Somese

ソメスは不眠症の短期治療に適応されます(通常7〜10日)。. 2〜3週間以上使用するには、患者の完全な再評価が必要です(参照)。 警告。).

ソメセスの処方箋は短期使用(7〜10日)で書くべきであり、1か月の供給を超える量で処方されるべきではありません。.

最大の有益な効果を得るためにソマ錠の投与量を個別化し、重大な悪影響を回避することが重要です。.

ほとんどの成人の推奨用量は、引退する前の0.25 mgです。. 一部の患者には0.125 mgの用量で十分であることが判明する場合があります(例:.、 低い体重)。. 投与量のサイズとともにいくつかの副作用のリスクが高まるため、0.5 mgの用量は、低用量の試験に適切に応答しない例外的な患者にのみ使用する必要があります。. 0.5 mgの用量を超えてはなりません。.

老人および/または衰弱した患者では、推奨される投与量は0.125 mg〜0.25 mgです。. これらのグループでは、0.125 mgで治療を開始する必要があり、0.25 mgの用量は、低用量の試験に反応しない例外的な患者にのみ使用する必要があります。. これらの患者では、0.25 mgの用量を超えてはなりません。.

すべての薬と同様に、最低有効量を使用する必要があります。.

ソマ錠は、この薬または他のベンゾジアゼピンに対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.

ベンゾジアゼピンは、妊娠中に投与すると胎児の損傷を引き起こす可能性があります。. 妊娠の最初の学期中のジアゼパムとクロルジアゼポキシドの使用に関連する先天性奇形のリスクの増加は、いくつかの研究で示唆されています。. 経胎盤分布は、妊娠の最後の数週間の間にベンゾジアゼピン催眠薬の治療用量の摂取後に新生児CNSうつ病をもたらしました。.

ソメスは妊婦には禁 ⁇ です。. ソマ人の投与中に患者が妊娠する可能性がある場合は、胎児への潜在的なリスクについて警告する必要があります。. 患者は妊娠する前に薬を中止するように指示されるべきです。. 妊娠の可能性のある女性が治療開始時に妊娠している可能性を検討する必要があります。.

ソメスは、ケトコナゾール、イトラコナゾール、ネファゾドン、およびいくつかのHIVプロテアーゼ阻害剤を含む、チトクロームP450 3A(CYP 3A)によって媒介される酸化代謝を著しく損なう薬物には禁 ⁇ です(参照)。 警告。 と。 薬物相互作用。).

警告。

オピオイドとの併用によるリスク。

ソマを含むベンゾジアゼピンとオピオイドを併用すると、深刻な鎮静、呼吸抑制、 ⁇ 睡、死に至る可能性があります。. これらのリスクがあるため、代替治療オプションが不十分である患者に使用するために、これらの薬物の併用処方を予約してください。.

観察研究では、オピオイド鎮痛薬とベンゾジアゼピンの併用により、オピオイド単独の使用と比較して薬物関連の死亡のリスクが高まることを実証しています。. オピオイドと同時にソメセを処方する決定が下された場合、最低有効投与量と併用使用の最小期間を処方し、呼吸抑制と鎮静の兆候と症状について患者を注意深く追跡します。. すでにオピオイド鎮痛剤を投与されている患者では、オピオイドがない場合に示されるよりも少ない初期用量のソマリアを処方し、臨床反応に基づいて滴定します。. すでにソメセスを服用している患者でオピオイドが開始された場合、オピオイドの初期用量を低く処方し、臨床反応に基づいて滴定します。.

ソマ人がオピオイドと一緒に使用されるとき、呼吸抑制と鎮静のリスクについて患者と介護者の両方に助言してください。. オピオイドとの併用による影響が決定されるまで、重機を運転または操作しないように患者に助言します。.

不眠症の持続性または悪化。

睡眠障害は身体的および/または精神障害の症状を示す可能性があるため、不眠症の対症療法は、患者を注意深く評価した後にのみ開始する必要があります。. 不眠症が7〜10日間の治療後に寛解しなかった場合、評価すべき主要な精神疾患および/または医学的疾患の存在が示される場合があります。. 不眠症の悪化または新しい思考または行動異常の出現は、認識されていない精神障害または身体障害の結果である可能性があります。. このような発見は、鎮静催眠薬による治療の過程で明らかになりました。. 鎮静催眠術の重要な悪影響のいくつかは用量に関連していると思われるためです(参照。 注意。 と。 投与量と投与。)、特に高齢者では、可能な限り最小の有効量を使用することが重要です。.

「スリープドライビング」およびその他の複雑な行動。

「スリープドライビング」などの複雑な動作(つまり、.、鎮静催眠薬の摂取後に完全に覚 ⁇ していない状態で運転し、イベントの健忘症が報告されている)。. これらのイベントは、鎮静催眠術-na ⁇ ⁇ veだけでなく、鎮静催眠術の経験者でも発生する可能性があります。. 睡眠運転などの行動は、治療用量で鎮静催眠薬のみで発生する可能性がありますが、鎮静催眠薬を含むアルコールや他のCNS抑制剤を使用すると、最大値を超える用量で鎮静催眠薬を使用するのと同様に、そのような行動のリスクが高まるようです推奨用量。. 患者と地域社会へのリスクのため、「睡眠運転」エピソードを報告する患者には、鎮静催眠術の中止を強く検討する必要があります。.

その他の複雑な動作(例:.、食物の準備と食事、電話の発信、またはセックスをしている)は、鎮静催眠術を受けた後に完全に覚 ⁇ していない患者で報告されています。. 睡眠運転と同様に、患者は通常これらの出来事を覚えていません。.

重度のアナフィラキシーおよびアナフィラキシー様反応。

舌、声門、喉頭を含む血管性浮腫のまれなケースが、ソメスを含む鎮静催眠術の最初またはその後の用量を服用した後の患者で報告されています。. 一部の患者は、失神、喉の閉鎖、吐き気や ⁇ 吐などのアナフィラキシーを示唆する追加の症状を持っています。. 一部の患者は救急科で医療を必要としました。. 血管浮腫が舌、声門または喉頭を含む場合、気道閉塞が発生し、致命的となることがあります。. ソマによる治療後に血管性浮腫を発症した患者は、薬物で再チャレンジすべきではありません。.

中央神経系症状。

ソマでは、10日間もの継続的な使用の後、日中の不安の増加が報告されています。. 一部の患者では、これは間投薬離脱の症状である可能性があります(参照。 臨床薬理学。)。. 治療中に日中の不安の増加が観察された場合、治療の中止が推奨される場合があります。.

ソマスを含むベンゾジアゼピン催眠薬の使用に関連して、さまざまな異常な思考や行動の変化が発生すると報告されています。. これらの変化のいくつかは、アルコールや他のCNS抑制剤(鎮静剤/催眠薬など)で見られるものと同様に、過剰に見える抑制の低下、例えば攻撃性と外向性によって特徴付けられる場合があります。. 他の種類の行動の変化も報告されています。たとえば、奇妙な行動、興奮、幻覚、離人などです。. 主にうつ病患者では、自殺念慮を含むうつ病の悪化がベンゾジアゼピンの使用に関連して報告されています。.

上記の異常な行動の特定の例が薬物誘発、自然発生、または根本的な精神障害または身体的障害の結果であるかどうかは、確実に決定することはめったにありません。. それにもかかわらず、新しい行動徴候または懸念の症状の出現には、慎重かつ即時の評価が必要です。.

その抑制性CNS効果のため、トリアゾラムを受けている患者は、機械の操作や自動車の運転などの完全な精神的注意力を必要とする危険な職業に従事しないように注意する必要があります。. 同じ理由で、ソマ錠による治療中のアルコールや他のCNS抑制薬の併用摂取について患者に注意する必要があります。.

すべてではないが一部のベンゾジアゼピンと同様に、さまざまな重症度の前兆性健忘症と逆説的反応が、ソメスの治療用量後に報告されています。. いくつかの情報源からのデータは、他のベンゾジアゼピン催眠術よりもソメスで抗凝固健忘症の発生率が高い可能性があることを示唆しています。.

チトクロームP450 3Aを介して代謝を阻害する薬物とのトリアゾラム相互作用。

トリアゾラム代謝の最初のステップは、チトクロームP450 3A(CYP 3A)によって触媒されるヒドロキシル化です。. この代謝経路を阻害する薬物は、トリアゾラムのクリアランスに大きな影響を与える可能性があります。. したがって、CYP 3Aの非常に強力な阻害剤を投与されている患者では、トリアゾラムは避ける必要があります。 CYP 3Aを阻害する薬剤は、程度は低いものの、それでもかなりの程度ですが、トリアゾラムは適切な投与量の削減と注意と考慮のみで使用する必要があります。. 一部の薬物では、トリアゾラムとの相互作用が臨床データで定量化されています。他の薬物については、相互作用が予測されます。 in vitro。 同じ薬理クラスの類似の薬物のデータおよび/または経験。.

以下は、おそらくCYP 3Aの阻害により、トリアゾラムおよび/または関連するベンゾジアゼピンの代謝を阻害することが知られている薬物の例です。

強力なCYP 3A阻害剤。

トリアゾラムと併用してはならないCYP 3Aの強力な阻害剤には、ケトコナゾール、イトラコナゾール、ネファゾドン、およびリトナビル、インディナビル、ネルフィナビル、サキナビル、ロピナビルなどのいくつかのHIVプロテアーゼ阻害剤が含まれます。. トリアゾラム代謝に対するケトコナゾールとイトラコナゾール以外のアゾール型抗真菌剤の影響に関するデータは入手できませんが、それらは強力なCYP 3A阻害剤と見なされるべきであり、トリアゾラムとの同時投与は推奨されません(参照)。 禁 ⁇ 。).

トリアゾラムを含む臨床試験に基づいてCYP 3A阻害剤であることが実証された薬物(トリアゾラムとの同時投与中は、減量注意と検討が推奨されます)。

マクロライド抗生物質。

エリスロマイシンの同時投与により、トリアゾラムの最大血漿濃度が46%増加し、クリアランスが53%減少し、半減期が35%増加しました。適切なトリアゾラム減量に注意と考慮が推奨されます。. クラリスロマイシンおよび他のマクロライド抗生物質との同時投与中にも同様の注意が必要です。.

シメチジン。

シメチジンの同時投与により、トリアゾラムの最大血漿濃度が51%増加し、クリアランスが55%減少し、半減期が68%増加しました。適切なトリアゾラム減量への注意と考慮が推奨されます。.

トリアゾラム代謝に影響を与える可能性のある他の薬物。

CYP 3Aの阻害によりトリアゾラム代謝に影響を与える可能性のある他の薬物については、手順のセクションで説明します(参照)。 薬物相互作用。).

注意。

一般的な。

高齢者および/または衰弱した患者では、過鎮静、めまい、または協調障害の発生の可能性を減らすために、ソマ錠による治療を0.125 mgで開始することをお勧めします。.

ソマリアの使用に関連して報告されたいくつかの副作用は、用量に関連しているようです。. これらには、眠気、めまい、立ちくらみ、健忘症が含まれます。.

線量とより深刻な行動現象との関係はそれほど明確ではありません。. 具体的には、自発的なマーケティングレポートに基づくいくつかの証拠は、混乱、奇妙なまたは異常な行動、興奮、および幻覚も用量に関連している可能性があることを示唆していますが、この証拠は決定的ではありません。. 優れた医療慣行に従って、治療は最も低い有効用量で開始することが推奨されます(参照。 投与量と投与。).

「旅行者の健忘症」の症例は、飛行機の飛行中など、旅行中にソマリア人を連れて睡眠を誘発した個人によって報告されています。. これらのケースのいくつかでは、覚 ⁇ 前と活動を開始する前に、睡眠期間に十分な時間が与えられませんでした。. また、アルコールの併用がいくつかのケースで要因であったかもしれません。.

催眠薬によって強まる可能性のあるうつ病の徴候または症状のある患者にソメスを処方する場合は注意が必要です。. そのような患者には自殺傾向が存在する可能性があり、保護対策が必要になる場合があります。. これらの患者では意図的な過剰投与がより一般的であり、実行可能な薬物の最小量がいつでも患者に利用可能でなければなりません。.

通常の予防策は、腎機能または肝機能障害、慢性肺機能不全、および睡眠時無呼吸の患者で観察する必要があります。. 呼吸機能が低下している患者では、呼吸抑制と無呼吸がまれに報告されています。.

患者さんのための情報。

のテキスト。 投薬ガイド。 患者の場合、この挿入の最後に含まれます。. ソマ人の安全で効果的な使用を保証するために、この薬ガイドで提供される情報と指示は患者と議論されるべきです。.

オピオイドとの併用によるリスク。

ソメ人がオピオイドと一緒に使用されている場合、致命的な可能性のある呼吸抑制と鎮静のリスクについて患者と介護者の両方に助言し、医療提供者の監督がない限り、そのような薬物を併用しないようにしてください。. オピオイドとの併用による影響が決定されるまで、重機を運転または操作しないように患者に助言します。.

「スリープドライビング」およびその他の複雑な行動。

鎮静催眠術をかけ、完全に目を覚ましていない状態で車を運転した後、多くの場合イベントの記憶がなく、人々がベッドから出るという報告があります。. 患者がそのようなエピソードを経験した場合、「睡眠運転」は危険である可能性があるため、すぐに医師に報告する必要があります。. この行動は、鎮静催眠術がアルコールまたは他の中枢神経系抑制剤と一緒に服用されるときに発生する可能性が高くなります(参照)。 警告。)。. その他の複雑な動作(例:.、食事の準備と食事、電話の発信、またはセックスをしている)は、鎮静催眠術を受けた後に完全に覚 ⁇ していない患者で報告されています。. 睡眠運転と同様に、患者は通常これらの出来事を覚えていません。.

実験室試験。

臨床検査は、他の点では健康な患者では通常必要ありません。.

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

ソマをヒト用量の4,000倍までの用量で24か月投与した研究では、マウスで発がん性の証拠は観察されませんでした。.

妊娠。

催奇形性の影響。

妊娠カテゴリーX。

(参照。 禁 ⁇ 。).

非催奇形性の影響。

ベンゾジアゼピンを服用している母親から生まれた子供は、出産後の期間に、薬物からの離脱症状のリスクがあると考えられます。. また、ベンゾジアゼピンを投与されていた母親から生まれた乳児で新生児の ⁇ 緩が報告されています。.

授乳中の母親。

人間の研究は行われていません。しかし、ラットでの研究は、ソマリアとその代謝産物が牛乳に分 ⁇ されることを示しました。. したがって、授乳中の母親へのソメセスの投与は推奨されません。.

小児用。

18歳未満の個人におけるソマリアの安全性と有効性は確立されていません。.

老人用。

高齢者は特にソマリアの用量関連の悪影響に敏感です。. それらは、同じ用量の若い被験者と比較して、薬物のクリアランスの低下により血漿トリアゾラム濃度が高くなります。. 過鎮静の発生の可能性を最小限に抑えるために、最小の有効量を使用する必要があります(参照。 臨床薬理学。, 警告。, 注意。、および。 投与量と投与。).

寛容/撤退現象。

これらの薬物の効果または睡眠誘発効果への適応のいくらかの損失は、数週間以上毎晩の使用後に発症する可能性があり、ある程度の依存性が発症する可能性があります。. 体からすぐに除去されるベンゾジアゼピン睡眠薬の場合、薬物の相対的な欠乏が、毎晩の使用の間隔のある時点で発生する可能性があります。. これは、(1)夜の最後の3分の1の間の覚 ⁇ の増加、および(2)昼間の不安または緊張の兆候の増加の出現につながる可能性があります。. これら2つのイベントは、特にソマリアで報告されています。.

ベンゾジアゼピンの睡眠薬が停止すると、より深刻な「離脱」効果が生じる可能性があります。. このような影響は、使用後1〜2週間だけこれらの薬物を中止した後に発生する可能性がありますが、長期間継続して使用すると、より一般的で重 ⁇ になる可能性があります。. 離脱現象の1つのタイプは、「リバウンド不眠症」として知られているものの発生です。. つまり、薬物が停止した後の最初の数夜、不眠症は実際には睡眠薬を投与される前よりも悪化します。. ベンゾジアゼピンの睡眠薬の突然の中止に続く他の離脱現象は、軽度の不快な感情から、腹部および筋肉のけいれん、 ⁇ 吐、発汗、振戦、そしてまれにけいれんを含む主要な離脱症候群にまで及びます。.

During placebo-controlled clinical studies in which 1,003 patients received Somese Tablets, the most troublesome side effects were extensions of the pharmacologic activity of triazolam, eg, drowsiness, dizziness, or light-headedness.

The figures cited below are estimates of untoward clinical event incidence among subjects who participated in the relatively short duration (i.e., 1 to 42 days) placebo-controlled clinical trials of Somese. The figures cannot be used to predict precisely the incidence of untoward events in the course of usual medical practice where patient characteristics and other factors often differ from those in clinical trials. These figures cannot be compared with those obtained from other clinical studies involving related drug products and placebo, as each group of drug trials is conducted under a different set of conditions.

Comparison of the cited figures, however, can provide the prescriber with some basis for estimating the relative contributions of drug and nondrug factors to the untoward event incidence rate in the population studied. Even this use must be approached cautiously, as a drug may relieve a symptom in one patient while inducing it in others. (For example, an anticholinergic, anxiolytic drug may relieve dry mouth [a sign of anxiety] in some subjects but induce it [an untoward event] in others.)

In addition to the relatively common (i.e., 1% or greater) untoward events enumerated above, the following adverse events have been reported less frequently (i.e., 0.9% to0.5%): euphoria, tachycardia, tiredness, confusional states/memory impairment, cramps/pain, depression, visual disturbances.

Rare (i.e., less than 0.5%) adverse reactions included constipation, taste alterations, diarrhea, dry mouth, dermatitis/allergy, dreaming/nightmares, insomnia, paresthesia, tinnitus, dysesthesia, weakness, congestion, death from hepatic failure in a patient also receiving diuretic drugs.

In addition to these untoward events for which estimates of incidence are available, the following adverse events have been reported in association with the use of Somese and other benzodiazepines: amnestic symptoms (anterograde amnesia with appropriate or inappropriate behavior), confusional states (disorientation, derealization, depersonalization, and/or clouding of consciousness), dystonia, anorexia, fatigue, sedation, slurred speech, jaundice, pruritus, dysarthria, changes in libido, menstrual irregularities, incontinence, and urinary retention. Other factors may contribute to some of these reactions, eg, concomitant intake of alcohol or other drugs, sleep deprivation, an abnormal premorbid state, etc.

Other events reported include: paradoxical reactions such as stimulation, mania, an agitational state (restlessness, irritability, and excitation), increased muscle spasticity, sleep disturbances, hallucinations, delusions, aggressiveness, falling, somnambulism, syncope, inappropriate behavior and other adverse behavioral effects. Should these occur, use of the drug should be discontinued.

The following events have also been reported: chest pain, burning tongue/glossitis/stomatitis.

Laboratory analyses were performed on all patients participating in the clinical program for Somese. The following incidences of abnormalities were observed in patients receiving Somese and the corresponding placebo group. None of these changes were considered to be of physiological significance.

When treatment with Somese is protracted, periodic blood counts, urinalysis, and blood chemistry analyses are advisable.

Minor changes in EEG patterns, usually low-voltage fast activity, have been observed in patients during therapy with Somese and are of no known significance.

Drug Abuse And Dependence

Abuse and addiction are separate and distinct from physical dependence and tolerance. Abuse is characterized by misuse of the drug for non-medical purposes, often in combination with other psychoactive substances. Physical dependence is a state of adaptation that is manifested by a specific withdrawal syndrome that can be produced by abrupt cessation, rapid dose reduction, decreasing blood level of the drug and/or administration of an antagonist. Tolerance is a state of adaptation in which exposure to a drug induces changes that result in a diminution of one or more of the drug's effects over time. Tolerance may occur to both the desired and undesired effects of drugs and may develop at different rates for different effects.

Addiction is a primary, chronic, neurobiological disease with genetic, psychosocial, and environmental factors influencing its development and manifestations. It is characterized by behaviors that include one or more of the following: impaired control over drug use, compulsive use, continued use despite harm, and craving. Drug addiction is a treatable disease, utilizing a multidisciplinary approach, but relapse is common.

Controlled Substance

Triazolam is a controlled substance under the Controlled Substance Act, and Somese Tablets have been assigned to Schedule IV.

Abuse, Dependence And Withdrawal

Withdrawal symptoms, similar in character to those noted with barbiturates and alcohol (convulsions, tremor, abdominal and muscle cramps, vomiting, sweating, dysphoria, perceptual disturbances and insomnia), have occurred following abrupt discontinuance of benzodiazepines, including Somese. The more severe symptoms are usually associated with higher dosages and longer usage, although patients at therapeutic dosages given for as few as 1-2 weeks can also have withdrawal symptoms and in some patients there may be withdrawal symptoms (daytime anxiety, agitation) between nightly doses (see CLINICAL PHARMACOLOGY). Consequently, abrupt discontinuation should be avoided and a gradual dosage tapering schedule is recommended in any patient taking more than the lowest dose for more than a few weeks. The recommendation for tapering is particularly important in any patient with a history of seizure.

The risk of dependence is increased in patients with a history of alcoholism, drug abuse, or in patients with marked personality disorders. Such dependence-prone individuals should be under careful surveillance when receiving Somese. As with all hypnotics, repeat prescriptions should be limited to those who are under medical supervision.

トリアゾラムの効力により、過剰摂取のいくつかの症状は、最大推奨治療用量(0.5 mg)の4倍の2 mgで発生する可能性があります。.

ソマの錠剤による過剰摂取の症状には、傾眠、混乱、協調障害、不明 ⁇ な発話、そして最終的には ⁇ 睡が含まれます。. 呼吸抑制と無呼吸は、ソメスの過剰摂取で報告されています。. 発作は、過剰摂取後に時折報告されています。.

他のベンゾジアゼピンと同様に、トリアゾラムの過剰摂取に関連して死亡が報告されています。. さらに、トリアゾラムを含む単一のベンゾジアゼピンとアルコールの組み合わせを過剰摂取した患者で死亡率が報告されています。これらの症例のいくつかで見られるベンゾジアゼピンとアルコール濃度は、いずれかの物質のみによる死亡の報告に通常関連するものよりも低くなっています。.

薬物の過剰摂取のすべての場合と同様に、呼吸、脈拍、血圧は、必要に応じて一般的な対策によって監視およびサポートする必要があります。. 早期の胃洗浄を行う必要があります。. 適切な気道を維持する必要があります。. 静脈内液を投与してもよい。.

特定のベンゾジアゼピン受容体 ⁇ 抗薬であるフルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの鎮静効果の完全または部分的な逆転が示され、ベンゾジアゼピンによる過剰摂取が既知または疑われる状況で使用される場合があります。. フルマゼニルの投与前に、気道、換気、静脈内アクセスを確保するために必要な措置を講じる必要があります。. フルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの過剰摂取の適切な管理の代替としてではなく、補助として意図されています。. フルマゼニルで治療された患者は、治療後の適切な期間、再鎮静、呼吸抑制、およびその他の残留ベンゾジアゼピン効果について監視する必要があります。. 処方者は、フルマゼニル治療に関連する発作のリスク、特に長期ベンゾジアゼピン使用者と環状抗うつ薬の過剰摂取のリスクを認識しておく必要があります。. フルマゼニルパッケージの完全な挿入物。