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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:18.03.2022
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高血圧。
シノプリルは、成人の高血圧の治療に適応されます。6歳以上の患者と小児患者は、血圧を下げる。. 血圧を下げると、致命的および非致命的な心血管イベント、主に脳卒中や心筋 ⁇ 塞のリスクが低くなります。. これらの利点は、さまざまな薬理クラスの降圧薬を使用した対照試験で観察されています。.
高血圧の制御は、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、ナトリウム摂取量の制限など、包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。. 多くの患者は血圧目標を達成するために1つ以上の薬を必要としています。. 目標と管理に関する具体的なアドバイスは、高血圧の予防、検出、評価、治療に関する全国高血圧教育プログラムの合同全国委員会(JNC)などの公開されたガイドラインに記載されています。.
さまざまな薬理学的クラスからのさまざまな作用機序を持つ多数の降圧薬が、心血管の ⁇ 患率と死亡率を減らすための無作為化対照研究で示されています。, 閉じることができます。, それは血圧の低下であり、薬の別の薬理学的特性ではないこと。, これは、これらの利点の主な原因です。. 心血管転帰の最大かつ最も一貫した利点は脳卒中リスクの減少でしたが、心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少も定期的に観察されました。.
収縮期または拡張期の圧力の増加は心血管リスクの増加を引き起こし、mmHgあたりの絶対リスクの増加はより高い血圧で大きいため、重度の高血圧をわずかに減らしても大きな利点をもたらす可能性があります。. 血圧を下げることによる相対的なリスク低減は、絶対リスクが異なる集団でも同様です。, 患者での絶対的な使用。, 高血圧に関係なくリスクが高い場所。 (例えば。, 糖尿病または高脂血症の患者。) そのような患者は成長することが期待されます。, より積極的な治療から低血圧の目標に恩恵を受けること。.
一部の降圧薬は、黒人患者の血圧への影響が(単剤療法よりも)少なく、多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります(例:. 狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患)。. これらの考慮事項は、治療の選択を導くことができます。.
シノプリルは単独で、または他の降圧剤と一緒に投与することができます。.
心不全。
シノプリルは、利尿薬やジギタリスに十分に反応しない患者の心不全の兆候や症状を軽減することが示されています。.
急性心筋 ⁇ 塞。
シノプリルは、急性心筋 ⁇ 塞後24時間以内に血行力学的に安定した患者の治療における死亡率を低下させることが示されています。. 必要に応じて、血栓溶解薬、アスピリン、ベータ遮断薬などの推奨される標準的な治療法を患者に与える必要があります。.
高血圧。
成人の初期療法:推奨される開始用量は1日1回10 mgです。. 血圧反応に応じて投与量を調整します。. 通常の用量範囲は1日あたり20〜40 mgで、1日1回投与されます。. 80 mgまでの投与量が使用されていますが、大きな効果はないようです。.
成人の利尿薬と一緒に使用してください。
血圧がシノプリルのみで制御されていない場合、低用量の利尿薬を追加できます(例:. ヒドロクロロチアジド12.5 mg)。.
利尿薬を服用している高血圧症の成人患者に推奨される開始用量は、1日1回5 mgです。.
高血圧の6歳からの小児患者。
糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/ 1.73 mを超える小児患者。2、1日1回0.07 mg / kgの推奨開始用量(合計5 mgまで)。. 血圧反応に応じて、1日1回、最大0.61 mg / kg(最大40 mg)まで投与量を調整する必要があります。. 0.61 mg / kg(または40 mg)を超える用量は、小児患者では研究されていません。.
シノプリルは、6歳未満の小児患者、または糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/ 1.73 m未満の小児患者には推奨されません。2.
心不全。
利尿薬および(通常は)ジギタリスと併用した場合の追加の治療としてのシノプリルの推奨開始用量は、1日1回5 mgです。. 低ナトリウム血症(血清ナトリウム<130 mEq / L)のこれらの患者に推奨される開始用量は、1日1回2.5 mgです。. 許容範囲内で1日1回最大40 mgまで増加。.
低血圧の原因となる可能性のある血液量減少を最小限に抑えるために、利尿用量を調整する必要がある場合があります。. シノプリルの開始投与後の低血圧の発生は、低血圧の効果的な治療後の薬物によるその後の注意深い投与滴定を妨げません。.
急性心筋 ⁇ 塞。
血行力学的に安定した患者では、急性心筋 ⁇ 塞の症状から24時間以内にシノプリル5 mgを経口投与し、その後24時間後に5 mg、48時間後に10 mg、1日1回10 mgを投与します。. 投与量は少なくとも6週間継続する必要があります。.
⁇ 塞後の最初の3日間で、収縮期血圧が低い(100〜120 mmHg)患者では、2.5 mgで治療を開始します。. 低血圧が発生した場合(収縮期血圧≤100 mmHg)、2.5または5 mgの用量を検討する必要があります。. 低血圧が長引いている場合(収縮期血圧<90 mmHgで1時間以上)、シノプリルを調整します。.
腎障害のある患者の線量。
クレアチニンクリアランスが30 mL /分を超える患者では、シノプリルの用量調整は必要ありません。. クレアチニンクリアランスが10〜30 mL / minの患者では、シノプリルの開始用量を通常の推奨用量の半分に減らします(D.H.高血圧、5 mg;心不全または急性MI、2.5 mg)。. 血液透析またはクレアチニンクリアランスが10 mL /分未満の患者の場合、推奨される開始用量は1日1回2.5 mgです。.
サスペンションの準備。
1.0 mg / mLで200 mLの懸 ⁇ 液を作るには、10 mLの精製水USPを10個の20 mgシノプリルを含むポリエチレンテレフタレートボトル(PET)に加え、少なくとも1分間振ります。.
クエン酸ナトリウム30 mLとクエン酸経口溶液またはCytra-2希釈剤と160 mL Ora-Sweet SFを加えて取引します。ペットボトルの濃縮液で、数秒間軽く振って成分を分配します。. サスペンションは25°C(77°F)以下で保管し、最大4週間保管できます。. 使用する前にサスペンションを振ってください。.
シノプリルは以下の患者には禁 ⁇ です。
- アンジオテンシン変換酵素阻害剤による以前の治療に関連する血管浮腫または過敏症の病歴。
- 遺伝性または特発性血管浮腫。.
糖尿病患者のアリスキレンとシノプリルの併用はできません。. シノプリルは、ネプリリシン阻害剤(例:. sacubitrile)。. 切り替え後36時間以内に、ネプリリシン阻害剤を含む製品であるサクビトリル/バルサルタンにシノプリルを投与しないでください。.
警告。
の一部として含まれています。 「注意」。 セクション。
注意。
胎児毒性。
妊娠カテゴリーD
妊娠の第2および第3学期にレニン-アンジオテンシン系に影響を与える薬を使用すると、胎児の腎機能が低下し、胎児と新生児の ⁇ 患率と死亡率が増加します。. 結果として生じるオリゴヒドラミオンは、胎児の肺低形成および骨格変形と関連している可能性があります。. 新生児の副作用は、頭蓋骨低形成、無尿、低血圧、腎不全、死亡です。. 妊娠が診断された場合は、できるだけ早くシノプリルの服用を中止してください。.
血管浮腫とアナフィラキシー様反応。
血管浮腫。
頭と首と浮腫。
顔面、四肢、唇、舌、声門および/または喉頭血管浮腫は、いくつかの致命的な反応を含み、治療中は常に、シノプリルを含むアンジオテンシン変換酵素阻害剤で治療された患者で発生しました。 . 気道の閉塞は、舌、声門、喉頭の関与のある患者、特に呼吸手術の病歴のある患者で発生する可能性があります。. シノプリルは直ちに中止し、血管性浮腫の兆候と症状が完全かつ持続的に改善されるまで、適切な治療とモニタリングを実施する必要があります。.
ACE阻害剤療法に関連しない血管性浮腫の病歴のある患者は、ACE阻害剤を投与されている間、血管性浮腫のリスクが高くなる可能性があります。. ACE阻害剤は、黒人以外の患者よりも黒人の血管浮腫率が高いことに関連しています。.
ACE阻害剤とmTOR阻害剤(ラパマイシンの哺乳類標的)を同時に投与された患者(例:. テムシロリムス、シロリムス、エベロリムス)は、血管浮腫のリスクが高い可能性があります。.
ACE阻害剤とネプリリシン阻害剤療法を併用している患者は、血管浮腫のリスクが高い可能性があります。.
腸血管浮腫。
腸管血管浮腫は、ACE阻害剤で治療された患者で発生しています。. これらの患者は腹痛を示した(吐き気や ⁇ 吐の有無にかかわらず)。場合によっては、顔面血管性浮腫の病歴はなく、C-1エステラーゼレベルは正常でした。. 場合によっては、血管浮腫はctスキャンまたは腹部超音波または手術を含む手順によって診断され、ACE阻害剤が中止された後に症状が解消しました。.
アナフィラキシー様反応。
減感中のアナフィラキシー様反応。
ACE阻害剤を投与されている間にハチ目毒による減感治療を受けている2人の患者は、生命にかかわるアナフィラキシー様反応を患っていました。.
透析中のアナフィラキシー様反応。
高フラックス膜で透析され、同時にACE阻害剤で治療された一部の患者では、突然、生命を脅かす可能性のあるアナフィラキシー反応が発生しています。. そのような患者では、透析を直ちに停止し、アナフィラキシー様反応に対する積極的な治療を開始する必要があります。. これらの状況では、症状は抗ヒスタミン薬によって緩和されませんでした。. これらの患者は、異なるタイプの透析膜またはクラスの降圧剤の使用を検討する必要があります。. アナフィラキシー様反応は、硫酸デキストラン吸収を伴う低密度リポタンパク質アフェレーシスを経験している患者でも報告されています。.
腎機能障害。
シノプリルで治療された患者の腎機能を定期的に監視します。. 急性腎不全を含む腎機能の変化は、レニン-アンジオテンシン系を阻害する薬物によって引き起こされる可能性があります。. 腎機能がレニン-アンジオテンシン系の活性に部分的に依存している可能性がある患者。. 腎動脈狭 ⁇ 、慢性腎疾患、重度の心不全、心筋 ⁇ 塞後または容量減少の患者)は、シノプリルの急性腎不全の発症に特にリスクがある可能性があります。. シノプリルの腎機能の臨床的に有意な減少を発症した患者の治療を差し控えるか中止することを検討してください。.
低血圧。
シノプリルは、時には乏尿、進行性アゾチ血症、急性腎不全または死亡によって複雑化する症候性低血圧を引き起こす可能性があります。. 過度の低血圧のリスクがある患者には、次の状態または特徴を持つ患者が含まれます:収縮期血圧が100 mmHg未満の心不全、虚血性心疾患、脳血管疾患、低ナトリウム血症、高用量利尿薬、腎臓透析または重症量および/または塩欠乏症病変病因。.
これらの患者と一緒にシノプリルを開始し、治療の最初の2週間、およびシノプリルおよび/または利尿薬の用量が増えるたびにこれらの患者を追跡します。. 急性MI後に血行力学的に不安定な患者では、シノプリルの使用は避けてください。
症候性低血圧は、重度の大動脈弁狭 ⁇ 症または肥大性心筋症の患者でも可能です。.
手術/麻酔。
大手術を受けている患者や低血圧剤を使用した麻酔中に、シノプリルは代償性レニン放出の結果としてアンジオテンシンIIの形成をブロックする可能性があります。. 低血圧の外観がこのメカニズムによるものであると考えられる場合、それは体積膨張によって修正することができます。.
高カリウム血症。
シノプリルを投与されている患者の血清カリウムを定期的に監視します。. レニナンジオテンシン系を阻害する薬は高カリウム血症を引き起こす可能性があります。. 高カリウム血症の発症の危険因子は、腎不全、糖尿病、カリウム節約利尿薬、カリウムサプリメント、および/またはカリウムを含む塩代替物の同時使用です。.
肝不全。
ACE阻害剤は、胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ または肝炎から始まり、劇症肝壊死、時には死に至る症候群と関連しています。. この症候群のメカニズムは理解されていません。. 黄 ⁇ または肝酵素の有意な増加を発症するACE阻害剤を投与されている患者は、ACE阻害剤の服用を中止し、適切な医療を受ける必要があります。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
1日あたり最大90 mgの用量でオスとメスのラットにリシノプリルを投与した場合、または1日あたり最大135 mgの用量でオスとメスのマウスで105週間92週間、腫瘍効果の証拠はありませんでした。 。. これらの用量は10回と7回、または体表面でのMHDDと比較されます。.
リシノプリルは、代謝活性化の有無にかかわらず、微生物アーム変異原性試験で変異原性がありませんでした。. また、チャイニーズハムスター肺細胞を用いた前方突然変異アッセイでも陰性でした。. リシノプリルは1つで生産されました。 in vitro。 アルカリ性溶出ラット肝細胞は、鎖でDNA骨折をテストしません。. さらに、リシノプリルは1つになりました。 in vitro。 -チャイニーズハムスターの卵スティックセルまたは1つでテストします。 in vivo。 -マウス骨髄での研究は染色体異常を増加させません。.
最大300 mg / kg /日のリシノプリルで治療された雄および雌ラットの生殖能力に悪影響はありませんでした(体表面と比較してMRHDDの33倍)。.
ラットを用いた研究では、リシノプリルが血液脳関門をうまく通過していないことが示されています。. ラットにおけるリシノプリルの複数回投与は、組織への蓄積にはつながりません。. 母乳育児用ラットミルクには、投与後の放射能が含まれています。 14Cリシノプリル。. 全身の自己放射線検査では、妊娠中のラットにラベル付き薬物を投与した後、胎盤に放射能が見られましたが、胎児には何も見つかりませんでした。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーD
妊娠の第2および第3学期にレニン-アンジオテンシン系に影響を与える薬を使用すると、胎児の腎機能が低下し、胎児と新生児の ⁇ 患率と死亡率が増加します。. 結果として生じるオリゴヒドラミオンは、胎児の肺低形成および骨格変形と関連している可能性があります。. 新生児の副作用は、頭蓋骨低形成、無尿、低血圧、腎不全、死亡です。. 妊娠が診断された場合は、できるだけ早くシノプリルを止めてください。. これらの有害な結果は通常、妊娠の第2および第3学期におけるこれらの薬物の使用に関連しています。. 妊娠初期に降圧薬を使用した後の胎児異常を調べるほとんどの疫学研究では、レニン-アンジオテンシン系に影響を与える薬剤を他の降圧薬と区別していません。. 妊娠中の妊産婦高血圧の適切な管理は、母親と胎児の結果を最適化するために重要です。.
特定の患者のレニナンジオテンシン系に影響を与える医薬品の適切な代替療法がないという異常なケースでは、胎児への潜在的なリスクを母親に指摘します。. 連続超音波スキャンを実行して、羊内環境を評価します。. オリゴヒドラムニオンが観察された場合、母親にとって命を救うと考えられない限り、シノプリルを中止してください。. 胎児検査は妊娠の週に基づいて適切な場合があります。. ただし、患者と医師は、胎児が不可逆的な怪我を負った後にのみオリゴヒドラムニオンが発生する可能性があることを認識しておく必要があります。. 乳幼児をあなたと一緒に見てください。 子宮内。 -低血圧、乏尿、高カリウム血症におけるシノプリルへの暴露。.
母乳育児の母親。
母乳育児用ラットミルクには、投与後の放射能が含まれています。 14Cリシノプリル。. この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物が母乳中に排 ⁇ され、授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、ACE阻害剤は母乳育児を中止するか、シノプリルを中止することができます。.
小児用。
6〜16歳の小児患者で降圧効果とシノプリルの安全性が発見されています。. 小児患者と成人患者の望ましくない反応プロファイルに関連する違いは確認されていません。.
シノプリルの安全性と有効性は、6歳未満の小児患者、または糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/ 1.73 m未満の小児患者では実証されていません。2.
子宮内でシノプリルに曝露した病歴のある新生児。
乏尿または低血圧が発生した場合は、血圧サポートと腎 ⁇ 流に直接注意してください。.
低血圧を逆転させたり、腎機能障害を置き換えるには、輸血や透析を交換する必要がある場合があります。.
老人病アプリケーション。
高齢者では、シノプリルによる用量調整は必要ありません。. 心筋 ⁇ 塞患者のシノプリルを用いた臨床試験(Gissi-3研究)では、4,413(47%)が65歳以上、1,656(18%)が75歳以上でした。. この研究では、75歳以上の患者の1.3%と比較して、75歳以上の患者の4.8%が腎障害のためにシノプリル治療を中止しました。. 高齢者と若年者の間の他の安全性または有効性の違いは観察されていませんが、一部の高齢者のより高い感度を除外することはできません。.
レース。
シノプリルを含むACE阻害剤は、黒人患者の血圧への影響は、黒人以外の患者よりも少ないです。.
腎障害。
血液透析を受けている患者、またはクレアチニンクリアランスが30 mL /分以下の患者では、シノプリルの用量調整が必要です。. クレアチニンクリアランスが30 mL /分を超える患者では、シノプリルの用量調整は必要ありません。.
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
高血圧。
次の副作用(プラセボよりもシノプリルで2%大きいイベント)がシノプリルvsプラセボで観察されました:頭痛(5.7%vs 1.9%)、めまい(5.4%vs 1.9%)、咳(3、5%vs 1.0%) )。.
心不全。
心不全患者を対象とした対照試験では、シノプリルで12週間治療した患者の8.1%で治療が中止されました。.
次の副作用(プラセボよりもシノプリルで2%大きいイベント)がシノプリルvsプラセボで観察されました:低血圧(4.4%vs 0.6%)、胸痛(3.4%vs 1.3%)。.
心不全患者を対象としたATLAS研究では、副作用の離脱は低用量群と高用量群で類似していた。
シノプリル治療GISSI-3研究の患者は、低血圧の発生率が高かった(9.0%vs. 3.7%)と腎機能障害(2.4%vs. 1.1%)シノプリルを投与されなかった患者よりも。.
高血圧または心不全の患者の1%以上で発生し、対照臨床試験でシノプリルで治療されており、ラベルの他のセクションで発生しない他の臨床副作用を以下に示します。
全体としての体:。 疲労、無力症、起立効果。.
消化:。 ⁇ 炎、便秘、 ⁇ 腸、口渇、下 ⁇ 。.
血液学:。 骨髄抑制、溶血性貧血、白血球減少症/好中球減少症および血小板減少症のまれなケース。.
内分 ⁇ :。 糖尿病、不適切な抗利尿ホルモン分 ⁇ 。.
代謝:。 痛風。
皮膚:。 じんま疹、脱毛症、光に対する感受性、紅斑、すすぎ、発汗、皮膚偽リンパ腫、中毒性表皮壊死症など。. ジョンソン症候群とそう ⁇ 。.
特別な感覚:。 視力低下、複視、かすみ目、耳鳴り、恐怖症、味覚障害、 ⁇ い障害。.
⁇ 尿生殖器:。 インポテンツ。
その他:。 陽性のANA、赤血球沈降の増加、関節痛/関節炎、筋肉痛、発熱、血管炎、好酸球増加症、白血球増加症、感覚異常およびめまいを含む可能性のある症状複合体が報告されています。. 発疹、光または他の皮膚症状に対する感受性は、単独で、またはこれらの症状と組み合わせて発生する可能性があります。.
臨床検査結果。
血清カリウム:。 臨床試験では、高カリウム血症(血清カリウム> 5.7 mEq / L)が高血圧または高血圧のシノプリルで治療された患者の2.2%および4.8%で発生しました。.
クレアチニン、血中尿素窒素。
血中尿素窒素と血清クレアチニンのわずかな増加が、シノプリル単独で治療された高血圧患者の約2%で観察され、治療の中止後に可逆的でした。. 増加は、同時に利尿薬を投与された患者と腎動脈狭 ⁇ 症の患者でより一般的でした。. 低血糖窒素と血清クレアチニンの可逆的なわずかな増加が、同時利尿療法による心不全患者の11.6%で観察されました。. これらの異常は、利尿剤投与量が減少したときに解決されることがよくあります。.
シノプリル治療Gissi-3研究における急性心筋 ⁇ 塞の患者は高かった。 (プラセボでは2.4%対1.1%。) 病院および6週間後の腎機能障害の発生率。 (クレアチニン濃度が3 mg / dLを超えるか、血清クレアチニン塩基濃度の2倍以上に増加。).
ヘモグロビンとヘマトクリット。
シノプリルで治療された患者は、低いヘモグロビン(平均0.4 mg / dL)とヘマトクリット(平均1.3%)を経験することがよくありますが、他の貧血の原因がない患者では臨床的に重要になることはめったにありませんでした。. 臨床試験では、患者の0.1%未満が貧血療法を中止しました。.
肝酵素肝臓酵素の増加がめったになく、血清ビリルビンが発生した。.
ポストマーケティングの経験。
承認後にリシノプリルを使用すると、次の副作用が確認されましたが、これはラベルの他のセクションには含まれていません。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。. その他の反応は次のとおりです。
代謝と栄養障害。
低ナトリウム血症、経口抗糖尿病薬またはインスリンによる糖尿病患者の低血糖の症例。
神経系と精神障害。
気分のむら(抑うつ症状を含む)、精神的混乱。
20 g / kgの単回経口投与後、ラットに致死性はなく、同じ投与を受けた20匹に1匹のマウスで死亡しました。. 過剰摂取の最も可能性の高い症状は低血圧であり、通常の治療は通常の生理食塩水の静脈内注入です。.
リシノプリルは血液透析によって取り除くことができます。.
高血圧。
成人患者。
高血圧症の患者へのシノプリルの投与は、代償性頻脈なしで、背中と背中の圧力がほぼ同等に強く低下します。. 症候性姿勢性低血圧は通常観察されませんが、少量および/または低塩の患者ではそれが期待でき、また期待されるべきです。. チアジド型利尿薬を投与すると、2つの薬物の降圧効果はほぼ相加的です。.
検査された患者のほとんどは、単回投与のシノプリルの経口投与の1時間後に低血圧効果があり、最大血圧降下は6時間に達しました。. 推奨される1日量を投与してから24時間後に血圧低下効果が観察されましたが、効果はより一貫しており、平均効果は20 mg以上の用量で低用量よりも有意に高かったいくつかの研究では。. しかしながら、調べられたすべての用量において、平均降圧効果は、投与後24時間投与後6時間より有意に少なかった。.
シノプリルの血圧低下効果は、長期治療中に保持されます。. シノプリルの突然の離脱は、治療前の値と比較して、血圧の急速な増加または血圧の大幅な増加とは関連していませんでした。.
成人患者。
シノプリルの経口投与後、リシノプリルのピーク血清濃度は約7時間以内に発生しますが、急性心筋 ⁇ 塞の患者では、ピーク血清濃度に達するまでの時間がわずかに遅れる傾向がありました。. 血清濃度の低下は最終段階の拡大を示しており、薬物の蓄積には寄与しません。. この最終段階はACEで飽和している可能性が高く、用量に比例しません。. リシノプリルは複数回投与すると、有効半減期が12時間になります。.
リシノプリルは他の血清タンパク質に結合しているようには見えません。. リシノプリルは代謝を受けず、変化せずに尿中に完全に排 ⁇ されます。. 尿の回復に基づくと、リシノプリルの吸収の平均範囲は約25%であり、テストされたすべての用量(5-80 mg)で被験者間で大きなばらつき(6-60%)があります。. リシノプリルの吸収は、消化管内の食物の存在による影響を受けません。. リシノプリルの絶対バイオアベイラビリティは、クラスII-IV NYHAの心不全が安定している患者では約16%に低下し、分布量は通常の被験者よりもわずかに小さいようです。.
急性心筋 ⁇ 塞患者におけるリシノプリルの経口バイオアベイラビリティは、健康なボランティアのそれと同様です。.
腎機能障害は、主に腎臓から排 ⁇ されるリシノプリルの排 ⁇ を減少させますが、この減少は、糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分未満の場合にのみ臨床的に重要です。. この糸球体 ⁇ 過率を超えると、排 ⁇ 半減期はほとんど変化しません。. しかし、より大きな障害により、ピークおよびトラフリシノプリルレベルが増加し、ピーク濃度までの時間が増加し、定常状態に達するまでの時間が延長されます。. 高齢の患者は、若い患者よりも平均で血中濃度が高く(約2倍)、血漿濃度時間曲線(AUC)を下回る領域があります。. リシノプリルは血液透析によって取り除くことができます。.
ラットを用いた研究では、リシノプリルが血液脳関門をうまく通過していないことが示されています。. ラットにおけるリシノプリルの複数回投与は、組織への蓄積にはつながりません。. 母乳育児用ラットミルクには、投与後の放射能が含まれています。 14Cリシノプリル。. 全身の自己放射線検査では、妊娠中のラットにラベル付き薬物を投与した後、胎盤に放射能が見られましたが、胎児には何も見つかりませんでした。.
小児患者。
リシノプリルの薬物動態は、糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/ 1.73 mを超える6〜16歳の小児高血圧患者29人で調べられました。2 0、1〜0、2 mg / kgの投与後、リシノプリルの定常状態のピーク血漿濃度は6時間以内に発生し、尿詐欺の回復に基づく吸収の程度は約28%でした。. これらの値は、以前に成人で得られた値と似ています。. 体重30 kgの子供における摂取に対するリシノプリルクリアランスの典型的な値(全身クリアランス/絶対バイオアベイラビリティ)は10 L / hで、腎機能に比例して増加します。.
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