Tapin

タピンクリーム(リドカイン2.5%とプリロカイン2.5%の共融混合物)は、以下で使用するための局所麻酔薬として示されています。

-通常の無傷の皮膚。 局所鎮痛用。.

-性器粘膜。 表面的な軽度の手術および浸潤麻酔の前処理として。.

動物実験で観察された耳毒性の影響により、 ⁇ 膜を超えて中耳に浸透または移行する可能性がある場合、タピン(リドカインおよびプリロカイン)クリームは臨床状況では推奨されません(参照)。 警告。).

成人患者-無傷の皮膚。

タピン(リドカインとプリロカイン)クリームの厚い層が無傷の皮膚に塗布され、閉塞性包帯で覆われています(参照)。 アプリケーションの指示。).

軽微な経皮手順:。 静脈内カニューレーションや静脈 ⁇ 刺などの軽微な手順については、20〜25 cmを超える2.5グラムのタピン(リドカインとプリロカイン)クリーム(1/2 5 gチューブ)を塗布します。² 少なくとも1時間の皮膚表面の。. タピン(リドカインとプリロカイン)クリームを使用した対照臨床試験では、最初の部位でカニューレまたは静脈 ⁇ 刺に技術的な問題があった場合に備えて、通常2つの部位が準備されました。.

主要な皮膚手順:。 分割厚の皮膚移植片の収穫など、より大きな皮膚領域を含むより痛みを伴う皮膚科の手順については、10 cmあたり2グラムのタピン(リドカインとプリロカイン)クリームを塗布します。² 皮膚の、少なくとも2時間皮膚との接触を維持することができます。.

成人男性生殖器皮膚:。 局所麻酔浸透前の補助として、タピン(リドカインとプリロカイン)クリーム(1 g / 10 cm)の厚い層を塗布します。²)皮膚表面に15分間。. 局所麻酔浸透は、タピン(リドカインとプリロカイン)クリームを除去した直後に実行する必要があります。.

皮膚鎮痛は、閉塞性包帯で最大3時間増加し、クリームを除去してから1〜2時間持続すると予想されます。. 適用期間中に吸収されたリドカインとプリロカインの量は、表2の**脚注の情報から推定できます。 用量の個別化。.

成人女性患者-性器粘膜。

⁇ 筋の除去などの女性の外性器での軽微な手順、および麻酔浸透の前処理として使用する場合は、タピン(リドカインおよびプリロカイン)クリームの厚い層(5〜10グラム)を5〜10分間塗布します。 。.

href = "/script/main/art.asp。?articlekey = 24885 "> ⁇ 化は吸収に必要ありませんが、クリームを所定の位置に保つために役立つ場合があります。. 特に閉塞が使用されていない場合、患者はタピン(リドカインとプリロカイン)クリーム塗布中に横になる必要があります。. 手順または局所麻酔浸透は、タピン(リドカインおよびプリロカイン)クリームの除去直後に実行する必要があります。.

小児患者-無傷の皮膚。

以下は、子供の年齢と体重に基づくタピン(リドカインとプリロカイン)クリームの最大推奨用量、塗布領域、塗布時間です。

注意:生後3か月を超える患者が最小体重要件を満たさない場合、タピン(リドカインとプリロカイン)クリームの最大総用量は、患者の体重に対応する用量に制限する必要があります。. (参照。 アプリケーションの指示。).

開業医は、過剰な量のタピンクリームの塗布を避けるように介護者に注意深く指示する必要があります(参照)。 注意。).

タピン(リドカインとプリロカイン)クリームを幼児の皮膚に塗布する場合、タピン(リドカインとプリロカイン)クリームや閉塞性包帯の偶発的な摂取を防ぐために、子供の注意深い観察を維持するように注意する必要があります。. 適用サイトの不注意による混乱を防ぐための二次保護カバーが役立つ場合があります。.

タピン(リドカインとプリロカイン)クリームは、妊娠期間が37週未満の新生児や、メトヘモグロビン誘発剤による治療を受けている12か月未満の乳児には使用しないでください(警告のメトヘモグロビン血症サブセクションを参照)。.

タピンクリーム(リドカイン2.5%およびプリロカイン2.5%)を局所麻酔薬を含む他の製品と併用する場合は、すべての製剤から吸収される量を考慮する必要があります(参照)。 用量の個別化。)。. タピン(リドカインとプリロカイン)クリームの場合に吸収される量は、それが適用される面積と閉塞下での適用期間によって決まります(参照)。 表2、**脚注、用量の個別化。).

タピン(リドカインとプリロカイン)クリームによる全身性副作用の発生率は非常に低いですが、特に広い領域に適用して2時間以上放置する場合は注意が必要です。. 全身性副作用の発生率は、曝露の面積と時間に正比例すると予想されます(参照)。 用量の個別化。).

アプリケーションの指示。

1グラムのタピン(リドカインとプリロカイン)を測定するには、クリームを長さ1.5インチ(3.8 cm)、幅0.2インチ(5 mm)の狭いストリップとして、チューブから静かに絞り出します。. タピン(リドカインとプリロカイン)クリームのストリップは、以下の図の行に含まれている必要があります。.

≈1gストリップ。
1.5 X 0.2インチ。

以下の表の例のように、線量に等しいストリップの数を使用します。.

投薬情報。

1グラム= 1ストリップ。
2グラム= 2ストリップ。
2.5グラム= 2.5ストリップ。

成人および小児患者の場合、医師の処方に従ってのみ申請してください。.

お子様が3か月未満または年齢が小さい場合は、タピン(リドカインとプリロカイン)クリームを塗布する前に医師に連絡してください。これは、幼児に一度に過度の皮膚に塗布すると有害になる可能性があります。.

タピン(リドカインとプリロカイン)を幼児の無傷の皮膚に塗布する場合、タピンクリームの偶発的な摂取または眼との接触を防ぐために、大人が注意深く観察することが重要です。.

Tapin®(リドカインとプリロカイン)クリームは、通常の手順の開始の少なくとも1時間前と、痛みを伴う手順の開始の2時間前に、無傷の皮膚に塗布する必要があります。. クリームの保護カバーは吸収に必要ではありませんが、クリームを所定の位置に保つために役立つ場合があります。.

保護カバーを使用している場合は、医師が取り外して、Tapin®(リドカインとプリロカイン)クリームを拭き取り、手順の前に消毒液でエリア全体を掃除します。. 効果的な皮膚麻酔の期間は、保護カバーを外してから少なくとも1時間です。.

注意。

1. 目の近くや開いた傷には適用しないでください。.
2. 子供の手の届かないところに保管してください。.
3. 子供がタピン(リドカインとプリロカイン)クリームを塗った後に非常にめまいがしたり、過度に眠くなったり、顔や唇の夕暮れが発生した場合は、クリームを外して、すぐに子供の医師に連絡してください。.

タピンクリーム(リドカイン2.5%およびプリロカイン2.5%)は、アミドタイプの局所麻酔薬または製品の他の成分に対する感受性の既知の歴史を持つ患者には禁 ⁇ です。.

警告。

タピン(リドカインとプリロカイン)クリームを推奨よりも広い場所または長時間塗布すると、リドカインとプリロカインが十分に吸収され、深刻な悪影響が生じる可能性があります(参照)。 用量の個別化。).

クラスIII抗不整脈薬(アミオダロン、ブレチリウム、ソタロール、ドフェチリドなど)で治療された患者は、心臓への影響が相加的である可能性があるため、綿密な監視とECGモニタリングを検討する必要があります。.

実験動物(モルモット)での研究では、タピン(リドカインとプリロカイン)クリームが中耳に注入されると耳毒性の効果があることが示されています。. これらの同じ研究では、外耳道でのみタピン(リドカインとプリロカイン)クリームに曝露された動物は異常を示しませんでした。. タピン(リドカインとプリロカイン)クリームは、 ⁇ 膜を越えて中耳に浸透または移行する可能性がある場合、いかなる臨床状況でも使用しないでください。.

メテモグロビン血症:。 タピン(リドカインおよびプリロカイン)クリームは、先天性または特発性メトヘモグロビン血症のまれな患者や、メトヘモグロビン誘発剤による治療を受けている12か月未満の乳児には使用しないでください。.

非常に若い患者またはグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症の患者は、メトヘモグロビン血症の影響を受けやすくなります。.

スルホンアミド、アセトアミノフェン、アセタニリド、アニリン染料、ベンゾカイン、クロロキン、ダプソン、ナフタレン、硝酸塩および亜硝酸塩、ニトロフラントイン、ニトログリセリン、ニトロプルシド、パマクイン、パラアミノサリチルフェノビンなどの薬物誘発性メトヘミニアに関連する薬物を服用している患者、より大きなフェナルビン酸、フェナルビン.

タピン(リドカインとプリロカイン)クリームの過度の塗布後の乳幼児の有意なメトヘモグロビン血症(20-30%)の報告があります。. これらの症例には、推奨される適用範囲よりも多い大量投与、または完全に成熟した酵素システムを持っていなかった3か月未満の乳児の使用が含まれていました。. さらに、これらの症例のいくつかは、メテモグロビン誘導剤の併用投与を含んでいました。. ほとんどの患者はクリームを除去した後に自然に回復しました。. IVメチレンブルーによる治療は、必要に応じて有効になる場合があります。.

医師は、両親または他の介護者がタピンの注意深い適用の必要性を理解していることを確認するように警告されています。 (リドカインとプリロカイン。) クリーム。, 表2で推奨されている用量と適用範囲を超えないようにするため。 (特に3ヶ月未満の子供。) 適用期間を、望ましい麻酔を達成するために必要な最小限に制限する。.

テスト結果をすばやく得ることができる場合は、タピン(リドカインおよびプリロカイン)クリームの塗布前、塗布中、および塗布後のMet-Hbレベルについて、3か月までの新生児および乳児を監視する必要があります。.

注意。

一般的な。

タピンクリームの反復投与は、リドカインとプリロカインの血中濃度を上昇させる可能性があります。. タピン(リドカインとプリロカイン)クリームは、急性疾患、衰弱、または高齢の患者を含む、リドカインとプリロカインの全身への影響に対してより敏感である可能性がある患者には注意して使用する必要があります。.

タピン(リドカインとプリロカイン)クリームは開いた傷には使用しないでください。.

動物実験で重度の眼への刺激が示されているため、タピン(リドカインとプリロカイン)クリームが眼に接触しないように注意する必要があります。. また、保護反射の喪失は、角膜の刺激と潜在的な摩耗を引き起こす可能性があります。. 結膜組織におけるタピン(リドカインおよびプリロカイン)クリームの吸収は決定されていません。. アイコンタクトが発生した場合は、すぐに水または生理食塩水で目を洗い流し、感覚が回復するまで目を保護します。.

パラアミノ安息香酸誘導体(プロカイン、テトラカイン、ベンゾカインなど)にアレルギーのある患者.)リドカインおよび/またはプリロカインに対する交差感受性を示していない;ただし、特に病因性物質が不確かな場合は、薬物感受性の病歴のある患者にはタピン(リドカインおよびプリロカイン)クリームを注意して使用する必要があります。.

重度の肝疾患のある患者は、局所麻酔薬を正常に代謝できないため、リドカインとプリロカインの毒性血漿濃度を発症するリスクが高くなります。.

リドカインとプリロカインは、ウイルスや細菌の増殖を阻害することが示されています。. タピン(リドカインとプリロカイン)クリームの効果。 皮内。 の注射。 住む。ワクチンは決定されていません。.

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

発がん。: リドカインとプリロカインの発がん性を評価するために設計された動物の長期研究は行われていません。.

プリロカインの代謝産物は、実験動物で発がん性があることが示されています。. 以下に報告する動物実験では、用量または血中濃度を、タピン(リドカインおよびプリロカイン)クリーム60 gから400 cmの単皮膚投与(SDA)と比較します。² 小さな人(50 kg)に3時間。. 静脈 ⁇ 刺部位(2.5または5 g)の1つまたは2つの治療に対するタピン(リドカインとプリロカイン)クリームの典型的な用途は、成人ではその用量の1/24または1/12、またはほぼ同じmg / kg用量です。幼児。.

の慢性経口毒性試験。 オルト。-トリロカインの代謝物であるトルイジン(マウス)(450〜7200 mg / m。²; 60〜960倍のSDA)およびラット(900〜4,800 mg / m。²; SDAの60〜320倍)はそれを示しています。 オルト。-トルイジンは両方の種の発がん物質です。. 腫瘍には、雌マウスの肝癌/腺腫、マウスの両性における血管肉腫/血管腫の複数の発生、複数の臓器の肉腫、ラットの両性における移行細胞癌/ ⁇ 腫、皮下線維腫/線維腫および中皮腫が含まれた雄ラット、および乳腺線維腫. テストされた最低用量(450 mg / m。² マウスでは、900 mg / m。² ラットでは、SDAの60倍)が両方の種で発がん性でした。. したがって、無影響量はSDAの60倍未満でなければなりません。動物実験は、マウスで150〜2,400 mg / kg、ラットで150〜800 mg / kgで行われました。. 投与量はmg / mに変換されました。² 上記のSDA計算用。.

突然変異誘発:。 リドカインHClの変異原性は、サルモネラ菌の細菌性逆転(エイムス)アッセイでテストされています。 in vitro。 ヒトリンパ球を使用した染色体異常アッセイ。 in vivo。 マウスの小核試験。. これらの試験では、染色体に対する変異原性または構造的損傷の兆候はありませんでした。.

オルソ。0.5 µg / mLの濃度でプリロカインの代謝物である-トルイジンは遺伝毒性がありました。 大腸菌。DNA修復とファージ誘導アッセイ。. 処理されたラットからの尿濃縮物。 オルト。-トルイジン(経口で300 mg / kg、SDAの300倍)は、調べたところ変異原性でした。 サルモネラチフィムリウム。 代謝活性化の存在下で。. 代謝活性化の有無における5つの異なるサルモネラチフィムリウム株の逆転変異や、V79チャイニーズハムスター細胞のDNAの単一鎖切断を検出する研究など、オルトトルイジンに関する他のいくつかのテストは陰性でした。.

不妊症。: 見る。 妊娠で使用します。.

妊娠での使用:催奇形性の影響:妊娠カテゴリーB .

リドカインを用いた生殖試験はラットで行われており、胎児への危害の証拠は明らかにされていません(30 mg / kg皮下; SDAの22倍)。. プリロカインを用いた生殖試験はラットで行われており、生殖能力の低下や胎児への害の証拠は明らかにされていません(筋肉内300 mg / kg、SDAの188倍)。. しかし、妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物繁殖試験は常に人間の反応を予測するとは限らないため、タピン(リドカインとプリロカイン)クリームは、明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.

1:1(w / w)にリドカインHClとプリロカインHClを含む水性混合物の皮下投与を受けているラットで生殖試験が行われました。. それぞれ40 mg / kgで、SDAリドカイン29倍、SDAプリロカイン25倍に相当する用量で、催奇形性、胚毒性または胎児毒性の影響は観察されませんでした。.

労働と配達:。 リドカインもプリロカインも、分 ⁇ と分 ⁇ には禁 ⁇ ではありません。. タピン(リドカインおよびプリロカイン)クリームをリドカインおよび/またはプリロカインを含む他の製品と併用する場合は、すべての製剤からの累積用量を検討する必要があります。.

授乳中の母親:。 リドカイン、そしておそらくプリロカインは母乳中に排 ⁇ されます。. したがって、牛乳からタピン(リドカインとプリロカイン)クリームを授乳中の母親に投与する場合は注意が必要です。リドカインの血漿比は0.4であり、プリロカインの血漿比は決定されません。.

小児用:。 7歳未満の子供を対象としたタピン(リドカインとプリロカイン)クリームの対照研究では、年長の子供や大人よりも全体的な利益が低くなっています。. これらの結果は、医学的または外科的処置を受けている幼児の感情的および心理的サポートの重要性を示しています。.

タピン(リドカインとプリロカイン)クリームは、メトヘモグロビン血症に関連する状態または治療のある患者には注意して使用する必要があります(参照)。 のメトヘモグロビン血症サブセクション。 警告。).

幼児、特に3か月未満の乳児にタピン(リドカインとプリロカイン)クリームを使用する場合、介護者が投与量と適用範囲を制限する必要性を理解し、偶発的な摂取を防ぐように注意する必要があります(参照。 投与量と投与。 と。 メテモグロビン血症。).

ネオン酸塩(妊娠最小年齢:37週間)および体重が20 kg未満の子供では、適用範囲と適用期間を制限する必要があります(参照)。 表2の用量の個別化。).

研究は、新生児でヒールランシングするためのタピン(リドカインとプリロカイン)クリームの有効性を実証していません。.

老人用:。 タピン(リドカインとプリロカイン)クリームの臨床試験に参加した患者の総数のうち、180人は65〜74歳で、138人は75歳以上でした。. これらの患者と若い患者の間で安全性または有効性の全体的な違いは観察されませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していませんが、一部の高齢者のより高い感受性を除外することはできません。.

タピン(リドカインおよびプリロカイン)クリームの厚い層を塗布した後の老人患者および非老人患者におけるリドカインおよびプリロカインの血漿レベルは非常に低く、潜在的に有毒なレベルをはるかに下回っています。. ただし、タピン(リドカインとプリロカイン)クリームの塗布後の老人患者と非老人患者の間のリドカインとプリロカインの全身血漿レベルの定量的違いを評価するのに十分なデータはありません。.

全身吸収に対する感受性が高まっている高齢患者には考慮すべきである。. (見る。 注意事項)

静脈内投与後、リドカインの消失半減期は、若い患者(1.5時間)よりも高齢患者(2.5時間)の方が有意に長くなります。. (見る。 臨床薬理学)

ローカライズされた反応:。 無傷の皮膚にタピン(リドカインとプリロカイン)クリームを用いた治療中または治療直後に、治療部位の皮膚が紅斑または浮腫を発症したり、異常な感覚の遺伝子座になったりすることがあります。. 適用部位での離散性紫斑反応または点状反応のまれなケースが報告されています。. タピン(リドカインとプリロカイン)クリームの使用後の色素沈着過剰のまれなケースが報告されています。. タピン(リドカインとプリロカイン)クリームとの関係や根本的な手順は確立されていません。. 1,300を超えるタピン(リドカインとプリロカイン)を含む無傷の皮膚に関する臨床試験では、クリーム処理された被験者1人以上のそのような局所反応が患者の56%で認められ、一般に軽度で一過性であり、1〜2時間以内に自然に解消しました。. タピン(リドカインとプリロカイン)クリームに起因する深刻な反応はありませんでした。.

最近の2つのレポートは、割礼を受けようとしている新生児の包皮の水ぶくれについて説明しています。. 両方の新生児は1.0 gのタピン(リドカインとプリロカイン)クリームを受け取りました。.

無傷の皮膚にタピン(リドカインとプリロカイン)クリームで治療された患者では、試験で観察された局所的な影響が含まれます:青白さ( ⁇ 白またはブランチ)37%、発赤(紅斑)30%、温度感覚の変化7%、浮腫6% 、かゆみ2%と発疹、1%未満。.

378タピン(リドカインおよびプリロカイン)クリーム治療患者が関与する性器粘膜に関する臨床試験では、患者の41%で1つ以上の塗布部位の反応(通常は軽度で一過性)が認められました。. 最も一般的な塗布部位の反応は、発赤(21%)、 ⁇ 熱感(17%)、浮腫(10%)でした。.

アレルギー反応:。 リドカインまたはプリロカインに関連するアレルギー反応およびアナフィラキシー様反応が発生する可能性があります。. それらはじんま疹、血管性浮腫、気管支 ⁇ 、およびショックによって特徴付けられます。. それらが発生した場合、それらは従来の方法で管理されるべきです。. 皮膚テストによる感度の検出は疑わしい価値があります。.

全身(用量関連)反応:。 タピン(リドカインとプリロカイン)クリームの適切な使用後の全身性の副作用は、吸収された少量が原因である可能性は低いです(参照)。 臨床薬理学の薬物動態サブセクション。)。. リドカインおよび/またはプリロカインの全身性の悪影響は、CNSの興奮および/またはうつ病を含む他のアミド局所麻酔薬で観察されたものと本質的に類似しています。 (立ちくらみ。, 緊張。, 不安。, 陶酔。, 混乱。, めまい。, 眠気。, 耳鳴り。, ぼやけた、または二重視。, ⁇ 吐。, 熱の感覚。, 寒さやしびれ。, けいれん。, 振戦。, けいれん。, 無意識。, 呼吸抑制と逮捕。). 興奮性CNS反応は短い場合もあれば、まったく発生しない場合もあります。その場合、最初の症状は、眠気が無意識に融合する場合があります。. 心血管症状には、徐脈、低血圧、心血管虚脱が起こり、逮捕につながる可能性があります。.

60 g塗布後、血中濃度を400 cmにピークにします。² 無傷の皮膚を3時間使用すると、リドカインは0.05〜0.16 ⁇ µg/ mL、プリロカインは0.02〜0.10 ⁇ µg/ mLになります。. リドカイン(> 5 ⁇ µg/ mL)および/またはプリロカイン(> 6 ⁇ µg/ mL)の毒性レベルは、心臓の出力、全末 ⁇ 抵抗、平均動脈圧の低下を引き起こします。. これらの変化は、これらの局所麻酔薬が心血管系に直接抑制効果をもたらすことが原因である可能性があります。. 大規模な局所的な過剰摂取または経口摂取がない場合、評価には、臨床効果に対する他の病因の評価、またはリドカイン、プリロカインまたは他の局所麻酔薬の他の供給源からの過剰摂取を含める必要があります。. 過剰摂取の管理の詳細については、非経口キシロカイン(リドカインHCl)またはシタネスト(プリロカインHCl)のパッケージ挿入を参照してください。.

タピンクリームは、水エマルジョンのオイルとして配合されたリドカイン2.5%とプリロカイン2.5%の共融混合物です。. この共融混合物では、両方の麻酔薬が室温で液体です(参照)。 説明。)そして、プリロカインとリドカインの両方の浸透とその後の全身吸収は、結晶形の各成分が2.5%局所クリームとして個別に適用された場合に見られるものよりも強化されます。.

吸収:。 タピン(リドカインとプリロカイン)クリームから全身に吸収されるリドカインとプリロカインの量は、塗布期間と塗布領域の両方に直接関係しています。. 2つの薬物動態研究では、60 gのタピン(リドカインとプリロカイン)クリーム(1.5 gリドカインと1.5 gプリロカイン)を400 cmに塗布しました。² 側大 ⁇ の無傷の皮膚、そして閉塞性包帯で覆われている。. 次に被験者を無作為化し、被験者の半分が閉塞性包帯と3時間後に残留クリームを除去し、残りは24時間包帯を所定の位置に置きました。. これらの研究の結果を以下にまとめます。.

表1:タピン(リドカインとプリロカイン)クリームからのリドカインとプリロカインの吸収:通常のボランティア(N = 16)。

60 gのタピン(リドカインとプリロカイン)クリームが400 cm以上塗布されたとき。² 24時間の間、リドカインのピーク血中濃度は全身毒性レベルの約1/20です。. 同様に、最大プリロカインレベルは毒性レベルの約1/36です。. 薬物動態研究では、タピン(リドカインとプリロカイン)クリームを0.5 gから3.3 gの範囲の用量で15分間、成人男性患者20人の陰茎皮膚に塗布しました。. この研究でのタピン(リドカインとプリロカイン)クリーム塗布後のリドカインとプリロカインの血漿濃度は一貫して低かった(リドカインでは2.5-16 ng / mL、プリロカインでは2.5-7 ng / mL)。. タピン(リドカインとプリロカイン)クリームを皮膚が壊れたり炎症を起こしたり、2,000 cmに塗布します。² 両方の麻酔薬が吸収される皮膚の多くは、感受性の高い個人で全身の薬理学的反応を引き起こす可能性のある血漿レベルが高くなる可能性があります。.

性器粘膜に適用されたタピン(リドカインとプリロカイン)クリームの吸収は、2つの非盲検臨床試験で研究されました。. 29人の患者は、 ⁇ の ⁇ 行に10〜60分間塗布した10 gのタピン(リドカインとプリロカイン)クリームを受け取りました。. タピン後のリドカインとプリロカインの血漿濃度。 (リドカインとプリロカイン。) これらの研究におけるクリーム塗布は、リドカインでは148〜641 ng / mL、プリロカインでは40〜346 ng / mLの範囲で、最大濃度に達するまでの時間でした。 (tmax。) リドカインは21〜125分、プリロカインは21〜95分です。. これらのレベルは、全身毒性を引き起こすと予想される濃度をはるかに下回っています(リドカインとプリロカインでは約5000 ng / mL)。.

分布:。 各薬剤を静脈内投与すると、定常状態の分布量は1.1〜2.1 L / kg(平均1.5、±0.3 SD、n = 13)で、リドカインは0.7〜4.4 L / kg(平均2.6、 ⁇ ±1.3 SD、n = 13)プリロカイン。. プリロカインの分布量が大きいほど、同じ量のプリロカインとリドカインを投与した場合に観察されるプリロカインの血漿濃度が低くなります。. タピン(リドカインとプリロカイン)クリームの塗布によって生成される濃度では、リドカインは血漿タンパク質、主にアルファ-1-酸糖タンパク質に約70%結合しています。. はるかに高い血漿濃度(1〜4 µg / mLの遊離塩基)では、リドカインの血漿タンパク質結合は濃度に依存します。. プリロカインは血漿タンパク質に55%結合しています。. リドカインとプリロカインの両方が、おそらく受動的な拡散によって、胎盤と血液の脳関門を横切っています。.

代謝:。 リドカインまたはプリロカインが皮膚で代謝されるかどうかは不明です。. リドカインは、モノエチルグリシンキシリジド(MEGX)やグリシンキシリジド(GX)などの多くの代謝産物に肝臓で急速に代謝されます。どちらも、リドカインと同様の薬理活性を持っていますが、効力はありません。. 代謝物である2,6-キシリジンは、薬理活性が不明です。. 静脈内投与後、血清中のMEGXおよびGX濃度は、それぞれリドカイン濃度の11〜36%および5〜11%の範囲です。. プリロカインは、肝臓と腎臓の両方で、アミダーゼによってさまざまな代謝物に代謝されます。 オルト。-トルイジンとN-n-プロピルアラニン。. 血漿エステラーゼによって代謝されません。. オルトトルイジン代謝産物は、いくつかの動物モデルで発がん性があることが示されています(参照)。 予防の発がんサブセクション。)。. また、。 オルト。-トルイジンは、約8 mg / kgのプリロカインの全身投与後にメトヘモグロビン血症を引き起こす可能性があります(参照。 逆の反応。)。. 非常に若い患者、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症の患者、および抗マラリア薬やスルホンアミドなどの酸化薬を服用している患者は、メトヘモグロビン血症の影響を受けやすくなります(参照)。 PRECAUTIONSのメトヘモグロビン血症サブセクション。).

除去:。 IV投与後の血漿からのリドカインの最終排出半減期は約65〜150分です(平均110、±24 SD、n = 13)。. リドカインの吸収用量の98%以上が代謝物または親薬物として尿中に回収できます。. 全身クリアランスは10〜20 mL / min / kgです(平均13、±3 SD、n = 13)。. プリロカインの消失半減期は約10〜150分です(平均70、±48 SD、n = 13)。. 全身クリアランスは18〜64 mL / min / kgです(平均38、±15 SD、n = 13)。. 静脈内試験中、リドカインの消失半減期は、若い患者(1.5時間)よりも高齢患者(2.5時間)の方が統計的に有意に長かった。. 高齢患者におけるプリロカインの静脈内薬物動態に関する研究は利用できません。.

小児科:。 一部の薬物動態(PK)データは、乳児(1か月から2歳未満)および子供(2から12歳未満)で利用できます。. 1つのPK研究が9つの満期新生児で行われました(平均年齢:7日、平均妊娠年齢:38.8週間)。. 研究結果は、新生児が以前の小児PK研究および臨床試験で見つかったものと同等の血漿リドカインおよびプリロカイン濃度と血中メトヘモグロビン濃度を有していたことを示しています。. メテモグロビン形成の増加傾向がありました。. しかし、アッセイの制限と新生児から収集できる血液の量が非常に少ないため、上記の報告された濃度に大きな変動が見つかりました。.

特別な人口:。 特定のPK研究は行われませんでした。. 半減期は、心機能障害または肝機能障害で増加する可能性があります。. これらの臓器の両方がプリロカイン代謝に関与しているため、プリロカインの半減期は肝機能障害または腎機能障害でも増加する可能性があります。.