Relpax

吸引。. 中に入れた後、エレトリプタンはLCDにすばやく完全に吸収され、吸収は約81%です。. 男性と女性で摂取した場合の絶対的なバイオアベイラビリティは約50%です。. T_{マックス。} プラズマでは、平均して、内向きに摂取してから1.5時間でした。. 20〜80 mgの薬物動態の治療用量の範囲では、エレトリプタンは線形依存によって特徴付けられます。.

C_{マックス。} 脂肪の多い食品を食べた後に薬を服用すると、エレトリプタンとAUCは約20〜30%増加しました。. 攻撃中に内部に持ち込まれると、AUC片頭痛は約30%減少し、T。_{マックス。} 血漿中では2.8時間に増加しました。.

5〜7日間定期的に(20 mgを1日3回)使用すると、エレトリプタンの薬物動態は直線的であり、予測可能な累積がありました。. 7日以上高用量(40 mg 1日3回、80 mg 2回)で割り当てられると、エレトリプタンの累積は予想を上回りました(約40%)。.

分布。. V_d 投与中/投与中のエレトリプタンは138 lで、組織内の良好な分布を示します。. エレタンは血漿タンパク質と中程度に関連しています(約85%)。.

代謝。. 研究。 in vitro。 エレトリプタンの一次代謝が肝臓のイソプルムCYP3A4チトクロームP450の影響下で発生することを示します。. この事実は、CYP3A4イソフェニウムの強力な選択的阻害である赤血球を服用している間の血漿中のエレトリプタンの濃度の増加によって確認されます。. 研究。 in vitro。 彼らはまた、CYP2D6イソプロフレームがエレトリプタンの代謝に一定の貢献をすることを示していますが、臨床研究では、この酵素の多型がエレトリプタンの薬物動態に及ぼす影響は明らかにされていません。.

2つの主要な循環代謝物が特定され、その割合は、炭素同位体で標識された、エレトリプタンの導入後の血漿の総放射能の重要な部分です。 ¹⁴と.

実験で。 in vitro。 N-酸化により生成された代謝物は活性を示さなかったが、N-脱メチル化によって生成された代謝物はエレットリプタンと活性が同等であった。. 放射性プラズマの3番目の成分は特定されていません。. それはヒドロキシル化代謝産物の混合物であると考えられており、腎臓や腸からも排 ⁇ されます。.

血漿中の活性N-脱メチル化代謝産物の濃度は、エレトリプタンの濃度のわずか10〜20%であり、したがって、その治療効果に大きな貢献をしません。.

結論。. 投与中/投与後の血漿からのエレトリプタンの総クリアランスは、平均36 l / h、およびTです。_1/2。 -約4時間。. 内向き摂取後の平均腎クリアランスは約3.9 l / hです。. 非点クリアランスの割合は、総クリアランスの約90%です。これは、エレトリプタンが主に腎臓と腸を介して代謝産物の形で得られることを示しています。.

特別な患者グループ。

床。. 臨床および薬理学的研究のメタ分析および一般的な薬物動態分析の結果は、性別が血漿中のエレトリプタンの濃度に臨床的に有意な影響を及ぼさないことを示しています。.

高齢者(65歳以上)。. 高齢者(65〜93歳)では、エレトリプタンのクリアランスがわずかで統計的に信頼できない16%減少し、統計的に有意なTの増加が明らかになりました。_1/2。 (約4.4〜5.7時間)若者のこれらの指標と比較。. 高齢者の血圧に対するエレトリプタンの効果は、若い年齢の患者よりも顕著です。.

肝機能違反。. 肝機能障害のある患者(Child-Pew分類によるステージAおよびB)では、AUC(34%)とTの統計的に信頼できる増加が明らかになりました。_1/2。Cのわずかな増加と同様に。_{マックス。} (18%)、しかし、これらの変化は臨床的に重要ではありません。.

腎臓の機能違反。. 軽度(クレアチニン61〜89 ml /分)、中等度(クレアチニン31〜60 ml /分)または重度(クレアチニン<30 ml /分)の腎機能障害のある患者では、エレトリプタンの薬物動態に統計的に信頼できる変化はありませんまたは血漿タンパク質との結合の程度。.

フィルムシェルでコーティングされた錠剤、20 mg、40 mg。. PVC /アルミホイルのブリスターで、2、3、4、6、または10個。. 段ボールパック内の1、2、3、4、5、6、または10個のブリスター。.