Respair

慢性 ⁇ 息の研究では、モンテルカストの成人患者に、臨床的に重要な副作用のない短期試験では、22週間は最大200 mg /日、最大900 mg /日の投与量が与えられました。.

市販後の経験とモンテルカストによる臨床試験で急性の過剰摂取の報告があります。. これには、最大1,000 mgの用量の成人および小児の報告が含まれます(42か月の子供では約61 mg / kg)。. 臨床および検査所見は、成人および小児患者の安全性プロファイルと一致することが観察されました。. ほとんどの過剰摂取の報告には否定的な経験はありませんでした。.

過剰摂取の症状。

最も一般的な副作用はモンテルカストの安全性プロファイルと一致しており、腹痛、眠気、喉の渇き、頭痛、 ⁇ 吐、精神運動機能 ⁇ 進が含まれていました。.

過剰摂取の管理。

モンテルカストの過剰摂取の治療に関する特定の情報はありません。. モンテルカストが腹膜または血液透析によって透析できるかどうかは不明です。.

薬物療法グループ:。 ロイコトリエン受容体 ⁇ 抗薬。

ATCコード:。 R03D C03。

行動のメカニズム。

シシュタイニルロイコトリエン(LTC。₄、LTD。₄、LTE。₄)は、マスト細胞や好酸球などのさまざまな細胞から放出される強力な炎症性エイコサノイドです。. これらの重要な ⁇ 息前メディエーターは、システニルロイコトリエン(CysLT)受容体に結合します。. シスルトタイプ1受容体(CysLT。₁)は、人間の気道(平滑筋細胞および呼吸マクロファージを含む)および他の炎症性細胞(好酸球および特定の骨髄性幹細胞を含む)に見られます。. CysLTは、 ⁇ 息およびアレルギー性鼻炎の病態生理学と相関しています。. ⁇ 息では、ロイコトリエンを介した影響には、気管支収縮、粘液分 ⁇ 、血管透過性、好酸球動員などがあります。. アレルギー性鼻炎の場合、アレルゲンへの曝露後、CysLTは初期および後期の反応の両方で鼻粘膜から放出され、アレルギー性鼻炎の症状と関連しています。. CysLTによる鼻腔内チャレンジは、鼻の抵抗と鼻閉塞の症状を増加させることが示されています。.

薬力学的効果。

モンテルカストは、デンシスルトの親和性と選択性が高い経口活性化合物です。₁ 受容体が結合します。. 臨床試験では、モンテルカストはLTDの吸入による気管支収縮を阻害します。₄ わずか5 mgの用量で。. 気管支拡張は経口投与後2時間以内に観察されました。. H2アゴニストによって引き起こされた気管支拡張効果は、モンテルカストによって引き起こされたものへの相加的でした。. モンテルカストによる治療は、抗原による気管支収縮の初期段階と後期段階の両方を阻害しました。.. モンテルカストは、プラセボと比較して、成人および小児患者の末 ⁇ 血好酸球を減少させました。. 別の研究では、モンテルカスト治療により、気道( ⁇ で測定)および末 ⁇ 血中の好酸球が大幅に減少し、臨床 ⁇ 息コントロールが改善されました。.

臨床効果と安全性。

成人の研究では、プラセボと比較して1日1回10 mgのモンテルカストが朝のFEVに有意な改善を示しました。₁ (ベースラインからの10.4%対2.7%の変化)、最大呼気流量(PEFR)(24.5 L /分対ベースラインからの3.3 L /分の変化)、およびIG2使用アゴニスト全体の大幅な減少(-26.1%対-4.6)ベースラインからの変化率)。. ⁇ 息症状の患者が報告した毎日および夜間の値の改善は、プラセボよりも有意に優れていました。.

成人の研究では、モンテルカストが吸入コルチコステロイドの臨床効果を高める能力を示しました(吸入ベクロメタゾンとモンテルカスト対ベクロメタゾンのベースラインからの変化率)。. FEV用。₁:5.43%対1.04%; IC2アゴニストの使用:-8.70%対2.64%)。. 吸入されたベクロメタソン(スペーサーデバイスで1日2回200 ⁇ 1 ⁇ 4g)と比較して、モンテルカストはより速い初期応答を示しましたが、ベクロメタソンは12週間の研究でより大きな平均治療効果を示しました(モンテルカストとベクロメタソンのベースラインからの変化率)。. FEV用。₁:7.49%対13.3%; IC2アゴニストの使用:-28.28%対-43.89%)。. しかし、ベクロメタソンと比較して、モンテルカストで治療された患者の高い割合が同様の臨床反応を達成しました(例:.、ベクロメタソンで治療された患者の50%がFEVの改善を達成しました。₁ ベースラインと比較して約11%以上、モンテルカストで治療された患者の約42%が同じ反応を示しました)。.

成人および青年の季節性アレルギー性鼻炎の対症療法についてモンテルカストを評価するために臨床試験が実施されました。15歳以上の ⁇ 息患者は、季節性アレルギー性鼻炎を伴います。. この研究では、モンテルカスト10 mg錠剤を1日1回投与すると、プラセボと比較して、毎日の鼻炎症状スコアが統計的に有意に改善しました。. 毎日の鼻炎症状スコアは、昼間の鼻症状スコア(鼻づまり、鼻漏、くしゃみ、鼻のかゆみ)と夜間の症状スコア(覚 ⁇ 時の鼻づまり、睡眠障害、夜間の覚 ⁇ )の平均です。.)。. 患者と医師によるアレルギー性鼻炎の世界的な評価は、プラセボと比較して大幅に改善されています。. ⁇ 息の有効性の評価は、この研究の主要な目標ではありませんでした。.

6〜14歳の小児患者を対象とした8週間の研究では、モンテルカスト5 mgを1日1回投与すると、プラセボ(FEV。₁ ベースラインからの変化率4.16%に対して8.71%。 AM PEFR 27.9 L /分(ベースラインと比較した17.8 L /分変化)および ⁇ 2アゴニストを使用して「必要に応じて」(-11.7%対+ 8.2%ベースラインからの変化)。.

ストレス誘発気管支収縮(EIB)の大幅な減少は、成人での12週間の研究で実証されました(FEVの最大減少)。₁ モンテルカストの22.33%対プラセボの32.40%。 FEVベースラインの5%以内で回復する時間。₁ 44.22分対60.64分)。. この効果は、12週間の調査期間を通じて一貫していた。. EIBの削減は、小児患者を対象とした短期研究で引き続き見られました(FEVの最大減少。₁ 18.27%対26.11%; FEVベースラインの5%以内に回復する時間。₁ 17.76分対27.98分)。. 両方の研究での効果は、1日1回の投与間隔の終わりに実証されました。.

吸入および/または経口コルチコステロイドを同時に投与されたアスピリン感受性 ⁇ 息患者では、モンテルカストによる治療により ⁇ 息コントロールが大幅に改善されました(FEV。₁ 8.55%対-1.74%のベースラインからの変化と1.2アゴニストの総使用量の減少-27.78%対2.09%のベースラインからの変化)。.