コンポーネント:
作用機序:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:20.03.2022
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ポソロジー。
片頭痛発作を治療するためのラプラピメルトの推奨用量は2.5 mgです。.
症状が持続するか、24時間以内に再発する場合は、ゾルミトリプタンの2回目の投与が有効であることが示されています。. 2回目の投与が必要な場合は、開始投与から2時間以内に服用しないでください。.
2.5 mgの用量の患者が満足のいく救済を達成しない場合、5 mgの用量のラピムでその後の発作を治療することができます。.
ゾルミトリプタンは、片頭痛発作中に錠剤を服用した場合にも同様に効果的です。片頭痛を使用した後、ラップをできるだけ早く服用することをお勧めします。.
再発性発作の場合、24時間10 mgの期間でラピメルの総摂取量を超えないことをお勧めします。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренrapimeltは片頭痛の予防には適応されません。.
子供(。12歳未満の子供)。
0〜12歳の子供におけるラップラメルトの安全性と有効性はまだ証明されていません。. データはありません。. したがって、Rapimeltは子供には推奨されません。.
若者(12-17歳)。
ラップラピメルトの有効性は、12〜17歳の患者を対象としたプラセボ対照臨床試験では実証されていません。. したがって、青年期のラップラメルトの使用は推奨されません。.
古い。
65歳以上の人々におけるラップラメルトの安全性と有効性は確立されていません。.
肝機能障害。
肝障害のある患者では代謝が低下します。. したがって、中等度または重度の肝機能障害のある患者には、24時間で最大5 mgの用量が推奨されます。.
腎障害。
用量調整は必要ありません。.
適用方法。
経口投与により服用する。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренラピメルトは、舌の上に置いて患者の ⁇ 液を飲み込むとすぐに溶解します。. ラピメルトを服用する場合、ウォータードリンクは必要ありません。. ラップラピメルトは、水が利用できない場合は服用できるため、片頭痛発作の治療を早期に投与することができます。. この製剤は、吐き気があり、片頭痛発作中に飲むことができない患者、または従来の錠剤を飲み込みたくない患者にも役立ちます。.
ポソロジー。
片頭痛発作の治療のための ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの推奨用量は2.5 mgです。.
症状が持続するか、24時間以内に再発する場合は、ゾルミトリプタンの2回目の投与が有効であることが示されています。. 2回目の投与が必要な場合は、開始投与から2時間以内に服用しないでください。.
2.5 mgの用量を持つ患者が満足のいく救済を達成しない場合、その後の発作は5 mg用量の ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренで治療できます。.
ゾルミトリプタンは、片頭痛発作中に錠剤を服用した場合にも同様に効果的です。片頭痛を使用した後、できるだけ早く ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренを服用することをお勧めします。.
再発性発作の場合、24時間10 mgの期間で ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの総摂取量を超えないことをお勧めします。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは片頭痛の予防には適応されません。.
子供(。12歳未満の子供)。
0〜12歳の子供における ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの安全性と有効性はまだ確立されていません。. データはありません。. したがって、子供での ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの使用は推奨されません。.
若者(12-17歳)。
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの有効性は、12〜17歳の患者を対象としたプラセボ対照臨床試験では実証されていません。. したがって、青年期での ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの使用は推奨されません。.
古い。
65歳以上の人々における ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの安全性と有効性は確立されていません。.
肝機能障害。
肝障害のある患者では代謝が低下します。. したがって、中等度または重度の肝機能障害のある患者には、24時間で最大5 mgの用量が推奨されます。.
腎障害。
用量調整は必要ありません。.
適用方法。
経口投与により服用する。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは、舌の上に置いて患者の ⁇ 液を飲み込むとすぐに溶解します。. ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренを服用する場合、水を飲む必要はありません。. ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは、水が利用できない場合は服用できます。これにより、片頭痛発作の治療を早期に投与できます。. この製剤は、吐き気があり、片頭痛発作中に飲むことができない患者、または従来の錠剤を飲み込みたくない患者にも役立ちます。.
ポソロジー。
片頭痛発作の治療のための ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの推奨用量は2.5 mgです。. 片頭痛を使用した後、できるだけ早く ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренを服用することをお勧めします。ただし、後で服用した場合にも効果的です。.
片頭痛の症状が最初の反応から24時間以内に再発した場合は、2回目の服用が可能です。. 2回目の投与が必要な場合は、開始投与から2時間以内に服用しないでください。. 患者が最初の投与に応答しない場合、2回目の投与が同じ発作で有益である可能性は低いです。.
2.5 mgの用量を持つ患者が満足のいく救済を達成しない場合、5 mg用量の ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренをその後の発作に考慮することができます。. 副作用の発生率の増加により注意が必要です。. 対照臨床試験では、2.5 mg用量を超える5 mg用量の優位性は示されませんでした。. ただし、5 mgの用量は一部の患者で有益である可能性があります。.
1日の総摂取量は10 mgを超えてはなりません。. 24時間ごとに2回以下の ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренを服用してください。.
特別な人口。
65歳以上の患者での使用。
65歳以上の人々における ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの安全性と有効性は評価されませんでした。. したがって、高齢者での ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの使用は推奨されません。.
肝機能障害のある患者。
肝障害のある患者では、 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの代謝が低下します。. 中等度または重度の肝機能障害のある患者には、24時間で最大5 mgの用量が推奨されます。. ただし、軽度の肝機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません。.
腎障害のある患者。
クレアチニンクリアランスが15 ml /分を超える患者では、用量調整は必要ありません。.
用量調整が必要な相互作用。
MAO-a阻害剤を服用している患者には、24時間で最大5 mgの用量が推奨されます。.
シメチジンを服用している患者には、24時間で5 mg ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの最大用量が推奨されます。.
フルボキサミンやキノロンなどの特定のCYP 1A2阻害剤を服用している患者には、24時間で5 mg ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの最大用量が推奨されます(例:. シプロフロキサシン)。.
小児集団。
子供(12歳未満)での使用。
小児患者における ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの安全性と有効性は研究されていません。. したがって、子供での ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの使用は推奨されません。.
若者(12-17歳)。
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの有効性は、12〜17歳の患者を対象としたプラセボ対照臨床試験では実証されていません。. したがって、青年期での ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの使用は推奨されません。.
適用方法。
経口使用。.
錠剤は液体と一緒に服用する必要はなく、錠剤は舌の上で溶解し、 ⁇ 液で飲み込まれます。. この製剤は、液体が利用できない状況や、液体を含む錠剤の服用に関連する可能性のある吐き気や ⁇ 吐を回避するために使用できます。. ただし、 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренからの ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの吸収に遅延があり、アクションの開始が遅れる可能性があります。.
フィルムに示すように、ブリスターパックは皮をむいて開けてください(タブレットをフィルムに押し込まないでください)。. 錠剤は舌の上に置かれるべきであり、そこで溶解し、 ⁇ 液を飲み込みます。.
ラップラピメルトは、明確な片頭痛診断が決定された場合にのみ使用してください。. 他の潜在的に深刻な神経疾患を除外するように注意する必要があります。. 片麻痺または脳底片頭痛におけるラピメルトの使用に関するデータはありません。. 移民グループは、特定の脳血管イベントのリスクがある可能性があります。. 脳出血、くも膜下出血、脳卒中、その他の脳血管イベントが5HTの患者で報告されています。1B / 1D。 -アゴニストが扱われました。.
ラップラピメルトは、他の心臓経路に関連しているウルフパーキンソンホワイト症状または不整脈の患者には投与しないでください。.
他の場合と同様に、非常にまれなケースでは5HT。1B / 1D。 -アゴニスト、冠状血管けいれん、狭心症および心筋 ⁇ 塞が報告されました。. 虚血性心疾患の危険因子がある患者には、ラップラメルトを含むこのクラスの化合物で治療する前の心血管評価が推奨されます。. ただし、これらの評価では、心臓病を患っているすべての患者を特定できるわけではなく、非常にまれなケースでは、基礎疾患のない患者で深刻な心臓イベントが発生しています。.
他の5HTと同様に。1B / 1D。 -ゾルミトリプタンの非定型感覚の投与後、アゴニストがプレコルジウムについて報告されています。. 胸痛または虚血性心疾患に一致する症状が発生した場合、適切な健康診断が行われるまで、ゾルミトリプタンをこれ以上服用しないでください。.
他の5HTと同様に。1B / 1D。 -全身血圧の一時的な増加は、過去に高血圧の有無にかかわらず患者で報告されています。これらの血圧の上昇は、重大な臨床イベントに関連することはほとんどありません。.
他の5HTと同様に。1B / 1D。 -アゴニストは、 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренを投与されている患者でアナフィラキシー/アナフィラキシー様反応のまれな報告を受けています。.
フェニルケトン尿症の患者には、ラプラピメルトにフェニルアラニン(アスパルテームの成分)が含まれていることを通知する必要があります。. 経口分散可能な各2.5 mgタブレットには、2.81 mgのフェニルアラニンが含まれています。.
急性片頭痛薬の過度の使用は、頭痛の頻度を増加させる可能性があり、治療からの離脱が必要になる場合があります。.
セロトニン症候群は、トリプタンと選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)とセロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)の組み合わせの使用で報告されています。. セロトニン症候群は生命を脅かす可能性のある状態であり、次のような兆候や症状を含む可能性があります:精神状態の変化(例:. 興奮、幻覚、 ⁇ 睡)、自律的不安定性(例:. 頻脈、不安定な血圧、高体温)、神経筋異常(例:. 高反射、協調性)および/または胃腸症状(例:. 吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ )。. ラップによる同時治療が急行され、SSRIまたはSNRIが臨床的に正当化される場合、特に治療の開始と用量の増加の間、患者の注意深い観察が推奨されます。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは、片頭痛の明確な診断が確立された場合にのみ使用してください。. 他の潜在的に深刻な神経疾患を除外するように注意する必要があります。. 片麻痺または脳底片頭痛における ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの使用に関するデータはありません。. 移民グループは、特定の脳血管イベントのリスクがある可能性があります。. 脳出血、くも膜下出血、脳卒中、その他の脳血管イベントが5HTの患者で報告されています。1B / 1D。 -アゴニストが扱われました。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは、症候性ウルフ・パーキンソン・ホワイト症候群または他の心臓経路に関連する不整脈のある患者には投与しないでください。.
他の場合と同様に、非常にまれなケースでは5HT。1B / 1D。 -アゴニスト、冠状血管けいれん、狭心症および心筋 ⁇ 塞が報告されました。. 虚血性心疾患の危険因子がある患者には、 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренを含むこのクラスの化合物による治療を開始する前に心血管評価が推奨されます。. ただし、これらの評価では、心臓病を患っているすべての患者を特定できるわけではなく、非常にまれなケースでは、基礎疾患のない患者で深刻な心臓イベントが発生しています。.
他の5HTと同様に。1B / 1D。 -ゾルミトリプタンの非定型感覚の投与後、アゴニストがプレコルジウムについて報告されています。. 胸痛または虚血性心疾患に一致する症状が発生した場合、適切な健康診断が行われるまで、ゾルミトリプタンをこれ以上服用しないでください。.
他の5HTと同様に。1B / 1D。 -全身血圧の一時的な増加は、過去に高血圧の有無にかかわらず患者で報告されています。これらの血圧の上昇は、重大な臨床イベントに関連することはほとんどありません。.
他の5HTと同様に。1B / 1D。 -アゴニストは、ゾミグを投与された患者でアナフィラキシー/アナフィラキシー様反応のまれな報告をしました。.
フェニルケトン尿症の患者には、 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренにフェニルアラニン(アスパルテームの成分)が含まれていることを通知する必要があります。. 経口分散可能な各2.5 mgタブレットには、2.81 mgのフェニルアラニンが含まれています。.
急性片頭痛薬の過度の使用は、頭痛の頻度を増加させる可能性があり、治療からの離脱が必要になる場合があります。.
セロトニン症候群は、トリプタンと選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)とセロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)の組み合わせの使用で報告されています。. セロトニン症候群は生命を脅かす可能性のある状態であり、次のような兆候や症状を含む可能性があります:精神状態の変化(例:. 興奮、幻覚、 ⁇ 睡)、自律的不安定性(例:. 頻脈、不安定な血圧、高体温)、神経筋異常(例:. 高反射、協調性)および/または胃腸症状(例:. 吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ )。. ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренとSSRIまたはSNRIによる同時治療が臨床的に正当化される場合、特に治療の開始時および投与量の増加の場合には、患者の注意深い観察が推奨されます。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは、片頭痛の明確な診断が確立された場合にのみ使用してください。. 他の急性片頭痛療法と同様に、以前に非定型症状の片頭痛および片頭痛と診断されていない患者の頭痛の治療の前に、他の潜在的に深刻な神経障害を除外するように注意する必要があります。. ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは、片麻痺、脳底筋、または眼科片頭痛での使用は示されていません。. 脳卒中およびその他の脳血管イベントは、5HTの患者で報告されています。1B / 1D。 -アゴニストが扱われました。. 移民は特定の脳血管イベントのリスクがある可能性があることに注意すべきです。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは、症候性ウルフ・パーキンソン・ホワイト症候群または他の心臓経路に関連する不整脈のある患者には投与しないでください。.
他の場合と同様に、非常にまれなケースでは5HT。1B / 1D。 -アゴニスト、冠状血管けいれん、狭心症および心筋 ⁇ 塞が報告されました。. ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは、虚血性心疾患の危険因子がある患者には投与しないでください(E)。. 事前の心血管評価なしの喫煙、高血圧、高脂血症、糖尿病、遺伝)。. これらの危険因子を伴う閉経後の女性と40歳以上の男性には、特別な注意を払う必要があります。. ただし、これらの評価では心臓病のすべての患者を特定できるわけではなく、非常にまれなケースでは、基礎疾患のない患者で深刻な心臓イベントが発生しています。.
他の5HTと同様に。1B / 1D。 - ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの投与後、受容体アゴニストはプレコルジウムより上に重さ、圧力、または引き締まった感覚を持っていると報告されています。. 胸痛または虚血性心疾患に一致する症状が発生した場合、健康診断が行われるまで、 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренをさらに服用しないでください。.
他の5HTと同様に。1B / 1D。 -高血圧の既往がある患者とない患者では、全身血圧の一時的な増加が報告されています。. ごくまれに、これらの血圧の上昇が重大な臨床イベントに関連している。. ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの推奨用量を超えてはなりません。.
副作用は、トリプタンと聖を含むハーブ製剤の場合により頻繁に発生する可能性があります。. ジョンの麦 ⁇ は同時に使用されます(。Hypericum perforatum。).
セロトニン症候群(精神状態の変化、自律神経の不安定性、神経筋異常を含む)は、トリプタンと選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)またはセロトニン-ノラドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)の併用治療後に報告されています。. これらの反応は深刻な場合があります。. ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренおよびSSRIまたはSNRIによる併用治療が臨床的に正当化される場合、特に治療の開始時に、用量の増加または別のセロトニン作動薬の追加を伴う患者の適切な観察が推奨されます。.
頭痛のためのあらゆる種類の鎮痛剤の長期使用は、あなたを悪化させる可能性があります。. この状況が経験または疑われる場合は、医師の診察を受け、治療を中止する必要があります。. 定期的な頭痛にもかかわらず(または頭痛のために)頻繁にまたは毎日頭痛を抱えている患者では、薬物乱用頭痛の診断が疑われるべきです。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは、オーラ中に服用したときに従来の経口錠剤として投与された場合、片頭痛を防ぐことは示されていないため、片頭痛の頭痛期に ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренを服用する必要があります。.
この薬には、フェニルアラニンの供給源であるアスパルテームが含まれています。. フェニルケトン尿症の人に有害である可能性があります。.
症状。
50 mgの個別の経口投与を受けたボランティアは、しばしば鎮静を経験しました。.
管理。
ゾルミトリプタンの消失半減期は2.5〜3時間であるため、ラップによる過剰摂取後、または症状や兆候が続く限り、患者のモニタリングを少なくとも15時間繰り返す必要があります。.
ゾルミトリプタンに対する特定の解毒剤はありません。. 重度の中毒の場合、安全な気道の確立と維持、適切な酸素供給と換気の保証、心血管系のモニタリングとサポートなど、集中的な治療が推奨されます。.
血液透析または腹膜透析がゾルミトリプタンの血清濃度にどのような影響を与えるかは不明です。.
症状。
50 mgの個別の経口投与を受けたボランティアは、しばしば鎮静を経験しました。.
管理。
ゾルミトリプタンの消失半減期は2.5〜3時間であるため、患者のモニタリングは、 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの過剰摂取後、または症状や兆候が続く限り、少なくとも15時間継続する必要があります。.
ゾルミトリプタンに対する特定の解毒剤はありません。. 重度の中毒の場合、安全な気道の確立と維持、適切な酸素供給と換気の保証、心血管系のモニタリングとサポートなど、集中的な治療が推奨されます。.
血液透析または腹膜透析がゾルミトリプタンの血清濃度にどのような影響を与えるかは不明です。.
50 mgの個別の経口投与を受けたボランティアは、しばしば鎮静を経験しました。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの消失半減期は2.5〜3時間です。したがって、患者のモニタリングは、 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренを過剰摂取した後、少なくとも15時間、または症状や兆候が続く限り継続する必要があります。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренに対する特定の解毒剤はありません。. 重度の中毒の場合、安全な気道の確立と維持、適切な酸素供給と換気の保証、心血管系のモニタリングとサポートなど、集中的な治療が推奨されます。.
血液透析または腹膜透析が ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの血清濃度にどのような影響を与えるかは不明です。.
薬物療法グループ:鎮痛剤;抗片頭痛製剤;選択的セロトニン-(5HT。1)Agonists、ATCコード:N02CC03。
行動のメカニズム。
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは5-htの選択的アゴニストであることが示されています。IB / 1D。 -血管収縮を伝える受容体です。. ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは、人間の組換え5-htに対して高い親和性を持っています。IB-および5-HT。 id。 -受容体と5-htの適度な親和性。 IA -受容体。. ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは、他の5-ht受容体サブタイプ(5-ht。2、5-ht。3、5-ht。4)またはアドレナリン作動性、ヒスタミン、ムスカリンまたはドーパミン作動性受容体。.
動物モデルでは、 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの投与により ⁇ 動脈周期に血管収縮が発生します。. さらに、動物での実験的研究では、 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренが神経ペプチド放出(カルシトニン関連ペプチド(cgrp)、血管活性腸PEPTID(VIP)および物質P)を阻害することにより、中枢および末 ⁇ の三 ⁇ 神経活動を阻害することが示唆されています。.
臨床効果と安全性。
従来の錠剤錠剤を使用した臨床試験では、効果の始まりは1時間から明らかであり、頭痛や吐き気、恐怖症、恐怖症などの他の片頭痛症状の有効性は2〜4時間増加しています。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは、従来の経口錠剤として投与した場合、オーラの有無にかかわらず片頭痛および月経片頭痛に一貫して効果的です。. ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは、オーラ中に服用したときに従来の経口錠剤として投与された場合、片頭痛を防ぐことは示されていないため、片頭痛の頭痛期に ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренを服用する必要があります。.
小児集団。
片頭痛の696人の青年を対象とした対照臨床試験では、プラセボと比較して、2、5 mg、5 mg、10 mgの用量で ⁇ ол ⁇ и ⁇ рен錠剤の優位性は示されませんでした。. 有効性は証明されていません。.
従来の錠剤の経口投与後、ゾルミトリプタンはヒトに急速かつよく吸収されます(少なくとも64%)。. 親化合物の平均絶対バイオアベイラビリティは約40%です。. 活性代謝物(183C91、N-デスメチル代謝物)があり、これも5HTです。 IB / 1D。 -アゴニストであり、動物モデルではゾルミトリプタンの2〜6倍の強度があります。.
健康なボランティアでは、ゾルミトリプタンとその活性代謝物183C91は、用量比例AUCとCを単回投与として示します。マックス。 2.5〜50 mgの用量範囲。. 吸収は速く、Cの75%です。マックス。 1時間以内に到達でき、血漿濃度は4〜6時間維持されます。. ゾルミトリプタンの吸収は、食物の存在による影響を受けません。. ゾルミトリプタンの複数回投与による蓄積の証拠はありません。.
ゾルミトリプタンは肝臓の生体内変化によってほとんど排除され、続いて尿中の代謝産物の排 ⁇ が続きます。. 3つの主要な代謝物があります:インドレ酢酸(血漿と尿中の主な代謝物)、N-OXIDおよびN-デスメチル類似体。. N-デスメチル化代謝物(183C91)は活性ですが、他の代謝物は活性ではありません。. 183C91の血漿濃度は動物用医薬品の約半分であるため、ラップラピムの治療効果に寄与することが期待されます。.. 単回経口投与の60%以上が尿中に排 ⁇ され(主にインドレ酢酸代謝物として)、便中に約30%が主に変化しない親化合物として排 ⁇ されます。.
ゾルミトリプタンの薬物動態に対する肝疾患の影響を評価する研究は、AUCとCマックス。 中等度の肝疾患のある患者では94%または。. 活性代謝物を含む代謝物への曝露が減少しました。. 代謝物183C91の場合、AUCおよびC。マックス。 中等度の肝疾患のある患者では33%と44%、重度の肝疾患のある患者では82%と90%減少しました。.
ゾルミトリプタン詐欺の血漿半減期(t½)健康なボランティアでは4.7時間、中等度の肝疾患患者では7.3時間、重度の肝疾患患者では12時間。. 代謝物183C91の対応するt½値は、それぞれ5.7時間、7.5時間、7.8時間でした。.
静脈内投与後の平均総血漿クリアランスは約10 ml /分/ kgで、そのうち3分の1が腎クリアランスです。. 腎クリアランスは、尿細管腎分 ⁇ を示す糸球体 ⁇ 過率よりも大きい。. 静脈内投与後の分布量は2.4 L / kgです。. 血漿タンパク質結合は低い(約25%)。. ゾルミトリプタンの平均排出半減期は2.5〜3時間です。. その代謝産物の半減期は類似しており、あなたの排 ⁇ が制限されていることを示唆しています。.
健康な個人の小さなグループでは、エルゴタミンとの薬物動態学的相互作用はありませんでした。. エルゴタミン/カフェインとゾルミトリプタンの同時使用は十分に許容され、ゾルミトリプタンのみと比較して有害事象の増加や血圧の変化にはつながりませんでした。.
リファンピシンの投与後、ゾルミトリプタンまたはその活性代謝物の薬物動態に臨床的に関連する違いは観察されませんでした。.
MAO-B阻害剤であるセレギリンとフルオキセチン(選択的セロトニン再取り込み阻害剤; SSRI)は、ゾルミトリプタンの薬物動態パラメーターに影響を与えませんでした。.
ラップラピメルトは、aucとCの点で、従来の錠剤と明らかに生物学的に同等でした。マックス。 ゾルミトリプタンとその活性代謝物183c91。. 臨床薬理データは、t。マックス。 経口分散性錠剤のゾルミトリプタンの場合(範囲0.6〜5時間、中央値3時間)は、従来の錠剤(範囲0.5〜3時間、中央値1.5時間)よりも高くなる可能性があります。. t。マックス。 活性代謝物は両方の製剤で類似していた(中央値3時間)。.
腎障害。
ゾルミトリプタンとそのすべての代謝産物の腎クリアランスは、健康なボランティア(7〜8人の被験者)と比較して中等度から重度の腎機能障害のある患者では減少しますが、母化合物と活性代謝物のAUCはわずかに高かっただけです(16または。. これらのパラメータは、健康なボランティアで観察される領域内にあります。.
古い。
健康な高齢の被験者におけるゾルミトリプタンの薬物動態は、健康な男の子のボランティアの薬物動態と同様でした。.
Zomigの従来の錠剤の経口投与後、ゾルミトリプタンはヒトにすばやくよく吸収されます(少なくとも64%)。. 親化合物の平均絶対バイオアベイラビリティは約40%です。. 活性代謝物(183C91、N-デスメチル代謝物)があり、これも5HTです。 IB / 1D。 -アゴニストであり、動物モデルではゾルミトリプタンの2〜6倍の強度があります。.
健康なボランティアでは、ゾルミトリプタンとその活性代謝物183C91は、用量比例AUCとCを単回投与として示します。マックス。 2.5〜50 mgの用量範囲。. 吸収は速く、Cの75%です。マックス。 1時間以内に到達でき、血漿濃度は4〜6時間維持されます。. ゾルミトリプタンの吸収は、食物の存在による影響を受けません。. ゾルミトリプタンの複数回投与による蓄積の証拠はありません。.
ゾルミトリプタンは肝臓の生体内変化によってほとんど排除され、続いて尿中の代謝産物の排 ⁇ が続きます。. 3つの主要な代謝物があります:インドレ酢酸(血漿と尿中の主な代謝物)、N-OXIDおよびN-デスメチル類似体。. N-デスメチル化代謝物(183C91)は活性ですが、他の代謝物は活性ではありません。. 183C91の血漿濃度は動物用医薬品の約半分であるため、 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの治療効果に寄与することが期待されます。. 単回経口投与の60%以上が尿中に排 ⁇ され(主にインドレ酢酸代謝物として)、便中に約30%が主に変化しない親化合物として排 ⁇ されます。.
ゾルミトリプタンの薬物動態に対する肝疾患の影響を評価する研究は、AUCとCマックス。 中等度の肝疾患のある患者では94%または。. 活性代謝物を含む代謝物への曝露が減少しました。. 代謝物183C91の場合、AUCおよびC。マックス。 中等度の肝疾患のある患者では33%と44%、重度の肝疾患のある患者では82%と90%減少しました。.
ゾルミトリプタン詐欺の血漿半減期(t½)健康なボランティアでは4.7時間、中等度の肝疾患患者では7.3時間、重度の肝疾患患者では12時間。. 代謝物183C91の対応するt½値は、それぞれ5.7時間、7.5時間、7.8時間でした。.
静脈内投与後の平均総血漿クリアランスは約10 ml /分/ kgで、そのうち3分の1が腎クリアランスです。. 腎クリアランスは、尿細管腎分 ⁇ を示す糸球体 ⁇ 過率よりも大きい。. 静脈内投与後の分布量は2.4 L / kgです。. 血漿タンパク質結合は低い(約25%)。. ゾルミトリプタンの平均排出半減期は2.5〜3時間です。. その代謝産物の半減期は類似しており、あなたの排 ⁇ が制限されていることを示唆しています。.
健康な個人の小さなグループでは、エルゴタミンとの薬物動態学的相互作用はありませんでした。. エルゴタミン/カフェインとゾルミトリプタンの同時使用は十分に許容され、ゾルミトリプタンのみと比較して有害事象の増加や血圧の変化にはつながりませんでした。.
リファンピシンの投与後、ゾルミトリプタンまたはその活性代謝物の薬物動態に臨床的に関連する違いは観察されませんでした。.
MAO-B阻害剤であるセレギリンとフルオキセチン(選択的セロトニン再取り込み阻害剤; SSRI)は、ゾルミトリプタンの薬物動態パラメーターに影響を与えませんでした。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは、aucおよびCに関して従来の錠剤と生物学的に同等であることが示されています。マックス。 ゾルミトリプタンとその活性代謝物の場合は183c91です。. 臨床薬理データは、t。マックス。 経口分散性錠剤のゾルミトリプタンの場合(範囲0.6〜5時間、中央値3時間)は、従来の錠剤(範囲0.5〜3時間、中央値1.5時間)よりも高くなる可能性があります。. t。マックス。 活性代謝物は両方の製剤で類似していた(中央値3時間)。.
腎障害。
ゾルミトリプタンとそのすべての代謝産物の腎クリアランスは、健康なボランティア(7〜8人の被験者)と比較して中等度から重度の腎機能障害のある患者では減少しますが、母化合物と活性代謝物のAUCはわずかに高かっただけです(16または。. これらのパラメータは、健康なボランティアで観察される領域内にあります。.
古い。
健康な高齢の被験者におけるゾルミトリプタンの薬物動態は、健康な男の子のボランティアの薬物動態と同様でした。.
吸収。
従来の錠剤の経口投与後、 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренはヒトへの経口投与後に急速かつよく吸収されます(少なくとも64%)。. 親化合物の平均絶対バイオアベイラビリティは約40%です。. 活性代謝物(N-デスメチル代謝物)があり、これも5HTです。1B / 1D。 -受容体アゴニストであり、動物モデルでは ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの2〜6倍の強度があります。.
健康なボランティアでは、 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренとその活性代謝物であるN-デスメチル代謝産物は、用量比例aucとCを単回投与として示します。マックス。 2.5〜50 mgの用量範囲。. ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの吸収は迅速です。. 健康なボランティアでは、Cの75%。マックス。 1時間以内に到達し、血漿 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの濃度は、投与後4〜5時間まで、このレベルに維持されます。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ рен吸収は食物の存在による影響を受けません。. ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの複数回投与量の蓄積の証拠はありませんでした。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренとその代謝産物の血漿濃度は、片頭痛のない期間と比較して、片頭痛中の薬物の投与後の最初の4時間で低く、片頭痛の症例中に観察された胃の排出率の低下に対応する吸収の遅延を示しています。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ рен口腔内崩壊錠は、aucとCに関して、従来の錠剤と明らかに生物学的に同等でした。マックス。 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренとその活性代謝物183c91。. 臨床薬理データは、t。マックス。 従来のタブレット(範囲0.5〜3時間、中央値1.5時間)と比較して、経口分散性タブレット(範囲0.6〜5時間、中央値3時間)の ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренを使用できます。. t。マックス。 活性代謝物は両方の製剤で類似していた(中央値3時間)。.
分布。
静脈内投与後の分布量は2.4 l / kgです。. ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренとN-デスメチル代謝産物の血漿タンパク質結合は低い(約25%)。.
生体内変化と排 ⁇ 。
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренは、肝臓の生体内変化によってほとんど排除され、その後、尿中の代謝産物の排 ⁇ が続きます。. 3つの主要な代謝物があります:インドレ酢酸(血漿と尿中の主な代謝物)、N-OXIDおよびN-デスメチル類似体。. N-デスメチル化代謝物は活性ですが、他の代謝物は活性ではありません。. N-デスメチル化代謝産物の血漿濃度は母医薬品の約半分であるため、 ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの治療効果に寄与することが期待されます。. ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの平均消失半減期は2.5〜3時間です。. その代謝産物の半減期は類似しており、あなたの排 ⁇ が制限されていることを示唆しています。. 単回経口投与の60%以上が尿中に排 ⁇ され(主にインドレ酢酸代謝物として)、便中に約30%が主に変化しない親化合物として排 ⁇ されます。.
肝機能障害。
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの代謝は、肝機能障害の程度に比例して減少します。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの薬物動態に対する肝疾患の影響を評価する研究は、aucとCがマックス。 中等度の肝疾患のある患者では94%または。. 活性代謝物を含む代謝物への曝露が減少しました。. 代謝物183C91の場合、AUCおよびC。マックス。 中等度の肝疾患のある患者では33%と44%、重度の肝疾患のある患者では82%と90%減少しました。.
腎障害。
静脈内投与後の平均総血漿クリアランスは約10 ml /分/ kgで、そのうち4分の1が腎クリアランスです。. 腎クリアランスは、尿細管腎分 ⁇ を示す糸球体 ⁇ 過率よりも大きい。.
⁇ ол ⁇ и ⁇ ренとそのすべての代謝産物の腎クリアランスは、健康なボランティア(7〜8倍)と比較して中等度から重度の腎機能障害のある患者では減少しますが、母化合物と活性代謝物のオークはわずかに高かっただけです(16または。. これらのパラメータは、健康なボランティアで観察される領域内にあります。.
高齢者。
健康な高齢の被験者における ⁇ ол ⁇ и ⁇ ренの薬物動態は、健康な男の子のボランティアの薬物動態と同様でした。.
However, we will provide data for each active ingredient