コンポーネント：
治療オプション：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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移植。
固形臓器の移植:。
腎臓、肝臓、心臓、肺、 ⁇ 臓の同種移植の拒絶反応の予防、および複合心肺移植;
以前に他の免疫抑制剤を投与された患者の移植の治療。.
骨髄移植。
骨髄移植後の移植拒絶反応の警告;。
「飼い主に対する移植」(TPX)の病気の予防と治療。.
移植に関連しない適応症。
内生は信じます。
アクティブな視覚的脅威の平均または後部は、従来の治療が効果がない場合、または深刻な副作用の場合に、非感染性病因を永続させます。
Behcetは、網膜を含む繰り返しの炎症発作を信じています。.
ネフローゼ症候群。
最小限の変化の腎症、限局性および分節性糸球体硬化症、膜性糸球体腎炎などのクラブの病理による、成人と小児におけるステロイド依存性およびステロイド耐性腎症候群。. 薬はサンディムンです。® ネオラル。® 誘導および寛解の維持に使用できます。. また、SCSによって引き起こされる寛解を維持するために使用でき、SCSを元に戻すことができます。.
関節リウマチ。
重度の活動性関節リウマチの治療。.
乾 ⁇ 。
従来の治療が効果がないか不可能である場合の重度の乾 ⁇ の治療。.
アトピー性皮膚炎。
システム療法が必要な場合の重度のアトピー性皮膚炎。.
移植学:。
-腎臓、肝臓、心臓、心肺移植、肺または ⁇ 臓の併用移植後の免疫の抑制と拒絶反応の予防;。
-骨髄移植後の移植の予防;。
-移植再び宿主反応の予防と治療。.
その他の病気:。
-内因性ブドウ膜炎(感染性病因の除外後)-活発で視覚的な脅威は、目の真ん中または背中を切断します。網膜に影響を与える再発性の炎症発作でBehcetを保証します;。
-以前の治療に抵抗する場合の、原則として重度の乾 ⁇ ;
-血管もつれの病理(最小限の変化の腎症、限局性および分節性糸球体腎炎などの疾患)による、グルココルチコイドに依存し、それらに耐性がある非フローゼ症候群(顕著なタンパク質損失を伴う腎臓の機能の違反); 。
-活動性電流の重度の関節リウマチ(古典的な徐作用性抗リウマチ薬が効果がない場合、またはその使用が不可能な場合);
-システム療法が示されている場合、重度のアトピー性皮膚炎。.
骨髄移植および固形臓器(ポイント、肝臓、心臓、心肺移植片、肺または ⁇ 臓)の移植後の拒絶反応の予防と治療。. 以前に他の免疫抑制剤を投与された患者。; 「所有者に対する移植」反応の予防と治療。; 自己免疫疾患:内因性ブドウ膜炎。 (アクティブ。, 非感染性病因の眼の中央または後部の目を、従来の治療の非効率性または治療における重度の副作用の発現で脅かす。; 再発性炎症でBehcetを切断します。, 含む. 網膜。) 成人と子供のネフローゼ症候群。, グルココルティックに依存し、それらに耐性があります。, 血管もつれの病理のため。 (最小限の変化の腎症。, 限局性および分節性糸球体硬化症。, 膜性糸球体腎炎。) 寛解の誘導とその維持のために。, 寛解を維持するためだけでなく。, グルココルチコイドによって誘発されます。, その後のキャンセル。; 活動性の高い重度の関節リウマチ。 (ケースで。, 古典的な低速作用型抗リウマチ薬が効果がない場合、またはその使用が不可能な場合。) 乾 ⁇ の重い形態。, アトピー性皮膚炎。 (システム療法あり。).
シクロスポリンは、11アミノ酸からなる環状ポリペプチドです。. シクロスポリンは、G相でのリンパ球カルシウムニューリンの活性化を阻害する選択的免疫抑制剤です。0 またはG1 細胞周期。. したがって、Tリンパ球の活性化、および細胞レベルでは、IL-2(Tリンパ球の成長因子)を含むリンパ球の抗遺伝学的放出が防止されます。. シクロスポリンはリンパ球に特異的かつ可逆的に作用します。. 細胞増殖抑制剤とは異なり、それは造血を抑制せず、食細胞の機能に影響を与えません。.
シクロスポリンは、皮膚、心臓、腎臓、 ⁇ 臓、骨髄、小腸、肺の同種移植の寿命を延ばします。. シクロスポリンはまた、同種移植、遅いタイプの過敏症の皮膚反応、実験的アレルギー性脳脊髄炎、フレインズのアジュバントによる関節炎、宿主病に対する移植(TPX)およびTリンパ球に依存する抗体形成に関連する細胞反応の発生を阻害します。. Sandimmun薬の有効性が示されました。® TPXの拒絶反応と疾患を予防および治療するために、また、その性質上自己免疫性であるか、またはそのように考えることができるさまざまな状態の治療において、骨髄と固形臓器をヒトに移植するとき。.
Sandimmun薬の薬用形態。® ネオラル。® (摂取のための溶液と、溶液も含むソフトゼラチンカプセル)には、次の機能があります。. 溶液は、液体の存在下でマイクロエマルジョンを形成するマイクロマルジョンプレコンセントレートです(カプセルの形で薬を服用するときに、溶液が摂取のために混合される液体または胃内の液体)。. これにより、薬物動態パラメータのばらつきが減少し、用量とシクロス ポリン効果の間の線形関係が、より均一な吸収プロファイルと同時食への依存度が低くなることが保証されます。. マイクロマルジョン濃縮物を研究するとき、Sandimmun薬を使用する場合、シクロスポリンの基礎濃度とその作用との間の相関がより顕著になることが示されました。® ネオラル。®サンディムンの薬よりも。®.
薬サンディムンを服用するとき。® ネオラル。® 用量とシクロス ポリン効果の間のより明確な線形関係(AUC。B)、より永続的な吸収プロファイルと、サンディムン薬の特徴である、食物と毎日のリズムの同時摂取への依存度の低下。® 集合体におけるこれらの特性は、同じ患者におけるシクロスポリンの薬物動態の低い変動性と、基礎濃度とバイオアベイラビリティの間のより顕著な相関によるものです(AUC .B)。. Sandimmun薬の投与モードで示された追加の利点のため。® ネオラル。® 食事の時間を考慮する必要はもうありません。. さらに、Sandimmun薬を使用する場合。® ネオラル。® シクロスポリンのより均一な効果は、日中および治療をサポートする過程の両方で保証されます。.
ソフトゼラチンカプセルと摂取用溶液は生物学的に同等です。.
シクロスポリンの絶対的なバイオアベイラビリティは、患者集団によって異なります。.
Tマックス。 1.5〜2時間、Sandimmun薬の吸収です。® ネオラル。® Cの平均値であるCが急速に発生します。マックス。 Sandimmunと比較して、59%増加し、バイオアベイラビリティは29%高くなっています。®.
シクロスポリンは、主に血液チャネルの外に分布しています。. 血液中では、シクロスポリンの33〜47%が血漿中、リンパ球で4〜9%、 ⁇ 粒球で5〜12%、赤血球で41〜58%です。. 血漿タンパク質(主にリポタンパク質)との結合は約90%です。.
シクロスポリンは、主にチトクロームP4503Aの酵素系による生体内変化にさらされており、LCDと腎臓では、約15の代謝産物が形成されています。. 代謝の主な経路は1つではありません。. 薬物は主に胆 ⁇ で排 ⁇ され、内側に摂取された用量のわずか6%が尿で排 ⁇ されます(そして0.1%のみが変化せずに回収されます)。. 最終的なTの値。1/2。 シクロスポリナは非常に変動しやすく、これは患者の決定に使用される方法と調査された条件に依存します。. Tを終了します。1/2。 肝臓の一定の機能を持つことは約6.3時間です。重度の肝疾患のある患者-約20.4時間。.
LCDに安定して吸収され、食事とはほとんど無関係です。これにより、薬物動態の変動が低くなり、薬物の効果と許容用量との顕著な関係が保証されます。.
Cの内部を取得した後マックス。 血漿中のシクロスポリンは、(1.3±0.53)h(摂取のための溶解)および(95±42.1)分(キャップ )で達成されます。.)。.
シクロスポリンは、主に血流の外側に分布し、見かけの分布量は3〜5 l / kgです。. 血漿では、33〜47%が ⁇ 粒球で-5〜12%、リンパ球で-4〜9%、赤血球で-導入された薬物の41〜58%で決定されます。. 血漿タンパク質結合-約90%。.
生体内変化の間に、最大15の代謝物が形成されます。. 代謝の主な方法は、分子のさまざまな部分でのモノヒドロキシルとジヒドロキシル化です。. どの代謝産物の活性も、「母」物質の活性を10%以上超えません。.
体からの排 ⁇ は主に胆 ⁇ で発生し、入力された用量の約6%のみが代謝産物の形で尿とともに放出され、約0.1%-一定物質の形で放出されます。. 値T1/2。 変動が大きく、健康なボランティアで約6.3時間、重度の肝疾患のある患者で約20.4時間、腎臓移植で約11時間(2〜25時間)を占めます。. 子供のシクロスポリンクリアランスの量は、成人の約2倍です。.
生物学的同等物を摂取するためのカプセルとソリューション。.
腸に吸い込まれた。. バイオアベイラビリティ-30%、治療期間と用量に応じて増加します。. Cマックス。 血漿中では1〜5時間後に達成されます。. 血液中のシクロスポリンAの最適濃度は、300〜800 ng / mlの範囲です。. 赤血球、 ⁇ 粒球、リンパ球に見られますが、主に血液チャネルの外に分布しています。. 母乳を浸透させます。. T1/2。 -大人で19時間、子供で7時間。. 15の代謝産物の形成で代謝されます。. それは主に胆 ⁇ に由来し、尿では用量の約6%の代謝産物の形で検出されます。.
