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Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:03.04.2022
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慢性B型肝炎
⁇ ел ⁇ ив ⁇ инは、ウイルス複製の証拠と血清アミノトランスフェラーゼ(ALTまたはAST)または組織学的に活発な疾患の持続的な上昇の証拠がある成人患者の慢性B型肝炎の治療に適応されます。.
⁇ ел ⁇ ив ⁇ инによる治療を開始するときは、次の点を考慮する必要があります。
- この適応症は、HBeAg陽性およびHBeAg陰性の慢性B型肝炎の代償性肝疾患を伴うヌクレオシド治療na ⁇ ve成人患者におけるウイルス学的、血清学的、生化学的および組織学的反応に基づいています。.
- HBeAg陽性患者の場合、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инは、HBV DNAが9 log未満の患者にのみ開始する必要があります。10 治療前のmLおよびALTあたりのコピーが正常上限(ULN)の2倍以上。.
- HBeAg陰性患者の場合、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инは、HBV DNAが7 log未満の患者にのみ開始する必要があります。10 治療前のmLあたりのコピー。.
- 治療中の反応は、継続的な治療を導くはずです。.
- HIV、HCV、またはHDVに同時感染した患者では、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инは評価されていません。
- ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инは、肝移植レシピエントまたは代償不全肝疾患の患者では評価されていません。.
- ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инは、ヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤耐性B型肝炎ウイルス感染が確立されている患者の治療のための十分に管理された試験では研究されていませんが、ラミブジンに対して交差耐性があると予想されます。.
- ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инの安全性と有効性は、黒人/アフリカ系アメリカ人またはヒスパニック系の患者では評価されていません。.
成人および青年(16歳以上)。
不完全なウイルス抑制のある患者の長期治療で発症する可能性のある耐性の割合が高いため、治療は、治療前のHBV DNAおよびALT測定がわかっている場合にのみ、次の患者集団で開始する必要があります。
HBeAg陽性患者の場合、HBV DNAは9 log未満である必要があります。10 mLおよびALTあたりのコピーは、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инによる治療前の2x ULN以上である必要があります。.
HBeAg陰性患者の場合、HBV DNAは7 log未満である必要があります。10 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инによる治療前のmLあたりのコピー。.
HBV DNAレベルは、完全なウイルス抑制を保証するために、24週間の治療で監視する必要があります(HBV DNAは1 mLあたり300コピー未満)。. 24週間の治療後にHBV DNAが検出可能な患者に対して代替療法を開始する必要があります。. 最適な治療は、さらなる耐性検査によって導かれるべきです。.
B型慢性肝炎の治療に推奨される ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инの用量は、食事の有無にかかわらず、経口摂取して1日1回600 mgです。.
錠剤を飲み込むのが困難な患者には、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ ин経口液剤(30 mL)を検討することができます。.
腎障害。
⁇ ел ⁇ ив ⁇ инは、腎機能障害のある患者の慢性B型肝炎の治療に使用できます。. クレアチニンクリアランスが1分あたり50 mL以上の患者では、推奨用量の ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инを調整する必要はありません。. 血液透析でESRDを使用している患者を含め、クレアチニンクリアランスが50 mL未満の患者では、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ ин経口液剤の総1日量または ⁇ ел ⁇ ив ⁇ ин錠剤の投与間隔の調整が必要です(表1)。.
表1:腎障害のある患者における ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инの用量調整。
クレアチニンクリアランス(mL / min)。 | ⁇ ел ⁇ ив ⁇ ин経口溶液用量(5 mL = 100 mg)。 | ⁇ ел ⁇ ив ⁇ ин錠剤用量(1錠= 600 mg)。 |
50以上。 | 1日1回30 mL。 | 24時間ごとに1錠。 |
30-49。 | 1日1回20 mL。 | 48時間ごとに1錠。 |
30未満(透析は不要)。 | 1日1回10 mL。 | 72時間ごとに1錠。 |
ESRD。 | 1日1回6 mL。 | 96時間ごとに1錠。1 |
1血液透析日に投与する場合、血液透析後に ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инを投与する必要があります。. |
肝障害。
肝障害のある患者では、推奨用量の ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инを調整する必要はありません。.
治療期間。
24週間の治療後にウイルス抑制が不完全な患者(HBV DNAが1 mLあたり300コピー以上)の場合は、代替療法を開始する必要があります。. HBV DNAは、継続的な応答を保証するために6か月ごとに監視する必要があります。. 患者が最初の反応後いつでもHBV DNAの検査で陽性となった場合は、代替治療を開始する必要があります。. 最適な治療は、耐性検査によって導かれるべきです。.
B型慢性肝炎患者の ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инによる治療の最適な期間は不明です。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
乳酸アシドーシス。
致命的な症例を含む、乳酸アシドーシスと脂肪症を伴う重度の肝腫大は、ヌクレオシド類似体の単独または抗レトロウイルス薬との併用で報告されています。. 女性の性別、肥満、および長期間のヌクレオシド曝露は危険因子である可能性があります。. HBVヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤を肝疾患の既知の危険因子を持つ患者に投与する場合は、特に注意が必要です。ただし、既知の危険因子がない患者でも症例が報告されています。. 乳酸アシドーシスまたは顕著な肝毒性を示唆する臨床または検査所見(顕著なトランスアミナーゼの上昇がない場合でも肝腫大および脂肪症を含む可能性がある)を発症した患者では、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инによる治療を中止する必要があります。.
治療中止後のB型肝炎の悪化。
B型肝炎の重度の急性増悪は、B型肝炎治療を中止した患者で報告されています。. B型肝炎治療を中止した患者では、肝機能を臨床と検査の両方のフォローアップで少なくとも数か月は注意深く監視する必要があります。. 必要に応じて、抗B型肝炎療法の再開が正当化される場合があります。.
ミオパシー。
ミオパシー/筋炎の症例は、治療開始後数週間から数か月後に ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инを使用して報告されています。. ミオパシーは、このクラスの他のいくつかの薬物でも報告されています。. 横紋筋融解症は、市販後の ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инの使用中に報告されています。.
合併症のない筋肉痛は、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ ин治療を受けた患者で報告されています。. 筋障害は、クレアチンスキナーゼ(CK)値の増加と併せて、原因不明の持続的な筋肉痛および/または筋力低下として定義され、びまん性筋肉痛、筋圧痛、または筋力低下のある患者では考慮する必要があります。. ⁇ ел ⁇ ив ⁇ ин関連ミオパシーの患者の間では、CK上昇の程度またはタイミングに関するパターンは観察されていません。. さらに、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ ин受信者の間でのミオパシーの発症の素因は不明です。. 患者は、原因不明の筋肉痛、痛み、圧痛、または衰弱を迅速に報告するように助言されるべきです。. ミオパシーが疑われる場合は ⁇ ел ⁇ ив ⁇ ин療法を中断し、ミオパシーが確認された場合は中止する必要があります。. このクラスの薬物による治療中のミオパシーのリスクが、ミオパシーに関連する他の薬物の同時投与によって増加するかどうかは不明です。, 含むがこれらに限定されない:コルチコステロイド。, クロロキン。, ヒドロキシクロロキン。, 特定のHMGCoAレダクターゼ阻害剤。, 線維酸誘導体。, ペニシラミン。, ジドブジン。, シクロスポリン。, エリスロマイシン。, ナイアシン。, そして特定のアゾール系抗真菌剤。. ミオパシーに関連する薬物との併用治療を開始する医師は、原因不明の筋肉痛、圧痛、または衰弱の兆候または症状がないか患者を注意深く監視する必要があります。.
末 ⁇ 神経障害。
末 ⁇ 神経障害は、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ ин単独またはペグ化インターフェロンアルファ-2aおよび他のインターフェロンと組み合わせて報告されています。. 1つの臨床試験では、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инまたはペグ化インターフェロンアルファ-2a単独と比較して、毎日600 mgのペグ化インターフェロンアルファ-2a 180マイクログラムを週1回組み合わせて使用 すると、末 ⁇ 神経障害のリスクと重症度の増加が観察されました。. このようなリスクは、ペグ化インターフェロンアルファ-2aの他の投与計画、または他のアルファインターフェロン(ペグ化または標準)では除外できません。. B型慢性肝炎の治療のためのペグ化インターフェロンまたは他のインターフェロンと組み合わせた ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инの安全性と有効性は実証されていません。. 患者は、歩行障害の有無にかかわらず、腕や脚のしびれ、チクチクする、および/または ⁇ 熱感を報告するようにアドバイスされるべきです。. 末 ⁇ 神経障害が疑われる場合は ⁇ ел ⁇ ив ⁇ ин療法を中断し、末 ⁇ 神経障害が確認された場合は中止する必要があります。.
患者カウンセリング情報。
- 見る。 FDA承認の患者表示(薬ガイドと使用説明書)。
患者は、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инを服用している間、医師の管理下に置かれるべきです。. 彼らは医師と新しい症状や同時投薬について話し合う必要があります。.
患者は、原因不明の筋力低下、圧痛、または痛みを迅速に報告するように助言されるべきです。.
患者は、歩行困難の有無にかかわらず、腕や脚のしびれ、うずき、および/または ⁇ 熱感を迅速に報告するようにアドバイスされるべきです。.
⁇ ел ⁇ ив ⁇ инはB型肝炎の治療法ではなく、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инの長期治療効果は現在不明であることを患者に通知する必要があります。. 特に、肝細胞癌や代償不全肝硬変などの転帰に対する初期治療反応の関係は不明です。.
患者は、治療が中止された場合、場合によっては肝疾患の悪化が発生する可能性があり、レジメンの変化については医師と話し合う必要があることを通知する必要があります。.
⁇ ел ⁇ ив ⁇ инによる治療は、性的接触または血液汚染によるHBVの他者への感染のリスクを低減することが示されていないことを患者に通知する必要があります。. HBV予防戦略は、安全な性的慣行や、かみそりの ⁇ や歯ブラシなどの残留血液や体液を含む可能性のある個人アイテムの共有や共有の回避など、患者と話し合う必要があります。. さらに、感受性の高い個人のB型肝炎感染を予防するためのワクチンが利用可能です。.
低ナトリウム食の患者には、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ ин経口溶液に600 mg用量(30 mL)あたり約47 mgのナトリウムが含まれていることを通知する必要があります。.
患者は、コミュニティ医薬品回収処分プログラムを使用するか、未使用の ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инを密封されたバッグなどの密閉容器に入れて家庭のゴミに入れることにより、未使用または期限切れの ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инを処分するようにアドバイスする必要があります。. すべての識別情報は、廃棄する前に元の ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инコンテナから削除する必要があります。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
テルビブジンは発がん性を示していません。. テルビブジンを用いた長期経口発がん性試験は、1日あたり600 mgの治療用量でヒトで観察されたものの最大14倍の暴露で、マウスおよびラットで陰性でした。.
に基づく遺伝毒性の証拠はありませんでした。 in vitro。 または。 in vivo。 テスト。. テルビブジンは、Ames細菌の逆突然変異アッセイで使用して変異原性を示さなかった。 S.チフィムリウム。 と。 大腸菌。 代謝活性化の有無にかかわらず株。. テルビブジンは、ヒトリンパ球培養や代謝活性化の有無にかかわらずチャイニーズハムスター卵巣細胞を用いたアッセイを含む、哺乳動物細胞遺伝子変異アッセイで染色体異常誘発性ではありませんでした。. さらに、テルビブジンはマウスのin vivo小核試験では効果を示さなかった。.
生殖能力への影響は、少年または成人としてテルビブジンを投与されたラットで研究された。. 幼若ラットは、出生後14〜70日から1日あたり0、250、1000、2000 mg / kgの用量でテルビブジンで治療されました。. これらのラットは、5週間の無薬物回復期間の後に交尾しました。. 受胎能の最大50%の減少は、1日あたり1 kgあたり1000 mg以上の用量に関連しており、これは、治療用量でヒトで達成された全身曝露の約7.5倍に相当しました。. 生殖能力または交尾パラメーターへの影響について観察されなかった有害作用レベル(NOAEL)は、1日あたり1 kgあたり250 mgでした。これは、治療用量でヒトで達成された全身曝露レベル2.5〜2.8倍に相当します。. 対照的に、テルビブジンで1日あたり2000 mgまでの用量で治療された成体ラットでは、このような生殖能力の低下はありませんでした。これは、治療用量でヒトで達成された全身曝露の約14倍に相当します。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
カテゴリーB
テルビブジンは催奇形性ではなく、前臨床試験で胚と胎児の発育に悪影響はありません。. 妊娠中のラットとウサギの研究は、テルビブジンが胎盤を通過することを示した。. 発生毒性試験では、1日あたり1 kgあたり最大1000 mgの用量でラットとウサギの胎児に害を及ぼす証拠はなく、1日あたり600 mgの用量で観察されたものよりもそれぞれ6倍と37倍高い曝露レベルを提供しました。人間。.
妊娠中の女性を対象とした ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инの適切で適切に管理された試験はありません。. 動物生殖毒性試験は常に人間の反応を予測するとは限らないため、潜在的な利益がリスクを上回る場合にのみ、妊娠中に ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инを使用する必要があります。.
妊娠登録。
⁇ ел ⁇ ив ⁇ инに曝露された妊婦の胎児転帰を監視するために、医療提供者は、1-800-258-4263に電話して、そのような患者を抗レトロウイルス妊娠登録に登録することをお勧めします。.
労働と配達。
妊娠中の女性を対象とした試験はなく、母親から乳児へのHBVの感染に対する ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инの影響に関するデータもありません。. したがって、HBV感染の新生児獲得を防ぐために適切な介入を使用する必要があります。.
授乳中の母親。
テルビブジンはラットの乳 ⁇ 中に排 ⁇ されます。. ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инが母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 母親は、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инを受け取っている場合は、母乳を与えないように指示する必要があります。.
小児用。
小児患者における ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инの安全性と有効性は確立されていません。.
老人用。
⁇ ел ⁇ ив ⁇ инの臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていませんでした。. 一般に、付随する疾患または他の薬物療法による腎機能の低下の頻度が高いことを考慮して、高齢患者に ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инを処方するときは注意が必要です。. 腎機能は高齢患者で監視する必要があり、それに応じて投与量の調整を行う必要があります。.
腎障害。
⁇ ел ⁇ ив ⁇ инは主に腎排 ⁇ によって排除されるため、血液透析を必要とするESRDの患者を含め、クレアチニンクリアランスが1分あたり50 mL未満の患者では、投与計画の調整が推奨されます。.
肝移植レシピエント。
肝移植レシピエントにおける ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инの安全性と有効性は評価されていません。. シクロスポリンと組み合わせた複数回投与後、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инの定常状態の薬物動態は変化しませんでした。. シクロスポリンやタクロリムスなどの腎機能に影響を与える可能性のある免疫抑制剤を投与または投与されている肝移植レシピエントに ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инによる治療前と治療中の両方で腎機能を監視する必要があると判断された場合。.
同時感染患者。
⁇ ел ⁇ ив ⁇ инは、同時感染したB型肝炎患者では調査されていません(例:.、HIV、HCV、またはHDVに同時感染した患者)。.
人種/少数民族。
⁇ ел ⁇ ив ⁇ инの安全性と有効性は、黒人/アフリカ系アメリカ人またはヒスパニック系の患者では評価されていません。. 安全と有効性を研究対象集団から推定できるかどうかは不明です。.
⁇ ел ⁇ ив ⁇ инの意図的な過剰摂取に関する情報はありませんが、1人の被験者が意図的で無症候性の過剰摂取を経験しました。. 4日間1日あたり1800 mgまでの ⁇ ел ⁇ ив ⁇ ин投与を受けた健康な被験者は、予期しない有害事象の増加または予期せぬことはありませんでした。. ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инの最大耐量は決定されていません。. 過剰摂取の場合は、 ⁇ ел ⁇ ив ⁇ инを中止し、毒性の証拠がないか患者を監視し、必要に応じて適切な一般的な支持療法を適用する必要があります。.
過剰摂取の場合、血液透析が考慮されることがあります。. 2時間以内に、200 mgの単回投与のテルビブジンの後、4時間の血液透析セッションにより、テルビブジンの投与量の約23%が除去されました。.