Эмла

成人患者の無傷の皮膚。

⁇ лаクリーム(リドカインとプリロカイン)の厚い層が無傷の皮膚に適用され、閉塞性包帯で覆われています(参照)。 使用説明書。).

小さい皮膚介入:。 静脈内カニューレや静脈 ⁇ 刺などの軽微な介入の場合2.5 G ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリーム(5 Gチューブの1/2)が20〜25 cmを超えます。₂ 皮膚表面を少なくとも1時間塗布します。. ⁇ лаクリーム(リドカインとプリロカイン)を使用した対照臨床試験では、カニューレまたは静脈 ⁇ 刺の技術的な問題が最初に発生した場合、通常2か所が準備されました。.

重要な皮膚手順:。 分割された厚い皮移植片の収穫など、より大きな皮膚領域でのより痛みを伴う皮膚科の手順には、10 cmあたり2グラムの ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームが適用されます。₂ 皮膚と少なくとも2時間皮膚に接触したままにします。.

成人男性生殖器の皮膚:。 局所麻酔浸透前の追加として、 ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリーム(1 G / 10 cm)の厚い層。₂)皮膚表面に15分間塗布します。. 局所麻酔浸透は、 ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームを除去した直後に実行する必要があります。.

閉塞性包帯下の皮膚鎮痛は、クリームを除去した後、最大3時間上昇し、1〜2時間続くと予想されます。. 適用期間中に吸収されたリドカインとプリロカインの量は、表2の* *脚注に記載されています。 用量の個別化。推定される。.

成人患者の性器粘膜。

⁇ 筋の除去などの女性の外性器への軽微な介入、および麻酔薬の浸透のための前処理については、厚い層(5〜10グラム) ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームを5〜10分間塗布します。分。.

href = "/ script / main / art.asp。?articlekey = 24885 ">閉塞は吸収に必要ありませんが、クリームを所定の位置に保つのに役立ちます。. 特に閉塞が使用されていない場合は、クリーム(リドカインとプリロカイン)クリームを使用している間、患者は横になる必要があります。. 手順または局所麻酔浸透は、 ⁇ ла(リドカインおよびプリロカイン)クリームを除去した直後に実行する必要があります。.

小児患者の無傷の皮膚。

以下は、子供の年齢と体重に基づく ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームの推奨される最大用量、適用範囲、および使用期間です。

注意:3か月以上経過した患者が最小体重要件を満たさない場合、 ⁇ ла(リドカインおよびプリロカイン)クリームの最大総用量は患者の体重に制限する必要があります。. (参照。 使用説明書。).

開業医は、過度の量の ⁇ лаクリームの使用を避けるように看護師に注意深く指示する必要があります(参照。 注意事項。).

⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームを幼児の皮膚に塗布するときは、 ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームや閉塞性包帯の偶発的な摂取を防ぐために、子供を注意深く監視するように注意する必要があります。. 適用部位の意図しない誤動作を回避するための二次保護カバーは、役立ちます。.

⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームは、妊娠37週未満の新生児や、メトヘモグロビン誘発剤による治療を受けている生後12か月未満の乳児には使用しないでください(警告のメトヘモグロビン血症サブセクションを参照)。.

局所麻酔薬を含む他の製品と同時にクリーム(リドカイン2.5%およびプリロカイン2.5%)を使用する場合は、すべての製剤から吸収される量を考慮する必要があります(参照)。 用量の個別化。)。. ⁇ лаクリーム(リドカインとプリロカイン)に吸収される量は、それが適用される面積と閉塞下の使用期間によって決まります(参照)。 表2、* *脚注、用量の個別化。).

⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームによる全身性副作用の発生率は非常に低いですが、特に広い領域に適用して2時間以上放置する場合は注意が必要です。. 全身性副作用の発生率は、曝露範囲と時間に正比例すると予想されます(参照)。 用量の個別化。).

使用説明書。

1グラム ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)を測定するには、長さ3.8 cm、幅5 mmの細いストリップとして、クリームをチューブから慎重に押し出す必要があります。. ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームのストリップは、下の図の行に含める必要があります。.

≈1gストリップ。
1.5 X 0.2 cm。

以下の表の例のように、線量に一致するストリップの数を使用します。.

投与量情報。

1グラム= 1ストリップ。
2グラム= 2ストリップ。
2.5グラム= 2.5ストリップ。

成人および小児患者の場合、医師の処方に従ってのみ申請してください。.

子供が3か月未満または年齢が小さい場合は、 ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームを使用する前に医師に伝えてください。これは、幼児に一度に過剰な皮膚を使用すると有害になる可能性があります。.

幼児の無傷の皮膚に ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)を塗布する場合、偶発的な摂取や ⁇ лаクリームとのアイコンタクトを防ぐために、大人が注意深く監視することが重要です。.

⁇ ла®(リドカインとプリロカイン)クリームは、通常の手順の開始の少なくとも1時間前と、痛みを伴う手順の開始の2時間前に、無傷の皮膚に塗布する必要があります。. 吸収のために保護クリームのカバレッジは必要ありませんが、クリームを所定の位置に保つのに役立ちます。.

保護カバーを使用している場合は、医師がカバーを外し、 ⁇ ла&Regを拭きます。 (リドカインとプリロカイン)クリーム、手順の前に消毒液でエリア全体を掃除します。. 効果的な皮膚麻酔は、保護カバーを外してから少なくとも1時間続きます。.

注意。

1. 目の近くや傷口を開けないでください。.
2. 子供の手の届かないところに保管してください。.
3. 子供が非常にめまいがしたり、眠くなったり、 ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームを塗った後に顔や唇の夕暮れを起こした場合は、クリームを取り除き、すぐに子供の医師に連絡してください。.

⁇ лаCremeは、水エマルジョン中の油として配合されたリドカイン2.5%とプリロカイン2.5%の共晶混合物です。. この共融混合物では、両方の麻酔薬が室温で液体です(参照)。 説明。)そして、プリロカインとリドカインの浸透とその後の全身吸収は、結晶形の各成分が2.5%局所クリームとして別々に適用された場合に見られるものと比較して強化されます。.

吸収:。 ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームによって全身に吸収されるリドカインとプリロカインの量は、使用期間とそれが使用される領域Abの両方に直接依存します。. 2つの薬物動態研究では、400 cmの60 g ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリーム(1.5 gリドカインと1.5 gプリロカイン)。₂ 直腸皮膚が側大 ⁇ に適用され、閉塞性包帯で覆われました。. その後、被験者は無作為に割り付けられ、被験者の半数が3時間後に閉塞性包帯と残りのクリームを取り除き、残りは包帯を24時間置いたままにしました。. これらの研究の結果を以下にまとめます。.

表1: ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームのリドカインとプリロカインの摂取量:正常な被験者(N = 16)。

60 g ⁇ лаクリーム(リドカインとプリロカイン)の場合、400 cmを超える長さ24時間。₂ 適用された場合、リドカインのピーク血中濃度は全身毒性レベルの約1/20です。. 最大プリロカインレベルも毒性レベルの約1/36です。. 薬物動態研究では、 ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームを男性患者20人の陰茎の皮膚に0.5 gから3.3 gの用量で15分間塗布しました。. この研究での ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリーム塗布後のリドカインとプリロカインの血漿濃度は一貫して低かった(リドカインの場合は2.5〜16 ng / mL、プリロカインの場合は2.5〜7 ng / mL)。. 壊れた肌や炎症を起こした肌、または2,000 cmでの ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームの使用。 ₂ 両方の麻酔薬が吸収される皮膚の多くは、血漿中濃度が高くなり、感受性の高い個人に全身薬理反応を引き起こす可能性があります。.

性器粘膜に適用された ⁇ лаクリーム(リドカインとプリロカイン)の吸収は、2つのオープンな臨床試験で調査されました。. 29人の患者は、 ⁇ の ⁇ 行で10〜60分間10 g ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームを受け取りました。. ⁇ лаによるリドカインとプリロカインの血漿濃度。 (リドカインとプリロカイン。) これらの研究におけるクリーム塗布は、リドカインでは148〜641 ng / ml、プリロカインでは40〜346 ng / mlの範囲で、最大濃度に達するまでの時間でした。 (TMAX。) リドカインは21〜125分、プリロカインは21〜95分です。. これらの値は、全身毒性につながる可能性が高い濃度を大幅に下回っています(リドカインとプリロカインの場合、約5000 ng / mL)。.

分布:。 各薬を静脈内投与した場合。, 定常状態での分布量は1.1〜2.1 L / kgです。 (1.5を意味します。, ±0.3 SD。, n = 13。) リドカインの場合、0.7〜4.4 L / kgです。 (2.6を意味します。, ±1.3 SD。, n = 13。) プリロカイン用。. プリロカインの分布量が多いほど、プリロカインの血漿濃度が低くなります。これは、同じ量のプリロカインとリドカインを投与した場合に観察されます。. ⁇ ла(リドカインとプリロカイン)クリームを使用して生成された濃度では、リドカインの約70%が血漿タンパク質、主にアルファ1酸糖タンパク質に結合しています。. 有意に高い血漿濃度(1〜4 µg / mL遊離塩基)では、リドカインの血漿タンパク質結合は濃度に依存します。. プリロカインは血漿タンパク質に55%結合しています。. リドカインとプリロカインの両方が、おそらく受動的な拡散によって、胎盤と脳関門を横切ります。.

代謝:。 リドカインとプリロカインのどちらが皮膚で代謝されるかは不明です。. リドカインは、モノエチルグリシンキシリジド(MEGX)やグリシンキシリジド(GX)など、多くの代謝産物に肝臓で急速に代謝されます。どちらも、リドカインと同様の強力な薬理活性を持っています。. 代謝物2,6-キシリジンは未知の薬理活性を持っています。. 静脈内投与後、血清中のMEGXおよびGX濃度は11〜36%または. リドカイン濃度の5〜11%。. プリロカインは、以下を含むアミダーゼによって肝臓と腎臓の両方でさまざまな代謝物に代謝されます。 オルト。 -トルイジンとN-n-プロピルアラニン。. 血漿エステラーゼによって代謝されません。. オルトルイジン代謝産物は、いくつかの動物モデルで発がん性があることが証明されています(参照)。 予防の発がんサブセクション。)。. また、。 オルト。 -プリロカインの全身投与後にトルイジンメタエモグロビン血症を約8 mg / kg生成します(参照。 副作用。)。. 非常に若い患者、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠乏症の患者、マラリア薬やスルホンアミドなどの酸化薬を服用している患者は、メトヘモグロビン血症の影響を受けやすくなります(参照)。 PRECAUTIONSのメトヘモグロビン血症サブセクション。).

除去:。 IV投与後の血漿からのリドカインの最終排出半減期は約65〜150分です(平均110、±24 SD、n = 13)。. 吸収されたリドカイン用量の98%以上が代謝物または親薬として尿中に回収できます。. 全身クリアランスは10〜20 mL /分/ kgです(平均13、±3 SD、n = 13)。. プリロカインの消失半減期は約10〜150分です(平均70、±48 SD、n = 13)。. 全身クリアランスは18〜64 mL /分/ kgです(平均38、±15 SD、n = 13)。. 静脈内試験中、リドカインの消失半減期は、若い患者(1.5時間)よりも高齢者の方が統計的に有意に長い(2.5時間)。. 高齢者におけるプリロカインの静脈内薬物動態に関する研究はありません。.

小児科:。 一部の薬物動態(PK)データは、乳児(1か月から2歳未満)と子供(2から12歳未満)にあります。. PK研究は、9人のフルタイムの新生児に対して実施されました(平均年齢:7日、平均妊娠年齢:38.8週間)。. 研究結果は、以前の小児PK研究および臨床試験で見られたように、新生児が血漿リドカインとプリロカインの濃度および血中メトヘモグロビン濃度に匹敵することを示しています。. メテモグロビン形成を増加させる傾向がありました。. しかし、アッセイの制限と新生児が収集できる非常に少量の血液のために、上記で報告された濃度に大きな変動が見つかりました。.

特別な人口:。 特定のPK研究は行われていません。. 半減期は、心臓または肝機能障害で増加する可能性があります。. 両方の臓器がプリロカイン代謝に関与しているため、プリロカインの半減期は、肝臓または腎臓の機能不全でも増加する可能性があります。.