Siozam

重症度のうつ病エピソード;。

広場恐怖症の有無にかかわらずパニック障害;。

社会不安障害(社会恐怖症);。

全般性不安障害;。

強迫性障害。.

内部、。 食事に関係なく、1日1回。.

うつ病エピソード:。 通常、1日1回10 mgを割り当てます。. 患者の個々の反応に応じて、用量を最大20 mg /日に増やすことができます。. 抗うつ効果は通常、治療開始後2〜4週間後に発症します。. うつ病の症状が消えた後、少なくともさらに6か月は、効果を統合するための治療を継続する必要があります。.

広場恐怖症の有無にかかわらずパニック障害:。 治療の最初の週には、5 mg /日の用量が推奨され、その後10 mg /日に増加します。. 患者の個々の反応に応じて、用量を最大20 mg /日に増やすことができます。. 最大の治療効果は、治療開始から約3か月後に達成されます。. 治療は数ヶ月続きます。.

社会不安障害(社会恐怖症):。 通常、1日1回10 mgを割り当てます。. 患者の個々の反応に応じて、用量を最大20 mg /日に増やすことができます。. 症状の症状は通常、治療開始後2〜4週間後に発症します。. 社会不安障害は慢性経過のある疾患であるため、治療コースの最小推奨期間は3か月です。. 疾患の再発を防ぐために、患者の個々の反応に応じて、6か月以上処方することができます。. 治療の定期的な評価を行うことをお勧めします。.

全般性不安障害:。 通常、1日1回10 mgを割り当てます。. 患者の個々の反応に応じて、用量を最大20 mg /日に増やすことができます。. 治療コースの最小推奨期間は3か月です。. 病気の再発を防ぐために、薬物の長期使用が許可されています(6か月以上)。. 治療の定期的な評価を行うことをお勧めします。.

強迫性障害:。 通常、1日1回10 mgを割り当てます。. 患者の個々の反応に応じて、用量はその後最大20 mg /日まで増やすことができます。. 強迫性障害は慢性経過のある疾患であるため、治療過程は症状を完全に排除し、少なくとも6か月続くのに十分な長さでなければなりません。. 再発を防ぐために、少なくとも1年間治療をお勧めします。.

特別な患者グループ。

高齢患者(65歳以上)。. 一般に推奨される用量の半分を使用することをお勧めします(つまり、. わずか5 mg /日)およびより低い最大用量(10 mg /日)。.

子供および青年(18歳未満)。. Tsipralexは、18歳未満の子供および青年には使用しないでください(参照)。. "特別な指示")。. さらに、成長、成熟、認知および行動発達に関する子供および青年における薬物の使用の安全性に関する長期研究からの十分なデータはありません。.

腎臓の機能違反。. 軽度から中等度の腎不全では、用量修正は必要ありません。. 重度の腎不全(クレアチニン30 ml /分未満)の患者には、Tsipralexを慎重に割り当てる必要があります。.

肝機能違反。. 治療の最初の2週間の推奨初期用量は5 mg /日です。. 患者の個々の反応に応じて、用量を10 mg /日に増やすことができます。.

CYP2C19アイソファーメントの活性の低下。. CYP2C19アイソパージの活性が低い患者の場合、治療の最初の2週間の推奨初期用量は5 mg /日です。. 患者の個々の反応に応じて、用量を10 mg /日に増やすことができます。.

治療の終了。

Ciprolex薬による治療を中止する場合、離脱症候群の発生を回避するために、1〜2週間以内に用量を徐々に減らす必要があります。.

エスチタロプラムおよび薬物の他の成分に対する過敏症;。

MAOの非選択的不可逆的阻害剤の同時受信;。

ピモシドの同時受信;。

小児および青年期(最大18歳)。.

注意して :。 顕著な腎不全。 (30 ml /分未満のクレアチニン。) マニアと低 ⁇ 病。; 薬理学的に制御されていないてんかん。; 自殺行動。; 糖尿病。; 肝硬変。; 出血傾向。; MAO Aの阻害剤との同時受信。 (モクロベミド。) MAO B阻害剤。 (セレギリン。) セロトニン作動薬。, 薬物。, けいれん性準備のしきい値を下げる。, リチウム。, トリプトファン。, 薬物。, 穴あきパーモビーを含む。, 経口抗凝固剤およびその他の薬物。, 血液凝固に影響を与える。, 薬物。, 低ナトリウム血症を引き起こす可能性があります。, 薬物。, CYP2C19イソプルミウムの参加により代謝されます。, エタノール。; 電気けいれん療法。; 老後。; 妊娠。; 母乳育児の期間。.

ほとんどの場合、副作用は治療の最初の週または2週目に発症し、通常はそれほど強くなく、治療が継続すると発生頻度が低くなります。.

以下は、SSRIクラスに属する薬を服用するときに発生し、エスキタロプラムを服用するときに見られる副作用です。. 情報は、プラセボ対照臨床試験と自発的メッセージからのデータに基づいて提示されます。. 頻度は次のように示されます。非常に頻繁に-≥1/ 10;多くの場合-≥1/ 100から<1/10;まれに-≥1/ 1000から<1/100;まれに-≥1/10000から<1/1000まで。ごくまれに-<1/1000、または不明。.

血液およびリンパ系から:。 不明-血小板減少症。.

免疫系の側から:。 まれ-アナフィラキシー反応。.

内分 ⁇ 系から:。 不明-ADGの不十分な分 ⁇ .

代謝障害と摂食障害:。 多くの場合-食欲の低下、食欲の増加、体重の増加。まれに-減量;不明-低ナトリウム血症、食欲不振。.

サイケから:。 多くの場合-不安、不安、異常な夢、性欲の減少、無神経症(女性);まれに-ブルクシズム、興奮、緊張、パニック発作、混乱。まれに-攻撃、離人、幻覚;不明-マニア、自殺念慮、自殺行動。. エスチタロプラムを服用しているとき、および治療が廃止された直後に、自殺念慮と行動の症例が認められました。.

神経系の側から:。 多くの場合-不眠症、眠気、めまい、ペーストジア、振戦;まれに-味覚障害、睡眠障害、失神状態;まれに-セロトニン症候群;不明-ジスキネジア、運動障害、けいれん性障害、精神運動覚/興奮。.

ビューの横から:。 まれ-中年症( ⁇ 孔の拡大)、視覚障害。.

聴覚器官と迷路障害の側:。 まれに-耳鳴り(耳のノイズ)。.

MSSの側から:。 まれに-頻脈;まれに-徐脈;不明-ECGのQT間隔の延長、起立性低血圧。.

呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 多くの場合-副鼻腔炎、あくび。まれに-鼻血。.

LCDの側面から:。 非常に頻繁に-吐き気;しばしば-下 ⁇ 、便秘、 ⁇ 吐、口渇;まれに-消化管出血(hを含む). 直腸)。.

肝臓と胆道から:。 不明-肝炎、肝機能障害。.

皮膚および皮下組織から:。 多くの場合-発汗の増加;まれに-じんま疹、脱毛症、発疹、かゆみ。不明-斑状出血、血管神経腫 ⁇ 。.

骨格筋と結合組織の側から:。 多くの場合-関節痛、筋肉痛。.

腎臓と尿路から:。 不明-尿遅延。.

生殖器系と乳腺から:。 多くの場合-インポテンス、射精障害;まれに- ⁇ 粉症(マット出血)、月経過多;不明- ⁇ 乳頭、持続勃起症。.

体全体と投与場所の障害から:。 多くの場合-脱力感、高体温症;まれに-腫れ。.

登録後の期間では、主に既存の心臓病の患者で、QT間隔の伸びの症例が認められました。. 健康なボランティアにおけるECGの二重盲検プラセボ対照試験では、QTcの基本値からの変化(フリデリシア式による補正)は、10 mg /日の用量で4.3ミリ秒、30 mg /日で10.7ミリ秒でした。.

50歳以上の患者を対象とした疫学研究では、SSRIと三環系抗うつ薬を服用している患者の骨折のリスクが高いことが示されています。. このリスクの発生メカニズムは確立されていません。.

SSRI / SSRIの廃止(特に鋭い)は、しばしば離脱症状を引き起こします。. ほとんどの場合、めまい、感覚障害(h。. ペーストジアと現在の感覚)、睡眠障害(h。. 不眠症と激しい夢)、興奮または不安、吐き気および/または ⁇ 吐、振戦、混乱、発汗の増加、頭痛、下 ⁇ 、心拍、情緒不安定、過敏症、視覚障害。. 原則として、これらの影響は弱いか中程度に表現され、すぐに通過しますが、一部の患者では、より急性および/またはそれ以上に見られることがあります。. 用量を減らすことにより、薬物の段階的な廃止を実施することが推奨されます。.

エスチタロプラムの過剰摂取に関するデータは限られており、そのような多くのケースでは他の薬物の過剰摂取がありました。. ほとんどの場合、過剰摂取の症状は現れず、弱く現れます。. 致命的な結果を伴うエスシタロプラムの過剰摂取(他の薬物を服用しない)の症例は単一であり、ほとんどの場合、他の薬物の過剰摂取もあります。.

症状:。 主に中枢神経系(めまい、振戦、興奮からセロトニン症候群、けいれん性障害、 ⁇ 睡のまれな発症まで)、消化管(吐き気/ ⁇ 吐)、CCC(低血圧、頻脈、QT間隔の伸びおよび不整脈)および電解質バランスの障害(低カリウム血症、低。.

治療:。 薬物の特定の解毒剤は存在しません。. 通常の気道のスループット、酸素化、換気を確認する必要があります。. 胃洗浄を行い、活性炭を処方する必要があります。. 洗乳は、薬を服用した後、できるだけ早く行う必要があります。. 心臓や他の重要な臓器のパフォーマンスを監視し、対症療法と支持療法を行うことをお勧めします。.

Eszitalopramは抗うつ薬であるSSRIであり、主要な結合場所に高い親和性があります。. エシタロプラムはまた、千倍の親和性を持つ、リスのコンベヤーの結合のすべてのステリックな場所に結合します。. タンパク質コンベヤーのアロステリック変調は、結合の主要な場所でのエスキタロプラムの結合を強化し、セロトニンの逆グリップのより完全な阻害につながります。.

エスチタロプラムはまったくないか、セロトニン5-HTを含む多くの受容体と通信する能力が非常に弱いです。_1A-、5-HT。₂受容体、ドーパミンD₁-およびD₂受容体、α。₁-、α。₂-、β-アドレナリン受容体、ヒスタミンN。₁受容体、m-コリン受容体、ベンゾジアゼピンおよびオピオイド受容体。.

吸引はほぼ完了しており、食事に依存しません。. 平均T_{マックス。} 血漿中では、繰り返し使用してから4時間です。. エスチタロプラムの絶対バイオアベイラビリティは約80%です。.

V_d 経口使用後は12〜26 l / kgです。. エスチタロプラムとその主要代謝産物の血漿タンパク質との結合は80%未満です。.

エスチタロプラムは肝臓で代謝され、脱メチル化および脱メチル化代謝物になります。. どちらも薬理学的に活性です。. 窒素はN-オキシド代謝物に酸化する可能性があります。. 主物質とその代謝物は、グルクロニドの形で部分的に区別されます。. 繰り返し使用した後、デメチルおよびジデメチル代謝産物の平均濃度は通常、それぞれ28〜31%であり、エスキタロプラムの濃度の5%未満です。. 骨格系の脱メチル化代謝産物への生体内変化は、主にCYP2C19アイソパーメントで発生します。. CYP3A4およびCYP2D6アイソファームの関与が可能です。. CYP2C19イソプルミアの活性が低い人では、エスキタロプラムの濃度は、このアイソプルメントの活性が高い場合の2倍です。. CYP2D6イソプルミウムの活性が低い場合の薬物の濃度の有意な変化は検出されませんでした。.

T_1/2。 繰り返し使用した後は約30時間です。. 経口使用のクリアランスは約0.6 l /分です。. エスチタロプラムの主な代謝産物では、半減期が長くなります。. エスチタロプラムとその主な代謝産物は、肝臓(代謝経路)と腎臓から排 ⁇ されます。それらのほとんどは、尿を伴う代謝産物の形で得られます。.

エスチタロプラムの動態は直線的です。. 等濃度は約1週間で達成されます。. ミドルC_ss、50 nmol / l(20〜125 nmol / l)は、10 mgの1日量で達成されます。.

特別な患者グループ。

65歳以上の患者。. 高齢のエスカタロプラマでは、若い患者よりもゆっくりと行われます。. AUC薬物動態指標を使用して計算された全身血流中の物質の量は、健康な若いボランティアよりも高齢者の方が50%高くなっています。.

• 抗うつ薬[抗うつ薬]。

薬力学的相互作用。

非選択的不可逆MAO阻害剤。. SSRIと非選択的不可逆MAO阻害剤を同時に受け入れ、さらに直前にSSRIの投与を中止した患者とのMAO阻害剤の服用を開始すると、深刻な望ましくない反応が報告されました。. 場合によっては、セロトニン症候群が患者に発症しています。. MAOの非選択的不可逆的阻害剤と同時にエスキタロプラムを使用することは禁止されています。不可逆的MAO阻害剤の受け入れがキャンセルされてから14日後に、エスキタロポリシステムの受け入れを開始できます。. 非選択的不可逆的阻害剤の受け入れを開始する前に、MAOは、エスキタロプラムの受け入れの終了後少なくとも7日経過する必要があります。.

可逆選択的阻害剤MAO A(モクロベミド)。. セロトニン症候群を発症するリスクがあるため、MAO A阻害剤モクロベミドと同時にエスキタロプラムを使用することは推奨されません。. このような薬物の組み合わせの摂取が臨床的に必要であると考えられる場合は、可能な限り低い用量から始めること、および患者の状態を常に臨床的に監視することをお勧めします。. 骨粗しょう症の受容は、モクロベミドの可逆的なMAO A阻害剤がキャンセルされてから少なくとも1日後に開始できます。.

不可逆的なMAO B阻害剤(セレギリン)。. セロトニン症候群を発症するリスクがあるため、不可逆的なMAO B阻害剤と同時にエスキタロプラムを服用する場合は注意が必要です。.

セロトニン作動薬。. セロトニン作動薬との共同使用(例:. トラマドール、スマトリプタン、その他のトリプタン)はセロトニン症候群の発症につながる可能性があります。.

けいれん性準備のしきい値を下げる薬。. SSRIは、けいれん性の準備のしきい値を下げることができます。. エスチタロプラムを併用する他の薬物を使用して、けいれん性準備のしきい値を下げるように注意する必要があります(三環系抗うつ薬、SSRI、メフロキン、ブプロピオン、トラマドールおよび抗精神病薬(神経遮断薬)-誘導体フェノチアジン、チオキサンテン、ブチロフェノン)。.

リチウム、トリプトファン。. SSRIとリチウムまたはトリプトファンの使用中にアクションが増加する場合があるため、リチウムとトリプトファンとエスキタロプラムを同時に使用する場合は注意が必要です。.

種馬が穴を開けた。. SSRIとペルモビー穴あきを含む製剤の同時使用(。Hypericum perforatum。)、副作用の数を増やす可能性があります。.

抗凝固剤および血液凝固に影響を与えるその他の手段。. 血液凝固障害は、経口抗凝固剤および血液凝固に影響を与える他の薬物とエスシタロプラムを同時に使用することで発生する可能性があります(例:. 非定型神経遮断薬と誘導体フェノチアジン、ほとんどの三環系抗うつ薬、アセチルサリチル酸と他のNSAID、チクロピジンおよびジ。. そのような場合、エスシタロプラムが治療を開始または終了するとき、血液凝固の注意深いモニタリングが必要です。. 製油所との同時摂取は、出血の数の増加につながる可能性があります。.

薬物動態学的相互作用。

エシタロプラムの薬物動態に対する他の薬物の効果。. エスチタロプラムの代謝は、主にCYP2C19イソプルミウムの参加を得て行われます。. それほどではありませんが、CYP3A4とCYP2D6の同位体は代謝に参加できます。. 主な代謝産物-脱メチル化エスチタロプラム-の代謝は、CYP2D6アイソザイムによって部分的に触媒されているようです。.

エスチタロプラムとオメプラゾール(CYP2C19イソプルム阻害剤)を同時に使用すると、血漿中のエスチタロプラムの濃度が中程度(約50%)増加します。.

エスチタロプラムとシメチジン(イソフェレスCYP2D6、CYP3A4およびCYP1A2の阻害阻害剤)を同時に摂取すると、血漿中のエスチタロプラムの濃度が増加します(約70%)。.

したがって、エスキタロプラムの最大可能用量は、CYP2C19イソポルザイムの阻害剤(たとえば、オンプラゾール、フルオキセチン、フルボキサミン、ランソプラゾール、チクロピジン)と同時であり、シメチジンは慎重に検討する必要があります。. 臨床評価に基づいてエスチタロプラムと上記の薬物を同時に摂取すると、エスチタロプラムの用量を減らす必要があるかもしれません。.

他の薬物の薬物動態に対するエスチタロプラムの効果。. エスチタロプラムはCYP2D6イソフェニウム阻害剤です。. エスチタロプラムと薬を同時に使用する場合は注意が必要です。, このイソフェレメントを使用して代謝され、小さな治療指数を持っています。, 例えば。, フレカイニダ。, プロフェノンとメトプロロール。 (心不全の場合。) または薬。, 主にCYP2D6によって代謝され、CNSで動作します。, 例えば。, 抗うつ薬:デシプラミン。, クロミプラミン。, ノルトリプチリンまたは抗精神病薬:リスペリドン。, チオリダジナ。, ハロペリドール。. これらの場合、用量修正が必要になることがあります。.

エスチタロプラムとデジプラミンまたはメトプロロールを同時に使用すると、最後の2つの薬物の濃度が2倍に増加します。.

エスチタロプラムは、CYP2C19アイソパーメントをわずかに阻害する可能性があります。. したがって、CYP2C19アイソポーベントによって代謝されるエスキタロプラムおよび薬物を使用する場合は、注意することをお勧めします。.