Rextol

吸収。. 麻痺細胞はよく吸収されます。. 健康なボランティアでは、0.24μg/ kgの用量で内側にパリカルシトールを服用すると、薬物の絶対バイオアベイラビリティは平均して約72%、C。_{マックス。} 血漿中-0.63 ng / ml、T。_{マックス。} -3時間。. AUC。_{0 –∞。} -5.25 ng・h / ml。. 血液透析(GD)および腹膜透析(PD)の患者におけるパリカルシトールの平均絶対バイオアベイラビリティは、それぞれ79および86%です。. 健康なボランティアに対する食物の影響の研究は、C。_{マックス。} そしてAUC。_0-∞。 空腹時に服用する場合と比較して、脂肪の多い食品と一緒にパリカルシトールを服用する場合は変更しないでください。. したがって、カプセル内のパリカルシトールの受け入れは、食事に関係なく実行できます。.

健康なボランティアC_{マックス。} そしてAUC。_0-∞。 0.06から0.48 mcg / kgの用量で薬物を使用する場合、比例して増加します。. 毎日または週に3回複数回の食事の後、パリカルシトールの一定の濃度が7日以内に達成され、将来は変化しません。. さらに、第4段階の慢性腎疾患のある患者では、AUCレベルが毎日複数回薬物が摂取されます。_0-∞。 1回の投薬後よりもわずかに低かった。.

分布。. パリカルシトールは血漿タンパク質と積極的に関連しています(> 99%)。. 健康なボランティアでは、0.24 mcg / kgの用量で薬を服用した後、分布量は34 lです。. 4μgの薬を服用した後の第3段階の慢性腎臓病の患者、および3μgの薬を服用した後の第4段階の慢性腎臓病の患者のパリカルシトールの平均分布は、約44〜46 lです。.

代謝と排 ⁇ 。. 0.48μg/ kgの用量で内部に摂取した後、元の薬物は主に代謝され、受理された用量の2%のみが腸から変化せずに排出され、元の薬物は尿中に検出されません。. 代謝産物の約70%は腸から排 ⁇ され、18%は腎臓から排 ⁇ されます。. 全身への影響は主に元の薬によるものです。. 血漿は、パリカルシトールの2つの二次代謝物を定義します。. それらの1つは24(R)-ヒドロキシパリカルシトールと定義されていますが、もう1つは識別されていません。. 24(R)-ヒドロキシパリカルシトールは、パラチロイドホルモン(PTG)の抑制に関して、パリカルシトールよりも活性が低いです。.

研究データ。 in vitro。 パリカルシトールがミトコンドリアCYP24、CYP3A4およびUGT1A4を含む多数の肝および非金銭的酵素によって代謝されていることを確認します。. 特定された代謝物には、製品24(R)-ヒドロキシル化、および24.26-および24.28-ジジドキシル化および直接グルクロン化の製品が含まれます。.

結論。. パリカルシトールは主に肝胆道排 ⁇ に由来します。. 健康なボランティアには平均的なTがいます。_1/2。 パリカルシトールは、0.06〜0.48μg/ kgの用量で薬物を使用する場合、5〜7時間です。.

カプセル内のパリカルシトールの薬物動態は、第3および第4段階の慢性腎臓病の患者で調査されました。. カプセルに4 mcgのパリカルシトールを服用した後、第3段階の慢性腎臓病の患者では、平均T。_1/2。 薬は17時間です。. ミドルT_1/2。 3 mcgの用量で使用した場合の第4段階の慢性腎疾患患者のパリカルシトールは20時間です。. 蓄積の程度は、薬物の半減期と多頻度の期間に対応します。. 血液透析は、パリカルシトールの排 ⁇ 率に影響を与えません。.

特別な患者グループ。

床。. 0.06〜0.48μg/ kgの単回投与でのパリカルシトールの薬物動態は、性別に依存しません。.

肝機能違反。. 軽度から中等度の肝機能障害のある患者(Child-Pew分類による)におけるパリカルシトール(0.24 mcg / kg)の薬物動態は、健康なボランティアと比較して変化しません。.

軽度または中等度の肝機能障害のある患者の用量の修正は必要ありません。. 重度の肝機能障害のある患者におけるパリカルシトールの薬物動態は研究されていません。.

腎臓の機能違反。. 血液透析または腹膜透析にある、第5段階の慢性腎臓病の患者のカプセルにパリカルシトールを服用するための医薬品プロファイルは、第3および第4段階の慢性腎臓病の患者のプロファイルに匹敵します。. したがって、「適用と投与のプロジェクト」セクションで推奨される適用方法と投与量に加えて、特別な投与量の修正は必要ありません。.