Spinosad

適応症。

スピノサド(スピノサド)の局所懸 ⁇ 液は、6か月からの患者のヘッドラウス寄生の局所治療に適応されます。.

追加対策。

スピノサドのトップサスペンションは、一般的なシラミ管理プログラムの一部として使用する必要があります。

• 最近着用した衣服、帽子、使用済みのベッドリネンとタオルを洗う(お ⁇ で)またはドライクリーニングします。.
• ⁇ 、ブラシ、ヘアクリップなどのパーソナルケア製品をお ⁇ で洗います。
• 細かい歯の ⁇ または特別なニットの ⁇ を使用して、死んだシラミやニットを取り除くことができます。.

局所使用のみ。. 局所スピノサド懸 ⁇ 液は、経口、眼科、または ⁇ 内使用を目的としていません。.

よくボトルを振る。. 乾いた頭皮を覆うのに十分な局所スピノサド懸 ⁇ 液を塗布し、次に乾いた髪に塗ります。. 髪の長さに応じて、頭皮と髪を適切にカバーするために最大120 mL(1ボトル)を塗布します。. 10分間そのままにし、Spinosad Topische Suspensionを温水ですすぎてください。. 最初の治療から7日後にシラミが見られる場合は、2回目の治療を使用する必要があります。. 目との接触を避けてください。.

無し。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

ベンジルアルコール毒性。

スピノサドの局所懸 ⁇ 液にはベンジルアルコールが含まれており、6か月未満の新生児や乳児での使用は推奨されません。. ベンジルアルコールへの全身曝露は、新生児および低出生体重児の深刻な副作用と死亡に関連していた。.

患者アドバイス情報。

患者は次のように指示されるべきです:。

• 使用直前によく振ってください。
• 飲み込まないでください。
• スピノサド頭皮の乾いた髪と頭皮の乾いた髪にのみ局所懸 ⁇ 液を使用してください。.
• 治療は、最初の治療から7日後にシラミが見られた場合にのみ繰り返されます。.
• アイコンタクトを避けてください。. 局所スピノサド懸 ⁇ 液が目に入ったり近づいたりしたら、水で十分に洗い流します。.
• Topical Spinosadサスペンションを塗った後、手を洗ってください。
• 大人の直接の監督下にある子供にのみ、局所スピノサド懸 ⁇ 液を使用してください。.

非臨床毒物学。

発がん、変異誘発、生殖能力障害。

経口(ダイエット)マウス発がん性試験では、スピノサドCD-1マウスを0.0025、0.008、0.036%の用量で投与しました(18か月mg / kg /日で約3.4、11.4、50.9)。男性と4.2、1。. 最高用量までの治療関連腫瘍は、マウス発がん性試験では見つかりませんでした。この研究では、雄マウスで50.9 mg / kg /日、雌マウスで13.8 mg / kg /日で評価されました。. 死亡率が高いため、67.0 mg / kg /日の用量で治療された雌マウスは、この研究では検査されませんでした。.

経口(ダイエット)ラット発がん性試験では、スピノサドフィッシャーに344匹のラットを24か月間、0.005、0.02、0.05、および0.1%の食物(約2.4、9.5、24.1および49.4 mg / kg /日)の用量で投与しました男性と3.0、. 雄または雌ラットのラット発がん性試験では、最高用量までの治療関連腫瘍は見つかりませんでした。この研究では、雄ラットでは24.1 mg / kg /日、雌ラットでは30.1 mg / kg /日と評価されました。. この研究の最高用量群のネズミは、死亡率が高いため評価されなかった。.

スピノサドは、4つのin vitro遺伝毒性試験(エイムスアッセイ、マウスリンパ腫L5178Yアッセイ、チャイニーズハムスター卵スティック細胞染色体異常試験およびラット肝細胞の計画外DNA合成アッセイ)の結果に基づいて、変異原性または染色体異常誘発性の可能性の証拠を示さなかった。 in vivo。 -遺伝毒性試験(マウス骨髄のマイクロコア試験)。.

交配、妊娠、出産、授乳中のラットでの(食事中の)スピノサドの経口投与は、10 mg / kg /日までの用量の成長、受胎能、または生殖に影響を与えませんでした。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

妊娠カテゴリーB

妊娠中の女性を対象としたSpinosad Topical Suspensionに関する適切で適切に管理された研究はありません。. ラットとウサギの生殖研究は催奇形性の影響で陰性でした。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、この薬は明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。.

この計算に使用できる、ヒトのAUC値を決定できなかった臨床薬物動態研究で見つかった全身曝露が低いため、このラベルでは動物曝露とヒト曝露の比較は提供されていません。 .

全身胚胎児発育試験はラットとウサギで行われている。. 10、50、200 mg / kg /日の経口投与は、器官形成中に妊娠中の雌ラットになりました(ステージ6〜15日)。. 催奇形性の影響があることが判明した用量はありませんでした。. 母体毒性は200 mg / kg /日で発生した。. 2.5、10および50 mg / kg /日の経口投与は、器官形成中に妊娠中の雌ウサギになった(ステージ7-19)。. 催奇形性の影響があることが判明した用量はありませんでした。. 母体毒性は50 mg / kg /日で発生した。.

ラットを用いて2世代食餌生殖試験を実施した。. 3、10および100 mg / kg /日のスピノサドの経口投与は、交尾の10〜12週間前および交尾、出産、授乳中に雄および雌のラットに投与されました。. 10 mg / kg /日までの用量では、生殖/発生毒性は見つかりませんでした。. 母体毒性では、出生時のジストキアの増加、妊娠生存率の低下、同腹児の体重の減少、新生児の生存率の低下が100 mg / kg /日の用量で発生しました。.

母乳育児の母親。

スピノサド局所懸 ⁇ 液の有効成分であるスピノサド全身吸収されません。したがって、母乳には含まれません。. ただし、局所スピノサド懸 ⁇ 液には、皮膚から全身に吸収されるベンジルアルコールが含まれており、局所スピノサド懸 ⁇ 液を使用して母乳中に排 ⁇ されるベンジルアルコールの量は不明です。. 母乳育児中の女性に局所的なスピノサド懸 ⁇ 液を投与する場合は注意が必要です。. 母乳育児をしている女性は、乳児にベンジルアルコールを服用しないように、使用後8時間(ベンジルアルコールの半減期5回)母乳を搾り出して処分することを選択できます。.

小児用。

スピノサドの局所懸 ⁇ 液の安全性と有効性は、シラミが活発に蔓延している6か月からの小児患者で決定されました。.

6か月未満の小児患者の安全性は確立されていません。. 局所スピノサド懸 ⁇ 液は、皮膚表面と体量の比が高いために全身吸収が増加する可能性があり、未成熟な皮膚バリアが発生する可能性があるため、生後6か月未満の小児患者には推奨されません。.

スピノサドのトップサスペンションには、ベンジルアルコールが含まれます。これは、新生児や低出生体重児の深刻な副作用や死亡に関連しています。. 「崩壊症候群」。 (中枢神経系のうつ病が特徴です。, 代謝性アシドーシス。, 血液と尿中の息切れと高濃度のベンジルアルコールとその代謝物。) 静脈内投与による低出生体重の新生児および乳児におけるベンジルアルコール用量> 99 mg / kg /日に関連付けられています。. 追加の症状には、 ⁇ 進的な神経学的悪化、発作、頭蓋内出血、血液異常、皮膚の骨折、肝臓と腎臓の不全、低血圧、徐脈、心血管虚脱などがあります。.

有毒である可能性のあるベンジルアルコールの最小量は不明です。. 出生体重の少ない未熟児や乳児、および高用量を投与された患者は毒性を発する可能性があります。.

老人病アプリケーション。

スピノサドの局所懸 ⁇ 液に関する臨床試験には、65歳以上の被験者が含まれておらず、若い被験者とは異なる反応を示したかどうかを判断できませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応に違いを発見していません。.

臨床研究の経験。

臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、臨床診療で観察された率を反映しない場合があります。.

スピノサドのトップサスペンションは、アタマジラミの被験者を対象とした2つのランダム化アクティブコントロール研究(N = 552)で調査されました。結果を表1に示します。.

表1:被験者の少なくとも1%で発生する選択された副作用。

その他のあまり一般的でない反応(1%未満が0.1%を超える)は、適用部位の乾燥、適用部位の剥離、脱毛症および乾燥肌でした。.

これらの管理された研究では実験室のパラメーターが監視されなかったため、6か月未満の小児被験者では全身の安全性は評価されませんでした。.

経口摂取した場合はすぐに医師の診察を受けてください。.

スピノサドのトップ懸 ⁇ 液の薬力学は研究されていません。.

アタマジラミの蔓延がある小児被験者のスピノサド1.8%の薬物動態プロファイルを決定するために、7日間にわたってオープンな単一センター研究が行われました。. プロセスには、アタマジラミがいる4〜15歳の14人の被験者が記されていました。. すべての被験者が10分間、スピノサド1.8%の単一の局所(頭皮)治療を使用し、その後、試験品を洗い流し、被験者を血漿除去しました。. 結果は、スピノサドがすべてのサンプルで決定限界(3ng / mL)を下回っていたことを示しています。. ベンジルアルコールの血漿濃度は、これらの被験者では決定されていません。.

閉包型2施設の研究が23日間にわたって行われ、閉塞性寄生のある小児患者におけるスピノサド0.9%の薬物動態プロファイルと成分ベンジルアルコールが決定されました。. 6か月から4年の間の26人の被験者がプロトコルごとの研究に含まれました。. すべての被験者は、スピノサド0.9%の単一の局所(頭皮)治療を10分間使用し、その後、試験品を洗い流し、被験者は12時間にわたって血漿除去を受けました。. 血漿スピノサド濃度すべてのサンプルの量制限(3 ng / mL)未満の場所。.

ベンジルアルコールは定量化可能でした。 (1&mu以上。; g / mL。) 26人の被験者のうち6人で合計8つの血漿サンプル。 (25%。):6か月から2歳未満の年齢層の12人の被験者のうち4人、2〜4歳のグループの14人の被験者のうち2人。. 観察された最高濃度は2.37μg/ mLでした。治療後12時間のベンジルアルコール濃度ラーゲンは、すべての被験者の定量限界(1μg/ mL)を下回っています。.