Рамизес

本態性高血圧;。

慢性心不全(併用療法の一部として、特に利尿薬と組み合わせて);

糖尿病性または非糖尿病性腎症の前臨床および臨床的に発現した段階。. 特に動脈性高血圧症と組み合わせると、顕著なタンパク尿を伴う;。

心血管リスクが高い患者の心筋 ⁇ 塞、脳卒中、または心血管死亡率を発症するリスクを減らす:。

-IBSが確認された患者、病歴内または病歴のない心筋 ⁇ 塞、経皮経形成血管形成術、大動脈バイパスバイパス移植を受けた患者を含む;

-病歴のある脳卒中の患者;。

-末 ⁇ 動脈の閉塞病変を有する患者;。

-少なくとも1つの追加の危険因子(ミクロアルブミン尿症、動脈性高血圧症、OXの血漿濃度の増加、XS-LPVPの血漿濃度の低下、喫煙)を伴う糖尿病患者。

急性心筋 ⁇ 塞後の最初の数日(2〜9日)に心不全が発生しました(参照)。. セクション「薬力学」)。.

中に入ると、ラミプリルはLCDからすぐに吸収されます(50〜60%)。. 食べることはその吸収を遅くしますが、吸引の完全性には影響しません。. エミプリルは強力な前システム代謝/活性化(主に加水分解による肝臓)を受け、その結果、唯一の活性代謝物-ラミプリラートが得られます。そのAPFの阻害に関する活性は、ラミプリルの活性の約6倍です。. さらに、代謝の結果として、ラミプリルは薬理活性を持たないジケトピペラジンを形成し、グルクロン酸との結合を受けます。. ラミプリラートは代謝されてジケトピペラシン酸になり、グルクリネートされます。.

摂取後のラミプリルのバイオアベイラビリティは、15%(2.5 mgの用量)から28%(5 mgの用量)までさまざまです。. 2.5 mgおよび5 mgのラミプリルを摂取した後の活性代謝物-ラミプリレート-のバイオアベイラビリティは約45%です(同じ用量での静脈内投与後のバイオアベイラビリティと比較)。.

C内のラミプリルを服用した後_{マックス。} 血漿中のラミプリルとラミプリレートは、それぞれ1時間後に達成され、2〜4時間後に達成されます。. ラミプリレートの血漿濃度の低下は、いくつかの段階で発生します:Tによる分布と排 ⁇ の相。_1/2。 約3時間のラミプリレート、次にTの中間段階。_1/2。 約15時間のラミプリレートと、血漿およびT中のラミプリレートの濃度が非常に低い最終段階。_1/2。 ラミプリラート、約4〜5日。. この最終段階は、APF受容体との強いつながりからのラミプリレートのゆっくりとした放出によるものです。. 2.5 mg以上の用量でラミプリルを内側に1回だけ摂取する長い最終段階にもかかわらず、ラミプリレートの平衡血漿濃度は、約4日間の治療後に達成されます。. 薬を「有効」にコースするときT_1/2。 用量に応じて13-17時間です。.

血漿結合は、ラミプリルの場合は約73%、ラミプリルの場合は56%です。.

静脈内投与後、ラミプリルとラミプリレートの分布はそれぞれ約90リットルと500リットルです。.

放射性同位元素(10 mg)のラベルが付いたラミプリルを摂取した後、放射能の39%が腸から放出され、約60%が腎臓から放出されます。. ラミプリルの導入後、用量の50〜60%がラミプリルとその代謝産物の形で尿中に見られます。. ラミプリレートの導入後。, 用量の約70%がラミプリル酸とその代謝産物の形で尿中に見られます。, 言い換えれば。, ラミプリルとラミプリレートを投与したとき。, 投与量のかなりの部分が胆 ⁇ で腸を通って排 ⁇ されます。, 腎臓をバイパスします。 (50と30%。, それぞれ。). 胆管の排液がある患者に5 mgのラミプリルを摂取した後、入院後の最初の24時間、腎臓から腸からほぼ同じ量のラミプリルとその代謝物が排出されます。.

尿と胆 ⁇ 中の代謝産物の約80〜90%がラミプリル酸およびエミプリル酸代謝物として同定されました。. グルクロニドのエミプリルとジケトピペラジンのエミプリルは全体の約10〜20%を占め、代謝されていないラミプリルの尿含有量は約2%です。.

動物実験では、ラミプリルが母乳に放出されることが示されています。.

Clクレアチニンが60 ml /分未満の腎機能障害の場合、腎臓によるラミプリル酸とその代謝産物の除去が遅くなります。. これは、正常な腎機能を持つ患者よりもゆっくりと減少するラミプリル酸の血漿濃度の増加につながります。.

高用量のラミプリル(10 mg)を服用すると、肝機能障害により、ラミプリルの全身代謝が遅くなり、活性なラミプリレートとラミプリレートの離脱が遅くなります。.

健康なボランティアと、ラミプリルによる1日5 mgの2週間の治療後の動脈性高血圧症の患者では、ラミプリルとラミプリレートの臨床的に有意な蓄積はありません。. 5 mgの1日量でエミプリルを使用した2週間の治療後に慢性心不全の患者では、ラミプリレートとAUCの血漿中濃度が1.5〜1.8倍増加することが指摘されています。 .

健康な高齢者ボランティア(65〜76歳)は、ラミプリルとラミプリラトの薬物動態を持っています。これは、若い健康なボランティアの薬物動態と有意差はありません。.