コンポーネント：
治療オプション：
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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高血圧。
Rilaceは、成人の高血圧の治療に適応されます。6歳以上の患者と小児患者は、血圧を下げます。. 血圧を下げると、致命的および非致命的な心血管イベント、主に脳卒中や心筋 ⁇ 塞のリスクが低くなります。. これらの利点は、さまざまな薬理クラスの降圧薬を使用した対照試験で観察されています。.
高血圧の制御は、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、ナトリウム摂取量の制限など、包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。. 多くの患者は血圧目標を達成するために1つ以上の薬を必要としています。. 目標と管理に関する具体的なアドバイスは、国家高血圧教育プログラムの高血圧の予防、認識、評価、治療に関する合同全国委員会(JNC)のガイドラインなど、公開されたガイドラインに記載されています。.
さまざまな薬理学的クラスからのさまざまな作用機序を持つ多数の降圧薬が、心血管の ⁇ 患率と死亡率を減らすための無作為化対照研究で示されています。, 閉じることができます。, それは血圧の低下であり、薬の別の薬理学的特性ではないこと。, これは、これらの利点の主な原因です。. 心血管転帰の最大かつ最も一貫した利点は脳卒中リスクの減少でしたが、心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少も定期的に観察されました。.
収縮期または拡張期の圧力の増加は心血管リスクの増加を引き起こし、mmHgあたりの絶対リスクの増加はより高い血圧で大きいため、重度の高血圧をわずかに減らしても大きな利点をもたらす可能性があります。. 血圧を下げることによる相対的なリスク低減は、絶対リスクが異なる集団でも同様です。, 患者での絶対的な使用。, 高血圧に関係なくリスクが高い場所。 (例えば。, 糖尿病または高脂血症の患者。) そのような患者は成長することが期待されます。, より積極的な治療から低血圧の目標に恩恵を受けること。.
一部の降圧薬は、黒人患者の血圧への影響が(単剤療法よりも)少なく、多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります(例:. 狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患)。. これらの考慮事項は、治療の選択を導くことができます。.
ライレスは単独で、または他の降圧剤と一緒に投与することができます。.
心不全。
ライレスは、収縮期心不全の兆候と症状を軽減することが示されています。.
急性心筋 ⁇ 塞における死亡率の低下。
Rilaceは、急性心筋 ⁇ 塞後24時間以内に血行力学的に安定した患者の治療における死亡率を低下させることが示されています。. 必要に応じて、血栓溶解薬、アスピリン、ベータ遮断薬などの推奨される標準的な治療法を患者に与える必要があります。.
高血圧。
Rilaceは、成人の高血圧の治療に適応されます。6歳以上の患者と小児患者は、血圧を下げます。. 血圧を下げると、致命的および非致命的な心血管イベント、主に脳卒中や心筋 ⁇ 塞のリスクが低くなります。. これらの利点は、さまざまな薬理クラスの降圧薬を使用した対照試験で観察されています。.
高血圧の制御は、脂質制御、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、ナトリウム摂取量の制限など、包括的な心血管リスク管理の一部である必要があります。. 多くの患者は血圧目標を達成するために1つ以上の薬を必要としています。. 目標と管理に関する具体的なアドバイスは、高血圧の予防、検出、評価、治療に関する全国高血圧教育プログラムの合同全国委員会(JNC)などの公開されたガイドラインに記載されています。.
さまざまな薬理学的クラスからのさまざまな作用機序を持つ多数の降圧薬が、心血管の ⁇ 患率と死亡率を減らすための無作為化対照研究で示されています。, 閉じることができます。, それは血圧の低下であり、薬の別の薬理学的特性ではないこと。, これは、これらの利点の主な原因です。. 心血管転帰の最大かつ最も一貫した利点は脳卒中リスクの減少でしたが、心筋 ⁇ 塞と心血管死亡率の減少も定期的に観察されました。.
収縮期または拡張期の圧力の増加は心血管リスクの増加を引き起こし、mmHgあたりの絶対リスクの増加はより高い血圧で大きいため、重度の高血圧をわずかに減らしても大きな利点をもたらす可能性があります。. 血圧を下げることによる相対的なリスク低減は、絶対リスクが異なる集団でも同様です。, 患者での絶対的な使用。, 高血圧に関係なくリスクが高い場所。 (例えば。, 糖尿病または高脂血症の患者。) そのような患者は成長することが期待されます。, より積極的な治療から低血圧の目標に恩恵を受けること。.
一部の降圧薬は、黒人患者の血圧への影響が(単剤療法よりも)少なく、多くの降圧薬には、追加の承認された適応症と効果があります(例:. 狭心症、心不全、または糖尿病性腎疾患)。. これらの考慮事項は、治療の選択を導くことができます。.
ライレスは単独で、または他の降圧剤と一緒に投与することができます。.
心不全。
Rilaceは、利尿薬やジギタリスに十分に反応しない患者の心不全の兆候や症状を軽減することが示されています。.
急性心筋 ⁇ 塞。
Rilaceは、急性心筋 ⁇ 塞後24時間以内に血行力学的に安定した患者の治療における死亡率を低下させることが示されています。. 必要に応じて、血栓溶解薬、アスピリン、ベータ遮断薬などの推奨される標準的な治療法を患者に与える必要があります。.
高血圧。
大人。
成人の初期療法:推奨される開始用量は、1日1回経口摂取する10 mgです。. 血圧反応に応じて必要に応じて投与量を調整します。. 通常の用量範囲は1日あたり20〜40 mgで、1日1回投与されます。. 1日あたり最大80 mgの用量が使用されていますが、大きな影響はないようです。.
成人の利尿薬と一緒に使用してください。
ライレスだけで血圧が制御されない場合は、低用量の利尿薬を追加できます(例:. ヒドロクロロチアジド、12.5 mg)。. 利尿剤を追加した後、Rilaceの用量を減らすことが可能かもしれません。.
利尿薬を服用している高血圧症の成人患者に推奨される開始用量は、1日1回5 mgです。.
高血圧の6歳からの小児患者。
糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/ 1.73m²を超える小児患者の場合、推奨される開始用量は、1日1回経口摂取する1 kgあたり0.07 mg(合計で最大5 mg)です。. 血圧反応に応じて、1日1回、1 kgあたり最大0.61 mg(最大40 mg)まで投与量を調整する必要があります。. 1 kgあたり0.61 mg(または40 mgを超える)を超える用量は、小児患者では研究されていません。.
Rilaceは、6歳未満の小児患者、または糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/1.73m²未満の小児患者には推奨されません。.
心不全。
収縮期心不全の追加療法として利尿薬および(通常は)ジギタリスと併用した場合のリレースの推奨開始用量は、1日1回経口で5 mgです。. 低ナトリウム血症(血清ナトリウム<130 mEq / L)のこれらの患者の推奨開始用量は、1日1回2.5 mgです。. 許容範囲内で1日1回最大40 mgまで増加。.
低血圧の原因となる可能性のある血液量減少を最小限に抑えるために、利尿用量を調整する必要がある場合があります。. Rilaceの開始投与後の低血圧の発生は、低血圧の効果的な治療後の薬物によるその後の注意深い用量 ⁇ 増を排除するものではありません。.
急性心筋 ⁇ 塞における死亡率の低下。
はじめに。
急性心筋 ⁇ 塞の症状から24時間以内に血行力学的に安定した患者では、Rilaceに5 mgを経口投与し、その後24時間後に5 mgを投与し、その後1日1回10 mgを投与します。. 投与量は少なくとも6週間継続する必要があります。. 収縮期血圧が低い(≤120 mmHgおよび> 100 mmHg)患者では、 ⁇ 塞後の最初の3日間は1日1回2.5 mgで治療を開始し、忍容性に基づいて滴定します。.
メンテナンス。
通常の維持量は1日1回10mgです。. 維持療法中に低血圧(収縮期血圧≤100 mmHg)が発生した場合は、1日1回5 mgを投与し、必要に応じて一時的に2.5 mgに減らします。. 低血圧が長引いている場合(収縮期血圧<90 mmHgで1時間以上)、リラスを中止する必要があります。.
腎障害のある患者の線量。
クレアチニンクリアランスが30 mL /分を超える患者では、ライレースの用量調整は必要ありません。.
クレアチニンクリアランスが10 mL /分以上30 mL /分以下の患者では、Rilaceの開始用量を通常の推奨用量の半分に減らします。D.H。高血圧、1日1回5 mg。収縮性心不全、1日1回2.5 mg、急性心筋 ⁇ 塞、1日1回2.5 mg。. 1日最大40 mgまで許容されるビス滴定。. 血液透析またはクレアチニンクリアランスが10 mL /分未満の患者の場合、推奨される開始用量は1日1回2.5 mgです。.
高血圧。
成人の初期療法:推奨される開始用量は1日1回10 mgです。. 血圧反応に応じて投与量を調整します。. 通常の用量範囲は1日あたり20〜40 mgで、1日1回投与されます。. 80 mgまでの投与量が使用されていますが、大きな効果はないようです。.
成人の利尿薬と一緒に使用してください。
ライレスだけで血圧が制御されない場合は、低用量の利尿薬を追加できます(例:. ヒドロクロロチアジド12.5 mg)。.
利尿薬を服用している高血圧症の成人患者に推奨される開始用量は、1日1回5 mgです。.
高血圧の6歳からの小児患者。
糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/ 1.73 mを超える小児患者。2、1日1回0.07 mg / kgの推奨開始用量(合計5 mgまで)。. 血圧反応に応じて、1日1回、最大0.61 mg / kg(最大40 mg)まで投与量を調整する必要があります。. 0.61 mg / kg(または40 mg)を超える用量は、小児患者では研究されていません。.
Rilaceは、6歳未満の小児患者、または糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/ 1.73 m未満の小児患者には推奨されません。2.
心不全。
利尿薬および(通常は)ジギタリスと併用した場合の追加の治療としてのRilaceの推奨開始用量は、1日1回5 mgです。. 低ナトリウム血症(血清ナトリウム<130 mEq / L)のこれらの患者に推奨される開始用量は、1日1回2.5 mgです。. 許容範囲内で1日1回最大40 mgまで増加。.
低血圧の原因となる可能性のある血液量減少を最小限に抑えるために、利尿用量を調整する必要がある場合があります。. Rilaceの開始投与後の低血圧の発生は、低血圧の効果的な治療後の薬物によるその後の注意深い用量 ⁇ 増を排除するものではありません。.
急性心筋 ⁇ 塞。
急性心筋 ⁇ 塞の症状から24時間以内に血行力学的に安定した患者では、Rilaceに5 mgを経口投与し、その後24時間後に5 mg、48時間後に10 mg、そして1日1回10 mgを投与します。. 投与量は少なくとも6週間継続する必要があります。.
⁇ 塞後の最初の3日間で、収縮期血圧が低い(100〜120 mmHg)患者では、2.5 mgで治療を開始します。. 低血圧が発生した場合(収縮期血圧≤100 mmHg)、2.5または5 mgの用量を検討する必要があります。. 低血圧が長引いている場合(収縮期血圧が1時間以上90 mmHg未満)、Rilaceを停止します。.
腎障害のある患者の線量。
クレアチニンクリアランスが30 mL /分を超える患者では、ライレースの用量調整は必要ありません。. クレアチニンクリアランスが10〜30 mL / minの患者では、Rilaceの開始用量を通常の推奨用量の半分に減らします(D.H.高血圧、5 mg;心不全または急性MI、2.5 mg)。. 血液透析またはクレアチニンクリアランスが10 mL /分未満の患者の場合、推奨される開始用量は1日1回2.5 mgです。.
サスペンションの準備。
1.0 mg / mLの懸 ⁇ 液を200 mLにするには、10 mLの精製水USPを10個の20 mgのリレースを備えたポリエチレンテレフタレートボトル(PET)に加え、少なくとも1分間振ります。.
クエン酸ナトリウム30 mLとクエン酸経口溶液またはCytra-2希釈剤と160 mL Ora-Sweet SFを加えて取引します。ペットボトルの濃縮液で、数秒間軽く振って成分を分配します。. サスペンションは25°C(77°F)以下で保管し、最大4週間保管できます。. 使用する前にサスペンションを振ってください。.
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
高血圧。
リシノプリルで治療された高血圧患者の臨床試験では、リシノプリルの患者の5.7%が副作用で中止されました。.
次の副作用(プラセボよりもリシノプリルで2%高いイベント)がリシノプリル単独で見られました:頭痛(3.8%)、めまい(3.5%)、咳(2.5%)。 .
心不全。
リシノプリルで最大4年間治療された収縮期心不全患者では、11%が副作用のある治療を中止しました。. 心不全患者を対象とした対照試験では、リシノプリルで12週間治療した患者の8.1%で治療が中止されました。.
次の副作用(プラセボよりもリシノプリルで2%高いイベント)がリシノプリルで観察されました:低血圧(3.8%)と胸痛(2.1%)。.
心不全患者を対象とした2回投与ATLAS研究では、副作用による離脱は、離乳総数(17-18%)またはまれな特定の反応(<1 %).max。
リシノプリルで治療された患者は、リシノプリルを投与されなかった患者よりも低血圧(5.3%)と腎機能障害(1.3%)の発生率が高かった。. 制御された臨床試験でリシノプリルで治療され、ラベルの他のセクションで発生しない、高血圧または心不全の患者の1%以上で発生する他の臨床副作用を以下に示します。
全体としての体:。 疲労、無力症、起立効果。.
消化:。 ⁇ 炎、便秘、 ⁇ 腸、口渇、下 ⁇ 。.
血液学:。 骨髄抑制、溶血性貧血、白血球減少症/好中球減少症および血小板減少症のまれなケース。.
内分 ⁇ :。 糖尿病、不適切な抗利尿ホルモン分 ⁇ 。.
代謝:。 痛風。. 皮膚:じんま疹、脱毛症、光に対する感受性、紅斑、すすぎ、発汗、皮膚偽リンパ腫、中毒性表皮壊死症、スティーブンスジョンソン症候群およびかゆみ。.
特別な感覚:。 視力低下、複視、かすみ目、耳鳴り、恐怖症、味覚障害、 ⁇ い障害。.
⁇ 尿生殖器:。 インポテンツ。.
その他:。 陽性のANA、赤血球沈降の増加、関節痛/関節炎、筋肉痛、発熱、血管炎、好酸球増加症、白血球増加症、感覚異常およびめまいを含む可能性のある症状複合体が報告されています。. 発疹、光または他の皮膚症状に対する感受性は、単独で、またはこれらの症状と組み合わせて発生する可能性があります。.
臨床検査結果。
血清カリウム。
臨床試験では、2.2%または。. 高血圧またはリシノプリルで治療された患者の4.8%。. 心不全高カリウム血症(5.7 mEq / Lを超える血清カリウム)。.
クレアチニン、血中尿素窒素。
リシノプリル単独で治療された高血圧患者の約2%で、血中尿素窒素と血清クレアチニンのわずかな増加が観察され、治療中止後に可逆的でした。. 増加は、同時に利尿薬を投与された患者と腎動脈狭 ⁇ 症の患者でより一般的でした。. 低血糖窒素と血清クレアチニンの可逆的なわずかな増加が、同時利尿療法による心不全患者の11.6%で観察されました。. これらの異常は、利尿剤投与量が減少したときに解決されることがよくあります。.
リシノプリルで治療されたGissi-3研究における急性心筋 ⁇ 塞の患者は高かった。 (プラセボでは2.4%対1.1%。) 病院および6週間後の腎機能障害の発生率。 (クレアチニン濃度が3 mg / dLを超えるか、血清クレアチニン塩基濃度の2倍以上に増加。).
ヘモグロビンとヘマトクリット。
リシノプリルで治療された患者は、ヘモグロビンが低く、ヘマトクリットが減少することがよくあります(平均約0.4 g%の減少または. 1.3 vol%)、しかし他の貧血の原因がない患者ではめったに臨床的に重要ではなかった。. 臨床試験では、患者の0.1%未満が貧血療法を中止しました。.
マーケティング後の経験。
承認後にリシノプリルを使用すると、次の副作用が確認されましたが、これはラベルの他のセクションには含まれていません。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
その他の反応は次のとおりです。
代謝と栄養障害。
低ナトリウム血症、経口抗糖尿病薬またはインスリンによる糖尿病患者の低血糖の症例。.
神経系と精神障害。
気分のむら(抑うつ症状を含む)、精神的混乱、幻覚。
皮膚および皮下組織障害。
乾 ⁇ 。
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
高血圧。
以下の副作用(プラセボよりもリレースで2%大きいイベント)が、リレース対プラセボで観察されました:頭痛(5.7%対1.9%)、めまい(5.4%対1.9%)、咳(3、5%対1.0%) )。.
心不全。
心不全患者を対象とした対照試験では、12週間プラセボで治療された患者の7.7%と比較して、12週間Rilaceで治療された患者の8.1%で治療が中止されました。.
以下の副作用(プラセボよりもリレースで2%大きいイベント)が、リレース対プラセボで観察されました:低血圧(4.4%対0.6%)、胸痛(3.4%対1.3%)。.
心不全患者を対象としたATLAS研究では、副作用の離脱は低用量群と高用量群で類似していた。
Rilaceで治療されたGISSI-3研究の患者は、低血圧(9.0%対3.7%)と腎機能障害(2.4%対. 1.1%)ライレース収益を受け取っていない患者よりも。.
高血圧または心不全の患者の1%以上で発生し、対照臨床試験でRilaceで治療されており、ラベルの他のセクションで発生しない他の臨床副作用を以下に示します。
全体としての体:。 疲労、無力症、起立効果。.
消化:。 ⁇ 炎、便秘、 ⁇ 腸、口渇、下 ⁇ 。.
血液学:。 骨髄抑制、溶血性貧血、白血球減少症/好中球減少症および血小板減少症のまれなケース。.
内分 ⁇ :。 糖尿病、不適切な抗利尿ホルモン分 ⁇ 。.
代謝:。 痛風。
皮膚:。 じんま疹、脱毛症、光に対する感受性、紅斑、すすぎ、発汗、皮膚偽リンパ腫、中毒性表皮壊死症など。. ジョンソン症候群とそう ⁇ 。.
特別な感覚:。 視力低下、複視、かすみ目、耳鳴り、恐怖症、味覚障害、 ⁇ い障害。.
⁇ 尿生殖器:。 インポテンツ。
その他:。 陽性のANA、赤血球沈降の増加、関節痛/関節炎、筋肉痛、発熱、血管炎、好酸球増加症、白血球増加症、感覚異常およびめまいを含む可能性のある症状複合体が報告されています。. 発疹、光または他の皮膚症状に対する感受性は、単独で、またはこれらの症状と組み合わせて発生する可能性があります。.
臨床検査結果。
血清カリウム:。 臨床試験では、高カリウム血症(血清カリウム> 5.7 mEq / L)が、高血圧またはRilaceで治療された患者の2.2%および4.8%で発生しました。.
クレアチニン、血中尿素窒素。
血中尿素窒素と血清クレアチニンのわずかな増加が、Rilaceのみで治療された高血圧の患者の約2%で観察され、治療の中止後に可逆的でした。. 増加は、同時に利尿薬を投与された患者と腎動脈狭 ⁇ 症の患者でより一般的でした。. 低血糖窒素と血清クレアチニンの可逆的なわずかな増加が、同時利尿療法による心不全患者の11.6%で観察されました。. これらの異常は、利尿剤投与量が減少したときに解決されることがよくあります。.
Rilaceで治療されたGissi-3研究における急性心筋 ⁇ 塞の患者は高かった。 (プラセボでは2.4%対1.1%。) 病院および6週間後の腎機能障害の発生率。 (クレアチニン濃度が3 mg / dLを超えるか、血清クレアチニン塩基濃度の2倍以上に増加。).
ヘモグロビンとヘマトクリット。
Rilaceで治療された患者は、低いヘモグロビン(平均0.4 mg / dL)を経験することが多く、ヘマトクリット(平均1.3%)が減少しましたが、他の貧血の原因がない患者では臨床的に重要になることはほとんどありませんでした。. 臨床試験では、患者の0.1%未満が貧血療法を中止しました。.
肝酵素肝臓酵素の増加がめったになく、血清ビリルビンが発生した。.
ポストマーケティングの経験。
承認後にリシノプリルを使用すると、次の副作用が確認されましたが、これはラベルの他のセクションには含まれていません。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。. その他の反応は次のとおりです。
代謝と栄養障害。
低ナトリウム血症、経口抗糖尿病薬またはインスリンによる糖尿病患者の低血糖の症例。
神経系と精神障害。
気分のむら(抑うつ症状を含む)、精神的混乱。
大人。
Rilaceは、地味で摂食された状態でのリシノプリル錠と生物学的に同等です。.
リシノプリル錠の経口投与後、リシノプリルのピーク血清濃度は約7時間以内に発生しますが、急性心筋 ⁇ 塞の患者では、血清濃度がピークになるまでの時間がわずかに遅れる傾向がありました。. 食品はリシノプリル錠剤のバイオアベイラビリティを変更しません。. 血清濃度の低下は最終段階の拡大を示しており、薬物の蓄積には寄与しません。. この最終段階はACEで飽和している可能性が高く、用量に比例しません。. リシノプリルは複数回投与すると、有効半減期が12時間になります。.
リシノプリルは他の血清タンパク質に結合しているようには見えません。. リシノプリルは代謝を受けず、変化せずに尿中に完全に排 ⁇ されます。. 尿の回復に基づくと、リシノプリルの平均吸収レベルは約25%であり、テストされたすべての用量(5-80 mg)で大きな被験者間変動(6-60%)が存在します。. リシノプリルの絶対バイオアベイラビリティは、クラスII-IV NYHAの心不全が安定している患者では16%に低下し、分布量は通常の被験者よりもわずかに小さいようです。. 急性心筋 ⁇ 塞患者におけるリシノプリルの経口バイオアベイラビリティは、健康なボランティアのそれと同様です。.
腎機能障害は、主に腎臓から排 ⁇ されるリシノプリルの排 ⁇ を減少させますが、この減少は、糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分未満の場合にのみ臨床的に重要です。. この糸球体 ⁇ 過率を超えると、排 ⁇ 半減期はほとんど変化しません。. しかし、より大きな障害により、ピークおよびトラフリシノプリルレベルが増加し、ピーク濃度までの時間が増加し、定常状態に達するまでの時間が延長されます。. リシノプリルは血液透析によって取り除くことができます。.
小児患者。
リシノプリルの薬物動態は、糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/1.73m²を超える6〜16歳の小児高血圧患者29人で調べられました。. 1 kgあたり0.1〜0.2 mgの投与後、リシノプリルの定常状態のピーク血漿濃度は6時間以内に発生し、尿詐欺の回復に基づく吸収の程度は約28%でした。. これらの値は、以前に成人で得られた値と似ています。. 体重30 kgの子供における摂取に対するリシノプリルクリアランスの典型的な値(全身クリアランス/絶対バイオアベイラビリティ)は10 L / hで、腎機能に比例して増加します。.
大人。
リラースの経口投与後、リシノプリルのピーク血清濃度は約7時間以内に発生しますが、急性心筋 ⁇ 塞の患者では、ピーク血清濃度までの時間がわずかに遅れる傾向がありました。. 血清濃度の低下は最終段階の拡大を示しており、薬物の蓄積には寄与しません。. この最終段階はACEで飽和している可能性が高く、用量に比例しません。. リシノプリルは複数回投与すると、有効半減期が12時間になります。.
リシノプリルは他の血清タンパク質に結合しているようには見えません。. リシノプリルは代謝を受けず、変化せずに尿中に完全に排 ⁇ されます。. 尿の回復に基づくと、リシノプリルの吸収の平均範囲は約25%であり、テストされたすべての用量(5-80 mg)で被験者間で大きなばらつき(6-60%)があります。. リシノプリルの吸収は、消化管内の食物の存在による影響を受けません。. リシノプリルの絶対バイオアベイラビリティは、クラスII-IV NYHAの心不全が安定している患者では約16%に低下し、分布量は通常の被験者よりもわずかに小さいようです。.
急性心筋 ⁇ 塞患者におけるリシノプリルの経口バイオアベイラビリティは、健康なボランティアのそれと同様です。.
腎機能障害は、主に腎臓から排 ⁇ されるリシノプリルの排 ⁇ を減少させますが、この減少は、糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分未満の場合にのみ臨床的に重要です。. この糸球体 ⁇ 過率を超えると、排 ⁇ 半減期はほとんど変化しません。. しかし、より大きな障害により、ピークおよびトラフリシノプリルレベルが増加し、ピーク濃度までの時間が増加し、定常状態に達するまでの時間が延長されます。. 高齢の患者は、若い患者よりも平均で血中濃度が高く(約2倍)、血漿濃度時間曲線(AUC)を下回る領域があります。. リシノプリルは血液透析によって取り除くことができます。.
ラットを用いた研究では、リシノプリルが血液脳関門をうまく通過していないことが示されています。. ラットにおけるリシノプリルの複数回投与は、組織への蓄積にはつながりません。. 母乳育児用ラットミルクには、投与後の放射能が含まれています。 14Cリシノプリル。. 全身の自己放射線検査では、妊娠中のラットにラベル付き薬物を投与した後、胎盤に放射能が見られましたが、胎児には何も見つかりませんでした。.
小児患者。
リシノプリルの薬物動態は、糸球体 ⁇ 過率が30 mL /分/ 1.73 mを超える6〜16歳の小児高血圧患者29人で調べられました。2 0、1〜0、2 mg / kgの投与後、リシノプリルの定常状態のピーク血漿濃度は6時間以内に発生し、尿詐欺の回復に基づく吸収の程度は約28%でした。. これらの値は、以前に成人で得られた値と似ています。. 体重30 kgの子供における摂取に対するリシノプリルクリアランスの典型的な値(全身クリアランス/絶対バイオアベイラビリティ)は10 L / hで、腎機能に比例して増加します。.
