害事象。 1%を超える発生率での研究には、口渇、めまいなどが含まれます。 傾眠、疲労、頭痛、吐き気。. 最も一般的に報告された有害。 この研究のイベントは、制御された臨床で観察されたイベントと同じでした。 試験。.

頻度の低い、おそらくTenex関連のイベントが観察されました。 市販後の調査および/または自発的に報告されたものには以下が含まれます。

全体としての体:。 無力症、胸の痛み、浮腫、 ⁇ 怠感、振戦。

心血管:。 徐脈、動 ⁇ 、失神、頻脈。

中央神経系:。 感覚異常、めまい。

眼疾患:。 かすみ目。

消化器系:。 腹痛、便秘、下 ⁇ 、消化不良。

肝臓と胆 ⁇ 系。:異常な肝機能検査。

筋骨格系:。 関節痛、脚のけいれん、脚の痛み、筋肉痛。

精神医学:。 興奮、不安、混乱、うつ病、不眠症、緊張。

再生産システム:。 男性の無力。

呼吸器系。:呼吸困難。

皮膚と付属物:。 脱毛症、皮膚炎、剥離性皮膚炎、そう ⁇ 、発疹。

特別感覚:。 味の変化。

尿器系:。 夜間頻尿、尿頻度。

決定的な原因のないまれな深刻な障害。 Tenexとの影響関係は、自然発生的におよび/またはで報告されています。 市販後の研究。. これらのイベントには、急性腎不全が含まれます。 心細動、脳血管障害、うっ血性心不全、心ブロックなど。 そして心筋 ⁇ 塞。.

薬物乱用と依存。

報告された虐待または依存は関連していません。 Tenex(グアンファシン塩酸塩)の投与。.

兆候と症状。

眠気、 ⁇ 眠、徐脈、低血圧があります。 グアンファシンの過剰摂取後に観察されました。.

25歳の女性が意図的に60 mgを摂取した。. 彼女。 45ビート/分の重度の眠気と徐脈が現れます。. 胃。 ラベージが行われ、イソプロテレノール(12時間で0.8 mg)の注入が行われました。 投与。. 彼女は後遺症なしで素早く回復した。.

30〜40 mgを摂取した28歳の女性が発症しました。 ⁇ 眠のみで、活性炭と下剤で処理されました。 24時間監視され、健康状態で退院した。.

体重12 kgの2歳の男性で、最大4 mgを摂取しました。 関ファシンの無気力発生。. 胃洗浄(その後活性化。 木炭とソルビトールスラリー(NGチューブ経由)は、内部のいくつかの錠剤の破片を取り除きました。 摂取の2時間後、バイタルサインは正常でした。.

ICUでの24時間の観察中、収縮期圧はありました。 摂取後16時間で58と心拍数70。. 介入は必要ありませんでした。 そして子供は翌日完全に回復した。.

過剰摂取の治療。

必要に応じて胃洗浄と支持療法。. 関ファシンは臨床的にかなりの量(2.4%)で透析できません。.

).

過剰摂取と禁 ⁇ 。

過剰摂取。

兆候と症状。

眠気、 ⁇ 眠、徐脈、低血圧があります。 グアンファシンの過剰摂取後に観察されました。.

25歳の女性が意図的に60 mgを摂取した。. 彼女。 45ビート/分の重度の眠気と徐脈が現れます。. 胃。 ラベージが行われ、イソプロテレノール(12時間で0.8 mg)の注入が行われました。 投与。. 彼女は後遺症なしで素早く回復した。.

30〜40 mgを摂取した28歳の女性が発症しました。 ⁇ 眠のみで、活性炭と下剤で処理されました。 24時間監視され、健康状態で退院した。.

体重12 kgの2歳の男性で、最大4 mgを摂取しました。 関ファシンの無気力発生。. 胃洗浄(その後活性化。 木炭とソルビトールスラリー(NGチューブ経由)は、内部のいくつかの錠剤の破片を取り除きました。 摂取の2時間後、バイタルサインは正常でした。.

ICUでの24時間の観察中、収縮期圧はありました。 摂取後16時間で58と心拍数70。. 介入は必要ありませんでした。 そして子供は翌日完全に回復した。.

過剰摂取の治療。

必要に応じて胃洗浄と支持療法。. 関ファシンは臨床的にかなりの量(2.4%)で透析できません。.

禁 ⁇ 。

Tenexは既知の患者では禁 ⁇ です。 塩酸グアンファシンに対する過敏症。.

臨床薬理学。

臨床薬理学。

Tenex(塩酸グアンファシン)は経口活性です。 主な作用機序がそうであると思われる降圧剤。 中央αの刺激。₂-アドレナリン受容体。. 刺激することによって。 これらの受容体であるグアンファシンは、交感神経インパルスを減少させます。 心臓と血管への血管運動センター。. これにより、減少します。 末 ⁇ 血管抵抗と心拍数の低下。.

血圧と用量反応関係。 単剤療法として1日1回投与されるグアンファシンの悪影響。 軽度から中等度の高血圧の患者で評価。. この研究で。 患者はプラセボまたは0.5 mg、1 mg、2 mg、3 mg、または5 mgに無作為化されました。 Tenex。. 結果は次の表に示されています。. 有用な効果はそうではありませんでした。 白の反応ではあるが、2 mgの用量に達するまで全体的に観察された。 患者は1 mgで見られました。 1 mgから3 mgの用量の24時間の有効性がありました。 24時間の歩行監視を使用して文書化。. 5 mgの用量が追加されている間。 有効性の増加、それは不利なものの許容できない増加を引き起こしました。 反応。.

着席収縮期のベースラインからの平均変化(mm Hg)。 4〜8週間の治療を完了した患者の拡張期血圧。 関ファシネ単剤療法。

平均変化S / D *着席。	n =(範囲)。	プラセボ。	0.5 mg。	1 mg。	2 mg。	3 mg。	5 mg。
白人患者。	11-30。	-1 / -5。	-6 / -8。	-8 / -9。	-12 / -11。	-15 / -12。	-18 / -16。
黒人患者。	8-28。	-3 / -5。	0 / -2。	-3 / -5。	-7 / -7。	-8 / -9。	-19 / -15。
* S / D =収縮期/拡張期血圧。

軽度から軽度の患者を対象とした対照臨床試験。 チアジド型利尿薬を投与されていた中等度の高血圧症が定義されています。 血圧反応と有害性の用量反応関係。 就寝時に与えられたグアンファシンの反応と血圧が示された。 グアンファシンへの反応は、単回投与後24時間持続する可能性があります。. で。 12週間のプラセボ対照用量反応試験では、患者は無作為化されました。 プラセボまたは25 mgに加えて、0.5、1、2、および3 mgのグアンファシンの用量まで。 クロルタリドン、それぞれ就寝時に与えられる。. 観察された平均はベースラインからの変化です。 以下に表に、プラセボと0.5 mgの応答の類似性を示します。 線量。. 1、2、および3 mgの用量は、血圧の低下をもたらしました。 3回の投与で実際の違いがない座位。. で。 立位、用量による反応がある程度増加した。.

着席およびスタンディングブラッドの平均減少(mm Hg)。 ガンファシンと組み合わせて治療された患者への圧力。 クロルタリドン。

平均変化。	プラセボ。	0.5 mg。	1 mg。	2 mg。	3 mg。
n =。	63	63	64	58	59
SD *着席。	-5 / -7。	-5 / -6。	-14 / -13。	-12 / -13。	-16 / -13。
SDスタンディング。	-3 / -5。	-5 / -4。	-11 / -9。	-9 / -10。	-15 / -12。
* S / D =収縮期/拡張期血圧。

ガンファシンの有効性のほとんどは入っていますが。 (そして白人患者の単剤療法として)併用は1 mgで有害でした。 この用量での反応は、関連する反応と明確に区別できませんでした。 プラセボ。. 副作用は明らかに2および3 mgで存在しました(参照。 逆行。 反応。).

1、2、または3の2番目の12週間のプラセボ対照試験。 25 mgを投与したテネクス(塩酸グアンファシン)のmg。 クロルタリドン1日1回、血圧の大幅な低下がありました。 投与後24時間完全に維持されます。. 重要はありませんでしたが。 12時間と24時間の血圧測定値の差、低下。 24時間の血圧は数値的に小さく、脱出の可能性を示唆していました。 一部の患者の血圧と個別化の必要性。 治療。.

二重盲検無作為化試験では、グアンファシンまたは。 クロニジンは、25 mgのクロルタリドンを含む推奨用量で24週間投与されました。 その後、突然中止されました。. 結果は等程度の血圧を示した。 2つの薬による減少と血圧の傾向はありませんでした。 2つの薬物の同じ1日量の維持にもかかわらず増加します。. サインと。 リバウンド現象の症状は、どちらかが中止されるとまれでした。 薬物。. クロニジンの突然の離脱は、拡張期の急速な復帰と。 特に収縮期血圧は、治療前のほぼレベルまでです。 時折、ベースラインよりも大幅に大きい値ですが、グアンファシン。 離脱により、治療前のレベルが徐々に増加しましたが、これも増加しました。 時折の値がベースラインよりも大幅に大きい。.

薬力学。

人間の血行力学的研究は、減少が 単回投与または長期経口治療後に観察された血圧。 ガンファシンは末 ⁇ 抵抗の大幅な減少を伴っていた。 心拍数のわずかな減少(5ビート/分)。. 下の心臓出力。 休息または運動の条件は、グアンファシンによって変更されませんでした。.

Tenex(塩酸グアンファシン)は血漿の上昇を下げました。 高血圧患者のレニン活性と血漿カテコールアミンレベルですが。 これは、個々の血圧反応とは相関していません。.

成長ホルモン分 ⁇ は単回経口で刺激されました。 2および4 mgのグアンファシンの用量。. Tenexの長期使用は影響しませんでした。 成長ホルモンレベル。.

ガンファシンは血漿アルドステロンに影響を与えませんでした。. 少し。 しかし、血漿量のわずかな減少は1か月後に発生しました。 グアンファシン療法。. 平均体重や電解質に変化はありませんでした。.

薬物動態。

3 mgの静脈内投与と比較して、絶対。 グアンファシンの経口バイオアベイラビリティは約80%です。. 血漿中濃度をピークにします。 単回経口投与後または平均2.6時間で1〜4時間発生します。 定常状態で。.

濃度-時間曲線(AUC)の下の領域。 用量とともに直線的に増加します。.

腎機能が正常な人の平均。 排 ⁇ 半減期は約17時間(範囲10〜30時間)です。. 若い。 患者は、年をとっている間、排 ⁇ 半減期が短い(13〜14時間)傾向があります。 患者は範囲の上限で半減期を持っている傾向があります。. 安定した状態。 ほとんどの被験者で血中濃度は4日以内に達成されました。.

腎機能が正常な人では、グアンファシンと。 その代謝産物は主に尿中に排 ⁇ されます。. 約50%(40-。 75%)未変化の薬物として、用量の75%が尿から排出されます。残りはです。 主に酸化的代謝によって生成された代謝産物の抱合体として排除されました。 ⁇ 香環の。.

ガンファシンとクレアチニンのクリアランス比は大きいです。 薬物の尿細管分 ⁇ が発生することを示唆する1.0より。.

薬物は約70%が血漿タンパク質に結合しています。 薬物濃度とは無関係。.

分布の全身体積は高い(平均。 6.3 L / kg)、これは組織への薬物の高い分布を示唆しています。.

さまざまな患者におけるグアンファシンのクリアランス。 腎不全の程度は低下しますが、薬物の血漿中濃度はわずかです。 腎機能が正常な患者と比較してわずかに増加した。. いつ。 腎障害のある患者に対する処方、投与範囲の低端。 使用する必要があります。. 透析を受けている患者にも通常の投与量を与えることができます。 薬物としての塩酸グアンファシンは、透析が不十分です。.