コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:10.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
医薬品の形態と強み。
Silenor(ドキセピン錠)は、即時放出の ⁇ 円形の経口錠剤で、3 mgおよび6 mgの強度で利用できます。. 錠剤は青(3 mg)または緑(6 mg)で、3または3投与されます。. シレノール(ドキセピン錠)錠剤は評価されません。.
Silenor(ドキセピン錠)3 mg錠剤は ⁇ 円形で青色で、デボス加工のマーキングで識別されます。 一方は「3」、もう一方は「SP」から、次のように配信されます。
NDR。 42847-103-30。.................。ボトル30。
NDR。 42847-103-10。.................ボトル100。
NDR。 42847-103-50。.................ボトル500。
NDR。 42847-103-03。..................30のブリスターパック。
Silenor(ドキセピン錠)6 mg錠剤は ⁇ 円形で緑色で、デボス加工のマーキングで識別されます。 一方は「6」、もう一方は「SP」から、次のように配信されます。
NDR。 42847-106-30。.................。ボトル30。
NDR。 42847-106-10。.................ボトル100。
NDR。 42847-106-50。.................ボトル500。
NDR。 42847-106-03。..................30のブリスターパック。
保管と取り扱い。
制御された室温20°-25°C(68°-77°F)で保管します。 光から保護されています。.
対象:Somaxon Pharmaceuticals、Inc. カリフォルニア州サンディエゴ92130米国。 .
シレノール(ドキセピン錠)は不眠症の治療に適応され、困難が特徴です。 睡眠維持付き。. 有効性をサポートする臨床試験。 期間は最長3か月でした。..
シレノール(ドキセピン錠)の用量は個別化する必要があります。.
大人の投与量。
成人のシレノール(ドキセピン錠)の推奨用量は、1日1回6 mgです。. 臨床的に適応がある場合、3 mgの1日1回投与が一部の患者に適している場合があります。.
高齢者の投与量。
高齢者(65歳以上)のサイレノール(ドキセピン錠)の推奨開始用量は、1日1回3 mgです。. 臨床適応症では、1日量を6 mgに増やすことができます。.
管理。
シレノール(ドキセピン錠)は、就寝後30分以内に服用してください。.
翌日、効果の可能性を最小限に抑えるために、サイレノール(ドキセピン錠)を服用しないでください。 食事から3時間以内。.
シレノール(ドキセピン錠)の総用量は、1日あたり6 mgを超えてはなりません。.
過敏症。
シレノール(ドキセピン錠)は、非活性成分の1つであるドキセピンHClまたは他のジベノキセピンに過敏症を示した人には禁 ⁇ です。.
モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)との同時使用。
深刻な副作用、さらには副作用後の死さえ報告されています。 MAO阻害剤を使用した特定の薬物の使用。. 患者の場合は、サイレノール(ドキセピン錠)を投与しないでください。 現在MAOIを使用しているか、過去2週間以内にMAOIを使用しています。. 正確なもの。 期間は、MAOIの投与量と期間によって異なります。 治療。.
緑内障と尿閉。
Silenor(ドキセピン錠)は、未治療の狭角緑内障または重度の尿閉のある人には禁 ⁇ です。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
評価するための併存診断の必要性。
睡眠障害は物理的な障害の主な症状である可能性があるためです。 および/または精神障害、不眠症の対症療法を開始する必要があります。 患者を注意深く評価した後でのみ。. 不眠症の失敗も。 7〜10日間の治療後の送金は、プライマリーの存在が原因である可能性があります。 評価すべき精神障害および/または医学的障害。. 悪化。 不眠症または新しい認知障害または行動障害の出現。 認識されていない精神障害または身体障害の結果である。. どうやって。 結果は催眠術による治療中に得られました。.
異常な思考と行動の変化。
「睡眠」のような複雑な行動(つまり、.、催眠術をかけた後、完全に起きていない間に運転し、イベントの健忘症)は催眠術で報告されています。. これらのイベントは、催眠術のナイーブと催眠術の経験者の両方で発生する可能性があります。. 「睡眠」などの行動は、催眠術のみで治療用量で発生する可能性がありますが、アルコールや催眠術を伴う他のCNS抑制剤の使用は、推奨される最大用量を超える用量での催眠術の使用と同様に、そのような行動のリスクを高めるようです。 . 患者と地域社会へのリスクのため、aを報告した患者のサイレノール(ドキセピン錠)の中止は、緊急に「眠っている」と見なされるべきです。. その他の複雑な動作(例:.、準備して食べ、電話をかけたり、セックスしたり)催眠術をかけた後、完全に覚 ⁇ していない患者で報告されています。. 「睡眠」と同様に、患者は通常これらの出来事を覚えていません。. 健忘症、不安症、その他の神経精神症状は予測できないほど発生する可能性があります。.
自殺リスクと悪化するうつ病。
自殺や行動(自殺を含む)の考えを含むうつ病うつ病は、主にうつ病患者における催眠薬の使用に関連して報告されています。.
シレノール(ドキセピン錠)の有効成分であるドキセピンは、10用量の抗うつ薬です。 サイレノール(ドキセピン錠)より100倍高い。. 抗うつ薬は比較してリスクを高めました。 子供、青年における自殺的思考と行動(自殺主義)のプラセボに。 そして、大うつ病性障害(MDD)の短期研究における若年成人。 その他の精神障害。. サイレノール(ドキセピン錠)中のドキセピンの低用量によるリスク。 除外できません。.
上記の異常な行動の特定のケースが薬物誘発性、自然発生的、または根本的な精神障害または身体的障害の結果であるかどうかは、確実に決定することはめったにありません。. それにもかかわらず、新しい行動徴候または懸念の症状の出現には、慎重かつ即時の評価が必要です。.
CNSうつ病の影響。
シレノール(ドキセピン錠)を服用した後、患者は自分の活動をベッドの準備に必要なものに制限する必要があります。. 患者は、サイレノール(ドキセピン錠)を服用した後、夜に自動車や重機を操作するなどの危険な活動を行うのを避け、服用した翌日に発生する可能性のある活動の実施における障害について警告する必要があります。.
シレノール(ドキセピン錠)と一緒に服用すると、アルコール飲料の鎮静効果、鎮静作用があります。 アンチヒスタミンおよび他のCNS抑制剤は増強することができます。. 患者はサイレノールとアルコールを持ってはいけません。. 患者さんには警告すべきです。 CNS抑制剤と組み合わせたサイレノール(ドキセピン錠)の考えられる相加効果について。 または鎮静抗ヒスタミン薬。.
患者アドバイス情報。
処方医師または他の医療専門家は、患者にあなたのことを知らせるべきです。 家族とその介護者は、関連する利点とリスクについて考えます。 催眠術による治療は、適切な使用について助言し、すべきでなければなりません。 付属の投薬ガイドを読むように指示してください。.
睡眠と他の複雑な行動。
催眠術後に人々がベッドから出るという報告があります。 完全に目を覚ましていない状態で、多くの場合イベントの記憶なしに車を運転します。. 患者がそのようなエピソードを経験した場合、これは彼の患者に報告されるべきです。 「寝る」ことは危険なことがあるので、すぐに医者。. この動作です。 催眠術がアルコールや他の薬と一緒に服用されるときに発生する傾向があります。 神経系の中止剤。. その他の複雑な動作(例:.、食べ物を準備して食べます。 電話またはセックスをしている)は、そうでない患者で報告されています。 催眠術をかけた後、完全に目を覚まします。. 「睡眠運転」と同様に、患者は通常。 これらのイベントを覚えていません。.
さらに、患者はすべての付随する薬を処方医師に報告するように助言されるべきです。. 患者は、「睡眠」やその他の複雑な行動などのイベントを直ちに処方に報告するように指示されるべきです。.
自殺リスクと悪化するうつ病:。
患者、あなたの家族、そしてあなたの介護者は、自殺や行動の考えを含む、うつ病の悪化に注意を向けるように奨励されるべきです。. このような症状は、処方医師または患者の医療専門家に報告する必要があります。.
投与方法。
患者は就寝後30分以内にサイレノール(ドキセピン錠)を服用するようにアドバイスされるべきです。 ベッドの準備に必要なアクティビティに限定する必要があります。. シレノール(ドキセピン錠)。 錠剤は、食事の有無にかかわらず服用しないでください。. 患者は、飲むときにサイレノール(ドキセピン錠)を服用しないことを勧めます。 アルコール。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
ドキセピンを投与した場合、発がん性の証拠は観察されなかった。 25、50、75、100の用量で26週間ホモ接合Tg.rasH2マウスに経口投与。 mg / kg /日。.
変異誘発。
ドキセピンは陰性でした。 in vitro。 (細菌の逆突然変異、染色体。 ヒトリンパ球の収差)および。 in vivo。 (ラット小核)-アッセイ。.
不妊障害。
ドキセピンとき。 (10。, 30および100 mg / kg /日。) 以前に雄と雌のラットに経口投与された。, 交尾中および交尾後。, 受胎能への悪影響。 (交尾間隔の増加と黄体の減少。, 埋め込み。, 生存可能な胚とごみ。) 精子パラメータ。 (異常な精子の割合の増加と減少。. ラットの生殖能力と生殖能力に悪影響を与えることのない用量でのドキセピンとノルドキセピンの血漿負荷(auc)(10 mg / kg /日)は、推奨される最大用量6 mg /日でヒトよりも低くなります。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
妊娠中の女性を対象としたサイレノール(ドキセピン錠)に関する適切で適切に管理された研究はありません。. シレノール(ドキセピン錠)は、潜在的な使用がそれを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。 胎児への潜在的なリスク。. 妊娠中の動物へのドキセピンの投与。 それ以上の用量で子孫の発達に悪影響をもたらした。 ヒトの推奨最大用量(MRHD)6 mg /日。.
ドキセピン(30、100および150 mg / kg /日)が妊婦に経口投与された場合。 器官形成中のラット、発生毒性(発生率の増加。 胎児の構造異常と胎児の体重の減少)。 ≥100 mg / kg /日で。. 胚胎児の非影響線量での血漿負荷(AUC)。 ラットの発生毒性(30 mg / kg /日)は約6および3倍です。 ドキセピンとノルドキセピン(ヒトの主要代謝物)の血漿AUC、 それぞれMRHD。妊娠中のウサギに経口投与した場合(10、 器官形成期の30および60 mg / kg /日)、胎児の体重。 母体毒性がない場合、最高用量で減少した。. プラズマテレビ。 投与量(AUC)での暴露(AUC)、開発効果に影響なし(30 mg / kg /日)。 ドキセピンとノルドキセピンの血漿AUCの約6倍と18倍です。 それぞれMRHD。ドキセピンの経口投与(10、30および100 mg / kg /日)。 妊娠中および授乳中のラットは少なくなった。 最高用量で子犬と一時的な成長遅延を生き残る。. 血漿曝露。 (AUC)出生前および出生後の発達に悪影響を与える影響のない用量。 ラット(30 mg / kg /日)では、ドキセピンの血漿AUCは約3および2倍です。 ノルドキセピンまたは。. MRHDで。 .
仕事と配達。
妊娠中の女性の労働と出産に対するサイレノール(ドキセピン錠)の影響は不明です。.
母乳育児の母親。
ドキセピンは経口投与後に母乳中に排 ⁇ されます。. 無呼吸と眠気は、母親がうつ病を治療するためにドキセピンの高用量を服用した授乳中の乳児で発生すると報告されています。. 授乳中の女性にサイレノール(ドキセピン錠)を投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
小児患者におけるサイレノール(ドキセピン錠)の安全性と有効性は研究されていません。.
老人病アプリケーション。
65歳の合計362人の被験者と75歳の86人の被験者が、対照臨床試験でサイレノール(ドキセピン錠)を受けました。. これらの被験者と若年成人の被験者の間で一般的な安全性や有効性の違いは観察されませんでした。. 一部の高齢者の感度の向上は除外できません。.
睡眠促進薬は、高齢者の混乱と過剰鎮静を引き起こす可能性があります。. この集団と評価では、3 mgの初期用量が推奨されます。. 線量スケーリングを減らすために推奨されます。
肝障害のある患者での使用。
肝障害のある患者は、より高いドキセピン濃度を持っているかもしれません。 健康な人として。. 3 mgのシレノール(ドキセピン錠)を使用して3 mgの治療を開始します。 肝障害と毎日の悪影響を注意深く監視します。.
睡眠時無呼吸の患者に使用します。
Silenor(ドキセピン錠)は、閉塞性睡眠時無呼吸の患者では研究されていません。. 催眠術は気道手術を抑制する能力があるため、呼吸機能障害のある患者にサイレノール(ドキセピン錠)を処方する場合は注意が必要です。. シレノール(ドキセピン錠)は通常、重度の睡眠時無呼吸の患者には使用しないでください。.
副作用。
以下の深刻な副作用については、ラベルの他のセクションで詳しく説明します。
- 異常を考えて行動を変える。
- 自殺リスクと悪化するうつ病。.
- CNSうつ病の影響。.
臨床研究の経験。
Silenorのマーケティング前開発プログラムには、ドキセピンHClが含まれていました。. 12の研究から1017人の被験者(580人の不眠症患者と437人の健康な被験者)。 米国で実施されました。. これらの被験者の863人(580人の眠れない患者。 283人の健康な被験者)無作為化プラセボ対照6人。 有効性サイレノール(ドキセピン錠)を用いた研究1 mg、3 mg、6 mgを最長3か月間投与します。 長い目で見れば。.
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。. ただし、サイレナー研究(ドキセピン錠)のデータは、検査された集団における副作用の発生率に対する薬物および非薬効因子の相対的寄与を推定するための基礎を医師に提供します。.
治療の中止に関連。
陰性反応の第1相、第2相、および第3相試験を中止した被験者の割合は、プラセボ群で0.6%でしたが、サイレナー(ドキセピン錠)では0.4%、1.0%、0.7%でした。1mg、3 mg、6 mgのグループ、それぞれ。. 離乳につながる応答は0.5%を超える割合で発生しませんでした。.
対照試験で2%以上の発生率で観察された副作用。
表1は、3つからの治療関連の副作用の発生率を示しています。 成人におけるシレノール(ドキセピン錠)による長期(28〜85日)プラセボ対照試験(N = 221)。 慢性不眠症の高齢(N = 494)の被験者。.
調査員によって報告された反応は、発生率を決定するために好ましい用語で修正されたMedDRA辞書を使用して分類されました。. この表には、3 mgまたは6 mgのサイレノール(ドキセピン錠)を投与された被験者の2%以上で発生した反応のみが含まれており、シレノール(ドキセピン錠)で治療された被験者の発生率は、プラセボ治療を受けた被験者の発生率よりも高くなっています。 .max。.
プラセボとすべての人で最も一般的な治療に伴う副作用。 サイレノール(ドキセピン錠)の用量群は傾眠/鎮静でした。.
睡眠促進薬の安全上の懸念に関する研究。
不眠症研究における残留薬理効果。
成人と高齢者を対象とした5つの無作為化プラセボ対照試験では、dsst(指記号置換テスト)、記号コピーテスト(SCT)、および視覚アナログスケール(VAS)を使用して、覚 ⁇ 後1時間以内に翌日に精神運動機能を評価しましたサイレノール(ドキセピン錠)の夜間投与後の眠気。.
一時的な不眠症の565人の健康な成人被験者を対象に実施された1日の二重盲検試験では、サイレノール(ドキセピン錠)がSCTとVASに6 mgの適度な陰性変化を示しました。
慢性不眠症の成人221人を対象としたサイレノール(ドキセピン錠)3および6 mgを使用した35日間の二重盲検プラセボ対照並行群試験では、6 mg群でDSSTおよびSCTがわずかに減少しました。.
慢性不眠症の240人の高齢患者を対象とした3か月の二重盲検プラセボ対照並行群試験では、サイレノール(ドキセピン錠)はDSST、SCT、VASのプラセボに匹敵する1 mgおよび3 mgでした。 .
シレノール(ドキセピン錠)の市場前評価で観察された他の反応。
シレノール(ドキセピン錠)は、米国での臨床試験で1017人の被験者に投与されました。 加盟国。. 臨床研究者によって記録された治療に伴う副作用。 優先用語を含む変更されたMedDRA辞書を使用して標準化されました。. 。 以下は、治療に伴う不利な点を反映したMedDRA用語のリストです。 シレノール(ドキセピン錠)で治療された被験者によって報告された反応。.
副作用はさらに身体系に従って分類され、順序にリストされます。 以下の定義による減少頻度:。 共通。 副作用は、少なくとも1回以上発生する影響です。 1/100被験者;。 珍しい。 副作用は発生したものです。 1/100未満の被験者と1/1000を超える被験者。. 珍しい。 不利。 反応は、1/1000未満の被験者で発生したものです。. 副作用。 表1にリストされているのは、次の一般的なリストにはありません。 希少および希少なAE。.
血液およびリンパ系障害:。 まれに:。 貧血;。 まれに:。 血小板血症。.
心臓病 :。 まれに:。 房室ブロック、動 ⁇ 、。 頻脈、心室性期外収縮。.
耳と迷路の障害:。 まれに:。 耳の痛み、低覚 ⁇ 、。 旅病、耳鳴り、 ⁇ 膜 ⁇ 孔。.
眼疾患:。 まれに:。 目の赤み、視覚障害;。 まれに:。 眼 ⁇ けいれん、複視、目の痛み、涙の流れが減少しました。.
胃腸障害:。 まれに:。 腹痛、。 口渇、胃食道逆流症、 ⁇ 吐;。 まれに:。 消化不良、。 便秘、歯肉の不況、血友病、唇 ⁇ 。.
投与部位の一般的な障害と状態:。 まれに:。 無力症、胸の痛み、疲労;。 まれに:。 悪寒、一般的な障害、末 ⁇ 浮腫。.
肝胆道系障害:。 まれに:。 高ビリルビン血症。.
免疫系障害:。 まれに:。 過敏症。.
感染症と蔓延:。 まれに:。 気管支炎、真菌。 感染症、喉頭炎、副鼻腔炎、歯の感染症、尿路感染症など。 ウイルス感染;。 まれに:。 蜂巣炎ブドウ球菌、眼感染症、毛包炎、 ウイルス性胃腸炎、帯状 ⁇ 疹、感染性テノシノビティス、インフルエンザ、低。 呼吸器感染症、爪真菌症、 ⁇ 頭炎、肺炎。.
けが、中毒、手続き上の合併症:。 まれに:。 背中の怪我、転倒、関節 ⁇ ;。 まれに:。 骨折、皮膚の裂傷。.
調査:。 まれに:。 血糖値の上昇;。 まれに:。 アラニンアミノトランスフェラーゼの増加、血圧の低下、血圧。 増加、心電図ST-Tセグメント異常、心電図QRS複合体。 異常、心拍数の低下、好中球数の減少、QRS軸の異常、 トランスアミナーゼが増加しました。.
代謝と栄養障害:。 まれに:。 拒食症、。 食欲低下、高カリウム血症、高マグネシウム血症、食欲増進;。 まれに:。 低カリウム血症。.
筋骨格系と結合組織の病気:。 まれに:。 関節痛、腰痛、筋肉痛、首の痛み、四肢の痛み;。 まれに:。 関節。 運動面積が減少し、筋肉のけいれん、重さを感じます。.
新生物良性、悪性、未指定( ⁇ 胞やポリープを含む):。 まれに:。 ステージI肺腺癌、悪性黒色腫。.
神経系障害:。 共通。: めまい;。 まれに:。 味覚異常、 ⁇ 眠、パラシェシア、失神;。 まれに:。 加齢、。 運動失調、脳血管障害、注意障害、片頭痛、睡眠麻痺、失神血管迷走神経、振戦。.
精神障害:。 まれに:。 異常な夢、適応。 機能不全、恐怖、うつ病;。 まれに:。 混乱状態、気分増加、。 不眠症、性欲減退、悪夢。.
生殖器系と乳房障害:。 珍しい。: 乳房 ⁇ 胞、月経困難症。.
腎臓と尿路障害:。 珍しい。: 排尿障害、遺尿症、。 ヘモグロビヌリー、ノクチュリー。.
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 まれに:。 鼻づまり、 ⁇ 頭痛、鼻副鼻腔、 ⁇ 鳴;。 まれに:。 咳、肺のパチパチ、鼻 ⁇ 頭疾患、鼻漏、呼吸困難。.
皮膚および皮下組織障害:。 まれに:。 皮膚。 刺激;。 まれに:。 冷汗、皮膚炎、紅斑、多汗症、そう ⁇ 症、 発疹、酒さ。.
外科および医療処置:。 珍しい。: アルスロデーゼ。.
血管障害:。 まれに:。 淡い ;。 まれに:。 血液。 不十分な圧力、血腫、ほてり。.
さらに、以下の反応が他の三環系で報告されており、特異的である可能性があります(用量依存的ではありません)。.
アレルギー。: 光増感、発疹。.
血液学。: 無 ⁇ 粒球症、好酸球増加症、白血球減少症、紫斑病、 血小板減少症。.
医薬品との相互作用。
チトクロームP450アイソザイム。
シレノール(ドキセピン錠)は、主に肝臓のチトクロームP450アイソシムCYP2C19およびCYP2D6によって代謝され、CYP1A2およびCYP2C9によってより少ない程度で代謝されます。. これらのアイソザイムの阻害剤は、ドキセピンの曝露を増加させる可能性があります。. シレノール(ドキセピン錠)は、治療上適切な濃度でのCYPアイソシムの阻害剤ではありません。. CYPアイソシムを誘発するサイレノール(ドキセピン錠)の能力は不明です。.
シメチジン。
シメチジンを同時に投与すると、シレノール(ドキセピン錠)への曝露が2倍になります。 CYPアイソザイムの非特異的阻害剤。. 最大用量は3 mgが推奨されます。 シメチジンがサイレナーと併用される成人および高齢者。
投与されます。アルコール。
シレノール(ドキセピン錠)と一緒に服用すると、アルコールの鎮静効果を高めることができます。 .
CNS抑制剤と鎮静抗ヒスタミン薬。
サイレナー(ドキセピン錠)と一緒に服用すると、鎮静抗ヒスタミン薬の鎮静効果と CNS抑制剤は増強することができます。.
トラザミド。
重度の低血糖の1例が、経口ドキセピン(75 mg /日)の添加から11日後にトラザミド(1 g /日)を服用したII型糖尿病患者で報告されています。.
薬物乱用と中毒。
規制された生地。
ドキセピンは規制物質ではありません。.
虐待。
ドキセピンは動物や人間の虐待とは関係ありません。. 医師は薬物乱用の病歴について患者を注意深く調査し、これらの患者を注意深く追跡し、虐待の兆候またはドキセピンの乱用について観察する必要があります(例:. 用量の増加、薬物中毒行動)。.
依存。
慢性投与後のドキセピンの中止中に観察された有害事象の簡単な評価では、離脱症候群を示唆する症状は観察されなかった。. したがって、ドキセピンは身体的中毒を引き起こさないようです。.
妊娠カテゴリーC
妊娠中の女性を対象としたサイレノール(ドキセピン錠)に関する適切で適切に管理された研究はありません。. シレノール(ドキセピン錠)は、潜在的な使用がそれを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。 胎児への潜在的なリスク。. 妊娠中の動物へのドキセピンの投与。 それ以上の用量で子孫の発達に悪影響をもたらした。 ヒトの推奨最大用量(MRHD)6 mg /日。.
ドキセピン(30、100および150 mg / kg /日)が妊婦に経口投与された場合。 器官形成中のラット、発生毒性(発生率の増加。 胎児の構造異常と胎児の体重の減少)。 ≥100 mg / kg /日で。. 胚胎児の非影響線量での血漿負荷(AUC)。 ラットの発生毒性(30 mg / kg /日)は約6および3倍です。 ドキセピンとノルドキセピン(ヒトの主要代謝物)の血漿AUC、 それぞれMRHD。妊娠中のウサギに経口投与した場合(10、 器官形成期の30および60 mg / kg /日)、胎児の体重。 母体毒性がない場合、最高用量で減少した。. プラズマテレビ。 投与量(AUC)での暴露(AUC)、開発効果に影響なし(30 mg / kg /日)。 ドキセピンとノルドキセピンの血漿AUCの約6倍と18倍です。 それぞれMRHD。ドキセピンの経口投与(10、30および100 mg / kg /日)。 妊娠中および授乳中のラットは少なくなった。 最高用量で子犬と一時的な成長遅延を生き残る。. 血漿曝露。 (AUC)出生前および出生後の発達に悪影響を与える影響のない用量。 ラット(30 mg / kg /日)では、ドキセピンの血漿AUCは約3および2倍です。 ノルドキセピンまたは。. MRHDで。 .
以下の深刻な副作用については、ラベルの他のセクションで詳しく説明します。
- 異常を考えて行動を変える。
- 自殺リスクと悪化するうつ病。.
- CNSうつ病の影響。.
臨床研究の経験。
Silenorのマーケティング前開発プログラムには、ドキセピンHClが含まれていました。. 12の研究から1017人の被験者(580人の不眠症患者と437人の健康な被験者)。 米国で実施されました。. これらの被験者の863人(580人の眠れない患者。 283人の健康な被験者)無作為化プラセボ対照6人。 有効性サイレノール(ドキセピン錠)を用いた研究1 mg、3 mg、6 mgを最長3か月間投与します。 長い目で見れば。.
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。. ただし、サイレナー研究(ドキセピン錠)のデータは、検査された集団における副作用の発生率に対する薬物および非薬効因子の相対的寄与を推定するための基礎を医師に提供します。.
治療の中止に関連。
陰性反応の第1相、第2相、および第3相試験を中止した被験者の割合は、プラセボ群で0.6%でしたが、サイレナー(ドキセピン錠)では0.4%、1.0%、0.7%でした。1mg、3 mg、6 mgのグループ、それぞれ。. 離乳につながる応答は0.5%を超える割合で発生しませんでした。.
対照試験で2%以上の発生率で観察された副作用。
表1は、3つからの治療関連の副作用の発生率を示しています。 成人におけるシレノール(ドキセピン錠)による長期(28〜85日)プラセボ対照試験(N = 221)。 慢性不眠症の高齢(N = 494)の被験者。.
調査員によって報告された反応は、発生率を決定するために好ましい用語で修正されたMedDRA辞書を使用して分類されました。. この表には、3 mgまたは6 mgのサイレノール(ドキセピン錠)を投与された被験者の2%以上で発生した反応のみが含まれており、シレノール(ドキセピン錠)で治療された被験者の発生率は、プラセボ治療を受けた被験者の発生率よりも高くなっています。 .max。.
プラセボとすべての人で最も一般的な治療に伴う副作用。 サイレノール(ドキセピン錠)の用量群は傾眠/鎮静でした。.
睡眠促進薬の安全上の懸念に関する研究。
不眠症研究における残留薬理効果。
成人と高齢者を対象とした5つの無作為化プラセボ対照試験では、dsst(指記号置換テスト)、記号コピーテスト(SCT)、および視覚アナログスケール(VAS)を使用して、覚 ⁇ 後1時間以内に翌日に精神運動機能を評価しましたサイレノール(ドキセピン錠)の夜間投与後の眠気。.
一時的な不眠症の565人の健康な成人被験者を対象に実施された1日の二重盲検試験では、サイレノール(ドキセピン錠)がSCTとVASに6 mgの適度な陰性変化を示しました。
慢性不眠症の成人221人を対象としたサイレノール(ドキセピン錠)3および6 mgを使用した35日間の二重盲検プラセボ対照並行群試験では、6 mg群でDSSTおよびSCTがわずかに減少しました。.
慢性不眠症の240人の高齢患者を対象とした3か月の二重盲検プラセボ対照並行群試験では、サイレノール(ドキセピン錠)はDSST、SCT、VASのプラセボに匹敵する1 mgおよび3 mgでした。 .
シレノール(ドキセピン錠)の市場前評価で観察された他の反応。
シレノール(ドキセピン錠)は、米国での臨床試験で1017人の被験者に投与されました。 加盟国。. 臨床研究者によって記録された治療に伴う副作用。 優先用語を含む変更されたMedDRA辞書を使用して標準化されました。. 。 以下は、治療に伴う不利な点を反映したMedDRA用語のリストです。 シレノール(ドキセピン錠)で治療された被験者によって報告された反応。.
副作用はさらに身体系に従って分類され、順序にリストされます。 以下の定義による減少頻度:。 共通。 副作用は、少なくとも1回以上発生する影響です。 1/100被験者;。 珍しい。 副作用は発生したものです。 1/100未満の被験者と1/1000を超える被験者。. 珍しい。 不利。 反応は、1/1000未満の被験者で発生したものです。. 副作用。 表1にリストされているのは、次の一般的なリストにはありません。 希少および希少なAE。.
血液およびリンパ系障害:。 まれに:。 貧血;。 まれに:。 血小板血症。.
心臓病 :。 まれに:。 房室ブロック、動 ⁇ 、。 頻脈、心室性期外収縮。.
耳と迷路の障害:。 まれに:。 耳の痛み、低覚 ⁇ 、。 旅病、耳鳴り、 ⁇ 膜 ⁇ 孔。.
眼疾患:。 まれに:。 目の赤み、視覚障害;。 まれに:。 眼 ⁇ けいれん、複視、目の痛み、涙の流れが減少しました。.
胃腸障害:。 まれに:。 腹痛、。 口渇、胃食道逆流症、 ⁇ 吐;。 まれに:。 消化不良、。 便秘、歯肉の不況、血友病、唇 ⁇ 。.
投与部位の一般的な障害と状態:。 まれに:。 無力症、胸の痛み、疲労;。 まれに:。 悪寒、一般的な障害、末 ⁇ 浮腫。.
肝胆道系障害:。 まれに:。 高ビリルビン血症。.
免疫系障害:。 まれに:。 過敏症。.
感染症と蔓延:。 まれに:。 気管支炎、真菌。 感染症、喉頭炎、副鼻腔炎、歯の感染症、尿路感染症など。 ウイルス感染;。 まれに:。 蜂巣炎ブドウ球菌、眼感染症、毛包炎、 ウイルス性胃腸炎、帯状 ⁇ 疹、感染性テノシノビティス、インフルエンザ、低。 呼吸器感染症、爪真菌症、 ⁇ 頭炎、肺炎。.
けが、中毒、手続き上の合併症:。 まれに:。 背中の怪我、転倒、関節 ⁇ ;。 まれに:。 骨折、皮膚の裂傷。.
調査:。 まれに:。 血糖値の上昇;。 まれに:。 アラニンアミノトランスフェラーゼの増加、血圧の低下、血圧。 増加、心電図ST-Tセグメント異常、心電図QRS複合体。 異常、心拍数の低下、好中球数の減少、QRS軸の異常、 トランスアミナーゼが増加しました。.
代謝と栄養障害:。 まれに:。 拒食症、。 食欲低下、高カリウム血症、高マグネシウム血症、食欲増進;。 まれに:。 低カリウム血症。.
筋骨格系と結合組織の病気:。 まれに:。 関節痛、腰痛、筋肉痛、首の痛み、四肢の痛み;。 まれに:。 関節。 運動面積が減少し、筋肉のけいれん、重さを感じます。.
新生物良性、悪性、未指定( ⁇ 胞やポリープを含む):。 まれに:。 ステージI肺腺癌、悪性黒色腫。.
神経系障害:。 共通。: めまい;。 まれに:。 味覚異常、 ⁇ 眠、パラシェシア、失神;。 まれに:。 加齢、。 運動失調、脳血管障害、注意障害、片頭痛、睡眠麻痺、失神血管迷走神経、振戦。.
精神障害:。 まれに:。 異常な夢、適応。 機能不全、恐怖、うつ病;。 まれに:。 混乱状態、気分増加、。 不眠症、性欲減退、悪夢。.
生殖器系と乳房障害:。 珍しい。: 乳房 ⁇ 胞、月経困難症。.
腎臓と尿路障害:。 珍しい。: 排尿障害、遺尿症、。 ヘモグロビヌリー、ノクチュリー。.
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 まれに:。 鼻づまり、 ⁇ 頭痛、鼻副鼻腔、 ⁇ 鳴;。 まれに:。 咳、肺のパチパチ、鼻 ⁇ 頭疾患、鼻漏、呼吸困難。.
皮膚および皮下組織障害:。 まれに:。 皮膚。 刺激;。 まれに:。 冷汗、皮膚炎、紅斑、多汗症、そう ⁇ 症、 発疹、酒さ。.
外科および医療処置:。 珍しい。: アルスロデーゼ。.
血管障害:。 まれに:。 淡い ;。 まれに:。 血液。 不十分な圧力、血腫、ほてり。.
さらに、以下の反応が他の三環系で報告されており、特異的である可能性があります(用量依存的ではありません)。.
アレルギー。: 光増感、発疹。.
血液学。: 無 ⁇ 粒球症、好酸球増加症、白血球減少症、紫斑病、 血小板減少症。.
ドキセピンは、不眠症以外の適応症に対して、推奨される最高用量のサイレナーの10〜50倍の用量で定期的に投与されます。.
何倍も高い用量でドキセピンに関連する徴候と症状。 治療のためのサイレノール(ドキセピン錠)の最大推奨用量(過剰用量)として。 不眠症の記述は、より高いものに関連する兆候や症状と同様に説明されています。 推奨される最大用量の倍数(臨界過剰摂取)。.
過剰投与の兆候と症状。
以下の副作用は、6 mgを超える用量でのドキセピンの使用に関連しています。.
抗コリン作用。: 便秘と尿閉。.
中枢神経系。: 見当識障害、幻覚、聴覚障害、。 感覚異常、 ⁇ 体外路症状、発作、遅発性ジスキネジア。.
心血管。: 低血圧。.
消化器。: アフタ性口内炎、消化不良。.
内分 ⁇ 。: 性欲の増加、精巣の腫れ、女性化乳房。 男性、乳房肥大、女性の乳輪 ⁇ 、上昇または下降。 血糖値と不適切な抗利尿ホルモン分 ⁇ 症候群。.
その他。: 耳鳴り、体重増加、発汗、紅潮、黄 ⁇ 、脱毛症、。 ⁇ 息および高発熱の悪化(クロルプロマジンに関連)。.
重大な過剰摂取の兆候と症状。
ドキセピンクリティカルな過剰摂取の症状は、不規則な心拍、重度の低血圧、けいれん、 ⁇ 睡を含むCNSうつ病です。. 心電図の変化は、特にQRS軸または幅において、三環化合物の毒性の臨床的に重要な指標です。. 過剰摂取の他の兆候は、混乱、集中困難、一時的な幻覚、進行した ⁇ 孔、覚 ⁇ 、多動反射、 ⁇ 迷、眠気、筋肉のこわばり、 ⁇ 吐、低体温症、高熱症である可能性がありますが、これらに限定されません。.
推奨される投与。
過剰摂取複合体の管理が変化しているため、現在の治療情報については、医師が毒物管理ポストに連絡することをお勧めします。. 複数の薬を服用する可能性も考慮する必要があります。.
過剰摂取が疑われる場合は、ECGと心臓モニタリングを取得する必要があります。 すぐに開始する必要があります。. 患者の気道を保護する必要があります。 静脈ラインを確立し、虫垂汚染を確立する必要があります。 開始。. 心臓モニタリングと少なくとも6時間の観察。 CNSまたは呼吸抑制、低血圧、心臓の兆候の観察。 不整脈および/またはワイヤーブロックと発作を強くお勧めします。. もし。 毒性の兆候は、この期間中いつでも現れ、監視が延長されます。 お勧めです。. 致命的な不整脈に屈する患者からの症例報告があります。 過剰摂取の後半;これらの患者は重大な中毒の臨床的証拠を持っていました。 死亡前、ほとんどが胃腸の除染が不十分でした。. 血漿中薬物レベルを監視することは、患者の管理を導くべきではありません。.
消化管除染。
過剰摂取の疑いがあるすべての患者は、消化管除染を受けるべきです。. これには、大量の胃洗浄が含まれ、その後投与されます。 活性炭。. 意識が損なわれている場合は、気道を確保する必要があります。 ラベージの前。. エメシスは禁 ⁇ です。.
心血管。
最大肢リードQRS持続時間が0.10秒以上であることは、重度の過剰摂取の最良の兆候である可能性があります。. 不整脈および/またはQRS拡大の患者の血清pHを7.45〜7.55の範囲に維持するために、重炭酸ナトリウムを使用した血清アルカリ化を使用する必要があります。. pH応答が不十分な場合は、過換気も使用できます。. 過換気と重炭酸ナトリウムの同時使用は、細心の注意と頻繁なpHモニタリングで行う必要があります。. pH> 7.60またはpCO2 <20 mm Hgは望ましくありません。. 重炭酸ナトリウム療法/過換気に反応しない不整脈は、リドカインまたはフェニトインに反応する可能性があります。. タイプ1Aおよび1Cの不整脈は一般に禁 ⁇ です(例:.、チニジン、ジソピラミドおよびプロカインアミド)。.
まれに、 ⁇ 流は急性毒性の患者の急性耐火性心血管不安定性に有益である可能性があります。. しかしながら、血液透析、腹膜透析、交換輸血および強制利尿は、一般に三環系化合物中毒の治療に効果がないと報告されています。.
中枢神経系。
急激な悪化の可能性があるため、中枢神経系うつ病の患者には早期挿管が推奨されます。. 発作はベンゾジアゼピン、または効果がない場合は他の抗けいれん薬(例:. フェノバルビタールまたはフェニトイン)。. フィゾスチグミンは、他の治療法に反応しなかった生命にかかわる症状を治療する場合を除いて、そして毒物管理センターと相談する場合にのみ推奨されません。.
精神科のアフターケア。
過剰摂取はしばしば故意であるため、患者は他の方法で自殺を試みることができます。 回復フェーズ中。. 精神科の紹介が適切な場合があります。.
小児管理。
子供と大人の過剰摂取を管理する原則は似ています。. そうです。 医師が地元のギフト管理センターに連絡することを強くお勧めします。 特定の小児治療のため。.
吸収。
ドキセピンのピーク濃度までの平均時間(Tmax)は3.5時間で発生しました。 空腹時の健康なボランティアに6 mgの用量を経口投与した後の投与後。. シレノール(ドキセピン錠)のピーク血漿濃度(Cmax)は、比例して約1回投与されました。 3 mgおよび6 mgの用量で賢明。. AUCは41%、Cmaxは15%増加しました。 6 mgのシレノール(ドキセピン錠)を高脂肪食とともに投与した場合。. さらに、比較。 断食時、Tmaxは約3時間遅れました。. したがって。 より速いスタートと翌日効果の可能性を最小限に抑えることが推奨されます。 そのサイレノール(ドキセピン錠)は、食事から3時間以内に服用されません。.
分布。
シレノール(ドキセピン錠)は体組織に広く分布しています。. 健康なボランティアへの6 mgサイレノール(ドキセピン錠)の単回経口投与後の平均見かけの分布量は11,930リットルでした。. サイレノール(ドキセピン錠)の約80%が血漿タンパク質に結合しています。.
代謝。
経口投与後、サイレノール(ドキセピン錠)は主に酸化と脱メチル化によって代謝されます。. 一次代謝産物はN-デスメチルドキセピン(ノルドキセピン)です。.
一次代謝産物は、グルクロニド抱合体へのさらなる生体内変化を受けます。.
In vitro。 研究により、CYP2C19およびCYP2D6が主要な酵素であることが示されています。 ドキセピン代謝に関与し、CYP1A2およびCYP2C9が関与している。 程度は低い。.
ドキセピンは、治療濃度においてヒトCYP酵素に阻害効果を及ぼさないようです。. ドキセピンが代謝酵素を誘発する可能性は不明です。. ドキセピンは合成基質ではありません。.
除去。
ドキセピンは主にグルクロニド抱合体の形で尿中に排 ⁇ されます。.
ドキセピン用量の3%未満が親化合物またはノルドキセピンとして尿中に排 ⁇ されます。. ドキセピン詐欺の見かけの終末半減期(t½)は15.3時間、ノルドキセピンは31時間。.
However, we will provide data for each active ingredient