Rocaltrol(Calcitriol)

吸収。

カルシトリオールは腸からすぐに吸収されます。. 0.25-1 µgのロカルトロールの単回経口投与後のピーク血清濃度は、2〜6時間以内に健康なボランティアで見つかりました。.

健康なボランティアで0.5 mcgのロカルトロールを単回経口投与した後。, カルシトリオールの平均血清濃度は、ベースラインの40.0â±4.4 pg / mlから2時間後に60.0±4.4 pg / mlに増加し、4時間後に53.0±6.9に低下しました。, 8時間後、50.0±7.0。, 12時間後44±4.6まで、24時間後41.5±5.1 pg / mlまで。.

分布。

生理学的濃度での血液中の輸送中、カルシトリオールは通常、特定のビタミンD結合タンパク質(DBP)に結合しますが、リポタンパク質やアルブミンにはそれほど結合しません。. 血中のカルシトリオールのレベルが高い場合、DBPは飽和しているようであり、リポタンパク質とアルブミンへの結合が増加します。.

代謝。

カルシトリオールは、特定のチトクロームP450酵素CYP24A1によって腎臓と肝臓でヒドロキシル化および酸化されます。.

異なるビタミンD活性を持ついくつかの代謝物が確認されています。.

除去。

血漿中のカルシトリオールの消失半減期は5〜8時間です。. ただし、カルシトリオールの単回投与による薬理効果は少なくとも4日間持続します。. カルシトリオールの排 ⁇ および吸収動態は、非常に広い用量範囲で直線的であり、最大165 µgの経口単回投与です。. カルシトリオールは胆 ⁇ 中に排 ⁇ され、腸肝循環を経験する可能性があります。.