コンポーネント：

作用機序：

治療オプション：

Influenza, Infection, Abscess, Complicated Skin And Skin Structure Infection, Peritonitis, Pneumonia, Prevent Infections, Hospital Acquired Pneumonia, Pelvic Infections, Cellulite, Endometritis

Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、最終更新日：26.06.2023

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薬物動態特性

複数の静脈内投与後のピペラシリンとタゾバクタムの薬物動態パラメータの平均と変動係数(CV%)を表6にまとめます。.

表6:平均(CV%)ピペラシリンとタゾバクタムPKパラメーター。

ピペラシリン。
ピペラシリン/タゾバクタム用量。^a	Cmax mcg / mL。	AUC。^bmcg•h / mL。	CL mL / min。	VL	T½h。	CLR mL / min。
2.25 g。	134。	131(14)。	257。	17.4。	0.79。	--
3.375 g。	242。	242(10)。	207。	15.1。	0.84。	140。
4.5 g。	298。	322(16)。	210。	15.4。	0.84。	--
タゾバクタム。
ピペラシリン/タゾバクタム用量。^a	Cmax mcg / mL。	AUC。^b mcg•h / mL。	CL mL / min。	VL	T½	CLR%mL / min。
2.25 g。	15	16.0(21)。	258。	17.0。	0.77。	--
3.375 g。	24	25.0(8)。	251。	14.8。	0.68。	166。
4.5 g。	34	39.8(15)。	206。	14.7。	0.82。	--
^a ピペラシリンとタゾバクタムを組み合わせて投与し、30分以上注入した。. ^b 括 ⁇ 内の数値は変動係数(CV%)です。.

ピペラシリンとタゾバクタムのピーク血漿濃度は、タゾシンの静脈内注入が完了した直後に達成されます。. タゾシンの30分の注入後のピペラシリン血漿濃度は、同等用量のピペラシリンを単独で投与した場合に得られる濃度と同様でした。. ピペラシリンとタゾバクタムの定常血漿濃度は、ピペラシリンとタゾバクタムの半減期が短いため、最初の投与後に達成されたものと同様でした。.

分布。

ピペラシリンとタゾバクタムの両方が血漿タンパク質に約30%結合しています。. ピペラシリンまたはタゾバクタムのいずれかのタンパク質結合は、他の化合物の存在による影響を受けません。. タゾバクタム代謝物のタンパク質結合は無視できます。.

ピペラシリンとタゾバクタムは、腸粘膜、胆 ⁇ 、肺、女性の生殖組織(子宮、卵巣、卵管)、間質液、胆 ⁇ などの組織と体液に広く分布しています。. 平均組織濃度は一般に血漿中の濃度の50%から100%です。. 他のペニシリンと同様に、非炎症性髄膜の被験者では、ピペラシリンとタゾバクタムの脳脊髄液への分布が低いです(表7を参照)。.

表7:タゾシンの単回4 g / 0.5 g 30分IV注入後の特定の組織と流体におけるピペラシリン/タゾバクタム濃度。

組織または流体。	N^a	サンプリング期間。^b(h)。	平均PIP濃度範囲(mg / L)。	組織:血漿範囲。	タゾ濃度範囲(mg / L)。	タゾ組織:血漿範囲。
皮膚。	35	0.5-4.5。	34.8-94.2。	0.60-1.1。	4.0-7.7。	0.49-0.93。
脂肪組織。	37	0.5-4.5。	4.0-10.1。	0.097-0.115。	0.7-1.5。	0.10-0.13。
筋肉。	36	0.5-4.5。	9.4-23.3。	0.29-0.18。	1.4-2.7。	0.18-0.30。
近位腸粘膜。	7	1.5-2.5。	31.4。	0.55。	10.3。	1.15。
遠位腸粘膜。	7	1.5-2.5。	31.2。	0.59。	14.5。	2.1。
付録。	22	0.5-2.5。	26.5-64.1。	0.43-0.53。	9.1-18.6。	0.80-1.35。
^a 各被験者は単一のサンプルを提供しました。. ^b 注入開始からの時間。

代謝。

ピペラシリンは、微生物学的に活性なデエチル代謝物に代謝されます。. タゾバクタムは、薬理学的および抗菌活性を欠く単一の代謝産物に代謝されます。.

排 ⁇ 。

健康な被験者へのタゾシンの単回または複数回投与後、ピペラシリンとタゾバクタムの血漿半減期は0.7〜1.2時間の範囲であり、投与量または注入期間の影響を受けませんでした。.

ピペラシリンとタゾバクタムの両方が、糸球体 ⁇ 過と尿細管分 ⁇ によって腎臓から排出されます。. ピペラシリンは未変化の薬物として急速に排 ⁇ され、投与量の68%が尿中に排 ⁇ されます。. タゾバクタムとその代謝産物は主に腎排 ⁇ によって排除され、投与量の80%が未変化の薬物として排 ⁇ され、残りは単一の代謝物として排 ⁇ されます。. ピペラシリン、タゾバクタム、デセチルピペラシリンも胆 ⁇ に分 ⁇ されます。.