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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.03.2022
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高カルシウム血症を避けるために、ロカルトロールの用量は生物学的反応に従って各患者に対して注意深く調整する必要があります。.
治療の有効性は、カルシウムの適切な毎日の摂取量に一部依存します。カルシウムは、必要に応じて食事の変更またはサプリメントによって増強する必要があります。. カプセルは少量の水で飲み込む必要があります。.
大人。
腎性骨異栄養症。
最初の1日量は0.25 mcgのロカルトロールです。.
透析の終わりに投与された2つまたは3つの等しい用量に分割された0.1 mcg / kg /週の初期用量での経口ロカルトロールパルス療法は、継続療法に対する骨異栄養症の患者に有効であることが示されています。. 1週間あたり最大12 mcgの合計累積投与量を超えてはなりません。.
閉経後の骨粗しょう症。
ロカルトロールの推奨用量は、1日2回0.25 mcgです。.
血清カルシウムとクレアチニンのレベルは、1、3、6か月、その後は6か月間隔で決定する必要があります。.
高齢者。
高齢患者におけるロカルトロールの臨床経験は、若年成人での使用が推奨される投与量は、明らかな悪影響なしに投与される可能性があることを示しています。.
小児集団。
子供のカルシトリオールカプセルの安全性と有効性は、推奨投与を可能にするのに十分なほど調査されていません。. 小児患者でのカルシトリオールカプセルの使用に関するデータは限られています。.
ロカルトロールカプセルは経口投与専用です。.
ポソロジー。
ロカルトロール軟 ⁇ は、乾 ⁇ の影響を受けた地域に1日2回、朝と夕方に1回、引退前と洗浄後に適用する必要があります。. 体表面の35%以下を毎日の治療に曝すことをお勧めします。. 1日あたり30 g以下の軟 ⁇ を使用する必要があります。. 6週間を超えるこの投与計画の使用に利用できる臨床経験は限られています。.
小児集団。
子供でのロカルトロールの使用の経験はありません(4.4を参照)。. 特別な警告と使用上の注意)。.
特別な人口。
腎臓または肝機能障害のある患者は、ロカルトロールを使用しないでください(4.3も参照)。. 禁 ⁇ )。.
カルシトリオールは、ビタミンDの最も活性な既知の形態です。3 腸内カルシウム輸送を刺激する。. それは通常、その直前前駆体である25-ヒドロキシコレカルシフェロールから腎臓に形成されます。. 生理学的量では、カルシウムとリン酸塩の腸管吸収を増強し、骨石灰化の調節に重要な役割を果たします。. 慢性腎不全におけるカルシトリオールの欠陥のある産生は、その障害に見られるミネラル代謝の異常の一因となります。.
カルシトリオールの生物学的影響は、ほとんどの細胞タイプで発現し、標的遺伝子の発現を変化させるためにDNA部位に結合するリガンド活性化転写因子として機能する核ホルモン受容体であるビタミンD受容体によって媒介されます。.
ロカルトロールはカルシトリオールの合成製剤です。. 慢性腎不全の患者へのロカルトロールの経口投与は、糸球体 ⁇ 過率が30 ml / minを下回ったときに減少するカルシトリオールの内因性産生の障害を補償します。. その結果、カルシウムとリン酸塩の腸の不吸収とその結果生じる低カルシウム血症が改善され、それによって骨疾患の兆候と症状が逆転します。.
閉経後骨粗しょう症が確立された患者では、ロカルトロールはカルシウム吸収を高め、カルシトリオールの循環レベルを高め、脊椎骨折の頻度を減らします。.
ロカルトロールの効果の発症と逆転は、ビタミンD活性を持つ他の化合物の効果よりも速く、用量の調整をより早くより正確に達成できます。. 不注意による過剰摂取の影響も、より容易に逆転する可能性があります。.
薬物療法グループ:局所使用のための他の抗乾 ⁇ 、ATCコード:D 05AX03。
行動のメカニズム。
カルシトリオールは増殖を阻害し、ケラチノサイトの分化を刺激します。. カルシトリオールはT細胞の増殖を阻害し、さまざまな炎症因子の産生を正常化します。.
薬力学的効果。
プラーク乾 ⁇ の患者にロカルトロール軟 ⁇ を局所投与すると、皮膚病変が改善します。. この効果は、治療開始後4週間から認められます。.
吸収。
カルシトリオールは腸から急速に吸収されます。. 健康な被験者の0.25-1 ⁇ µgロカルトロールの単回経口投与後のピーク血清濃度は、2〜6時間以内に発見されました。.
健康な被験者で0.5 mcgのRocaltrolの単回経口投与後。, カルシトリオールの平均血清濃度は、2時間後にベースライン値40.0±4.4 pg / mlから60.0±4.4 pg / mlに上昇しました。, その後、4時間後に53.0±6.9に落ちました。, 8時間後に50.0±7.0に。, 12時間後に44±4.6に、24時間後に41.5±5.1 pg / mlに。.
分布。
生理学的濃度での血液中の輸送中、カルシトリオールは主に特定のビタミンD結合タンパク質(DBP)に結合しますが、リポタンパク質とアルブミンにも結合します。. 血中カルシトリオール濃度が高くなると、DBPは飽和するようになり、リポタンパク質とアルブミンへの結合が増加します。.
代謝。
カルシトリオールは、特定のチトクロームP450酵素CYP24A1によって腎臓と肝臓でヒドロキシル化および酸化されます。.
ビタミンD活性の程度が異なるいくつかの代謝物が確認されています。.
除去。
血漿中のカルシトリオールの消失半減期は5〜8時間です。. ただし、カルシトリオールの単回投与による薬理効果は少なくとも4日間続きます。. カルシトリオールの排 ⁇ および吸収動態は、非常に広い用量範囲で直線的であり、最大165 µgの単回経口用量です。. カルシトリオールは胆 ⁇ 中に排 ⁇ され、腸肝循環を受けることがあります。.
吸収。
カルシトリオールの平均吸収は約10%と推定されています。. 吸収後、変化のないカルシトリオールと代謝産物の両方が血漿中に実証されています。. カルシウムホメオスタシスに対する代謝産物の影響は無視できます。. ほとんどの患者では、外因性カルシトリオールの循環レベルは検出レベル(2pg / ml)を下回っています。.
分布。
臨床試験では、最大6000 cmの大きな体表面積の治療後の血漿カルシトリオールレベルの関連する増加はありません。2 (体表面積35%)が認められました。.