Synera

医薬品の形態と強み。

SYNERAには現在のパッチが含まれています。 70 mgのリドカインと70 mgのテトラカインは、総皮膚接触面積が50 cm²です。 10 cm&sup2のアクティブな薬物含有領域;。.

シネラ。 次のように利用可能です。

NDC。 10885-002-01個別にパッケージ化されたSYNERAパッチ。
NDC。 10885-002-10ボックス、個別にパッケージ化されたSYNERA 10個。 パッチ。

保管と取り扱い。

25°C(77°F)で買い物をする。 15までの遠足。 30°C (59〜86°F)。.

子供やペットの手の届かないところに保管してください。.

保護を解除した直後にSYNERAを適用します。 バッグ。.

パッチを切断したり、上部のカバーを外したりしないでください。 これにより、石 ⁇ が温度まで暖まる可能性があるため、熱石。 けが。. これはこれにつながる可能性があるため、パッチの上部の穴をカバーしないでください。 石 ⁇ を加熱しないこと。.

SYNERAと目を扱った後、手を洗う必要があります。 SYNERAとの接触は避けてください。. 使用する石 ⁇ は廃棄してください。 すぐに。. パッチの接着面は折りたたむ必要があります。 次に、パッチを範囲外の場所に捨てます。 子供とペット。.

対象:Galen US Inc. フレッツストリートスーダートンPA。 18964。. 2014年3月現在。

SYNERAは中での組み合わせです。 無傷の皮膚から局所的な皮膚鎮痛への使用が示されている局所麻酔薬。 皮膚の切除、電解、 ⁇ り取りなどのプロセス。 レーション。.

SYNERAは使用してください。 無傷の皮膚に。. バッグを開けたらすぐに使ってください。.

大人と子供3年間。 年齢以上。

• 静脈 ⁇ または静脈内カニューレ:。 前に。 静脈 ⁇ 刺または静脈内カニューレ、SYNERAは20歳の無傷の皮膚にも塗布します。 30分。.
• 表面皮膚科プロセス:。 ために。 表面切除や ⁇ 毛などの表面的な皮膚科プロセス。 手順の30分前に無傷の皮膚に生検SYNERAを適用します。.

有効性はそうではありません。 3歳未満の子供のために設立され、SYNERAを安全に使用します。 4〜6ヶ月の乳児が研究に記録されました。.

同時または順次。 いくつかのSYNERAパッチの使用は推奨されません。. ただし、アプリケーション。 静脈へのアクセスを容易にするために、新しい場所に追加の石 ⁇ を。 失敗した試みの後に受け入れられます。. SYNERAが他のユーザーと同時に使用される場合。 局所麻酔薬を含む製品、誰もが吸収する量。 処方は、局所麻酔薬が持っていると考えられていると見なされるべきです。 最小添加毒性。. 刺激や ⁇ 熱感が発生したとき。 アプリケーション、パッチを削除します。.

• SYNERAは、既知の患者には禁 ⁇ です。 リドカイン、テトラカインまたは局所麻酔薬に対する感受性の歴史。 中-またはエステルタイプ。.
• SYNERAは患者にも禁 ⁇ です。 パラアミノ安息香酸(PABA)過敏症および既知の患者。 製品の他のコンポーネントに対する感度の履歴。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

露出オーバー。

SYNERAパッチの使用。 推奨よりも長い期間、または同時または順次。 複数のSYNERAパッチを使用すると、十分な吸収が得られる可能性があります。 リドカインとテトラカインは深刻な副作用を引き起こします。.

保管と廃棄。

使用済みのSYNERAパッチには1つが含まれています。 大量のリドカインとテトラカイン(初期量の少なくとも90%)。. 子供やペットが深刻な副作用を被る可能性があります。 新しいまたは使用されているSYNERAパッチを噛むか、または取ります。. それは患者にとって重要です。 子供やペットの手の届かないところにSYNERAを保管して廃棄してください。.

目や粘膜への露出を避けてください。

• シネラの目との接触は避けてください。. 動物で同様の製品を使用する場合、見つかった重度の目の刺激に。. 保護反射の喪失は、角膜刺激の素因となることもあります。 可能な摩耗。. アイコンタクトが発生したら、すぐに目を洗い流してください。 水または生理食塩水、そして気持ちが戻るまで目を保護します。.
• SYNERAは粘膜や粘膜には使用されません。 これらのアプリケーションがそうではないので、皮膚の障壁が損なわれている領域。 勉強した。. 皮膚の破損や炎症での使用は、有毒な血液につながる可能性があります。 吸収の増加によるリドカインとテトラカインの濃度。.

磁気共鳴画像。

統合された加熱コンポーネントには鉄粉が含まれています。 したがって、SYNERAパッチは、患者を治療する前に削除する必要があります。 共鳴画像。.

メテモグロビン血症。

• テトラカインを含む複数の局所麻酔薬を持っています。 メテモグロビン血症と関連していた。. メテモグロビン血症のリスクはあります。 -先天性または特発性メトヘモグロビン血症の患者および メテモグロビン誘発で治療されている12歳未満の乳児。 フィルラー。.
• 非常に若い患者またはグルコース-6リン酸塩の患者。 デヒドロゲナーゼ欠乏症は、メトヘモグロビン血症のリスクの増加があります。.
• 併用薬を服用している患者。 スルホンアミド、アセトアミノフェンなどの薬物誘発性メトヘモグロビン血症。 アセタニリド、アニリン染料、ベンゾカイン、クロロキン、ダポン、ナフタレン、。 硝酸塩と亜硝酸塩、ニトロフラントイン、ニトログリセリン、ニトロプルシド、パマキン、 パラアミノサリチル酸、フェナセチン、フェノバルビタール、フェニトイン、プリマキンおよび。 チャイニンはまた、メトヘモグロビン血症の発症のリスクが高い。.
• メテヘモグロビン血症の報告はありませんでした。 シネラ。ただし、プロバイダーはそれを確実にするためにシネラを注意深く使用するように警告されています。 適用領域と適用期間が一致していること。 意図した人口に推奨されるもの。.

アレルギー反応。

に関連するアレルギー反応またはアナフィラキシー様反応。 リドカイン、テトラカイン、またはSYNERAの他のコンポーネントが発生する可能性があります。. あなたです。 じんま疹、血管性浮腫、気管支 ⁇ およびショックを特徴とする。. アレルギーの場合。 反応の外観、それは従来の手段を使用して管理されるべきです。.

特別な患者集団。

• SYNERAは、可能性のある患者にある必要があります。 リドカインとテトラカインの全身効果に特に敏感です。 急性疾患または衰弱。.
• 重度の肝疾患または患者。 局所的に代謝することができないため、プソイドコリンエステラーゼ欠乏症。 麻酔薬は通常、有毒血漿を発症するリスクが高くなります。 リドカインとテトラカインの濃度。.

ワクチン接種。

リドカインはウイルスや細菌を阻害することが示されています。 成長。. SYNERAは生ワクチンの皮内注射の効果はありません。 決定されました。.

患者アドバイス情報。

• FDA承認の患者ラベルを読むように患者に助言します。 (使用説明書)。.
• SYNERAは2つを含むパッチであることを患者に助言します。 局所麻酔薬として知られている薬(リドカインとテトラカイン)とa。 加熱コンポーネント。. これらの薬は、関連する痛みを和らげるために使用されます。 表面的な静脈アクセスと表面的な皮膚科のプロセスなど。 皮膚病変の切除、電解感覚および ⁇ り生検。.
• 患者は、SYNERAをすぐに使用する必要があるとアドバイスしています。 バッグを開けた後。. 上部カバーを切断または取り外さないように患者に指示します。 これは熱傷につながる可能性があるため、パッチの。.
• パッチを長く保つ患者に助言します。 複数のパッチを同時にまたは順次使用することをお勧めします。 深刻な副作用を引き起こすのに十分な全身吸収につながります。 これらはこのクラスの典型的な薬です。.
• パッチを取り外す前に削除する必要があることを患者に通知します。 磁気共鳴画像。.
• SYNERAが禁 ⁇ であることを患者に助言します。 リドカイン、テトラカイン、局所に対する感受性の既知の歴史を持つ患者。 アミドまたはエステルタイプまたは製品の別の成分の麻酔薬。 パラアミノ安息香酸(PABA)患者の過敏症。.
• 患者は、SYNERAは注意して使用する必要があるとアドバイスしました。 リドカインの全身効果により敏感である可能性のある患者および。 急性疾患、衰弱者、およびそれらを含むテトラカイン。 肝機能障害。. 重度の肝疾患または患者。 プソイドコリンエステラーゼ欠乏症は、毒性血漿を発症するリスクが高くなります。 濃度。.
• 患者は、SYNERAは注意して使用する必要があるとアドバイスしました。 クラスI抗不整脈薬および/または他の局所麻酔薬を投与されている患者。 全身毒性作用は相加的であり、相乗効果をもたらす可能性があるためです。 リドカインとテトラカイン。.
• 病歴がある場合は、SYNERAを使用しないように患者にアドバイスしてください。 メトヘモグロビン血症の。.
• 患者は、SYNERAの目との接触を避けるようにアドバイスします。 刺激や摩耗の可能性があるため。. 接触した場合は、すぐに洗ってください。 水や生理食塩水で目を守り、気持ちが戻るまでそれを守ります。.
• SYNERAのみを使用する必要があることを患者に助言します。 無傷の皮膚。. SYNERAへの皮膚曝露がこれを引き起こす可能性があることを患者に伝えます。 紅斑、ブランチ、浮腫。これらの反応は一般的に穏やかで溶解します。 パッチを削除した直後に自然に。.
• 患者は、SYNERAは粘液に使用しないことをアドバイスします。 メンブレーンまたは皮膚が壊れた領域。.
• 患者は、皮膚の炎症や火傷のときにそれを勧めます。 使用中に感覚が発生し、製品を取り除く必要があります。.
• アレルギーの兆候や患者さんに伝えてください。 アナフィラキシー様反応(じんま疹、血管性浮腫、気管支 ⁇ およびショック)。. 患者に緊急時の支援を求めるように指示します。.
• 患者は、SYNERAを減らすか、または減らすべきだとアドバイスしました。 治療された皮膚の閉塞した感覚;したがって、患者は避けるべきです。 意図しない外傷(こすり、引っかき傷、または熱や寒さへの曝露)。 完全な気持ちが戻ってきました。.
• 患者に医師に連絡するようにアドバイスします。 パッチをどこで使用するか覚えていない場合。.
• SYNERAを保存し、使用済みのものを処分するように患者に指示します。 子供やペットの手の届かないところにパッチを当てます。.
• ライブ皮内注射に対するSYNERAの影響。 ワクチンは決定されませんでした。.

非臨床毒物学。

発がん、変異誘発、生殖能力障害。

発がん。

動物の長期研究は行われていません。 リドカインまたはテトラカインの発がん性を評価します。.

変異誘発。

リドカインベースとテトラカインの変異原性。 ベースが発見されました。 in vitro。 エイムス細菌逆突然変異アッセイ、。 。 in vitro。 チャイニーズハムスターの卵細胞と染色体異常試験。 in vivoマウス小核アッセイ。. リドカインは3つすべてで否定的でした。 アッセイ。. テトラカインが入っていた。 in vitro。 Ames-assayとim in vivoネガティブ。 マウス小核アッセイ。. で。 in vitro。 染色体異常試験、。 テトラカインは代謝活性化がない場合、陰性で曖昧でした。 代謝活性化の存在下で。.

不妊障害。

リドカインは雌ラットの生殖能力に影響を与えなかった。 浸透圧ミニポンプによる連続皮下注入により、最大用量まで投与されます。 250 mg / kg /日(1500 mg /m²またはSDAの43倍)。. でも。 オスのラットのリドカイン治療は交尾間隔を増加させ、そして導きました。 用量依存的な減少した均質化は、常に精子頭、毎日の精子を数えます。 生産と精子形成効率、治療は全体に影響を与えません。 最大60 mg / kg(360 mg /m²またはSDAの8倍)の皮下投与での雄ラットの生殖能力。. テトラカインは男性または女性の生殖能力に影響を与えませんでした。 7.5 mg / kg(45 mg /m²または SDAの1倍)。. 曝露の倍数は、それぞれ70 mgのSDAに基づいています。 シネラパッチのリドカインとテトラカインを30分間60 kgの人に(43。 mg /m²)。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

妊娠カテゴリーB

リドカインは皮下投与されたラットで催奇形性を示さなかった。 60 mg / kgまでの用量(360 mg /m²または単回皮膚8倍)。 投与(SDA))または15 mg / kgまでのウサギ(180 mg /m²または SDAの4倍)。. テトラカインは皮下投与されたラットで催奇形性を示さなかった。 10 mg / kg(60 mg /m²または1倍SDA)までの用量、またはウサギまでの用量。 5 mg / kg(60 mg /m²または1倍SDA)。. シネラコンポーネント。 (リドカインとテトラカイン)1:1の共融混合物として投与されたものは催奇形性ではなかった。 ラット(60 mg /m²または1倍SDA)またはウサギ(120 mg /m²または SDAの3倍)。.

1:100,000エピネフリンを含むリドカイン。 6 mg / kg(2倍SDA)を ⁇ の質量筋または中に注入。 妊娠11日目の長髪および妊娠中のラットの下 ⁇ の歯茎。 子孫の新生児行動に出発遅延をもたらしました。. 開発段階。 遅延は、負のジオタクシー、静的方向反射により、より視覚的になりました。 熱および電気ショックに対する差別化反応、感度および反応。 刺激と水迷路の獲得。. 新生児の発達遅延。 動物は一時的なものであり、反応は未処理の動物に匹敵しました。 後年。. 動物データの臨床的関連性は不明です。.

出生前および出生後の成熟、行動または。 生殖発達は母体皮下の影響を受けませんでした。 妊娠中および授乳中のテトラカインの投与は、7.5用量まで。 mg / kg(45 mg /m²または1倍SDA)。.

適切で十分に管理された研究は行われていません。 妊婦で演じられます。. 動物実験は常に予測できるとは限らないからです。 人間の反応のうち、SYNERAは妊娠中にのみ使用する必要があります。 使用は胎児への潜在的なリスクを正当化します。.

仕事と配達。

リドカインもテトラカインも禁 ⁇ ではありません。 仕事と配達。. 人間では、仕事のためのリドカインの使用はニューロンです。 鎮痛は、不要な胎児の発生率の増加と関連していません。 出産時または新生児期の影響。. テトラカインは持っています。 また、帝王切開の神経 ⁇ 麻酔薬としても明らかです。 子孫への悪影響。. SYNERAは同時に他のユーザーと一緒にいる必要があります。 リドカインおよび/またはテトラカインを含む製品、誰もが寄付した総用量。 処方は考慮に入れられなければならない。.

母乳育児の母親。

リドカインは母乳中に排 ⁇ され、知られていない。 テトラカインが母乳中に排 ⁇ されるとき。. したがって、注意が必要です。 SYNERAが授乳中の母親に牛乳から投与されたときに運動:血漿。 リドカインの比率は0.4であり、テトラカインを意図したものではありません。. 前に。 リドカインが帝王切開の硬膜外麻酔薬として使用されたときの報告。 27人の女性の牛乳:AUC値を使用して、血漿比1.07±0.82が見つかりました。. 歯に20 mgのリドカインを1回投与した後。 プロセス、ポイント値牛乳:血漿比は1.Einsと同様に報告されました。 注射後5〜6時間。. したがって、推定最大1日の総線量はです。 母乳を介して子供に放出されるリドカインの約36になります。 μg/ kg。. このデータと低濃度のリドカインと。 SYNERAの局所投与後に血漿中に検出されたテトラカイン。 推奨用量、これらの一次化合物の少量およびあなたのもの。 乳児が経口摂取した代謝物はありそうにありません。 副作用を引き起こします。.

小児用。

SYNERAの安全性と有効性はそうでした。 3歳以上の小児患者で、適切かつ十分なものに基づいて確立。 よく管理された研究。. 有効性はそうではありませんが。 3歳未満の子供のために、SYNERAの安全。 乳児は、4〜6か月後の34人の乳児を対象とした研究で検査されました。 シネラは年をとった。. パッチの推奨申請時間。 小児患者は成人と同じです。. 同時または順次。 子供には2つ以上のSYNERAパッチを使用することはお勧めしません。 十分に調査されていません。.

老人患者での使用。

対照臨床試験では、65歳以上の139人の患者。 75歳以上の41人の患者を含む年齢は、SYNERAを受けました。 . Visual Analog Scale(VAS)Pain SYNERAとプラセボの違いを調べます。 老人科では他の成人よりも有意に低かった。 人口。. 老人病の間に一般的な安全性の違いはありませんでした。 被験者と若い被験者。. 個人の感受性の増加。 65歳以上の患者は除外できません。. 静脈内投与後。 投与量、リドカインの消失半減期は大幅に長くなります。 若い患者(1.5時間)よりも高齢の患者(2.5時間)。.

副作用。

臨床研究の経験。

臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、副作用、臨床試験の1つ。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映することはできません。.

臨床中に3つの異なる製剤が作成された。 SYNERAの開発:開発A(n = 138)、開発B(n = 30)および。 シネラ最終製剤(n = 1281)。. 開発パッチの処方。. 同じ量の活性物質(70 mgのリドカインと テトラカイン)は最終的な石 ⁇ 配合ですが、補助物質の量は異なります。 特にポリビニルアルコールと水。. 使用している研究からのデータ。 開発パッチは、全体の評価に含まれていました。 シネラセキュリティ(有害事象の発生率の計算)。.

臨床試験で最も一般的な有害事象。

局所的な反応。

SYNERAによる治療中または治療直後、 治療部位の皮膚は、紅斑、ブランチ、浮腫または発症することがあります。 異常な感覚。. 1449 SYNERA治療を受けた被験者を対象とした臨床試験。 最も一般的な局所反応は、紅斑(71%)、ブランチ(12%)および浮腫でした。 (12%)。. これらの反応は一般的に穏やかで、すぐに自然に解決しました。 パッチを削除します。. 治療に関連する深刻な有害事象はありませんでした。.

異なるタイプの適用サイトでの他の反応。 (接触皮膚炎、発疹、皮膚の変色)の4%未満。 臨床試験中のSYNERA治療患者。. これらの有害事象の75%。 石 ⁇ 除去直後に穏やかで自然に溶解した。.

発生した場所関連の有害事象。 SYNERAで治療された被験者の1%以下は、発疹、そう ⁇ 、痛み、接触を含んでいました。 皮膚炎、感染症、皮膚の変色、アレルギー反応、水 ⁇ など。 感覚異常、じんま疹、水 ⁇ 性発疹。.

アレルギー反応。

アレルギー反応またはアナフィラキシー様反応が発生することがあります。 SYNERAのアクティブまたは非アクティブコンポーネント。それらは特徴付けることができます。 じんま疹、血管性浮腫、気管支 ⁇ およびショック。. パッチに対するアレルギー反応。 従来の手段を使用して管理する必要があります。.

全身(用量依存)反応。

全身副作用が1%以下。 SYNERAで治療された被験者には、めまい、頭痛、吐き気などが含まれていました。 ⁇ 吐。. リドカインとテトラカインの全身性副作用は似ています。 他の中身やエステル局所麻酔薬と同様。 CNS覚 ⁇ および/またはうつ病(眠気、緊張、 懸念、陶酔感、混乱、めまい、眠気、耳鳴り、ぼやけている、または。 二重視、 ⁇ 吐、暑さ、寒さ、聴覚障害、けいれん。 振戦、けいれん、意識喪失、呼吸抑制および停止)。. 興奮性CNS反応は短いか、発生しない可能性があります。 最初の症状は、無意識に変わる眠気である可能性があります。. のしるし。 CNS毒性は、最大1000までのリドカインの血漿濃度で開始できます。 ng / mL。テトラカイン毒性が発生する可能性のある血漿濃度はです。 あまり特徴付けられていません。ただし、テトラカインによる全身毒性が想定されている。 リドカインと比較してはるかに低い血漿濃度で発生します。. 。 付随する局所麻酔薬の毒性は少なくとも考えられています。 追加。. 心血管症状には、徐脈、低血圧などがあります。 そして心血管虚脱は逮捕につながります。.

医薬品との相互作用。

不整脈薬。

シネラは患者さんにあるべきです。 それ以来、クラスI抗不整脈薬(トカイニドやメキシレチンなど)。 全身毒性作用は相加的であり、相乗効果があると考えられています。 リドカインとテトラカイン。.

局所麻酔薬。

SYNERAを他の製品と同時に使用する場合。 すべての製剤で吸収される局所麻酔薬が含まれています。 全身は毒性作用であると考えられているので考慮されるべきです。 リドカインとテトラカインとの相加的で潜在的に相乗効果。.

妊娠カテゴリーB

リドカインは皮下投与されたラットで催奇形性を示さなかった。 60 mg / kgまでの用量(360 mg /m²または単回皮膚8倍)。 投与(SDA))または15 mg / kgまでのウサギ(180 mg /m²または SDAの4倍)。. テトラカインは皮下投与されたラットで催奇形性を示さなかった。 10 mg / kg(60 mg /m²または1倍SDA)までの用量、またはウサギまでの用量。 5 mg / kg(60 mg /m²または1倍SDA)。. シネラコンポーネント。 (リドカインとテトラカイン)1:1の共融混合物として投与されたものは催奇形性ではなかった。 ラット(60 mg /m²または1倍SDA)またはウサギ(120 mg /m²または SDAの3倍)。.

1:100,000エピネフリンを含むリドカイン。 6 mg / kg(2倍SDA)を ⁇ の質量筋または中に注入。 妊娠11日目の長髪および妊娠中のラットの下 ⁇ の歯茎。 子孫の新生児行動に出発遅延をもたらしました。. 開発段階。 遅延は、負のジオタクシー、静的方向反射により、より視覚的になりました。 熱および電気ショックに対する差別化反応、感度および反応。 刺激と水迷路の獲得。. 新生児の発達遅延。 動物は一時的なものであり、反応は未処理の動物に匹敵しました。 後年。. 動物データの臨床的関連性は不明です。.

出生前および出生後の成熟、行動または。 生殖発達は母体皮下の影響を受けませんでした。 妊娠中および授乳中のテトラカインの投与は、7.5用量まで。 mg / kg(45 mg /m²または1倍SDA)。.

適切で十分に管理された研究は行われていません。 妊婦で演じられます。. 動物実験は常に予測できるとは限らないからです。 人間の反応のうち、SYNERAは妊娠中にのみ使用する必要があります。 使用は胎児への潜在的なリスクを正当化します。.

臨床研究の経験。

臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、副作用、臨床試験の1つ。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映することはできません。.

臨床中に3つの異なる製剤が作成された。 SYNERAの開発:開発A(n = 138)、開発B(n = 30)および。 シネラ最終製剤(n = 1281)。. 開発パッチの処方。. 同じ量の活性物質(70 mgのリドカインと テトラカイン)は最終的な石 ⁇ 配合ですが、補助物質の量は異なります。 特にポリビニルアルコールと水。. 使用している研究からのデータ。 開発パッチは、全体の評価に含まれていました。 シネラセキュリティ(有害事象の発生率の計算)。.

臨床試験で最も一般的な有害事象。

局所的な反応。

SYNERAによる治療中または治療直後、 治療部位の皮膚は、紅斑、ブランチ、浮腫または発症することがあります。 異常な感覚。. 1449 SYNERA治療を受けた被験者を対象とした臨床試験。 最も一般的な局所反応は、紅斑(71%)、ブランチ(12%)および浮腫でした。 (12%)。. これらの反応は一般的に穏やかで、すぐに自然に解決しました。 パッチを削除します。. 治療に関連する深刻な有害事象はありませんでした。.

異なるタイプの適用サイトでの他の反応。 (接触皮膚炎、発疹、皮膚の変色)の4%未満。 臨床試験中のSYNERA治療患者。. これらの有害事象の75%。 石 ⁇ 除去直後に穏やかで自然に溶解した。.

発生した場所関連の有害事象。 SYNERAで治療された被験者の1%以下は、発疹、そう ⁇ 、痛み、接触を含んでいました。 皮膚炎、感染症、皮膚の変色、アレルギー反応、水 ⁇ など。 感覚異常、じんま疹、水 ⁇ 性発疹。.

アレルギー反応。

アレルギー反応またはアナフィラキシー様反応が発生することがあります。 SYNERAのアクティブまたは非アクティブコンポーネント。それらは特徴付けることができます。 じんま疹、血管性浮腫、気管支 ⁇ およびショック。. パッチに対するアレルギー反応。 従来の手段を使用して管理する必要があります。.

全身(用量依存)反応。

全身副作用が1%以下。 SYNERAで治療された被験者には、めまい、頭痛、吐き気などが含まれていました。 ⁇ 吐。. リドカインとテトラカインの全身性副作用は似ています。 他の中身やエステル局所麻酔薬と同様。 CNS覚 ⁇ および/またはうつ病(眠気、緊張、 懸念、陶酔感、混乱、めまい、眠気、耳鳴り、ぼやけている、または。 二重視、 ⁇ 吐、暑さ、寒さ、聴覚障害、けいれん。 振戦、けいれん、意識喪失、呼吸抑制および停止)。. 興奮性CNS反応は短いか、発生しない可能性があります。 最初の症状は、無意識に変わる眠気である可能性があります。. のしるし。 CNS毒性は、最大1000までのリドカインの血漿濃度で開始できます。 ng / mL。テトラカイン毒性が発生する可能性のある血漿濃度はです。 あまり特徴付けられていません。ただし、テトラカインによる全身毒性が想定されている。 リドカインと比較してはるかに低い血漿濃度で発生します。. 。 付随する局所麻酔薬の毒性は少なくとも考えられています。 追加。. 心血管症状には、徐脈、低血圧などがあります。 そして心血管虚脱は逮捕につながります。.

成人の最大ピーク血漿濃度。 2〜4個のSYNERAパッチを使用した後のリドカインとテトラカイン。 30〜60分間は9 ng / mL未満で、テトラカインレベルはそうではありませんでした。 検証可能。. 子供では、観察された最大のピーク血漿濃度。 リドカインは、1つまたは2つ使用した後、63 ng / mLおよび331 ng / mLでした。 シネラパッチ、または。.. リドカインのより高い最大濃度はありました。 年長の子供と比較して年少の子供のために観察されました。. 最大。 子供に観察されたテトラカイン濃度は65 ng / mLであり、ほとんどの値でした。 <0.9 ng / mLを受け取りました。 CNS毒性の兆候は血漿から始まる可能性があります。 1000 ng / mLの低濃度のリドカインと、一般的に発作のリスク。 血漿レベルの増加とともに増加します。.

リドカインレベルが非常に高いと、呼吸器疾患を引き起こす可能性があります。 逮捕、 ⁇ 睡、心拍出量の減少、総末 ⁇ 抵抗および平均。 動脈圧、心室性不整脈、心停止。. テトラカインです。 全身性CNSおよび心血管副作用のプロファイルに関連付けられています。 リドカインに似ていますが、テトラカインに関連する毒性が想定されています。 リドカインと比較して低用量で発生します。. 同時投与の毒性。 局所麻酔薬は少なくとも添加物であると考えられています。. 大規模な不在中。 局所的な過剰摂取または経口摂取、臨床効果の他の原因。 またはリドカイン、テトラカインまたは他の地元のものの他の供給源からの過剰摂取。 麻酔薬を検討する必要があります。. 過剰摂取管理には以下が含まれます。 監視、支持療法および対症療法。. 透析はからです。 リドカインの急性過剰摂取の治療における無視できる値。.

吸収。

SYNERAパッチの使用。 成人の30分間は、リドカインのピーク血漿濃度が低くなります。 5 ng / mLとして、テトラカインの血漿中濃度は定量限界を下回っています。 (<0.9 ng / mL)すべてのテスト済み被験者(n = 12、表1を参照)。. シネラ。 最大60分間使用しても血漿は有意に増加しませんでした。 30分間の使用と比較したリドカインまたはテトラカインのレベル。.

表1:リドカインとテトラカインの吸収。 通常の成人ボランティアにおけるSYNERA(n = 12)。

壊れたときのSYNERAの使用。 または炎症を起こした皮膚、または4つ以上の同時または順次適用されたSYNERA。 パッチは、運ぶ局所麻酔薬の血漿レベルを高める可能性があります。 全身毒性のリスク。.

同時または順次。 いくつかのSYNERAパッチの使用は推奨されません。. しかしプラズマ。 リドカインとテトラカインのレベルは臨床試験で決定されています。 いくつかの連続および同時後の薬理学的研究。 無傷の皮膚へのSYNERAパッチの塗布。. 最大血漿レベル。 a)30の4つの連続したSYNERAパッチを使用した後のリドカイン。 各パッチアプリケーションとb)の間に30分の間隔がある分。 3つのSYNERAパッチをそれぞれ60分間、間隔はそれぞれ60分間。 12 ng / mL未満のアプリケーション詐欺または。.. テトラカインはそうでした。 2つの治療のいずれも行っていないと血漿中に証明されます。. を同時に使用。 60分の2つまたは4つのSYNERAパッチは、ピーク血漿濃度を生成しました。 リドカインは9 ng / mL未満でしたが、テトラカインは血漿濃度でした。 すべての被験者で検出可能ではありません(n = 22)。. からの30分の重要なアプリケーション。 60分間隔で4つのSYNERAプラスターがピーク血漿濃度を生成しました。 リドカインは12 ng / mL未満でしたが、テトラカインは血漿濃度でした。 数量制限(n = 11)未満。.

分布。

リドカインを投与した場合。 入院中の分布量は、健康なボランティアのために静脈内にあります。 約0.8〜1.3 L / kg。. 以下はリドカイン濃度で観察されます。 推奨される製品アプリケーションでは、リドカインの約75%が結合されています。 血漿タンパク質、主にアルファ-1酸糖タンパク質。. はるかに高い血漿で。 濃度(1〜4 mcg / mL遊離塩基)の血漿タンパク質結合。 リドカインは濃度に依存します。. リドカインは胎盤と血液を交差させます。 おそらく受動的な拡散による脳のバリア。. CNS毒性が見られます。 5000 ng / mLリドカインの血漿レベル;ただし、少数の患者。 レポートは約1000 ng / mLで毒性の兆候を示しています。のボリューム。 四カインのために、分布とタンパク質結合は決定されませんでした。 血漿中の高速加水分解。.

代謝。

リドカインか、それとも不明。 テトラカインは皮膚で代謝されます。. リドカインはすぐに代謝されます。 モノエチルグリシンキシリジド(MEGX)を含む多くの代謝産物の肝臓。 グリシネキシリジド(GX)は、どちらも同様の薬理活性を持っています。 リドカインよりも強くない。. リドカインの主な代謝経路、。 モノエチルグリシンキシリジド(MEGX)への連続N-デセチル化。 グリシネキシリジド(GX)は、主にCYP1A2によって引き起こされ、小さな役割があります。 CYP3A4 -。. 代謝物2,6-キシリジンは未知の薬理活性を持っています。. リドカイン、MEGXおよびGX濃度の静脈内投与後。 血清範囲では、リドカイン濃度の11%から36%および5%から11%です。 それぞれ。. MEGXの血清濃度は血清の約3分の1でした。 リドカイン濃度。. テトラカインは、血漿エステルを介して急速な加水分解を経験します。. テトラカインの主要代謝物には、パラアミノ安息香酸と ジエチルアミノエタノール。どちらも不特定の活性を持っています。.

除去。

血漿からのリドカイン除去の半減期。 静脈内投与後は約1.8時間です。.. リドカインと彼の。 代謝物は腎臓に排 ⁇ されます。. 吸収線量の98%以上。 リドカインは、代謝物または母薬として尿中に得ることができます。. 少ない。 リドカインの10%は成人では変化せずに排 ⁇ され、約20%です。 新生児に変化なく排 ⁇ されます。. 全身クリアランスは約8-10です。 mL /分/ kg。. 静脈内試験中、リドカインの消失半減期。 高齢者(2.5時間)の方が統計的に有意に長かった。 若い患者(1.5時間)。. テトラカインの半減期とクリアランスを取得します。 ヒトでは証明されていませんが、血漿中の加水分解は高速です。.

小児患者。

SYNERAパッチを最長30分間使用します。 4か月から12歳(n = 18)の子供が最大ピーク血漿を生成しました。 リドカインとテトラカインの濃度が63 ng / mLと65 ng / mL、。 それぞれ。. 2つのSYNERAパッチを最大30分間使用します。 4か月から12歳(n = 19)の子供は、ピークのリドカインレベルを生成しました。 最大331 ng / mLおよび5 ng / mL未満のテトラカイン濃度。 .

古い。

SYNERAパッチを20分間使用した後。 リドカインとテトラカインの血漿中濃度は、高齢者では検出できませんでした。 トピック(> 65年、平均72.0±4.3年、n = 10)。. 同時後。 2つのSYNERAパッチを60分間、高齢の被験者(> 65)に使用します。 年齢、平均69.5±3.7年、n = 12)、最大ピークリドカイン。 詐欺の集中6 ng / mLとテトラカインは検出されませんでした。. 静脈内投与中。 研究、リドカインの消失半減期は統計的に有意でした。 若い患者(1.5時間)よりも高齢者(2.5時間)の方が多い。.

心臓、腎臓、肝機能障害。

特定の薬物動態試験は実施されていません。. 。 リドカインの半減期は、心臓または肝疾患のある人で増加する可能性があります。 機能不全。. 急速なため、テトラカインの半減期は確立されていません。 血漿中の加水分解。.