コンポーネント：
作用機序：
治療オプション：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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錠剤2 mg:。 ピンクのフィルムシェルでコーティングされた丸い二ブランドのタブレット。.
断面では、コアはほぼ白です。.
錠剤4 mg:。 薄茶色のフィルムシェルでコーティングされた長方形の二重ブランドタブレット。.
断面では、コアはほぼ白です。.
錠剤8 mg:。 赤 ⁇ 色のフィルムシェルでコーティングされた長方形の二重ブランドタブレット。.
断面では、コアはほぼ白です。.
パーキンソン病:。
-レボドパ薬の処方を遅らせるためにドーパミン療法を必要とする患者の疾患の初期段階の単剤療法;。
-レボドープの効率を高めるためにレボドープ薬を投与されている患者の併用療法。, レボドープの治療的フラクセーションの制御を含む。 (オンターン/オフ現象。) 慢性レボドープ療法を背景にした投与終了の影響。, レボドパの1日量を減らすだけでなく。.
内部、。 食事に関係なく、1日1回、同時に。. シンドラノール錠。® 完全に飲み込む必要があります。. 噛んだり、パーツに分割したりしないでください。. ピルのシェルは、ロピニロールの長期放出を提供します。.
患者は、薬の錠剤の可能な最大用量を使用して、必要な用量のロピンジロールを達成するために、最小数の長期錠剤を服用することをお勧めします。. 一部の患者では、脂肪性食品との同時使用により、AUCおよび/またはCが増加する可能性があります。マックス。 2回。.
有効性と耐性を考慮して、薬物の用量の個別の選択が推奨されます。. 患者が用量選択のどの段階でも眠気である場合は、薬物の用量を減らすことをお勧めします。. 他の望ましくない反応の発生に伴い、その後の段階的な増加とともに薬物の用量を減らすことが必要です。. 用量(1回以上)を通過するときは、用量を選択する必要性を考慮する必要があります。.
単剤療法。
最初の線量選択。. シンドラノールの推奨開始用量。® 1週目は1日2 mg 1回です。. 2週目には、1日1回4 mgまで増量する必要があります。. 治療効果は、シンドラノール薬を使用するときに達成できます。® 4 mgの用量で1日1回。.
治療計画。. ロピニロール療法は最低有効量で実施する必要があります。. 将来的には、必要に応じて、少なくとも1週間間隔で2 mgずつ8 mg /日に用量を増やします。.
薬物の治療効果がシンドラノールである場合。® 8 mg /日の投与量が十分に表現されていないか不安定でない場合、2週間ごとまたはより長い間隔で(必要な治療効果が達成されるまで)薬物の1日量を2〜4 mg増加し続けることができます。.
1日の最大用量は、1回の受 ⁇ あたり24 mgです。.
併用療法。
薬物シンドラノールの同時使用。® 水処理による単剤療法に使用される用量では、臨床効果に応じて、レボドパの用量を徐々に減らす(最大30%)ことができます。. 同時にレボドパを投与される進行性のパーキンソン病の患者では、長期放出のロピニロールの用量の選択中にジスキネジアが発生する可能性があります。. ジスキネジアが発生した場合は、レボドパの用量を減らす必要があります。.
ドーパミン受容体の別のアゴニストによる治療から薬物シンドラノールへの移行の場合。® 以前に服用した薬物の廃止に関する勧告を実施する必要があります。.
治療のキャンセル。
他のドーパミン受容体アゴニストと同様に、シンドラノール薬。® 徐々にキャンセルし、1日量を少なくとも1週間減らします。.
シンドラノール薬の長期使用による治療のための即時放出を伴うロピニロール錠による治療からの移行。®.患者はロピニロール錠による治療から直ちに移行することができ、治療のためのシンドラノール薬の長期作用の即時放出があります。® シンドラノール薬のロピニロールの用量。.® 即時放出錠剤中のロピニロールの1日量に準拠する必要があります。. シンドラノールの推奨適切な用量。® (長距離錠剤)即時放出のラピニロール錠剤による治療からの移行の場合を表1に示します。. 表に明記されていない即時放出のロピニロールの錠剤を別の用量で服用する場合、患者は表1に示されている最も近い用量に移されるべきです。
表1。
| 1日量、mg。 | |
| ロピニロール、即時放出薬。 | ロピニロール、延長錠(シンドラノール薬。®) |
| 0.75〜2.25。 | 2 |
| 3–4.5。 | 4 |
| 6 | 6 |
| 7.5–9。 | 8 |
| 12 | 12 |
| 15-18。 | 16 |
| 21 | 20 |
| 24 | 24 |
必要に応じて、治療反応に応じて用量をさらに調整できます(参照。. サブセクション。 最初の線量選択。 と。 治療計画。)
治療の終了。
治療をさらに再開するために用量(1つ以上)を渡す場合、用量を再収集する必要があります。.
特別な患者グループ。
高齢。. 内向きのクリアランスを取った後、ロピニロールのクリアランスは、若い患者と比較して高齢患者で約15%減少します。. このカテゴリーの患者の用量の修正は必要ありません。.
75歳以上の患者では、より遅い用量選択が推奨されます。.
腎臓の機能違反。. 軽度または中等度の腎機能障害(クレアチニン30〜50 ml /分)の患者では、ジェットコイルネスは変化しません。. したがって、ロピニロールの用量の修正は必要ありません。. 血液透析にある腎不全の最終段階の患者におけるロピニロールの推奨開始用量は、1日1回2 mgです。. 将来的には、薬物の耐性と有効性を考慮して用量が増加します。. ソフトウェア(慢性)血液透析患者のロピニロールの最大1日量は18 mgです。. 血液透析後の追加投与は必要ありません。.
ソフトウェア(慢性)血液透析で治療されていない重度の腎不全(クレアチニン<30 ml /分)の患者では、ロピニロールの使用は研究されていません。.
ロピニロールまたは薬を構成する成分のいずれかに対する過敏症;。
ソフトウェア(慢性)血液透析で治療されていない患者の重度の腎不全(クレアチニン<30 ml /分);。
肝機能障害;。
18歳までの年齢;。
母乳育児の期間;。
ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群。.
注意して :。 心血管系の重度の疾患と重度の心血管不全の患者。.
ロピニロールは、その使用の期待される利益が潜在的なリスクを超える場合にのみ、病歴のある精神病性障害のある患者に処方することができます。.
妊婦におけるロピニロールの使用に関するデータは不十分です。. 動物実験は生殖毒性を明らかにしました。. 妊娠中の女性での使用の潜在的なリスクは不明であるため、母親の潜在的な利益が胎児のリスクを超える場合、妊娠中の薬物の使用が可能です。. 母乳育児中は使用しないでください。. 授乳を阻害することができます。.
以下の不要な反応は、臓器系の損傷と発生頻度に従ってリストされています。. 発生頻度は次のように決定されます。非常に頻繁に:≥1/ 10;多くの場合:≥1/ 100から<1/10;まれに:≥1/ 1000から<1/100;まれに:≥1/ 10000から<1/1000まで。ごくまれに:<1/1000;頻度は評価されません。.
各グループ内で、副作用の頻度は重要性が低下する順に提示されます。.
臨床研究データ。
表2は、プラセボと比較してロピニロールを使用するときに高い頻度で発生する望ましくない反応、または比較薬に関して発生のより高いまたは同等の頻度を示しています。.
表2。
不要な反応の発生頻度。
| 不要な反応とその発生頻度。 | 単剤療法。 | レボドープとの同時使用。 |
| 精神障害。 | ||
| しばしば。 | 幻覚。 | 幻覚、混乱。 |
| 神経系の側から。 | ||
| 非常に頻繁に。 | 眠気。 | ジスキネジア。 (レボドープ薬と組み合わせてロピニロールを服用している進行性のパーキンソン病の患者。, ロピニロールの投与量の滴定期間中。, 運動協調の違反が発生する可能性があります。; 臨床試験によると。, レボドパの用量の減少は、ジスキネジアの重症度の減少につながる可能性があります。) |
| しばしば。 | めまい(めまいを含む)。 | 眠気、めまい(めまいを含む)。 |
| 船の横から。 | ||
| しばしば。 | 起立性低血圧、低血圧。 | |
| まれに。 | 起立性低血圧、低血圧。 | |
| LCDの側面から。 | ||
| 非常に頻繁に。 | 吐き気。 | |
| しばしば。 | 腹痛、消化不良、 ⁇ 吐、便秘。 | 吐き気、便秘。 |
| 投与場所での一般的な障害と障害。 | ||
| しばしば。 | 末 ⁇ 浮腫(脚の腫れを含む)。 | 末 ⁇ 浮腫。 |
表3。
ストリート後の観測に関するデータ。
| 不要な反応とその発生頻度。 | 単剤療法。 | レボドープとの同時使用。 |
| 免疫系から。 | ||
| ごくまれです。 | 過敏反応(じんま疹、血管神経性浮腫、皮膚の発疹、皮膚のかゆみを含む)。 | 過敏反応(じんま疹、血管神経性浮腫、皮膚の発疹、皮膚のかゆみを含む)。 |
| 精神障害。 | ||
| しばしば。 | 混乱。 | |
| まれに。 | せん妄、せん妄、妄想症を含む精神病反応(幻覚を除く)。 | せん妄、せん妄、妄想症を含む精神病反応(幻覚を除く)。 |
| 頻度不明。 | 衝動性引力症候群、性欲の増加、ギャンブルへの病的誘引、ハイパーセクシュアリティ、購入へのたまらない引力、過食;攻撃性*。 | 衝動性引力症候群、性欲の増加、ギャンブルへの病的誘引、ハイパーセクシュアリティ、購入へのたまらない引力、過食;攻撃性*。 |
| 神経系の側から。 | ||
| 非常に頻繁に。 | 失神。 | 眠気。 |
| ごくまれです。 | 眠気と突然眠りに落ちるエピソード**。 | 眠気と突然眠りに落ちるエピソード**。 |
| 船の横から。 | ||
| しばしば。 | 起立性低血圧、低血圧***。 | 起立性低血圧、低血圧***。 |
| LCDの側面から。 | ||
| 非常に頻繁に。 | 吐き気。 | |
| しばしば。 | ⁇ 吐、胸やけ、腹痛。 | 胸焼け。 |
| 肝臓と胆道から。 | ||
| 頻度不明。 | 肝機能障害(主に肝酵素の増加)。 | 肝機能障害(主に肝酵素の増加)。 |
| 投与場所での一般的な障害と障害。 | ||
| しばしば。 | 足の腫れ。 | |
*攻撃性は、精神病反応と強迫症状に関連しています。.
**他のドーパミネート剤と同様に、主に登録後の監視中にパーキンソン病の患者では、顕著な眠気と突然の眠りのエピソードがほとんど報告されませんでした。. 眠気や疲労の以前のまたは明らかな兆候なしに突然眠りに落ちるケースがあります。. 減量または薬物離脱により、すべての症状が消えました。. ほとんどの場合、関連する鎮静剤が使用されました)。.
***他のドーパミン作動薬と同様に、起立性低血圧を含むロピニルの治療中に低血圧が観察されました。.
パルス制御の違反(障害の習慣とドライブ)。 ギャンブルへの病理学的魅力、性欲の増加、性欲 ⁇ 進、購入への魅力的な魅力、強迫的な過食は、ドーパミン受容体アゴニストを使用している患者で発生する可能性があります。. シンドラノール薬。.® (cm。. "特別な指示")。.
症状:。 主にドーパミネート活動(吐き気、 ⁇ 吐、めまい、眠気)に関連しています。.
治療:。 典型的な神経遮断薬やメテクロプラミドなどのドーパミン受容体の ⁇ 抗薬の任命。.
アクションのメカニズム。
ロピニロールは効果的で選択性の高い非エルゴリンアゴニストDです。2-、D。3-末 ⁇ および中心効果を持つドファミン受容体。.
この薬は、黒物質の崩壊する前ファミナーグドーパミネートニューロンに影響を与えず、合成神経伝達物質として直接作用します。. したがって、ロピニロールはパーキンソン病の症状である低体力症、硬直および振戦の程度を低下させます。.
ロピニロールは、 ⁇ 模様の体のドーパミン受容体を刺激することにより、黒と ⁇ 模様の体系におけるドーパミンの欠乏を補います。. ロピニロールは視床下部および下垂体のレベルで効果があり、プロラクチンの分 ⁇ を阻害します。.
ロピニロールは、オン/オフ現象の頻度の制御や長期レボドープ療法に関連する投与終了の影響など、レボドープの効果を高めます。.
心筋の再分極に対するロピニロールの効果。
QT間隔の期間に対するロピニロールの効果は、0.5、1.2、4 mgの用量で1日1回、即時放出錠剤でロピニロールを投与された健康なボランティア(男性と女性)によって研究されました。. 1 mgの用量でロピニロールを服用した場合のQT間隔の最大伸びは、プラセボと比較して3.46ミリ秒でした。.
最大平均効果の片側95%CIの上限は7.5ミリ秒未満でした。. 高用量で摂取した場合のQT間隔の期間に対するロピニロールの効果は研究されていません。.
4 mg /日までの用量でロピニロールを使用する場合、ECGのQT間隔を長くするリスクはありません。. ropinirol、t.toを使用する場合、ECGでQT間隔を長くするリスクを完全に排除することは不可能です。. 24 mg /日までの用量での使用に関するデータの分析はありません。.
吸引。. 内側に摂取した後のロピニロールのバイオアベイラビリティは約50%(36–57%)です。. 長期作用の錠剤でロピニロールの内部を摂取した後、血漿中の濃度はゆっくりと上昇します。. 達成の平均時間Cマックス。 血漿中の薬物は6〜10時間です。. 平衡状態では、パーキンソン病の患者では、脂肪食品と同時に1日1回12 mgのロピニロールを摂取した後、ナトシャクの使用と比較して、ロピニロールの全身曝露の増加が観察されました。. 同時に、AUCの増加が認められました(90%CI:1.12; 1.28)およびCマックス。 血漿中の薬物(90%MD:1.34; 1.56)、平均でそれぞれ20%と44%、およびT。マックス。 3時間延長。. 長期錠剤を服用するときのロピニロールのシステム曝露は、同じ1日量で即時放出錠剤を服用するときのシステム曝露に対応します。.
分布。. 血漿のタンパク質との接続は低く、10〜40%に達します。. 親油性が高いため、ロピニロールは大きなVが特徴です。d (約7 l / kg)。.
生体内変化。. ロピニロールは、主にアイソザイムCYP1A2によって肝臓で積極的に代謝されます。. 主な代謝物(N-デプロピル)は不活性で、その後カルバミルグルクロニド、炭酸、N-デプロピルヒドロキシメタボライトに変換されます。. 代謝産物は主に腎臓によって飼育されています。.
結論。. T1/2。 システム血流ロピニロールの平均は約6時間です。. ロピニロールの全身作用の持続時間の増加(AUCおよびCマックス。)線量増加にほぼ比例します。. 内向きまたは定期的な使用によるロピニロールの除去に違いはありません。. 薬物動態の個人間の高い変動性が認められました。. 長期作用の錠剤でロピニロールを使用する場合、個人間の変動Css 30〜55%、AUC-40〜70%に達しました。.
直線性/非線形性。. 24 mg /日までの用量でのロピニロールの薬物動態は直線的です(1日3回の即時放出8 mgのパニロール錠剤)。.
患者の別々のグループ。
腎臓の機能違反。. 薬物動態指標は、軽度から中等度の腎臓の機能に違反してパーキンソン病の患者では変化しません。. プログラム(慢性)血液透析にある末期腎不全の患者では、経口摂取した場合のジェットコーレンスが約30%減少します。. プロピニロール代謝産物のクリアランスも約60〜80%減少します。. したがって、これらの場合の最大1日量は18 mgです。.
高齢。. 内向きのクリアランスを取った後、ロピニロールのクリアランスは、若い患者と比較して65歳以上の患者で約15%減少します。. このカテゴリーの患者の用量修正は必要ありません。.
- 抗パーキンソン病薬-ドーパミンアゴニスト[Dofaminommetics]。
- 抗パーキンソン病薬-ドーパミンアゴニスト[プロパーキンソン病]。
ロピニロールと左派またはドンペリドンの間の薬物動態学的相互作用はなく、これらの薬物の用量の修正が必要でした。.
神経遮断薬や、硫化物やメテクロプラミドなどの中心価値ドーパミン受容体の他の ⁇ 抗薬は、ロピニロールの有効性を低下させる可能性があるため、これらの薬物の同時使用は避けてください。.
高用量のエストロゲンを受けた患者では、血漿中のロピニロールの濃度の増加が認められました。. ロピニロールによる治療を開始する前にすでにLGTを受けている女性の場合、ロピニロールの用量の修正は必要ありません。. ただし、STTの予約またはロピニルによる治療の背景に対するそのキャンセルの場合、シンドラノール薬の用量修正が必要になる場合があります。®.
ロピニロールは主にCYP1A2イソプルムによって代謝されます。. ロピニロール(1日3回2 mgの用量)とシプロフロキサシンの同時使用により、C指標が増加しました。マックス。 AUCロピニロールはそれぞれ60%と84%で、望ましくない現象の発生につながる可能性があります。. この点で、ロピニロールを投与されている患者では、シプロフロキサシン、エノキサシン、フルボキサミンなどのCYP1A2アイソフラグメントを阻害する薬物を処方またはキャンセルするときに、その用量を調整する必要があります。.
同時にジゴキシンを服用したパーキンソン病の患者では、ジゴキシンとロピニロールの相互作用は明らかにされておらず、用量修正が必要でした。. ロピニロール(1日3回2 mgの用量)とCYP1A2イソプルミアの基質であるテオフィリンとの間の医薬品の相互作用は、パーキンソン病の患者では認められていません。.
ロピンジロールとアルコールの相互作用の可能性に関する情報はありません。. 他の中枢作用薬と同様に、患者はロピニロールによる治療中にアルコールを服用することを控える必要性について警告されるべきです。. ニコチンはCYP1A2イソフェニウムの活性を増加させます。. 患者がロピニロールによる治療中に停止または喫煙を開始した場合、彼の用量の修正が必要になることがあります。.
子供の手の届かないところに保管してください。.
薬物シンドラノールの貯蔵寿命。®3年。.パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.
| フィルムシェルでコーティングされた延長錠。 | 1テーブル。. |
| 活性物質:。 | |
| 塩酸ロピニロール。 | 2.28 / 4.56 / 9.121 mg。 |
| ロピニロールに対応-2/4/8 mg。 | |
| 補助物質:。 メタクリル酸メチル、塩化トリメチルアンモニオエチルメタクリル酸およびエチルアクリレートコポリマー[2:0.1:1]-5.28 / 10.56 / 21.12 mg;ヒプロメローシス-89.955 / 179.91 / 359.819 mg;。 | |
| フィルムシェル:。 オパドリー。 IIピンク。1 32K14834-4.5 mg /。オパドリー。 黄 ⁇ 色。2 OY-27207-9 mg /。オパドリー。 赤。3 03B25227-18 mg。 | |
| 1 オパドリー。 IIピンク32K14834:乳糖一水和物-40%(1.8 mg);ヒプロメローシス2910(ヒプロメローシス15sR)-28%ゼリー(1.26 mg);二酸化チタン-23.46%(1.0557 mg);おっぱい。 | |
| 2 オパドリー。 黄 ⁇ 色のOY-27207:ヒプロメローシス-2910(ヒプロメローシス6sR)-62.5%(5.625 mg);二酸化チタン-21.25%(1.9125 mg);カラムサンセット「黄色、アルミニウム。 | |
| 3 オパドリー。 赤03B25227:ヒプロメロシス2910(ヒプロメロシス6sR)-62.5%(11.25 mg);二酸化チタン-24.19%(4.3542 mg);マクロゴール400-6.25%染料。 |
フィルムシェルでコーティングされた延長錠剤、2 mg、4 mg、8 mg。. それぞれ14錠。. PVC / PCTFE /アルミホイルのブリスター。. 2、4または6 bl。. 段ボールパックに入れられます。.
レシピによると。.
Учитывая риск развития артериальной гипотензии у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью (в частности с ИБС), рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения.
Одновременное применение с гипотензивными и антиаритмическими препаратами не изучалось. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с указанными препаратами, т.к. риск развития артериальной гипотензии, брадикардии или других аритмий неизвестен. Пациентам с психотическими расстройствами или наличием их в анамнезе следует назначать агонисты дофаминовых рецепторов только в случаях, если ожидаемая польза применения превышает потенциальный риск.
Следует предупредить пациентов о возможном развитии сонливости или эпизодов внезапного засыпания, иногда без предшествующей сонливости. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии ропиниролом.
Нарушение контроля импульсов (расстройства привычек и влечений). Необходимо регулярно контролировать возможность развития нарушений контроля импульсов. Пациентов и их опекунов следует информировать о том, что при применении агонистов дофаминовых рецепторов, в т.ч. ропинирола, возможно развитие синдрома импульсивных влечений, включая компульсивное поведение, в т.ч. патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание.
Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата.
В некоторых случаях при применении ропинирола другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких дофаминергических препаратов. В данном случае следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.
Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышение интенсивности проявлений либо прогрессия симптомов с захватом ранее незатронутых конечностей), либо развитие синдрома рикошета (рецидив симптомов) в ранние утренние часы. При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозировку вплоть до возможной отмены препарата.
Препарат Синдранол® выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 ч. В случае быстрого прохождения препарата через ЖКТ существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и выведения со стулом его остатка.
Специальная информация по вспомогательным веществам. Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом. Пациенты должны быть проинформированы о том, что имеются очень редкие случаи развития эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предвестников и случаи головокружения (вплоть до вертиго). Если у пациента развилась сонливость днем и/или возникли эпизоды внезапного засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о том, что он не должен управлять автомобилем, и ему следует избегать других видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
- G20パーキンソン病。
