コンポーネント:
作用機序:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:22.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
症状:。 過剰摂取の症例は確認されていません。. 過剰摂取の可能性のある症状は、薬物の個々の成分からの症状で構成されています。.
テルミサルタ。 -頻脈、おそらく徐脈、めまい、血清中のクレアチニン濃度の増加、急性腎不全。.
アムロジピン。 -反射頻脈の可能性のある発症と過度の末 ⁇ 血管拡張の症状(hを含む、顕著な持続的な動脈低血圧の発症のリスク)による血圧の顕著な低下. ショックと死の発展とともに)。.
治療:。 血液透析は効果がありません。. 患者のモニタリング、治療は対症療法と支持療法であるべきです。.
カルシウム運河の封鎖を購入するために、インクジェット投与中/インクでグルコン酸カルシウムを可能にします。.
⁇ 吐の誘発、胃洗浄、活性炭の使用、 ⁇ 起した脚のある位置への患者の移動、血圧が著しく低下した場合の血漿置換溶液の導入など、過剰摂取の治療法を使用できます。.
テルサーA。® 動脈(必須)高血圧症の患者の血圧を制御できる2つの低血圧物質を含む複合薬物です:ARA II、テルミサルタン、およびジヒドロピリジンの誘導体である遅いカルシウムチャネル(BMKK)のブロッカー、アムロジピン。.
これらの物質の組み合わせは、追加の低感度の効果があり、個々の成分よりも血圧を大幅に低下させます。.
テルサール薬。®1日1回投与すると、24時間以内に効果的かつ持続可能な血圧低下が起こります。.
テルミサルタ。
テルミサルタン-特定のARA II(タイプAT。1)経口摂取すると効果的です。. ATサブタイプに対して高い親和性を持っています。1-アンジオテンシンIIの受容体。アンジオテンシンIIの作用が実現します。. それは、この受容体に関連するアゴニストの作用なしに、受容体との接続からアンジオテンシンIIを置き換えます。. テルミサルタンはATサブタイプにのみ結合します。1-アンジオテンシンIIの受容体。コミュニケーションは長期的です。. hを含む他の受容体との親和性はありません。. ATへ。2受容体。. 血液中のアルドステロンの濃度を低下させ、血漿中のレニンを阻害せず、イオンチャネルを遮断しません。. テルミサルタンはAPFを阻害しません(キニナーゼII-ブラジキニニンも破壊する酵素)。. したがって、ブラジキニンによって引き起こされる望ましくない影響の強化は期待されていません。.
患者では、80 mgの用量のテルミサルタンは、アンヒオテンシンIIの高血圧効果を完全にブロックします。テルミサルタンの最初の服用後3時間以内に、低血圧作用の発症が認められます。. 薬物の効果は24時間残り、48時間まで有意なままです。. 表現された低血圧の作用は通常、定期的な摂取後4〜8週間後に発症します。.
動脈性高血圧症の患者では、テルミサルタンはNSSに影響を与えることなくcADとdADを減らします。
テルミサルタンの急激なキャンセルの場合、ADはキャンセル症候群を発症することなく、徐々に元のレベルに戻ります。. 乾性咳の発症の頻度は、APF阻害剤の使用と比較して、テルミサルタンを受けている患者では有意に低かった。.
2つの主要なランダム化比較研究で。 ONTARGET。 (テルミサルタンを単剤療法の一部として、ラミプリルと組み合わせて使用 する場合のグローバルエンドポイントの研究)および。 VA NEPHRON-D(糖尿病における退役軍人問題腎症。 -米国退役軍人省による糖尿病の腎症の研究)は、ARA IIと組み合わせたAPF阻害剤の組み合わせの使用を研究しました。 .
研究。 ONTARGET。 標的臓器病変が確認された、無人症心血管疾患または脳血管疾患または2型糖尿病の患者を対象に実施された研究でした。. 研究。 VA NEPHRON-D。 2型糖尿病と糖尿病性腎症の患者を対象とした研究でした。.
これらの研究は、腎療法および/または心血管の結果と死亡率に大きなプラスの効果を示さなかったが、単剤療法と比較して高カリウム血症、急性腎不全および/または動脈低血圧を発症するリスクが高かった。. 同様の薬力学的特性を考えると、これらの結果は他のAPFおよびARA II阻害剤にも関連しています。 .
したがって、糖尿病性腎症の患者では、APFとARA II阻害剤を一緒に使用しないでください。.
研究。 アルティチュード。 心血管および腎エンドポイントの評価を伴う2型糖尿病患者におけるアリスキリンの使用に関する研究。) 研究でした。, その目標は、2型糖尿病と慢性腎臓病の患者のAPFまたはARA II阻害剤による標準治療にアリスキレンを追加することの利点をテストすることでした。, 心血管疾患またはその両方。, その他。. 有害な結果のリスクが高まったため、この研究は予定より早く中止されました。.
心血管死と脳卒中は、プラセボ群よりもアリスキレン群で記録されることが多く、望ましくない現象と深刻な望ましくない現象(高カリウム血症、動脈性低血圧、腎機能障害)は、プラセボ群よりもアリスキレン群で頻繁に認められました。.
男性と女性のテルミサルタンの血漿濃度には違いがあります。. Cマックス。 また、AUCは男性よりも女性の方が約3倍と2倍高く、効率に大きな影響はありませんでした。.
アムロジピン。
アムロジピンはジヒドロピリジンの誘導体であり、BMKKのクラスに属します。心筋細胞および血管平滑筋細胞へのカルシウムイオンの膜横断流を阻害します。.
アムロジピンの低血圧作用のメカニズムは、血管の平滑筋細胞への直接的なリラックス効果に関連しており、末 ⁇ 血管抵抗の低下と血圧の低下につながります。.
動脈性高血圧症の患者では、アムロジピンを1日1回使用すると、24時間臨床的に有意な血圧低下が得られます。. 起立性動脈低血圧は、薬物の発症が遅いため、アムロジピンの使用中は特徴的ではありません。.
動脈性高血圧と正常な腎機能を持つ患者では、治療用量のアムロジピンは、 ⁇ 過やタンパク尿を変えることなく、腎臓の血管抵抗の低下、SCFの増加、および腎臓の効果的な血漿血流をもたらしました。.
アムロジピンは、代謝に悪影響や血漿中の脂質の濃度の変化を引き起こさないため、気管支 ⁇ 息、糖尿病、痛風の患者での使用に適しています。.
心不全患者でのアムロジピンの使用は、負の異方性効果を伴いません(身体活動への耐性は低下せず、左心室の放出の割合は減少しません)。.
固定用量の薬物動態の組み合わせ。
薬物Telsar-Aの吸収の速度と程度。® テルミサルタンとアムロジピンのバイオアベイラビリティと同等の錠剤。.
個々のコンポーネントの薬物動態。
テルミサルタ。
吸引。. 中に入れると、LCDからすぐに吸収されます。テルミサルタンの絶対バイオアベイラビリティは約50%です。. 食品と同時に摂取した場合、AUCの減少は6%(40 mgの用量)から19%(160 mgの用量)の範囲です。. 中に入れてから3時間後、空腹時にテルミサルタンを服用すると、血漿中の濃度が濃度と同様になります。.
分布。. 血漿タンパク質結合> 99.5%、主にアルブミンとアルファ。1 糖タンパク質。.
可視Vの平均値。ss -500 l。.
代謝。. グルクロン酸との結合によりテルミサルタンによって代謝されます。. 代謝物は薬理学的に不活性です。.
結論。. T1/2。 20時間以上です。. Cマックス。 そして、より少ない程度で、AUCは用量が不釣り合いに増加します。. 推奨用量で使用した場合のテルミサルタンの臨床的に有意な蓄積に関するデータはありません。.
腎臓によって腸から一定の形で排 ⁇ されます-1%未満。. 総血漿クリアランスは、肝臓の血流(約1500 ml /分)と比較して高い(約1000 ml /分)。.
アムロジピン。
吸引。. アムロジピンを治療用量Cで摂取した後。マックス。 血漿中では6〜12時間後に到達します。. 絶対バイオアベイラビリティの量は64〜80%です。. 食べることはアムロジピンのバイオアベイラビリティに影響を与えません。.
分布。. Vd アムロジピンは約21 l / kgです。. 研究中。 in vitro。 動脈性高血圧症の患者では、循環アムロジピンの約97.5%が血漿タンパク質に結合することが示されています。.
代謝。. アムロジピンは、不活性な代謝産物の形成とともに、肝臓で主に(約90%)代謝されます。.
結論。. 血漿からのアムロジピンの除去は、2相Tで発生します。1/2。 約30〜50時間です。. 血漿中の安定した濃度は、7〜8日以内に薬物を一定に摂取した後に達成されます。. アムロジピンは、変化しない(10%)と代謝産物の形(60%)の両方で腎臓から排 ⁇ されます。.
特別な患者グループ。
高齢。. 高齢患者におけるテルミサルタンの薬物動態は、若い患者と違いはありません。. 高齢患者では、アムロジピンのクリアランスを低下させる傾向があり、AUCとTが増加します。1/2。.
腎不全。. テルミサルタンは血漿タンパク質に結合し、腎不全患者の血液透析中に除去されません。. 腎不全患者では、血漿中のテルミサルタンの濃度が2倍になります。. しかしながら、血液透析を受けている患者では、テルミサルタン、Tの濃度が低いことが観察される。1/2。 変わりません。. 腎機能障害のある患者のアムロジピン医薬品は有意に変化しません。.
小児障害。. 肝機能障害のある患者を対象に実施された薬物動態研究では、テルミサルタンの絶対バイオアベイラビリティがほぼ100%に増加することが示されています。. T1/2。 肝機能障害のある患者では変化しません。.
肝不全の患者では、アムロジピンのクリアランスが低下し、AUC値が約40〜60%増加しました。.