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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:09.04.2022
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医薬品の形態と強み。
SPRIX(ケトロラックトロメタミン)点鼻薬:各100μLスプレーで15.75 mgのケトロラックトロメタミン。. 全員。 1.7 gのボトルには8つのスプレーが含まれています。.
保管と取り扱い。
SPRIX(ケトロラックトロメタミン)点鼻薬。、15.75 mg /スプレーは、防腐剤を含まない1日のスプレーボトルで、次のように供給されます。
NDR。 69344-144-43ボックス、1日5本の鼻スプレーボトル。
NDR。 69344-144-53ボックス、1日の鼻スプレーボトル1本。
各1日の鼻スプレーボトルには、8つのスプレーを提供するのに十分な量の溶液が含まれており、合計126 mgのケトロラックトロメタミンが得られます。. 各スプレーは15.75 mgのケトロラックトロメタミンを提供します。. デリバリーシステムは、スプレーあたり100μLの正確な投与量を投与するために開発されました。.
ストレージ。
光から保護し、凍結します。. 2°C〜8°C(36°F〜46°F)の未開封のSPRIXを購入します。. 使用中、直射日光から15ストア°C〜30°C(59°F〜86°F)の制御された室温でSPRIX点鼻スプレーを備えた容器。. ボトルSPRIXは、プライマーから24時間以内に廃棄する必要があります。.
配布者:Egalet US Inc. ウェイン、ペンシルバニア州19087。. 改訂:n / a。
SPRIXは、オピオイド鎮痛を必要とする中等度から中等度の痛みの短期(最大5日間)治療のために成人に適応されます。.
使用制限。
- Sprixは2歳未満の小児患者には使用しないでください。.
一般的な投与手順。
患者の個々の治療目標に従って、最短の期間で最も低い有効量を使用します。.
SPRIXを単独で使用するか、他のケトロラック製剤(IM / IVまたは経口)と連続して使用する合計期間は、推奨用量に関連する頻度と深刻な副作用が増加する可能性があるため、5日を超えてはなりません。.
ケトロラックまたは他のNSAIDの他の製剤と同時にSPIXを使用しないでください。.
管理。
SPRIXは吸入製品ではありません。. この製品を投与するときは、息を吸い込まないでください。.
患者に次のように投与するように指示します。
- まず指で指フランジを保持し、反対側の手で透明なプラスチックカバーを取り外し、次に青いプラスチック製の安全クリップを取り外します。. 透明なプラスチックカバーを保持します。青いプラスチックの安全クリップの方法を投げます。.
- あなたがそれのために瓶詰めする前に。 最初。 時間、ポンプをアクティブにします。. ポンプをアクティブにするには、人差し指と中指が指フランジの上部に支えられ、ベースの親指サポートで、ボトルを体から腕の長さに保持します。.
- 薬を鼻の適切な場所に置くことが重要なので、それが最も効果的です。.
- 鼻をかむと鼻孔がやさしく消えてしまいます。.
- ただ座るか立ってください。. 頭を少し前に傾けます。.
- 容器の先端を右鼻孔に挿入します。.
- 鼻道の中心から容器をまっすぐにします。.
- 息を止めて、右鼻孔に一度スプレーし、両側を均等に押し下げます。.
- 投与直後に、口から呼吸を再開して、製品の排出を減らします。. また。 鼻をつまんで、スプレーが落ち始めたときにスプレーを保ちます。.
- 2回のスプレーの用量が処方されている場合は、左鼻孔のステップ3でプロセスを繰り返します。. また、鼻の中心からスプレーをまっすぐにしてください。. 左の鼻孔に一度スプレーします。.
- 透明なプラスチックカバーを交換し、直射日光の前などの涼しく乾燥した場所にボトルを置きます。. 薬箱に。. 子供の手の届かないところに保管してください。.
均等に押して、ポンプを5回置きます。. 患者は、彼/彼女が下に押した最初の数回スプレーを見ることができません。.
これでボトルを使う準備ができました。. ボトルからの缶がもっと使われているなら、ポンプを再活性化する必要はありません。.
1回の投与で1回だけスプレーが処方されれば、投与は完了します。以下のステップ5に進みます。.
成人患者<65年。
推奨用量は、6〜8時間ごとに31.5 mg SPRIX(各鼻孔に15.75 mgのスプレー)です。. 最大日用量は126 mg(4回分)です。.
特別な集団のための減量された線量。
65歳未満の患者、腎障害のある患者、50 kg未満の成人の場合、推奨用量は15.75 mg SPRIX(。a。 15.75 mgスプレーイン。 1つだけ。 ノーズホール)6〜8時間ごと。. 最大日用量は63 mg(4回分)です。.
24時間の廃棄後にSPRIXボトルを使用しました。
24時間後に意図した用量を供給しないため、1日以上SPRIXボトルを使用しないでください。. したがって、ボトルに液体がまだ含まれている場合でも、最初の服用後24時間を超えてボトルを廃棄しないでください。.
SPRIXは以下の患者には禁 ⁇ です。
- 既知の過敏症(例:.、アナフィラキシー反応および重度の皮膚反応)ケトロラックまたは薬物の他の成分に対する。
- アスピリンまたは他のNSAIDを服用した後の過去の ⁇ 息、じんま疹または他のアレルギー反応。. そのような患者では、NSAIDに対する重度の、時には致命的なアナフィラキシー反応が報告されています。
- 冠動脈バイパス移植(CABG)を設定するとき。
- 活動性 ⁇ 瘍疾患の患者、および最近の消化管出血または ⁇ 孔のある患者での使用。
- 大規模な手術の前に予防的鎮痛剤として使用してください。
- 進行した腎疾患のある患者、または容量不足による腎不全の患者での使用。
- 仕事と配達で使用します。. プロスタグランジン合成阻害効果により、ケトロラックは胎児の循環を損ない、子宮収縮を阻害し、子宮出血のリスクを高めます。
- 脳血管出血の疑いがあるか確認されている患者、出血性素因、不完全な止血、または止血に批判的な患者での使用。
- プロベネシドとの同時使用。
- ペントキシフィリンとの同時使用。
警告。
の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。
注意。
心血管血栓性イベント。
最大3年間の複数のCOX-2選択的および非選択的NSAIDを使用した臨床試験では、心筋 ⁇ 塞(MI)や脳卒中などの重 ⁇ な心血管(CV)血栓性イベントのリスクの増加が示され、致命的となる可能性があります。. 利用可能なデータに基づいて、CV血栓性イベントのリスクがすべてのNSAIDで類似していることは不明です。. NSAIDの使用によるベースラインからの深刻なCV血栓性イベントの相対的な増加は、既知のCV疾患またはCV疾患の危険因子があるか、ない患者では類似しているようです。. ただし、既知のCV疾患または危険因子を有する患者は、ベースライン率の増加により、深刻なCV血栓性イベントの絶対発生率が高くなりました。. いくつかの観察研究では、深刻なCV血栓性イベントのこのリスクの増加が治療の最初の数週間で始まったことがわかりました。. CV血栓性リスクの増加は、高用量で最も一貫して観察されました。.
NSAIDで治療された患者における有害なCVイベントの潜在的なリスクを最小限に抑えるには、可能な限り最短の期間、最低有効量を使用します。. 医師と患者は、以前のCV症状がなくても、治療過程を通じてそのようなイベントの発生を認識し続ける必要があります。. 患者は深刻なCVイベントの症状と必要な手順について通知を受ける必要があります。.
アスピリンを併用すると、NSAIDの使用に関連する深刻なCV血栓性イベントのリスクが高まるという一貫した証拠はありません。. アスピリンとケトロラックなどのNSAIDの同時投与は、深刻な消化器イベント(GI)のリスクを高めます。.
冠動脈バイパス術(CABG)手術後のステータス。
CABG手術後の最初の10〜14日間の痛みを治療するための選択的COX-2 NSAIDを使用した2つの大規模な対照臨床試験では、心筋 ⁇ 塞と脳卒中の発生率が増加しました。. NSAIDはCABGを設定するときに禁 ⁇ です。
ポストMI患者。
デンマーク国家登録簿で実施された観察研究では、MI後の期間にNSAIDで治療された患者は、治療の最初の週から、再感染、CV関連の死亡、および全原因死亡のリスクが高いことが示されています。. 同じコホートで。, NSAIDで治療された患者のMI 20/100人年の後の最初の年の死亡率は、NSAIDに曝露されていない患者の100人年あたり12と比較されました。絶対死亡率はMI後の最初の年の後に幾分低下したが。, NSAIDユーザーの死亡リスクの増加は、少なくとも今後4年間のアフターケアが続きました。.
最近のMIの患者では、CV血栓性イベントの再発リスクを上回るメリットが期待されない限り、SPRIXを使用しないでください。. SPRIXが最近のMIの患者に使用される場合、患者は心虚血の兆候を監視します。.
胃腸出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
SPRIXは、活発な胃 ⁇ 瘍および/またはGI出血のある患者、および最近の胃腸出血または ⁇ 孔のある患者には禁 ⁇ です。.
ケトロラックを含むNSAIDは、炎症、出血、 ⁇ 瘍、食道、胃、小腸または大腸の ⁇ 孔を含む深刻な胃腸(GI)の副作用を引き起こし、致命的となる可能性があります。. これらの深刻な有害事象は、NSAIDで治療された患者の警告症状の有無にかかわらずいつでも発生する可能性があります。. NSAID療法で深刻な上位のGIイベントを発症した患者の5人に1人だけが症状を示します。. 上部消化管 ⁇ 瘍、重度の出血、またはNSAIDからの ⁇ 孔は、3〜6か月間治療された患者の約1%、および1年間治療された患者の約2%〜4%で発生しました。. ただし、短期間のNSAID療法でさえリスクがないわけではありません。.
GI出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔の危険因子。
NSAIDを使用した胃 ⁇ 瘍および/またはジ出血の病歴がある患者は、これらの危険因子がない患者と比較して、GI出血を発症するリスクが10倍以上増加しました。. NSAIDで治療された患者のGI出血のリスクを高める他の要因には、NSAID療法のより長い期間が含まれます。経口コルチコステロイド、アスピリン、抗凝固剤または選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)の同時使用;喫煙;アルコール消費;高齢者;そして一般的な健康状態が悪い。. 致命的なGIイベントのほとんどの市販後報告は、高齢者または弱体化で発生しました。. 進行した肝疾患および/または凝固障害のある患者では、GI出血のリスクも高くなります。.
NSAID治療を受けた患者のGIリスクを最小限に抑えるための戦略。
- 可能な限り最短の期間、最低有効量を使用します。.
- 複数のNSAIDの同時投与を避けます。 .
- 出血リスクの増加を上回ると思われる場合を除き、リスクの高い患者での使用は避けてください。. そのような患者のためのNSAID以外の代替療法を検討してください。. 活発なgi出血のある患者にはSpixを使用しないでください。.
- NSAID療法中は、 ⁇ 瘍や出血の兆候や症状に注意してください。.
- 深刻な有害なgiイベントが疑われる場合は、すぐに評価と治療を開始し、深刻な不要なGIイベントが除外されるまでSPRIXを中止してください。.
- 心臓予防に低用量アスピリンを使用しながら、GI出血の兆候がないか患者をより注意深く監視します。.
- 炎症性腸疾患( ⁇ 瘍性大腸炎、クローン病)の病歴がある患者では、状態が悪化する可能性があります。.
肝毒性。
ALTまたはASTの増加(正常の3つまたは複数の上限[ULN])は、NSAIDで治療された患者の約1%の臨床試験で報告されています。劇症肝炎、肝壊死、肝不全などの深刻な肝障害のまれな、時には致命的な症例も報告されています。.
ALTまたはAST(3つ未満のULN)の増加は、ケトロラックを含むNSAIDで治療された患者の最大15%で発生する可能性があります。.
肝毒性の警告の兆候と症状について患者に通知する(例:. 吐き気、疲労感、 ⁇ 眠、下 ⁇ 、かゆみ、黄 ⁇ 、右上腹部の圧痛、および「インフルエンザ様」の症状)。. 肝疾患と一致する臨床徴候および症状が発生したとき、または全身症状が発生したとき(例:. 好酸球増加症、発疹など.)、すぐにSPIXをキャンセルし、患者の臨床評価を実施します。.
高血圧。
SPIXを含むNSAIDは、高血圧の新たな発症または既存の高血圧の悪化につながる可能性があり、それぞれがCVイベントの発生率の増加に寄与する可能性があります。. アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、チアジド利尿薬、または研磨利尿薬を服用している患者は、NSAIDを服用しているときにこれらの治療法に対する反応が損なわれる可能性があります。.
NSAID治療の開始時および治療過程全体を通して血圧(BP)を監視します。.
心不全と浮腫。
Coxibと従来のNSAIDトライアルリストのランダム化比較試験の協力メタ分析では、COXの心不全の入院が約2倍増加しました-プラセボ治療患者と比較して、選択的に治療された2人の患者と非選択的にNSAID治療された患者。. デンマーク国民で。
心不全患者の登録研究、NSAIDの使用はMIのリスクを高め、心不全と死の入院。.
さらに、NSAIDで治療された一部の患者では、体液貯留と浮腫が観察されています。. ケトロラックの使用は、これらの疾患の治療のためのいくつかの治療薬の副作用を軽減することができます(例:. 利尿薬、ACE阻害剤またはアンジオテンシン受容体遮断薬[ARB])。.
重度の心不全の患者では、心不全の悪化のリスクを上回る利益が見込まれる場合を除き、SPRIXの使用は避けてください。. SPRIXが重度の心不全の患者に使用される場合、心不全の悪化の兆候がないか患者を監視します。.
腎臓毒性と高カリウム血症。
ケトロラックとその代謝産物は主に腎臓から排 ⁇ されます。. クレアチニンクリアランスが低下した患者は、薬物クリアランスが低下しています。. SPRIXは、進行した腎機能障害のある患者には禁 ⁇ です。.
腎臓毒性。
NSAIDの長期投与は、乳頭腎壊死およびその他の腎障害をもたらしました。. 腎臓の毒性は、腎臓プロスタグランジンが腎臓 ⁇ 流の維持に代償的な役割を果たす患者でも観察されています。. これらの患者では、NSAIDの投与により、プロスタグランジン形成と二次腎血流の用量依存的な減少につながり、開放腎補償につながる可能性があります。. この反応のリスクが最も高い患者は、腎機能障害、脱水症、血液量減少症、心不全、肝機能障害、利尿薬とACE阻害剤またはARBを服用している患者、および高齢者です。. NSAID療法の中止は、通常、治療前の状態が回復します。.
制御された臨床試験からの進行した腎疾患患者におけるSPRIXの使用に関する情報はありません。. SPRIXの腎効果は、既存の腎疾患のある患者の腎機能障害の進行を加速する可能性があります。.
SPIXが始まる前の脱水または血液量減少患者の正しい容量状態。. SPRIX使用中の腎機能障害または肝機能障害、心不全、脱水または血液量減少の患者の腎機能を監視します。. 腎機能の悪化のリスクを上回ることが予想されない限り、進行した腎疾患の患者にSPRIXを使用しないでください。. SPRIXが進行した腎疾患の患者に使用される場合、腎機能の悪化の兆候がないか患者を監視します。.
高カリウム血症。
高カリウム血症を含む血清カリウムの増加は、腎機能障害のない一部の患者でNSAIDの使用とともに報告されています。. 腎機能が正常な患者では、これらの影響は低ホレニン血症性低アルドステロン状態に起因していました。.
アナフィラキシー反応。
ケトロラックは、ケトロラックに対する過敏症が知られているかどうかに関係なく、アスピリン感受性 ⁇ 息の患者でアナフィラキシー反応と関連しています。.
アナフィラキシー反応が発生した場合は、緊急支援を求めてください。.
アスピリン感受性に関連する ⁇ 息の悪化。
⁇ 息患者の亜集団には、アスピリン感受性 ⁇ 息があり、鼻ポリープによって複雑化する慢性鼻炎が含まれる場合があります。重度の、潜在的に致命的な気管支 ⁇ ;および/またはアスピリンおよび他のNSAIDに対する不耐性。. アスピリンと他のNSAIDの間の交差反応性がそのような誤 ⁇ 感受性患者で報告されているため、SPIXはこの形の誤 ⁇ 感受性を持つ患者では禁 ⁇ です。. SPRIXが既存の ⁇ 息の患者に使用される場合(既知のアスピリン感受性なし)、 ⁇ 息の兆候と症状の変化を患者に監視します。.
重度の皮膚反応。
ケトロラックを含むNSAIDは、剥離性皮膚炎、スティーブンスジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症(TEN)などの深刻な皮膚の副作用を引き起こし、致命的となる可能性があります。. これらの深刻なイベントは警告なしに発生する可能性があります。. 深刻な皮膚反応の兆候と症状について患者に伝え、発疹やその他の過敏症の兆候を初めて経験したときにSPRIXの使用を中止します。. SPIXは、NSAIDに対する以前の重度の皮膚反応のある患者には禁 ⁇ です。.
胎児管動脈 ⁇ の早期閉鎖。
ケトロラックは、胎児の動脈管を早期に閉鎖させる可能性があります。. 妊娠30週間以上(妊娠後期)の妊婦では、SPIXを含むNSAIDの使用は避けてください。.
血液毒性。
貧血はNSAIDで治療された患者で発生しました。これは、オカルトまたは総失血、体液貯留、または赤血球生成に対する不完全に記述された影響が原因である可能性があります。. SPRIXで治療された患者が貧血の兆候または症状を示した場合は、ヘモグロビンまたはヘマトクリットを監視してください。. 止血に敏感な患者にはSPIXを使用しないでください。.
SPIXを含むNSAIDは、出血イベントのリスクを高める可能性があります。. 凝固障害やワルファリン、他の抗凝固剤、血小板凝集阻害剤の同時使用などの併存疾患(例:. アスピリン)、セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)、セロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害剤(SNRI)は、このリスクを高める可能性があります。. 出血の兆候がないかこれらの患者を監視します。.
予防的低用量ヘパリン(2500〜5000単位q12h)、ワルファリン、デキストランを含む止血に影響を与えるケトロラックと治療の併用は、広範囲にわたって研究されていませんが、出血のリスクが高まる可能性もあります。. そのような研究からのデータが利用可能になるまで、リスクに対して慎重に比較検討し、これらの患者には細心の注意を払ってそのような併用療法を使用してください。. 止血に強い影響を与える治療を受けている患者を監視します。.
臨床試験では、出血に関連する深刻な有害事象は、プラセボよりもSPRIXで治療された患者でより一般的でした。. 術後血腫および術前使用に関連する創傷出血の他の兆候は、臨床試験およびケトロラックIVおよびIM投与の市販後の経験で報告されています。. したがって、止血が重要な場合は、術後環境で注意してSPIXを使用してください。.
炎症と発熱の男性化。
炎症と発熱の軽減におけるSPRIXの薬理活性は、感染症の検出に使用される診断兆候を減らすことができます。.
実験室モニタリング。
重度のGI出血、肝毒性、腎臓損傷は警告症状や兆候なしに発生する可能性があるため、CBCと化学プロファイルを使用して、長期NSAID治療を受けている患者を定期的に監視する必要があります。.
目の露出。
目を通してスパイクに触れないでください。. アイコンタクトが発生した場合は、水または生理食塩水で目を洗い流し、刺激が1時間以上続く場合は医師に相談してください。.
使用制限。
SPRIXを単独で使用するか、他の形態のケトロラックと連続して使用する合計期間は、5日を超えてはなりません。. SPRIXは、他の形態のケトロラックまたは他のNSAIDと同時に使用しないでください。.
患者アドバイス情報。
FDA承認の患者ラベル(。患者情報と使用方法。)すべての処方レシピに含まれている、読むこと。. SPRIXの適切な投与を確実にするために、FDA承認のSPRIX患者の指示を読んで従うようにすべての患者に指示します。 SPRIXを処方するとき。, ケトロラック治療の潜在的なリスクについて患者または介護者に通知します。, 患者に指示する。, 医学的アドバイスを求める。, 治療関連の有害事象を発症した場合。, 患者に助言する。, SPRIXを他の家族に渡さないでください。, 患者に助言します。, 未使用の薬は廃棄してください。. SPRIXによる治療を開始する前に、また継続的な治療中に定期的に、患者、家族、または介護者に以下の情報を通知します。.
心血管血栓性イベント。
胸の痛み、息切れなどの心血管血栓性イベントの症状に気付くように患者にアドバイスします。 呼吸、脱力感、言語能力、およびこれらの症状の1つをすぐに医師に報告してください。. 胃腸出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔患者、 ⁇ 瘍の症状、および心 ⁇ 部痛、消化不良、メレナ、ヘマテメシスを含む出血の症状を医師に報告する率。. 低用量アスピリンを心臓予防に使用しながら、リスクの増加とジ出血の兆候と症状について患者に知らせます。.
肝毒性。
肝毒性の警告の兆候と症状について患者に通知する(例:. 吐き気、疲労、 ⁇ 眠、そう ⁇ 症。 下 ⁇ 、黄 ⁇ 、右上腹部の圧痛、および「インフルエンザ様」の症状)。. これらが発生した場合は、患者に停止するように指示してください。 SPRIXと即時の医療療法を探しています。.
心不全と浮腫。
息切れを含むうっ血性心不全の症状が未解決であることを認識するよう患者に助言する。 体重増加または浮腫、そのような症状が発生した場合は医師に連絡してください。.
アナフィラキシー反応。
アナフィラキシー反応の兆候について患者に伝えます(例:. 呼吸困難、顔や首の腫れ)。. 患者に緊急時の支援を求めるように指示します。.
重度の皮膚反応。
発疹が出た場合は直ちにSPRIXを中止し、医師に連絡するよう患者にアドバイスします。 できるだけ早く。.
女性の生殖能力。
妊娠を希望する生殖能力のある女性に、SPIXを含むNSAIDを関連付けることができることをアドバイスします。 排卵の可逆的な遅延。.
胎児毒性。
リスクがあるため、妊娠30週間からSPIXおよびその他のNSAIDを使用しないように妊婦に通知します。 胎児管動脈 ⁇ の早期閉鎖。.
同時にNSAIDを使用しないでください。
SPRIXを他のNSAIDまたはサリチル酸塩と併用することを患者に伝えます(例:. ジフルニサル、サルサレート)は、消化管毒性のリスクの増加と有効性の増加がほとんどまたはまったくないため、推奨されません。. 風邪、発熱、不眠症を治療するために「カウンターを介して」NSAIDを持っている可能性のある患者に警告します。.
NSAIDSと低用量アスピリンの使用。
医師に相談するまで、SPRIXと同時に低用量アスピリンを使用しないことを患者に伝えます。.
腎効果。
SPRIXは腎臓によって排除されます。. 適切な水分摂取量を維持するよう患者に助言し、もしあれば医学的助言を求める。 尿の生成は大幅に減少します。.
使用制限。
SPRIXを5日以上使用しないように患者に指示します。. SPRIX単独または他の組み合わせでの使用。 5日以上ケトロラック製品は、GI出血や腎臓などの深刻な合併症のリスクを高めます。 けが。.
1日のコンテナ。
SPRIXの1本のボトルを1日以上使用しないように患者に指示します。.
鼻の苦情。
投与中に一時的、軽度から中等度の鼻の刺激または苦情が発生する可能性があることを患者に指摘します。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
2 mg / kg /日のケトロラックの経口投与によるマウスでの18か月の研究。 (1日4回の推奨最大用量31.5 mgでのヒトの全身曝露の約1.3倍。, 血漿中濃度曲線に基づく。 [AUC。] 5 mg / kg /日のラットでの24か月の研究。 (人間のAUCの約0.8倍。) 腫瘍免疫の証拠を示さなかった。.
変異誘発。
ケトロラックは、Amesテスト、予定外のDNA合成と修復、または前方突然変異テストでは変異原性がありませんでした。. ケトロラックが引き起こした。 in vivo。 -マウス小核アッセイ染色体破壊なし。. 1590μg/ mLで高濃度で、ケトロラックはチャイニーズハムスターの卵スティック細胞における染色体異常の発生率を高めました。.
不妊の障害。
9 mg / kg(ヒトAUCの約1.3倍)の経口投与で、雄または雌のラットの生殖能力が損なわれた。. ケトロラックの16 mg / kg(人間のAUCの約2.4倍)はオンではありません。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠30週前の妊娠カテゴリーC;妊娠30週間からのカテゴリーD。.
リスクの概要。
妊娠3期にSPRIXを含むNSAIDを使用すると、胎児動脈管が早期に閉鎖されるリスクが高まります。. 妊娠30週間以上(妊娠後期)の妊婦では、SPIXを含むNSAIDの使用は避けてください。.
妊婦を対象としたSPRIXの適切で適切に管理された研究はありません。. 妊娠の第1学期または第2学期の女性にNSAIDを使用することの潜在的な胚胎児リスクに関する観察研究のデータは決定的ではありません。. したがって、一般的に米国では、薬物曝露に関係なく、臨床的に認識されているすべての妊娠のバックグラウンド率は、重度の奇形では2〜4%、妊娠喪失では15〜20%です。. ウサギとラットを用いた動物実験では、推奨される最大用量31.5 mgでヒト全身曝露の0.6倍と1.5倍で1日4回テストしましたが、催奇形性やその他の有害な発育結果の証拠はありませんでした(参照)。 データ。)。. 動物データに基づいて、プロスタグランジンは子宮内膜血管透過性、胚盤胞着床および脱毛において重要な役割を果たすことが示されています。. 動物実験では、ケトロラックなどのプロスタグランジン合成阻害剤の投与により、着床前後の損失が増加しました。.
臨床上の考慮事項。
仕事または配達。
労働または出産中のSPIXの影響に関する研究はありません。. 動物実験では、ケトロラックを含むNSAIDがプロスタグランジン合成を阻害し、出産の遅延を引き起こし、死産の発生率を高めます。.
データ。
人間のデータ。
妊娠中の女性を対象としたSPIXの適切で適切に管理された研究はありません。.
動物データ。
生殖研究は、ケトロラックトロメタミンの毎日の経口投与で器官形成中に行われました。 ウサギおよび10 mg / kg(1.5)での3.6 mg / kg(推奨最大用量31.5 mg qidでのヒトの全身曝露の0.6倍、血漿中濃度曲線[AUC]に基づく)ラットでのヒトAUCの倍)。. これらの研究は、催奇形性または他の有害な発達結果の証拠を示さなかった。. ただし、動物の投与は母親の毒性によって制限されていたため、これらの研究では、ケトロラックのヒトに有害な発育結果を引き起こす可能性を適切に評価していません。.
母乳育児。
リスクの概要。
ケトロラックは母乳中に排 ⁇ されます。. 母乳育児の発達的および健康上の利点は、SPRIXに対する母親の臨床的必要性と、SPRIXまたは基礎となる母体状態からの母乳育児の乳児への起こり得る悪影響とともに考慮されるべきです。.
臨床上の考慮事項。
看護婦にSPRIXを与えるときは注意してください。. 入手可能な情報には、授乳中の乳児における特定の有害事象は示されていません。ただし、有害事象に気付いた場合は、子供の医療提供者に連絡するように患者に指示してください。.
データ。
出生後2〜6日の10人の授乳中の母親を対象とした発表された研究からの限られたデータは、母乳中のケトロラックのレベルが低いことを示しました。. 値は4人の患者で検出できませんでした(5 ng / mL未満)。 . 10 mgのケトロラック詐欺を1回投与した後、観察された最大乳濃度は7.3 ng / mLであり、最大乳血漿比率は0.037でした。. 1日の投与後(6時間ごとに10 mg)、最大乳濃度は7.9 ng / mL、最大乳血漿比率は0.025でした。. 1日あたり400〜1000 mLの母乳を1日摂取し、母親の体重が60 kgであると仮定すると、乳児の計算された最大1日曝露量は0.00263 mg / kg /日で、これは母体用量の0.4%です。.
生殖の可能性がある女性と男性。
不妊。
女性。
作用機序に基づいて、SPIXを含むプロスタグランジンを介したNSAIDを使用すると、一部の女性では可逆的な不妊症に関連している卵巣卵胞の破損を遅らせたり防止したりできます。. 発表された動物実験は、プロスタグランジン合成阻害剤の投与が排卵に必要なプロスタグランジン媒介卵胞破裂を混乱させる可能性があることを示しています。. NSAIDで治療された女性を対象とした小規模な研究でも、排卵の可逆的な遅延が示されています。. 受胎が困難な女性や不妊検査を受けている女性から、SPIONを含むNSAIDを撤回することを検討してください。.
小児用。
Sprixは2歳未満の小児患者には使用しないでください。. 17歳以上の小児患者におけるケトロラックの安全性と有効性は確立されていません。.
老人病アプリケーション。
SPRIXで高齢者(65歳以上)を治療する場合は注意してください。高齢患者は、若い患者と比較して、NSAIDに関連する深刻な心血管、消化器、および/または腎臓の副作用のリスクが高くなります。. 高齢者に期待される利益がこれらの潜在的なリスクを上回る場合は、用量範囲の下部で投与を開始し、副作用がないか患者を監視します。. SPRIXによる最初の治療に対する反応を観察した後、1人の患者のニーズに合わせて用量と頻度を調整します。.
ケトロラックとその代謝産物は、本質的に腎臓から排 ⁇ されることが知られており、この薬に対する副作用のリスクは、腎障害のある患者で大きくなる可能性があります。. 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため、この患者集団では注意が必要であり、腎機能を監視することは有用です。.
副作用。
以下の副作用については、ラベルの他のセクションで詳しく説明します。
- 心血管血栓性イベント。
- ⁇ 出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
- 肝毒性。
- 高血圧。
- 心不全と浮腫。
- 腎臓毒性と高カリウム血症。
- アナフィラキシー反応。
- 重度の皮膚反応。
- 血液毒性。
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
以下に説明するデータは、大手術後の急性 ⁇ 痛に関するプラセボ対照有効性試験に参加した患者におけるSPRIXへの曝露を反映しています。. 研究には、18歳から75歳以上の828人の患者(男性183人、女性645人)が含まれていました。.
術後の痛みの研究の患者は、主要な腹部、整形外科、婦人科または他の手術を受けていました。 455人の患者がSPRIX(31.5 mg)を1日3〜4回、最大5日間投与され、245人の患者がプラセボを投与されました。. ほとんどの患者は、主にPCAモルヒネを伴うオピオイドを受けました。.
最も一般的に報告された副作用は、局所症状、D.H。鼻の問題または刺激に関連していた。. これらの反応は一般的に穏やかで一時的なものでした。.
早期中止につながった最も一般的な薬物関連の副作用は、鼻の問題または鼻の痛み(鼻痛)でした。.
表1:プラセボ群の発生率が2%以上、少なくとも2倍の割合で観察された副作用のある術後患者。
主要な手術のための管理された臨床試験で。, 主に膝と腰の置換と腹部子宮摘出術。, SPRIXで治療された7人の患者で発生した。 (N = 455。, 1。, 5%。) 出血に関する深刻な有害事象。 (4人の患者。) または血腫。 (3人の患者。) 患者と比較して手術部位で。 (N = 245。, 0。, 4%。) プラセボのもの。 (血腫。) 扱われた。. SPRIXで治療された7人の患者のうち6人は手術および/または輸血を受け、プラセボ患者は輸血を必要としました。.
ケトロラックまたは他のNSAIDの他の形態の投与を伴う臨床試験で報告された副作用。
副作用はケトロラックの高用量で増加します。. ⁇ 瘍、出血と ⁇ 孔、術後出血、急性腎不全、アナフィラキシーとアナフィラキシー様の反応と肝不全など、ケトロラックによる治療の深刻な合併症には警戒を怠らない必要があります。. これらの合併症は、特に薬物が不適切に使用されている場合、ケトロラックによって示される特定の患者で深刻になる可能性があります。.
臨床試験でケトロラックまたは他のNSAIDを服用している患者では、最も一般的に報告されている副作用は患者の約1%から10%です。
マックス。
時折報告された追加の有害事象(臨床試験でケトロラックまたは他のNSAIDを服用している患者では<1%)には以下が含まれます:
全体としての体:。 発熱、感染症、敗血症。
心血管系:。 心不全、動 ⁇ 、 ⁇ 白、頻脈、失神。
消化器系 :。 拒食症、口渇、げっ ⁇ 、食道炎、過度の喉の渇き、胃炎、舌炎、 ⁇ 虫症、肝炎、食欲増進、黄 ⁇ 、メレナ、直腸出血。
貧血およびリンパ:。 斑状出血、好酸球増加症、鼻血、白血球減少症、血小板減少症。
代謝と栄養:。 体重変化。
神経系:。 異常な夢、異常な思考、恐怖、無力症、混乱、うつ病、陶酔感、 ⁇ 体外路症状、幻覚、運動過多、集中不能、不眠症、緊張、感覚異常、傾眠、 ⁇ 迷、振戦、めまい、 ⁇ 怠感。
気道:。 ⁇ 息、呼吸困難、肺水腫、鼻炎。
特別な感覚:。 異常な味、異常な視力、かすみ目、難聴。
⁇ 尿生殖器:。 ⁇ 炎、排尿障害、血尿、尿頻度の増加、間質性腎炎、乏尿/多尿症、タンパク尿、腎不全、尿閉。
ポストマーケティングの経験。
承認後にケトロラックまたは他のNSAIDを使用する場合、次の副作用が確認されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
その他の観察された反応(ケトロラックまたは他のNSAIDを服用している患者の市販後の経験から報告されたもの)は次のとおりです。
全体としての体:。 血管浮腫、死亡、アナフィラキシー、アナフィラキシー反応、喉頭浮腫、舌浮腫、筋肉痛などの過敏反応。
心血管:。 不整脈、徐脈、胸の痛み、赤面、低血圧、心筋 ⁇ 塞、血管炎。
皮膚科:。 剥離性皮膚炎、多形紅斑、ライエル症候群、スティーブンスジョンソン症候群を含む水 ⁇ 性反応、中毒性表皮壊死症。
消化管:。 急性 ⁇ 炎、肝不全、 ⁇ 瘍性口内炎、炎症性腸疾患の悪化( ⁇ 瘍性大腸炎、クローン病)。
貧血およびリンパ:。 無 ⁇ 粒球症、再生不良性貧血、溶血性貧血、リンパ節腫 ⁇ 、汎血球減少症、術後創傷出血(まれな輸血が必要)。
代謝と栄養:。 高血糖、高カリウム血症、低ナトリウム血症。
神経系:。 無菌性髄膜炎、けいれん、 ⁇ 睡、精神病。
気道:。 気管支 ⁇ 、呼吸抑制、肺炎。
特別な感覚:。 結膜炎。
⁇ 尿生殖器:。 血尿および/またはアゾチミア、溶血性尿毒症症候群の有無にかかわらず、脇腹の痛み。
医薬品との相互作用。
ケトロラックとの臨床的に重要な薬物相互作用については、表2を参照してください。.
表2:ケトロラックとの臨床的に重要な相互作用。
止血を乱す薬。 | |
臨床効果:。 |
|
介入:。 | 抗凝固剤とSPRIXを同時に使用している患者を監視します(例:.、ワルファリン)、血小板凝集阻害剤(例:.、アスピリン)、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)およびセロトニン-ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)、出血の兆候。. SPRIXとペントキシフィリンの併用は禁 ⁇ です。. |
アスピリン。 | |
臨床効果:。 | 対照臨床試験では、NSAIDとアスピリンの鎮痛用量の併用は、NSAIDのみの使用よりも大きな治療効果がないことが示されました。. 臨床試験では、NSAIDとアスピリンの併用は、NSAIDの単独使用と比較して、GI副作用の発生率の大幅な増加と関連していました。 |
介入:。 | SPRIXとアスピリンの鎮痛用量の併用は、出血のリスクが高いため、一般的に推奨されません。. SPRIXは、心血管保護の低用量アスピリンの代用ではありません。. |
ACE阻害剤、アンジオテンシン受容体遮断薬、ベータ遮断薬。 | |
臨床効果:。 |
|
介入:。 |
|
利尿薬。 | |
臨床効果:。 | 臨床試験と市販後の観察により、NSAIDは研磨利尿薬のナトリウム利尿効果を低下させることが示されました(例:. 一部の患者ではフロセミド)およびチアジド系利尿薬。. この効果は、腎プロスタグランジン合成のNSAID阻害に起因していました。. |
介入:。 | 利尿薬とSPRIXを同時に使用している間、腎機能の悪化の兆候がないか患者を観察し、さらに血圧低下効果を含む利尿効果を確保します。. |
ジゴキシン。 | |
臨床効果:。 | ケトロラックとジゴキシンの併用は、血清濃度を増加させ、ジゴキシンの半減期を延長すると報告されています。. |
介入:。 | SPRIXとジゴキシンを使用しながら、血清ジゴキシンレベルを監視します。. |
>。 | |
臨床効果:。 | NSAIDは血漿リチウムレベルの増加と腎リチウムクリアランスの低下を引き起こしています。. 平均最小リチウム濃度は15%増加し、腎クリアランスは約20%%減少しました。. この効果は、腎プロスタグランジン合成のNSAID阻害に起因していました。. |
介入:。 | SPRIXとリチウムを同時に使用した患者を監視し、リチウム毒性の兆候がないか監視します。. |
メトトレキサート。 | |
臨床効果:。 | NSAIDとメトトレキサートを併用すると、メトトレキサート毒性のリスクが高まる可能性があります(例:.、好中球減少症、血小板減少症、腎機能障害)。. |
介入:。 | メトトレキサート毒性について、SPRIXとメトトレキサートを同時に使用した患者を監視します。. |
シクロスポリン。 | |
臨床効果:。 | SPRIXとシクロスポリンを同時に使用すると、シクロスポリンの腎毒性が高まる可能性があります。. |
介入:。 | SPRIXとシクロスポリンを同時に使用した患者を監視し、腎機能の悪化の兆候がないか監視します。. |
NSAIDとサリチル酸塩。 | |
臨床効果:。 | ケトロラックと他のNSAIDまたはサリチル酸塩の同時使用(例:.、ジフルニサル、サルサレート)は、有効性がほとんどまたはまったく増加せずにGI毒性のリスクを高めます。. |
介入:。 | ケトロラックを他のNSAIDまたはサリチル酸塩と併用することは推奨されません。. |
ペメトレキセド。 | |
臨床効果:。 | SPRIXとペメトレキセドを併用すると、ペメトレキセド関連骨髄抑制、腎臓、GI毒性のリスクが高まる可能性があります(PEMETREXED処方情報を参照)。. |
介入:。 | クレアチニンクリアランスが45〜79 mL / minの腎機能障害のある患者でSPRIXおよびペメトレキセドを使用する場合、骨髄抑制、腎臓、およびGI毒性を監視します。. 排 ⁇ 半減期が短いNSAID(例:.、ジクロフェナク、インドメタシン)は、ペメトレキセドの投与前、投与日、投与後2日間は避ける必要があります。. <br />ペメトレキセドとNSAIDの間の半減期の長い相互作用に関するデータがない場合(例:.、メロキシカム、ナブメトン)、これらのNSAIDを服用している患者は、ペメトレキセド投与の少なくとも5日前、日中、および2日後に投与を中止する必要があります。. |
プロベネシド。 | |
臨床効果:。 | 摂取のためにケトロラックとプロベネシドを同時に使用すると、半減期と全身曝露が増加します。.. |
介入:。 | SPRIXとプロベネシドの同時使用は禁 ⁇ です。. |
抗てんかん薬。 | |
臨床効果:。 | 散発性の発作がケトロラックと抗てんかん薬(フェニトイン、カルバマゼピン)の併用で報告されています)。. |
介入:。 | SPRIXと抗てんかん薬を同時に発作に使用する場合は、患者を監視します。. |
向精神薬。 | |
臨床効果:。 | 精神活性薬(フルオキセチン、チオチキセン、アルプラゾラム)を投与されている患者にケトロラックが使用された場合、幻覚が報告されています。. |
介入:。 | 幻覚に関するSPRIXと精神活性薬の同時使用で患者を監視します。. |
非脱分極筋 ⁇ 緩薬。 | |
臨床効果:。 | 市販後の経験では、ケトロラックと脱分極筋 ⁇ 緩薬、無呼吸の間の可能な相互作用の報告が行われます。. ケトロラックと筋 ⁇ 緩薬の同時使用は、正式には研究されていません。. |
介入:。 | 無呼吸のSPRIXと非脱分極筋 ⁇ 緩薬を同時に使用した患者を監視します。. |
妊娠30週前の妊娠カテゴリーC;妊娠30週間からのカテゴリーD。.
リスクの概要。
妊娠3期にSPRIXを含むNSAIDを使用すると、胎児動脈管が早期に閉鎖されるリスクが高まります。. 妊娠30週間以上(妊娠後期)の妊婦では、SPIXを含むNSAIDの使用は避けてください。.
妊婦を対象としたSPRIXの適切で適切に管理された研究はありません。. 妊娠の第1学期または第2学期の女性にNSAIDを使用することの潜在的な胚胎児リスクに関する観察研究のデータは決定的ではありません。. したがって、一般的に米国では、薬物曝露に関係なく、臨床的に認識されているすべての妊娠のバックグラウンド率は、重度の奇形では2〜4%、妊娠喪失では15〜20%です。. ウサギとラットを用いた動物実験では、推奨される最大用量31.5 mgでヒト全身曝露の0.6倍と1.5倍で1日4回テストしましたが、催奇形性やその他の有害な発育結果の証拠はありませんでした(参照)。 データ。)。. 動物データに基づいて、プロスタグランジンは子宮内膜血管透過性、胚盤胞着床および脱毛において重要な役割を果たすことが示されています。. 動物実験では、ケトロラックなどのプロスタグランジン合成阻害剤の投与により、着床前後の損失が増加しました。.
臨床上の考慮事項。
仕事または配達。
労働または出産中のSPIXの影響に関する研究はありません。. 動物実験では、ケトロラックを含むNSAIDがプロスタグランジン合成を阻害し、出産の遅延を引き起こし、死産の発生率を高めます。.
データ。
人間のデータ。
妊娠中の女性を対象としたSPIXの適切で適切に管理された研究はありません。.
動物データ。
生殖研究は、ケトロラックトロメタミンの毎日の経口投与で器官形成中に行われました。 ウサギでは3.6 mg / kg(血漿濃度曲線[AUC]の下の面積に基づく推奨最大用量31.5 mg qidでのヒト全身曝露の0.6倍)、ウサギでは10 mg / kg(ヒトAUCの1.5倍)ラット。. これらの研究は、催奇形性または他の有害な発達結果の証拠を示さなかった。. しかし、動物の投与は母親の毒性によって制限されていたため、これらの研究では、ケトロラックのヒトに有害な発育結果を引き起こす可能性を適切に評価していません。.
以下の副作用については、ラベルの他のセクションで詳しく説明します。
- 心血管血栓性イベント。
- ⁇ 出血、 ⁇ 瘍、 ⁇ 孔。
- 肝毒性。
- 高血圧。
- 心不全と浮腫。
- 腎臓毒性と高カリウム血症。
- アナフィラキシー反応。
- 重度の皮膚反応。
- 血液毒性。
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
以下に説明するデータは、大手術後の急性 ⁇ 痛に関するプラセボ対照有効性試験に参加した患者におけるSPRIXへの曝露を反映しています。. 研究には、18歳から75歳以上の828人の患者(男性183人、女性645人)が含まれていました。.
術後の痛みの研究の患者は、主要な腹部、整形外科、婦人科または他の手術を受けていました。 455人の患者がSPRIX(31.5 mg)を1日3〜4回、最大5日間投与され、245人の患者がプラセボを投与されました。. ほとんどの患者は、主にPCAモルヒネを伴うオピオイドを受けました。.
最も一般的に報告された副作用は、局所症状、D.H。鼻の問題または刺激に関連していた。. これらの反応は一般的に穏やかで一時的なものでした。.
早期中止につながった最も一般的な薬物関連の副作用は、鼻の問題または鼻の痛み(鼻痛)でした。.
表1:プラセボ群の発生率が2%以上、少なくとも2倍の割合で観察された副作用のある術後患者。
主要な手術のための管理された臨床試験で。, 主に膝と腰の置換と腹部子宮摘出術。, SPRIXで治療された7人の患者で発生した。 (N = 455。, 1。, 5%。) 出血に関する深刻な有害事象。 (4人の患者。) または血腫。 (3人の患者。) 患者と比較して手術部位で。 (N = 245。, 0。, 4%。) プラセボのもの。 (血腫。) 扱われた。. SPRIXで治療された7人の患者のうち6人は手術および/または輸血を受け、プラセボ患者は輸血を必要としました。.
ケトロラックまたは他のNSAIDの他の形態の投与を伴う臨床試験で報告された副作用。
副作用はケトロラックの高用量で増加します。. ⁇ 瘍、出血と ⁇ 孔、術後出血、急性腎不全、アナフィラキシーとアナフィラキシー様の反応と肝不全など、ケトロラックによる治療の深刻な合併症には警戒を怠らない必要があります。. これらの合併症は、特に薬物が不適切に使用されている場合、ケトロラックによって示される特定の患者で深刻になる可能性があります。.
臨床試験でケトロラックまたは他のNSAIDを服用している患者では、最も一般的に報告されている副作用は患者の約1%から10%です。
マックス。
時折報告された追加の有害事象(臨床試験でケトロラックまたは他のNSAIDを服用している患者では<1%)には以下が含まれます:
全体としての体:。 発熱、感染症、敗血症。
心血管系:。 心不全、動 ⁇ 、 ⁇ 白、頻脈、失神。
消化器系 :。 拒食症、口渇、げっ ⁇ 、食道炎、過度の喉の渇き、胃炎、舌炎、 ⁇ 虫症、肝炎、食欲増進、黄 ⁇ 、メレナ、直腸出血。
貧血およびリンパ:。 斑状出血、好酸球増加症、鼻血、白血球減少症、血小板減少症。
代謝と栄養:。 体重変化。
神経系:。 異常な夢、異常な思考、恐怖、無力症、混乱、うつ病、陶酔感、 ⁇ 体外路症状、幻覚、運動過多、集中不能、不眠症、緊張、感覚異常、傾眠、 ⁇ 迷、振戦、めまい、 ⁇ 怠感。
気道:。 ⁇ 息、呼吸困難、肺水腫、鼻炎。
特別な感覚:。 異常な味、異常な視力、かすみ目、難聴。
⁇ 尿生殖器:。 ⁇ 炎、排尿障害、血尿、尿頻度の増加、間質性腎炎、乏尿/多尿症、タンパク尿、腎不全、尿閉。
ポストマーケティングの経験。
承認後にケトロラックまたは他のNSAIDを使用する場合、次の副作用が確認されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
その他の観察された反応(ケトロラックまたは他のNSAIDを服用している患者の市販後の経験から報告されたもの)は次のとおりです。
全体としての体:。 血管浮腫、死亡、アナフィラキシー、アナフィラキシー反応、喉頭浮腫、舌浮腫、筋肉痛などの過敏反応。
心血管:。 不整脈、徐脈、胸の痛み、赤面、低血圧、心筋 ⁇ 塞、血管炎。
皮膚科:。 剥離性皮膚炎、多形紅斑、ライエル症候群、スティーブンスジョンソン症候群を含む水 ⁇ 性反応、中毒性表皮壊死症。
消化管:。 急性 ⁇ 炎、肝不全、 ⁇ 瘍性口内炎、炎症性腸疾患の悪化( ⁇ 瘍性大腸炎、クローン病)。
貧血およびリンパ:。 無 ⁇ 粒球症、再生不良性貧血、溶血性貧血、リンパ節腫 ⁇ 、汎血球減少症、術後創傷出血(まれな輸血が必要)。
代謝と栄養:。 高血糖、高カリウム血症、低ナトリウム血症。
神経系:。 無菌性髄膜炎、けいれん、 ⁇ 睡、精神病。
気道:。 気管支 ⁇ 、呼吸抑制、肺炎。
特別な感覚:。 結膜炎。
⁇ 尿生殖器:。 血尿および/またはアゾチミア、溶血性尿毒症症候群の有無にかかわらず、脇腹の痛み。
急性NSAIDの過剰摂取後の症状は、通常、 ⁇ 眠、眠気、吐き気、 ⁇ 吐、および心 ⁇ 部痛に限定され、これらは一般に注意して可逆的でした。. 消化管出血が発生しました。. 高血圧、急性腎不全、呼吸抑制および ⁇ 睡が発生しましたが、まれです。.
SPRIXの過剰摂取の経験はありませんでした。. 5日間投与されたケトロラック注射(SPRIXの最大1日量の約3倍)、腹痛および胃 ⁇ 瘍による1日量360 mgの制御された過剰摂取研究では、投与を中止した後に治癒しました。. ケトロラックトロメタミンの個々の過剰摂取は、腹痛、吐き気、 ⁇ 吐、過換気、胃 ⁇ 瘍および/またはびらん性胃炎および腎機能障害と関連しています。.
NSAIDの過剰摂取後の症状と支持療法のある患者を管理します。. 特定の解毒剤はありません。. ⁇ 吐および/または活性炭を検討してください。 (大人で60〜100グラム。, 小児患者の体重1 kgあたり1〜2グラム。) および/または浸透性下剤は、摂取から4時間以内の症候性患者、または過剰摂取の患者。 (推奨用量の5〜10倍。). 強制利尿、尿のアルカリ化、血液透析または血液 ⁇ 流は、タンパク質結合が高いため、有用ではありません。.
過剰摂取の治療の詳細については、毒物管理センター(1-800-222-1222)にお問い合わせください。.
inルートとIMルートのケトロラックの半減期は同様でした。. 31の同じ投与経路におけるケトロラックのバイオアベイラビリティ。. 5 mgの詐欺の用量は、IM投与と比較して約60%です。. (表3を参照)。.
表3:筋肉内(IM)および鼻腔内(IN)投与後のケトロラックトロメタミンの薬物動態パラメーター。
吸収。
SPRIX(31.5 mg)が健康なボランティアに1日4回5日間投与された研究では、最終投与後のCmax、tmax、およびAUC値は、単回投与試験の値に匹敵しました。. ケトロラックの蓄積は、老人性、小児性、腎不全または肝疾患などの特別な集団では研究されていません。.
分布。
SPRIXの鼻腔内投与後のケトロラックの薬物処分のシンチグラフィー評価では、ケトロラックのほとんどが鼻腔と喉に沈着し、食道と胃に20%未満が沈着し、肺に沈着しないか無視できる(<0.5 %)。.
約13リットルの完全な流通詐欺後のケトロラックトロメタミンの平均見かけの体積(Vβ)。. このパラメータは、単回投与データから決定されました。. ケトロラクトロメタミンラセミ酸塩はタンパク質に強く結合していることが示されています(99.2%)。. それにもかかわらず、最大10 mcg / mLの血漿濃度は、アルブミン結合部位の約5%しか占めません。. したがって、非結合画分は、治療範囲にわたって各エナンチオマーに対して一定です。. しかし、血清アルブミンの減少は、遊離薬物の濃度の増加につながります。. ジゴキシン、ワルファリン、イブプロフェン、ナプロキセン、ピロキシカム、パラセタモール、フェニトイン、トルブタミドの治療濃度は、ケトロラクタンパク質結合を変化させませんでした。. in vitro。 研究によると、サリチル酸の治療濃度(300 mcg / mL)では、ケトロラックの結合が約99.2%減少して97.5%になりました。これは、結合していないケトロラックの血漿レベルの二重増加の可能性に相当します。.
。 in vitro。 -ワルファリンと血漿タンパク質の結合は、ケトロラックによってわずかに減少します(99.5%対照vs. 99.3%)ケトロラックの血漿濃度が5〜10 µg / mLに達した場合。
ケトロラックトロメタミンは母乳中に排 ⁇ されます。.
除去。
代謝。
ケトロラックトロメタミンは、主に肝臓で代謝されます。. 代謝産物は、母医薬品のヒドロキシル化および共役形態です。. 代謝産物といくつかの未変化の薬物は尿中に排 ⁇ されます。. 動物または人間の研究は、ケトロラックが自分自身または他の薬を代謝することができる肝酵素を誘発または阻害することを示しました。.
除去。
ケトロラックとその代謝産物の主な除去経路は腎臓です。. 所定の用量の約92%が尿中にあり、約40%が代謝物として、60%が変化しないケトロラックとして見られます。. 用量の約6%が ⁇ 便中に排 ⁇ されます。. 10 mgのケトロラックトロメタミン(n = 9)を用いた単回投与試験では、セナンチオマーがRエナンチオマーの約2倍速く解明され、クリアランスが投与経路に依存しないことが示されました。. これは、s / R血漿濃度の比が各投与後に時間とともに減少することを意味します。. 人間ではR-to-S形式の反転はほとんどまたはまったくありません。.
ケトロラックトロメタミンSエナンチオマーの半減期は、Rエナンチオマーの5時間(SD±1.7)と比較して、約2.5時間(SD±0.4)でした。. 他の研究では、ラセミの半減期は5〜6時間の範囲であると報告されています。.
ケトロラックトロメタミン。 | Cmax。 (-SD-)。 ng / mL。 |
tmax。 (エリア)。 時間。 |
AUC。 0-∞。 -(SD-)。 ng•h / mL。 |
T½ -(SD-)。 時間。 |
30 mg IM。 (30 mg / mL溶液1.0 mL)。 |
2382.2(432.7)。 | 0.75。 (0.25-1.03)。 |
11152.8(4260.1)。 | 4.80。 (1.18)。 |
31.5 mg。 (SPRIX)。 (15%w / w溶液の2 x 100μL)。 |
1805.8(882.8)。 | 0.75。 (0.50-2.00)。 |
7477.3(3654.4)。 | 5.24。 (1.33)。 |
15 mg IM。 (30 mg / mL溶液の0.5 mL)。 |
1163.4(279.9)。 | 0.75。 (0.25-1.50)。 |
5196.3(2076.7)。 | 5.00。 (1.72)。 |
Cmax =最大血漿濃度; tmax = Cmaxの時間。 AUC。0-∞。 =濃度下の完全な領域-時間曲線。 T½ =半減期; SD =標準偏差。. すべての値は、中央値が報告されるtmaxを除く平均値です。. |
However, we will provide data for each active ingredient