治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:18.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
投薬形態と強さ。
150 mgライトピンク両 ⁇ 。 丸いタブレット、刻印されたNVR / IL(サイド1 /サイド2)。.
300 mgの薄い赤の両 ⁇ 。 ⁇ 円形の丸いタブレット、刻印されたNVR / IU(サイド1 /サイド2)。.
37.5 mgのテクターナ経口ペレット。 透明なサイズ0カプセル。.
各サイズ0カプセルには12が含まれています。 白から黄色がかった丸い両 ⁇ のペレット。. カプセルには赤い矢印が向けられています。 カプセルの上下に「NVR 12」と刻印されています。.
保管と取り扱い。
Tekturnaタブレットが付属しています。 150 mgのアリスキレンを含むライトピンクの両 ⁇ 丸型錠剤として、および 300 mgのアリスキレンを含む赤色両 ⁇ 卵形錠剤。. タブレットはです。 片側にNVR、反対側にIL、IU、150 mgの刻印。 それぞれ300 mg錠。.
すべての強みがパッケージされています。 説明されているボトルと単位用量のブリスターパッケージ(10錠の10ストリップ)。 以下の表9。.
表9:Tekturnaタブレットの供給。
タブレット。 | 色。 | インプリント。 | インプリント。 | NDC 70839-XXX-XX。 | ||
サイド1。 | サイド2。 | 30のボトル。 | 90のボトル。 | 100のブリスターパッケージ。 | ||
150 mg。 | ライトピンク。 | NVR。 | IL | 150-30。 | 150-90。 | 150-01。 |
300 mg。 | ライトレッド。 | NVR。 | IU | 300-30。 | 300-90。 | 300-01。 |
Tekturnaオーラルペレットです。 サイズ0のカプセルで提供され、それぞれに12の白から黄色がかったラウンドが含まれています。 両 ⁇ ペレット。. 各ペレットには、3.125 mgのアリスキレンが含まれています。 3.453 mgのアリスキレンヘミフマル酸塩。. カプセルキャップは赤で透明です。 片側のキャップの上部を指し、「NVR 12」と刻印された矢印。 反対側。. カプセル本体は透明で、赤い矢印が指しています。 カプセルの体の底。. Tekturna 37.5 mg経口ペレット。 カプセルは、子供に安全な単位用量のブリスターパッケージ(8ストリップ)にパッケージされています。 6カプセルの)。.
20°C〜25°C(68°F〜 77°F); 15°C〜30°C(59°F〜86°F)への遠足が許可されています。. 水分から保護してください。.
オリジナルのディスペンスブリスター。 コンテナ。.
配布者:NODEN PHARMA USA INC、75アーリントン。 Street、Suite 500、Boston、MA 02116。. 改訂:2017年11月。
高血圧。
Tekturnaが示されています。 6歳以上の成人および小児における高血圧の治療。 低血圧。. 血圧を下げると、致命的なリスクが減ります。 致命的でない心血管イベント、主に脳卒中と心筋 ⁇ 塞。. これらの利点は、降圧薬の対照試験で見られました。 さまざまな薬理クラスから。. 対照試験はありません。 Tekturnaによるリスク低減の実証。.
高血圧の制御。 を含む包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。 適切な脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法。 禁煙、運動、限られたナトリウム摂取。. 多くの患者がそうするでしょう。 血圧の目標を達成するには、1つ以上の薬物が必要です。. 特定のアドバイスについて。 目標と管理については、全国のガイドラインなど、公表されているガイドラインを参照してください。 高血圧教育プログラムの予防に関する合同全国委員会。 高血圧(JNC)の検出、評価、治療。.
多数の降圧。 さまざまな薬理学的クラスの薬物で、さまざまなメカニズムがあります。 アクションは、ランダム化比較試験で示され、削減されています。 心血管の ⁇ 患率と死亡率、そしてそれはそうであると結論付けることができます。 血圧低下、および他の薬理学的特性ではありません。 薬物、それはそれらの利点の主な原因です。. 最大かつ最も。 一貫した心血管転帰の利益は、リスクの低減です。 脳卒中、しかし心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少。 定期的に見られています。.
収縮期または拡張期の上昇。 圧力は心血管リスクの増加を引き起こし、絶対リスクの増加を引き起こします。 mmHgあたりの血圧は、血圧が高いほど高くなるため、適度な減少さえあります。 重度の高血圧症の実質的な利益をもたらす可能性があります。. 相対リスクの低減。 血圧低下は、さまざまな集団で類似しています。 絶対リスクなので、絶対的利益はより高い患者でより大きくなります。 高血圧に依存しないリスク(例:.、糖尿病患者または。 高脂血症)、そしてそのような患者はより多くの恩恵を受けると期待されます。 低血圧の目標への積極的な治療。.
いくつかの降圧薬。 黒人患者では、血圧の影響が(単剤療法として)小さくなります。 多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります(例:.、。 狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患について)。. これらの考慮事項は可能性があります。 治療の選択をガイドします。.
大人の高血圧。
通常の推奨開始。 Tekturnaの用量は1日1回150 mgです。. 血圧がそうでない患者。 適切に管理され、1日量は300 mgに増やすことができます。. 上記の線量。 300 mgは血圧反応を増加させませんでしたが、 下 ⁇ の増加率。. 所定の用量の降圧効果は実質的にです。 2週間で達成(85%〜90%)。.
小児高血圧症6〜17。 年齢。
Tekturnaは禁 ⁇ です。 2歳未満の子供。Tekturna。 2歳から6歳未満の子供や子供には使用しないでください。 体重が20 kg未満の子供。. 小児患者6〜の推奨用量については、表1を参照してください。 17歳。. 表1:小児患者6〜17の推奨用量。 年齢。
重量。 | 推奨用量。 |
20 kg未満。 | Tekturnaはお勧めしません。 |
20 kgから50 kg。 | 推奨される開始用量は、1日1回75 mgです。. 最大推奨用量は150 mgです。 |
50 kg以上。 | 推奨用量は成人と同じです。. |
Tekturna Oralの投与。 ペレット。
飲み込めない患者さん。 錠剤、Tekturna経口ペレットを使用できます。.
Tekturnaオーラルペレットです。 調剤カプセルに入っています。. 含むカプセルを飲み込まないでください。 Tekturnaオーラルペレット。. カプセルの内容物を直接空にしないでください。 口。. カプセルの内容物を噛んだりつぶしたりしないでください。.
Tekturnaオーラルペレットかもしれません。 調剤カプセルを開けて中身をスプーンに空にして撮影。 次に、口から投与し、牛乳(乳製品または大豆ベース)または水を続けます。 噛んだりつぶしたりせずにすぐに。. ペレットが残っていないことを確認してください。 調剤カプセル。.
または、Tekturna Oral。 ペレットは、ディスペンシングカプセルを注意深く開けて服用することができます。 小さじ1杯以上のバニラと混ぜた直後に経口で内容物。 プリン(牛乳または大豆ベース)、バニラアイスクリーム(牛乳または大豆ベース)、牛乳(乳製品。 または大豆ベース)、または投与車両としての水。. 投与車両は制限されています。 指定されたもの。. 1つのディスペンシングカプセルの内容物をお勧めします。 小さじ1杯の投与車両と一緒に服用してください。ただし、多かれ少なかれ投薬。 必要に応じて、車両を投与できます。. 内容物を噛んだりつぶしたりしないでください。 カプセル。.
食事との関係。
患者は確立する必要があります。 食事に関してTekturnaを服用するための日常的なパターン。. 高脂肪食。 吸収を大幅に減らします。.
同時投与の影響。 アリスキレンの薬物動態に関する薬物、およびその逆の薬物が研究された。 いくつかの単回投与および複数回投与の研究。. 薬物動態学的測定を示す。 これらの相互作用の大きさを図1に示します(影響。 アリスキレンに併用投与された薬物)および図2(アリスキレンの影響)。 同時投与された薬物)。.
図1:同時投与された薬物の影響。
アリスキレンの薬物動態。
*ケトコナゾール:400 mgを1回。 毎日の線量は研究されませんでしたが、アリスキレンの血を増加させると予想されます。 さらにレベル。.
**ラミプリル、バルサルタン、。 イルベサルタン:一般に、アリスキレンとACE阻害剤または併用は避けてください。 ARB、特にCrClが60 mL / min未満の患者。.
ワルファリン:aの臨床的に有意な影響はありませんでした。 アリスキレンの薬物動態に関するワルファリン25 mgの単回投与。.
図2:の影響。
併用薬の薬物動態に関するアリスキレン。
*フロセミド:投与中の患者。 フロセミドは、アリスキレンを開始した後、その効果が低下することを発見する可能性があります。. に。 心不全の患者、アリスキレン(300 mg /日)の同時投与が減少しました。 フロセミド経口血漿のAUCとCmax(60 mg /日)は17%と27%です。 それぞれ、24時間の尿中フロセミド排 ⁇ を29%削減しました。. この。 曝露の変化は統計的に有意な差をもたらさなかった。 24時間にわたる総尿量と尿中ナトリウム排 ⁇ 。. ただし、 尿中ナトリウム排 ⁇ の一時的な減少と尿量への影響 フロセミドがアリスキレン300と同時投与されたとき、12時間が観察されました。 mg /日。.
**ラミプリル、バルサルタン:で。 一般に、アリスキレンとACE阻害剤またはARBの併用は避けてください。 特にCrClが60 mL / min未満の患者では。.
リスクの概要。
Tekturnaは胎児に害を及ぼす可能性があります。 妊婦に投与した場合。. に作用する薬物の使用。 妊娠の第2および第3学期のレニン-アンジオテンシン系。 胎児の腎機能を減らし、胎児と新生児の ⁇ 患率と死亡率を増加させます。 調査しているほとんどの疫学研究。.最初に降圧使用にさらされた後の胎児異常。 妊娠中は、レニン-アンジオテンシン系に影響を与える薬剤を区別していません。 他の降圧剤から。. 妊娠が検出されたら、中止してください。 できるだけ早くテクターナ。.
推定バックグラウンドリスク。 示された母集団の主要な先天性欠損症と流産のかどうかは不明です。. すべての妊娠には、先天性欠損症、喪失、またはその他の有害性のバックグラウンドリスクがあります。 結果。. 米国の一般人口では、推定バックグラウンドリスク。 臨床的に認められた妊娠における主要な奇形と流産です。 それぞれ2-4%、1520%。.
臨床的考察。
疾患関連の母性。 および/または胚/胎児のリスク。
妊娠中の高血圧。 子 ⁇ 前症、妊娠糖尿病、早産の母体リスクを高めます。 配信、および配信の複雑さ(例:.、帝王切開の必要性、および。 産後出血)。. 高血圧は子宮内の胎児のリスクを高めます。 成長制限と子宮内死。. 高血圧の妊婦。 注意深く監視し、それに応じて管理する必要があります。.
胎児/新生児の有害性。 反応。
に作用する薬物の使用。 妊娠の第2および第3学期のレニン-アンジオテンシンシステムは可能です。 結果は次のとおりです。胎児の腎機能が低下し、無尿および 腎不全、オリゴヒドラムニオ、胎児肺低形成および骨格。 頭蓋骨低形成、低血圧、死亡などの変形。. で。 薬物が影響を与える治療に代わる適切な代替手段がないという異常なケース。 特定の患者のためのレニン-アンジオテンシンシステムは、母親に知らせます。 胎児への潜在的なリスク。.
Tekturnaを服用している患者。 妊娠中は、一連の超音波検査を実施して評価してください。 羊膜内環境。. 胎児検査は、週に基づいて適切な場合があります。 妊娠の。. ただし、患者と医師はそれを認識しておく必要があります。 胎児が不可逆的に持続するまで、オリゴヒドラムニオは現れないかもしれません。 けが。. 子宮内でテクターナに曝露した病歴を持つ乳児を綿密に観察します。 低血圧、乏尿、高カリウム血症。. 乏尿または低血圧が発生した場合。 子宮内でのテクターナへの曝露の病歴がある新生児では、血液をサポートします。 圧力と腎 ⁇ 流。. 輸血または透析が必要になる場合があります。 低血圧を逆転させ、無秩序な腎の代わりとなる手段として。 関数。.
データ。
動物データ。
発生毒性試験では、妊娠中のラットと。 ウサギは、臓器形成中に経口投与されたアリスキレンヘミフマル酸塩を投与されました。 体に基づく最大推奨ヒト用量(MRHD)の20および7倍まで。 ラットとウサギの表面積(mg /m²)。. (実際の動物の投与量。 ラットでは最大600 mg / kg /日、ウサギでは最大100 mg / kg /日でした。.) 番号。 催奇形性が観察された。しかし、胎児の出生体重は減少しました。 体表面積(mg /m²)に基づいてMRHDの3.2倍の用量のウサギ。. アリスキレンは、胎盤、羊水、妊娠中の胎児に存在していました。 ウサギ。.
臨床試験の経験。
以下の深刻な不利益。 反応については、ラベルの他のセクションで詳しく説明します。
- 胎児毒性。
- アナフィラキシー反応と頭。 および首の血管浮腫。
- 低血圧。
臨床試験があるからです。 大きく異なる条件下で実施され、副作用率が観察されました。 薬物の臨床試験は、臨床の率と直接比較することはできません。 別の薬物の試験であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
大人の高血圧。
以下に説明するデータは反映されます。 を含む6,460人以上の患者におけるTekturnaの安全性の評価。 6か月以上治療された1,740人以上、および1,250人以上の患者。 1年以上。. プラセボ対照臨床試験では、中止。 制御されていない高血圧を含む臨床的有害事象による治療。 Tekturnaで治療された患者の2.2%対患者の3.5%で発生しました。 プラセボを与えられた。. これらのデータには、ALTITUDE調査からの情報は含まれていません。 ARBまたはACEIと組み合わせたアリスキレンの使用を評価しました。.
血管浮腫。
血管性浮腫の2つのケース。 呼吸器症状は、臨床試験でのTekturnaの使用で報告されました。. 呼吸器症状のない眼 ⁇ 周囲浮腫の他の2つの症例が報告されました。 可能な限り血管浮腫と中止をもたらしました。. これらの割合。 完了した研究における血管性浮腫の症例は0.06%でした。.
さらに、他の26のケース。 顔、手、または全身を含む浮腫は、Tekturnaの使用で報告されました。 中止につながる4を含む。.
プラセボ対照。 しかしながら、研究は、顔、手、または全体を含む浮腫の発生率。 プラセボの0.5%と比較して、体はTekturnaで0.4%でした。. 長期的には。 Tekturnaとヒドロクロロチアジド(HCTZ)の腕を使用したアクティブコントロール研究。 顔、手、または全身を含む浮腫の発生率は、両方で0.4%でした。 治療群。.
消化器。
Tekturnaは用量関連を生成します。 消化管(GI)の副作用。. 下 ⁇ は2.3%報告されました。 プラセボ患者の1.2%と比較して、300 mgの患者。. 女性とで。 高齢者(65歳以上)の下 ⁇ 率の上昇は明らかでした。 1日150 mgの用量から始まり、これらのサブグループの割合は150 mgです。 男性または若い患者の300 mgで見られるものに匹敵します(すべての割合は約。 2.0%から2.3%)。. その他のGI症状には、腹痛、消化不良などが含まれます。 胃食道逆流、ただし腹痛と腹痛の発生率は増加。 消化不良は、毎日600 mgでのみプラセボと区別されました。. 下 ⁇ と。 他のGI症状は通常軽度で、中止に至ることはめったにありませんでした。.
咳。
Tekturnaはaに関連付けられていました。 プラセボ対照試験での咳のわずかな増加(いずれの場合も1.1%)。 Tekturnaの使用とプラセボの0.6%)。. ACEによるアクティブコントロール試験。 阻害剤(ラミプリル、リシノプリル)の腕、テクターナ腕の咳の発生率。 ACE阻害剤群の割合の約3分の1から2分の1でした。.
発作。
強壮クローンの単一のエピソード。 意識喪失を伴う発作は、治療を受けた2人の患者で報告されました。 臨床試験におけるTekturna。. これらの患者の1人は素因を持っていました。 発作の原因であり、負の脳波(EEG)と脳がありました。 発作後の画像処理(他の患者の脳波および画像処理の結果。 報告されていません)。. Tekturnaは廃止され、再挑戦はありませんでした。.
その他の悪影響。 プラセボと比較したテクターナの増加率には発疹が含まれていました(1%対 0.3%)、尿酸の上昇(0.4%対0.1%)、痛風(0.2%対0.1%)および腎臓。 石(0.2%対0%)。.
ECGに対するアリスキレンの影響。 間隔は無作為化二重盲検プラセボおよび アクティブコントロール(モキシフロキサシン)、7日間の反復投与試験。 阻止間隔全体でホルターモニタリングと12のECGをリード。. 番号。 QT間隔に対するアリスキレンの影響が見られました。.
小児高血圧。
アリスキレンが評価されました。 6〜17歳の267人の小児高血圧患者の安全のため。 52週間治療された208人の患者を含む。. これらの研究は、予期しない副作用を明らかにしませんでした。. 有害。 6歳以上の小児患者における反応は予想される。 大人に見られるものと同様です。.
臨床検査結果。
対照臨床試験では、 標準的な実験室パラメータの臨床的に関連する変化はまれでした。 高血圧患者におけるテクターナの投与に関連。 ARBまたはACEIで同時に治療されていません。の複数回投与の研究で。 高血圧の患者であるTekturnaは、臨床的に重要な影響を全体に与えませんでした。 コレステロール、HDL、空腹時トリグリセリド、または空腹時グルコース。.
血中尿素窒素、クレアチニン。
高血圧症の患者。 ARBまたはACEIで併用治療されない、血中尿素のわずかな増加。 窒素(BUN)または血清クレアチニンは、患者の7%未満で観察されました。 プラセボでは6%であるのに対し、テクターナのみで治療されました。.
ヘモグロビンとヘマトクリット。
ヘモグロビンのわずかな減少。 ヘマトクリット(平均約0.08 g / dLおよび0.16体積の減少)。 すべてのアリスキレン単剤療法について、それぞれパーセント)が観察されました。. 。 減少は用量に関連し、600に対して0.24 g / dLおよび0.79体積パーセントでした。 mg毎日。. この効果は、レニンに作用する他のエージェントでも見られます。 アンジオテンシン阻害剤やARBなどのアンジオテンシン系であり、そうである可能性があります。 エリスロポエチンを刺激するアンジオテンシンIIの還元によって媒介されます。 AT1受容体による生産。. これらの減少はわずかな増加につながりました。 プラセボと比較したアリスキレンの貧血率が観察されました(いずれも0.1%)。 アリスキレンの使用、アリスキレン600 mgの1日あたりの0.3%、プラセボの0%)。. 番号。 患者は貧血のために治療を中止した。.
血清カリウム。
高血圧症の患者。 ARBまたはACEIで併用治療しないと、血清カリウムの増加が大きくなります。 5.5 mEq / L未満はまれでした(プラセボの0.6%と比較して0.9%)。.
血清尿酸。
アリスキレン単剤療法が生産されました。 血清尿酸レベルのわずかな中央値の増加(約6マイクロモル/ L)。 HCTZはより大きな増加(約30マイクロモル/ L)を生み出しました。. の組み合わせ。 HCTZのアリスキレンは相加的であるように見えます(約40マイクロモル/ L増加)。. 。 尿酸の増加は、尿酸関連のわずかな増加につながるようです。 AE:尿酸の上昇(0.4%対0.1%)、痛風(0.2%対. 0.1%)、そして腎臓。 石(0.2%対0%)。.
クレアチンキナーゼ。
のクレアチンキナーゼの増加。 アリスキレン単剤療法患者の約1%で300%以上が記録されました。 プラセボ患者の0.5%に対して。. クレアチンキナーゼの5例が上昇し、3例が先行します。 中止および無症状の横紋筋融解症と診断された1つ、および別のもの。 筋炎として、臨床でのアリスキレン使用を伴う有害事象として報告された。 試験。. 腎機能障害に関連する症例はありませんでした。.
市販後の経験。
以下の副作用。 アリスキレンの市販後の経験で報告されています。. これらだから。 反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されます。 それらの頻度を推定したり、因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。 薬物曝露との関係。.
過敏症:。 気道管理とアンジオ浮腫を必要とするアナフィラキシー反応と血管浮腫。 入院。
じんましん。
末 ⁇ 浮腫。
肝酵素は増加します。 肝機能障害の臨床症状。
重度の皮膚有害。 スティーブンス・ジョンソン症候群や中毒性表皮壊死症などの反応。
⁇ 。
エリテマ。
低ナトリウム血症。
吐き気、 ⁇ 吐。
限られたデータが利用可能です。 人間の過剰摂取に関連しています。. 過剰摂取の最も可能性の高い症状。 低血圧でしょう。. 症候性低血圧が発生した場合、支持療法。 開始する必要があります。.
アリスキレンは透析が不十分です。. したがって、血液透析はアリスキレン過剰暴露を治療するには適切ではありません。.
アリスキレンは吸収されません。 (バイオアベイラビリティ約2.5%)、おおよその累積半減期は24。 時間。. 定常状態の血中濃度は約7〜8日で到達します。.
吸収と分布。
経口投与後、 アリスキレンのピーク血漿濃度は1〜3時間以内に到達します。. いつ。 高脂肪食と一緒に摂取すると、アリスキレンの平均AUCとCmaxが71%減少します。 それぞれ85%。. アリスキレンの臨床試験で投与されました。 食事との一定の投与関係を必要としない。.
代謝と排除。
約4分の1。 吸収された線量は親薬物として尿中に現れます。. どれだけ吸収されたか。 用量は代謝されます。. に基づいて。 in vitro。 研究、主要な酵素。 アリスキレン代謝の原因はCYP3A4のようです。. アリスキレンはしません。 CYP450アイソザイム(CYP 1A2、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、および3A)を阻害する。 CYP3A4を誘導します。.
トランスポーター。
Pgp(MDR1 / Mdr1a / 1b)が見つかりました。 腸の吸収と排 ⁇ に関与する主要な排出システムになること。 前臨床試験におけるアリスキレンの胆 ⁇ 排 ⁇ を介して。. の可能性。 Pgpサイトでの薬物相互作用は、おそらくその程度に依存します。 このトランスポーターの阻害。.
However, we will provide data for each active ingredient