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治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:21.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アクティブなDuodenal Ulcer。 —成人の推奨経口投与量は、就寝時に1日1回300 mgです。. 代替投与計画は1日2回150 mgです。.
Healed Duodenal Ulcerのメンテナンス。 —成人の推奨経口投与量は、就寝時に1日1回150 mgです。.
胃食道逆流症。 —びらん、 ⁇ 瘍、および関連する胸やけの治療のための成人の推奨経口投与量は、1日2回150mgです。.
アクティブベニン胃 ⁇ 瘍。 —推奨される経口投与量は、1日2回150 mgまたは就寝時に1日1回300 mgのいずれかで投与される300 mgです。. 治療の前に、悪性胃 ⁇ 瘍の可能性を排除するように注意する必要があります。.
中等度から重度の腎不全患者の投与量調整。 —腎機能障害のある患者の用量は、次のように減らす必要があります。
アクティブデュオデナルアルサー、GERD、ベナンガストリックアルサー。
Ccr。 | 線量。 |
20-50 mL /分。 | 毎日150 mg。 |
<20 mL /分。 | 1日おきに150 mg。 |
メンテナンスセラピー。 | |
Ccr。 | 線量。 |
20-50 mL /分。 | 1日おきに150 mg。 |
<20 mL /分。 | 3日ごとに150 mg。 |
一部の高齢患者は、クレアチニンクリアランスが50 mL / min未満である可能性があり、腎障害のある患者の薬物動態データに基づいて、そのような患者の用量をそれに応じて減らす必要があります。. 腎不全患者におけるこの投与量減少の臨床効果は評価されていません。.
タザック(ニザチジン)は、薬物に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。. このクラスの化合物の交差感度が観察されているため、H。2-タザック(ニザチジン)を含む受容体 ⁇ 抗薬は、他のHに対する過敏症の病歴のある患者には投与しないでください。2-受容体 ⁇ 抗薬。.
警告。
情報は提供されていません。.
注意。
一般的な。 — 1。. ニザチジン療法に対する症候性反応は、胃の悪性腫瘍の存在を排除するものではありません。.
2。. ニザチジンは主に腎臓から排 ⁇ されるため、中等度から重度の腎不全の患者では投与量を減らす必要があります(。見る。 投与量と投与。)。.
3。. 肝腎症候群の患者を対象とした薬物動態研究は行われていません。. ニザチジンの用量の一部は肝臓で代謝されます。. 腎機能が正常で肝機能障害が合併症のない患者では、ニザチジンの性質は正常な被験者のそれと似ています。.
実験室試験。 — Multistixを使用したウロビリノーゲンの偽陽性検査。® ニザチジンによる治療中に発生する可能性があります。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。 — 500 mg / kg /日(推奨される1日の治療用量の約80倍)の高用量のラットでの2年間の経口発がん性試験では、発がん性の影響の証拠は示されませんでした。. 胃のオキシシン粘膜の腸管クロマフフィン様(ECL)細胞の密度に用量関連の増加がありました。. マウスを用いた2年間の研究では、雄マウスに発がん性の影響があるという証拠はありませんでした。肝臓の過形成結節は、プラセボと比較して高用量の男性で増加しましたが。. 高用量のタザック(ニザチジン)(2,000 mg / kg /日、ヒト用量の約330倍)を投与された雌マウスは、他の用量グループでは数値の増加が見られないまま、肝癌と肝結節性過形成にわずかに統計的に有意な増加を示しました。. 高用量動物の肝がんの発生率は、使用されたマウスの系統に見られた歴史的な管理限界内でした。. 雌のマウスには、同時対照および軽度の肝障害(トランスアミナーゼの上昇)の証拠と比較して、過度の(30%)体重減少によって示されるように、最大耐量を超える用量が与えられました。. 過剰でやや肝毒な投与量を与えられた動物でのみ、高用量での限界所見の発生。, ラットにおける発がん性の証拠はない。, オスのマウス。, そしてメスのマウス。 (最大360mg / kg /日。, 人間の線量の約60倍。) 負の変異原性バッテリーは、タザックの発がん性の証拠とは見なされません。 (ニザチジン。).
タザック(ニザチジン)は、細菌変異試験、予定外のDNA合成、姉妹染色分体交換、マウスリンパ腫アッセイ、染色体異常試験、小核試験など、潜在的な遺伝毒性を評価するために実施された一連の試験で変異原性がありませんでした。.
ラットでの2世代、周産期および出生後の生殖能力研究では、650 mg / kg /日までのニザチジンの用量は、親動物またはその子孫の生殖能力に悪影響を及ぼしませんでした。.
妊娠。 — 催奇形性の影響。— 妊娠カテゴリーB— 1500 mg / kg /日(9000 mg / m)までの用量での妊娠中のラットの経口生殖試験。2/日、体表面積に基づく推奨ヒト用量の40.5倍)および妊娠ウサギでは、275 mg / kg /日(3245 mg / m)までの用量。2/日、体表面積に基づく推奨される人間の線量の14.6倍)は、ニザチジンによる受胎能障害または胎児への害の証拠を明らかにしていません。. しかし、妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.
授乳中の母親。 —授乳中の女性を対象に実施された研究では、投与されたニザチジンの経口投与量の0.1%が血漿濃度に比例して母乳に分 ⁇ されることが示されています。. ニザチジンで治療された授乳中のラットが飼育する子犬の成長抑制のため、母親にとっての薬物の重要性を考慮して、看護を中止するか、薬物を中止するかを決定する必要があります。.
小児用。 —小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
老人用。 —ニザチジンで治療された臨床試験の955人の患者のうち、337人(35.3%)が65歳以上でした。. これらの被験者と若い被験者の間で安全性または有効性の全体的な違いは観察されませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していませんが、一部の高齢者のより高い感受性を除外することはできません。.
この薬は腎臓から実質的に排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する毒性反応のリスクは腎機能障害のある患者で高くなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意を払う必要があり、腎機能を監視することは有用かもしれません(。見る。 投与量と投与。).
ニザチジンの世界規模の対照臨床試験には、さまざまな期間の研究でニザチジンを投与された6,000人を超える患者が含まれていました。. 米国とカナダでのプラセボ対照試験には、ニザチジンを投与された2,600人以上の患者とプラセボを投与された1,700人以上の患者が含まれていました。. これらのプラセボ対照試験の有害事象の中で、貧血(0.2%対0%)とじんま疹(0.5%対0.1%)は、ニザチジン群で有意に一般的でした。.
米国およびカナダでのプラセボ対照臨床試験の発生率。 -表5は、プラセボ対照試験に参加したニザチジン治療患者で1%以上の頻度で発生した有害事象を示しています。. 引用された数値は、研究された集団の副作用発生率に対する薬物および無薬物因子の相対的な寄与を推定するためのいくつかの基礎を提供します。.
表5米国とカナダのプラセボ対照臨床試験における治療出現事象の発生率。 | ||
イベントを報告する患者の割合。 | ||
ボディシステム/有害事象*。 | ニザチジン(N = 2,694)。 | プラセボ(N = 1,729)。 |
全体としての体。 | ||
頭痛。 | 16.6。 | 15.6。 |
腹痛。 | 7.5。 | 12.5。 |
痛み。 | 4.2。 | 3.8。 |
無力症。 | 3.1。 | 2.9。 |
腰痛。 | 2.4。 | 2.6。 |
胸の痛み。 | 2.3。 | 2.1。 |
感染。 | 1.7。 | 1.1。 |
発熱。 | 1.6。 | 2.3。 |
外科的処置。 | 1.4。 | 1.5。 |
けが、事故。 | 1.2。 | 0.9。 |
消化器。 | ||
下 ⁇ 。 | 7.2。 | 6.9。 |
吐き気。 | 5.4。 | 7.4。 |
⁇ 腸。 | 4.9。 | 5.4。 |
⁇ 吐。 | 3.6。 | 5.6。 |
消化不良。 | 3.6。 | 4.4。 |
便秘。 | 2.5。 | 3.8。 |
口渇。 | 1.4。 | 1.3。 |
吐き気と ⁇ 吐。 | 1.2。 | 1.9。 |
拒食症。 | 1.2。 | 1.6。 |
胃腸障害。 | 1.1。 | 1.2。 |
歯の障害。 | 1。 | 0.8。 |
筋骨格。 | ||
筋肉痛。 | 1.7。 | 1.5。 |
神経質。 | ||
めまい。 | 4.6。 | 3.8。 |
不眠症。 | 2.7。 | 3.4。 |
異常な夢。 | 1.9。 | 1.9。 |
傾眠。 | 1.9。 | 1.6。 |
不安。 | 1.6。 | 1.4。 |
緊張。 | 1.1。 | 0.8。 |
呼吸器。 | ||
鼻炎。 | 9.8。 | 9.6。 |
⁇ 頭炎。 | 3.3。 | 3.1。 |
副鼻腔炎。 | 2.4。 | 2.1。 |
咳、増加した。 | 2。 | 2。 |
皮膚と付属物。 | ||
発疹。 | 1.9。 | 2.1。 |
⁇ 。 | 1.7。 | 1.3。 |
特別感覚。 | ||
アンブリオピア。 | 1。 | 0.9。 |
*ニザチジン治療患者の少なくとも1%によって報告されたイベントが含まれています。. |
あまり一般的ではないさまざまなイベントも報告されました。これらがニザチジンによって引き起こされたかどうかを判断することはできませんでした。.
肝臓。 -肝細胞損傷は、肝酵素検査の上昇(SGOT [AST]、SGPT [ALT]、またはアルカリホスファターゼ)によって証明され、一部の患者で発生し、おそらくまたはおそらくニザチジンに関連していた。. 場合によっては、SGOTの標高が著しく高かった。, SGPT酵素。 (500 IU / Lを超える。) と。, 単一のインスタンスで。, SGPTは2,000 IU / Lを超えていました。肝酵素の上昇と上昇の全体的な発生率は、正常の上限の3倍です。, しかしながら。, プラセボ治療患者における肝酵素異常の速度と有意差はなかった。. タザック(ニザチジン)の中止後、すべての異常は可逆的でした。. 市場導入以来、肝炎と黄 ⁇ が報告されています。. タザック(ニザチジン)の中止後の異常の逆転により、黄 ⁇ を伴う胆 ⁇ うっ滞性または肝細胞および胆 ⁇ うっ滞性の損傷のまれなケースが報告されています。.
心血管。-臨床薬理学研究では、無症候性心室頻脈の短いエピソードが、タザック(ニザチジン)を投与された2人と未治療の3人の被験者で発生しました。.
CNS。 -可逆的な精神的混乱のまれなケースが報告されています。.
内分 ⁇ 。 -臨床薬理学研究および対照臨床試験では、タザック(ニザチジン)による抗アンドロゲン活性の証拠は示されませんでした。. インポテンツと性欲の低下は、タザック(ニザチジン)を投与された患者とプラセボを投与された患者によって同様の頻度で報告されました。. 女性化乳房のまれな報告が発生しました。.
血液学。 -貧血は、プラセボ治療を受けた患者よりもニザチジン-で有意に頻繁に報告されました。. 致命的な血小板減少症は、タザック(ニザチジン)と別のHで治療された患者で報告されました。2-受容体 ⁇ 抗薬。. 以前の機会に、この患者は他の薬を服用している間に血小板減少症を経験していました。. 血小板減少性紫斑病のまれなケースが報告されています。.
整数。 -発汗とじんま疹は、プラセボ治療を受けた患者よりもニザチジン-で有意に頻繁に報告されました。. 発疹および剥離性皮膚炎も報告された。. 血管炎はめったに報告されていません。.
過敏症。 -他のHと同様に。2-受容体 ⁇ 抗薬、ニザチジンの投与後のアナフィラキシーのまれなケースが報告されています。. 過敏反応のまれなエピソード(例:気管支 ⁇ 、喉頭浮腫、発疹、好酸球増加症)が報告されています。.
全体としての体。 -血清病のような反応は、ニザチジンの使用と併せてめったに発生しません。.
Genitourinary。 -インポテンスの報告が発生しました。.
その他。 -痛風または腎結石症に関連しない高尿酸血症が報告されました。. ニザチジン投与に関連する好酸球増加症、発熱、吐き気が報告されています。.
タザック(ニザチジン)の過剰摂取はめったに報告されていません。. 以下は、そのような過剰摂取が発生した場合のガイドとして提供されます。.
兆候と症状。 —ヒトでのタザック(ニザチジン)の過剰投与による臨床経験はほとんどありません。. 大量のニザチジンを受けた試験動物は、流涙、 ⁇ 液分 ⁇ 、 ⁇ 吐、縮 ⁇ 、下 ⁇ などのコリン作動性タイプの効果を示しました。. イヌでは800 mg / kg、サルでは1,200 mg / kgの単回経口投与は致命的ではなかった。. ラットとマウスの静脈内中央致死量は、それぞれ301 mg / kgと232 mg / kgでした。.
治療。 —過剰摂取の治療に関する最新情報を入手するには、認定された地域毒物管理センターが優れたリソースです。. 認定された毒物管理センターの電話番号は、 医師の机の参照。 (PDR。)。. 過剰摂取の管理では、複数の薬物の過剰摂取の可能性、薬物間の相互作用、および患者の異常な薬物動態を考慮してください。.
過剰摂取が発生した場合は、活性炭、 ⁇ 吐、または洗浄の使用を、臨床モニタリングおよび支持療法とともに検討する必要があります。. 血液透析が体からニザチジンを除去する能力は決定的に実証されていません。ただし、その分布量が多いため、ニザチジンはこの方法で体から効率的に除去されるとは考えられていません。.
ニザチジンの経口バイオアベイラビリティは、プロパンテリンの併用摂取による影響を受けません。. アルミニウムと水酸化マグネシウムとシメチコンからなる制酸剤は、ニザチジンの吸収を約10%減少させます。. 食物とともに、AUCとC。マックス。 約10%増加します。.
ヒトでは、経口投与量の7%未満がHのN2-モノードメチルニザチジンとして代謝されます。2-受容体 ⁇ 抗薬。尿中に排 ⁇ される主要な代謝物です。. 他の可能性のある代謝産物は、N2酸化物(用量の5%未満)とS酸化物(用量の6%未満)です。.
ニザチジンの経口投与量の90%以上が12時間以内に尿中に排 ⁇ されます。. 経口投与量の約60%は、未変化の薬物として排 ⁇ されます。. 腎クリアランスは約500 mL / minで、活発な尿細管分 ⁇ による排 ⁇ を示します。. 投与量の6%未満が ⁇ 便から排出されます。.
中等度から重度の腎障害は、半減期を大幅に延長し、ニザチジンのクリアランスを低下させます。. 機能的に無呼吸の個人では、半減期は3.5〜11時間で、血漿クリアランスは7〜14 L / hです。. 臨床的に重大な腎機能障害のある個人での薬物の蓄積を避けるために、タザック(ニザチジン)の用量の量および/または頻度は、機能不全の重症度に比例して減らされるべきです(。見る。 投与量と投与。)。.
ニザチジンの約35%は、主に血漿タンパク質に結合しています。 a1-酸糖タンパク質。. ワルファリン、ジアゼパム、アセトアミノフェン、プロパンテリン、フェノバルビタール、およびプロプラノロールは、in vitroでのニザチジンの血漿タンパク質結合に影響を与えませんでした。.
臨床試験。 — 1。. アクティブなDuodenal Ulcer。:米国での多施設二重盲検プラセボ対照試験では、内視鏡診断された十二指腸 ⁇ 瘍は、タザック(ニザチジン)の投与後、より急速に治癒しました。. または150 mg b.i.d.、プラセボよりも(表2)。. 100 mg h.s.などの低用量.、わずかに低い有効性がありました。.
表2 Tazac Tazacに対する ⁇ 瘍の治癒反応。 | ||||||
300 mg h.s. | 150 mg b.i.d. | プラセボ。 | ||||
入力された数。 | 癒された/評価可能な。 | 入力された数。 | 癒された/評価可能な。 | 入力された数。 | 癒された/評価可能な。 | |
研究1。 | ||||||
第2週。 | 276。 | 93/265(35%)*。 | 279。 | 55/260(21%)。 | ||
第4週。 | 198/259(76%)*。 | 95/243(39%)。 | ||||
研究2。 | ||||||
第2週。 | 108。 | 24/103(23%)*。 | 106。 | 27/101(27%)*。 | 101。 | 9/93(10%)。 |
第4週。 | 65/97(67%)*。 | 66/97(68%)*。 | 24/84(29%)。 | |||
研究3。 | ||||||
第2週。 | 92。 | 22/90(24%) ⁇ 。 | 98。 | 13/92(14%)。 | ||
第4週。 | 52/85(61%)*。 | 29/88(33%)。 | ||||
第8週。 | 68/83(82%)*。 | 39/79(49%)。 | ||||
*プラセボと比較してP <0.01。. | ||||||
⁇ プラセボと比較してP <0.05。. |
2。. Healed Duodenal Ulcerのメンテナンス。:
タザック(ニザチジン)の減量による治療は、活発な十二指腸 ⁇ 瘍の治癒後の維持療法として効果的であることが示されています。. 米国で実施された多施設二重盲検プラセボ対照試験では、就寝時に150 mgのタザック(ニザチジン)を摂取した結果、最大1年間治療された患者の十二指腸 ⁇ 瘍再発の発生率が有意に低下しました(表3)。.
表3米国で実施された二重盲検試験で3、6、および12か月再発した ⁇ 瘍の割合。 | ||
月。 | タザック、150 mg h.s. | プラセボ。 |
3 | 13%(208/28)*。 | 40%(82/204)。 |
6 | 24%(45/188)*。 | 57%(106/187)。 |
12 | 34%(57/166)*。 | 64%(112/175)。 |
*プラセボと比較してP <0.001。. |
3。. 胃食道逆流症(GERD)。:
米国とカナダで実施された2つの多施設二重盲検プラセボ対照臨床試験では、タザック(ニザチジン)が内視鏡診断された食道炎の改善とびらん性および ⁇ 瘍性食道炎の治癒においてプラセボよりも効果的でした。.
びらん性または ⁇ 瘍性食道炎の患者では、150 mg b.i.d. 研究1の98人の患者のプラセボと比較して88人の患者に与えられたタザック(ニザチジン)の3週間(16%対7%)と6週間(32%対16%)でより高い治癒率をもたらしました。 P<0.05)。. タザック(ニザチジン)の99人の患者とプラセボの94人の患者のうち、同じ用量の研究2は6週間で同様の結果をもたらしました(21%対11%、 P<0.05)および12週間(29%対13%)。 P<0.01)。.
さらに、タザック(ニザチジン)で治療された患者では、関連する胸焼けの緩和が大きかった。. タザック(ニザチジン)で治療された患者は、プラセボで治療された患者よりも少ない制酸剤を消費しました。.
4。. アクティブベニン胃 ⁇ 瘍。:
米国とカナダで実施された多施設二重盲検プラセボ対照試験では、内視鏡診断された良性胃 ⁇ 瘍は、プラセボよりもニザチジンの投与後に有意に急速に治癒しました(表4)。.
表4。 | |||
週。 | 治療。 | 治癒率。 | 対. プラセボp値*。 |
4 | ニズ300 mg h.s. | 52/153(34%)。 | 0.342。 |
ニズ150 mg b.i.d. | 65/151(43%)。 | 0.022。 | |
プラセボ。 | 48/151(32%)。 | ||
8 | ニズ300 mg h.s. | 99/153(65%)。 | 0.011。 |
ニズ150 mg b.i.d. | 105/151(70%)。 | <0.001。 | |
プラセボ。 | 78/151(52%)。 | ||
* P値は一方的なものであり、カイ2乗検定によって取得され、複数の比較に対して調整されません。. |
ヨーロッパでの多施設二重盲検比較対照試験では、ニザチジンを投与されている患者の治癒率(300 mg h.s. または150 mg b.i.d.)は、比較薬を投与されている患者の割合と同等であり、過去のプラセボ対照率よりも統計的に優れていました。.
However, we will provide data for each active ingredient