Staxyn

医薬品の形態と強み。

STAXYNは10 mgで利用できます。 白色の丸い経口減衰錠(評価なし)、デボスなし。.

保管と取り扱い。

STAXYN(バルデナフィルHCl)。 白、丸い口腔です。 デボスなしで錠剤を分解します。. STAXYN経口減衰錠。 ホイルブリスターパックに梱包され、4錠ユニットとして配送されます。.

アクティブなものに加えて。 成分、バルデナフィル、各タブレットにはアスパルテーム、ペパーミント味が含まれています。 ステアリン酸マグネシウム、およびPharmaburst™B2(クロスポビドン、マンニトール、シリカ。 コロイド状水和およびソルビトール)。.

推奨ストレージ。

25°C(77°F)でSTAXYNを購入します。 15までの遠足が可能– 30°C(59–86°F)。.

STAXYNが納入されます。 水 ⁇ 。. 患者は事前にブリスターパックを検査するように助言されるべきです。 気泡が破れたり、壊れたり、欠けたりしている場合は、使用しないでください。.

対象:Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. Whippany、NJ 07981 Made in Germany配布者:GlaxoSmithKline。 研究トライアングルパークNC 27709。. 改訂:2017年8月。

STAXYN®は勃起の治療用です。 機能不全。.

一般的な。

STAXYNは10 mgで利用できます。 経口腐敗錠剤。. STAXYNはバルデナフィル10と互換性がありません。 mgフィルムコーティング錠(LEVITRA)。. STAXYNはより高い全身曝露を提供します。 バルデナフィル10 mgフィルムコーティング錠(LEVITRA)と比較。.

STAXYNは経口摂取する必要があります。 必要に応じて、性行為の約60分前。. 最大投与量。 頻度は1日あたり1つのSTAXYNタブレットです。. 性的刺激が必要です。 治療反応。.

STAXYNはオンになっている必要があります。 崩れる舌。. 錠剤は液体なしで服用する必要があります。. ⁇ から取り出した直後に服用してください。.

持っている患者。 より低いまたはより高い用量のバルデナフィルを処方する必要があります。 タブレット。.

食品と一緒に使用してください。

STAXYNはまたはでできます。 食べ物なし。.

特別な集団で使用します。

肝障害。

患者にはSTAXYNを使用しないでください。 中等度(Child-Pugh B)または重度(Child-Pugh C)の肝機能障害。.

腎障害。

患者にはSTAXYNを使用しないでください。 腎臓透析について。.

付随する薬。

硝酸塩。

硝酸塩との同時使用。 すべての形で禁 ⁇ です。.

グアニル酸シクラーゼ(GC)。 リオシグアトのような刺激装置。

同時使用です。 禁 ⁇ 。.

CYP3A4阻害剤。

強力なSTAXYNを使用しないでください。 またはケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビルなどの中程度のCYP3A4阻害剤。 インディナビル、サキナビル、アタザナビル、クラリスロマイシン、エリスロマイシン。.

アルファブロッカー。

そうであるそれらの患者で。 アルファ遮断薬療法で安定しているPDE5阻害剤は、 最低推奨開始用量。. アルファ遮断薬の用量を徐々に増やします。 血圧を持っている患者の血圧のさらなる低下に関連している。 ホスホジエステラーゼ(PDE5)-バルデナフィルを含む阻害剤。. 患者で。 アルファブロッカー、STAXYNでバルデナフィル療法を開始しないでください。低用量。 バルデナフィルフィルムコーティング錠は、これらの最初の治療法として使用する必要があります。 患者。. アルファブロッカーを服用している患者。 以前にバルデナフィルムでコーティングされた錠剤を使用したことがある人なら誰でも、STAXYNに切り替えることができます。 医療提供者のアドバイス。.

投与間の時間間隔。 STAXYNがアルファブロッカーと同時に処方される場合は、考慮する必要があります。 治療。.

硝酸塩。

硝酸塩によるSTAXYNの投与(定期的に。 および/または間欠的)および窒素酸化物ディスペンサーは禁 ⁇ です。. PDE5阻害の影響に沿って。 窒素酸化物/環状グアノシン一リン酸経路、PDE5阻害剤、 STAXYNを含め、硝酸塩の降圧効果を増強できます。. A 安全な投与のためのSTAXYN投与後の適切な時間間隔。 硝酸塩または窒素酸化物ドナーは見つかりませんでした。.

グアニル酸シクラーゼ(GC)刺激装置。

GCを使用している患者ではSTAXYNを使用しないでください。 リオシグアトのような刺激装置。. STAXYNを含むPDE5阻害剤は増強することができます。 GC刺激装置の血圧低下効果。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

勃起不全の評価には1つを含める必要があります。 医療評価、考えられる根本的な原因の決定、および 適切な治療の識別。.

STAXYNを処方する前に、それは重要です。 フォロー:。

心血管への影響。

一般的な。

医師は心血管の状態を持っている必要があります。 特定の心臓リスクが性的に関連しているため、患者。 アクティビティ。. したがって、STAXYNを含む勃起不全の治療。 性行為が推奨されない男性には使用しないでください。 あなたの根本的な心血管状態。.

安全性に関する制御された臨床データはありません。 以下の患者におけるバルデナフィルの有効性;したがって、その使用はそうではありません。 さらなる情報が利用可能になるまで推奨されます:不安定狭心症;。 低血圧(<90 mmHgの休眠収縮期血圧);制御されていません。 高血圧(> 170/110 mmHg);脳卒中の最近の歴史、生命を脅かす。 不整脈または心筋 ⁇ 塞(過去6か月以内);重度の心臓。 失敗。.

左心室排液障害。

左心室流出路の閉塞がある患者( 大動脈弁狭 ⁇ 症および特発性肥大型亜動脈弁狭 ⁇ 症の例)。 PDE5阻害剤を含む血管拡張剤の影響に敏感です。.

血圧の影響。

バルデナフィルには、全身性血管拡張作用があります。 健康な被験者の仰 ⁇ 位に対する血圧の一時的な低下をもたらしました。 (7 mmHg収縮期および8 mmHg拡張期の平均最大減少)。. これは通常期待されますが。 STAXYNを処方する前のほとんどの患者でほとんど一貫性がありません。 患者が基礎となる心血管に基づいているかどうかを慎重に検討する必要があります。 病気はそのような血管拡張効果の影響を受ける可能性があります。.

効力または穏健派との薬物相互作用の可能性。 CYP3A4阻害剤。

強力なCYP3A4阻害剤による同時投与。 (リトナビル、インディナビル、ケトコナゾールなど)または中程度のCYP3A4阻害剤。 (エリスロマイシンのように)バルデナフィルの血漿濃度を増加させます。. ない。 強いまたは中程度のCYP3A4阻害剤を服用している患者にSTAXYNを使用します。.

持続勃起症のリスク。

勃起が長期化するというまれな報告があります。 4時間を超え、持続勃起症(痛みを伴う勃起が6時間を超える)。 期間)バルデナフィルを含むこのクラスの接続。. その場合。 勃起は4時間以上続きます。患者はすぐに検索する必要があります。 医療援助。. 持続勃起症がすぐに治療されない場合、陰茎組織。 損傷と効力の永久的な喪失が生じる可能性があります。.

STAXYNは患者の注意して使用する必要があります。 ペニスの解剖学的変形(例:. 逸脱、線維症、。 またはペイロニー病)または素因となる可能性のある状態にある患者。 持続勃起症( ⁇ 状赤血球貧血、多発性骨髄腫または白血病など)の影響を受けやすい。.

目への影響。

医師は患者に全員の使用をやめるようにアドバイスする必要があります。 ホスホジエステラーゼ5型(PDE5)-STAXYNを含む阻害剤、および医師の診察。 片方または両方の目の突然の視力低下への注意。. そのような。 イベントは、非動脈炎性前部虚血性視神経障害(NAION)の兆候である可能性があります。 まれな状態と、永久的な喪失を含む視力低下の原因。 一時的な関連で市販後報告されることはめったにないビジョン。 すべてのPDE5阻害剤を使用します。. 公開された文献に基づいて、年次。 NAIONの発生率は、50歳以上の男性で10万人あたり2.5〜11.8ケースです。. A 観察研究は、PDE5阻害剤の最近の使用が次のように評価した。 クラスは、NAIONの急な開始に関連付けられていました。結果は1を示しています。 PDE5の5半減期以内のNAIONリスクの約2倍の増加。 インヒビターを使用してください。. この情報を使用してかどうかを判断することはできません。 これらのイベントは、PDE5阻害剤またはその他の使用に直接関連しています。 成功要因。.

医師は、患者が一緒にいるかどうかを確認する必要があります。 根本的なNAIONリスク要因は、PDE5の使用によって悪影響を受ける可能性があります。 ヘマー。. すでにNAIONを経験した人は危険にさらされています。 NAION再発のリスク。. したがって、スタキシンを含むPDE5阻害剤はそうすべきです。 これらの患者では注意して、期待される利益がある場合にのみ使用してください。 リスクを上回ります。. 「過密」の光ディスクを持つ個人も考慮されます。 ただし、NAIONのリスクは一般の人口と比較して高いですが、証拠です。 PDE5阻害剤の潜在的なユーザーのスクリーニングをサポートするには十分ではありません。 この異常な状態のために、STAXYNを含みます。.

STAXYNは、患者には知られていませんでした。 網膜色素変性症を含む遺伝性変性網膜疾患、 したがって、その使用は、詳細情報が利用できる場合にのみ推奨されます。 これらの患者。.

突然の難聴。

医師は患者にすべてのPDE5の服用を中止するようアドバイスする必要があります。 STAXYNを含む阻害剤は、発生した場合に直ちに医療支援を求めます。 突然の減少または難聴。. 伴う可能性のあるこれらのイベント。 耳鳴りとめまい、は側頭に関連していた。 バルデナフィルを含むPDE5阻害剤の服用。. それは不可能です。 これらのイベントがPDE5の使用に直接関連しているかどうかを判断します。 阻害剤またはその他の要因。.

アルファブロッカー。

アルファブロッカーを服用している患者では開始しないでください。 STAXYNによるバルデナフィル療法。アルファブロッカーで治療された患者。 以前に使用されたバルデナフィルムでコーティングされた錠剤は、STAXYNにあります。 医療提供者へのアドバイス。. PDE5阻害剤の場合は注意が必要です。 アルファブロッカーと一緒に投与されます。. STAXYNを含むPDE5阻害剤、および。 アルファアドレナリン遮断薬は、どちらも血圧のある血管拡張薬です。 低下効果。. 血管拡張剤を組み合わせて使用 すると、相加効果が得られます。 血圧が予想されます。. 一部の患者では、これを同時に使用します。 2つの薬物クラスは血圧を大幅に低下させ、症候性につながる可能性があります。 低血圧(例えば、失神)。. それは心に留めておくべきです。 フォロー:。

• 患者はアルファブロッカー療法の前に安定している必要があります。 PDE5阻害剤を開始する。. 血行力学的に示す患者。 アルファ遮断薬療法のみでの不安定性は、症状のリスクが高まります。 PDE5阻害剤を同時に使用する場合の低血圧。.
• アルファ遮断薬で安定している患者。 治療、PDE5阻害剤は、最低推奨開始から開始する必要があります。 線量。. アルファブロッカーを服用している患者ではバルデナフィル療法を開始しないでください。 STAXYNと。低用量のバルデナフィルフィルム錠剤を次のように使用する必要があります。 これらの患者における最初の治療。.
• すでに最適化された用量を持っている患者で。 PDE5阻害剤、アルファブロッカー療法は最低用量から開始する必要があります。. アルファ遮断薬の用量を徐々に増やすことは、他の人と関連している可能性があります。 PDE5阻害剤を服用している患者の血圧を下げます。.
• PDE5阻害剤の組み合わせ使用の安全性と。 アルファブロッカーは、血管内ブロッカーを含む他の変数の影響を受ける可能性があります。 容量の減少と他の降圧薬。.

先天性または取得したQT拡張。

QT間隔に対するバルデナフィルの影響の研究で。 59人の健康な男性、治療(10 mg。 フィルムコーティング錠)および超治療薬(80 mg)用量のバルデナフィルとその。 活性対照モキシフロキサシン(400 mg)は、QTcで同様の増加をもたらしました。 インターバル。. バルデナフィルの組み合わせの影響を評価するための市販後調査。 別の薬剤に匹敵するQT効果は、いつ追加のQT効果を示しました。 両方の薬のみと比較。. この。 臨床的決定を処方するときは、観察を検討する必要があります。 QT延長の既知の歴史を持つ患者または患者のバルデナフィル。 薬物はQT間隔を延長することが知られています。.

クラス1Aを服用している患者(例:. キニジン、。 プロカインアミド)またはクラスIII(例:. アミオダロン、ソタロール)抗不整脈薬。 医薬品または先天性QT延長のある医薬品は、使用を避ける必要があります。 STAXYN。 .

肝障害。

中等度の患者にはSTAXYNを使用しないでください(Child-Pugh。 B)または重度(Child-Pugh C)肝機能障害および。 詳細で使用します。 人口。].

腎障害。

腎臓透析のような患者ではSTAXYNを使用しないでください。 バルデナフィルはこの人口では評価されませんでした。.

勃起不全のための他の治療法との組み合わせ。

STAXYNの安全性と有効性を組み合わせて。 勃起不全の他の治療法は研究されていません。. したがって、そのような組み合わせの使用は推奨されません。.

出血への影響。

人間では、バルデナフィルムでコーティングされた錠剤だけで缶に入っています。 出血時間は20 mgまで延長されません。. 臨床的証拠はありません。 バルデナフィルがあるとき、各添加物のうち出血時間を長くします。 アスピリンとともに投与。. STAXYNは患者には使用されませんでした。 出血障害または重大な活動性胃 ⁇ 瘍。. したがって、STAXYN。 慎重な使用リスク評価の後にこれらの患者に与えられるべきです。.

フェニルケトンル。

STAXYNには、フェニルアラニンの供給源であるアスパルテームが含まれています。 これはフェニルケトン尿症の人に害を及ぼす可能性があります。. フェニルケトンリック:みんな。 STAXYNタブレットには、タブレットあたり1.01 mgのフェニルアラニンが含まれています。.

フルクトース不耐性。

STAXYNにはソルビトールが含まれています。. まれな遺伝性の問題がある患者。 STAXYNはフルクトース不耐症に問題を起こすべきではありません。.

性感染症。

STAXYNの使用は性的に対する保護を提供しません。 感染症。. 保護対策に関する患者へのアドバイス。 人間を含む性感染症から保護するために必要です。 免疫弱さウイルス(HIV)を検討する必要があります。.

患者アドバイス情報。

参照してください。 FDA承認患者。 ラベル付け(患者情報)。

バルデナフィルの他の製剤と併用してください。

STAXYNであることを患者に伝えます。 バルデナフィルフィルムコーティング錠(LEVITRA)とはそのままでは互換性がありません。 より高い全身曝露を提供します。. また、その最大値についても議論する必要があります。 投与量は24時間あたり1つのSTAXYNタブレットです。.

硝酸塩。

それを患者と話し合ってください。 STAXYNは、バイオの定期的および/または断続的な使用には禁 ⁇ です。 硝酸塩。. バルデナフィルを同時に使用することを患者に助言する必要があります。 硝酸塩は血圧を突然危険なレベルに下げる可能性があります。 めまい、失神、さらには心臓発作や脳卒中につながります。.

グアニル酸シクラーゼ(GC)。 刺激装置。

スタキシンはそうであることを患者に伝えます。 などのグアニル酸シクラーゼ刺激剤を使用している患者には禁 ⁇ 。 リオシグアト。.

心血管。

患者と話し合います。 既存の患者の性行為の潜在的な心臓リスク。 心血管リスク因子。.

薬との同時使用、 低血圧。

一部の患者にそれを伝えてください。 STAXYNを含むPDE5阻害剤の併用患者。 アルファ遮断薬は血圧を大幅に低下させ、症状を ⁇ します。 低血圧(例えば、失神)。. アルファブロッカーを服用している患者。 STAXYNはバルデナフィルでコーティングされたフィルムのみを使用する必要があります。 錠剤は十分に許容されました。. 患者は起こり得る発生を検討する必要があります。 低血圧後の適切な対策に関連する症状。. 他の場合は、処方医師に連絡するように患者にアドバイスする必要があります。 STAXYNと相互作用できる降圧薬または新薬です。 別の医療提供者によって処方されました。.

推奨される投与。

患者と話し合います。 STAXYNの適切な使用とその期待される利点。. 説明する必要があります。 性的刺激は、出現後の勃起に必要です。 STAXYN。 STAXYNは性行為の約60分前に服用する必要があります。. 特にSTAXYNの投与量について患者に助言する必要があります。 最大日用量に関して。. 患者はあなたに助言されるべきです。 あなたがあなたの性的質に満足していない場合、医療提供者。 STAXYNを使用したパフォーマンス、または望ましくない影響が発生した場合。.

持続勃起症。

患者はそうであると通知します。 4時間以上の勃起の長期化と持続勃起症の非常にまれな報告。 (痛みを伴う勃起は6時間以上続く)バルデナフィルとこれ。 接続のクラス。. 勃起が4時間以上続く場合。 患者は直ちに医療援助を求めるべきです。. 持続勃起症でない場合。 すぐに治療され、陰茎組織の損傷と永久的な効力の喪失。 結果。.

薬物との相互作用。

患者に連絡するようにアドバイスします。 STAXYNと相互作用できる新薬がある場合は、医師を処方します。 別の医療提供者によって処方されました。.

突然のビジョンの喪失。

使用について患者に知らせます。 STAXYNを含むすべてのPDE5阻害剤。イベントで医師の診察を受けてください。 片方または両方の目の突然の視力低下の。. そのような出来事は、その兆候である可能性があります。 非動脈炎性前部虚血性視神経障害(NAION)、減少の原因。 めったに報告されていない永久的な視力喪失を含むビジョン。 すべてのPDE5阻害剤の使用に関連する時間的に関連する市販後。. それ。 これらのイベントが直接に関連しているかどうかを判断することはできません。 PDE5阻害剤またはその他の要因の使用。. 医師も一緒にいる必要があります。 すでに人のNAIONのリスクが高い患者。 片方の目でNAIONを経験しました。. 医師も患者と一緒に働くべきです。 a患者の一般集団におけるNAIONリスクの増加。 「Optic disc」、ただし証拠はスクリーニングするには不十分です。 これのためのスタキシンを含むPDE5阻害剤の潜在的なユーザー。. 状態。.

突然の難聴。

患者はそれを服用をやめるように勧めます。 STAXYNを含むPDE5阻害剤は、直ちに医療支援を求めます。 突然の聴力低下または喪失の場合。. これらのイベントである可能性があります。 耳鳴りとめまいが伴うことは、時間的に報告されました。 STAXYNを含むPDE5阻害剤を服用するための協会。そうではありません。 これらのイベントが使用に直接関連しているかどうかを判断できます。 PDE5阻害剤またはその他の要因。.

性感染症。

STAXYNを患者に伝えます。 性感染症に対する保護はありません。. 患者へのアドバイス。 性感染症から保護するために保護対策が必要であること。 ヒト免疫弱いウイルス(HIV)を含む病気は、 考慮する。.

線量調整。

STAXYNは1つだけです。 単一の強さ。. 別の用量を必要とする患者を処方する必要があります。 バルデナフィルフィルムコーティング錠(LEVITRA)。.

非臨床毒物学。

発がん、変異誘発、生殖能力障害。

発がん。

バルデナフィルは、ラットとマウスで発がん性がありませんでした。 24か月間毎日投与されます。. これらの研究では、全身の薬物曝露。 (AUC)非結合(無料)バルデナフィルとその主要代謝産物。 男性または約400および170回。. 雌ラットと。 男性または21と37回。. 観察された暴露の女性マウス。 20 mgの推奨最大用量(MRHD)を受ける男性。.

変異誘発。

バルデナフィルは、両方のように変異原性がありませんでした。 チャイニーズハムスターV79のin vitro細菌エイムスアッセイまたは前方突然変異アッセイ。 皮膚細胞。. バルデナフィルはどちらにもいませんでした。 -in vitro-。 -染色体はまだ入っています。 -染色体染色体染色体。 収差試験または。 in vivo。 マウス小核試験。.

副作用。

使用時の以下の深刻な副作用。 STAXYN(バルデナフィル)については、ラベルの他の場所で説明します。

• 心血管への影響。
• 持続勃起症。
• QT拡張。
• 目への影響。
• 突然の難聴。

臨床研究の経験。

臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、副作用、臨床試験の1つ。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映することはできません。.

STAXYN。

セキュリティSTAXYNは2つの同一のもので評価されました。 多国籍の無作為化二重盲検プラセボ対照試験。. 両方で。 重要な研究、登録は層別化されているため、約50%です。 患者は&ge; 65歳。. 約8%(n = 29)は75年以上でした。 古い。. 2つの研究の統合分析には、合計355のトピックが含まれていました。 プラセボを投与された340人の被験者と比較してSTAXYNを投与されました(平均年齢は 61.7、シリーズ21.0〜88.0; 68%白、5%黒、6%アジア、11%ヒスパニック、11%。 その他)。. STAXYNの副作用による脱落率は1.4%でした。 プラセボの0.6%と比較。. 以下の表1は、最も一般的なものです。 報告された副作用。.

表1:2%以上の副作用。 STAXYNで治療され、プラセボよりも薬物を使用している患者の割合が高い。 制御された試み。

報告された副作用。 STAXYNプラセボ対照試験では、望ましくない薬物に匹敵しました。 以前のバルデナフィルムでコーティングされた錠剤プラセボでの反応が報告されました。. 失敗。.

すべてのバルデナフィル研究。

バルデナフィルフィルムコーティング錠。 STAXYNは17,000人以上の男性に投与されました(平均年齢54.5、範囲18-89)。 年; 70%白、5%黒、13%アジア、4%ヒスパニック、8%その他)。. 世界中の対照および非対照臨床試験。. 患者の数。 6か月以上の詐欺の治療3357および1350人の患者が治療されました。 少なくとも1年。.

プラセボ対照。 バルデナフィルフィルムコーティング錠とSTAXYNの臨床試験。 バルデナフィルの有害事象詐欺による脱落率は1.9%と比較。 プラセボの0.8%。. プラセボ対照試験では、用量効果が示されました。 一部の副作用の発生率(例:. めまい、頭痛、。 5 mg、10 mg、20 mgを超える紅潮、消化不良、吐き気、鼻づまり)。 バルデナフィルフィルムコーティング錠の缶。.

次のセクション。 報告されている追加のあまり一般的ではない副作用(<2%)が確認されました。 バルデナフィルフィルムコーティング錠とSTAXYNの臨床開発。除外する。 このリストから、まれで軽微な副作用があります。 薬物療法がない場合にしばしば観察できるイベントとそのイベント。 薬物に合理的に関連していないイベント:。

全体としての体:。 アレルギー性浮腫と。 血管浮腫、 ⁇ 怠感、アレルギー反応、胸の痛み、聴覚:耳鳴り、。 めまい。

心血管:。 動 ⁇ 、頻脈、。 狭心症、心筋 ⁇ 塞、心室頻脈性不整脈、低血圧。

消化:。 吐き気、消化管。 腹痛、口渇、下 ⁇ 、胃食道逆流症、 胃炎、 ⁇ 吐、トランスアミナーゼの増加。

筋骨格-:。 クレアチンの増加。 ホスホキナーゼ(CPK)、筋肉の緊張とけいれんの増加、筋肉痛。

神経質:。 感覚異常と。 感覚異常、傾眠、睡眠障害、失神、健忘症、発作。

気道:。 呼吸困難、副鼻腔ジャム。

皮膚と手足:。 紅斑、発疹。

眼科:。 視覚障害、。 眼の充血、視覚的な色の歪み、目の痛みと目の問題、恐怖症など。 眼圧の上昇、結膜炎。

⁇ 尿生殖器:。 勃起、持続勃起症を増やします。

ポストマーケティングの経験。

以下の副作用が確認されています。 フィルムコーティング錠製剤での承認後のバルデナフィルの使用中。. これらの反応は不確実性の集団から自発的に報告されるからです。 サイズ、頻度や頻度を推定することは常に可能ではありません。 薬物曝露との因果関係。.

眼科。

非動脈炎性前部虚血性視神経障害(NAION)、。 永久的な視力低下を含む視力低下の原因でした。 PDE5の使用に関連して、市販後を報告することはめったにありません。 バルデナフィルを含むヘマー。. これらの患者のほとんど、しかしすべてではありません。 NAIONの発症の根本的な解剖学的または血管リスク要因。 含まれているが、必ずしもこれらに限定されない:低いカップ対ディスク比(「オーバーフィルドディスク」)。 50歳以上、糖尿病、高血圧、冠動脈疾患、高脂血症。 と喫煙。. これらのイベントが関連しているかどうかを判断することはできません。 PDE5阻害剤の使用のために、患者の基礎となる血管に直接。 リスク要因または解剖学的欠陥、これらの要因の組み合わせまたは。 その他の要因。.

視力低下を含む視覚障害(一時的または一時的。 永久)、例えば視野欠損、網膜静脈閉塞および減少。 視力も市販後の経験ではほとんど報告されていません。. それ。 これらのイベントが直接に関連しているかどうかを判断することはできません。 バルデナフィルの使用。.

神経学的。

発作、再発、一時的な世界健忘症。 バルデナフィルとの時間的に関連した市販後が報告されました。.

耳鼻 ⁇ 喉科。

突然の減少または難聴の事例がありました。 PDE5阻害剤の使用に関連して市販後報告。 バルデナフィルを含む。. 場合によっては、病気やその他の要因がありました。 耳科の副作用にも関与したと報告されています。. に。 多くの場合、医療フォローアップ情報は限られていました。. それは不可能です。 これらの報告されたイベントが直接の使用に関連しているかどうかを判断します。 バルデナフィル、難聴の患者の根本的な危険因子について、a。 これらの要因または他の要因の組み合わせ。.

医薬品との相互作用。

以下に説明する薬物相互作用研究は、 バルデナフィルフィルムコーティング錠を使用して実施。.

STAXYNとの薬力学的相互作用の可能性。

硝酸塩。

STAXYNと硝酸塩の同時使用です。 禁 ⁇ 。. 舌下硝酸塩の血圧低下効果。 (0.4 mg)バルデナフィルの1時間後に服用し、心拍数を上げます。 バルデナフィルが20 mgの用量で服用されてから1、4、8時間。 健康な中年被験者のバルデナフィル。. これらの影響は観察されていません。 バルデナフィル20 mgをニトログリセリン(NTG)の24時間前に服用した場合。. 虚血患者における硝酸塩の降圧効果の増強。 心臓病は研究されておらず、STAXYNと 硝酸塩は禁 ⁇ です。.

アルファブロッカー。

アルファブロッカーを服用している患者は開始すべきではありません。 STAXYNによるバルデナフィル療法。アルファブロッカーで治療された患者。 以前に使用されたバルデナフィルムの錠剤は、でSTAXYNに変換できます。 医療提供者へのアドバイス。. PDE5阻害剤の場合は注意が必要です。 アルファブロッカーと一緒に投与されます。. STAXYNおよびを含むPDE5阻害剤。 アルファアドレナリン遮断薬はどちらも血管拡張剤です。 降圧効果。. 血管拡張剤を組み合わせて使用 する場合、a。 血圧への相加的な影響が予想されます。. 臨床薬理学。 研究はバルデナフィルと同時投与されています。 アルフゾシン、テラゾシンまたはタムスロシン。.

降圧薬。

STAXYNは血圧低下効果を減らすことができます。 降圧剤。. 患者の臨床薬理学的研究で。 勃起不全、20 mgバルデナフィルの単回投与により平均最大値が発生しました。 7 mmHg収縮期および8 mmHg拡張期の仰 ⁇ 位での血圧の低下。 (プラセボと比較して)、心拍数の平均最大増加を伴います。 毎分4ビート。. 血圧の最大低下は1の間に発生しました。 投与後4時間。. 31日間複数回投与した後、同様の血液。 圧力反応は、31日目と1日目と同様に行われました。.

アルコール。

バルデナフィル20 mgは降圧を増強していません。 健康なボランティアにおける4時間の観察期間中のアルコールの影響。 アルコールと一緒に投与した場合(0.5 g / kg体重:約. 70 kgの人の絶対アルコール)。. アルコールとバルデナフィルの血漿中濃度でした。 同時に投与しても変化しない。.

バルデナフィルに対する他の薬物の効果。

In vitro。 調査。

ヒト肝ミクロソームの研究は、バルデナフィルがそのことを示しました。 主にチトクロームP450(CYP)アイソフォーム3A4 / 5によって代謝され、1つに代謝されます。 CYP2C9による低グレード。. したがって、これらの酵素の阻害剤が期待されます。 バルデナフィルのクリアランスを減らします。.

生体内で。 調査。

中程度で強力なCYP3A4のSTAXYNを使用しないでください。 エリスロマイシン、グレープフルーツジュース、クラリスロマイシンなどの阻害剤。 ケトコナゾール、イトラコナゾール、インディナビル、サキナビル、アタザナビル、リトナビルとして。 バルデナフィルの全身濃度はあなたの存在下で増加します。.

強力なCYP3A4阻害剤。

ケトコナゾール(200 mg 1日1回)は10回生成します。 カーブ(AUC)の下のバルデナフィル面積の増加と4倍の増加。 バルデナフィル5 mgと併用した場合の最大濃度(Cmax)。 健康なボランティア。.

インディナビル(800 mg T. I. D.)とバルデナフィル。 10 mgはバルデナフィルAUCを16倍に増加させ、7倍に増加しました。 バルデナフィルCmaxとバルデナフィル半減期の2倍の増加。.

リトナビル(600 mg B.I.D.)とバルデナフィル。 5 mgはバルデナフィルAUCを49倍に増加させ、13倍に増加しました。 バルデナフィルCmax。. 相互作用は肝臓の遮断の結果です。 HIVプロテアーゼ阻害剤で1つの高値であるリトナビルによるバルデナフィルの代謝。 CYP2C9も阻害する強力なCYP3A4阻害剤。.

中程度のCYP3A4阻害剤。

エリスロマイシン(500 mg T. I. D.)は4倍の増加につながりました。 バルデナフィルAUCと同時投与によるバルデナフィルCmaxの3倍の増加。 健康なボランティアのバルデナフィル5 mg。.

その他の薬物相互作用。

間に薬物動態学的相互作用はありませんでした。 バルデナフィルと次の薬:グリブリド、ワルファリン、ジゴキシン、制酸剤。 水酸化マグネシウムアルミニウムとラニチジンに基づいています。. ワルファリン研究では、 バルデナフィルは、プロトロンビン時間やその他の薬力学的作用はありませんでした。 フレームワーク。.

シメチジン(400 mg B.I.D.)は、AUCおよびCmaxに影響を与えませんでした。 健康なボランティアで20 mgのバルデナフィルと併用した場合のバルデナフィル。.

他の薬に対するバルデナフィルの影響。

In vitro試験。

バルデナフィルとその代謝産物はCYP1A2に影響を与えませんでした。 2A6および2E1(Ki> 100マイクロモル)。. 他人への弱い抑制効果。 等温線(CYP2C8、2C9、2C19、2D6、3A4)が見つかりましたが、Ki値は過剰でした。 投与後に到達した血漿濃度。. 最も強い障害。 活性は、1.4のKiを持つバルデナフィル代謝物M1で観察されました。 M1 Cmax値の約20倍高いCYP3A4に向かうマイクロモル。 80 mgバルデナフィル投与後。.

生体内研究。

ニフェジピン。

バルデナフィル20 mg(フィルムコーティング錠)の場合。 1日1回、徐放性30 mgまたは60 mgのニフェジピンと一緒に投与します。 代謝される薬物であるニフェジピンの相対AUCまたはCmaxに影響を与える。 CYP3A4。. ニフェジピンは服用してもバルデナフィルの血漿中濃度を変化させませんでした。 組み合わせ。. 徐放性ニフェジピン30 mgまたは投与した場合のSTAXYN。 高血圧がニフェジピンで制御されていた患者では、1日1回60 mg。 仰 ⁇ 位での追加の収縮期/拡張期血圧低下を生成しました。 3/4 mmHg(年齢グループ65〜69歳)および5/5 mmHg(年齢グループ70〜80歳)。 プラセボと比較。.

リトナビルとインディナビル。

5 mgバルデナフィルの同時投与。 600 mg B.I.D.リトナビル、リトナビルのCmaxおよびaucが減少しました。 約20%。. 10 mgバルデナフィル(フィルムコーティング。 タブレット)、800 mg T. I. D.インディナビル、インジナビルのCmaxおよびAUC。 40%削減または。.

アスピリン。

バルデナフィル10 mgと20 mgは増強しません。 アスピリン(2つの81 mg錠剤)による出血時間の増加。.

その他の相互作用。

バルデナフィルはの薬力学に影響を与えませんでした。 グリブリド(グルコースとインスリンの濃度)とワルファリン(プロトロンビン時間。 または他の薬力学的パラメーター)。.

リスクの概要。

STAXYNは女性での使用は示されていません。.

妊婦におけるSTAXYNの使用に関するデータはありません。 すべての薬物関連のリスクを知らせる女性。. 動物実験で。 妊娠中のラットとウサギで有害な発生結果は見つかりませんでした。 器官形成中のバルデナフィルの経口投与で観察された。 約100の非結合バルデナフィルとその主要代謝産物の曝露。 20 mgの推奨される最大ヒト用量(MRHD)の29倍。 AUCに基づく(参照。 データ。).

データ。

動物データ。

特定の催奇形性の可能性への言及はありません。 胚毒性または胎児毒性は、ラットおよびウサギで観察されている。 器官形成中のバルデナフィル18 mg / kg /日まで。. この線量はです。 AUC値よりも約100倍(ラット)および29倍(ウサギ)大きい。 MRHD 20を考慮した、未結合のバルデナフィルとそのヒトにおける主な代謝産物。 mg。.

ネズミの出生前および出生後の発達研究では、NOAEL。 (観察された副作用なし)母体毒性詐欺8 mg / kg /日。. 母性への影響がない場合の子犬の身体的発達の遅延。 1および8 mg / kgへの母体曝露後に観察される可能性があります。 牛乳中の薬物の血管拡張および/または分 ⁇ 。. 生活の数。 曝露前および出生後のラットで生まれた子犬は、60 mg / kg /日減少しました。. 開発NOAELは、出生前および出生後の研究の結果に基づいています。 1 mg / kg /日未満。. ラット発生における血漿曝露に基づく-。 毒性試験:妊婦の推定1 mg / kg /日。 非結合バルデナフィルとその主要代謝産物のAUC値はそれに匹敵します。 20 mgのMRHDでのヒトAUC。.

使用時の以下の深刻な副作用。 STAXYN(バルデナフィル)については、ラベルの他の場所で説明します。

• 心血管への影響。
• 持続勃起症。
• QT拡張。
• 目への影響。
• 突然の難聴。

臨床研究の経験。

臨床試験は条件下で行われるためです。 異なる条件、副作用、臨床試験の1つ。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映することはできません。.

STAXYN。

セキュリティSTAXYNは2つの同一のもので評価されました。 多国籍の無作為化二重盲検プラセボ対照試験。. 両方で。 重要な研究、登録は層別化されているため、約50%です。 患者は&ge; 65歳。. 約8%(n = 29)は75年以上でした。 古い。. 2つの研究の統合分析には、合計355のトピックが含まれていました。 プラセボを投与された340人の被験者と比較してSTAXYNを投与されました(平均年齢は 61.7、シリーズ21.0〜88.0; 68%白、5%黒、6%アジア、11%ヒスパニック、11%。 その他)。. STAXYNの副作用による脱落率は1.4%でした。 プラセボの0.6%と比較。. 以下の表1は、最も一般的なものです。 報告された副作用。.

表1:2%以上の副作用。 STAXYNで治療され、プラセボよりも薬物を使用している患者の割合が高い。 制御された試み。

報告された副作用。 STAXYNプラセボ対照試験では、望ましくない薬物に匹敵しました。 以前のバルデナフィルムでコーティングされた錠剤プラセボでの反応が報告されました。. 失敗。.

すべてのバルデナフィル研究。

バルデナフィルフィルムコーティング錠。 STAXYNは17,000人以上の男性に投与されました(平均年齢54.5、範囲18-89)。 年; 70%白、5%黒、13%アジア、4%ヒスパニック、8%その他)。. 世界中の対照および非対照臨床試験。. 患者の数。 6か月以上の詐欺の治療3357および1350人の患者が治療されました。 少なくとも1年。.

プラセボ対照。 バルデナフィルフィルムコーティング錠とSTAXYNの臨床試験。 バルデナフィルの有害事象詐欺による脱落率は1.9%と比較。 プラセボの0.8%。. プラセボ対照試験では、用量効果が示されました。 一部の副作用の発生率(例:. めまい、頭痛、。 5 mg、10 mg、20 mgを超える紅潮、消化不良、吐き気、鼻づまり)。 バルデナフィルフィルムコーティング錠の缶。.

次のセクション。 報告されている追加のあまり一般的ではない副作用(<2%)が確認されました。 バルデナフィルフィルムコーティング錠とSTAXYNの臨床開発。除外する。 このリストから、まれで軽微な副作用があります。 薬物療法がない場合にしばしば観察できるイベントとそのイベント。 薬物に合理的に関連していないイベント:。

全体としての体:。 アレルギー性浮腫と。 血管浮腫、 ⁇ 怠感、アレルギー反応、胸の痛み、聴覚:耳鳴り、。 めまい。

心血管:。 動 ⁇ 、頻脈、。 狭心症、心筋 ⁇ 塞、心室頻脈性不整脈、低血圧。

消化:。 吐き気、消化管。 腹痛、口渇、下 ⁇ 、胃食道逆流症、 胃炎、 ⁇ 吐、トランスアミナーゼの増加。

筋骨格-:。 クレアチンの増加。 ホスホキナーゼ(CPK)、筋肉の緊張とけいれんの増加、筋肉痛。

神経質:。 感覚異常と。 感覚異常、傾眠、睡眠障害、失神、健忘症、発作。

気道:。 呼吸困難、副鼻腔ジャム。

皮膚と手足:。 紅斑、発疹。

眼科:。 視覚障害、。 眼の充血、視覚的な色の歪み、目の痛みと目の問題、恐怖症など。 眼圧の上昇、結膜炎。

⁇ 尿生殖器:。 勃起、持続勃起症を増やします。

ポストマーケティングの経験。

以下の副作用が確認されています。 フィルムコーティング錠製剤での承認後のバルデナフィルの使用中。. これらの反応は不確実性の集団から自発的に報告されるからです。 サイズ、頻度や頻度を推定することは常に可能ではありません。 薬物曝露との因果関係。.

眼科。

非動脈炎性前部虚血性視神経障害(NAION)、。 永久的な視力低下を含む視力低下の原因でした。 PDE5の使用に関連して、市販後を報告することはめったにありません。 バルデナフィルを含むヘマー。. これらの患者のほとんど、しかしすべてではありません。 NAIONの発症の根本的な解剖学的または血管リスク要因。 含まれているが、必ずしもこれらに限定されない:低いカップ対ディスク比(「オーバーフィルドディスク」)。 50歳以上、糖尿病、高血圧、冠動脈疾患、高脂血症。 と喫煙。. これらのイベントが関連しているかどうかを判断することはできません。 PDE5阻害剤の使用のために、患者の基礎となる血管に直接。 リスク要因または解剖学的欠陥、これらの要因の組み合わせまたは。 その他の要因。.

視力低下を含む視覚障害(一時的または一時的。 永久)、例えば視野欠損、網膜静脈閉塞および減少。 視力も市販後の経験ではほとんど報告されていません。. それ。 これらのイベントが直接に関連しているかどうかを判断することはできません。 バルデナフィルの使用。.

神経学的。

発作、再発、一時的な世界健忘症。 バルデナフィルとの時間的に関連した市販後が報告されました。.

耳鼻 ⁇ 喉科。

突然の減少または難聴の事例がありました。 PDE5阻害剤の使用に関連して市販後報告。 バルデナフィルを含む。. 場合によっては、病気やその他の要因がありました。 耳科の副作用にも関与したと報告されています。. に。 多くの場合、医療フォローアップ情報は限られていました。. それは不可能です。 これらの報告されたイベントが直接の使用に関連しているかどうかを判断します。 バルデナフィル、難聴の患者の根本的な危険因子について、a。 これらの要因または他の要因の組み合わせ。.

人間のデータが存在するバルデナフィルの最大線量。 フィルムコーティング錠を120 mg単回投与できます。 健康な男性ボランティア。. これらの被験者の大多数は、可逆的な背中を経験しました。 痛み/筋肉痛および/または「異常な視力。.「80 mgまでのバルデナフィルおよび単回投与。 1日1回4週間投与された40 mgまでのバルデナフィルまでの数回の投与。 深刻な副作用を引き起こすことなく互換性があります。.

40 mgのバルデナフィルを1日2回投与した場合。 激しい腰痛の症例が観察されています。. 筋肉や神経毒はありませんでした。 識別します。.

過剰摂取の場合は、標準的な支援策を講じる必要があります。 必要に応じて服用してください。. 腎臓透析はクリアランスを加速するとは予想されていません。 バルデナフィルは血漿タンパク質に強く結合しており、重要ではないためです。 尿中に排 ⁇ されます。.

薬力学的研究。 以下はバルデナフィルフィルムコーティング錠で行われた。.

血圧への影響。

臨床薬理学で。 勃起不全、バルデナフィル20 mgの単回投与患者の研究。 フィルムコーティング錠は、背中の血圧の平均最大低下を引き起こしました。 7 mmHg収縮期および8 mmHg拡張期(プラセボと比較)、1つを伴う。 1分あたり4ビートの平均最大心拍数の増加。. 最大減少。 血圧は投与後1〜4時間で発生しました。. 以下。 31日間複数回投与され、同様の血圧反応が観察されています。 31日目と1日目。. バルデナフィルは降圧効果に寄与する可能性があります。 降圧剤の。.

血圧と心臓への影響。 バルデナフィルを硝酸塩と組み合わせるときの速度。

その中で研究が行われた。 0.4 mgニトログリセリン(NTG)に対する血圧と心拍数の反応。 以下の前処理は、18人の健康な被験者で舌下評価されました。 NTGの前の異なる時期にバルデナフィル20 mgフィルムコーティング錠。 管理。. バルデナフィル20 mgは、時間に関連する追加の減少を引き起こしました。 NTGに関連する血圧と心拍数の増加。 管理。. バルデナフィル20 mgのときに血圧の影響が観察されました。 NTGの1時間または4時間前に投与され、心拍数の影響が観察されたとき。 20 mgはNTGの1、4、または8時間前に投与されました。追加の血圧と。 バルデナフィル20 mgフィルムコーティング錠の場合、心拍数の変化は見られませんでした。 NTGの24時間前に投与された(図1を参照)。.

図1:プラセボを差し引いたもの。 平均最大血圧と心拍数のポイント推定(90%CI)。 0.4の24、8、4、1時間前のバルデナフィル20 mgの影響。 mg NTG舌下。

の病気の状態のため。 硝酸塩療法を必要とする患者は、可能性を高めることが期待されています。 低血圧、硝酸療法または硝酸の患者におけるバルデナフィルの使用。 窒素酸化物ドナーは禁 ⁇ です。.

患者の血圧への影響。 安定したアルファブロッカー治療に。

3つの臨床薬理学。 良性前立腺肥大症(BPH)の患者を対象に研究が行われています。 アルフゾシン、タムスロシンまたはからなる安定した用量でのアルファブロッカー治療。 テラゾシン。.

研究1:。 この研究は開発されました。 と比較して5 mgのバルデナフィルムでコーティングされた錠剤の効果を評価する。 慢性アルファ遮断薬療法でBPH患者に投与した場合のプラセボ。 2つの別個のコホート:タムスロシン0.4 mg毎日(コホート1、n = 21)およびテラゾシン5。 または毎日10 mg(コホート2、n = 21)。. デザインはランダム化された二重盲検でした。 4つの治療法によるクロスオーバー研究:バルデナフィル5 mgまたはプラセボ投与。 アルファ遮断薬とバルデナフィル5 mgまたはプラセボと同時に。 アルファ遮断薬の6時間後に投与されます。. 血圧と脈拍がありました。 バルデナフィル投与後の6時間間隔での評価。. 血圧のために。 (BP)結果、表2を参照してください。. 5 mgの同時治療後の患者。 バルデナフィルと10 mgのテラゾシンは、症候性低血圧を示しました。 80/60 mmHgの血圧は、投与後1時間で発生します。 その後のわずかなめまいおよび適度な眠気は6時間続きます。. ために。 バルデナフィルとプラセボ、5つと。. 2人の患者が1人を経験しました。 立っている収縮期血圧(SBP)が30 mmHg以上から低下します。 テラゾシンの同時投与。. 仮眠は観察されなかった。 バルデナフィル5 mgとテラゾシンは6時間ごとに投与されました。. 以下。 バルデナフィル5 mgとタムスロシンの同時投与、2人の患者が持っていた。 85 mmHg未満のスタンディングSBP。. SBPが30 mmHg以上減少。 同時にバルデナフィルを投与されたタムスロシンを服用している2人の患者で観察されました。 同時にプラセボ治療を受ける患者。. タムスロシンと。 バルデナフィル5 mgを6時間離し、2人の患者にSBPが立っていました。 85 mmHg未満で、患者のSBPの減少は30 mmHgを超えていました。. ありませんでした。 研究中に報告された深刻な低血圧関連の有害事象。. そこ。 失神の場合ではありませんでした。.

表2:平均(95%))。 ベースラインと比較した収縮期血圧(mmHg)の最大変化。 安定したアルファ遮断薬療法を受けているBPH患者のバルデナフィル5 mg(研究1)。

安定用量のタムスロシン0.4 mgを摂取した正常血圧の男性の血圧効果(SBP)。 バルデナフィル5 mgまたはプラセボまたは以下の同時投与。 バルデナフィル5 mgまたはプラセボを6時間離して投与することを図に示します。 2番目。. 安定した用量での正常血圧の男性の血圧効果(立っているSBP)。 バルデナフィル5 mgの同時投与後のテラゾシン(5または10 mg)。 またはプラセボまたはバルデナフィル5 mgまたはプラセボの投与後。. 図3に6時間表示します。.

図2:からの平均変化。 6時間間隔での収縮期血圧(mmHg)のベースライン。 バルデナフィル5 mgの同時または6時間の分離後または。 正常血圧性BPH患者における安定用量のタムスロシン0.4 mgのプラセボ(研究。 1)。

図3:平均変化。 6時間間隔での収縮期血圧(mmHg)のベースライン。 バルデナフィル5 mgの同時または6時間の分離後または。 正常血圧性BPH患者におけるテラゾシン(5または10 mg)の安定した用量を持つプラセボ。 (研究1)。

研究2:。 この研究は開発されました。 10 mgバルデナフィル(フィルムコーティング錠)(ステージ1)の影響を評価する。 プラセボと比較した場合、20 mgバルデナフィル(フィルムコーティング錠)(ステージ2)。 安定した治療下でBPH患者の単一のコホート(n = 23)に投与されます。 タムスロシン0.4 mgまたは0.8 mgを少なくとも4週間毎日。. デザインでした。 無作為化二重盲検2期クロスオーバー研究。. バルデナフィルまたはプラセボ。 タムスロシンと同時に投与された。. 血圧と脈拍がありました。 バルデナフィル投与後の6時間間隔での評価。. BPの結果については、を参照してください。 表3。. 患者は、SBPの初期値と比較して減少を経験しました。 バルデナフィル10 mg後> 30 mmHg。. 他に事件はありませんでした。 出血血圧値(SBP <85 mmHgまたは減少)。 SBPのベースライン> 30 mmHg)。. 3人の患者がめまいを報告した。 バルデナフィル20 mgに続く。. 失神の症例はありませんでした。.

表3:平均(95%))。 ベースラインと比較した収縮期血圧(mmHg)の最大変化。 安定状態のbph患者におけるバルデナフィル10および20 mg(フィルムコーティング錠)。 タムスロシン0.4または0.8 mgを毎日用いたアルファ遮断薬療法(研究2)。

血圧の影響。 (スタンディングSBP)タムスロシン0.4 mgの安定した投与後の正常血圧の男性。 バルデナフィル10 mg、バルデナフィル20 mgまたはプラセボの同時投与。 図4に示します。.

図4:平均変化。 6時間間隔での収縮期血圧(mmHg)のベースライン。 バルデナフィル10 mgフィルムコーティング錠の同時投与後。 (レベル1)、バルデナフィル20 mgフィルムコーティング錠(レベル2)またはプラセボ。 正常血圧性BPH患者における安定用量タムスロシン0.4 mg(研究2)。

研究3:。 この研究はそうでした。 5 mgバルデナフィルの単回投与の影響を評価するために開発されました(レベル1))。 プラセボと比較した場合、バルデナフィル10 mg(ステージ2)。 アルフゾシン10 mgによる安定治療中のBPH患者の単一コホート(n = 24)。 少なくとも4週間毎日。. デザインはランダム化された二重盲検でした。 3期間のクロスオーバー研究。. バルデナフィルまたはプラセボは4時間後でした。 アルフゾシンの投与。. 血圧と脈拍が1を超えていました。 バルデナフィルまたはプラセボを投与してから10時間間隔。. BPの結果については、を参照してください。 表4。.

表4:平均(95%C.Ich。.)初期値と比較した最大変化。 BPHのバルデナフィル5および10 mg後の収縮期血圧(mmHg)。 アルフゾシン10 mgを毎日用いた安定したアルファ遮断薬療法を受けている患者(研究3)。

患者はベースラインから減少します。 投与後、立腺血圧> 30 mm Hg。 バルデナフィル5 mgフィルムコーティング錠およびバルデナフィル10 mgフィルムコーティング錠。. 85 mm Hg未満の立っている収縮期血圧の症例は観察されませんでした。 この研究中。. 4人の患者、1人はプラセボを投与され、2人は投与されました。 バルデナフィル5 mgフィルムコーティング錠、バルデナフィル10 mgを投与したもの。 フィルムコーティング錠、めまいが報告。. 血圧の影響(スタンディングSBP)。 アルフゾシン10 mgの安定した投与後の正常血圧の男性。 バルデナフィル5 mg、バルデナフィル10 mg、またはプラセボの管理。 時間を図5に示します。.

図5:スタンドの初期値と比較した平均変化。 4時間の分離後6時間の収縮期血圧(mmHg)。 バルデナフィル5 mg(ステージ1)、バルデナフィル10 mg(ステージ2)または。 BPH患者における安定用量のアルフゾシン10 mgのプラセボ(研究3)。

正常血圧に対する血圧の影響。 アルファブロッカーによる強制滴定後の男性。

2つのランダム化二重盲検。 健康な正常血圧のものを用いたプラセボ対照臨床薬理学的研究。 自発的(年齢階級、45〜74歳)は、強制滴定後でした。 アルファ遮断薬テラゾシン14日間(n = 29)、その後1日10 mgまで。 5日間毎日タムスロシン0.4 mgの導入(n = 24)。. ありませんでした。 両方の研究における低血圧に関連する深刻な副作用。. の症状。 低血圧はテラゾシンを受けた2人の被験者の離脱の原因でした。 タムスロシンを受けた4人の被験者。. 外れ値の血圧レベルのケース。 (SBP <85 mmHgのスタンディングとして定義され、および/またはの初期値からの減少。 立っているSBP> 30 mmHg)は、タムスロシンを受けた9/24人の被験者で観察されました。 19/29テラゾシン。. SBPが立っている被験者の発生率。 <85 mmHgバルデナフィルとテラゾシンを同時に投与。 血清中の最大濃度(Tmax)の時間により、早期終了が生じました。 この貧しい研究の。. これらのトピックのほとんど(7/8)では、インスタンス。 立っているSBP <85 mmHgは症状と関連していませんでした。. トピックの下。 テラゾシンで治療された場合、外れ値がより頻繁に観察されました。 バルデナフィルとテラゾシンは、Tmaxを同時に達成するために与えられました。 投与量はTMAXを6時間離して投与されました。. 3件ありました。 テラゾシンとバルデナフィルを同時に投与するとめまいが観察されます。. めまいは7つの被験者で発生し、主に同時TMAX投与で発生しました。 タムスロシンの。. 失神、毎日最大4 mgの症例はありませんでした。

図6:からの平均変化。 6時間間隔での収縮期血圧(mmHg)のベースライン。 バルデナフィル10 mgの同時または6時間の分離後。 20 mg(フィルムコーティング錠)またはプラセボとテラゾシン(10 mg)が健康。 自発的。

図7:からの平均変化。 6時間間隔での収縮期血圧(mmHg)のベースライン。 バルデナフィル10 mgの同時または6時間の分離後。 20 mg(フィルムコーティング錠)またはプラセボとタムスロシン(0.4 mg)が健康。 自発的。

心臓への影響。 電気生理学。

10 mgと80 mgの効果。 フィルムコーティング錠として投与されたバルデナフィルは、QT間隔について評価されました。 単回投与、二重盲検、無作為化、プラセボおよびアクティブコントロール。 (モキシフロキサシン400 mg)59人の健康な男性(81%白人、12%)のクロスオーバー研究。 黒、7%ヒスパニック)45-60歳。. QT間隔は1時間後に測定されました。 この時間はピークの平均時間に近いため、投与後。 バルデナフィル濃度。. バルデナフィルの80 mg用量(最高値の4倍)。 フィルムコーティング錠の推奨用量)は、この用量のために選択されました。 同時に投与されるものをカバーする血漿濃度をもたらします。 低用量のバルデナフィル(5 mg)および600 mg b.ich.d. リトナビルの。. CYP3A4-。 検査された阻害剤は、リトナビルを最も重要にします。 バルデナフィルとの薬物相互作用。. 表6は、平均への影響をまとめたものです。 さまざまな方法を使用した未修正のQTおよび平均修正QT間隔(QTc)。 1時間の修正(Fridericiaおよび線形個別修正法)。 投与後。. それよりも有効な修正手順は1つもありません。 その他。. この研究では、心拍数の平均増加は10 mgに関連しています。 プラセボと比較してフィルムコーティング錠として投与されたバルデナフィルの用量。 5ビート/分で、バルデナフィルの80 mg投与で平均増加は6でした。 ビーティング/ minute.max。

バルデナフィルとアクティブコントロールモキシフロキサシンの治療用および超治療用用量。 QTc間隔で同様の増加を生成します。. しかし、この研究はそうではありませんでした。 薬物または用量の間の直接的な統計的比較のために開発されました。 セキュリティレベル。. これらのQTc変化の臨床効果は不明です。.

別のポストマーケティングで。 44人の健康なボランティアでの研究、10 mgバルデナフィルの単回投与(フィルムコーティング)。 Tablet)は、QTcFの初期値からプラセボを差し引いた平均変化をもたらしました。 (フリデリシア補正)5ミリ秒(90%CI:2.8)。. ガチフロキサシンの単回投与。 400 mgは、qtcfベースライン4からのプラセボ減算平均変化をもたらしました。 ミリ秒(90%):1.7)。. バルデナフィル10 mg(フィルムコーティング錠)およびガチフロキサシンの場合。 同時に400 mgを投与し、ベースラインからの平均qtcf変化は相加的でした。 両方の薬物単独と比較して、9ミリ秒の平均QTcF変化をもたらしました。 ベースラインから(90%):6.11)。. これらのQT変化の臨床効果はあります。 不明。.

運動トレッドミルへの影響。 冠動脈疾患(CAD)の患者でテストします。

2つの独立した研究では、 10 mg(n = 41)および20 mg(n = 39)バルデナフィル(フィルムコーティング錠)を評価しました。 バルデナフィルはトレッドミルのトレーニング時間全体を変更しませんでした。 プラセボと比較。. 患者の人口には、安定したものを持つ40〜80歳の男性が含まれていました。 以下の少なくとも1つによって文書化された運動誘発性狭心症:1)。. 心筋 ⁇ 塞(MI)、冠動脈バイパス移植(CABG)の歴史。 経皮経冠動脈形成術(PTCA)またはステント留置(内部ではない)。 6か月); 2)少なくとも60%の狭 ⁇ を伴う陽性冠動脈造影。 少なくとも1つの大きな冠動脈の直径。または3)正の負担。 心エコー図またはストレス核 ⁇ 流研究。.

これらの研究の結果は示した。 そのバルデナフィルはトレッドミルの運動時間全体を変化させたが、変化しなかった。 プラセボ(バルデナフィル10 mg対. プラセボ:433±109および426±105秒、 それぞれ; 20 mgバルデナフィルvs. プラセボ:414&plusmn; 114および411±124秒、。 それぞれ)。. 狭心症までの合計時間は、バルデナフィルによって比較されませんでした。 プラセボへ(10 mgバルデナフィルvs. プラセボ:291±123および292±110秒。 20mg。 バルデナフィル対. プラセボ:354±137および347±143秒、または。.)。. 全体。 1 mm以上のstセグメントうつ病までの時間は、両方でプラセボと同様でした。 10 mgおよび20 mgのバルデナフィル群(10 mgのバルデナフィルvs. プラセボ:。 380±108および334±108秒。 20 mgバルデナフィル対. プラセボ:364&plusmn; 101および366±105。 それぞれ秒)。.

目への影響。

の個々の経口投与。 ホスホジエステラーゼ阻害剤は一時的な中毒者を示しています。 ファーンズワースマンセルとの色差別(青/緑)の障害。 100色相(FM-100)テストおよびエレクトロリチノグラム(ERG)b波の減少。 ⁇ 起、ピーク血漿レベルの時間近くに ⁇ った効果。. この。 結果は、 ⁇ とコーンにおけるPDE6の阻害と一致します。 網膜での光伝達に関与。. 結果は最も明確でした。 投与後1時間、減少しますが、6時間後も存在します。 管理。. 25人の正常な男性を対象とした単回投与試験では、バルデナフィル。 (フィルムコーティング錠)40 mg、推奨される最大1日量の2倍、そうではありません。 視力、眼圧、眼底視、スリットランプの変化。.

別のダブルブラインドで。 プラセボ対照臨床試験では、20 mgバルデナフィルの少なくとも15回投与が行われました。 プラセボと比較して8週間以上投与され、52人の男性が投与されました。. 32人の男性。 (患者の62%)が研究を完了しました。. 網膜機能はERGで測定されました。 FM-100は、投与後2、6、24時間でテストします。. 研究はに開発されました。 網膜機能の変化を10%以上で検出します。 患者。. バルデナフィルは臨床的に重要なERGまたはFM-100を生成しませんでした。 プラセボと比較した健康な男性への影響。. バルデナフィルにいる2人の患者。 研究は一時的なチアノプシアのエピソードを報告しました(オブジェクトは青く見えます)。.

精子の運動性への影響。 形態学。

精子への影響はありませんでした。 バルデナフィルムを20 mg単回経口投与した後の運動性または形態。 健康なボランティアの錠剤。.

の薬物動態。 バルデナフィルとそのSTAXYNのM1代謝産物は健康な人で研究されています。 男性ボランティア(18〜50歳)および男の子(18〜45歳)と高齢者(≥。 65年)勃起不全の患者。. 研究はそのSTAXYNを示しています。 バルデナフィル10 mgと比較して、バルデナフィルの全身曝露が高くなります。 フィルムコーティング錠。.

吸収。

私のバルデナフィルプラズマ。 STAXYNの単回経口投与後に測定された濃度。 勃起不全(18〜45歳)の患者の図8に示します。.

図8:バルデナフィル血漿濃度(平均およびプラスム、SD)。 勃起不全の18歳以上–45歳以上の男性のSTAXYNのプロファイル。

Cmax(Tmax)に到達する平均時間)。 地味な状態でSTAXYNを受けた患者の1.5時間の詐欺[範囲:0.75-2.5。 H]。. 高齢者(65歳以上)および若年者へのSTAXYNの投与後。 (18-45年)勃起不全の患者、平均バルデナフィルAUCはそうでした。 21%から29%に増加しますが、平均Cmaxは19%と8%低くなりました。 それぞれ、10 mgバルデナフィル(フィルムコーティング錠)と比較。. 一つに。 健康な男性ボランティア(18〜50歳)での研究、平均CmaxおよびAUC。 STAXYNのバルデナフィルは約15%または. 10より44%高い。 mgバルデナフィルムでコーティングされた錠剤。.

バルデナフィルは見つかりませんでした。 STAXYNが毎日10日間投与されると、血漿中に蓄積します。.

食物の効果。

高脂肪の食事は効果がありませんでした。 健康なボランティアのSTAXYNのバルデナフィルAUCとTmaxで、Cmaxを減らしました。 35%。. STAXYNの臨床試験は、食事に関係なく行われています。. STAXYN。 食事の有無にかかわらず服用できます。.

水の影響。

STAXYNが飲み込まれたとき。 水、バルデナフィルからのAUCは29%減少し、中央値Tmaxは短縮されました。 Cmaxが影響を受けなかった間、60分。. 投与量は臨床試験で行われた。 水なし。. STAXYNは液体なしで服用する必要があります。.

分布。

の定常体積の平均。 バルデナフィルの分布(Vss)は208 Lで、これは広範な組織を示します。 分布。. バルデナフィルとその主要な循環代謝物M1は高いです。 血漿タンパク質に結合している(親薬物およびM1では約95%)。. このタンパク質。 結合は可逆的であり、薬物の総濃度とは無関係です。.

の単回経口投与後。 健康なボランティアで20 mgのバルデナフィルフィルムコーティング錠、平均0.00018%。 投与量のうち、投与後1.5時間で種子から得られた。.

代謝。

バルデナフィルは代謝されます。 主に肝酵素CYP3A4によるもので、CYP3A5からの寄与があります。 CYP2Cアイソフォーム。. 最も重要な循環代謝物M1の結果。 バルデナフィルのピペラジン飽和での脱エチル化。. M1はさらに影響を受けやすい。 代謝。. M1の血漿濃度は、約26%です。 親接続。. この代謝産物は、ホスホジエステラーゼ選択性プロファイルを示します。 バルデナフィルと1つのそれに似ています。in vitro。 PDE5の抑制力。.%。 バルデナフィルのものから。. したがって、M1は全体の約7%を占めます。 薬理学的活動。.

除去。

患者におけるバルデナフィルの平均終末半減期。 STAXYNタブレットの受け取りは、約4〜6時間の間で異なります。. 除去。 代謝物M1の半減期は3〜5時間です。. 経口後。 投与は主に代謝物としてのバルデナフィルです。 ⁇ 便(投与された経口投与量の約91〜95%)およびより少ない程度。 尿中(投与された経口投与量の約2-6%)。. バルデナフィルは一つです。 静脈内投与後の血漿クリアランスが56.4 L / hの高クリアランスの医薬品。 管理。.