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治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:16.03.2022
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6歳以上の ⁇ 息患者にライナー吸入エアロゾルを経口吸入する必要があります。. この製品には、組み込みのスペーサーが含まれています。. 外部スペーサーや保持チャンバーデバイスでは使用しないでください。. 内蔵の紫色のアクチュエータを灰色のスペーサーから引き出し、使用前に「L」字型にスナップして、吸入器を使用できるように準備するように患者に指示します。. 小児患者は成人の監督下でこの製品を投与する必要があります。.
経口吸入コルチコステロイドの症状緩和の開始とレベルは、通常、治療開始から2〜4週間以内に発生し、個々の患者によって異なります。. ⁇ 息コントロールを改善する時期は、リナール吸入エアロゾルを用いた臨床試験では評価されていません。. 3〜4週間の治療後に開始用量に適切に応答しない患者では、高用量は追加の ⁇ 息コントロールを提供できます。. 推奨用量で投与した場合のライナー吸入エアロゾルの安全性と有効性は確立されていません。.
推奨される開始用量とシナラー吸入エアロゾルの最高推奨用量を表1に示します。.
表1:リナール吸入エアロゾルの推奨用量。
注:すべての患者で、 ⁇ 息の安定性が達成されたらすぐに最低有効量まで滴定することが望ましい。.
年齢層。 | 推奨される開始用量。 | 最高推奨用量。 |
12歳以上の成人および青年 ⁇ 。 | 1日2回160 mcg。 | 1日2回320 mg *。 |
6〜11歳の子供 ⁇ 。 | 1日2回80 mcg。 | 1日2回160 mcg *。 |
*高用量は研究されていません。. &短剣;現在慢性経口コルチコステロイド療法を受けている患者の場合:。 リナール吸入エアロゾルを用いた臨床試験では、経口コルチコステロイドの患者を評価していません。. しかしながら、治療用量のフルニソリッド-CFC吸入エアロゾルを用いた臨床試験は、全身性コルチコステロイドに依存または維持している ⁇ 息患者の治療に有効性を示した。. 少なくとも1週間のリナールによる治療後から、プレドニゾンの用量を週2.5 mg /日より速く減らさないでください。. 連続客観的気流測定を含む ⁇ 息の徴候、およびステロイド保存中および経口コルチコステロイド療法の中止後の副腎不全の兆候について患者を注意深く監視します。. |
リナラル吸入エアロゾルの用量決定は、フルニソリッドCFC吸入エアロゾルへの全身曝露の比較可能性に基づいていました。. フルニソリッドCFC吸入エアロゾルとリナール吸入エアロゾルが薬物動態と12時間の血漿コルチゾールレベルに及ぼす影響は、2つの研究で研究されています。. どちらの研究でも、1000 mcgフルニソリッド-CFC-吸入エアロゾルと320 mcgリナー吸入エアロゾルのフルニソリッド、6β-OH-フルニソリッド、12時間血漿コルチゾールのCMAXおよびAUC測定は同等でした。. 1つ目は、31人の被験者を対象とした並行群研究でした。. 薬物動態と血漿コルチゾールレベルは、フルニソリッド-CFC吸入エアロゾル1000μgとライナー吸入エアロゾル160μgまたは320μGの単回および複数回投与で13.5日間1日2回決定されました。. 定常状態では、フルニソリッドCFC吸入エアロゾル1000 mcgおよびリナール吸入エアロゾル320 mcgのフルニソリッド-中ピーク血漿濃度は、それぞれ2.6 ng / mLおよび3.4 ng / mLとして検出されました。.. 12時間の投与間隔の対応する平均AUC値は、5.7 ng.hr / mLおよび4.7 ng.hr / mLまたはでした。.. 定常状態では、フルニソリッドフルニソリッドCFCエアロゾル吸入1000 mcgおよびリナールエアロゾル吸入320 mcgの平均最大血漿濃度6β-OHがそれぞれ0.9 ng / mLおよび0.3 ng / mLで見つかりました。.. 12時間の投与間隔の対応する平均AUC値は、3.8 ng.hr / mLおよび1.1 ng.hr / mLまたはでした。.. 2つ目は、フルニソリッドCFCエアロゾル吸入1000 mcgまたはリナラルエアロゾル吸入320 mcgの単回投与後の11被験者におけるクロスオーバー研究でした。. フルニソリッドCFCエアロゾル吸入1000 mcgのフルニソリッドと320 mcgのサイラーエアロゾル吸入の平均最大血漿濃度は、それぞれ約2.5 ng / mLと3.3 ng / mLであることがわかりました。.. 対応する平均AUC値は5.1 ng.hr/mLおよび5.8 ng.hr/mLまたはでした。.. フルニソリッドフルニソリッドCFCエアロゾル吸入1000 mcgおよびリナールエアロゾル吸入320 mcgの平均最大血漿濃度は、それぞれ0.8 ng / mLおよび0.3 ng / mLでした。.. 対応する平均AUC値は3.8 ng.hr/mLおよび2.3 ng.hr/mLまたはでした。..
フルニソリッドCFC吸入エアロゾルを用いた対照臨床試験には、6歳以上の150人の子供を含む500人以上の治療を受けた ⁇ 息患者が含まれていました。. 2年以上のオープンラベル研究には、120人以上の治療を受けた患者が含まれていました。. これらの研究では、フルニソリッドに起因する有意な副腎抑制は観察されなかった。.
視床下部下垂体副腎軸(HPA)に対する鼻腔吸入エアロゾルとフルニソリッドCFC吸入エアロゾルの潜在的な影響は、2つのプラセボおよびアクティブコントロール研究と2つのアクティブコントロールオープン長期研究で調査されています[参照]。 臨床試験。 プラセボ対照試験では、ストレスに反応してコルチゾールの産生を増加させる能力は、60分のコシントロピン(ACTH)刺激試験(ACTH)によって評価されました。.. 成人および青年の患者。, 1日2回12週間、鼻腔吸入エアロゾル80 mcg。, 160 mcg。, 320 mcgまたはプラセボが治療されました。, 92%。 (22/24。) 93%。 (26/28。) 93%。 (26/28。) および92%。 (22/24。) 患者の。, それは研究の初めに正常でした。, 研究の終わりに、通常は刺激されたコルチゾール反応が続いた。 (コシントロピン注射後60分以内に、ピークコルチゾール≥18 mcg / dLおよび血漿コルチゾール≥7 mcg / dLの増加。) 。. すべての患者のピークコルチゾールレベルは18mcg / dL以上でした。尿中の24時間コルチゾールの有意な抑制はなく、リナール吸入エアロゾルで治療された患者の100%(96/96)は、研究の終わりに正常な朝の血清コルチゾールレベルを持っていました。. サイラールエアロゾル吸入、80 mcgおよび160 mcgまたはプラセボを1日2回12週間使用している小児患者の場合、91%(31/34)、97%(28/29)、および89%(24/27)患者は、それぞれ、正常な反応を刺激し続けます(コルチゾール。. 尿中の24時間コルチゾールの抑制は見つかりませんでした。. フルニソリッド-CFC吸入エアロゾルで治療された患者を対象としたこれらの研究で、比較可能な結果が得られました。.
積極的に管理されたオープンラベルの長期研究では、成人および青年患者の99.4%(161/162)および12歳以降の牧草地であるリナール吸入エアロゾルで治療された小児患者の98.4%(126/128)。. 通常の朝の血清コルチゾールレベル(≥5 µg / dL)に対する52週間の治療。. 患者のために。, リナール吸入エアロゾルで治療。, 92.5%。 (99/107。) 研究終了時に、正常な刺激血漿-コシントロピンに対するコルチゾール反応を継続し、すべてのピークコルチゾールレベルが18mcg / dL以上である。これらの研究では、尿中の24時間コルチゾールの抑制は見つかりませんでした。, 患者で同等の結果が得られました。, フルニソリッドCFC吸入エアロゾルで治療。.
以下に説明するデータはすべて、18〜51歳の被験者を対象に実施された研究に基づいています。.
吸収。
フルニソリッドは経口吸入後に急速に吸収されます。. フルニソリッドの最大濃度までの時間の平均値は、320 mcgのサイナー吸入エアロゾルの単回投与後の0.09〜0.17時間の範囲です。. フルニソリッドの最大濃度Cmaxの対応する平均値は、1.9〜3.3 ng / mLです。経口バイオアベイラビリティは7%未満です。. 80 mcgから320 mcgのサイナル吸入エアロゾルの用量範囲にわたって、Cmaxの値は、単回および複数回投与後の用量に比例して増加します。.
分布。
フルニソリッドは体内に主に分布しており、リナール吸入エアロゾルを320 mcg単回投与した後の分布見かけの体積の平均値は170〜350 Lの範囲です。.
代謝。
フルニソリッドは、最初の肝臓通過時に、6 ⁇ -OHフルニソリッドと水溶性抱合体にすばやく包括的に変換されます。. ヒトで証明された唯一の循環代謝物である6 ⁇ -OH-フルニソリッドへの変換は、チトクロームP450酵素システム、特に酵素CYP3A4を介して行われると考えられています。. 6 ⁇ -OHフルニソリッドは、コルチコステロイドの効力が低い(コルチゾールよりも10倍効力が低く、フルニソリッドよりも200倍以上効力が低い)。. 6 ⁇ -OHフルニソリドの最大値は、320 mcg rhinalar吸入エアロゾルの単回投与後は0.66 mcg / mL、複数回投与のrhinalar吸入エアロゾルの後は0.71 µg / mLでした。.
除去。
尿中のフルニソリッドの排 ⁇ は低いです。. 投与されたフルニソリッド用量の1%未満が尿中の吸入後に回収されます。. 6 ⁇ -OHフルニソリッドの半値は、160 mcgから320 mcgの用量範囲で、リナラル吸入エアロゾルの投与後3.1〜5.1時間の範囲です。.
処分と除去。
フルニソリッドを1日2回、最長14日間吸入しても、フルニソリッドが大幅に蓄積することはありませんでした。. 160 mcgおよび320 mcgの層を持つ複数回投与の場合、Cmax値は1.0 ng / mLまたは. 対応するauc0-12hr値は1.2 ng.hr/mLおよび2.5 ng.hr/mLでした。 .
投与経路や投与量に関係なく、フルニソリッドは体からすぐに除去されます。. フルニソリッドは、投与後12時間で血漿中に検出されません。. 320 mcg rhinalar吸入エアロゾルの投与後、排 ⁇ 半減期は1.3〜1.7時間です。. 320 mcgの単回投与後、バイオアベイラビリティに適合しない平均経口クリアランス値は、83〜167 L / Hです。 .
However, we will provide data for each active ingredient