Targin (Oral)

投薬形態と強さ。

徐放錠:10 mg / 5 mg、20 mg / 10 mg、40。 mg / 20。.

• 10 mg / 5 mgフィルムコーティング徐放錠(カプセル。 片面に「ONX」、面に「10」のデボス加工が施された、白いフィルムコーティング錠。 その他)。
• 20 mg / 10 mgフィルムコーティング徐放錠(カプセル。 片面に「ONX」、面に「20」のデボス加工が施されたピンクのフィルムコーティング錠。 その他)。
• 40 mg / 20 mgフィルムコーティング徐放錠(カプセル。 片面に「ONX」、面に「40」のデボス加工が施された、黄色のフィルムコーティング錠。 その他)。

保管と取り扱い。

TARGINIQ ER(塩酸オキシコドンおよびナロキソン。 塩酸塩徐放錠)10 mg / 5 mg。 カプセル型、白です。 片面に「ONX」、もう片面に「10」のデボス加工が施されたフィルムコーティング錠。 子供に安全なクロージャーとして供給され、100の不透明なHDPEボトル(。NDC。 59011-520-01)。.

TARGINIQ ER(塩酸オキシコドンおよびナロキソン。 塩酸塩徐放錠)20 mg / 10 mg。 カプセル型、ピンクです。 片面に「ONX」、もう片面に「20」のデボス加工が施されたフィルムコーティング錠。 子供に安全なクロージャーとして供給され、100の不透明なHDPEボトル(。NDC。 59011-521-01)。.

TARGINIQ ER(塩酸オキシコドンおよびナロキソン。 塩酸塩徐放錠)40 mg / 20 mg。 カプセル型、黄色です。 片面に「ONX」、もう片面に「40」のデボス加工が施されたフィルムコーティング錠。 子供に安全なクロージャーとして供給され、100の不透明なHDPEボトル(。NDC。 59011-522-01)。.

25°C(77°F)で保管してください。間の遠足が許可されています。 15°-30°C(59°-86°F)。.

タイトで耐光性のある容器にディスペンスします。 子供に安全な閉鎖。.

Purdue Pharma L.P.スタンフォード、CT 06901-3431。. 改訂:2016年12月。

TARGINIQ ERは痛みの管理に使用されます。 毎日の24時間体制の長期オピオイド治療を必要とするのに十分なほど重症。 どの代替治療オプションが不十分であるか。.

使用の制限。

• 中毒、虐待、誤用のリスクがあるためです。 オピオイド、推奨用量でも、リスクが高いため。 徐放性オピオイド製剤による過剰摂取と死亡。.

重要な投薬と管理の指示。

TARGINIQ ERは医療機関によってのみ処方されるべきです。 強力なオピオイドの使用に精通している専門家。 慢性 ⁇ 痛の管理。.

TARGINIQ ERの単回投与量が40 mg / 20 mgを超えるか、 80 mg / 40 mgを超える1日の総投与量は、患者のみに使用します。 同等の効力のオピオイドに対する耐性が確立されている人。. オピオイド耐性のある患者は、1週間以上投与されている患者です。 1日あたり少なくとも60 mgの経口モルヒネ、1時間あたり25 mcgの経皮フェンタニル、30。 mg経口オキシコドン/日、8 mg経口ヒドロモルフォン/日、25 mg経口。 1日あたりオキシモルフォン、1日あたり60 mgの経口ヒドロコドン、または等鎮痛用量。 別のオピオイドの。.

• 最短の期間、最低有効量を使用してください。 個々の患者の治療目標と一致しています。各患者の投与計画を個別に開始します。 患者の痛みの重症度、患者の反応を事前に考慮に入れる。 鎮痛治療の経験、および中毒、虐待、およびの危険因子。 誤用。.
• 特に呼吸抑制について患者を注意深く監視します。 TARGINIQ ERによる治療を開始してから最初の24〜72時間以内。 TARGINIQを使用すると、次の投与量が増加し、それに応じて投与量を調整します。.

TARGINIQ ER錠剤全体を飲み込むように患者に指示します。. TARGINIQを粉砕、噛み、または溶解します。 ERタブレットは、オキシコドンの制御されない送達につながり、 過剰摂取または死亡。.

TARGINIQ ERは12時間ごとに経口投与されます。.

最初の投与量。

TARGINIQ ERを最初のオピオイド鎮痛剤として使用。 (オピオイドna ⁇ ƒ ⁇ ve患者)。

10 mg / 5 mgを1つ使用してTARGINIQ ERによる治療を開始します。 12時間ごとに経口錠剤。.

オピオイドではない患者におけるTARGINIQ ERの使用。 耐性(オピオイド非耐性患者)。

オピオイドではない患者の開始用量。 耐性はTARGINIQ ER 10 mg / 5 mgを12時間ごとに経口投与します。.

そうでない患者でのより高い開始用量の使用。 オピオイド耐性菌は致命的な呼吸抑制を引き起こす可能性があります。.

他の経口オキシコドン製剤からTARGINIQへの変換。 ER。

他の経口オキシコドン製剤を受けている患者はそうかもしれません。 患者の合計の半分を投与することにより、TARGINIQ ERに変換されます。 12時間ごとにTARGINIQ ERとして毎日のオキシコドン用量。.

他のオピオイドからTARGINIQ ERへの変換。

24時間体制で他のすべてのオピオイド薬を中止します。 TARGINIQ ER療法が開始されます。.

親族には患者間のばらつきがあります。 オピオイド薬とオピオイド製剤の効力。. したがって、保守的です。 TARGINIQ ERの1日の総投与量を決定するときは、アプローチをお勧めします。それ。 患者の24時間の経口オキシコドン要件を過小評価する方が安全です。 救急薬を提供する(例:.、即時放出オピオイド)過大評価するよりも。 24時間の経口オキシコドン投与量、およびによる副作用を管理します。 過剰摂取。.

TARGINIQ ER臨床試験でオープンラベル。 滴定期間、患者は以前のオピオイドからTARGINIQに変換されました。 以下の表1と表2の両方を使用するER。.

情報を使用する場合は、以下を考慮してください。 表1および表2:。

• これらは等鎮痛用量の表ではありません。. 。 表1の換算係数は、そのうちの1つからの換算のみです。 同等の毎日の経口モルヒネ用量に対する経口オピオイド鎮痛薬のリスト。.
• 表2の変換係数は変換専用です。 計算された同等の毎日のモルヒネ用量からTARGINIQ ERまで。
• テーブルを使用してTARGINIQ ERから変換することはできません。 別のオピオイド。. そうすると、の線量が過大評価されます。 新しいオピオイドと致命的な過剰摂取につながる可能性があります。.

患者を以前のオピオイドからTARGINIQに変換します。 ERは次のとおりです。

1. 表1を使用して、同等の毎日の口頭を計算します。 モルヒネ投与量に、各オピオイドの現在の総1日量を掛けます。 適切な変換係数。.
2. 表2を使用して、TARGINIQ ERの開始用量を決定します。 経口モルヒネの適切な同等の毎日の線量から読み渡すことによって。 必要に応じて、範囲を縮小します。.

表1:現在の合計1日オーラルを変換します。 オピオイド投与量から同等の毎日の経口モルヒネ投与量。

表2:初期TARGINIQ ER用量。

単一のオピオイドからTARGINIQ ERへの変換の例:。

ステップ1:。 合計でオキシモールフォンを受けている患者。 10 mgの1日量は、1日の同等の経口モルヒネ用量に相当します。 40 mg(10 mg x 4;表1)。.

ステップ2:。 表2に基づくと、開始用量はです。 TARGINIQ ER 10 mg / 5 mg 12時間ごと。.

• 複数のオピオイドのレジメンを使用している患者の場合は、使用してください。 表1は、各オピオイドの同等の毎日のモルヒネ用量を計算するためのものです。 合計を合計し、表2を使用してTARGINIQの開始用量を取得します。 ER .
• 必要に応じて、適切なTARGINIQ ERに切り捨てます。 利用可能なタブレットの強み。.
• オピオイドの兆候と症状がないか患者を監視します。 離脱または患者を転用した後の過鎮静/毒性の兆候のため。 TARGINIQ ER .
• 安定した耐量に適切に滴定します。.

綿密な観察と頻繁な滴定が必要です。 新しいオピオイドで痛みの管理が安定するまで。. 患者の兆候を監視します。 オピオイド離脱の症状とその後の過剰摂取/毒性の兆候。 患者をTARGINIQ ERに変換します。

メタドンからTARGINIQ ERへの変換。

綿密な監視は、特に重要です。 メタドンから他のオピオイドアゴニストへの変換。. メタドン間の比率。 そして他のオピオイドアゴニストは以前の用量の関数として大きく異なるかもしれません。 露出。. メタドンは半減期が長く、血漿中に蓄積する可能性があります。.

経皮フェンタニルからTARGINIQ ERへの変換。

TARGINIQ ERによる治療は、後に開始できます。 経皮フェンタニルパッチは少なくとも18時間除去されています。. でも。 そのような変換の体系的な評価はありませんでした。 保守的な変換:12時間ごとに10 mg / 5 mgのTARGINIQ ERを代用します。 25 mcg / hrフェンタニル経皮パッチごとに。. 患者を注意深く追跡します。 経皮フェンタニルからTARGINIQ ERへの変換中。 この変換に関する文書化された経験。.

経皮ブプレノルフィンからTARGINIQ ERへの変換。

経皮ブプレノルフィンを投与されている患者の場合(<20。 mcg / hr)、推奨される開始用量は12ごとにTARGINIQ ER 10 mg / 5 mgです。 時間。. 経皮からの変換中は、患者を注意深く追跡します。 ブプレノルフィンはTARGINIQ ERまでです。これは限られた経験しかないためです。 変換。.

治療の滴定と維持。

TARGINIQ ERを個別に滴定して、提供する用量にします。 適切な鎮痛と副作用を最小限に抑えます。. 継続的に再評価します。 TARGINIQ ERを投与されて ⁇ 痛コントロールの維持を評価する患者。 副作用の相対的発生率、ならびにモニタリング。 中毒、虐待、誤用の発症。. 頻繁なコミュニケーションは、処方者、他のメンバーの間で重要です。 期間中の医療チーム、患者、介護者/家族。 初期滴定を含む鎮痛要件の変更。. 慢性期。 治療、定期的にオピオイドの使用の継続的な必要性を再評価します。 鎮痛剤。.

画期的な痛みを経験する患者は、 TARGINIQ ERの用量調整、または 即時放出鎮痛剤の適切な用量。. 痛みのレベルなら。 用量の安定化後に増加し、増加の原因を特定しようとします。 TARGINIQ ER用量を増やす前の痛み。.

ガイドラインとして、TARGINIQ ERの用量は可能です。 10 mg / 5 mg q12hの用量を増やすことにより、現在の用量からアップタイトレーション。 有効性、安全性、忍容性に基づいて、必要に応じて1〜2日。. 合計。 TARGINIQ ERの1日量は80 mg / 40 mg(40 mg / 20 mg q12h)を超えてはなりません。.

TARGINIQ ERの1日の最高総投与量を調査しました。 主な臨床プログラムは80 mg / 40 mg(40 mg / 20 mg 1日2回)です。. 毎日の合計。 80 mg / 40 mgを超える用量は、患者を確保するために十分に研究されていません。 安全性とオピオイド離脱の症状または減少に関連している可能性があります。 鎮痛。.

容認できないオピオイド関連の副作用がある場合。 観察、投与量を減らすことを検討してください。. 投与量を調整して、 痛みの管理とオピオイド関連の副作用の適切なバランス。.

評価する十分に管理された臨床試験はありません。 12時間ごとよりも頻繁に投与することによる安全性と有効性。.

Centralの併用による投与量の変更。 神経系抑制剤。

患者が現在中枢神経系になっている場合。 システム(CNS)抑制剤およびTARGINIQ ERの開始が決定されます。 TARGINIQ ERの推奨開始用量の3分の1から2分の1です。 併用CNS抑制剤の低用量の使用を検討し、監視します。 呼吸抑制、鎮静、低血圧の兆候の患者。.

軽度の肝を持つ患者の投与量の変更。 障害。

TARGINIQ ERは中等度の患者には禁 ⁇ です。 そして重度の肝機能障害。. TARGINIQ ERを患者に投与する場合。 軽度の肝機能障害、通常の3分の1から2分の1に減量します。 開始用量とそれに続く注意深い用量 ⁇ 増。. の兆候を監視します。 呼吸抑制、鎮静、低血圧。.

腎障害のある患者の投与量の変更。

TARGINIQ ERを腎患者に投与する場合。 障害、初期用量を通常の開始用量の半分に減らします。 その後、注意深い用量 ⁇ 増。. 呼吸器の兆候を監視します。 うつ病、鎮静、低血圧。.

TARGINIQ ERの中止。

患者がTARGINIQによる治療を必要としない場合。 ER、監視しながら、2〜4日ごとに25%〜50%ずつ徐々に用量を減らします。 離脱の兆候と症状については慎重に。. 患者がこれらを発症した場合。 兆候や症状、投与量を以前のレベルまで上げ、ゆっくりとテーパーします。 減少の間隔を大きくすることにより、量を減らします。 用量の変化、またはその両方。. TARGINIQ ERを突然中止しないでください。

表3は、使用されたテーパースケジュールの提案を示しています。 TARGINIQ ERの患者を中止する臨床試験:。

表3:提案されたテーパースケジュール。

TARGINIQ ERは以下の患者には禁 ⁇ です。

• 重大な呼吸抑制。
• 監視されていない急性または重度の気管支 ⁇ 息。 ⁇ 生装置の設定または欠如。
• 既知の、または疑われる胃腸閉塞。 麻痺性イレウスを含む。
• 過敏症(例:.、アナフィラキシー)オキシコドンまたは。 ナロキソン。
• 中等度から重度の肝機能障害。

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

中毒、虐待、そして誤用。

TARGINIQ ERには、スケジュールIIで管理されているオキシコドンが含まれています。 物質。. オピオイドとして、TARGINIQ ERはユーザーを中毒のリスクにさらします。 虐待、誤用。. TARGINIQ ERなどの徐放性製品だからです。 オピオイドを長期間にわたって供給すると、リスクが高くなります。 存在するオキシコドンの量が多いため、過剰摂取と死亡。.

個人の中毒のリスクはありますが。 不明、それは適切に処方されたTARGINIQ ERの患者で発生する可能性があります。 中毒は、推奨用量で、薬物が誤用または乱用された場合に発生する可能性があります。.

オピオイド中毒、虐待または各患者のリスクを評価します。 TARGINIQ ERを処方する前に誤用し、投与しているすべての患者を監視します。 これらの行動と条件の開発のためのTARGINIQ ER。. リスクはあります。 薬物乱用の個人的または家族歴のある患者で増加した。 (薬物またはアルコールの乱用または中毒を含む)または精神疾患(例:.、メジャー。 うつ病)。. ただし、これらのリスクの可能性は、それを妨げるべきではありません。 特定の患者の痛みの適切な管理。. リスクが高い患者はそうかもしれません。 TARGINIQ ERなどのオピオイドを処方されますが、そのような患者で使用されます。 TARGINIQ ERのリスクと適切な使用について集中的なカウンセリングが必要です。 中毒、虐待、誤用の兆候を集中的に監視する。.

粉砕、噛むことによるTARGINIQ ERの乱用または誤用。 溶解した製品を ⁇ いだり、注入したりすると、制御できなくなります。 オキシコドンの送達は、過剰摂取と死をもたらす可能性があります。.

オピオイドは薬物乱用者と人々によって求められています。 中毒障害と犯罪的転用の対象となります。. これらのリスクを考慮してください。 TARGINIQ ERを処方または調剤する場合。これらのリスクを低減するための戦略。 薬物を適切な最小量で処方し、助言することを含みます。 未使用の薬物を適切に処分した患者。. 地元の州の専門家認可委員会または州に連絡してください。 防止および検出の方法に関する情報のための規制物質の権限。 この製品の乱用または転用。.

生命にかかわる呼吸抑制。

深刻な、生命を脅かす、または致命的な呼吸。 うつ病は、オピオイドの使用で報告されています。 おすすめ。. 呼吸抑制、すぐに認識され治療されない場合。 呼吸停止と死につながる可能性があります。. 呼吸抑制の管理。 綿密な観察、支援策、オピオイドの使用が含まれる場合があります。 患者の臨床状態に応じて ⁇ 抗薬。. オピオイド誘発性呼吸抑制による二酸化炭素(CO2)の保持は可能です。 オピオイドの鎮静効果を悪化させる。.

深刻で生命を脅かす、または致命的な呼吸。 うつ病はTARGINIQ ERの使用中いつでも発生する可能性があり、リスクはあります。 治療の開始時または投与量の増加後に最大。. 特に呼吸器疾患内の呼吸抑制について患者を注意深く監視します。 治療開始の最初の24〜72時間とその後の投与量の増加。 TARGINIQ ER .

呼吸抑制のリスクを減らすために、適切です。 TARGINIQ ERの投与と滴定は不可欠です。. 変換時にTARGINIQ ERの投与量を過大評価します。 別のオピオイド製品の患者は、致命的な過剰摂取を引き起こす可能性があります。 最初の線量。.

TARGINIQ ERを1回投与した場合でも誤って摂取します。 特に子供たちによって、呼吸抑制と死につながる可能性があります。 オキシコドンの過剰摂取。.

新生児オピオイド離脱症候群。

妊娠中のTARGINIQ ERの長期使用は、結果となる可能性があります。 新生児の撤退。. 新生児オピオイド離脱症候群とは異なり。 成人のオピオイド離脱症候群は、認識されない場合、生命を脅かす可能性があります。 処理され、開発されたプロトコルによる管理が必要です。 新生児学の専門家。. 新生児オピオイド離脱の兆候がないか新生児を観察します。 症候群し、それに応じて管理します。. 妊娠中の女性にオピオイドを使用するようアドバイスする。 新生児オピオイド離脱症候群のリスクの長期化と確保。 その適切な治療が利用可能になります。.

併用またはチトクロムの中止のリスク。 P450 3A4阻害剤および誘導剤。

TARGINIQ ERとCYP3A4阻害剤の併用。 マクロライド抗生物質など(例:.、エリスロマイシン)、アゾール抗真菌剤。 (例:.、ケトコナゾール)、およびプロテアーゼ阻害剤(例:.、リトナビル)、増加する可能性があります。 オキシコドンの血漿中濃度およびオピオイド副作用を延長します。 特に安定した投与後に阻害剤を追加すると、致命的な呼吸抑制を引き起こす可能性があります。 TARGINIQ ERが達成されました。. 同様に、CYP3A4インデューサーの中止。 TARGINIQ ER治療患者のリファンピン、カルバマゼピン、フェニトインなど。 オキシコドンの血漿中濃度を増加させ、オピオイドを不利に延長する可能性があります。 反応。. TARGINIQ ERをCYP3A4阻害剤と併用するか、中止する場合。 TARGINIQ ER治療患者のCYP3A4インデューサーは、患者を注意深く監視します。 頻繁に間隔をあけ、安定するまでTARGINIQ ERの減量を検討します。 薬物効果が達成されます。.

TARGINIQ ERとCYP3A4インデューサーまたは中止の併用。 CYP3A4阻害剤を使用すると、オキシコドンの血漿中濃度が低下し、減少する可能性があります。 オピオイドの有効性、またはおそらく離脱症候群につながる患者。 オキシコドンへの身体的依存を発達させていました。. TARGINIQ ERを使用する場合。 CYP3A4インデューサーまたは中止CYP3A4阻害剤は、患者を注意深く監視します。 頻繁に間隔をあけ、必要に応じてオピオイドの投与量を増やすことを検討してください。 適切な鎮痛を維持するか、オピオイド離脱の症状が発生した場合。.

ベンゾジアゼピンなどとの併用によるリスク。 CNS抑制剤。

深い鎮静、呼吸抑制 ⁇ 睡、そして死。 TARGINIQ ERとベンゾジアゼピンまたは併用による可能性があります。 その他のCNS抑制剤(例:.、非ベンゾジアゼピン鎮静剤/催眠薬、。 抗不安薬、鎮静剤、筋 ⁇ 緩薬、全身麻酔薬など。 抗精神病薬、他のオピオイド、アルコール)。. これらのリスクがあるため、予約してください。 代替医療の患者に使用するためのこれらの薬物の併用処方。 治療オプションは不十分です。.

観察研究は、その付随性を示しています。 オピオイド鎮痛薬とベンゾジアゼピンの使用は、薬物関連のリスクを高めます。 オピオイド鎮痛薬単独の使用と比較した死亡率。. 類似のため。 薬理学的特性、と同様のリスクを期待することは合理的です。 オピオイド鎮痛薬と他のCNS抑制薬の併用。.

ベンゾジアゼピンを処方する決定が下された場合、または。 オピオイド鎮痛剤と同時に他のCNS抑制剤を処方します。 最低有効用量および併用使用の最小期間。. 患者で。 すでにオピオイド鎮痛剤を投与されており、より低い初期用量を処方します。 ベンゾジアゼピンまたは他のCNS抑制剤。 オピオイド、および臨床反応に基づいて滴定します。. オピオイド鎮痛剤の場合。 すでにベンゾジアゼピンまたは他のCNS抑制剤を服用している患者で開始されました。 オピオイド鎮痛剤のより低い初期用量を処方し、それに基づいて滴定します。 臨床反応。. 患者の兆候や症状については、患者を注意深く追跡してください。 呼吸抑制と鎮静。.

患者と介護者の両方にリスクについて助言する。 TARGINIQ ERを使用した場合の呼吸抑制と鎮静。 ベンゾジアゼピンまたは他のCNS抑制剤(アルコールおよび違法薬物を含む)。. 効果が出るまで重機を運転したり操作したりしないように患者にアドバイスします。 ベンゾジアゼピンまたは他のCNS抑制剤の併用がされています。 決定。. 薬物使用障害のリスクを含むスクリーニング患者。 オピオイドの乱用と誤用、そして過剰摂取と死亡のリスクを警告します。 アルコールを含む追加のCNS抑制剤の使用に関連し、 違法薬物。.

慢性患者の生命にかかわる呼吸抑制。 肺疾患または高齢者、 ⁇ 病、または衰弱した患者。

急性または重度の患者におけるTARGINIQ ERの使用。 監視されていない設定または ⁇ 生されていない気管支 ⁇ 息。 機器は禁 ⁇ です。.

慢性肺疾患の患者。

TARGINIQ ER治療を受けた慢性患者。 閉塞性肺疾患または体肺、および実質的にそれらを持つもの。 呼吸予備力の低下、低酸素症、高炭酸症、または既存の。 呼吸抑制は呼吸ドライブが減少するリスクが高くなります。 TARGINIQ ERの推奨用量でも無呼吸を含む。

高齢者、カシェリック、または衰弱した患者。

生命にかかわる呼吸抑制は、より可能性が高いです。 高齢、悪液質、または衰弱した患者で発生する可能性があります。 より若く、より健康なものと比較して、薬物動態の変化またはクリアランスの変化。 患者。.

特にそのような場合は、そのような患者を注意深く監視してください。 TARGIIQ ERの開始と滴定、およびTARGINIQ ERが同時に与えられるとき。 呼吸を抑制する他の薬と一緒に。. あるいは、これらの患者における非オピオイド鎮痛薬の使用を検討してください。.

副腎不全。

副腎不全の症例が報告されています。 オピオイドの使用、1か月以上使用した後によく使用されます。. プレゼンテーション。 副腎不全には、非特異的な症状や兆候が含まれる場合があります。 吐き気、 ⁇ 吐、食欲不振、疲労、脱力感、めまい、低血。 圧力。. 副腎不全が疑われる場合は、診断を確認してください。 できるだけ早く診断テスト。. 副腎不全が診断された場合。 コルチコステロイドの生理学的補充用量で治療します。. 患者を離乳させます。 副腎機能が回復して継続できるように、オピオイドから離れています。 副腎機能が回復するまでコルチコステロイド治療。. 他のオピオイドかもしれません。 一部のケースでは、再発せずに別のオピオイドを使用したと報告されています。 副腎不全。. 利用可能な情報は何も識別しません。 副腎に関連する可能性が高い特定のオピオイド。 不十分。.

重度の低血圧。

TARGINIQ ERは、次のような重度の低血圧を引き起こす可能性があります。 外来患者の起立性低血圧と失神。. あります。 血圧を維持する能力がすでにある患者のリスクの増加。 血液量の減少または同時投与により危険にさらされています。 特定のCNS抑制薬(例:.、フェノチアジンまたは全身麻酔薬)。. 低血圧の兆候がないかこれらの患者を監視します。 TARGINIQ ERの投与量を開始または滴定した後。患者で。 循環ショック、TARGINIQ ERは血管拡張を引き起こし、さらに減少する可能性があります。 心臓の出力と血圧。. 患者でのTARGINIQ ERの使用は避けてください。 循環ショックあり。.

頭蓋内増加患者の使用リスク。 圧力、脳腫瘍、頭部外傷または意識障害。

頭蓋内感染しやすい可能性のある患者。 CO2滞留の影響(例:.、頭蓋内増加の証拠があるもの。 圧力または脳腫瘍)、TARGINIQ ERは呼吸ドライブを低下させる可能性があります。 結果として生じるCO2保持は、頭蓋内圧をさらに上昇させる可能性があります。. モニター。 特に鎮静および呼吸抑制の兆候のそのような患者。 TARGINIQ ERによる治療を開始するとき

オピオイドはまた、患者の臨床経過を不明 ⁇ にするかもしれません。 頭を負傷した。. 障害のある患者でのTARGINIQ ERの使用は避けてください。 意識または ⁇ 睡。.

消化器疾患のある患者での使用リスク。

TARGINIQ ERは、既知または既知の場合は禁 ⁇ です。 麻痺性イレウスを含む、消化管閉塞の疑い。.

TARGINIQ ERのオキシコドンは、のけいれんを引き起こす可能性があります。 オディの括約筋。. オピオイドは血清アミラーゼの増加を引き起こす可能性があります。. モニター。 急性 ⁇ 炎を含む胆道疾患の患者。 症状の悪化。.

発作患者の発作リスクの増加。 障害。

TARGINIQ ERのオキシコドンは頻度を増加させる可能性があります。 発作障害のある患者の発作の、そしてそのリスクを高める可能性があります。 発作に関連する他の臨床環境で発生する発作。. モニター。 発作コントロールの悪化による発作障害の病歴がある患者。 TARGINIQ ER療法中。.

撤退。

混合アゴニスト/アンタゴニスト(例:..、。 ペンタゾシン、ナルブフィン、ブトルファノール)または部分アゴニスト(例:.、。 完全なオピオイドアゴニストを投与されている患者のブプレノルフィン)鎮痛薬。 TARGINIQ ERを含む鎮痛剤。これらの患者では、混合アゴニスト/アンタゴニスト。 部分的なアゴニスト鎮痛薬は、鎮痛効果を低下させる可能性があります。 離脱症状を引き起こします。.

TARGINIQ ERを中止すると、徐々にテーパーします。 投与量。. 突然中止しないでください。 TARGINIQ ER .

一部の患者ではオピオイド離脱の症状が発生しました。 臨床試験で。. 症状は含まれていましたが、含まれていました。 多汗症、悪寒、下 ⁇ 、腹痛、不安症に限定されません。 イライラ、あくび。. オピオイド離脱の症状がないか患者を監視します。. オピオイド耐性患者では、オピオイド離脱の症状が後に発生した場合。 TARGINIQ ERへの変換または用量 ⁇ 増後の場合は、低下を検討してください。 症状が軽減されるかどうかを判断するための用量。.

ナロキソンの非経口使用が関連しています。 オピオイド効果の突然の完全な逆転は、離脱症状につながります。 (例:.、腹部けいれん、筋肉痛、発汗、不安、吐き気、 ⁇ 吐、。 下 ⁇ )。. 低血圧、高血圧、心室のいくつかの例。 頻脈と細動、および肺水腫が関連しています。 非経口ナロキソンは術後に使用されました。.

運転および操作機械のリスク。

TARGINIQ ERは精神的または身体的能力を損なう可能性があります。 車の運転や危険な活動を行うために必要。 操作機械。. 危険な機械を運転したり操作したりしないように患者に警告します。 TARGINIQ ERの影響に寛容で、その方法を知らない限り。 薬に反応します。.

実験室モニタリング。

「オピオイド」または「アヘン剤」のすべての尿薬検査ではありません。 オキシコドン、特にオフィスでの使用向けに設計されたものを確実に検出します。. さらに、多くの研究所は、指定された値を下回る尿中薬物濃度を報告します。 「ネガティブ」としての「カットオフ」値。. したがって、オキシコドンの尿検査が考慮される場合。 個々の患者の臨床管理において、 アッセイの感度と特異性は適切であり、それを考慮してください。 結果を解釈するときに使用されるテストの制限。.

患者カウンセリング情報。

FDA承認の患者を読むように患者に助言します。 ラベル付け(。投薬ガイド。).

中毒、虐待、そして誤用。

TARGINIQ ERの使用を患者に通知します。 推奨どおりにとると、中毒、虐待、誤用が発生する可能性があります。 過剰摂取と死につながります。. 指示する。 患者はTARGINIQ ERを他の人と共有せず、保護するための措置を講じます。 盗難または誤用からのTARGINIQ ER。.

生命にかかわる呼吸抑制。

生命にかかわるリスクを患者に知らせます。 リスクが最も大きいという情報を含む呼吸抑制。 TARGINIQ ERを開始するとき、または用量が増加し、それが発生する可能性があるとき。 推奨用量で。. 患者に助言する。 呼吸抑制を認識し、もしあれば医師の診察を受ける方法。 呼吸困難が発生します。.

偶発的な摂取。

特にによる偶発的な摂取を患者に知らせます。 子供たちは、呼吸抑制または死をもたらす可能性があります。. TARGINIQ ERを安全に保管するための措置を講じるよう患者に指示します。 未使用のTARGINIQ ERをトイレに流し込んで廃棄する。.

ベンゾジアゼピンおよび他のCNSとの相互作用。 うつ病。

致命的となる可能性のある患者と介護者に通知します。 TARGINIQ ERをベンゾジアゼピンなどと併用すると、相加効果が発生する可能性があります。 アルコールを含むCNS抑制剤。ただし、これらを併用しないでください。 医療提供者の監督。.

セロトニン症候群。

オピオイドはまれであるが引き起こす可能性があることを患者に知らせる。 併用により生命を脅かす可能性のある状態。 セロトニン作動薬の投与。. の症状を患者に警告します。 セロトニン症候群、症状があればすぐに医師の診察を受ける。 発展させる。. 服用しているかどうかを医師に通知するように患者に指示する、または。 セロトニン作動薬の服用を計画しています。.

MAOIインタラクション。

使用中にTARGINIQ ERを服用しないように患者に通知します。 モノアミンオキシダーゼを阻害する薬物。. 患者はMAOIを開始すべきではありません。 TARGINIQ ER .

副腎不全。

オピオイドが副腎を引き起こす可能性があることを患者に知らせます。 不足、生命を脅かす可能性のある状態。. 副腎不全。 吐き気、 ⁇ 吐などの非特異的な症状や兆候を示すことがあります。 拒食症、疲労、脱力感、めまい、低血圧。. 患者に助言する。 彼らがこれらの症状の星座を経験した場合、医師の診察を受けること。.

重要な管理手順。

TARGINIQ ERを適切に服用する方法を患者に指示します。 以下を含む:。

• TARGINIQ ERは、次の場合にのみ正しく機能するように設計されています。 無傷で飲み込んだ。. TARGINIQ ERをカット、ブレイク、噛んだ、粉砕、または溶解した。 錠剤は致命的な過剰摂取または他の深刻な副作用を引き起こす可能性があります(例:.、。 離脱症状)。.
• 最初に議論せずにTARGINIQ ERを中止しないでください。 処方者との先細りのレジメンの必要性。.

低血圧。

TARGINIQ ERが起立性を引き起こす可能性があることを患者に通知します。 低血圧と失神。. 低症状を認識する方法を患者に指示します。 血圧と深刻な結果のリスクを減らす方法は、 低血圧が発生する(例:.、座るか横になるか、座るか、慎重に立ち上がる。 横になっている位置)。.

アナフィラキシー。

アナフィラキシーが報告されていることを患者に知らせます。 TARGINIQ ERに含まれる成分。そのようなものを認識する方法を患者に助言します。 反応といつ医師の診察を受けるか。.

妊娠。

新生児オピオイド離脱症候群。

女性患者に生殖の可能性を知らせてください。 妊娠中のTARGINIQ ERの長期使用は、新生児オピオイドを引き起こす可能性があります。 離脱症候群。認識されない場合、生命を脅かす可能性があります。 処理されました。.

胚胎児毒性。

女性患者に生殖の可能性を知らせてください。 TARGINIQ ERは胎児に危害を加え、医療提供者にaを通知する可能性があります。 妊娠の既知または疑い。.

授乳。

母乳育児は推奨されないことを患者に助言します。 TARGINIQ ERによる治療中。

不妊。

オピオイドの慢性的な使用が原因である可能性があることを患者に知らせます。 出生率の低下。. これらの受胎能への影響がそうであるかどうかは不明です。 可逆 ⁇ 。 .

オピオイド離脱症状。

TARGINIQ ERが関連している可能性があることを患者に助言します。 発汗、振戦など、オピオイド離脱に関連する可能性のある症状。 不安、悪寒、下 ⁇ 、腹痛、過敏症、あくびなど。 これらの症状が発生した場合は、処方者に連絡してください。.

重機の運転または操作。

TARGINIQ ERが能力を損なう可能性があることを患者に通知します。 車の運転や運転などの潜在的に危険な活動を行うため。 重機。. 患者がその方法を知るまでそのようなタスクを実行しないようにアドバイスします。 彼らは薬に反応します。.

便秘。

重度の便秘の可能性を患者に助言します。 管理指示といつ医療を求めるかを含みます。.

未使用のTARGINIQ ERの廃棄。

未使用の錠剤を洗い流すように患者に助言します。 TARGINIQ ERが不要になったときのトイレ。.

非臨床毒性学。

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

発がん。

発がん性試験は実施されていません。 オキシコドン単独またはオキシコドンとナロキソンの組み合わせ。.

ナロキソンは、2つの発がん性試験で試験されました。 ラットとトランスジェニックマウス。. ナロキソンは2年間のラットで発がん性がありませんでした。 100 mg / kg /日の高用量でのバイオアッセイ(推奨される最大用量の24倍)。 mg / m&supベースで40 mgナロキソン/日の1日量)。.

ナロキソンは発がん性の証拠を生成しませんでした。 Tg.rasH2マウスモデルの可能性。.

変異誘発。

オキシコドンはマウスリンパ腫アッセイで遺伝毒性がありました。. 可 ⁇ 性は代謝の存在下でオキシコドンで観察されました。 濃度でのヒトリンパ球の1つの染色体異常アッセイでの活性化。 24時間で1250 mcg / mL以上、48時間以下の曝露。. で。 ヒトリンパ球を用いた2番目の染色体異常アッセイ。構造はありません。 染色体異常誘発性は、代謝活性化の有無にかかわらず観察されました。 しかし、代謝活性化がない場合、オキシコドンは数値的に増加しました。 染色体異常(倍数性)。. オキシコドンは遺伝毒性がなかった。 次のアッセイ:エイムス。 S.チフィムリウム。 と。 大腸菌。 とでテストします。 5000μg/プレートまでの濃度で代謝活性化なし。 ヒトリンパ球の染色体異常試験(代謝がない場合)。 活性化)1500μg/ mLまでの濃度で、その後活性化。 5000μg/ mLまでの濃度で48時間の曝露、およびイン。 マウスの生体骨髄小核アッセイ(血漿中濃度が最大48)。 μg/ mL)。.

ナロキソンはマウスリンパ腫アッセイで遺伝毒性がありました。. ナロキソンは、用量に関連した染色体異常の増加をもたらしました。 統計的に有意であった代謝活性化の存在。 375および1500 mcg / mLの濃度ですが、750または3000 mcg / mLではありません。に。 対照的に、ナロキソンは変異原性がありませんでした。 S.チフィムリウム。/ E。コリ。 代謝活性化の有無にかかわらず、細菌の変異原性試験もそうではありませんでした。 遺伝毒性。 in vivo。 500回の用量でのマウス骨髄小核試験。 mg / kg。.

不妊の障害。

の組み合わせを評価するための生殖能力研究。 オキシコドンとナロキソンは実施されていません。. 生殖の研究で。 性能、ラットは車両の1日1回の強制経口投与または投与された。 塩酸オキシコドンは最大8 mg / kgの用量(最大値に相当)。 mg / m&supベースで80 mg /日の推奨日用量)。. 雄ラットを投与した。 女性との同 ⁇ の28日前、同 ⁇ 中およびまで。 剖検(同 ⁇ 後2〜3週間)。. 女性は14日前に投与されました。 同 ⁇ 中および妊娠6日目までの男性との同 ⁇ 。. 塩酸オキシコドンは、男性または女性の生殖機能に影響を与えませんでした。 ネズミ。.

雄および雌ラットへのナロキソンの経口投与。 800 mg / kg /日の高用量では、受胎能や一般に影響を与えませんでした。 生殖能力(毎日推奨される最大値の約192倍)。 mg / m&supベースで40 mgナロキソン/日の用量)。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

リスクの概要。

妊娠中のオピオイド鎮痛薬の長期使用は可能です。 新生児オピオイド離脱を引き起こします。. そこ。 妊娠中の女性を対象としたTARGINIQ ERを使用した適切で適切に管理された研究ではありません。. TARGINIQ ERのナロキソン成分は、オピオイド離脱を促進する可能性があります。 胎児の血液脳関門の未熟さによる胎児。. 動物。 オキシコドンと TARGINIQ ERのコンポーネントであるナロキソン。ただし、動物データは入手可能です。 個々のコンポーネントを使用して実施された研究から。. 胚胎児毒性。 ラットおよびウサギへのオキシコドンの経口投与後、観察されなかった。 器官形成期間中、それぞれ30倍または30倍に等しい用量で。 体内での80 mgオキシコドン/日の最大推奨日用量(MRDD)。 表面積ベース。. 経口投与されたラットで、 ⁇ の体重の減少が観察された。 MRD用量の0.8倍の用量での妊娠中のオキシコドンの投与。 80 mgオキシコドン/日。. 胚胎児毒性は経口投与後に観察されなかった。 妊娠中のラットへのナロキソン(800 mg / kgまたは400 mg / kg)の投与および。 40のMRDDの192倍の用量での器官形成中のウサギ。 mgナロキソン/日、体表面積ベース。. いくつかの発表された研究で、 臨床的に関連する塩酸オキシコドンによる妊娠中のラットの治療。 用量以下は、子孫に神経行動学的影響をもたらしました。. 動物データに基づいて、胎児への潜在的なリスクについて妊娠中の女性に助言します。.

主要な先天性欠損症の推定バックグラウンドリスクおよび。 示された人口の流産は不明です。. すべての妊娠にはあります。 先天性欠損症、喪失、またはその他の有害な結果のバックグラウンドリスク。. アメリカでは 一般的な人口、主要な先天性欠損症の推定バックグラウンドリスク、および。 臨床的に認められた妊娠の流産は2-4%と15-20%です。 それぞれ。.

臨床的考察。

胎児/新生児の副作用。

妊娠中のオピオイド鎮痛薬の長期使用。 医療または非医療の目的は、新生児に身体的依存をもたらす可能性があります。 出生直後の新生児オピオイド離脱症候群。.

新生児オピオイド離脱症候群は次のように現れます。 過敏症、多動性、異常な睡眠パターン、高鳴り声、。 振戦、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、体重増加の失敗。. 発症、持続時間、。 新生児オピオイド離脱症候群の重症度は、その特異性によって異なります。 使用されたオピオイド、使用期間、最後の母体使用のタイミングと量、および率。 新生児による薬物の排除の。. 新生児の症状を観察します。 新生児オピオイド離脱症候群とそれに応じて管理します。.

労働または配達。

オピオイドは胎盤を通過し、呼吸を引き起こす可能性があります。 新生児のうつ病と精神生理学的効果。. オピオイド ⁇ 抗薬。 ナロキソンなどは、誘発された麻薬オピオイドの逆転に利用できる必要があります。 ネオン酸の呼吸抑制。. TARGINIQ ERは、使用することはお勧めしません。 短時間の使用時、労働中または労働直前の女性。 鎮痛薬または他の鎮痛技術がより適切です。. オピオイド。 TARGINIQ ERを含む鎮痛剤は、次のような行動を通じて労働力を延長することができます。 子宮の強度、持続時間、頻度を一時的に減らします。 収縮。. ただし、この効果は一貫しておらず、おそらくによって相殺されます。 子宮 ⁇ 部拡張率の増加。これは分 ⁇ を短縮する傾向があります。. モニター。 過剰な鎮静の兆候のために分 ⁇ 中にオピオイド鎮痛薬に曝露された新生児。 と呼吸抑制。.

データ。

動物データ。

生殖と生殖を調べる研究はありません。 オキシコドンとナロキソンの組み合わせの発達効果;しかしながら。 個々のエージェントとのデータがあります。.

オキシコドン。

塩酸オキシコドンの経口投与による研究。 8 mg / kg /日までのラットおよび125 mg / kg /日までのウサギ、1および30に相当。 1日の最大総投与量の80 mgオキシコドン/日のそれぞれをaに掛けます。 mg / m&supベースでは、オキシコドンによる胎児への危害の証拠は明らかになりませんでした。. に。 出生前および出生後の毒性試験では、雌ラットはオキシコドンを受けた。 妊娠と授乳。. 長期的な発達や生殖はありませんでした。 子犬への影響。.

塩酸オキシコドンは女性に経口投与された。 出生前および出生後の毒性試験における妊娠中および授乳中のラット。. これらの女性の生殖能力に対する薬物関連の影響はありませんでした。 またはこれらから生まれた子犬の長期的な発達または生殖への影響。 ネズミ。. 授乳中および早期に体重の減少が見られました。 最高用量が与えられた母親が授乳した子犬の離乳後期(6。 mg / kg /日、最大総日量の約0.8倍に相当。 mg / m&supベースで80 mg /日)。. しかし、これらの子犬の体重は回復しました。.

発表された研究では、妊娠中のラットの子孫。 妊娠中に塩酸オキシコドンを投与したことが報告されています。 ストレス反応の変化を含む神経行動学的影響を示す。 不安のような行動の増加(Gestation Day 8から21に2 mg / kg /日IV)。 出産後1日目、3日目、および5日目。 60 mg /日の成人の経口投与量の0.3倍。 mg / m&sup基準)、および学習と記憶の変化(15 mg / kg /日から経口投与)。 分 ⁇ による繁殖; 60 mg /日の成人の経口投与量の2.4倍。 mg / m&supベース)。.

ナロキソン経口投与されたナロキソンは催奇形性ではなかった。 試験した最大投与量(800 mg / kg /日または400)のラットまたはウサギ。 mg / kg /日)は、それぞれ約192倍に相当しました。 最大推奨用量40 mgのナロキソン/日でのナロキソンの摂取量。 mg / m&supベース。.

ナロキソンを用いた出産前後の発達研究。 ラット、最高投与量は800 mg / kg /日(ナロキソンの摂取量の192倍)。 生成された最大合計1日量40 mgナロキソン/日、mg / m&supベース)。 関連していた母体ラットの死亡率と有意な毒性。 産後の期間に子犬の死亡が増加した。. 穏やかな毒性の兆候がありました。 200 mg / kg /日を投与された母体ラットでも観察された(約 ナロキソンの最大1日量40 mgでのナロキソンの摂取量の48倍。 体表面積ベース);ただし、子犬に悪影響はありませんでした。.

授乳。

リスクの概要。

オキシコドンは母乳中に存在します。. 授乳を発表。 研究では、母乳中のオキシコドンの濃度が変動していると報告されています。 早期に授乳中の母親に即時放出オキシコドンを投与する。 産後期間。. 授乳研究では、母乳で育てられた乳児を評価しませんでした。 潜在的な副作用。. 授乳研究は行われていません。 TARGINIQ ER。ナロキソンが母乳に存在するかどうかは不明です。. 指示する。 TARGINIQ ERを受けている間、患者は看護を行わない。のため。 過剰な鎮静を含む深刻な副作用の可能性。 授乳中の乳児の呼吸抑制は、患者に助言します。 TARGINIQ ERによる治療中は母乳育児は推奨されません。

臨床的考察。

母乳を通じてTARGINIQ ERに曝露した乳児は、 過剰な鎮静と呼吸抑制について監視されます。. 撤退。 母乳で授乳中の乳児に症状が発生する可能性があります。 オピオイド鎮痛剤は停止するか、授乳が停止します。. さらに、。 ナロキソンは、母乳で育てられた乳児にオピオイド離脱を引き起こす可能性があります。.

生殖能力の女性と男性。

不妊。

オピオイドの慢性的な使用は、受胎能の低下を引き起こす可能性があります。 生殖能力の女性と男性。. これらかどうかは不明です。 受胎能への影響は可逆的です。.

小児用。

小児におけるTARGINIQ ERの安全性と有効性。 18歳未満の患者は確立されていません。.

老人用。

2つの年齢層で行われた前向き研究(若い:。 19-44歳vs. 高齢者:65〜77歳)PKに対する年齢の影響を評価します。 TARGINIQ ER(10 mg / 5 mg)のわずかに高い定常状態のオキシコドン。 AUC(18%増加)、および定常状態のナロキソンAUC(82%増加)の増加。 若い被験者と比較した高齢の被験者。. 高齢患者を評価します。 頻繁に間隔をあけ、安定した薬物までTARGINIQ ERの用量調整を検討します。 効果が達成されます。.

呼吸抑制は高齢者の主なリスクです。 オピオイドで治療された患者で、初期投与量が多かった後に発生しました。 オピオイド耐性ではなかった患者、またはオピオイドが投与された患者に投与されます。 呼吸を抑制する他の薬剤と同時投与。. 投与量を滴定します。 TARGINIQ ERの老人患者でゆっくりと、その兆候を注意深く監視します。 中枢神経系と呼吸抑制。.

オキシコドンとナロキソンは実質的に知られています。 腎臓から排 ⁇ され、この薬に対する副作用のリスクがある可能性があります。 腎機能障害のある患者で大きい。. 高齢患者がいるからです。 腎機能が低下している可能性が高いため、用量を注意する必要があります。 選択、および腎機能を監視することは有用かもしれません。.

リスクの概要。

妊娠中のオピオイド鎮痛薬の長期使用は可能です。 新生児オピオイド離脱を引き起こします。. そこ。 妊娠中の女性を対象としたTARGINIQ ERを使用した適切で適切に管理された研究ではありません。. TARGINIQ ERのナロキソン成分は、オピオイド離脱を促進する可能性があります。 胎児の血液脳関門の未熟さによる胎児。. 動物。 オキシコドンと TARGINIQ ERのコンポーネントであるナロキソン。ただし、動物データは入手可能です。 個々のコンポーネントを使用して実施された研究から。. 胚胎児毒性。 ラットおよびウサギへのオキシコドンの経口投与後、観察されなかった。 器官形成期間中、それぞれ30倍または30倍に等しい用量で。 体内での80 mgオキシコドン/日の最大推奨日用量(MRDD)。 表面積ベース。. 経口投与されたラットで、 ⁇ の体重の減少が観察された。 MRD用量の0.8倍の用量での妊娠中のオキシコドンの投与。 80 mgオキシコドン/日。. 胚胎児毒性は経口投与後に観察されなかった。 妊娠中のラットへのナロキソン(800 mg / kgまたは400 mg / kg)の投与および。 40のMRDDの192倍の用量での器官形成中のウサギ。 mgナロキソン/日、体表面積ベース。. いくつかの発表された研究で、 臨床的に関連する塩酸オキシコドンによる妊娠中のラットの治療。 用量以下は、子孫に神経行動学的影響をもたらしました。. 動物データに基づいて、胎児への潜在的なリスクについて妊娠中の女性に助言します。.

主要な先天性欠損症の推定バックグラウンドリスクおよび。 示された人口の流産は不明です。. すべての妊娠にはあります。 先天性欠損症、喪失、またはその他の有害な結果のバックグラウンドリスク。. アメリカでは 一般的な人口、主要な先天性欠損症の推定バックグラウンドリスク、および。 臨床的に認められた妊娠の流産は2-4%と15-20%です。 それぞれ。.

臨床的考察。

胎児/新生児の副作用。

妊娠中のオピオイド鎮痛薬の長期使用。 医療または非医療の目的は、新生児に身体的依存をもたらす可能性があります。 出生直後の新生児オピオイド離脱症候群。.

新生児オピオイド離脱症候群は次のように現れます。 過敏症、多動性、異常な睡眠パターン、高鳴り声、。 振戦、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、体重増加の失敗。. 発症、持続時間、。 新生児オピオイド離脱症候群の重症度は、その特異性によって異なります。 使用されたオピオイド、使用期間、最後の母体使用のタイミングと量、および率。 新生児による薬物の排除の。. 新生児の症状を観察します。 新生児オピオイド離脱症候群とそれに応じて管理します。.

臨床プレゼンテーション。

TARGINIQ ERによる急性過剰摂取は、 呼吸抑制、 ⁇ 睡または ⁇ 睡に進行する傾眠、骨格。 筋肉の ⁇ 緩、冷たくてぬるぬるした皮膚、くびれた ⁇ 孔、そして一部では。 症例、肺水腫、徐脈、低血圧、部分的または完全な気道。 閉塞、非定型のいびき、そして死。. 縮 ⁇ ではなく散 ⁇ をマーク。 過剰摂取の状況では低酸素症で見られることがあります。.

過剰摂取の治療。

過剰摂取の場合、優先順位は再確立です。 特許および保護された気道および支援または管理の機関の。 必要に応じて換気。. その他の支援策(酸素を含む)を採用する。 vasopressors)循環ショックと肺水腫の管理として。 示された。. 心停止または不整脈は、高度な生命維持を必要とします。 テクニック。.

オピオイド ⁇ 抗薬、ナロキソンまたはナルメフェンはです。 オピオイドの過剰摂取に起因する呼吸抑制に対する特定の解毒剤。. 臨床的に重要な呼吸または循環うつ病の場合。 オキシコドンの過剰摂取、オピオイド ⁇ 抗薬を投与します。. TARGINIQ ERですが。 ナロキソンを含み、過剰摂取の状況では、ナロキソンの投与が必要です。 臨床的に必要なものとして繰り返されます。. 通常の用量よりも高く、繰り返されます。 投与が必要な場合があります。. オピオイド ⁇ 抗薬は投与しないでください。 臨床的に重要な呼吸抑制または循環抑制がない場合。 オキシコドンの過剰摂取に続発します。. 反転の期間が予想されるため。 TARGINIQ ERでのオキシコドンの作用期間よりも慎重に。 自発的な呼吸が確実に回復するまで患者を監視します。. TARGINIQ ERは引き続きオキシコドンを放出し、オキシコドン負荷に追加します。 摂取後24〜48時間以上、延長する必要があります。 モニタリング。. オピオイド ⁇ 抗薬に対する反応が最適でないか、または短い場合。 本質的に、製品の指示に従って追加の ⁇ 抗薬を投与します。 処方情報。.

オピオイドに物理的に依存している個人では、 ⁇ 抗薬の推奨通常用量の投与はします。 急性離脱症候群を引き起こします。. 撤退の重大度。 経験する症状は、身体的依存の程度と 投与された ⁇ 抗薬の用量。. 深刻な扱いが決定された場合。 身体依存患者の呼吸抑制、投与。 ⁇ 抗薬は注意深く、滴定よりも小さい状態で開始する必要があります。 ⁇ 抗薬の通常の用量。.

中央神経系への影響。

オキシコドンは直接呼吸抑制を引き起こします。 脳幹呼吸器センターへの作用。. 呼吸抑制には、 脳幹呼吸センターの応答性の両方への低下。 CO2張力と電気刺激の増加。.

オキシコドンは、完全な暗闇の中でさえ、縮 ⁇ を引き起こします。. ピンポイント。 生徒はオピオイドの過剰摂取の兆候ですが、病原性ではありません(例:.、ポンティン。 出血または虚血起源の病変は、同様の所見をもたらす可能性があります)。. マーク。 過剰摂取の状況では、縮 ⁇ ではなく散 ⁇ が低酸素症で見られることがあります。.

ナロキソンはオピオイドの影響を予防または逆転させます。 静脈内投与された場合の呼吸抑制と鎮静を含む。. ナロキソンを経口投与する場合、と同じ用量で。 TARGINIQ ER、これらの影響は循環血漿が低いため予想されません。 濃度。.

消化管およびその他のスムーズへの影響。 筋肉。

オキシコドンは、関連する運動性の低下を引き起こします。 胃と十二指腸の ⁇ 骨の平滑筋緊張の増加。. 小腸での食物の消化が遅れ、推進収縮します。 減少しています。. 結腸の推進性 ⁇ 動波は減少しますが、 緊張がけいれんのポイントまで増加し、便秘を引き起こす可能性があります。. その他。 オピオイド誘発効果には、胆 ⁇ および ⁇ 臓の減少が含まれる場合があります。 分 ⁇ 物、オッディの括約筋のけいれん、血清アミラーゼの一時的な上昇。.

心血管系への影響。

オキシコドンは末 ⁇ 血管拡張を生成します。 起立性低血圧または失神をもたらします。. ヒスタミンの症状。 放出および/または末 ⁇ 血管拡張には、 ⁇ 、紅潮、赤が含まれる場合があります。 目、発汗、および/または起立性低血圧。.

内分 ⁇ 系への影響。

オピオイドは副腎皮質刺激性の分 ⁇ を阻害します。 ヒトのホルモン(ACTH)、コルチゾール、黄体形成ホルモン(LH)。. 彼らはまた、プロラクチン、成長ホルモン(GH)を刺激します。 インスリンとグルカゴンの分 ⁇ 、 ⁇ 分 ⁇ 。.

オピオイドの慢性的な使用は、 視床下部-下垂体-性腺軸。アンドロゲン欠乏症を引き起こす可能性があります。 性欲低下、インポテンス、勃起不全、無月経、またはとして現れます。 不妊。. の臨床症候群におけるオピオイドの因果的役割。 さまざまな医学的、身体的、ライフスタイル、および 性腺ホルモンレベルに影響を与える可能性のある心理的ストレッサーは、これまでありませんでした。 これまでに実施された研究のために適切に管理されています。.

免疫系への影響。

オピオイドはさまざまな影響を与えることが示されています。 免疫系のコンポーネント。 in vitro。 と動物モデル。. 臨床。 これらの調査結果の重要性は不明です。. 全体として、オピオイドの影響。 適度に免疫抑制的であるように見えます。.

濃度-有効性関係。

通常のボランティアと患者におけるオキシコドンの研究。 オキシコドン投与量と血漿オキシコドン間の予測可能な関係を明らかにします。 濃度、および濃度と特定の予想されるオピオイドの間。 ⁇ 孔収縮、鎮静、全体的な主観的な「薬物」などの影響。 効果」、および鎮痛。.

最小有効鎮痛濃度はさまざまです。 患者の間で、特に以前に行った患者の間で広く。 強力なアゴニストオピオイドで治療。. 最小有効鎮痛剤。 個々の患者のオキシコドンの濃度は、時間とともに増加する可能性があります。 痛みの増加、新しい痛み症候群の発症、および/または。 鎮痛耐性の発達。.

濃度-副作用関係。

オキシコドンの増加には関係があります。 血漿濃度と用量関連オピオイドの頻度の増加。 吐き気、 ⁇ 吐、CNS効果、呼吸抑制などの反応。. に。 オピオイド耐性患者、状況はの発達によって変化する可能性があります。 オピオイド関連の副作用に対する耐性。.

TARGINIQ ERの鎮痛活性は主に原因です。 親薬オキシコドン。. TARGINIQ ERは、配信を提供するように設計されています。 12時間以上のオキシコドン。.

切断、破壊、噛み砕く、粉砕する、または溶解する。 TARGINIQ ERは、徐放性配信メカニズムを損ない、結果をもたらします。 致命的な可能性のある用量のオキシコドンの急速な放出と吸収。.

吸収。

オキシコドン。

TARGINIQ ER錠剤のオキシコドンは急速に吸収されました。 Tmaxの中央値は、aを超える単回経口投与後3〜4時間です。 10 mg / 5 mgから80 mg / 40 mgまでの用量範囲。. 経口投与量の約60%から87%。 オキシコドンの非経口と比較して中央コンパートメントに到達します。 線量。. この高い経口バイオアベイラビリティは、全身前および/または低いためです。 初回通過代謝。. オキシコドンの用量比例性が確立されています。 10 mg / 5 mg、20 mg / 10 mg、および40 mg / 20 mg TARGINIQ ER錠剤の強度。 ピーク血漿濃度(Cmax)と吸収範囲(AUC)の両方(参照)。 表8および以下の表9)、q12hの単回または複数回の経口投与後。 管理。. 定常状態の血漿濃度はおよそに達しています。 オキシコドンとナロキソンおよびそれらの代謝産物の場合は2日。.

ナロキソン。

TARGINIQ ERからのナロキソンの絶対バイオアベイラビリティ。 経口投与後の錠剤は非常に低かった(≥2%)。. ただし、 非依存の薬物使用者、ナロキソンで行われた虐待の潜在的な研究。 鼻腔内投与後のバイオアベイラビリティははるかに高かった(約31%)。 ⁇ 回による粉砕されたTARGINIQ ER 40 mg / 20 mg錠剤の投与。 GIと肝臓のファーストパスナロキソン代謝の。. の平均AUCおよびCmax値。 ナロキソンは、鼻腔内投与後、29.9 ng•hr / mLおよび20.2 ng / mLでした。 粉砕されたTARGINIQ ER 40 mg / 20 mg錠剤の、平均AUCおよびCmax値はそうでした。 通常の使用条件下では、0.833 ng•hr / mLおよび0.0845 ng / mL。.

表9:オキシコドンの薬物動態パラメータ。 (平均[SD])。

表10:ナロキソンの薬物動態パラメータ。 (平均[SD])。

食物効果:。

標準化されたTARGINIQ ERの管理。 高脂肪食は吸収の程度に有意な影響を与えませんでした。 オキシコドン、ナロキソン、またはナロキソン-3β-グルクロニド。. 臨床試験で。 プログラム、TARGINIQ ERは慢性 ⁇ 痛患者に考慮せずに投与されました。 食事に。. したがって、TARGINIQ ERは、食事の有無にかかわらず投与できます。.

分布。

オキシコドン。

健康で測定されたオキシコドンの血漿タンパク質結合。 被験者は24%未満でした。. IV投与後の平均体積。 オキシコドン(0.07 mg / kg)の分布は245 Lでした。吸収されると、オキシコドンは吸収されます。 骨格筋、肝臓、腸管、肺、 ⁇ 臓、および 脳。. オキシコドンは母乳に含まれています。. オキシコドンは前臨床種の血液脳関門を通過しました。.

ナロキソン。

健康で測定されたナロキソンの血漿タンパク質結合。 被験者は60%未満でした。. IV投与後の平均体積。 ナロキソン(0.035 mg / kg)の分布は378 Lでした。 ナロキソンは母乳に移行します。. ナロキソンは血液脳関門を通過した。 前臨床種。.

除去。

代謝。

オキシコドン。:オキシコドン代謝は主にです。 CYP3A4 / 5およびCYP2D6によって仲介されます。. オキシコドンは主にフェーズ1に代謝されます。 ノロキシコドン、オキシモルフォン、ノロキシモルフォンなどの代謝物。. オキシコドン。 代謝産物は、親薬物よりも低い濃度で血漿中に存在します。. ノロキシコドンとノロキシモルフォンは、血液中の主要な代謝物です。 循環。. 代謝産物と親(オキシコドン)の平均モル比。 TARGINIQ ERの提案された治療用量全体でAUCによって評価され、0.928でした。 ノロキシコドンの場合は0.379、ノロキシモルフォンの場合は0.0251、オキシモルフォンの場合は0.0251。 それぞれ。.

ナロキソン。:ナロキソン代謝は主に媒介されます。 UGT1A8およびUGT2B7。. ナロキソンは主に6β-ナロキソールに代謝されます。 ナロキソン-3β-グルクロニドと6β-ナロキソール-3β-グルクロニド。. 平均。 代謝産物と親(ナロキソン)のモル比。AUC全体で評価されます。 提案された治療用量TARGINIQ ERは、6β-ナロキソールで31.5、1459でした。 ナロキソン-3βグルクロニド、および6β-ナロキソール-3β-グルクロニドの場合は1301。 それぞれ。. ナロキソン代謝産物は血漿中に高値で存在した。 特にナロキソン3β-グルクロニドの場合、親薬物よりも濃度。 血漿が非常に低いため、6β-ナロキソール-3β-グルクロニド。 TARGINIQ ERの経口投与後のナロキソン濃度

排 ⁇ 。

オキシコドン。: オキシコドンは急速に排除されます。 単回経口投与後、平均t½が約3.9〜5.3時間の体。 健康な被験者におけるTARGINIQ ERの用量投与。. オキシコドンとその。 代謝物は尿と ⁇ の両方で排 ⁇ されます。. IV投与後(0.07。 mg / kg)、健康な被験者の平均総血漿クリアランスは47.8 L /時でした。. TARGINIQ ER 10/5 mg投与後の平均腎クリアランスは、 約3.66〜4.37 L /時。. オキシコドンの経口投与後。 即時放出(15 mg)、平均総尿回収(累積48時間)。 16人の健康な被験者からのオキシコドンとその代謝産物の回復)は72%でした。. これらの調査結果は、代謝が主要な排 ⁇ 経路であることを示唆しています。.

ナロキソン。:ナロキソンは体から排出されます。 単回経口投与後、平均t½は4.1〜17.2時間の範囲です。 健康な被験者におけるTARGINIQ ERの投与。. 平均総血漿。 クリアランスは、IV投与(0.035 mg / kg)後の217 L /時間、および平均腎でした。 TARGINIQ ER 10 mg / 5の経口投与後のクリアランスは7.85-31.9 L /時でした。 mg。. これらの発見は、代謝が主要な経路であることを示唆しています。 排除。.