コンポーネント：
治療オプション：
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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頻脈性不整脈、特に上室性頻脈性不整脈の制御。.
Revelol XL I.V.による早期介入急性心筋 ⁇ 塞の注射は、 ⁇ 塞のサイズと心室細動の発生率を低下させます。. 痛みの緩和は、アヘン鎮痛剤の必要性を減らすこともできます。. 注射することが示されています。
Revelol XL I.V.急性心筋 ⁇ 塞の患者に投与すると死亡率が低下します。.
-高血圧。
-狭心症。
-頻脈性不整脈、特に上室性頻脈。
-心筋 ⁇ 塞後の維持療法。
-片頭痛の予防。
Revelol XLは成人向けです。.
-高血圧。
-狭心症。
-頻脈性不整脈、特に上室性頻脈。
-心筋 ⁇ 塞後の維持療法。
-片頭痛の予防。
メトプロロールは成人で適応されます。.
ポソロジー。
用量は常に患者の個々の要件に適合させる必要があります。. 以下はガイドラインです。
心不整脈:。
最初に、毎分1〜2 mgの割合で静脈内に最大5 mgを注射しました。. 注射は、満足のいく応答が得られるまで5分ごとに繰り返すことができます。. 10-15 mgの総投与量は一般的に十分であることが判明します。.
血圧が著しく低下するリスクがあるため、収縮期血圧が100 mmHg未満の患者へのRevelol XL I. V.注射の第1回V投与は、特別な注意を払って行う必要があります。.
麻酔中:。
2-4 mgゆっくりと注入されたI.V.誘導中は通常、麻酔中の不整脈の発症を防ぐのに十分です。. 同じ投与量を使用して、麻酔中に発生する不整脈を制御することもできます。. 必要に応じて、2 mgの追加注射を最大10 mgまで行うことができます。.
心筋 ⁇ 塞:。
静脈内レベロールXL I.V.患者の血行力学的状態が安定している場合は、冠動脈ケアまたは同様のユニットで注射を開始する必要があります。. 治療は5 mg I.V.から開始する必要があります。血圧と心拍数によって決定される、合計2分ごとに最大15 mgまで。. 収縮期血圧が90 mmHg未満、心拍数が40ビート/分未満、P-Q時間が0.26秒を超える場合、または呼吸困難や冷汗の悪化がある場合は、2回目または3回目の投与を行わないでください。 。 . 経口療法は、最後の50 mg注射後、6時間15分ごとに48時間開始する必要があります。. 静脈内投与全体を許容できない患者は、推奨される経口投与量の半分を受け取る必要があります。.
腎障害:。
腎障害のある患者では、一般的に用量調整は必要ありません。.
肝機能障害:。
メトプロロールはタンパク質結合が低い(5-10%)ため、肝硬変の患者では通常、用量調整は必要ありません。. ただし、重度の肝機能障害のある患者では、減量が必要になる場合があります。.
古い:。
いくつかの研究は、年齢に関連した生理学的変化がメトプロロールの薬物動態にほとんど影響を与えないことを示しています。. 高齢者では用量調整は必要ありませんでしたが、すべての患者で注意深い用量 ⁇ 増が重要です。.
小児集団:。
子供のメトプロロールの安全性と有効性は確立されていません。.
Revelol XL酒石酸塩錠剤は経口投与する必要があります。.
錠剤は空腹時に服用する必要があります。.
用量は常に患者の個々の要件に適合させる必要があります。. 以下はガイドラインです。
ポソロジー。
高血圧。
通常の用量は、朝または分割用量(朝と夕方)の単回投与として、1日あたり100 mg〜200 mgです。. 1日2回50mgまたは1日1回100mgから始めます。. 次に、個々の患者の反応に応じて、週1回の間隔で用量の増加を行う必要があります。. 最大用量、通常は毎日200mg。. 必要に応じて、他の降圧薬と組み合わせて服用できます。.
狭心症。
通常の用量は、分割用量(朝と夕方)で毎日100〜200 mgです。. 1日2回50mgから始めます。. 次に、個々の患者の反応に応じて、週1回の間隔で用量の増加を行う必要があります。. 最大用量、通常は毎日200mg(分割用量)。. 必要に応じて、他の抗狭心薬と組み合わせて服用できます。.
心不整脈。
通常の用量は、分割用量(朝と夕方)で1日あたり100〜150 mgです。. この投与量は必要に応じて増やすことができます。.
心筋 ⁇ 塞。
メンテナンス療法。
患者が血行力学的に安定したらすぐに経口治療を開始できます。. 維持量は、1日2回(朝と夕方)100 mg Revelol XL Tartratです。.
片頭痛の予防。
通常の用量は、朝と夕方の分割用量で、1日あたり100〜200 mgです。.
腎機能障害。
腎障害のある患者では、投与量を調整する必要はありません。.
肝機能障害。
Revelol XLはタンパク質結合が低い(5-10%)ため、肝硬変患者では通常、用量調整は必要ありません。ただし、重度の肝機能障害のある患者では、用量削減が必要になる場合があります。.
高齢患者。
それ以外の場合は健康な高齢患者では、用量調整は必要ありません。. ただし、血圧の低下や過度の徐脈がより大きな影響を与える可能性があるため、高齢者には注意が必要です。.
子供達。
子供の経験は限られているため、フェノールXL酒石酸塩は子供には推奨されません。.
Revelol XL錠剤は経口投与する必要があります。.
錠剤は空腹時に服用する必要があります。.
用量は常に患者の個々の要件に適合させる必要があります。. 以下はガイドラインです。
ポソロジー。
高血圧。
通常の用量は、朝または分割用量(朝と夕方)の単回投与として、1日あたり100 mg〜200 mgです。. 1日2回50mgまたは1日1回100mgから始めます。. 次に、個々の患者の反応に応じて、週1回の間隔で用量の増加を行う必要があります。. 最大用量、通常は毎日200mg。. 必要に応じて、他の降圧薬と組み合わせて服用できます。.
狭心症。
通常の用量は、分割用量(朝と夕方)で毎日100〜200 mgです。. 1日2回50mgから始めます。. 次に、個々の患者の反応に応じて、週1回の間隔で用量の増加を行う必要があります。. 最大用量、通常は毎日200mg(分割用量)。. 必要に応じて、他の抗狭心薬と組み合わせて服用できます。.
心不整脈。
通常の用量は、分割用量(朝と夕方)で1日あたり100〜150 mgです。. この投与量は必要に応じて増やすことができます。.
心筋 ⁇ 塞。
メンテナンス療法。
患者が血行力学的に安定したらすぐに経口治療を開始できます。. 維持量は1日2回(朝と夕方)100 mg Revelol XLです。.
片頭痛の予防。
通常の用量は、朝と夕方の分割用量で、1日あたり100〜200 mgです。.
腎機能障害。
腎障害のある患者では、投与量を調整する必要はありません。.
肝機能障害。
メトプロロールはタンパク質結合が低い(5-10%)ため、肝硬変患者では通常、用量調整は必要ありません。ただし、重度の肝機能障害のある患者では、用量の削減が必要になる場合があります。.
高齢患者。
それ以外の場合は健康な高齢患者では、用量調整は必要ありません。. ただし、血圧の低下や過度の徐脈がより大きな影響を与える可能性があるため、高齢者には注意が必要です。.
子供達。
子供の経験は限られているため、子供にはAerosol XLは推奨されません。.
Revelol XL I.V.他のベータ遮断薬と同様に、以下のいずれかの患者では注射を使用しないでください。
-
-低血圧。.
-2度または3度のAVブロック。.
-代償不全(肺水腫、低 ⁇ 流または低血圧)。.
-継続的または断続的な異方性療法。これはベータ受容体アゴニズムを通じて機能します。.
-徐脈(<45 bpm)。.
-病気の副鼻腔症候群(永続的なペースメーカーがいない場合)。.
-心原性ショック。.
-重度の末 ⁇ 動脈循環障害。.
-未処理の ⁇ 色細胞腫。.
-代謝性アシドーシス。.
Revelol XL I.V.のコンポーネントに対する既知の過敏症注射または他のベータ遮断薬。.
Revelol XL I.V.急性心筋 ⁇ 塞の疑いが徐脈(<45 bpm)、1度の心ブロックまたは収縮期血圧<100 mmHgおよび/または重度の心不全によって複雑化する場合も、注射は禁 ⁇ です。.
-活性物質、他のIC2ブロッカーまたは他の成分のいずれかに対する過敏症。.
-2度または3度のAVブロック。
-不安定または急性うっ血性心不全(肺水腫、低 ⁇ 流または低血圧)の患者。その場合、静脈内異栄養療法が適応となります。
-無向性IG2受容体アゴニスト療法を継続的または定期的に受ける患者。
-重度の徐脈(<50 bpm)。
-病気副鼻腔症候群。
心原性ショック。
-重度の末 ⁇ 動脈疾患。
- ⁇ 息または気管支 ⁇ の歴史。
-未処理の ⁇ 色細胞腫。
-代謝性アシドーシス。
-低血圧、AV線障害または左心室不全のリスクによるベラパミルとジルチアゼムのカルシウムチャネル遮断薬の同時静脈内投与。
-低血圧。
Revelol XLは、心筋 ⁇ 塞および心拍数が50ビート/分未満、P-Q間隔が0.24秒を超える患者、または収縮期血圧が100 mg Hg未満および/または重度のうっ血性心不全の患者には適応されません。.
-活性物質、他のIC2ブロッカーまたは他の成分のいずれかに対する過敏症。.
-2度または3度のAVブロック。
-不安定または急性うっ血性心不全(肺水腫、低 ⁇ 流または低血圧)の患者。その場合、静脈内異栄養療法が適応となります。
-無向性IG2受容体アゴニスト療法を継続的または定期的に受ける患者。
-重度の徐脈(<50 bpm)。
-病気副鼻腔症候群。
心原性ショック。
-重度の末 ⁇ 動脈疾患。
- ⁇ 息または気管支 ⁇ の歴史。
-未処理の ⁇ 色細胞腫。
-代謝性アシドーシス。
-低血圧、AV線障害または左心室不全のリスクによるベラパミルとジルチアゼムのカルシウムチャネル遮断薬の同時静脈内投与。
-低血圧。
メトプロロールは、心筋 ⁇ 塞および心拍数が50ビート/分未満、P-Q間隔が0.24秒を超える患者、または収縮期血圧が100 mg Hg未満および/または重度のうっ血性心不全の患者には適応されません。.
心筋 ⁇ 塞の疑いがある患者を治療する場合、5 mgの3回の静脈内投与のそれぞれの後で、患者の血行力学的状態を注意深く監視する必要があります。. 心拍数が40ビート/分未満、収縮期血圧が90 mmHg未満、P-Q時間が0.26秒を超える場合、または呼吸困難や冷汗の悪化がある場合は、2回目または3回目の投与を行わないでください。与える。.
Revelol XL I.V.他のベータ遮断薬と同様に、注射:。
-経口治療中に突然中止すべきではありません。. 可能であれば、Revelol XL I.V.注射は、過去6日間、10〜14日間、1日25 mgまで減量して徐々に中止する必要があります。. 離脱中の患者、特に既知の虚血性心疾患のある患者は注意深く監視する必要があります。. ベータ封鎖の撤回中に、突然死を含む冠動脈イベントのリスクが増加する可能性があります。.
-全身麻酔の前に麻酔医に報告する必要があります。. Revelol XL Iを停止することは一般的に推奨されません。手術を受けている患者の注射治療。. メトプロロールの離脱が望ましいと考えられる場合、可能であれば、全身麻酔の少なくとも48時間前にこれを完了する必要があります。. 非心臓手術を受けている患者での高用量メトプロロールの定期的な開始は、徐脈、低血圧、脳卒中、および心血管リスク因子のある患者の死亡率の増加と関連しているため、避ける必要があります。. ただし、一部の患者では、前投薬としてベータ遮断薬を使用することが望ましい場合があります。. そのような場合、心筋抑制のリスクを最小限に抑えるために、陰性異方性活性の低い麻酔薬を選択する必要があります。.
-重度の末 ⁇ 動脈循環障害では禁 ⁇ ですが、それほど深刻ではない末 ⁇ 動脈循環障害は悪化する可能性があります。.
-心不全がチェックされている場合は投与できます。. 心不全の病歴のある患者や心予備力の低い患者では、デジタル化および/または利尿療法も考慮する必要があります。. Revelol XL I.V.注射は、心臓予備能が悪い患者には注意して使用する必要があります。.
-患者が徐脈を発症する可能性があります。そのような場合、Revelol XL I.V.の注射量減少または徐々に撤回する必要があります。.
-伝導時間への悪影響のため、第1度の心臓ブロックのある患者は注意して治療する必要があります。.
-冠動脈の中断のないアルファ受容体を介した血管収縮により、プリンツメタル狭心症の患者の狭心症発作の数と期間が増加する可能性があります。. Revelol XL I.V.注射はベータ版です。1 -選択的ベータ遮断薬;したがって、その使用を検討できますが、細心の注意が必要です。.
-急性低血糖の初期の兆候、特に頻脈を隠すことができます。. Revelol XL I.V.による治療中注射、炭水化物の代謝を妨害したり、低血糖を覆い隠すリスクは、非選択的ベータ遮断薬よりも低くなります。.
-甲状腺中毒の症状を隠すことができます。.
-アレルゲンに対する感受性と重度のアナフィラキシー反応の両方を高めることができます。.
心選択的ベータ遮断薬は、すべてのベータ遮断薬と同様に、非選択的ベータ遮断薬よりも肺機能への影響が少ない可能性がありますが、可逆的閉塞性呼吸器疾患の患者では、説得力のある臨床的理由がない限り、これらを回避する必要があります。. 投与が必要な場合は、これらの患者を注意深く監視する必要があります。. ベータ版の使用。2 -気管支拡張薬(例:. テルブタリン)は、一部の患者で推奨される場合があります。. ベータの投与量。2 -Agonistsは、Revelol XL I.V.注射が開始されます。.
ラベルには、 ⁇ 鳴、 ⁇ 息、またはその他の呼吸困難の病歴がある患者には注意して使用する必要があります。同封のパッケージリーフレットを参照してください。.â€。
すべてのベータ遮断薬と同様に、乾 ⁇ の患者はRevelol XL I.V.の前に慎重に検討する必要があります。注射。.
⁇ 色細胞腫の患者には、アルファブロッカーを同時に投与する必要があります。.
不安定でインスリン依存性の糖尿病では、低血糖療法を調整する必要があるかもしれません。.
ベラパミル型カルシウムチャネル遮断薬の静脈内投与は、ベータ遮断薬で治療された患者には投与しないでください。.
ベータ封鎖の突然の中止は危険な場合があるため、避ける必要があります。. 酒石酸レベロールによる治療を中止する必要がある場合、これは通常、患者が1用量あたり25 mgのレベロールXL(50 mg錠剤の半分)を服用するまで、用量を徐々に半分にして、少なくとも2週間行う必要があります。. この最低用量は、治療が完全に停止するまで少なくとも4日間服用する必要があります。. この期間中、特に虚血性心疾患の患者は、ベータ遮断が停止している間に心臓突然死を含む冠動脈イベントのリスクが増加するため、注意深く監視する必要があります。. 高血圧や不整脈も起こります。.
Revelol XLは、通常の用量では非選択的ベータ遮断薬よりも気管支の筋肉への悪影響が少ないですが、注意が必要です。. Revelol XLで治療された気管支 ⁇ 息患者は、選択的に ⁇ 2の気管支拡張薬を持っている可能性があります。2 -受容体を刺激する。. テルブタリン、必要に応じて同時に処方。. 患者がすでにSUB2を持っている場合。2 -受容体刺激装置を服用し、投与量を調整する必要がある場合があります。.
ベータ遮断薬はグルコース代謝に影響を与える可能性があるため、糖尿病患者では警戒することをお勧めします。. グルコース代謝への影響と低血糖の症状に対するマスキング効果は、非選択的ベータ遮断薬(特に頻脈)で治療された患者よりも、Revelol XLで治療された患者ではそれほど顕著ではありません。.
Revelol XL酒石酸塩錠剤は、未治療の心不全の患者には投与しないでください。. うっ血性心不全は、まず制御下に置かれなければなりません。. 同時にジゴキシンを治療する場合、両方の薬物がAV感染を遅らせ、したがってAV解離のリスクがあることを覚えておく必要があります。. さらに、めまい、徐脈、虚脱傾向に現れる軽度の心血管合併症が発生する可能性があります。.
ベータ遮断薬が服用すると、特に心臓の効果が交感神経系のサポートに依存している患者では、深刻な、時には生命を脅かす、心臓機能の悪化が起こることがあります。. これは、たとえこの減少が小さいとしても、限界心機能を持つ患者が交感神経系の活動を減らすことによって耐えられないという事実よりも、過度のベータ遮断効果によるものではありません。. その結果、収縮性が弱くなり、心拍数が低下し、AVラインが遅くなります。. 結果は、肺水腫、AVブロック、ショックである可能性があります。. 時折、既存のAVライン障害が悪化し、AVブロックにつながる可能性があります。.
徐脈が増加した場合は、投与量を減らすか、治療を徐々に中止する必要があります。.
重度の末 ⁇ 動脈循環障害では禁 ⁇ ですが、主に薬物の降圧効果により、レイノー病や末 ⁇ 動脈疾患などの末 ⁇ 循環障害では臨床像が悪化する可能性があります。. 臨床像が悪化した場合は、ベータ遮断薬を投与する必要があります。.
⁇ 色細胞腫の患者に酒石酸レベロールを処方する場合は、アルファブロッカーも投与する必要があります。.
患者が手術を受ける前に、麻酔医はRevelol XLが服用されていることを知らされなければなりません。. 手術を受ける必要がある患者は、ベータ遮断薬による治療を中止するように勧められません。. 非心臓手術を受けている患者での高用量Revelol XLの急性開始は、心血管リスク因子のある患者では、徐脈、低血圧、致命的な結果を含む脳卒中に関連しているため、避ける必要があります。.
アナフィラキシーショックは、ベータ遮断薬を服用している患者ではより深刻です。.
ベータ遮断薬は甲状腺中毒の臨床症状の一部を隠します。. したがって、甲状腺中毒症または甲状腺中毒症の疑いがある患者では、Revelol XLを注意して使用する必要があり、甲状腺機能と心臓機能の両方を注意深く監視する必要があります。
ベータ遮断アンダーピンを投与されている患者にアドレナリンを投与すると、血圧と徐脈が増加する可能性がありますが、これは ⁇ 2の場合です。 1-選択的薬物の可能性は低いです。
ベータ遮断薬は、Prinzmetal-angina(angina pectorisバリアント)患者の狭心症発作の数と期間を延長できます。. ただし、そのような患者では、比較的選択的な ⁇ 2です。1-Revelol XLなどの受容体ブロッカーは、細心の注意を払ってのみ使用できます。.
乾 ⁇ の病歴のある患者は、慎重に検討した後にのみベータ遮断薬を服用する必要があります。.
肝硬変の場合、Revelol XLバイオアベイラビリティが増加する可能性があります。.
不安定でインスリン依存性の糖尿病では、低血糖療法を調整する必要があるかもしれません。.
ベラパミル型カルシウムチャネル遮断薬の静脈内投与は、ベータ遮断薬で治療された患者には投与しないでください。.
重度の悪性高血圧症の初期治療は、自己調節メカニズムの障害を伴う拡張期血圧の突然の低下を回避するように設計する必要があります。.
一人で、または時々発疹で目を乾かします。. ほとんどの場合、Revelol XLによる治療が中止されたときに症状が解消しました。. 患者は、起こり得る眼への影響について注意深く監視されるべきです。. そのような影響が発生した場合は、Revelol XLの中止を検討する必要があります。.
ベータ封鎖の突然の中止は危険な場合があるため、避ける必要があります。. Revelol XLによる治療を中止する必要がある場合、これは通常、患者が1用量あたり25 mgのメトプロロール(50 mg錠剤の半分)を服用するまで、用量を徐々に半分にして、少なくとも2週間行う必要があります。. この最低用量は、治療が完全に停止するまで少なくとも4日間服用する必要があります。. この期間中、特に虚血性心疾患の患者は、ベータ遮断が停止している間に心臓突然死を含む冠動脈イベントのリスクが増加するため、注意深く監視する必要があります。. 高血圧や不整脈も起こります。.
メトプロロールは、通常の用量の非選択的ベータ遮断薬よりも気管支の筋肉への悪影響が少ないですが、注意が必要です。. メトプロロールで治療される気管支 ⁇ 息は、選択的に ⁇ 2の気管支拡張薬である可能性があります。2 -受容体を刺激する。. テルブタリン、必要に応じて同時に処方。. 患者がすでにSUB2を持っている場合。2 -受容体刺激装置を服用し、投与量を調整する必要がある場合があります。.
ベータ遮断薬はグルコース代謝に影響を与える可能性があるため、糖尿病患者では警戒することをお勧めします。. グルコース代謝への影響と低血糖の症状に対するマスキング効果は、非選択的ベータ遮断薬(特に頻脈)で治療された患者よりもメトプロロールで治療された患者ではそれほど顕著ではありません。.
未治療の心不全の患者には、Revelol XL錠剤を投与しないでください。. うっ血性心不全は、まず制御下に置かれなければなりません。. 同時にジゴキシンを治療する場合、両方の薬物がAV感染を遅らせ、したがってAV解離のリスクがあることを覚えておく必要があります。. さらに、めまい、徐脈、虚脱傾向に現れる軽度の心血管合併症が発生する可能性があります。.
ベータ遮断薬が服用すると、特に心臓の効果が交感神経系のサポートに依存している患者では、深刻な、時には生命を脅かす、心臓機能の悪化が起こることがあります。. これは、たとえこの減少が小さいとしても、限界心機能を持つ患者が交感神経系の活動を減らすことによって耐えられないという事実よりも、過度のベータ遮断効果によるものではありません。. その結果、収縮性が弱くなり、心拍数が低下し、AVラインが遅くなります。. 結果は、肺水腫、AVブロック、ショックである可能性があります。. 時折、既存のAVライン障害が悪化し、AVブロックにつながる可能性があります。.
徐脈が増加した場合は、投与量を減らすか、治療を徐々に中止する必要があります。.
重度の末 ⁇ 動脈循環障害では禁 ⁇ ですが、主に薬物の降圧効果により、レイノー病や末 ⁇ 動脈疾患などの末 ⁇ 循環障害では臨床像が悪化する可能性があります。. 臨床像が悪化した場合は、ベータ遮断薬を投与する必要があります。.
⁇ 色細胞腫の患者にRevelol XLを処方する場合は、アルファ遮断薬も投与する必要があります。.
患者が手術を受ける前に、麻酔医はメトプロロールが服用されていることを知らされなければなりません。. 手術を受ける必要がある患者は、ベータ遮断薬による治療を中止するように勧められません。. 非心臓手術を受けている患者での高用量メトプロロールの急性開始は、心血管リスク因子のある患者では、徐脈、低血圧、致命的な結果を含む脳卒中に関連しているため、避ける必要があります。.
アナフィラキシーショックは、ベータ遮断薬を服用している患者ではより深刻です。.
ベータ遮断薬は甲状腺中毒の臨床症状の一部を隠します。. したがって、甲状腺中毒症または甲状腺中毒症の疑いがある患者ではメトプロロールを注意して使用する必要があり、甲状腺機能と心臓機能の両方を注意深く監視する必要があります。
ベータ遮断アンダーピンを投与されている患者にアドレナリンを投与すると、血圧と徐脈が増加する可能性がありますが、これは ⁇ 2の場合です。 1-選択的薬物の可能性は低いです。
ベータ遮断薬は、Prinzmetal-angina(angina pectorisバリアント)患者の狭心症発作の数と期間を延長できます。. ただし、そのような患者では、比較的選択的なIC2。1-メトプロロールなどの受容体遮断薬は、細心の注意を払ってのみ使用できます。.
乾 ⁇ の病歴のある患者は、慎重に検討した後にのみベータ遮断薬を服用する必要があります。.
メトプロロールのバイオアベイラビリティは、肝臓の肝硬変で増加する可能性があります。.
不安定でインスリン依存性の糖尿病では、低血糖療法を調整する必要があるかもしれません。.
ベラパミル型カルシウムチャネル遮断薬の静脈内投与は、ベータ遮断薬で治療された患者には投与しないでください。.
重度の悪性高血圧症の初期治療は、自己調節メカニズムの障害を伴う拡張期血圧の突然の低下を回避するように設計する必要があります。.
一人で、または時々発疹で目を乾かします。. ほとんどの場合、メトプロロール治療が中止されたときに症状は解消しました。. 患者は、起こり得る眼への影響について注意深く監視されるべきです。. そのような影響が発生した場合は、メトプロロールの中止を検討する必要があります。.
生体内変化。
メトプロロールは、主にCYP2D6アイソザイムを通じて、肝臓で酸化的代謝を経験します。.
除去。
メトプロロールは主に肝臓の代謝によって排除され、平均排出半減期は3.5時間(範囲1〜9時間)です。. 代謝率は個人間で異なり、代謝不良者(約10%)は血漿濃度が高く、広範な代謝者よりも排 ⁇ が遅い。. ただし、個人内の血漿濃度は安定しており、再現可能です。.
吸収。
Revelol XLは経口投与後に完全に吸収されます。. 治療用量範囲内で、血漿濃度は用量と比較して直線的に増加します。. ピーク血漿レベルは約後です。.. 1.5〜2時間。. プラズマプロファイルはより広い個人間の変動性を持っていますが、これは個人ベースで簡単に再現できるようです。. 広範な初回通過効果により、経口単回投与後のバイオアベイラビリティは約です。.. 50%。. 反復投与後、用量の全身的利用可能性が約1に増加します。.. 70%。. 食物による経口摂取後、経口投与の全身利用可能性は[SIC]増加します。.. 30-40%。.
分布。
薬は約です。. 血漿タンパク質に5-10%結合。.
代謝と排除。
Revelol XLは、主にCYP2D6アイソザイムによる肝臓の酸化によって代謝されます。. 3つの主要な代謝産物が確認されていますが、臨床的に重要なベータ遮断効果はありません。. 一般に、経口投与量の95%が尿中に含まれています。. 腎臓では、用量の5%のみが変化せずに排 ⁇ されます。個々の場合、この数は最大30%に達することがあります。. Revelol XLの消失半減期は平均3.5時間です(極端に1および9時間)。. 総距離は約です。. 1リットル/分。.
特別な人口。
高齢者:。
若い患者への投与と比較して、高齢者に投与した場合のRevelol XLの薬物動態は有意差を示しません。.
腎機能障害:。
腎機能障害は、Revelol XLのバイオアベイラビリティにほとんど影響を与えません。ただし、代謝産物の排 ⁇ は減少します。. 代謝産物の有意な蓄積は、糸球体 ⁇ 過率が5 ml /分未満の患者で観察されました。. ただし、この代謝産物の蓄積は、ベータ遮断の増加にはつながりません。.
肝障害:。
Revelol XLの薬物動態は、肝機能低下の影響を最小限に抑えます。. ただし、Revelol XLのバイオアベイラビリティは、肝臓の重度の肝硬変と門脈のシャントのある患者で増加する可能性があり、全体的なクリアランスを減らすことができます。. 門脈 ⁇ 合の患者の全体的なクリアランスは約1でした。. 0.3リットル/分、および健康な人の6倍高いAUC値。.
吸収。
メトプロロールは経口投与後に完全に吸収されます。. 治療用量範囲内で、血漿濃度は用量と比較して直線的に増加します。. ピーク血漿レベルは約後です。.. 1.5〜2時間。. プラズマプロファイルはより広い個人間の変動性を持っていますが、これは個人ベースで簡単に再現できるようです。. 広範な初回通過効果により、経口単回投与後のバイオアベイラビリティは約です。.. 50%。. 反復投与後、用量の全身的利用可能性が約1に増加します。.. 70%。. 食物による経口摂取後、経口投与の全身利用可能性は[SIC]増加します。.. 30-40%。.
分布。
薬は約です。. 血漿タンパク質に5-10%結合。.
代謝と排除。
メトプロロールは、主にCYP2D6アイソザイムによる肝臓の酸化によって代謝されます。. 3つの主要な代謝産物が確認されていますが、臨床的に重要なベータ遮断効果はありません。. 一般に、経口投与量の95%が尿中に含まれています。. 腎臓では、用量の5%のみが変化せずに排 ⁇ されます。個々の場合、この数は最大30%に達することがあります。. メトプロロールの消失半減期は平均3.5時間です(極端に1および9時間)。. 総距離は約です。. 1リットル/分。.
特別な人口。
高齢者:。
若い患者への投与と比較して、高齢者に投与した場合のメトプロロールの薬物動態は有意差を示しません。.
腎機能障害:。
腎機能障害は、メトプロロールのバイオアベイラビリティにほとんど影響を与えません。. ただし、代謝産物の排 ⁇ は減少します。. 代謝産物の有意な蓄積は、糸球体 ⁇ 過率が5 ml /分未満の患者で観察されました。. ただし、この代謝産物の蓄積は、ベータ遮断の増加にはつながりません。.
肝障害:。
メトプロロールの薬物動態は、肝機能低下の影響を最小限に抑えます。. ただし、メトプロロールのバイオアベイラビリティは、肝臓の重度の肝硬変と門脈のシャントのある患者で増加する可能性があり、全体的なクリアランスを低下させることができます。. 門脈 ⁇ 合の患者の全体的なクリアランスは約1でした。. 0.3リットル/分、および健康な人の6倍高いAUC値。.
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