治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:25.03.2022
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遅延放出経口懸 ⁇ 液およびPROTONIX遅延放出錠剤のPROTONIXは、次の場合に表示されます。
胃食道逆流症(GERD)に関連するびらん性食道炎の短期治療。
PROTONIXは、5歳以上の成人および小児患者に、びらん性食道炎(EE)の治癒および症状の緩和における短期治療(最大8週間)に適応されます。. 8週間の治療後に治癒していない成人患者には、追加の8週間のPROTONIXコースが検討される場合があります。. 小児患者における8週間を超える治療の安全性は確立されていません。.
びらん性食道炎の治癒の維持。
PROTONIXは、EEの治癒の維持と、GERDの成人患者における昼間および夜間の胸やけ症状の再発率の低下に適応されます。対照研究は12か月を超えませんでした。.
ゾリンジャーエリソン症候群を含む病理学的超分 ⁇ 状態。
PROTONIXは、ゾリンジャーエリソン症候群を含む病理学的超分 ⁇ 状態の長期治療に適応されます。.
推奨投与スケジュール。
PROTONIXは、経口懸 ⁇ 液の調製用のパケット内の遅延放出 ⁇ 粒として、または遅延放出錠剤として供給されます。. 推奨投与量の概要を表1に示します。.
表1:PROTONIXの推奨投与スケジュール。
適応症。 | 線量頻度。 |
GERDに関連するびらん性食道炎の短期治療。 | |
大人。 | 40 mg 1日1回、最大8週間*。 |
子供(5歳以上)。 | |
≥15 kgから<40 kg。 | 20 mg 1日1回、最大8週間。 |
≥40 kg。 | 40 mg。 |
びらん性食道炎の治癒の維持。 | |
大人。 | 40 mg 1日1回***。 |
ゾリンジャーエリソン症候群を含む病理学的超分 ⁇ 状態。 | |
大人。 | 40 mg毎日2回**。 |
* 8週間の治療後に治癒しなかった成人患者の場合、PROTONIXの追加の8週間のコースが検討される場合があります。. **投与計画は、個々の患者のニーズに合わせて調整し、臨床的に指示されている限り継続する必要があります。. 1日240 mgまでの用量が投与されています。. ***対照研究は12か月を超えませんでした。 |
管理手順。
各剤形の投与方法の方向を表2に示します。.
表2:管理手順。
処方。 | ルート。 | 指示*。 |
リリース遅延タブレット。 | 経口。 | 食物の有無にかかわらず、丸ごと飲み込んだ。 |
リリース遅延オーラルサスペンション用。 | 経口。 | 食事の約30分前に小さじ1杯のアップルソースまたはアップルジュースで管理。 |
リリース遅延オーラルサスペンション用。 | 鼻胃チューブ。 | 以下の手順を参照してください。 |
*患者は、PROTONIX遅延放出錠剤および遅延放出経口懸 ⁇ 液のPROTONIXを分割、噛んだり、押しつぶしたりしないように注意する必要があります。. |
PROTONIX遅延リリースタブレット。
PROTONIX遅延放出錠剤は、胃に食物の有無にかかわらず、丸ごと飲み込む必要があります。. 患者が40 mgの錠剤を飲み込むことができない場合、2つの20 mgの錠剤が服用されることがあります。. 制酸剤の併用投与は、PROTONIX遅延放出錠剤の吸収に影響を与えません。.
リリース遅延経口懸 ⁇ 液用のPROTONIX。
PROTONIXリリース遅延の場合、経口懸 ⁇ 液は、食事の約30分前に、リンゴジュースまたはアップルソース、またはリンゴジュースのみの経鼻胃チューブでの経口投与によってのみ投与する必要があります。. 安定には適切なpHが必要であるため、リンゴジュース以外の液体またはアップルソース以外の食品に、遅延放出経口懸 ⁇ 液のPROTONIXを投与しないでください。.
遅延放出経口懸 ⁇ 液パケット用の40 mg PROTONIXを分割して、錠剤製剤を服用できない小児患者に20 mgの投与量を作成しないでください。.
放出遅延経口懸 ⁇ 液用プロトニックス-アップルソースでの経口投与。
- パケットを開きます。.
- 小さじ1杯のアップルソースに ⁇ 粒を振りかけます。. 他の食品やクラッシュを使用したり、グラニュールを噛んだりしないでください。
- 準備から10分以内に服用してください。.
- ⁇ 粒が胃に洗い流されるように、水を少し飲みます。. 必要に応じて水滴を繰り返します。.
リリース遅延の経口懸 ⁇ 液のためのPROTONIX-Apple Juiceでの経口投与。
- パケットを開きます。.
- 小さじ1杯のリンゴジュースを含む小さなカップまたは小さじ1杯に空の ⁇ 粒。.
- 5秒間かき混ぜ( ⁇ 粒は溶解しません)、すぐに飲み込みます。.
- 全量が確実に摂取されるようにするには、容器をリンゴジュースで1〜2回すすぎ、残りの ⁇ 粒を取り除きます。. すぐに飲み込みます。.
放出遅延経口懸 ⁇ 液用PROTONIX-鼻胃(NG)管または胃 ⁇ 管投与。
経鼻胃管または胃 ⁇ チューブを設置している患者の場合、遅延放出経口懸 ⁇ 液のPROTONIXは次のように投与できます。
- 2オンス(60 mL)のカテーテルチップシリンジのバレルからプランジャーを取り外します。. プランジャーを捨てます。.
- シリンジのカテーテルチップを16フレンチ(またはそれ以上)チューブに接続します。.
- チューブに取り付けられたシリンジをできるだけ高く持ちながら、遅延放出経口懸 ⁇ 液用のPROTONIXを投与して、チューブの曲げを防ぎます。.
- パケットの内容物をシリンジのバレルに空にします。.
- 10 mL(小さじ2杯)のリンゴジュースを加え、シリンジのバレルを軽くたたいたり振ったりして、シリンジとチューブをすすぎます。. 毎回同じ量のリンゴジュース(10 mLまたは小さじ2杯)を使用して、少なくとも2回繰り返します。. 注射器に ⁇ 粒を残さないでください。.
- PROTONIXは、製剤の成分または置換ベンジミダゾールに対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。. 過敏反応には、アナフィラキシー、アナフィラキシーショック、血管性浮腫、気管支 ⁇ 、急性間質性腎炎、じんま疹などがあります。.
- プロトンポンプ阻害剤(PPI)(PROTONIXを含む)は、リルピビリン含有製品を投与されている患者には禁 ⁇ です。.
非常に高用量のPROTONIX(240 mgを超える)を服用している患者の経験は限られています。. 過剰摂取の自発的市販後報告は、一般にPROTONIXの既知の安全性プロファイル内にあります。
パントプラゾールは血液透析によって除去されません。. 過剰摂取の場合、治療は対症療法と支持療法でなければなりません。.
709 mg / kg、798 mg / kg、および887 mg / kgのパントプラゾールの単回経口投与は、それぞれマウス、ラット、およびイヌに対して致命的でした。. 急性毒性の症状は、低活動、運動失調、空腹の座り、手足の遊び、横位、分離、耳反射の欠如、および振戦でした。.
リリース遅延経口懸 ⁇ 液用のPROTONIX。, 40 mgは、患者のペンタガストリン刺激MAOを抑制する上で、PROTONIX遅延放出錠剤に匹敵することが示されています。 (n = 49。) GERDとEEの歴史。このマルチセンターで。, 薬力学的クロスオーバー研究。, 小さじ1杯のアップルソースで投与された遅延放出経口懸 ⁇ 液の40 mg経口投与量PROTONIX遅延放出錠剤を、各製剤を1日1回7日間投与した後、40 mg経口投与と比較しました。. どちらの薬も朝食の30分前に投与されました。. ペンタガストリン刺激(MAO)は、定常状態で23時間から24時間まで評価されました。.
抗分 ⁇ 活動。
ペンタガストリンを使用した最大酸刺激条件下では、健康な被験者の単回経口投与(20-80 mg)または単回静脈内投与(20-120 mg)パントプラゾールの後に、胃酸出力の用量依存的な減少が発生します。. 1日1回投与されるパントプラゾールは、胃酸分 ⁇ の阻害を増加させます。. 40 mgのパントプラゾールの最初の経口投与後、51%の平均阻害が2.5時間達成されました。. 1日1回の投与で7日間、平均阻害は85%に増加しました。. パントプラゾールは被験者の半分で95%を超える酸分 ⁇ を抑制しました。. 酸分 ⁇ は、パントプラゾールの最後の投与後1週間以内に正常に戻りました。リバウンド高分 ⁇ の証拠はありませんでした。.
一連の用量反応研究では、20〜120 mgの範囲の経口用量のパントプラゾールが、基礎胃のpHの中央値に用量関連の増加を引き起こし、時間の割合で胃のpHが> 3および> 4でした。. 40 mgのパントプラゾールによる治療は、20 mgの用量よりも胃のpHが大幅に増加しました。. 40 mg(60、80、120 mg)を超える用量は、胃の中央pHをさらに有意に増加させませんでした。 1つの二重盲検クロスオーバー研究による中央値pHに対するパントプラゾールの影響を表5に示します。.
表5:胃内pHに対する経口パントプラゾールの1日1回投与の影響。
時間。 | 7日目のpHの中央値。 | |||
プラセボ。 | 20 mg。 | 40 mg。 | 80 mg。 | |
午前8時. -午前8時. (24時間)。 | 1.3。 | 2.9 *。 | 3.8 *#。 | 3.9 *#。 |
午前8時. -午後10時. (昼間)。 | 1.6。 | 3.2 *。 | 4.4 *#。 | 4.8 *#。 |
午後10時. -午前8時. (夜)。 | 1.2。 | 2.1 *。 | 3.0 *。 | 2.6 *。 |
*プラセボとは大きく異なります。 #20 mgとは大きく異なります。 |
血清ガストリン効果。
空腹時血清ガストリンレベルは、びらん性食道炎(EE)の急性治癒に関する2つの二重盲検研究で評価され、胃食道逆流症(GERD)の682人の患者が10、20、または40 mgのPROTONIXを最大8週間投与されました。. 4週間の治療では、10、20、および40 mgの治療群で、治療前の値よりもそれぞれ7%、35%、72%の平均ガストリンレベルが増加しました。. 血清ガストリンレベルの同様の増加が8週間の訪問で認められ、3つのパントプラゾール用量群の平均増加率は3%、26%、84%でした。. PROTONIX遅延放出錠剤を使用した維持療法中、血清ガストリン中濃度は正常範囲内にとどまりました。.
800人以上の患者を対象とした長期国際研究。, 治療前の空腹時血清ガストリンレベルからの2〜3倍の平均増加が、GERD維持試験中にパントプラゾールによる治療の最初の数か月で1日あたり40 mg、難治性GERD患者では1日あたり40 mg以上の用量で観察されました。空腹の血清ガストリン。 レベルは一般に、臨床試験で最大4年間の定期的なフォローアップのために、ベースラインの約2〜3倍に留まりました。.
PROTONIXによる短期治療後、上昇したガストリンレベルは少なくとも3か月正常に戻ります。.
エンテロクロマフィン様(ECL)細胞効果。
経口パントプラゾール40 mg〜240 mgを毎日5年間(大多数は40 mg〜80 mgを投与)で治療した39人の患者では、最初の1年間の使用から、ECL細胞密度が中程度に増加しました。 4年後にプラトー。.
Sprague-Dawleyラットを用いた非臨床試験では、0.5〜200 mg / kg /日の用量でのパントプラゾールへの生涯暴露(24か月)により、胃ECL細胞増殖と胃神経内分 ⁇ (NE)細胞腫瘍が用量関連で増加しました。 。. ラットの胃NE細胞腫瘍は、血清ガストリン濃度の慢性的な上昇に起因する可能性があります。. ラット胃内の高密度のECL細胞は、この種をPPIによって生成される高濃度のガストリン濃度の増殖効果に非常に敏感にします。. しかしながら、0.5 mg / kg /日の用量でパントプラゾールを投与した後の血清ガストリンの上昇は観察されなかった。. 別の研究では、ECL細胞増殖性変化を伴わない胃NE細胞腫瘍が、パントプラゾールを5 mg / kg /日で12か月間投与し、9か月間投与を休止した後、1匹のメスのラットで観察されました。.
内分 ⁇ 効果。
臨床薬理学研究では、2週間1日1回投与されたPROTONIX 40 mgは、コルチゾール、テストステロン、トリヨードチロニン(T3)、チロキシン(T4)、甲状腺刺激ホルモン、チロニン結合タンパク質、副甲状腺ホルモン、インスリン、グルカゴン、レニン、アルドステロン、卵胞刺激ホルモン、黄体形成ホルモン、プロラクチンおよび成長ホルモン。.
PROTONIX 40 mgまたは20 mgで治療されたGERD患者を対象とした1年間の研究では、Tの全体的なレベルでベースラインからの変化はありませんでした。3、T4、およびTSH .
PROTONIX遅延放出錠剤は、腸溶性コーティング錠として調製されるため、パントプラゾールの吸収は、錠剤が胃から離れた後にのみ開始されます。. 血清濃度(Cmax)のピークおよび血清濃度時間曲線(AUC)の下の面積は、経口および静脈内投与量に比例した方法で10 mgから80 mgに増加します。. パントプラゾールは蓄積せず、その薬物動態は複数の毎日の投与で変化しません。. 経口または静脈内投与後、パントプラゾールの血清濃度は2指数関数的に低下し、最終排出半減期は約1時間です。.
腸溶性コーティングされた40 mgパントプラゾール錠剤の経口投与を受ける正常な肝機能を持つ広範な代謝者。, ピーク濃度。 (Cmax。) 2.5μg/ mLです。; ピーク濃度に達するまでの時間。 (tmax。) 2.5時間です。, 血漿濃度と時間曲線の下の平均総面積。 (AUC。) 4.8μg•h/ mLです。 (範囲1.4〜13.3μg•h/ mL。). 広範な代謝者へのパントプラゾールの静脈内投与後、その総クリアランスは7.6-14.0 L / hであり、その見かけの分布量は11.0-23.6 Lです。
遅延放出経口懸 ⁇ 液用のPROTONIXの単回経口投与。, 40 mg。, 健康な被験者に投与した場合、生物学的に同等であることが示されました。 (N = 22。) 小さじ1杯のアップルソースに ⁇ 粒が散りばめられました。, りんごジュースと混ぜた ⁇ 粒として。, またはリンゴジュースと混合し、その後、経鼻胃チューブを介して投与します。. 健康な被験者を対象としたクロスオーバー研究からの血漿薬物動態パラメーターを表6にまとめます。.
表6:40 mgの遅延放出経口懸 ⁇ 液用のPROTONIXの薬物動態パラメーター(平均±SD)。
薬物動態パラメータ。 | りんご ⁇ の ⁇ 粒。 | アップルジュースの ⁇ 粒。 | 鼻胃管の ⁇ 粒。 |
AUC(μg•hr/ mL)。 | 4.0±1.5。 | 4.0±1.5。 | 4.1±1.7。 |
Cmax(μg/ mL)。 | 2.0±0.7。 | 1.9±0.5。 | 2.2±0.7。 |
Tmax(hr)。a | 2.0。 | 2.5。 | 2.0。 |
a Tmaxの中央値が報告されます。. |
吸収。
単回または複数回の経口40 mg用量のPROTONIX遅延放出錠剤の投与後、パントプラゾールのピーク血漿濃度は約2.5時間で達成され、Cmaxは2.5μg/ mLでした。パントプラゾールは初回通過代謝がほとんどないため、約77%の絶対バイオアベイラビリティが得られます。. パントプラゾールの吸収は、制酸剤の併用投与による影響を受けません。.
PROTONIX遅延放出錠剤を食物とともに投与すると、吸収が最大2時間以上遅れることがあります。ただし、Cmaxとパントプラゾール吸収(AUC)の程度は変更されません。. したがって、PROTONIX遅延放出錠剤は、食事のタイミングに関係なく服用できます。.
高脂肪食を含むパントプラゾール ⁇ 粒40 mgの投与により、血漿中濃度のピークまでの時間の中央値が2時間遅れました。. 高脂肪食を併用すると、アップルソースに振りかけられたパントプラゾール ⁇ 粒のCmaxとAUC(40 mg)は、それぞれ51%と29%減少しました。. したがって、遅延放出経口懸 ⁇ 液のPROTONIXは、食事の約30分前に服用する必要があります。.
分布。
パントプラゾールの分布の見かけの体積は約11.0〜23.6 Lで、主に細胞外液に分布しています。. パントプラゾールの血清タンパク質結合は、主にアルブミンに約98%です。.
除去。
代謝。
パントプラゾールは、チトクロームP450(CYP)システムを通じて肝臓で広範囲に代謝されます。. パントプラゾール代謝は、投与経路(静脈内または経口)とは無関係です。. 主な代謝経路は、CYP2C19による脱メチル化で、その後硫されます。他の代謝経路には、CYP3A4による酸化が含まれます。. パントプラゾール代謝産物のいずれかが重要な薬理活性を持っているという証拠はありません。.
排 ⁇ 。
単回経口または静脈内投与後。 14C標識パントプラゾールから健康な正常な代謝者の被験者まで、用量の約71%が尿中に排 ⁇ され、18%が胆 ⁇ 排 ⁇ によって ⁇ 便中に排 ⁇ されました。. 変化のないパントプラゾールの腎排 ⁇ はありませんでした。.
However, we will provide data for each active ingredient