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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:22.03.2022
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注意。
一般的な。
発作の発生率の増加は、関連薬アマンタジンを受けたてんかんの病歴のある患者で報告されています。. ⁇ е ⁇ анта ⁇ ин(リマンタジン)の臨床試験では、発作のような活動の発生が、 ⁇ е ⁇ анта ⁇ ин(リマンタジン)を服用しているときに抗けいれん薬を投与されていなかった発作の病歴のある少数の患者で観察されました。. 発作が発生した場合は、 ⁇ е ⁇ анта ⁇ ин(リマンタジン)を中止する必要があります。.
肝不全におけるリマンタジンの安全性と薬物動態は、単回投与後にのみ評価されています。. 慢性肝疾患(主に安定した肝細胞)の14人の被験者を対象とした研究では、リマンタジンの単回投与後に薬物動態の変化は観察されませんでした。. しかし、重度の肝機能障害のある患者10人に1回投与した後のリマンタジンの見かけのクリアランスは、健康な被験者で報告されたものよりも50%低くなりました。. 血漿中のリマンタジンとその代謝産物の蓄積の可能性があるため、肝不全の患者がリマンタジンで治療される場合は注意が必要です。.
リマンタジンの複数回投与後、健康な被験者と比較して軽度または中等度の腎機能障害のある被験者間で、リマンタジンの全身曝露に臨床的に関連する違いはありませんでした。. 重度の腎機能障害のある被験者では、リマンタジンの全身曝露は、健康な被験者と比較して81%増加しました。. 腎障害のある被験者におけるリマンタジン代謝産物の蓄積が増加する可能性があるため、これらの患者をリマンタジンで治療する場合は注意が必要です。.
接触がインフルエンザA疾患のリスクが高い患者を治療するときは、リマンタジン耐性ウイルスの感染を考慮する必要があります。. インフルエンザリマンタジンに耐性のあるウイルス株は治療中に出現する可能性があり、そのような耐性株は伝染性であり、典型的なインフルエンザの病気を引き起こすことが示されています(Ref。. 3)。. 薬剤耐性ウイルスの出現の頻度、迅速性、および臨床的意義はまだ確立されていませんが、いくつかの小さな研究では、リマンタジンによる治療時に、最初に敏感なウイルスを持つ患者の10%から30%がリマンタジン耐性ウイルスを流したことが示されています。. (参照. 3、4、5、6)。
リマンタジンに対する臨床反応は、その後耐性ウイルスを流した患者では遅いものの、耐性ウイルスを流さなかった患者と有意差はありませんでした。. (参照. 3)耐性ウイルスに感染した被験者のリマンタジン療法の活動または有効性に対処するデータは、ヒトでは入手できません。.
深刻な細菌感染は、インフルエンザのような症状で始まるか、インフルエンザの経過中に合併症と共存するか、または合併症として発生する可能性があります。. ⁇ е ⁇ анта ⁇ ин(リマンタジン)は、そのような合併症を防ぐことは示されていません。.
参照。
3。. Hayden FG、Belshe RB、Clover RDなど。. N Engl J Med。. 1989; 321(25):1696-1702。.
4。. ホールCB、ドリンR、ガラCLなど. 小児科。. 1987; 80(2):275-282。.
5。. Thompson J、Fleet W、Lawrence Eなど。. J Med Virol。. 1987; 21(3):249-255。.
6。. Belshe RB、Smith MH、Hall CBなど。. Jビロル。. 1988; 62(5):1508-1512。.
発がん、変異誘発、および生殖能力の障害。
発がん。
100 mg / kg / dまでの用量で2年間リマンタジンをラットに経口投与[AUCに基づく最大推奨ヒト用量(MRHD)の約11〜14倍]しても、腫瘍発生率の増加の証拠は見られませんでした。.
変異誘発。
リマンタジンが変異原性のいくつかの標準的なアッセイで評価されたとき、変異原性の影響は見られませんでした。.
不妊症。
雄および雌のラットの生殖研究では、60 mg / kg / d(mg /m²に基づくMRHDの3倍)までの投与量で受胎能の検出可能な障害は示されませんでした。.
妊娠。
催奇形性の影響:妊娠カテゴリーC。妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. リマンタジンはマウスで胎盤を通過すると報告されています。. リマンタジンは、200 mg / kg / dの用量(mg /m²に基づくMRHDの11倍)で投与した場合、ラットで胚毒性があることが示されています。. この用量では、胚毒性効果はラットにおける胎児吸収の増加から成っていた。この用量は、運動失調、振戦、けいれん、体重増加の大幅な減少など、さまざまな母体への影響も生み出しました。. ウサギに50 mg / kg / d(AUCに基づくMRHDの約0.1倍)までの投与を行った場合、胚毒性は観察されませんでしたが、12または13の胎児の比率の変化という形での発達異常の証拠 ⁇ 骨が記録されました。. この比率は通常、ごみで約50:50ですが、リマンタジン治療後80:20でした。. ただし、50 mg / kg / d(AUCに基づくMRHDの約0.1倍)までの用量でのウサギの胚胎児毒性試験では、この異常は観察されませんでした。.
非催奇形性効果。
リマンタジンは、30、60および120 mg / kg / dの用量で、周産期および出生後の生殖毒性試験で妊娠中のラットに投与されました(mg /m²に基づくMRHDの1.7、3.4および6.8倍)。. 妊娠中の母体毒性は、2つの高用量のリマンタジンで認められ、最高用量120 mg / kg /日で、産後最初の2〜4日間に子犬の死亡率が増加しました。. F1世代の受胎能の低下は、2つの高用量でも認められました。.
これらの理由により、潜在的な利益が胎児へのリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に ⁇ е ⁇ анта ⁇ ин(リマンタジン)を使用する必要があります。.
授乳中の母親。
⁇ е ⁇ анта ⁇ ин(リマンタジン)は、授乳期間中にリマンタジンで治療されたラットの子孫に有害な影響が認められたため、授乳中の母親には投与しないでください。. リマンタジンは用量に関連した方法でラットミルクに集中します。リマンタジンの投与後2〜3時間で、ラット母乳レベルは血清で観察されたものの約2倍でした。.
小児用。
子供(1歳から16歳)では、インフルエンザAの予防に ⁇ е ⁇ анта ⁇ ин(リマンタジン)が推奨されます。子供(1歳から16歳)の症候性インフルエンザ感染症の治療における ⁇ е ⁇ анта ⁇ ин(リマンタジン)の安全性と有効性年齢)は確立されていません。. ⁇ е ⁇ анта ⁇ ин(リマンタジン)による予防研究は、1歳未満の子供では行われていません。.
1日200 mgの推奨用量での対照臨床試験で ⁇ е ⁇ анта ⁇ ин(リマンタジン)で治療された1,027人の患者では、最も頻繁に報告された有害事象は消化器系と神経系に関係していました。.
発生率> 1%:対照臨床試験で推奨用量で最も頻繁に報告された有害事象(1〜3%)を以下の表に示します。.
リマンタジン。 (n = 1027)。 | コントロール。 (n = 986)。 | |
神経系。 | ||
不眠症。 | 2.1%。 | 0.9%。 |
めまい。 | 1.9%。 | 1.1%。 |
頭痛。 | 1.4%。 | 1.3%。 |
緊張。 | 1.3%。 | 0.6%。 |
疲労。 | 1.0%。 | 0.9%。 |
消化器系。 | ||
吐き気。 | 2.8%。 | 1.6%。 |
⁇ 吐。 | 1.7%。 | 0.6%。 |
拒食症。 | 1.6%。 | 0.8%。 |
口渇。 | 1.5%。 | 0.6%。 |
腹痛。 | 1.4%。 | 0.8%。 |
全体としての体。 | ||
無力症。 | 1.4%。 | 0.5%。 |
対照臨床試験の推奨用量での頻度の低い有害事象(0.3〜1%)は次のとおりです。 消化器系。:下 ⁇ 、消化不良;。 神経系。:濃度、運動失調、傾眠、興奮、うつ病の障害;。 皮膚と付属物。:発疹;。 聴覚と血管。:耳鳴り;。 呼吸器。:呼吸困難。.
対照臨床試験で推奨用量で報告された追加の有害事象(0.3%未満)は、:神経系:。 歩行異常、陶酔感、運動過多、振戦、幻覚、混乱、けいれん;。 呼吸器。:気管支 ⁇ 、咳;。 心血管。: ⁇ 白、動 ⁇ 、高血圧、脳血管障害、心不全、花柄浮腫、心臓ブロック、頻脈、失神;。 複製。:非 ⁇ 膜授乳;。 特別感覚。:味覚喪失/変化、パロスミア。. 有害事象の発生率、特に消化器系および神経系に関連するものは、推奨用量よりも高い用量の ⁇ е ⁇ анта ⁇ ин(リマンタジン)を使用した対照研究で有意に増加しました。. ほとんどの場合、症状は治療の中止により急速に解消しました。. 上記で報告された有害事象に加えて、以下は推奨用量よりも高い用量で報告されました:流涙の増加、排尿頻度の増加、発熱、厳しさ、興奮、便秘、発汗、 ⁇ 下障害、口内炎、知覚過敏および目の痛み。.
リマンタジンとアマンタジンの試験における副作用:リマンタジンをアマンタジンとプラセボと比較した436人の健康な成人の6週間の予防研究では、以下の副作用が1%を超える発生率で報告されました。.
リマンタジン。 200 mg /日。 (n = 145)。 | プラセボ。 (n = 143)。 | アマンタジン。 200 mg /日。 (n = 148)。 | |
神経系。 | |||
不眠症。 | 3.4%。 | 0.7%。 | 7.0%。 |
緊張。 | 2.1%。 | 0.7%。 | 2.8%。 |
集中力障害。 | 2.1%。 | 1.4%。 | 2.1%。 |
めまい。 | 0.7%。 | 0.0%。 | 2.1%。 |
うつ病。 | 0.7%。 | 0.7%。 | 3.5%。 |
副作用のある被験者の合計%。 | 6.9%。 | 4.1%。 | 14.7%。 |
副作用のために中止された被験者の合計%。 | 6.9%。 | 3.4%。 | 14.0%。 |
老人用。
65歳以上の約200人の被験者が、 ⁇ е ⁇ анта ⁇ ин(塩酸リマンタジン)を使用した対照臨床試験で安全性を評価されました。. 200 mgまたは400 mgのリマンタジンを毎日1〜50日間投与された老人被験者は、プラセボを投与された同等の老人被験者よりもかなり多くの中枢神経系と胃腸の有害事象を経験しました。. めまい、頭痛、不安、無力症、疲労などの中枢神経系イベントは、リマンタジンで治療された被験者では、プラセボで治療された被験者よりも最大2倍頻繁に発生しました。. 胃腸症状、特に吐き気、 ⁇ 吐、腹痛は、リマンタジンを投与された被験者では、プラセボを投与された被験者よりも少なくとも2倍頻繁に発生しました。. 胃腸症状は用量に関連しているようだった。. 65歳以上の患者では、推奨用量は毎日100 mgです(参照)。 臨床薬理学と投与量と投与量。).